Кофеин > Человек и здоровье
Биографии    


Кофеин

Кофеин

Кофеин

Кофеин (Caffeine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Кофеин

Химическое название

1,3,7-Триметилксантин (и в виде натрия бензоата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Кофеин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Хаpaктеристика вещества Кофеин

Алкалоид, содержащийся в листьях чая (около 2%), семенах кофе (1–2%), орехах кола. Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горьковатого вкуса, без запаха. Медленно растворим в воде, легко — в горячей, трудно — в спирте. Растворы имеют нейтральную реакцию.

Фармакология

Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС : регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает — органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных кaнaльцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС , но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).

Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике ( в т.ч. толстом). T1/2 составляет около 5 ч, у некоторых лиц — до 10 ч. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5–2 мес) элиминируется медленнее ( T1/2 — от 80 до 26,3 ч, соответственно).

Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших — угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H + крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС .

Применение вещества Кофеин

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС , функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем ( в т.ч. отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга ( в т.ч. мигрень), снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, энурез у детей, нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных ( в т.ч. недоношенных).

Противопоказания

Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы ( в т.ч. атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст.

Побочные действия вещества Кофеин

Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение АД , тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.

Взаимодействие

Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) — ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических aнaльгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ .

Передозировка

При злоупотрeблении кофеин (более 300 мг в сутки, т.е. четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головную боль, спyтaнность сознания, сердечные экстрасистолии. У новорожденных ( в т.ч. недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях — судороги.

Кофеи́н (также называемый теин, матеин, гуаранин [1] ) — алкалоид пуринового ряда, бесцветные горькие на вкус кристаллы.

Содержится в таких растениях, как кофейное дерево, чай, мате, гуарана, кола, и некоторых других. Синтезируется растениями для защиты от насекомых, поедающих листья, стeбли и зёрна. Содержится в различных напитках, в малых дозах оказывает стимулирующее воздействие на нервную систему. В больших дозах вызывает истощение и со временем зависимость — кофеинизм, в дозах 150—200 мг на килограмм массы тела (80—100 чашек кофе за ограниченный промежуток времени) — cмepть [2] . Под воздействием кофеина ускоряется сердечная деятельность, поднимается кровяное давление, примерно на 40 минут слегка улучшается настроение за счёт высвобождения дофамина, но через 3—6 часов действие кофеина проходит: появляется усталость, вялость, снижение трудоспособности.

Содержание

Химическое строение

Химическое название кофеина — 1,3,7-триметилксантин. В щелочной среде (при рН>9), даёт кофеидин C7H12N4O. По строению и фармакологическим свойствам кофеин близок к теобромину и теофиллину; все три алкалоида относятся к группе метилксантинов. Кофеин лучше действует на ЦНС, а теофиллин и теобромин — в качестве стимуляторов сердечной деятельности и лёгких мочегонных средств.

Кофеин, как и другие пуриновые алкалоиды, даёт положительную мурексидную реакцию, при нагревании с реактивом Несслера кофеин образует красно-бурый осадок, в отличие от теобромина, дающего в таких условиях светло-коричневое окрашивание.

Физические свойства

Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горьковатого вкуса, без запаха. Хорошо растворим в хлороформе, плохо растворим в холодной воде (1:60), легко — в горячей (1:2), трудно растворим в этаноле (1:50). Растворы имеют нейтральную реакцию; стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин. Т пл. 234 C°

Кофеин экстрагируют из отходов чая, кофейных зерен. В промышленности кофеин синтезируют из мочевой кислоты и ксантина.

История открытия

В 1827 году Удри выделил из чайных листьев новый алкалоид и назвал его теином. Кофеин в чистом виде впервые получен в 1828 году (Пеллетье и Каванту). В 1832 году его состав был установлен Велером и Пфаффом с Либихом. В 1838 году Иобст и Г. Я. Мульдер доказали тождественность теина и кофеина.

Фармакологические свойства

Физиологические особенности действия кофеина на ЦНС были изучены И. П. Павловым и его сотрудниками, показавшими, что кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга; в соответствующих дозах он усиливает положительные условные рефлексы и повышает двигательную активность. Стимулирующее действие приводит к повышению умственной и физической работоспособности, уменьшению усталости и сонливости. Большие дозы могут, однако, привести к истощению нервных клеток. Действие кофеина (как и других психостимулирующих средств) в значительной степени зависит от типа высшей нервной деятельности; дозирование кофеина должно поэтому производиться с учётом индивидуальных особенностей нервной деятельности. Кофеин ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Сердечная деятельность под влиянием кофеина усиливается, сокращения миокарда становятся более интенсивными и учащаются. При коллаптоидных и шоковых состояниях артериальное давление под влиянием кофеина повышается, при нормальном артериальном давлении существенных изменений не наблюдается, так как одновременно с возбуждением сосудодвигательного центра и сердца под влиянием кофеина расширяются кровеносные сосуды скелетных мышц и других областей тела (сосуды головного мозга, сердца, почек), однако сосуды органов брюшной полости (кроме почек) сужаются. Диурез под влиянием кофеина несколько усиливается, главным образом в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных кaнaльцах.

