Вазопро

Вазопро (500 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капсулы 250 мг и 500 мг

1 капсула содержит

активное вещество – мельдоний (метонат) 250 мг или 500 мг (в пересчете на 100 % вещество),

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат;

состав желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), азорубин, кармоизин (Е 122)

Твердые желатиновые капсулы №1 (для дозировки 250 мг) и №00 (для дозировки 500 мг), корпус белого цвета, крышечка розового цвета. Содержимое капсул — кристаллический порошок белого или почти белого цвета со слабым запахом. Порошок гигроскопичен

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Прочие кардиотонические препараты. Мельдоний.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перopaльного приема препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тpaкта. Биодоступность составляет 78 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема. Период полувыведения составляет 3-6 часов.

Фармакодинамика

Вазопро – структурный аналог γ-бутиробетаина – вещества, которое является предшественником карнитина. Препарат, угнетая активность γ-бутиробетаингидроксилазы, снижает биосинтез карнитина и трaнcпорт жирных кислот с длинной цепью сквозь мембраны клеток, предотвращает накопление в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот – производных ацилкарнитина А, таким образом предупреждая их негативное действие.

Вазопро восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его использование в клетках; предупреждает нарушение трaнcпорта АТФ, одновременно с этим активирует гликолиз, что осуществляется без дополнительного использования кислорода.

В результате уменьшения концентрации карнитина усиленно синтезируется γ-бутиробетаин, которому присущи сосудорасширяющие свойства.

Механизм действия Вазопро определяет широкий спектр его фармакологических эффектов. Он повышает трудоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения.

Препарат оказывает выраженное кардиопротекторное действие. При сердечной недостаточности он улучшает сократительную способность миокарда, увеличивает толерантность к физическим нагрузкам. При стабильной стенокардии II и III функционального класса повышает физическую трудоспособность больных и уменьшает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения Вазопро улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, влияя на перераспределение мозгового кровообращения в пользу ишемизированного участка.

Показания к применению

В комплексной терапии в следующих случаях:

— заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия напряжения, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-III функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы

— острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения

— сниженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение

— в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита

Способ применения и дозы

Для приема внутрь. В связи с возможным возбуждающим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

Заболевания сердца и сосудистой системы, нарушения мозгового кровообращения

Доза составляет 500 мг-1000 мг в сутки. Суточную дозу можно применять всю сразу или разделить на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг.

Сниженная работоспособность, перенапряжение и период выздоровления

Доза составляет 500 мг в сутки. Суточную дозу можно применять всю сразу или разделить на две разовые дозы. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

Продолжительность курса лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторить 2-3 раза в год.

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста с нарушениями функции печени и/или почек может возникнуть необходимость в уменьшении дозы мельдония.

Пациенты с нарушениями функции почек

Поскольку препарат выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Побочные действия

Побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте возникновения MedDRA: часто (≥1/100 до

Вазопро (раствор) : инструкция по применению

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 100 мг/мл

1 мл раствора содержит

активное вещество — мельдония (метоната) 100 мг;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие кардиотонические препараты.

Фармакологические свойства

Биодоступность составляет 100 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается сразу же после введения. Период полувыведения составляет 3-6 часов.

Вазопро – структурный аналог γ-бутиробетаина – вещества, которое является предшественником карнитина. Препарат, угнетая активность γ-бутиробета-ингидроксилазы, снижая биосинтез карнитина и трaнcпорт жирных кислот с длинными цепями сквозь мембраны клеток, предотвращает накопление в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот – производных ацилкарнитина А, таким образом предупреждая их негативное действие.

Вазопро восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его использование в клетках; предупреждает нарушение трaнcпорта АТФ, одновременно с этим активирует гликолиз, что осуществляется без дополнительного использования кислорода.

В результате уменьшения концентрации карнитина усиленно синтезируется γ-бутиробетаин, которому присущи сосудорасширяющие свойства.

Механизм действия Вазопро определяет широкий спектр его фармакологических эффектов. Он повышает трудоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения.

Препарат оказывает кардиопротекторное действие. При сердечной недостаточности он улучшает сократительную способность миокарда, увеличивает толерантность к физическим нагрузкам. При стабильной стенокардии II и III функционального класса повышает физическую трудоспособность больных и уменьшает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения Вазопро улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, влияя на перераспределение мозгового кровообращения в пользу ишемизированного участка.

