Лидокаин — побочные действия, дозировка и передозировка

Лидокаин (Lidocaine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Лидокаин

Химическое название

(2-Диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Лидокаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Хаpaктеристика вещества Лидокаин

Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Фармакология

Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин).

Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

При в/в введении C_max создается пpaктически «на игле» (через 45–90 с), при в/м — через 5–15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта ( C_max достигается через 10–20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15–35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрaнcформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50–80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3–4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8–10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ . Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40–55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T_1/2 после в/в болюсного введения — 1,5–2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени T_1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T_1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10–20 мин при в/в введении и 60–90 мин — при в/м .

При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.

Применение вещества Лидокаин

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидypaльная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром , кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Ограничения к применению

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление гpyдью.

Применение при беременности и кормлении гpyдью

При беременности и кормлении гpyдью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Лидокаин

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС , нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД , коллапс.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота.

Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрaнcформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Передозировка

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД , тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС , остановка дыхания.

Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ , реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Пути введения

В/в, в/м , местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины).

Меры предосторожности вещества Лидокаин

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.

Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.

Особые указания

Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).

Лидокаин — побочные действия, дозировка и передозировка

а) Клиническая картина. Лидокаин оказывает токсический эффект на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы, симптомы его воздействия на центральную нервную систему появляются у некоторых пациентов, когда терапевтическая концентрация лидокаина в плазме близка к верхнему пределу.

Читать еще:  Зачем и как вызывают египетского кота

В число ранних симптомов поражения центральной нервной системы входят головокружение, дурнота, сонливость, спyтaнность сознания, дизартрия, атаксия, потеря слуха и эйфория. Расстройства зрения, возбуждение и мышечная фасцикуляция свидетельствуют о присутствии в плазме более высоких, токсических концентраций лидокаина и являются предвестником конвульсий и комы.

Припадки возможны при концентрациях в плазме выше 8 мкг/мл. Апноэ и гипотония отмечаются при огромных передозировках. Внутривенное введение больших доз взрослым (1—2 г) приводит к мгновенной асистолии, апноэ и множественным судорогам. Токсическое действие на сердечно-сосудистую систему наблюдается главным образом при очень сильных передозировках, когда большие дозы лидокаина подавляют сократимость миокарда и замедляют проведение в ножке пучка Гиса.

Описаны случаи, когда терапевтическое применение лидокаина сопровождалось возникновением дыхательного дистресс-синдрома взрослых и развитием острой метгемоглобинемии у пациента с нормальной электрофореграммой гемоглобина и нормальным уровнем метгемоглобинредуктазы. Симптомы токсического действия после острых передозировок лидокаина могут сохраняться в течение нескольких часов или дней после того, как концентрация лидокаина стала субтерапевтической, возможно, вследствие присутствия персистентных метаболитов.

б) Лабораторные данные отравления лидокаином. После непреднамеренного внутривенного введения очень большой дозы (2 г) лидокаин-гидрохлорида наблюдались гипотензия, пониженная частота сердечных сокращений, тремор и отсутствие реакции на раздражители, при этом концентрации лидокаина в плазме и свободного лидокаина составляли 17,7 и 12,0 мкг/мл соответственно. Периоды полужизни лидокаина, содержащегося в плазме, и свободного лидокаина составляли 3,8 и 2,7 ч соответственно.

У пациента восстановилась подвижность конечностей, когда общая концентрация лидокаина в плазме снизилась до 8,9 мкг/мл, а концентрация несвязанного препарата — до 4,98 мкг/мл. Пациент стал воспринимать окружающее, у него восстановилось спонтанное дыхание, когда концентрации лидокаина в плазме и несвязанного лидокаина достигли 6,8 и 3,7 мкг/мл соответственно. При токсическом воздействии лидокаина на центральную нервную систему необходима поддерживающая терапия, если суммарная концентрация лидокаина в плазме превышает 7 мкг/мл. Полное излечение наблюдалось при суммарной концентрации ниже 5 мкг/мл.

Поcмepтные концентрации лидокаина после передозировок варьируют от 6 до 33 мкг/мл, но в большинстве случаев уровень лидокаина в крови превышает 15 мкг/мл. У двух умерших взрослых концентрации лидокаина в крови составляли 40 и 53 мкг/мл. Внутривенное введение расчетной дозы 1,2 г в течение 1 ч пациенту с массой тела 20 кг вызвало гипотензию и асистолию; через 13/4 ч после остановки сердца концентрация лидокаина в сыворотке составляла 19,2 мкг/мл.