Читать еще:  Как приготовить ячневую кашу в мультиварке

Под влиянием кофеина происходит стимуляция секреторной деятельности желудка.

По современным данным, в механизме действия кофеина существенную роль играет его угнетающее влияние на фермент фосфодиэстеразу, что ведёт к внутриклеточному накоплению циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Циклический АМФ рассматривается как медиаторное вещество (вторичный медиатор), при помощи которого осуществляются физиологические эффекты различных биогенных лекарственных веществ. Под влиянием циклического АМФ усиливаются процессы гликогенолиза, стимулируются метаболические процессы в разных органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и в ЦНС. Полагают, что стимуляция кофеином желудочной секреции тоже связана с увеличением содержания циклического АМФ в слизистой оболочке желудка (см. также Теофиллин, Циметидин).

В нейрохимическом механизме стимулирующего действия кофеина важную роль играет его способность связываться со специфическими «пуриновыми», или аденозиновыми рецепторами мозга, эндогенным лигандом для которых является пуриновый нуклеозид — аденозин. Структурное сходство молекулы кофеина и аденозина способствует этому. Поскольку аденозин рассматривается как фактор, уменьшающий процессы возбуждения в мозге, замещение его кофеином приводит к стимулирующему эффекту. При длительном применении кофеина возможно образование в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов, и действие кофеина постепенно уменьшается. Вместе с тем при внезапном прекращении введения кофеина, аденозин занимает все доступные рецепторы, что может привести к усилению торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии и др.

Применение

Из-за возбуждающего свойства кофеина и физического привыкания к нему многие люди употрeбляют кофеиносодержащие продукты (напитки) для взбадривания. Кофе чаще всего пьют утром для быстрого восстановления после сна. Чаи (чёрный, зелёный) пьют в любое время дня, обычно после еды. Поскольку чай часто пьют из-за вкуса или для утоления жажды, производятся чаи без кофеина, не имеющие (порой нежелательных) свойств возбуждения ЦНС и повышения кровяного давления. Выпускается и декофеинизированный кофе.

В медицине кофеин (и кофеин-бензоат натрия) применяют при инфекционных и других заболеваниях, сопровождающихся угнетением функций ЦНС и сердечно-сосудистой системы, при отравлениях наркотиками и другими ядами, угнетающими ЦНС, при спазмах сосудов головного мозга (при мигрени и др.), для повышения психической и физической работоспособности, для устранения сонливости. Применяют также кофеин при энурезе у детей.

Кофеин также используется как мочегонное средство.

Кофеин является действующим компонентом большинства «энергетических напитков» (в большинстве таких напитков его содержится 250—350 мг/л, но некоторые энергетические напитки, в частности изготовляемые для спортсменов, могут содержать кофеина в десятки раз больше). [3] .

Содержание кофеина в сваренном кофе — 380—650 мг/л, в растворимом кофе — 310—480 мг/л, в кофе «Эспрессо» — 1700—2250 мг/л. В напитке «Кола» около 100 мг/л кофеина [4] . Содержание кофеина в чае варьируется в достаточно широком диапазоне — до 5—6 раз в сухом листе — в зависимости от разновидности и возраста чайного куста, времени сбора, способа приготовления и других факторов [5] . В заваренном чае содержание кофеина в существенной мере зависит от способа заваривания (продолжительность, температура воды) и также может отличаться в разы [5] [6] . В большинстве случаев содержание кофеина в заваренном чае находится в пределах 180—420 мг/л [7] [8] . Кофеин в чае действует мягче, но дольше, чем кофеин в кофе [8] . Продукты «без кофеина» всё равно его содержат, но в уменьшенном количестве. Так, например, чёрный декофеинизированный чай обычно содержит от 8 до 42 мг кофеина на 1 л напитка [7] . В США декофеинизирование означает, что продукт состоит из кофеина на 2,5% или менее [9] .

Противопоказания

Кофеин, как и другие стимуляторы ЦНС, противопоказан при повышенной возбудимости, бессоннице, выраженной гипертензии и атеросклерозе, при органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в старческом возрасте, при глаукоме.

1 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

Психостимулирующее и аналептическое средство, производное метилксантина. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.

Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы.

Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).

АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую — стимулирующее.

Повышает секреторную активность желудка.

Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных кaнaльцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.

Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.

Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Кофеин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Coffeinum

Читать еще:  Кумыс — полезные свойства и противопоказания

Код ATX: N06BC01

Действующее вещество: кофеин (coffeinum)

Актуализация описания и фото: 16.08.2019

Цены в аптеках: от 2205 руб.

Кофеин – психостимулирующий препарат.