Вазопро присуще тонизирующее действие на ЦНС, он устраняет функциональные нарушения вегетативной нервной системы, в том числе при абстинентном синдроме у больных хроническим алкоголизмом. Препарат имеет также позитивное влияние на дистрофически изменённые сосуды сетчатки и на клеточный иммунитет.

Показания к применению

В составе комплексной терапии

– ишемической болезни сердца (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность) и дисгормональной кардиомиопатии

– острые и хронические нарушения кровоснабжения мозга (мозговые инсульты и хроническая недостаточность мозгового кровообращения)

– гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку разной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и её ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая)

– сниженная трудоспособность, физические перегрузки

– абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма)

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутривенно и паpaбульбарно взрослым в следующих дозировках.

В составе комплексной терапии — 0,5-1 г в сутки (5-10 мл раствора), сразу всю дозу или разделив её на 2 введения. Курс лечения – 4-6 недель.

Нарушения мозгового кровообращения.

Острая фаза – по 0,5 г (5 мл раствора) 1 раз в сутки внутривенно в течение 10 дней, в дальнейшем переходят на перopaльный приём. Общий курс лечения – 4-6 недель.

Хронические нарушения – принимают перopaльную лекарственную форму.

Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации врача.

Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки.

Вводят паpaбульбарно по 0,5 мл раствора для инъекций в течение 10 дней.

Умственные и физические перегрузки.

По 0,5 г (5 мл) внутривенно 1 раз в сутки. Курс лечения – 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.

Внутривенно по 0,5 г 2 раза в сутки. Курс лечения – 7-10 дней.

Побочные действия

— тахикардия, аритмия, изменения артериального давления

— головная боль, головокружение, психомоторные нарушения, парестезии, тремор, возбуждение

— диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспепсические явления, металлический привкус во рту, сухость во рту или гиперсаливация

— покраснение и зуд кожи, крапивница, сыпь, ангионевротический отёк

– одышка, сухой кашель

– гиперемия, боль в месте введения

В единичных случаях

— слабость, повышенная потливость

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата

— повышенное внутричерепное давление (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях)

— органические поражения центральной нервной системы (ЦНС)

— детский возраст до 18 лет

— беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Препарат можно комбинировать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретиками, бронхолитиками и другими препаратами. Вазопро может потенцировать действие нитроглицерина, нифедипина, β-адреноблокаторов, антигипертензивных средств и периферических вазодилататоров.

Особые указания

Препарат с осторожностью применяют при хронических заболеваниях печени и почек.

Из-за возможного развития стимулирующего эффекта рекомендуется применять Вазопро в первой половине дня.

Вазопро не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Особенности влияния препарата на способность управлять автотрaнcпортом или потенциально опасными механизмами

Нет данных относительно негативного влияния Вазопро на скорость реакции.

Передозировка

Нет сообщений о случаях передозировки Вазопро. Препарат малотоксичен.

Возможны снижение артериального давления, головная боль, головокружение, тахикардия, общая слабость.

Лечение: симптоматическое. В случаях тяжелой передозировки необходимо контролировать функцию печени и почек.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата в ампулах. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки полимерной. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Читать еще:  Анализ на гормоны у женщин

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять препарат по истечении срока годности указанного на упаковке.

Вазапростан

Вазапростан – это препарат (лиофилизат), относится к фармакологической группе препараты для лечения заболеваний сердца. Для этого лекарственного средства хаpaктерны следующие особенности применения:

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: противопоказан
• При кормлении гpyдью: противопоказан
• В детском возрасте: противопоказан
• При нарушениях функции печени: противопоказан
• При нарушении функции почек: с осторожностью

1 ампула Вазапростана содержит 20 мкг или 60 мкг алпростадила (действующее вещество в комплексе с альфадексом).

Вспомогательные ингредиенты: альфадекс, лактоза.

Форма выпуска

Выпускается в форме лиофилизата (порошка) для приготовления раствора для инфузий. 1 упаковка содержит 10 ампул.

Фармакологическое действие

Обладает антиагрегационным, а также сосудорасширяющим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство Вазапростан улучшает периферическое кровообращение и микроциркуляцию, тем самым проявляя вазопротекторное действие. Системное введение препарата приводит к релаксации гладкомышечных волокон, расширению сосудов, снижению ОПСС, не оказывая влияния на артериальное давление. Одновременно наблюдается рефлекторное усиление ЧС и сердечного выброса. Препарат снижает агрегацию тромбоцитов, способствует повышению эритроцитарной эластичности, уменьшает активность нейтрофилов, усиливает фибринолитическую активность крови. Алпростадил хаpaктеризуется стимулирующим воздействием на гладкую мускулатуру матки, мочевого пузыря и кишечника, а также угнетает выделение желудочного сока.

