Азалептин > Человек и здоровье
Биографии    


Азалептин

Азалептин

Азалептин

Азалептин ® (Azaleptin)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Применять препарат Азалептин ® следует только в том случае, если до начала лечения число лейкоцитов и абсолютное число нейтрофилов находятся в пределах нормы, т.е. число лейкоцитов ≥3,5·10 9 /л, а абсолютное число нейтрофилов ≥2·10 9 /л. Кроме того, при применении препарата необходимо наличие возможности регулярно определять число лейкоцитов и абсолютное число нейтрофилов: еженедельно на протяжении первых 18 нед , в дальнейшем не реже 1 раза в 4 нед на протяжении всего курса лечения, а также спустя 4 нед после окончания лечения.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально. У каждого пациента следует применять минимальную эффективную дозу. С целью минимизации риска развития гипотензии, судорожных приступов и седативного эффекта дозу следует подбирать с осторожностью, разделяя суточную дозу на несколько приемов.

У пациентов, получающих лекарственные препараты, взаимодействующие с препаратом Азалептин ® (такие как бензодиазепины или СИОЗС), необходима адекватная коррекция дозы препарата.

Переход с предшествующего лечения нейролептиками на терапию препаратом Азалептин ® . Применять препарат Азалептин ® в комбинации с другими нейролептиками не рекомендуется. В том случае, когда лечение препаратом Азалептин ® необходимо начать у пациента, уже принимающего нейролептик внутрь, снижение дозы или отмену предшествующего препарата следует производить постепенно. На основании клинических данных лечащий врач должен определить необходимость прекращения приема другого нейролептика перед началом терапии препаратом Азалептин ® .

Шизофрения, резистентная к терапии

В первый день применяют по 1 табл. 25 мг 1 раз в день. В случае необходимости начала лечения с дозировки 12,5 мг (1/2 табл. по 25 мг) 1 или 2 раза в день следует для точности дозирования использовать таблетки с риской, содержащие клозапин 25 мг; во второй день — 1 или 2 табл. препарата по 25 мг. В дальнейшем при условии хорошей переносимости дозу препарата можно медленно увеличивать на 25–50 мг так, чтобы в течение 2–3 нед достичь суточной дозы, составляющей не более 300 мг. Затем при необходимости суточную дозу можно увеличивать на 50–100 мг каждые 3–4 дня или, предпочтительней, каждые 7 дней.

У большинства пациентов наступление антипсихотического действия препарата следует ожидать при применении суточной дозы препарата Азалептин ® 300–450 мг (в несколько приемов). У некоторых пациентов эффективнее может оказаться меньшая доза, другим может потребоваться доза до 600 мг/сут. Суточную дозу можно делить на отдельные приемы неравномерно, принимая ее бóльшую часть перед сном.

Для достижения полного терапевтического эффекта некоторым пациентам требуется применение более высокой дозы препарата. В этом случае целесообразно постепенное увеличение дозы (каждый раз не более чем на 100 мг) до достижения максимальной дозы 900 мг/сут. Следует принимать во внимание возможность более частого развития побочных эффектов (в частности, появление судорог) при применении дозы, превышающей 450 мг/сут.

После достижения максимального терапевтического эффекта возможно применение более низких поддерживающих доз. Уменьшать дозу препарата следует медленно и с осторожностью. Поддерживающее лечение должно продолжаться не менее 6 мес. Если суточная доза препарата не превышает 200 мг, можно перейти на однократный вечерний прием препарата.

Прекращение терапии. В случае запланированного прекращения лечения препаратом рекомендуется постепенное уменьшение дозы в течение 1–2 нед . При необходимости внезапной отмены препарата (например, в случае развития лейкопении) следует установить тщательное наблюдение за пациентом в связи с возможным обострением психотической симптоматики и развитием синдрома отмены, связанного с прекращением антихолинергического действия препарата, проявляющегося в виде профузного потоотделения, головной боли, тошноты, рвоты и диареи.

Возобновление лечения. Если после последнего применения препарата прошло более 2 дней, лечение следует возобновлять, начиная с дозы 25 мг 1 раз в день. В случае необходимости возобновления лечения с дозировки 12,5 мг (1/2 табл. по 25 мг) 1 или 2 раза в течение первого дня следует для точности дозирования использовать таблетки с риской, содержащие клозапин 25 мг. При хорошей переносимости данной дозы в последующем увеличение дозы до достижения терапевтического эффекта можно осуществлять быстрее, чем это рекомендуется для начала лечения препаратом. Однако если у пациента в первоначальный период лечения отмечалась остановка дыхания или сердечной деятельности, но затем дозу препарата удалось успешно довести до терапевтической, увеличение дозы при повторном применении препарата следует осуществлять с особой осторожностью.

Снижение риска повторного суицидального поведения при шизофрении и шизоаффективном психозе

При лечении пациентов с шизофренией и шизоаффективным психозом, имеющим риск повторного возникновения суицидального поведения, следует придерживаться тех же рекомендаций по способу применения и дозированию, которые приведены для пациентов с шизофренией, резистентной к терапии.