Внутривенное введение лидокаина в ударной дозе 50 мг (12 мг/кг) шестимecячному ребенку привело к острой сердечно-сосудистой недостаточности, остановке дыхания, припадкам в течение 48 ч и коме с последующим выздоровлением; концентрации лидокаина в плазме через 1,2 и 3,5 ч после введения составляли 3,8 и 1,5 мкг/мл соответственно. Пациент выздоровел после поддерживающей терапии. В одном случае 13-мecячный ребенок умер после пе-рopaльной передозировки лидокаина. Концентрация лидокаина в его сыворотке составляла 19,5 мкг/мл, а концентрация метаболита (моноэтилглицилксилидида) — 6,5 мкг/мл.

в) Лечение отравления лидокаином:
1. Для лечения припадков рекомендуется диазепам. Необходимо обеспечить надлежащий газообмен и кислотно-щелочной баланс, поскольку гипоксия и гиперкапния могут способствовать усиленному проникновению в мозг щелочного препарата лидокаина
2. Следует избегать применения фенитоина в связи с возможностью синергического воздействия на сердце.
3. Поддерживающая терапия должна быть достаточна в большинстве случаев передозировок, поскольку для лидокаина хаpaктерен короткий период полужизни. При введении больших доз, вызывающих асистолию, могут потребоваться жидкости, дофамин, интубация, эпинефрин, атропин и кардиостимуляция.
4. При блокаде сердца может понадобиться вживить электрокардиостимулятор.
5. Для снижения cмepтности пациентов от острых массивных передозировок лидокаина целесообразно использование экстpaкорпopaльного насоса для вспомогательного кровообращения.

Передозировка Лидокаином

Лидокаин – местноанестезирующее и антиаритмическое средство. Используется в форме раствора лидокаина гидрохлорида для внутримышечного и внутривенного введения в ампулах (в 1 мл – 20 или 10 мг активного вещества) и в форме 10% дозированного спрея (4,8 мг лидокаина в 1 дозе).

Эффект препарата связан с блокадой формирования нервных импульсов в чувствительных нейронах и дальнейшего их проведения по нервным волокнам. Хаpaктерно, что Лидокаин подавляет не только болевые, но любые импульсы, возникающие в чувствительных окончаниях.

При внутривенном введении эффект возникает «на игле», через 45–90 секунд после контакта с веной, при внутримышечном – через 5–15 минут. При нанесении спрея на кожные покровы или слизистые оболочки анестезирующий эффект развивается в среднем в течение 15 минут. Длительность действия – от 10 минут до полутора часов в зависимости от способа применения.

Применяется повсеместно, в различных областях медицины.

Внутривенно и внутримышечно:

• проведение поверхностной, инфильтрационной, проводниковой, эпидypaльной, спинальной, интралигаментарной анестезии при оперативных вмешательствах и травмах;
• купирование желудочковых аритмий;
• купирование и профилактика рецидива фибрилляции желудочков, пароксизмов желудочковой тахикардии.

• в стоматологии для удаления зубов и анестезии десны при фиксации протезов;
• хирургическое лечение поверхностных нагноительных процессов;
• наложение швов на раны;
• обезболивание слизистых оболочек и подавление глоточного рефлекса при производстве эндоскопических манипуляций;
• иссечение поверхностных новообразований и дефектов слизистой оболочки;
• резекция носовых полипов;
• вскрытие паратонзиллярного абсцесса;
• тонзилэктомия и аденотомия (за исключением детей до 8 лет) ;
• перед проведением ректоскопии и при необходимости замены катетеров в урологии;
• обезболивание промежности для выполнения эпизиотомии или наложения швов;
• подготовка операционного поля в акушерстве и гинекологии;
• в офтальмологической пpaктике для обезболивания при кратковременных вмешательствах на конъюнктиве и роговице, контактных методах исследования.

Лидокаин применяется с осторожностью у детей и подростков до 18 лет (вследствие замедленного метаболизма возможно его накопление), лиц старше 65 лет, при наличии хронической сердечной (II-III ст.), почечной или печеночной недостаточности, нарушений сердечного ритма, при тенденции к гипотонии и брадикардии, у лиц с эпилепсией или судорогами в анамнезе.

Какое количество Лидокаина необходимо для передозировки?

Дозировка определяется индивидуально для каждого пациента, рекомендуется использовать минимальную дозу, вызывающую стойкий обезболивающий эффект. Объем вводимого раствора определяется размерами участка тканей, подлежащих обезболиванию.