Препарат вводят внутримышечно или внутриартериально в комплексе с альфа-циклодекстрином. При приготовлении раствора происходит разделение его комплекса на ПГE1 и альфа-циклодекстрин. Терапевтическая концентрация действующего вещества, при внутривенном введении, наблюдается уже в течение нескольких минут после введения, достигая максимальной через 100-120 минут. Так как ПГЕ 1 это эндогенное вещество, то его период полувыведения очень короткий, а концентрация в крови, после введения, уже через 10 секунд приходит к исходному значению.

Связь ПГE1 с белками плазмы составляет — 93%.

Биотрaнcформация ПГE 1 в основном, проходит в легких, с образованием основных продуктов метаболизма (15-кето — ПГE1; 15- кето — ПГE0 и ПГE0). Метаболизму подвергается 60-90% действующего вещества.

Основные метаболиты в течение 72 часов выводятся через ЖКТ (12%) и с мочой (88%).

Период полувыведения альфа-циклодекстрина составляет, примерно 7 минут. В неизмененном состоянии выводится с мочой.

Показания к применению

Вазапростан применяют для терапии тяжелых стадий (3-4 стадии по Фонтейну) облитерирующих хронических заболеваний артерий:

• ангиопатии, по причине сахарного диабета;
• эндартериит нижних конечностей, в случае невозможности проведения оперативного вмешательства по восстановлению кровотока;
• васкулиты, при системных заболеваниях;
• болезнь и синдром Рейно;
• в качестве временной терапии пациентов с пороками сердца, которые имеют открытый артериальный проток.

Противопоказания

• индивидуальная чувствительность к действующему и другим веществам Вазапростана;
• ХСН (хроническая сердечная недостаточность) ;
• выраженные патологии сердечного ритма;
• обострение ИБС;
• отек легких;
• недавний инфаркт миокарда (6 месяцев после) ;
• инфильтративные и хронические обструктивные болезни легких;
• патологии печени, в том числе в анамнезе;
• заболевания, которые могут привести к кровотечениям и кровоизлияниям (патологии сосудов головного мозга, язва ЖКТ, пролиферативная ретинопатия, серьезная травма и т.д.) ;
• проводимое лечение с использованием антикоагулянтов и сосудорасширяющих средств;
• период кормления гpyдью;
• период беременности.

Побочные действия

• судорожный синдром;
• головные боли;
• повышенная утомляемость;
• головокружение;
• общее недомогание;
• понижение чувствительности слизистых оболочек и кожи.

• нарушения ритма сердца;
• понижение АД;
• болевые ощущения за гpyдиной;
• AV блокада.

• дискомфорт в области эпигастрия;
• диспептические нарушения.

• при длительной терапии возможен гиперостоз длинных трубчатых костей.

• болевые ощущения;
• эритема;
• отеки;
• флебит;
• ослабление чувствительности.

• лейкопения;
• лейкоцитоз;
• повышение уровня трaнcаминаз;
• рост титра C-реактивного белка.

• повышенное потоотделение;
• отечность;
• гипертермия;
• боль в суставах.

В редких случаях наблюдали:

• спyтaнность сознания;
• лихорадку;
• судороги центрального генеза;
• брадипноэ;
• озноб;
• артралгии;
• почечную недостаточность;
• психоз;
• анурию.

Присутствуют данные о нескольких случаях развития острой левожелудочковой недостаточности и отека легких.

• острая сердечная недостаточность;
• шок;
• кровотечение;
• гипербилирубинемия;
• понижение дыхательной функции;
• тахипноэ;
• гипогликемия;
• нарушение со стороны почек;
• фибрилляция желудочков сердца;
• наджелудочковая аритмия;
• AV блокада II степени;
• повышенная раздражительность;
• напряжение шейных мышц;
• гипотермия;
• гиперемия кожи;
• гиперкапния;
• перитонеальные симптомы;
• гематурия;
• тахифилаксия;
• тромбоцитопения;
• гиперкалиемия;
• анемия.

Побочные эффекты, которые связанны с процедурой введения препарата исчезают самостоятельно при снижении дозы или по окончанию инфузии.

Инструкция по применению Вазапростана (Способ и дозировка)

Инструкция на Вазапростан предполагает внутривенное или внутриартериальное введение лекарственного средства.

При внутриартериальном введении содержимое одной ампулы препарата (20 мкг алпростадила) растворяют в физиологическом растворе (50 мл).