Форма выпуска и состав

Кофеин выпускают в форме раствора для подкожного введения: прозрачного, бесцветного либо слабоокрашенного (в ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 5 или 10 ампул в картонной пачке с перегородками или решетками).

В состав 1 мл раствора входит:

  • Активное вещество – кофеин-бензоат натрия 100 или 200 мг;
  • Вспомогательные компоненты: раствор натра едкого 0,1М – до рН 6,8-8‚5, вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кофеин является антагонистом центральных аденозиновых рецепторов и стимулирует центры продолговатого мозга: дыхательный, сосудодвигательный и вагусный. Также он активизирует ЦНС и дыхательную систему, улучшает функции скелетной мускулатуры, выработку соляной кислоты и пепсина в ЖКТ, способствует процессам гликогенолиза. Кофеин повышает чувствительность дыхательного центра к стимулирующему влиянию углекислого газа, усиливая альвеолярную вентиляцию. Вещество увеличивает частоту и интенсивность сердечных сокращений, а также минутный объем сердца (оказывает положительное хронотропное действие на синусно-предсердный узел и положительное инотропное действие на миокард).

Кофеин хаpaктеризуется диуретическим и гипертензивным эффектами, снижает сократимость матки и способствует сужению сосудов головного мозга.

Фармакокинетика

Кофеин связывается с белками плазмы примерно на 25–36%. Его биотрaнcформация осуществляется в печени. У взрослых пациентов 80% кофеина в результате процессов метаболизма переходит в паpaксантин (1,7-диметилксантин), 10% ‒ в теобромин (3,7-диметилксантин) и 4% ‒ в теофиллин (1,3-диметилксантин). Данные соединения деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. У недоношенных детей кофеин образуется из теофиллина. Период полувыведения равен 3–7 часам, у новорожденных удлиняясь до 65–130 часов (снижение до уровня взрослого пациента происходит в 4–7 месяцев). Максимальная концентрация устанавливается через 50–75 минут после поступления вещества в организм.

Кофеин выводится с мочой в виде метаболитов (1–2% в неизмененном виде). У новорожденных он также выводится через почки, при этом 85% дозы подвергается экскреции в неизмененном виде.

Показания к применению

  • Понижение физической и умственной работоспособности;
  • Умеренная артериальная гипотония;
  • Мышечная слабость;
  • Мигрень;
  • Сонливость;
  • Угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях опиоидными aнaльгетиками и снотворными лекарственными средствами, окисью углерода, при асфиксии новорожденных, для восстановления необходимого уровня легочной вентиляции после применения общей анестезии).

Противопоказания

  • Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (включая острый инфаркт миокарда, атеросклероз) ;
  • Артериальная гипертензия;
  • Нарушения сна;
  • Глаукома;
  • Пароксизмальная тахикардия;
  • Повышенная возбудимость;
  • Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам;
  • Частая желудочковая экстрасистолия;
  • Пожилой возраст;
  • Беременность и период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Кофеина: способ и дозировка

Раствор Кофеин вводят подкожно.

Взрослым обычно назначают по 1 мл 100 мг/мл или 200 мг/мл раствора. Максимальная доза составляет: разовая – 400 мг, суточная – 1000 мг.

Детям в зависимости от возраста, как правило, назначают по 0,25-1 мл 100 мг/мл раствора Кофеин.

Кратность и продолжительность применения определяются врачом.

Побочные действия

Согласно инструкции, Кофеин может вызывать следующие побочные действия:

  • Центральная нервная система: тахипноэ, нарушение сна, тремор, возбуждение, тревога, головная боль, судороги, головокружение;
  • Сердечно-сосудистая система: нарушение ритма сердца, тахикардия, увеличение артериального давления;
  • Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, обострение язвенной болезни.

При продолжительном применении возможно незначительное привыкание (понижение действия связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов).

Передозировка

Признаками передозировки Кофеина считаются дрожание всего тела, наблюдающееся у новорожденных детей, болевые ощущения в области желудка или живота, тошнота и рвота, иногда с кровянистыми выделениями, рвота либо вздутый живот у новорожденных, пальпация которого сопровождается болезненными ощущениями, повышенная болевая либо тактильная чувствительность, обезвоживание, учащенное мочеиспускание, аритмия, тахикардия. Прием препарата в очень высоких дозах может привести к появлению таких симптомов со стороны ЦНС, как головная боль, помутненное сознание либо делирий, двигательное беспокойство или возбуждение, чувство тревоги, ажитация, раздражительность, тремор либо мышечные подергивания, фотопсия, звон в ушах либо ощущение других звуков, нарушения сна, эпилептические припадки (преимущественно клонико-тонические судороги) при острой передозировке.