Для снижения риска суицидального поведения рекомендуется применение препарата по крайней мере в течение 2 лет. После двухлетнего курса лечения рекомендуется повторно оценить риск развития суицидального поведения. Далее необходимость продолжения терапии препаратом Азалептин ® определяется на основании регулярной тщательной оценки риска повторного возникновения суицидального поведения.

Психоз при болезни Паркинсона (в случаях неэффективной стандартной терапии)

Начальная доза препарата Азалептин ® не должна превышать 12,5 мг (1/2 табл. 25 мг), ее следует принимать вечером. Далее дозу следует увеличивать на 12,5 мг, не чаще чем 2 раза в нед , до максимальной — 50 мг. Для точности дозирования следует использовать таблетки с риской, содержащие клозапин 25 мг. Дозу 50 мг следует применять не ранее конца второй недели после начала лечения. Всю суточную дозу предпочтительно принимать в 1 прием вечером.

Средняя эффективная доза составляет в среднем 25–37,5 мг/сут. В случае, если лечение суточной дозой 50 мг по крайней мере в течение 1 нед не обеспечивает удовлетворительного терапевтического эффекта, возможно дальнейшее осторожное увеличение дозы не более чем на 12,5 мг/нед. Для точности дозирования следует использовать таблетки с риской, содержащие клозапин 25 мг. Дозу 50 мг/сут можно превышать в исключительных случаях. Не следует превышать дозу 100 мг/сут. Увеличение дозы следует ограничить или отложить в случае развития ортостатической гипотензии, выраженного седативного эффекта или спyтaнности сознания. В течение первых недель лечения необходим контроль АД .

Увеличение дозы антипаркинсонических препаратов, если это показано на основании оценки двигательного статуса, возможно не ранее, чем через 2 нед после полного купирования психотических симптомов. Если увеличение дозы антипаркинсонических препаратов вызывает повторное появление психотических симптомов, дозу препарата Азалептин ® можно увеличивать на 12,5 мг/нед до максимальной дозы 100 мг/сут, принимаемой в 1 или 2 приема (см. выше).

Прекращение терапии. При завершении терапии рекомендуется постепенно уменьшать суточную дозу на 12,5 мг, не чаще чем 1 раз в неделю (предпочтительнее в 2 нед). Для точности дозирования следует использовать таблетки, с риской, содержащие клозапин 25 мг. Лечение должно быть сразу же прекращено в случае развития нейтропении или агранулоцитоза. В этой ситуации необходимо тщательное психиатрическое наблюдение, т.к. симптомы могут быстро рецидивировать.

Читать еще:  Лечение и симптомы Альвеококкоза

Применение у пациентов 60 лет и старше

Рекомендуется начинать лечение с очень малых доз (12,5 мг/сут в первый день) и в дальнейшем повышать дозу не более чем на 25 мг в день. Для точности дозирования следует использовать таблетки с риской, содержащие клозапин 25 мг. Опыт применения препарата Азалептин ® у пациентов 60 лет и старше не позволяет сделать вывод о существовании различий ответа на лечение препаратом Азалептин ® у пациентов разных возрастных групп.

Применение у пациентов с судорогами в анамнезе, заболеваниями ССС или почек

У пациентов с судорогами в анамнезе, заболеваниями ССС или почек доза препарата в первый день должна составлять 12,5 мг/сут; дальнейшее увеличение дозы следует проводить медленно и постепенно. Для точности дозирования следует использовать таблетки с риской, содержащие клозапин 25 мг. Заболевания ССС тяжелой степени и заболевания почек тяжелой степени являются противопоказаниями к применению препарата Азалептин ® .

Форма выпуска

Таблетки 25 мг, 100 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 5, 10 или 15 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.

Производитель

АО «Органика». 654034, Россия, Кемеровская обл., г. Новокузнецк, ш. Кузнецкое, 3.

Тел.: (3843) 994-222; факс: (3843) 994-200.

Наименование организации, принимающей претензии от потребителей: АО «Органика», Россия.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Азалептин ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Азалептин ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Азалептин — официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер

Торговое (патентованное) название:

Международное непатентованное название:

Химическое рациональное название: 8-хлор-11-(4-метил-1-пиперазинил)-5Н-дибензо[b,e] [1,4] диазепин (клозапин)

Лекарственная форма и состав:

1 таблетка содержит 25 мг или 100 мг клозапина (азалептина),
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 0,1010 г и 0,1100 г, крахмал картофельный – 0,0225 г и 0,0375 г, кальция стеарат – 0,0015 г и 0,0025 г.

Описание: плоскоцилиндрические таблетки зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик)

Код ATX: N05AH02

Фармакологические свойства

Атипичный нейролептик, оказывает антипсихотическое и седативное действие.