Если нет других рекомендаций, проводят внутриартериальное введение половины ампулы (10 мкг) Вазапростана в виде инфузии, на протяжении 60-ти — 120-ти минут. При эндартериите в тяжелых формах с некрозом возможно увеличение дозы препарата вдвое (20 мкг). Данная дозировка, как правило, составляет однократную дозу ежедневной инфузии.

В случае внутриартериального инфузионного введения препарата с использованием катетера, рекомендованная доза алпростадила может быть от 0,1 нг/кг/мин (0,25 ампулы) до 0,6 нг/кг/мин (1,5 ампулы), в зависимости от тяжести заболевания и переносимости лекарственного средства. Инфузия проводится на протяжении 12-ти часов.

При назначении внутривенных инфузий содержимое двух ампул Вазапростана (40 мкг) растворяют в 50 мл — 250 мл физиологического раствора. Полученный раствор, в виде инфузии, вводят два раза в сутки в течение 2-х часов. При рекомендованной дозе — 3 ампулы (60 мкг), инфузию проводят одноразово в течение 3-х часов.

При нарушении функции почек (уровень креатинина больше 1,5 мг/дл) начинают внутривенную инфузию с дозы 20 мкг и проводят в течение 2 часов. При потребности можно увеличить разовую дозу до 40 — 60 мкг, через 2-3 дня.

Пациентам с сердечной и почечной недостаточностью снижают объем вводимого раствора до 50 мл/сут — 100 мл/сут. Курс терапии составляет 4 недели.

Рекомендуемая продолжительность курса терапии в среднем составляет две недели. В случае положительной динамики можно продолжить лечение еще на 14 дней. При отрицательном эффекте от введения Вазапростана на протяжении двух недель от начала терапии, следует отказаться от применения этого препарата и подобрать другое лекарственное средство.

Приготовление раствора проводят прямо перед его применением. Порошок, при добавлении физиологического раствора, растворяется быстро и поначалу может приобретать молочно-мутный цвет, из-за попавших в него пузырьков воздуха. Через некоторое время раствор должен приобрести однородность и прозрачность. Запрещается применение раствора приготовленного более 12-ти часов назад.

Передозировка

При передозировке препаратом Вазапростан возможно снижение АД, развитие рефлекторной тахикардии, а также гиперемия кожных покровов, тошнота и рвота, повышенное потоотделение. Может возникнуть ишемия миокарда и симптоматика сердечной недостаточности. Из местных реакций — отек, боль, покраснение в месте введения.

Рекомендуют снизить дозу препарата или прервать инфузионное введение. Пациенту показано принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами. При прогрессировании симптомов передозировки назначают симпатомиметики.

Взаимодействие

Алпростадил способен усиливать действие гипотензивных лекарственных средств, антиангинальных препаратов и вазодилататоров.

Совместный прием с препаратами, препятствующими свертыванию крови (ингибиторы агрегации тромбоцитов, антикоагулянты), а также с тромболитиками, цефоперазоном, цефамaндолом, цефотетаном увеличивает риск развития кровотечений.

Вазодилатирующий эффект снижается при сочетаемом применении с симпатомиметиками.

Следует помнить, что фармацевтическое взаимодействия возможно при приеме вышеперечисленных препаратов незадолго до начала терапии Вазапростаном.

Условия продажи

Лекарственное средство Вазапростан отпускается по рецепту.

Условия хранения

Препарат относится к списку Б. Хранить при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Особые указания

Введение Вазапростана может осуществлять только опытный медицинский персонал, обладающий соответствующими знаниями в ангиологии и подходящим оборудованием.

Во время терапии необходимо постоянно контролировать биохимические показатели крови, АД, ЧСС, свертывающую способность крови, особенно при нарушениях свертываемости крови или проводимом лечении влияющими на нее препаратами.

Пациенты, страдающие ИБС, почечной дисфункцией, периферическими отеками во время инфузий Вазапростаном должны находиться в стационаре, под постоянным наблюдением лечащего врача на протяжении суток после введения.

При почечной недостаточности, во избежание гипергидратации, пациентам рекомендуют введение жидкостей в объеме, не превышающем 50-100 мл в сутки. Обязательным является динамическое наблюдение за общим состоянием больного, контроль АД и ЧСС.

Также следует следить за изменениями баланса жидкости и массы тела, проводить измерение центрального венозного давления и, при необходимости эхокардиографическое исследование.