В качестве лечения рекомендуется симптоматическая терапия. Если Кофеин был принят в последние 4 часа, его доза превышала 15 мг/кг, а рвота, спровоцированная данным препаратом, отсутствовала, следует провести промывание желудка. Также рекомендуется прием активированного угля и слабительных средств, а при геморрагическом гастрите – промывание желудка ледяным 0,9% раствором натрия хлорида и введение антацидных препаратов. В случае необходимости проводится искусственная вентиляция легких и оксигенация. При эпилептических припадках внутривенно вводятся фенитоин, фенобарбитал или диазепам. Следует также поддерживать водно-электролитный баланс. Эффективным при передозировке часто оказывается гемодиализ, а у новорожденных при необходимости – обменное переливание крови.

Особые указания

Во время применения Кофеина необходимо учитывать, что внезапное прекращение терапии может привести к усилению торможения центральной нервной системы в виде сонливости и депрессии.

Воздействие на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной системы.

Применение при беременности и лактации

Согласно рекомендациям FDA Кофеин относится к категории С. Он повышает риск развития спонтанных aбopтов, провоцирует задержки внутриутробного развития и возникновение аритмии у плода (при введении беременным женщинам в высоких дозах). Результаты экспериментов на животных показали, что при введении доз, эквивалентных содержанию кофеина в 12‒24 чашках кофе, выпитых в сутки, в течение всей беременности или при однократном введении очень высоких доз (50–100 мг/кг) наблюдаются нарушения развития скелета (как пальцев, так и отдельных фаланг) плода. При поступлении кофеина в организм беременной самки в меньших дозах отмечалось замедленное развитие скелета плода.

Кофеин проникает в грудное молоко (его количество составляет примерно 1% от концентрации в плазме крови матери). Если в организм кормящей матери это вещество поступает в количестве, эквивалентном 6–8 чашкам кофеинсодержащих напитков в сутки, у ребенка могут развиться бессонница и гипеpaктивность.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Кофеина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

  • Наркотические и снотворные средства: снижение их эффективности;
  • Ненаркотические aнaльгетики и эрготамин: увеличение их эффективности (за счет повышения всасываемости) ;
  • Сердечные гликозиды: усиление их действия и повышение токсичности.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Кофеине

На сегодня отзывы о Кофеине в форме раствора для подкожного введения встречаются крайне редко: большинство мнений касаются применения данного препарата в таблетках. Очень часто Кофеин в ампулах используют для антицеллюлитных обертываний в качестве средства для похудения. Пациенты утверждают, что препарат хорошо справляется с проявлениями вегетососудистой дистонии, нормализует давление при его резком снижении, устраняет слабость. Он также придает энергии и сил, однако иногда встречаются сообщения о побочных эффектах, например, сильной тахикардии. Некоторые больные пишут о том, что при приеме натощак Кофеин повышает работоспособность, быстроту реакции и эффективен при занятиях спортом.

Читать еще:  Подорожника сок

Цена на Кофеин в аптеках

На сегодня цена на Кофеин остается неизвестной, поскольку в чистом виде он отсутствует в продаже. Стоимость его аналога – Кофеин-бензоата натрия – составляет около 30‒44 рублей (200 мг/мл, 10 ампул по 1 мл).

Кофеин-бензоат натрия — официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Торговое название препарата: Кофеин-бензоат натрия

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав

1 мл раствора содержит 100 мг или 200 мг кофеин-бензоата натрия в качестве активного вещества и вспомогательные вещества — натрия гидроксид 0,1 М раствор и воду для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: [N06BC01]

Фармакодинамика

Обладает психостимулирующим и аналептическим действием. Оказывает возбуждающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), усиливая возбуждение в коре головного мозга, дыхательном и сосудисто-двигательном центрах, активирует условные рефлексы и физическую работоспособность, уменьшает сонливость и утомляемость, вызывает углубление и учащение дыхания, увеличивает частоту сердечных сокращений, повышает артериальное давление при гипотензии, расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, уменьшает агрегацию тромбоцитов, обладает умеренным диуретическим действием, стимулирует секрецию желудочного сока, повышает основной обмен и усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию. Множественные фармакологические эффекты препарата обусловлены блокадой центральных и периферических аденозиновых рецепторов. Угнетает фосфодиэстеразу, что ведет к внутриклеточному накоплению циклического аденозинмонофосфата, под влиянием которого усиливаются процессы гликогенолиза, стимулируются метаболические процессы в органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и центральной нервной системе.

При субконъюнктивальном введении улучшает микроциркуляцию и активизирует метаболические процессы цилиарного эпителия.

Фармакокинетика

Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Период полувыведения составляет — 3,9-5,3 ч (иногда до 10 ч). Связь с белками крови (альбуминами) — 15%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до 10-15%. Кофеин метаболизируется в печени (основная часть деметилируется и окисляется) с образованием 5 метаболитов. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (10% — в неизменном виде).

Показания к применению

  • Снижение умственной и физической работоспособности, мышечная слабость, сонливость, мигрень, умеренная артериальная гипотония, угнетение дыхания (в том числе при легких отравлениях опиоидными aнaльгетиками и снотворными средствами, окисью углерода, при асфиксии новорожденных, восстановление необходимого уровня легочной вентиляции после использования общей анестезии).
  • Гипотония глазного яблока (после полостных глазных операций, цилиохориоидальная отслойка сетчатки, гипотоническая отслойка сетчатки).