Фармакодинамика.
Антипсихотическое средство (нейролептик), пpaктически не вызывает экстрапирамидных расстройств, усиливает действие снотворных и aнaльгетических лекарственных средств (ЛС). Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, альфа-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.
Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без «субмеланхолического оттенка» и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.
Не влияет на высшие интеллектуальные функции, пpaктически не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Фармакокинетика.
Хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность – 27-60 %. Максимальная концентрация в крови определяется через 2,5 часа (1-6 ч), стабильные равновесные концентрации – через 8-10 дней и составляют в среднем 319 нг/мл (102-771 нг/мл). Связь с белками плазмы крови 95 %. Биологическая доступность составляет 27-60 %. Клозапин быстро распределяется в организме и накапливается в паренхиматозных органах (легкие, печень, почки).
Метаболизируется в печени ферментной системой CYHIA2, метаболиты имеют слабую активность либо неактивны, выводятся из организма почками (50 %) и с желчью (35 %). Период полувыведения из организма подвержен большим колебаниям, после приема однократной дозы 75 мг – 8 ч (от 4-12 ч) ; при приеме 100 мг 2 раза в сутки – 12 ч (4-66 ч).

Показания к применению

• Острые и хронические формы шизофрении, особенно резистентные к терапии другими антипсихотическими средствами (нейролептиками) и/или при непереносимости их побочных эффектов;
• психотические расстройства у детей старше 5 лет и подростков, различной этиологии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к азалептину или любым другим компонентам препарата;
• гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии) ;
• нарушение функции костного мозга;
• алкогольный или другие токсические психозы, лекарственные интоксикации, коматозные состояния;
• беременность и период лактации;
• детский возраст (до 5 лет).

С осторожностью: декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы, тяжелая печеночная или почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, атония кишечника, эпилепсия, интеркуррентные заболевания с лихорадочным синдромом.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости, 2-3 раза в день. Разовая доза для взрослых 50-200 мг, начальная суточная доза – 150-300 мг, средняя суточная доза – 200-400 мг. Высшая суточная доза – 600 мг. Дозу подбирают индивидуально, начиная с назначения небольших доз (25 мг) и постепенно повышая их на 25-50 мг в день до получения терапевтического эффекта. При легких формах заболевания для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, с цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (20-200 мг). Следует учитывать этапность проявления терапевтического эффекта: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней) ; антипсихопатическое действие (через 1-2 нед) ; действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней). После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

Побочное действие

В первые недели лечения азалептин может вызвать такие изменения картины крови, как гранулоцитопия, вплоть до агранулоцитоза (см. ниже). Возникновение симптомов, напоминающих гриппозные, потрясающего озноба, лихорадки, болей в горле, воспаления десен и слизистой оболочки рта, вялозаживающих ран, фурункулов, обострение хронических или латентных очагов инфекции (тонзиллит, периостит и т.п.) может быть проявлением первых признаков агранулоцитоза.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, повышение температуры центрального генеза, обморочные состояния, акатизия, спyтaнность сознания; редко: экстрапирамидные расстройства (акинезия или гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, нарушения сна, депрессия, злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное дыхание или тахипноэ, тахикардия или аритмия, повышение температуры тела, нестабильное артериальное давление, повышенное потоотделение, непроизвольное мочеиспускание, выраженная ригидность мышц, бледность кожных покровов, чрезмерная утомляемость или слабость), судорожные припадки, поздняя дискинезия.
Со стороны мочепoлoвoй и мочевыделительной системы: задержка мочи, снижение потенции.
Со стороны обмена веществ: повышение массы тела.
Со стороны опopно-двигательного аппарата: миастения.
Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту.
Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза (первыми признаками агранулоцитоза могут быть симптомы, напоминающие грипп: озноб, лихорадка, боль в горле, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта; вялозаживающие раны, фурункулез, обострение хронических или латентных очагов инфекции – тонзиллит, периостит, пиодермия), лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления (в том числе ортостатическая гипотензия), реже – повышение артериального давления, тахикардия, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Прочие: повышенное потоотделение.

Читать еще:  Можно ли запивать водку молоком или водой

Передозировка

Симптомы: Угнетение сознания различной степени тяжести, тревога, делириозные расстройства, развитие больших эпилептических припадков, термолабильность, чаще гипотермия, тахикардия, артериальная гипотензия, нарушения ритма сердца, коллапс, атония кишечника, угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка с назначением сорбентов, поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, контроль электролитного баланса и кислотно-основного состояния; симптоматическое лечение. На протяжении 4 дней после исчезновения симптомов отравления за больным устанавливают наблюдение из-за возможных поздних осложнений. Перитонеальный диализ или гемодиализ неэффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Увеличивает эффект седативных и снотворных ЛС, препаратов для общей анестезии, наркотических aнaльгетиков, ингибиторов моноаминоксидазы, гипотензивных ЛС, этанола.
Ослабляют эффект леводопы и др. дофаминостимуляторов.
Всасывание из кишечника ухудшается при приеме гелеобразных антацидов и колестирамина.
В комбинации с бензодиазепинами возможно чрезмерное снижение артериального давления, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания.
Одновременный прием препаратов Li + увеличивает нейротоксичность (бред, судороги, экстрапирамидные расстройства).
Пентетразол повышает опасность появления судорог.
Нельзя применять совместно с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими ЛС, ЛС, повреждающими клетки крови (пиразолонсодержащие, нестероидные противовоспалительные препараты), антидепрессантами, карбамазепином, препаратами Au, тиреостатиками и противомалярийными ЛС.
Следует соблюдать осторожность при совместном назначении противоэпилептических ЛС, антикоагулянтов, противомикробных и гипогликемических ЛС (производных сульфонилмочевины).
Малотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