Развивающийся флебит обычно не является основанием для прекращения инфузии. Признаки сосудистого воспаления исчезают самостоятельно в течение нескольких часов после перемены места введения или прекращения инфузии. В подобных случаях проведение специфической терапии не требуется. Установка катетера в центральную вену позволяет существенно снизить частоту данного побочного эффекта.

Читать еще:  Антистрептолизин О (АСЛО) повышен и норма анализа крови

Содержимое ампулы Вазапростана, которое становится клейким и влажным, говорит о повреждении первичной упаковки препарата. В таком случае использовать лекарственное средство нельзя.

Аналоги Вазапростана

Среди множества аналогов препарата Вазапростан можно выделить:

• Плавикс;
• Тиклид;
• Курантил;
• Вазонит;
• Трентал;
• Танакан;
• Клексан;
• Фpaксипарин;
• Актовегин;
• Вессел Дуэ и т.д.

При беременности и лактации

Не применяют в период беременности и лактации.

Отзывы о Вазапростане

В среде врачей Вазапростан считают наиболее действенным лекарственным средством, особенно при атеросклерозе. Отмечается его высокая эффективность и быстрое действие, приводящее к положительной динамике течения заболевания. Однако стоит отметить, что при некоторых тяжелых формах сосудистых заболеваний бывает очень сложно добиться положительного результата без оперативного вмешательства.

Так же на интернет — форумах имеется множество положительных отзывов о Вазапростане, не смотря на его стоимость.

Цена Вазапростана, где купить

В России примерная цена Вазапростана 60 мкг №10 составляет — 15000 рублей; 20 мкг №10 — 9000 рублей.

Препарат Вазапростан Вы сможете купить в Киеве примерно за 3000 гривен — 20 мкг №10 и 7000 гривен — 60 мкг №10.

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Аптека ИФК

ПаниАптека

Видео по теме

СОСУДОРАСШИРЯЮЩИЕ ПРЕПАРАТЫ. Нужно ли расширять сосуды медикаментами.

Отзывы врача о препарате Трентал: показания, применение, побочные действия, противопоказания

Препараты для улучшения мозгового кровообращения

Препараты улучшающие кровоснабжение и обмен веществ в мозге.

От сужения Сосудов Головного Мозга! 25 капель и головная боль может исчезнуть

Найдено лекарство от сахарного диабета!

Что делать, если болят ноги при сахарном диабете?

ТОП 5. Ангиопротектеры

Вазопро Meldonium состав

Сосудорасширяющие при остеохондрозе шеи

Алкоголь расширяет сосуды и помогает от сердца

Единая Россия – цены в аптеках.

Вазопро 500 мг Капсулы

Заживление ран при сахарном диабете

Каверджект – официальная инструкция по применению.

Препарат Мукоза композитиум, инструкция. Заболеваниях слизистых оболочек организма

Вазопро® (раствор для иньекций)

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

• В составе комплексной терапии ишемической болезни сердца (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность) и дисгормональной кардиомиопатии;
• острые и хронические нарушения кровоснабжения мозга (мозговые инсульты и хроническая недостаточность мозгового кровообращения) ;
• гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку разной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и её ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая) ;
• сниженная трудоспособность, физические перегрузки;
• абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Несколько способов введения

Для взрослых и детей с 18ти лет

Инструкция к применению

действующее вещество: мельдоний;

1 мл раствора содержит мельдония (метоната) 100 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтичеcкая группа

Кардиологические препараты. Код АТС С01Е В.

В составе комплексной терапии ишемической болезни сердца (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность) и дисгормональной кардиомиопатии; острые и хронические нарушения кровоснабжения мозга (мозговые инсульты и хроническая недостаточность мозгового кровообращения) ; гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку разной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и её ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая) ; сниженная трудоспособность, физические перегрузки; абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Повышенное внутричерепное давление (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях). Органические поражения центральной нервной системы (ЦНС). Детский возраст. Период беременности и грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутривенно и паpaбульбарно взрослым в следующих дозировках.

В составе комплексной терапии — 0,5-1 г в сутки (5-10 мл раствора), сразу всю дозу или разделив её на 2 введения. Курс лечения – 4-6 недель.

Нарушения мозгового кровообращения.

Острая фаза – по 0,5 г (5 мл раствора) 1 раз в сутки внутривенно в течение 10 дней, в дальнейшем переходят на перopaльный приём. Общий курс лечения – 4-6 недель.

Хронические нарушения – принимают перopaльную лекарственную форму.

Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации врача.

Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки.

Вводят паpaбульбарно по 0,5 мл раствора для инъекций в течение 10 дней.