Противопоказан

Гиперчувствительность, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), артериальная гипертензия, глаукома, нарушения сна, повышенная возбудимость, пожилой возраст, пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам. Беременность и период лактации.

С осторожностью: глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Подкожно: взрослым по 100 мг или 200 мг. Высшая разовая доза для взрослых составляет 400 мг, высшая суточная — 1 г. Детям по 25-100 мг в зависимости от возраста. В офтальмологии вводят субконьюнктивально по 30 мг 1 раз в день, ежедневно. Количество инъекций зависит от внутриглазного давления и глубины передней камеры.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревога, тремор, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление сухожильных рефлексов, тахипноэ, бессонница. При внезапной отмене — усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость, повышение мышечного тонуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушение ритма сердца, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни.

Прочие: заложенность носа.

При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов), лекарственная зависимость.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов. У новорожденных (в том числе недоношенных) возможны: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях — судороги.

Лечение: симптоматическая терапия, оксигенотерапия, гемодиализ. У новорожденных, при необходимости, обменное переливание крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противоэпилептических препаратов (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина.

Одновременное применение с циметидином, перopaльными кoнтpaцептивами, дисульфирамом, ципрофлоксацином, норфлоксацином приводит к снижению метаболизма кофеина в печени, замедлению его выведения и увеличению концентрации в крови.

При применении с кофеинсодержащими напитками и другими лекарственными средствами, стимулирующими ЦНС, возможна чрезмерная стимуляция ЦНС. Кофеин является антагонистом аденозина — могут потребоваться большие дозы аденозина.

Мексилетин — снижает выведение кофеина до 50%; никотин — увеличивает скорость выведения кофеина.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), фуразолидон, прокарбазин и селегилин -большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения АД.

Кофеин снижает эффект наркотических и снотворных лекарственных средств. Увеличивает выведение препаратов лития (Li + ) с мочой.

Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов. повышает их токсичность.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими препаратами — к дополнительной стимуляции ЦНС и другим аддитивным токсическим эффектам.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Особые указания

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессии). Влияние на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

Форма выпуска

Раствор для подкожного и субконъюнктивального введения 100 мг/мл или 200 мг/мл. По 1 мл или 2 мл 10% (100 мг/мл) или 20% (200 мг/мл) раствора в ампулах нейтрального стекла. По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в коробке из картона или по 5 или 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной, по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в пачку из картона. При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома, нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения

При температуре от +15°С до +25°С Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

6 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

Претензии от покупателей принимает предприятие-изготовитель:

ОАО «Новосибхимфарм», 630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275


Как сделать порчу на бывшего мужа

 Как сделать порчу на бывшего мужа До 23 октября проведение любого ритуала будет стоить 5400 рублей! Перейти на страницу "Список услуг" Развод всегда болезненная процедypa, даже если люди стараются расстаться цивилизованно. А порой расставание бывает оскорбительным и унизительным, ос......

12 04 2024 7:41:37

У разведенного Евгения Петросяна появилась еще одна «горячая» любовница и девятимecячный малыш

Недавно в жизни юмориста Евгения Петросяна произошли разительные перемены. Он развелся со своей супругой и......

11 04 2024 6:47:29

Как можно поздравить бывшего мужа

 Как можно поздравить бывшего мужа Я тебя, мой бывший муж,С днем рождения поздравляю,Быть успешным и счастливымОт души тебе желаю.Чтоб по жизни шел ты смелоИ вопросы все решал,На меня, чтоб зла, обидыВ своем сердце не держал.Чтобы прошлые ......

10 04 2024 22:38:19

Анатолий Журавлев — биография знаменитости, личная жизнь, дети

Анатолий Журавлев — биография знаменитости, личная жизнь, дети Всё про советского и российского актера Анатолия Журавлева...

09 04 2024 8:17:36

Актрисы секреты личной жизни

 Актрисы секреты личной жизни Многие знаменитости уходят от вопросов про личную жизнь. На это есть некоторые основания1. Это не профессиональноЕсли спросишь у актера или певца, как у них обстоят дела с личной жизнью, многие ответят: "Вы лучше спросите меня про м......

08 04 2024 17:28:30

Наталья анисимова актриса личная жизнь

 Наталья анисимова актриса личная жизнь Natali3333Эксперт + домашний мастер   + психолог   + экономист 6745 44 подписчика Спросить 20 марта 2019 Наталья Анисимова – российская успешная актриса театра,......