У взрослых максимальная доза для разового парентерального введения определяется из расчета 5 мг/кг массы тела, не более 300 (по некоторым данным – 400) мг в течение часа. Максимальная суточная доза Лидокаина – 2000 мг.

Максимальная доза для детей – 4 мг/кг в сутки. Детям до 3 лет на прием не более 1,25 мл, кратность не более 4 раз в сутки. В случае внутривенного применения – 1 мг/кг (обычно не более 50–100 мг).

При превышении указанных доз развивается острая передозировка.

Признаки передозировки

При передозировке Лидокаином у пострадавших отмечаются симптомы угнетения деятельности центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Хаpaктерным является поступательное развитие интоксикации, постепенное нарастание тяжести процесса:

• покалывание и «ползанье мурашек» вокруг рта;
• повышенная потливость;
• бледность кожных покровов;
• озноб;
• сонливость или, наоборот, психомоторное возбуждение, состояние ажитации;
• онемение языка;
• головокружение, головная боль;
• болезненная чувствительность к звукам и шум в ушах;
• нарушения зрения (невозможность сфокусировать взгляд, двоение в глазах) ;
• тремор, мышечные подергивания, иногда переходящие в генерализованные судорожные припадки длительностью от нескольких секунд до нескольких минут;
• эпизоды спонтанной остановки дыхания;
• снижение артериального давления, урежение пульса;
• нарушение сердечного ритма, в тяжелых случаях – остановка сердца.

Читать еще:  Дексаметазон как быстро выводится из организма

Опасность передозировки повышается при внутривенном введении препарата.

Острая передозировка Лидокаином во время спинальной и эпидypaльной анестезии в родах может привести к угнетению сердечного ритма плода, резкой гипотонии и угнетению дыхательного центра, вплоть до остановки дыхания.

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) выпустило «Сообщение о безопасности» от 26 июня 2014 года, в котором представлена информация о том, что гель, содержащий 2% лидокаина, ранее рекомендованный в качестве обезболивающего средства при прорезывании зубов у младенцев, опасен, т. к. его применение вызвало ряд госпитализаций и летальных исходов.

Первая помощь при передозировке Лидокаином

При появлении симптомов передозировки необходимо:

1. Немедленно прекратить введение лекарственного средства.
2. Придать пострадавшему горизонтальное положение тела с приподнятым ножным концом.
3. Обеспечить доступ свежего воздуха (расстегнуть стесняющую одежду, открыть окна).

Поскольку Лидокаин не принимается перopaльно, промывание желудка, прием энтеросорбентов и слабительных средств в данном случае абсолютно неэффективны.

Специфических антидотов к Лидокаину нет.

Когда требуется медицинская помощь?

Медицинская помощь необходима в 100% случаев передозировки Лидокаином, т. к. возможны остановка сердца и летальный исход.

Особое опасение при применении Лидокаина вызывают:

• появление неврологической симптоматики (потеря ориентации во времени и месте, заторможенность или чрезмерная возбужденность, судороги и т. п.) ;
• изменение ритма сердца, внезапное снижение артериального давления;
• состояние угнетенного сознания, недоступность пациента контакту;
• резкий цианоз кожных покровов и слизистых оболочек;
• нарушения дыхания.

После оказания неотложной помощи в случае необходимости пострадавший госпитализируется в профильное отделение стационара, где получает специальное лечение:

• интубация, искусственная вентиляция легких и оксигенотерапия в случае комы и угнетения дыхания;
• внутривенное введение электролитных растворов (натрия хлорид, Лактасол, поляризующая смесь) или плазмозаменителей (Реомакродекс, Реополиглюкин, Полиглюкин) ;
• противосудорожные средства – внутривенно Диазепам, натрия тиопентал;
• при брадикардии – м-холиноблокаторы (Атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин).

Возможные последствия

Последствиями передозировки Лидокаином могут быть:

• паралич дыхательной мускулатуры;
• нарушение внутрисердечной проводимости;
• коллапс;
• аллергические реакции различной степени выраженности, вплоть до отека Квинке;
• остановка сердца, летальный исход.

Видео с YouTube по теме статьи:

Лидокаин – побочные действия, дозировка и передозировка

Посещая стоматологический кабинет, многие люди опасаются боли – недаром визит к зубному врачу иногда откладывается месяцами. Но на самом деле бояться не стоит – при любом серьезном вмешательстве стоматолог предложит воспользоваться лидокаином; иногда без его применения процедypa просто не проводится.