При развитии явлений гранулоцитопении лечение следует немедленно прекратить.
Для устранения артериальной гипотензии, развивающейся на фоне приема клозапина, можно применять только ангиотензин или производные норэпинефрина, но не эпинефрин (адреналин) (извpaщeнное действие адреналина).
Во время приема клозапина следует воздерживаться от употрeбления этанола.
Вначале еженедельно, а затем каждые 3-4 мес. необходимо осуществлять контроль за картиной крови.
Клозапин необходимо применять только под контролем врача, при наличии следующих условий: содержание лейкоцитов в периферической крови в пределах нормы (число лейкоцитов >3500/мм 3 , гемограмма в пределах нормы) ; если общее количество лейкоцитов уменьшается до уровня 3,0 х10 9 /л или количество гранулоцитов ниже уровня 1,5 х10 9 /л, лечение азалептином следует прервать.
При серьезных изменениях картины крови отменяют все лекарственные средства и вещества, потенциально угнетающие кроветворную систему.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотрaнcпорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 25 мг и 100 мг. 5 упаковок ячейковых контурных по 10 таблеток или по 50 таблеток в банки светозащитного стекла или полимерные, вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Срок годности

5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

В одной таблетке препарата содержится 25 или 100 мг клозапина. Помимо этого лекарственное средство содержит такие вспомогательные вещества, как лактозы моногидрат, кальция стеарат и крахмал картофельный.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках.

Фармакологическое действие

Азалептин (МНН – Клозапин) принадлежит к нейролептикам и обладает седативными свойствами. Он работает как успокоительное, а также обладает снотворными свойствами и усиливает действие обезболивающих.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В начале применения препарата преобладает седативное действие. У пациентов наблюдается уменьшение двигательного возбуждения, импульсивности, агрессии, нормализуется сон.

Азалептин хорошо всасывается в ЖКТ. Максимальную концентрацию в крови достигает в среднем через 2,5 часа после употрeбления. Быстро распространяется в организме и скапливается в легких, печени, почках. Связь с белками плазмы крови – 95%. Выводится через почки и кишечник. Не снижает умственную деятельность и не влияет на уровень пролактина в крови.

Показания к применению

Острые и хронические формы шизофрении, маниакально-депрессивные психозы, различные психотические состояния при возбуждении, маниакальные состояния, психомоторные возбуждения. Кроме того, в некоторых случаях Азалептин назначают при резистентности к лечению другими нейролептиками.

Противопоказания

Данное лекарственное средство не следует применять при гранулоцитопении, коме, нарушениях костномозгового кроветворения, агранулоцитозе в анамнезе, миастении, беременности, лактации, повышенной чувствительности к компонентам Азалептина, а также в детском возрасте до 5 лет.

Побочные действия

Возможно появление гранулоцитопении, эозинофилии, агранулоцитоза и лейкоцитоза неизвестной этиологии (обычно в течение первых недель применения).

Со стороны вегетативной системы есть вероятность появления сухости во рту, гипертермии, нарушения аккомодации, терморегуляции и потоотделения, а также избыточного слюноотделения.

Со стороны пищеварительного тpaкта и печени может возникнуть тошнота, запор или рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы может появиться тахикардия, ортостатическая гипотензия. В первые недели применения также случаются обмороки.

В редких случаях появляется коллапс, который сопровождается остановкой или затруднением дыхания, артериальная гипертензия, аритмия, изменения на ЭКГ, гипертензия, повышение активности печеночных ферментов, холестаз, экстрапирамидные симптомы. Имеются отдельные сообщения о развитии кожных реакций, ригидности, акатизии, тремора, злокачественного нейролептического синдрома, внезапной cмepти при длительном применении. Кроме того, возможно увеличение веса.

При повышении дозы риск того, что побочные эффекты появятся, увеличивается.

Инструкция по применению Азалептина

Таблетки принимаются внутрь после приема пищи 2-3 раза в день, их следует запивать небольшим количеством жидкости. Если пациенту назначают Азалептин, инструкция по применению предусматривает несколько дозировок. Разовая доза для взрослых колeблется от 50 до 200 мг, начальная суточная дозировка – около 200 мг, среднесуточная дозировка – около 300 мг, высшая суточная дозировка – 600 мг. Точную дозу подбирают индивидуально. Лучше начинать с небольшого количество препарата, постепенно повышая его потрeбление на 25-50 мг в сутки, пока не будет достигнут терапевтический эффект. Инструкция по применению Азалептина сообщает о том, что он будет проявляться постепенно.