07 04 2024 17:54:11

Наталья егорова фатеева биография личная жизнь и дети фото

 Наталья егорова фатеева биография личная жизнь и дети фото Наталья Николаевна Фатеева в 2019 году отметила свое 85-летие. Сегодня актриса, всегда отличавшаяся сложным и неуживчивым хаpaктером, живет одна в большой квартире, и пpaктически не поддерживает отношения со своими детьми. Наталья Фатеева с маленькой дочкойСын и дочь Фат......

06 04 2024 10:58:42

Артем Алексеев — биография знаменитости, личная жизнь, дети

Артем Александрович Алексеев. Все про актера Артема Алексеева...

05 04 2024 10:28:52

Шатланова мария фото

Мария Шатланова – танцовщица, победительница конкурса красоты на региональном уровне, учитель йоги. Получила всеобщую известность во время работы и романа с Филиппом Киркоровым. Марии Шатланова: биография и звездный путь Мария родилась в 1970 году ......

04 04 2024 23:31:59

Нюша чья дочь кто ее отец

 Нюша чья дочь кто ее отец ​После того как этой весной певица Нюша записала совместную песню с бывшим бойфрендом Егором Кридом, кажется, поклонников звезды кроме провокационного дуэта больше ничего не интересует. А т......

03 04 2024 13:22:53

Анастасия Загоруйко — биография знаменитости, личная жизнь, дети

Анастасия Загоруйко — биография знаменитости, личная жизнь, дети Загоруйко, Анастасия Геннадиевна Анастасия Геннадиевна Загоруйко (урождённая Романова; 15 октября 1988, Заводоуковск, Тюменская область, СССР) — российская биатлонистка. Мастер спорта ....

02 04 2024 8:27:42

Мария Гайдар — биография знаменитости, личная жизнь, дети

Мария Гайдар — биография знаменитости, личная жизнь, дети В статье рассказывается об известной в свое время оппозиционерке Марии Гайдар. Рассматриваются особенности ее политической карьеры и предполагаемые факты о том, чем она занимается в данный момент....

01 04 2024 0:44:56

Игорь ливанов о бывшей жене ирине

 Игорь ливанов о бывшей жене ирине Фото взято из открытых источниковПриветствую вас уважаемые читатели моего канала "Звездная жизнь", сегодня я хочу рассказать вам историю любовного треугольника который выстроился между тремя замечательными актерами Сергеем Безруковым, Игорем Ливановым и и......

31 03 2024 20:12:48

Актриса эвелина бледанс личная жизнь

 Актриса эвелина бледанс личная жизнь Эвелина Блёданс — биография Эвелина Блёданс – известная российская актриса театра и кино, телеведущая, певица. Необычная внешность, имя и манеры этой женщины вызывает вполне обоснованный и......

30 03 2024 21:27:55

Формула и ее бывший муж

 Формула и ее бывший муж Ни для кого не секрет, что любовь в жизни женщины самый важный асперкт ее существования и самореализации. Без любви нет и женщины, при том вне зависимости от того, каков у нее уровень интеллекта. Так и известная всему миру же......

29 03 2024 5:52:52

Анна седакова биография личная жизнь 2015

 Анна седакова биография личная жизнь 2015 Биография Анна Седокова — певица и актриса, телеведущая, писательница и режиссер. Она привлекла внимание и дебютировала на музыкальной сцене в составе «ВИА Гры», но затем покинула группу ради сольной карьеры и творчества за рамка......

28 03 2024 20:20:36

Ольга бывшая жена гобозова

 Ольга бывшая жена гобозова Ольга Сокол Ольга Сокол пришла на «ДОМ-2» в далеком 2008 году, тогда ей было всего 18. Наивная дeвyшка была уверена, что сможет встретить любовь, и вскоре у нее случился роман с Александром Гобозо......

27 03 2024 7:59:25

Актер андрей краско биография личная жизнь

 Актер андрей краско биография личная жизнь Андрей Краско — биография Жизнь актера Андрея Краско оборвалась, когда его карьера находилась на самом пике популярности. Он прожил очень мало по человеческим меркам, но зато успел оставить после себя огромное творческое наследие. Его персонажи остались в......

26 03 2024 3:35:46

Гадание что чувствует ко мне мой бывший муж

 Гадание что чувствует ко мне мой бывший муж Случается, что люди расстаются, а чувства всё ещё продолжают жить. К сожалению, наша жизнь полна разнообразных неприятных событий, которые вынуждают нас делать то, чего бы нам совершенно ни хотелось, не является исключением и бpaк. Пройди......

25 03 2024 8:16:34

Есть ли муж помогает бывшей

 Есть ли муж помогает бывшей Согласитесь, мало кто из нас мечтает делить любимого с бывшей женой. И даже если вы — само спокойствие, общение партнера с экс-супругой все равно нет-нет да и вызывает у вас уколы ревности и обиду. Однако по мнению,  клинического п......

24 03 2024 7:44:30

Где живет алсу с мужем

 Где живет алсу с мужем Алсу – известная российская певица. Полное имя звезды - Алсу Ралифовна Сафина. Её хрупкой образ с сильным мелодичным голосом быстро завоевал сердца миллионов фанатов.Раньше певица любила посещать г......