В сравнении с новокаином, анестезирующий эффект сильнее и продолжается дольше (до 75 минут) у лидокаина. Побочные действия у него проявляются в меньшей степени, тем не менее, они все-таки есть и, соглашаясь на обезболивание, стоит понимать, к каким последствиям это теоретически может привести.

Формы выпуска и состав

Лидокаин – недорогой и эффективный препарат, широко использующийся для обезболивания в самых разных областях медицины: хирургии, акушерстве, но наиболее активно – в стоматологии. Препарат выпускается в двух формах – в виде ампул и спрея.

• 2 мл – 2% или 10%;
• 10 мл – 1% или 2%.

Также раствор включает дополнительные препараты: натрия хлорид – 6 мг и воду для инъекций.

Ампулы продаются в картонной коробке по 10 шт.

Спрей выпускается во флаконах из коричневого (затемненного) стекла вместимостью 50 мг, в каждом из которых находится 38 мг 10%-го раствора лидокаина гидрохлорида.

Также раствор содержит некоторые дополнительные вещества:

• этанола (96%) — 27,3 г;
• пропиленгликоля — 6,82 г;
• масло листьев мяты перечной — 0,08 г.

Фармакологическое действие и показания к применению

Фармакологическое действие лидокаина – местноанестезирующее. Данное вещество подавляет натриевые каналы, препятствуя проведению по аксонам импульсов – не только болевых, но и других, полностью блокируя чувствительность анестезируемого участка. Кроме того, данный препарат расширяет сосуды в зоне применения.

К показаниям к применению данного вещества в стоматологической пpaктике относятся:

• анестезия слизистых оболочек перед экстpaкцией зуба;
• наложение швов на слизистую оболочку;
• различные ортодонтические вмешательства;
• снятие зубного камня;
• удаление поверхностных доброкачественных новообразований;
• вскрытие поверхностных абсцессов;
• анестезия десны перед фиксацией мостовидных протезов;
• иссечение увеличенного зубного сосочка;
• подавление глоточного рефлекса перед снятием гипсового слепка.

Лидокаин в виде спрея применяется для кожной анестезии при удалении незначительных новообразований, например, невусов (родимых пятен). В кардиологии лидокаин также используется в качестве антиаритмического средства при желудочковой тахикардии и экстрасистолии.

Дозировка и передозировка

В стоматологической пpaктике лидокаин используется для инфильтрационной анестезии концентрацией:

При необходимости проведения других видов анестезии – 1–2% раствор.

Одна доза спрея (высвобождаемая при однократном нажатии клапана) включает 4,6 мг активного вещества.

В стоматологической пpaктике для достижения анестезирующего эффекта достаточно одного-двух нажатий; в хирургической стоматологии могут требоваться более высокие дозы, а количество нажатий доходить до четырех.

Максимальная дозировка лидокаина составляет 400 мг, либо 40 доз при использовании спрея.

При передозировке наблюдаются следующие явления:

• головокружение;
• тошнота;
• эйфория;
• астения;
• понижение артериального давления;
• брадикардия;
• головная боль;
• нарушения дыхания;
• судороги.

При интоксикации после прекращения введения средства необходимо придать пациенту горизонтальное положение и восстановить дыхательные функции: снимать одиночные спазмы внутривенными инъекциями 5-15 мг диазепама, при необходимости применять легочную вентиляцию и ингаляции кислорода. При брадикардии применяются м-холиноблокаторы, в частности атропин (0,5-1 мг). Гемодиализ при интоксикации неэффективен.

Побочные эффекты Лидокаина

Наиболее остро реагируют на воздействие препарата нервная и сердечно-сосудистая системы.

Побочные эффекты, связанные с функциями нервной системы и органов чувств:

• возбуждение (реже – угнетение) ЦНС;
• эйфория;
• нервозность;
• невротические реакции;
• головокружение;
• головные боли;
• сонливость;
• миастения;
• помрачение сознания;
• падение остроты зрения, двоение в глазах;
• светобоязнь;
• нистагм (ритмичные подергивания глазного яблока) ;
• тремор.

Для сердечно-сосудистой системы хаpaктерны следующие реакции:

• понижение (реже – гипертония) артериального давления;
• дисфункция сердечной проводимости;
• аритмия;
• брадикардия.

Иногда могут наблюдаться реакции со стороны пищеварительной системы в виде тошноты и рвоты.

При проведении инъекционной анестезии возможно ощущение жара или холода при объективном понижении температуры тела.

Очень редко при применении препарата развиваются аллергические реакции: покраснение, зуд, гиперемия в области его введения, отеки, анафилаксия.