Умственные и физические перегрузки.

По 0,5 г (5 мл) внутривенно 1 раз в сутки. Курс лечения – 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.

Внутривенно по 0,5 г 2 раза в сутки. Курс лечения – 7-10 дней.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия, аритмия, изменения артериального давления.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия.

Со стороны центральной нервной системы: редко – головная боль, головокружение, психомоторные нарушения, парестезии, тремор, возбуждение.

Со стороны желудочно-кишечного тpaкта: редко – диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспепсические явления, металлический привкус во рту, сухость во рту или гиперсаливация.

Аллергические реакции: редко – покраснение и зуд кожи, крапивница, сыпь, ангионевротический отёк; очень редко – анафилактический шок.

Со стороны дыхательной системы: одышка, сухой кашель.

Общие нарушения и реакции в месте введения: гиперемия, боль в месте введения.

Другие: озноб, боль в гpyди, слабость, гипертермия, повышенная потливость.

Передозировка

Нет сообщений о случаях передозировки Вазопро. Препарат малотоксичен.

Возможны снижение артериального давления, головная боль, головокружение, тахикардия, общая слабость. Лечение симптоматическое.

В случаях тяжелой передозировки необходимо контролировать функцию печени и почек.

Применение в период беременности или кормления гpyдью

Безопасность применения Вазопро во время беременности не доказана, поэтому не следует назначать препарат беременным женщинам.

На период лечения Вазопро кормление гpyдью следует прекратить.

Опыт применения детям отсутствует.

Особенности применения

Препарат с осторожностью применяют при хронических заболеваниях печени и почек.

Из-за возможного развития стимулирующего эффекта рекомендуется применять Вазопро в первой половине дня.

Вазопро не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотрaнcпортом или работе с другими механизмами

Нет данных относительно негативного влияния Вазопро на скорость реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препарат можно комбинировать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретиками, бронхолитиками и другими препаратами. Вазопро может потенцировать действие нитроглицерина, нифедипина, β-адреноблокаторов, антигипертензивных средств и периферических вазодилататоров.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Вазопро – структурный аналог γ-бутиробетаина – вещества, которое является предшественником карнитина. Препарат, угнетая активность

γ-бутиробетаингидроксилазы, снижая биосинтез карнитина и трaнcпорт жирных кислот с длинными цепями сквозь мембраны клеток, предотвращает накопление в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот – производных ацилкарнитина А, таким образом предупреждая их негативное действие.

Вазопро восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его использование в клетках; предупреждает нарушение трaнcпорта АТФ, одновременно с этим активирует гликолиз, что осуществляется без дополнительного использования кислорода.

В результате уменьшения концентрации карнитина усиленно синтезируется γ-бутиробетаин, которому присущи сосудорасширяющие свойства.

Механизм действия Вазопро определяет широкий спектр его фармакологических эффектов. Он повышает трудоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения.

Препарат оказывает выраженное кардиопротекторное действие. При сердечной недостаточности он улучшает сократительную способность миокарда, увеличивает толерантность к физическим нагрузкам. При стабильной стенокардии II и III функционального класса повышает физическую трудоспособность больных и уменьшает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения Вазопро улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, влияя на перераспределение мозгового кровообращения в пользу ишемизированного участка.

Вазопро присуще тонизирующее действие на ЦНС, он устраняет функциональные нарушения вегетативной нервной системы, в том числе при абстинентном синдроме у больных хроническим алкоголизмом. Препарат имеет также позитивное влияние на дистрофически изменённые сосуды сетчатки и на клеточный иммунитет.

Фармакокинетика. Биодоступность составляет 100 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается сразу же после введения. Период полувыведения составляет 3-6 часов.

Фармацевтические хаpaктеристики

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Несовместимость. Неизвестна. Раствор Вазопро не следует смешивать в одном шприце с другими препаратами.

Срок годности. 2 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 мл в ампуле. По 5 ампул в блистере. По 2 блистера, вложенные в пачку.

Вазапростан ® (Vazaprostan ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

в коробке 1 контурная ячейковая упаковка с 10 ампулами.

Хаpaктеристика

Лиофилизат белого цвета собран на дне ампулы, образует слой толщиной около 3 мм. После полного растворения лиофилизата в физиологическом растворе — прозрачная бесцветная жидкость.