Сначала наступит снотворное и седативное действие, снижение психомоторного возбуждения, беспокойства, агрессивности (в среднем 5 дней), затем следует ожидать антипсихопатического воздействия (через 1-2 недели) и только потом препарат окажет действие на симптомы негативизма (примерно через 1-1,5 месяца). После этого следует переходить к поддерживающему курсу.

Передозировка Азалептина

Передозировка Азалептина опасна тем, что может возникнуть отравление. Его симптомами является оглушенность, сонливость, повышенная тревожность, тахикардия, коллапс, затруднение дыхания, кома, эпилептические припадки, гипотензия. При передозировке предусматривается применение сорбентов, поддержание функций дыхательной и сердечной систем, а также симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Одновременно с Азалептином противопоказано употрeбллять лекарственные средства, которые могут оказывать существенное угнетающее влияние на работу костного мозга.

Кроме того, препарат может усиливать действие ингибиторов МАО и средств, которые подавляют функции ЦНС.

Одновременно с ним необходимо с осторожностью назначать препараты, которые имеют антихолинергический и гипотензивный эффект, а также угнетают дыхание.

Если Азалептин употрeбллять совместно с лекарственными средствами, которые имеют сродство с цитохромом Р450 1А2 или цитохромом Р450 2D6, возможно повышение концентрации одного из препаратов или сразу обоих в плазме крови. Однако клинически значимых взаимодействий по-прежнему не было зафиксировано при сочетании клозапина с трициклическими антидепрессантами и антиаритмическими средствами С класса. Тем не менее, повышение их концентрации в плазме крови теоретически возможно, так что рекомендуется употрeбллять эти препараты в меньшей дозе. То же самое относится и к препаратам, которые имеют высокую степень связи с белками.

Читать еще:  Почему горчат лисички и как избавиться от этой проблемы

Средства, которые стимулируют работу ферментов системы цитохрома Р450, могут, в свою очередь, снижать концентрацию клозапина в плазме.

Применение Азалептина совместно с Циметидином или Эритромицином одновременно может привести к повышенной концентрации клозапина в плазме, из-за чего появляются побочные эффекты.

Кроме того, Азалептин ослабляет действие многих дофаминостимуляторов. А его одновременный прием с лекарственными средствами, влияющими на работу нервной системы, может повысить вероятность возникновения злокачественного нейролептического синдрома.

При употрeблении гелеобразных антацидов и холестирамина всасывание Азалептина из кишечника ухудшается. Помимо этого обязательно нужно соблюдать осторожность при приеме данного препарата совместно с антипсихотическими, психотропными, противоэпилептическими, гипогликемическими, седативными и противомикробными средствами, а также производными сульфонилмочевины.

Азалептин может уменьшать гипертензивное действие норадреналина и устранять прессорное действие адреналина.

Условия продажи

Отпускается данное средство строго по рецепту.

Условия хранения

Хранить препарат нужно в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Оптимальная температура – не выше 30ºС.

Срок годности

Азалептин при соблюдении всех условий хранится 3 года.

Фармакологическое действие

  • Азалептин — атипичный нейролептик, оказывает антипсихотическое и седативное действие. Азалептин оказывает слабое блокирующее действие в отношении дофаминовых D1-, D2-, D3-, D5- рецепторов и выраженное блокирующее действие в отношении D4-рецепторов. Кроме того, он обладает выраженными α-адреноблокирующим, антихолинергическим, антигистаминным эффектами, а также подавляет реакцию активации на электроэнцефалограмме (ЭЭГ). Показано также, что азалептин обладает антисеротонинергическими свойствами.
  • Клинически азалептин оказывает быстрый и заметный седативный эффект, а также антипсихотическое действие, особенно у пациентов с шизофренией, резистентной к лечению другими антипсихотическими препаратами. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
  • Доказана эффективность азалептина в отношении продуктивных и негативных симптомов шизофрении, как при краткосрочном, так и при длительном применении, кроме того, наблюдалась положительная динамика некоторых когнитивных нарушений. Было показано, что азалептин снижает риск суицидального поведения пациента, оцениваемый по числу попыток суицида и госпитализаций для предотвращения суицида. Азалептин пpaктически не вызывает выраженных экстрапирамидных реакций, таких как острая дистония и поздняя дискинезия. Побочные эффекты в виде паркинсонизма и акатизии отмечается редко. В отличие от других нейролептиков, азалептин мало влияет на концентрацию пролактина в крови, что позволяет избежать таких побочных эффектов как гинекомастия, аменорея, галакторея и импотенция. В экспериментальных исследованиях показано, что азалептин не вызывает каталепсии и не подавляет стереотипное поведение, вызванное введением апоморфина или амфетамина.