Противопоказания к применению и меры предосторожности

Из-за специфического воздействия на сосуды и желудочки сердца этот препарат не используется в случаях определенных патологий и аномалий развития сердца.

Применение лидокаина противопоказано в следующих случаях:

• наличие у пациента гиперчувствительности к лидокаину либо (при применении аэрозоля) к любому другому составляющему аэрозоля;
• выраженная брадикардия;
• синдром слабости синусового узла;
• атриовентрикулярная блокада II-III степени (при отсутствии зонда для стимуляции желудочков) ;
• синоатриальная блокада;
• синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
• кардиогенный шок.

Также данное средство достаточно ограниченно применяется в следующих ситуациях:

• патологии печени и почек, приводящие к недостаточности (при нарушении работы этих органов скорость выведения препарата снижается, соответственно, возрастает риск интоксикации) ;
• эпилептоморфные судороги (за счет возбуждение нервной системы под влиянием лидокаина) ;
• тяжелая миастения (побочный эффект в виде мышечной слабости усугубит уже имеющиеся проявления болезни) ;
• пожилой возраст (хаpaктерные проблемы с сердечно-сосудистой системой могут усугубиться под влиянием препарата).

Читать еще:  Поможет ли активированный уголь, если срок его годности истек?

Лидокаин относится к доступным и в то же время эффективным анестетикам. Он обладает длительным и надежным действием, пpaктически универсален, отлично подходит для местной анестезии. В отличие от большинства аналогичных препаратов, вероятность аллергических реакций, передозировки и развития нежелательных эффектов у лидокаина крайне мала.

Единственным серьезным препятствием для его применения являются болезни и аномалии развития сердца – из-за специфического влияния данного препарата на сердечно-сосудистую систему.

Передозировка лидокаином

Лидокаин – распространенное лекарственное средство, преимущественно используемое как местный анестетик и антиаритмический препарат. Несмотря на сравнительно короткий период действия, данное вещество является основной альтернативой новокаину благодаря быстрому интенсивному эффекту.

Как именно лидокаин влияет на организм и вреден ли он? Каковы симптомы его передозировки и опасна ли она? Какую первую помощь можно оказать пострадавшему? Об этом и многом другом вы прочитаете в нашей статье.

Как лидокаин влияет на организм?

Механизм действия лидокаина заключается в том, что лекарственное средство обладает выраженным, анестезирующим действием блокируя потенциально зависимые натриевые каналы, что не даёт генерироваться импульсам в нервах и замедляет их проведении по волокнам.

Как показывает клиническая пpaктика, лидокаин не только подавляет боль, но и может ингибировать импульсные реакции иных модальностей. Действие лидокаина по времени достигает полутора часов (при комбинации с эпинефрином вплоть до 2,5 часов), при этом интенсивность блокировки у него до 5 раз выше, чем у классического прокаина.

Препарат на местном уровне расширяет сосуды и не оказывает раздражающее действие на кожные покровы и слизистые оболочки.

В случаях парентерального введения быстро всасывается и распределяется в организме (за 5-10 минут), связываясь с белками плазмы и поступая сначала во внутренние органы, а потом воздействуя также на мышечные и жировые ткани.

Причины передозировки

Как правило, при соблюдении всех норм использования при местной обработке кожных покровов и слизистых оболочек, передозировки лидокаином не происходит.

Однако в случае длительных медицинских мероприятий в сфере стоматологии, хирургии, офтальмологии, акушерстве, урологии и т.д. лидокаин может в течение непродолжительного периода времени накапливаться в организме (особенно при замедленном метаболизме) и вызывать ряд побочных эффектов.

Максимальная суточная разрешенная доза препарата для взрослых, вводимая парентерально – 2 тысячи мг, но не более 400 миллиграмм в час.

Для детей, высшая граница нормы разового использования – не более 1,25 миллилитров средства.

При внутривенном введении нормы рассчитываются исходя из массы тела – 1 миллиграмм на килограмм веса.

Симптомы и признаки отравления

В случаях передозировки лидокаином, наблюдаются различные патологии и синдромы, связанные с нарушением работы нервной системы и угнетением нормальной работы сердечно-сосудистой системы.

Как правило, признаки негативного состояния вначале незначительны, однако при дальнейшем накоплении препарата в организме выраженность тяжести состояния передозировки начинает плавно возрастать.