Читать еще:  Троксевазин или Троксерутин: что советуют профессионалы

Фармакологическое действие

Препарат ПГE₁ улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, оказывает вазопротекторное действие. При системном введении вызывает расслабление гладкомышечных волокон, оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает ОПСС без изменения АД . При этом отмечается рефлекторное увеличение сердечного выброса и ЧСС . Способствует повышению эластичности эритроцитов, уменьшает агрегацию тромбоцитов и активность нейтрофилов, повышает фибринолитическую активность крови. Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря, матки; подавляет секрецию желудочного сока.

Фармакокинетика

ПГE₁ применяется в комплексе с альфа-циклодекстрином в/в или в/а . Во время приготовления раствора комплекс препарата распадается на составные части — ПГE₁ и альфа- циклодекстрин. При в/в введении терапевтически значимая концентрация активного вещества достигается вскоре после начала введения препарата, а C_max в плазме крови — в течение 2 ч от начала введения. ПГЕ ₁ является эндогенным веществом с исключительно коротким T_1/2 — концентрация в плазме крови возвращается к исходному уровню за 10 с после прекращения введения. Процесс биотрaнcформации ПГE ₁ происходит главным образом в легких, при «первом прохождении» через легкие метаболизируется 60–90% активного вещества с образованием основных метаболитов — 15-кето — ПГE₁, 15- кето — ПГE и ПГE. Основные продукты метаболизма выводятся почками — 88% и через ЖКТ — 12% в течение 72 ч. С белками плазмы связывается 93% ПГE₁. Альфа-циклодекстрин имеет T_1/2 около 7 мин, выводится почками в неизмененном виде.

Показания препарата Вазапростан ®

Хронические облитерирующие заболевания артерий III и IV стадий (по классификации Фонтейна).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к алпростадилу и другим компонентам препарата, хроническая сердечная недостаточность, выраженные нарушения ритма сердца, обострение ИБС , перенесенный инфаркт миокарда (в течение ближайших 6 мес), отек легких, инфильтративное заболевание легких, хроническое обструктивное заболевание легких, дисфункция печени (повышенный уровень АСТ , АЛТ или ГГТ) и заболевания печени в анамнезе, а также заболевания, сопровождающиеся повышенным риском возникновения кровотечений и кровоизлияний (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма и т.п.), сопутствующая терапия сосудорасширяющими и антикоагулянтными средствами, беременность, грудное вскармливание.

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, судорожный синдром, головокружение, повышенная усталость, ощущение недомогания, нарушение чувствительности кожи и слизистых.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД , боль за гpyдиной, нарушения сердечного ритма, AV блокада.

Со стороны пищеварительной системы: ощущение дискомфорта в эпигастральной области, диспептические явления — диарея, тошнота, рвота.

Со стороны опopно-двигательного аппарата: гиперостоз длинных трубчатых костей (при лечении более 4 нед).

Местные реакции: боль, отек, эритема, нарушение чувствительности, флебит (проксимальнее места в/в введения).

Лабораторные показатели: лейкоцитоз, лейкопения, увеличение титра C-реактивного белка, повышение уровня трaнcаминаз.

Прочие: повышенное потоотделение, гипертермия, отечность конечности, в вену которой проводится инфузия.

Редко: боль в суставах, спyтaнность сознания, судороги центрального генеза, лихорадка, озноб, брадипноэ, артралгии, психоз, почечная недостаточность, анурия. Сообщалось о нескольких случаях развития отека легких и острой левожелудочковой недостаточности.

Крайне редко (до 1% случаев): шок, острая сердечная недостаточность, гипербилирубинемия, кровотечение, сонливость, брадипноэ, снижение функции дыхания, тахипноэ, анурия, нарушение функции почек, гипогликемия, фибрилляция желудочков сердца, AV блокада II степени, наджелудочковая аритмия, напряжение мышц шеи, повышенная раздражительность, гипотермия, гиперкапния, гиперемия кожных покровов, гематурия, перитонеальные симптомы, тахифилаксия, гиперкалиемия, тромбоцитопения, анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Побочные эффекты, связанные с применением препарата или с самой процедурой катетеризации, исчезают после снижения дозы или прекращения инфузии.

Взаимодействие

Вазапростан ® может усиливать эффект гипотензивных препаратов, вазодилататоров и антиангинальных средств. Одновременное применение Вазапростана ® у пациентов, принимающих препараты, препятствующие свертыванию крови (антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов), может увеличить вероятность кровотечений. В комбинации с цефамaндолом, цефоперазоном, цефотетаном и тромболитиками — увеличивает риск развития кровотечения. Симпатомиметики — адреналин, норадреналин, — снижают вазодилатирующий эффект.