Показания

  • Шизофрения, резистентная к терапии, то есть при отсутствии эффекта от применения типичных нейролептиков или при их непереносимости. Отсутствие эффекта определяется как отсутствие удовлетворительного клинического улучшения, несмотря на лечение по крайней мере двумя типичными нейролептиками в адекватных дозах в течение необходимого периода времени. Непереносимость определяется как невозможность добиться достаточного клинического улучшения при применении типичных нейролептиков в связи с развитием тяжелых и неподдающихся коррекции нежелательных неврологических реакций (экстрапирамидные побочные явления или поздняя дискинезия).
  • Риск повторного возникновения суицидального поведения у пациентов с шизофренией или шизоаффективным психозом. Риск повторного возникновения суицидального поведения определяется по данным истории болезни и текущей клинической картины. Под суицидальным поведением понимаются действия пациента, в результате которых высок риск его/ее cмepти.
  • Коррекция психотических расстройств у пациентов с болезнью Паркинсона при неэффективности стандартного лечения. Не эффективность стандартного лечения определяется как недостаточный контроль психотических симптомом и/или ухудшение двигательных функций после принятия следующих мер: отмены антихолинергических препаратов, в том числе трициклических анидепрессантов; попытки уменьшить дозу антипаркинсонического препарата, обладающего дофаминергическим эффектом.

Фармакологическое действие

  • Азалептин — атипичный нейролептик, оказывает антипсихотическое и седативное действие. Азалептин оказывает слабое блокирующее действие в отношении дофаминовых D1-, D2-, D3-, D5- рецепторов и выраженное блокирующее действие в отношении D4-рецепторов. Кроме того, он обладает выраженными α-адреноблокирующим, антихолинергическим, антигистаминным эффектами, а также подавляет реакцию активации на электроэнцефалограмме (ЭЭГ). Показано также, что азалептин обладает антисеротонинергическими свойствами.
  • Клинически азалептин оказывает быстрый и заметный седативный эффект, а также антипсихотическое действие, особенно у пациентов с шизофренией, резистентной к лечению другими антипсихотическими препаратами. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
  • Доказана эффективность азалептина в отношении продуктивных и негативных симптомов шизофрении, как при краткосрочном, так и при длительном применении, кроме того, наблюдалась положительная динамика некоторых когнитивных нарушений. Было показано, что азалептин снижает риск суицидального поведения пациента, оцениваемый по числу попыток суицида и госпитализаций для предотвращения суицида. Азалептин пpaктически не вызывает выраженных экстрапирамидных реакций, таких как острая дистония и поздняя дискинезия. Побочные эффекты в виде паркинсонизма и акатизии отмечается редко. В отличие от других нейролептиков, азалептин мало влияет на концентрацию пролактина в крови, что позволяет избежать таких побочных эффектов как гинекомастия, аменорея, галакторея и импотенция. В экспериментальных исследованиях показано, что азалептин не вызывает каталепсии и не подавляет стереотипное поведение, вызванное введением апоморфина или амфетамина.

Показания

  • Шизофрения, резистентная к терапии, то есть при отсутствии эффекта от применения типичных нейролептиков или при их непереносимости. Отсутствие эффекта определяется как отсутствие удовлетворительного клинического улучшения, несмотря на лечение по крайней мере двумя типичными нейролептиками в адекватных дозах в течение необходимого периода времени. Непереносимость определяется как невозможность добиться достаточного клинического улучшения при применении типичных нейролептиков в связи с развитием тяжелых и неподдающихся коррекции нежелательных неврологических реакций (экстрапирамидные побочные явления или поздняя дискинезия).
  • Риск повторного возникновения суицидального поведения у пациентов с шизофренией или шизоаффективным психозом. Риск повторного возникновения суицидального поведения определяется по данным истории болезни и текущей клинической картины. Под суицидальным поведением понимаются действия пациента, в результате которых высок риск его/ее cмepти.
  • Коррекция психотических расстройств у пациентов с болезнью Паркинсона при неэффективности стандартного лечения. Не эффективность стандартного лечения определяется как недостаточный контроль психотических симптомом и/или ухудшение двигательных функций после принятия следующих мер: отмены антихолинергических препаратов, в том числе трициклических анидепрессантов; попытки уменьшить дозу антипаркинсонического препарата, обладающего дофаминергическим эффектом.


Галицкий кто по национальности

Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 15 июля 2020; проверки требуют 8 правок. В Википедии есть статьи о других людях с фамилией Галицкий. Запрос «Арутю......

14 04 2024 8:43:40

Кличко и его жена фото

 Кличко и его жена фото Hayden Leslie Panettiere появилась на свет в 1989 г. Место рождения – Нью-Йорк. Папа — пожарный, мама — Лесли Вэджел, сериальная актриса. Именно она обратила внимание, что малютке нравится позировать. Владимир Кличко познакомился с женой Хайден Пане......

13 04 2024 2:34:19

Прохор шаляпин и его первая жена

Вопреки тому, что артист много работает и разъезжает гастролями по странам СНГ, он успевает вести насыщенную личную жизнь и строить отношения, которые приковывают большое внимание общественности.Прохор и неизвестная женаСамый первый роман у Прохора был в......