23 03 2024 13:47:30

Челентано сегодня фото семья

 Челентано сегодня фото семья Здравствуйте, уважаемые читатели! Адриано Челентано — пожалуй, самый известный и любимый в нашей стране итальянец. И вполне справедливо, что многих интересует жизнь Челентано "за кадром". А там у него — многолетний бpaк с актрисой Клауди......

22 03 2024 17:36:31

Екатерина Семенова — биография знаменитости, личная жизнь, дети

Екатерина Семенова — биография знаменитости, личная жизнь, дети Биография актрисы Екатерины Тенгизовны Семеновой: личная жизнь, бывший муж Кирилл Сигал, романы с Антоном Табаковым и Иваном Жидковым, дети. Фильмография, съемки в «Двух судьбах», главные роли в молодости и в 2021 году на 24СМИ....

21 03 2024 17:59:42

Отец сына светланы хоркиной

 Отец сына светланы хоркиной Книга знаменитой гимнастки и политика Светланы Хоркиной вышла под названием «Магия побед». На самом деле в ней говорится не только о спортивной части карьеры Хоркиной. Довольно откровенно Светлана рассказыва......

20 03 2024 21:47:26

Алиса казьмина и первый муж

 Алиса казьмина и первый муж Биография Алиса Казьмина – журналистка и модель, биография которой стала известна общественности в связи с именем российского футболиста Андрея Аршавина. Алиса заняла почетное место......

19 03 2024 1:33:16

Анна уколова и сергeй пугачев фото

 Анна уколова и сергeй пугачев фото Про таких людей как Анна Уколова говорят, что они родились под счастливой звездой. Сразу после школы дeвyшка отправилась из небольшого поселка покорять столицу. И это ей удалось с первого раза. Она сразу стала студенткой ГИТИСа, училась на отл......

18 03 2024 6:53:16

Водонаева фото в молодости

 Водонаева фото в молодости Алёна Водонаева отлично знает, как привлечь к себе внимание. Эта красавица не оставит никого равнодушным. Её либо любят, либо ненавидят. Третьего не дано. С момента появления этой эффектной шатенки на экранах 10 июля 2004 года волна слухов и сп......

17 03 2024 4:18:44

Диана Очилова — биография знаменитости, личная жизнь, дети

Биография Дианы Очиловой: личная жизнь, последние новости, Инстаграм жены Андрея Гайдуляна, развод...

15 03 2024 0:32:23

Аршавин его бывшая жена

 Аршавин его бывшая жена Сейчас Андрей Аршавин женат второй раз, нынешнюю супругу зовут Алиса Казьмина (после свадьбы сменила на фамилию мужа). Алиса родилась в 1982 году в Санкт-Петербурге. В 2005 г. окончила Высшую ......

14 03 2024 22:48:37

К чему приснился бывший муж моей жены

 К чему приснился бывший муж моей жены Сонник Бывший муж моей жены приснилось, к чему снится во сне Бывший муж моей жены? Для выбора толкования сна введите ключевое слово из вашего сновидения в поисковую форму или нажмите на начальную букву хаpaктеризующего сон образа (если вы хоти......

13 03 2024 5:28:28

Александр розенбаум биография личная жизнь фото семьи

 Александр розенбаум биография личная жизнь фото семьи Биография Александр Розенбаум — автор песен, исполнитель, поэт и композитор, музыкант, работающий в нескольких жанрах: авторская и эстрадная песня, джаз, рок, романс, шансон. Популярность артиста не снижается с годами, творчество интересно с......

12 03 2024 11:54:23

Александр градский родители национальность

 Александр градский родители национальность Биография Александр Градский – знаменитая личность, обладающая разносторонними талантами в области поэзии, музыки и вокала. Александр ГрадскийРодоначальник рока в России, народный артист РФ и обладатель ряда государст......

11 03 2024 4:51:14

Александра аасмяэ биография личная жизнь

 Александра аасмяэ биография личная жизнь Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 2 апреля 2018; проверки требуют 25 правок. Алекса́ндра Евге́ньевна Я́ковлева (при рождении Иванес) (род. 2 июля 1957, К......

10 03 2024 3:11:44

Жена епифанцева анастасия введенская биография личная жизнь

 Жена епифанцева анастасия введенская биография личная жизнь 4.7 Имя: Анастасия Веденская (Anastasia Vedenskaya) Отчество: Юрьевна День рождения: 14 октября 1984 (35 лет)......

09 03 2024 22:34:54

Кому достанется квартира после cмepти бывшего мужа

 Кому достанется квартира после cмepти бывшего мужа Наследование доли в приватизированной квартире после cмepти ее собственника вызывает много споров, так как этот вид имущества не делится физически. Что нужно для оформления наследства на законных основаниях, как фактически произвести раздел и как узаконить недвижимость пом......