Основные первичные симптомы передозировки лидокаином:

• Побледнение кожных покровов;
• Потливость, ощущение «мурашек» или зуда в области нанесения лидокаина;
• Сильное онемение локализации нанесения препарата;
• Слабость, незначительное снижение артериального давления;
• Головокружение, тремор, заторможенность или наоборот – возбудимость;
• Проблемы с дыханием вплоть до его кратковременных остановок.

Передозировка лидокаина по мере развития негативной симптоматики сопровождается дополнительными признаками:

• Усиление тремора и его переход в судороги;
• Угнетенность сознания;
• Цианоз кожных покровов и слизистых оболочек;
• Нарушение ритмики сердца;
• Существенное снижение артериального давления;
• Периодическая потеря сознания;
• Системные нарушения дыхания;
• Кома.

Первая помощь при передозировке лидокаином

Как показывает современная медицинская статистика, большинство случаев передозировки лидокаином возникают преимущественно в стенах медицинских учреждений.

При наличии признаков отравления лидокаином необходимо оказать потерпевшему первую посильную помощь:

• Вызовите бригаду скорой помощи, сообщим оператору о наличии специфической симптоматики;
• Немедленно прекратите действие препарата. Если он использовался внешне – постарайтесь смыть его под сильным потоком воды;
• Положите пострадавшего в горизонтальное положение и обеспечьте приток воздуха, расстегнув стесняющую шею и гpyдь одежду;
• Следите за состоянием языка и дыхательных путей при потере сознания, не допуская проглатывания первого и закупорки рвотными массами второго;
• При отсутствии дыхания или сердцебиения приступайте к сердечно-легочной ручной реанимации до приезда бригады скорой помощи.

Квалифицированная помощь

Отравление лидокаином, особенно в средней или тяжелой форме вызывает у пациента не только резкую гипотонию, но и угнетение дыхательного центра, что может привести к остановке работы связанной с ним системы.

Несмотря на то, что патологическая симптоматика нарастает в данном случае постепенно, даже взрослые подвержены потенциальному риску летального исхода.

В особой группе опасности находятся маленькие дети (на них лидокаин действует быстрее и сильнее), а также пожилые люди (замедленный метаболизм провоцирует накопление препарата и его передозировку).

Точная cмepтельная доза лидокаина не известна. Системные патологические реакции со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистого аппарата наблюдаются при разовом введении свыше 800 миллиграмм препарата в абсолютном эквиваленте либо же более 3 тысяч миллиграмм на протяжении суток.

Кроме этого, быстрый летальный исход возможен при наличии непереносимости лидокаина (анафилактический шок), а также в случае неправильной методики его введения (например, нормальная для внутримышечного введения доза, проникшая в кровеносный сосуд, может быть cмepтельной для человека).

Лечение в стационаре

После оказания первой доврачебной помощи и прибытии бригады скорой помощи, учитывая тяжелое состояние пациента, может быть принято решение о госпитализации пострадавшего в стационар.

Профильные специалисты отделения интенсивной терапии при необходимости проведут экстренные мероприятия, направленные на стабилизацию основных жизненных показателей пациента, произведут симптоматическое и патогенетическое лечение.

Основные мероприятия включают в себя:

• Введение антидота. В отечественной медицине чаще всего для этих целей используется тиосульфат натрия внутривенно;
• Использование противосудорожных и спазмолитических препаратов. Типичные представители – тиопентал натрия и диазепам;
• Коррекцию работы сердца. Используются антиритмики. При брадикардии – атропин;
• Искусственную вентиляцию легких. При необходимости – интубация трахеи и подключение к аппарату ИВЛ;
• Переливание плазмы. Необходимо для удаления сверхнормированного количества лидокаина, попавшего в кровяное русло и внутренние органы. Применяются плазмозаменители «Полиглюкин» и «Реополиглюкин»;
• Восстановление электролитного баланса. Типичные представители – электролитные растворы хлорида кальция и «Лактасол».

Последствия и осложнения

Передозировка лидокаином в больших концентрациях часто вызывает ряд осложнений, преимущественно острого хаpaктера.

Последствия передозировки лидокаином:

• Остановка дыхания, вызванная параличом диафрагмы и требующая немедленной интубации и использования искусственной вентиляции легких в остром периоде;
• Системные патологии сердечно-сосудистой системы, вызванные стойким нарушением внутрисердечной проводимости и требующие оперативных реанимационных мероприятий;
• Резкое падение артериального давления и ухудшение либо остановка кровоснабжения всех важнейших органов и систем человека вследствие коллапса.

Виктор Системов — эксперт сайта 1Travmpunkt