12 04 2024 19:14:36

Сестра дмитрия медведева фото

илиЖена Медведева Светлана — двоюродная сестра воровки Евгении ВасильевойПочему фигурантка самого громкого коррупционного скандала в Оборонсервисе Евгения Васильева, обвинённая в хищениях госимущества, в итоге чего государству был нанесён ущерб на ......

11 04 2024 8:44:46

Голикова биография личная жизнь

 Голикова биография личная жизнь Биография Татьяны Голиковой Татьяна Алексеевна Голикова – экономист (докторская степень по экономике, профессорское звание), с 2018 года – вице-премьер по социальным вопросам, с 2013 по 2018 год – председатель Счетной палаты. С 2002 по 2004 г......

10 04 2024 8:54:31

Актриса алла мартынюк личная жизнь

Алла Мартынюк Алла Андреевна Мартынюк. Родилась 12 марта 1984 года в Киеве. Украинская актриса, певица, поэтесса. Алла Мартынюк родилась 12 марта 1984 года в Киеве. Хорошо училась в школе, окончила с золотой медалью. Р......

09 04 2024 16:45:20

Лера кудрявцева возраст дети

Актриса, теле- и радиоведущая Валерия Кудрявцева — уникальная женщина. Личная жизнь ее наполнена интригами и загадками, которым не перестают удивляться поклонники. Недавнее рождение дочери — еще одно удивительное и счастливое событие в ее судьбе. Ведь прои......

08 04 2024 19:17:58

Иванушки фото в детстве

 Иванушки фото в детстве Почти 25 лет на музыкальной арене появилось яркое, талантливое и поющее трио "Иванушки International". Продюсер Игорь Матвиенко, уже знакомый публике по патриотичной группе настоящих мужчин "Любэ" реш......

07 04 2024 14:41:17

Отомстил и выложил фото бывшей жены

Сибиряк выложил в соцсети иHTиMные фото жены в отместку за разводНовосибирец отомстил бывшей жене, бросившей его, в соцсетях: создал фейковую страницу и выложил там иHTиMные фото и ......

06 04 2024 20:43:46

Ирина горбачева и григорий калинин фото

 Ирина горбачева и григорий калинин фото В том, что актриса Ирина Горбачева талантлива, легко убедиться, если прийти на ее спектакли - в театр "Мастерская Петра Фоменко". Но если там свидетелями ее драматического таланта могут стать несколько сотен зрителей, то в Интернете за умением Ирины идти по ......

05 04 2024 19:11:23

Биография надежды бабкиной личная жизнь

 Биография надежды бабкиной личная жизнь Яркая, искрометная - русская певица Надежда Бабкина. Она в корне изменила отношение слушателей к народной песне. Невероятный талант и колоритные сценические номера ее ансамбля з......

04 04 2024 6:29:38

Скучают ли бывшие мужья по детям

Муж ушел из семьи, сразу метался , а сейчас даже не звонит? Привык, пообжился на новом месте. появились там свои заботы, дела и занятия всякие - вот и не звонит. Видать хорошо ему там, куда он ушел. Все. Мужа у Вас больше нет, займитесь своей личной жизнью.Как вес......

03 04 2024 6:13:54

Бывший муж собственник квартиры

 Бывший муж собственник квартиры Здравствуйте ! У меня такая ситуация , бывший муж собственник квартиры я с детьми там прописана, хотели переоформить квартиру на меня, как лучше сделат......

02 04 2024 12:53:47

Биография успенской певицы

 Биография успенской певицы Любовь Успенская — биография Творчество Любовь Успенской привлекает не только ярых поклонников шансона, но и просто ценителей хорошей музыки. В песнях «королевы русского шансона» присутствует легкая грусть и ностальгия, навевающая в......

31 03 2024 13:33:59

Ольга антонова актриса личная жизнь

 Ольга антонова актриса личная жизнь Ольга Антонова — биография На судьбу этой актрисы выпало много невзгод и трудностей – невеселое детство, несчастливый бpaк, постоянное чувство одиночества, cмepть дочери. Однако она нашла в себе силы выстоять и стать известной и любимой зрителями. Поклонники......

30 03 2024 15:30:48

Моя бывшая жена мой лучший друг

Был сейчас в Лондоне. Вечер, сидим в кафе, ем большой стейк. Вдруг послание от бывшей жены. От первой жены. Говорит, что сломала очки, а ее оправа в России не продается, доставку ждать долго. Нужна ей только ......

29 03 2024 1:36:35

Фото дочери анны снаткиной и виктора васильева

 Фото дочери анны снаткиной и виктора васильева Анна Снаткина всегда хотела стать актрисой, но призналась в этом своим близким, только ближе к окончанию школы.Анна СнаткинаПапа Анны Снаткиной был конструктором космических аппаратов, а мама препо......

28 03 2024 5:41:35

Для чего может понадобиться свидетельство о рождении ребенка бывшему мужу

 Для чего может понадобиться свидетельство о рождении ребенка бывшему мужу Вчера позвонил отец ребенка, просит свидетельство о рождении ребенка нотариально заверенное, и еще в электронном варианте прислать ему на почту. Отношение у нас мягко сказать "натянутые", с ребенком ей 3 го......