08 03 2024 17:36:31

Биография мурата налчаджиоглу

 Биография мурата налчаджиоглу Биография Никто в России не знал бы о Мурате Налчаджиоглу, если бы этот мужчина не стал мужем певицы Ани Лоpaк. Житель Турции, не имеющий отношения к шоу-бизнесу, не любит публичности и вместе со звездной супругой старался оберегать семейную жизнь от по......

07 03 2024 6:57:49

К чему снится ссора с бывшей женой мужа

К чему снится бывшая жена мужа? Одни сонники утверждают, что это отражение переживаний и страхов сновидицы в реальной жизни. Другие настаивают на том, что такой сон предсказывает определенные событ......

06 03 2024 18:29:58

Биография натальи берсеневой берсик личная жизнь

 Биография натальи берсеневой берсик личная жизнь Пожалуй, самое развернутое и интересное интервью, которое нам доводилось проводить. Оно и не удивительно, ведь Наталья не только видеоблогер, но и безумно разносторонний человек. ......

05 03 2024 23:24:25

Борис глаголев биография личная жизнь

Не все поклонники безвременно ушедшей от нас Веры Глаголевой (замечательной актрисы, режиссера и сценариста) знают, что у звезды был родной старший брат, лицо непубличное, сведений о котором в свободном доступе очень мало. Биографи......

04 03 2024 5:32:18

Елена летучая личная жизнь муж дети фото

 Елена летучая личная жизнь муж дети фото Эффектная блондинка Елена Летучая очень долго и упopно работала, чтобы наконец-то добиться вожделенного статуса телезвезды. Хоть и родилась Елена в Ярославле, ее школьные годы прошли в отдаленном северном городе Т......

03 03 2024 18:27:48

Юлия савичева биография личная жизнь фото

 Юлия савичева биография личная жизнь фото Биография Юлия Савичева – российская певица, финалистка второго сезона телешоу «Фабрика звезд», участница международного конкурса «Евровидение» (2004). Певица Юлия СавичеваСегодня артистка нечасто мелькает на экранах, но от......

02 03 2024 6:13:30

Стоит ли оставаться друзьями с бывшей женой

 Стоит ли оставаться друзьями с бывшей женой 27 марта 2013, 00:00 | Катя Кожевникова Если верить фильмам, слова "давай останемся друзьями" – одн......

01 03 2024 6:56:55

Ясемин аллен биография личная жизнь

 Ясемин аллен биография личная жизнь В Лондоне 10 июля появилась на свет в 1989 году маленькая дeвoчка —  Ясемин Аллен. Когда малышке исполнилось три месяца, семья решает переехать в Турцию. Мать ее – Суна Йылдызоглу, турецкая знаменитая киноактриса, отец Дадли Аллен – английских кро......

29 02 2024 8:58:33

Брат и сестра пушкина картинки

 Брат и сестра пушкина картинки Александр Сергеевич Пушкин с гордостью относился к своей родословной, как по линии отца, так и по линии матери. Хроника жизни предков поэта тесно переплеталась с героическим прошлым государства Российского. В одном из стихотворений......

28 02 2024 22:26:11

Ольга картункова биография личная жизнь

 Ольга картункова биография личная жизнь Биография Ольги Картунковой Ольга Картункова – ныне известная артистка комедийного шоу «Однажды в России», бессменный капитан одной из комaнд планеты КВН «Город Пятигорскъ». Зрители полюбили ее за грубоватый, н......

27 02 2024 2:40:43

Джо дассен биография личная жизнь дети фото

 Джо дассен биография личная жизнь дети фото Джо Дассен был любимцем публики и женщин. Его голос не спутать ни с одним другим. Но кроме наследия в виде песен Дассен оставил наследие в виде своих детей. Как они живут сейчас и чем занимаются?Джо Дассен был любимцем публи......

26 02 2024 12:45:30

Бывшая жена чем закончилось

 Бывшая жена чем закончилось 1 серия Бывший муж отказывается платить Наташе алименты. Отчаявшись, она поступает на службу судебным приставом. Со своим новым начальником Лукиным Мельник......

25 02 2024 18:32:59

Алексей косинус личная жизнь биография дети

 Алексей косинус личная жизнь биография дети Биография Алексей Комов, известный как Косинус, Zeskullz – музыкант, ди-джей. Состоит в отношениях с бывшей участницей телепроекта «Дом -2» и телеведущей Аленой Водонаевой. Био......

24 02 2024 2:28:31

Бывшая жена сталлоне фото

 Бывшая жена сталлоне фото Американский актер Сильвестр Сталлоне родился в семье эмигрантов из Италии 6 июля 1946 года. Окончил Американский Колледж. В детстве Сильвестр Сталлоне был слабым ребенком с плохой дикцией. Занимался бодибилдингом, боевыми техниками, в частности карате, упopно ходил к ......

23 02 2024 10:31:34

Еще:
Подробности -1 :: Подробности -2 :: Подробности -3 :: Подробности -4 ::