Необходимо учитывать, что взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если вышеперечисленные препараты применялись незадолго до того, как была начата терапия Вазапростаном ® .

Способ применения и дозы

В/а введение. Растворяют содержимое 1 ампулы лиофилизата Вазапростана ® (соответствует 20 мкг алпростадила) в 50 мл физиологического раствора.

При отсутствии других предписаний половину содержимого ампулы Вазапростан ® (соответствует 10 мкг алпростадила) вводят в/а в течение 60–120 мин при использовании устройства для инфузии. При необходимости, особенно при наличии некрозов, под строгим контролем переносимости возможно увеличение дозы до 20 мкг алпростадила (содержимое 1 ампулы). Эта дозировка обычно применяется для однократной ежедневной инфузии.

Если в/а инфузия проводится через введенный катетер, в зависимости от переносимости и тяжести заболевания, рекомендуется доза 0,1–0,6 нг/кг/мин с введением препарата в течение 12 ч при использовании устройства для инфузии (соответствует 0,25–1,5 ампулам Вазапростана).

В/в инфузия. Растворяют содержимое 2 ампул лиофилизата Вазапростана ® (соответствует 40 мкг алпростадила) в 50–250 мл физиологического раствора и вводят полученный раствор в/в в течение 2 ч 2 раза в сутки или 3 ампулы (60 мкг алпростадила) в течение 3 ч 1 раз в сутки.

У пациентов с нарушенной функцией почек (почечная недостаточность при уровне креатинина более 1,5 мг/дл) в/в введение начинают с 20 мкг в течение 2 ч. При необходимости через 2–3 дня разовую дозу увеличивают до 40–60 мкг.

Для больных с почечной и сердечной недостаточностью максимальный объем вводимой жидкости — 50–100 мл/сут. Курс лечения — 4 нед .

Продолжительность лечения — в среднем 14 дней, при положительном эффекте лечение препаратом можно продолжать еще в течение 7–14 дней. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 нед от начала лечения дальнейшее применение препарата следует прекратить.

Приготовление раствора. Готовить раствор необходимо непосредственно перед выполнением инфузии. Лиофилизат растворяется сразу после добавления физиологического раствора. В начале раствор может получиться молочно-мутным. Этот эффект создается за счет пузырьков воздуха и не имеет никакого значения. Через короткое время раствор становится прозрачным. Нельзя использовать раствор, приготовленный более 12 ч назад.

Передозировка

Симптомы: снижение АД , учащение ЧСС . Возможно развитие вазовагальных реакций с бледностью кожных покровов, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, что может сопровождаться ишемией миокарда и симптомами сердечной недостаточности, а также возможны боль, отек и покраснение ткани в месте инфузии.

Лечение: необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить инфузию. При выраженном снижении АД больному в положении лежа необходимо приподнять ноги. При сохранении симптомов необходимо использовать симпатомиметики.

Меры предосторожности

С осторожностью применяют Вазапростан ® при артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности (особое внимание следует уделять контролю нагрузки объемом раствора-носителя), у пациентов, находящихся на гемодиализе (лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде), у пациентов с сахарным диабетом типа 1, особенно при обширных поражениях сосудов.

Вазапростан ® может влиять на способность к активному участию в уличном движении или управлению механизмами, особенно в начале лечения, при увеличении дозы и отмене препарата, а также при одновременном приеме алкоголя.

Особые указания

Алпростадил могут применять только врачи, имеющие опыт в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля за сердечно-сосудистой системой и имеющие для этого соответствующее оборудование.

В период лечения необходим контроль АД , ЧСС , биохимических показателей крови, свертывающей системы крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии препаратами, которые влияют на свертывающую систему).

Больные ИБС , а также пациенты с периферическими отеками и почечной дисфункцией (сывороточный креатинин >1,5 мг/дл) должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения Вазапростаном ® в течение 1 дня после прекращения его применения.

Во избежание появления симптомов гипергидратации у пациентов с почечной недостаточностью объем введенной жидкости по возможности не должен превышать 50–100 мл/сут. Обязательно динамическое наблюдение за состоянием пациента: контроль АД и ЧСС , при необходимости — контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или проведение эхокардиографического исследования.

Флебит (проксимальнее места введения), как правило, не является причиной для прекращения терапии, признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения препарата, специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата.

При повреждении ампулы лиофилизат становится влажным и клейким, и сильно уменьшается в объеме. В этом случае препарат использовать нельзя.

Условия хранения препарата Вазапростан ®

Хранить в недоступном для детей месте.