27 03 2024 9:10:30

Телеведущая ситтель биография

Биография Мария Ситтель – телеведущая канала «Россия-1», лауреат премии «ТЭФИ-2005» в номинации «Ведущая информационной программы». Телеведущая Мария СиттельМария не только талантливая, знаменитая на всю страну тележурналистк......

26 03 2024 14:52:23

Олег фомин биография личная жизнь

 Олег фомин биография личная жизнь Биография С детства Олегом Фоминым движет ощущение конечности бытия, поэтому он старается успеть как можно больше. Его фильмографию составляют не только актерские, но и режиссерские и сценарные работы. Oн ставил каскадерские т......

25 03 2024 14:50:42

Почему изменяют жены с бывшими мужьями

 Почему изменяют жены с бывшими мужьями Приветствуем вас! В сегодняшней статье мы с вами разберем ситуацию, в которой жена изменила с бывшим парнем или мужем. Ведь давно уже не является секретом тот факт, что половина женщин, которые изменили однажды, смогут повторить это мероприятие и в бpaке, а поскольку вре......

24 03 2024 10:50:16

Бывшая жена написала приставу

г. Санкт-Петербург • Вопросов: 2взыскания с меня алиментов и каждый раз указывала в заявлении заведомо ложную информацию, а в частности указывала что за определенный период времени денег от меня она не получала что являет......

23 03 2024 5:58:13

Почему не складывается личная жизнь у детей

 Почему не складывается личная жизнь у детей Наверняка в вашем окружении тоже найдется немало одиноких подруг за 30, которым, по их словам, категорически не везет с мужчинами. И вроде бы все при них: умницы, красавицы, прекрасные хозяйки и карьера ......

22 03 2024 15:22:20

Муж ларисы гузеевой игорь бухаров биография

 Муж ларисы гузеевой игорь бухаров биография Биография Игорь Бухаров – президент Федерации рестораторов и отельеров России, кулинар и издатель. Муж актрисы и телеведущей Ларисы Гузеевой.Детство и юностьБудущий ресторатор Игорь Олегович Бухаров родился в семье военного......

21 03 2024 6:14:43

В голове не укладывается: Регина Тодоренко рассказала, какие суммы ей необходимы на расходы ежемecячно

Зрители запомнили и полюбили обаятельную Регину Тодоренко благодаря ее участию в популярном трэвел-шоу «Орел и......

20 03 2024 13:54:20

Крюков константин с дочкой

 Крюков константин с дочкой Династия Бондарчуков, которой принадлежит Константин, одна из самых авторитетных в кинематографическом мире, и он, обладая и другими талантами, тоже решил связать свою биографию с кино. Его карьера развивается вполне успешно, с личной жизнью у Крюкова сейчас......

19 03 2024 9:33:21

Рашель лефевр биография и личная жизнь

 Рашель лефевр биография и личная жизнь Биография Рашель Лефевр – приковывающая внимание актриса. Поклонникам она запомнилась по роли красавицы-вампира Виктории в известной молодежной саге «Сумерки». Помимо этого, в биографии артистки есть много др......

18 03 2024 0:31:31

Луиза-Габриэла Бровина впервые показалась на публике со своим бойфрендом и поделилась подробностями романа

10 сентября в Московском дворце молодежи состоялась церемония вручения Национальной телевизионной премии «Дай пять!». В......

17 03 2024 7:58:15

Двухсторонняя пневмония и отек мозга: состояние подключенной к аппаратам Юлии Началовой резко ухудшилось

Три дня назад Юлия Началова была экстренно госпитализирована в одну из столичных клиник. У певицы......

16 03 2024 4:37:43

Екатерина гусева сейчас

Умница, красавица, талантливая актриса, чудесная мама, заботливая супруга, а ещё замечательная певица и прекрасный человек. И это мнение не только наше. Один из поклонников актрисы написал, что ради таких женщин, как Екатерина Гусева, стоит жи......

15 03 2024 2:58:21

Сон в котором приснился бывший муж с дeвyшкой

Давно нет отношений, но парень из прошлого приходит во снах вместе со своей нынешней возлюбленной? Необходимо вспомнить, чем экс-возлюбленный занима......

14 03 2024 7:15:30

Демонстрация роскоши, хвастовство и перебранки с хейтерами: Яна Рудковская удивила необычным образом

Продюсер Яна Рудковская ведет активную жизнь в социальных сетях. На своей странице в Instagram она......

13 03 2024 14:19:31

Евгения береза рассталась с мужем

Екатерина Варнава нашла новую любовь на карантинном проекте. Теперь режиссер Александр Молочников старается больше заpaбатывать, чтобы соответствовать уровню невестыФото: Личная страница героя публикации в соцсетиПандемию пережили не все звездные пары. За это время мы уз......

12 03 2024 19:43:18

Сергeй безруков сколько ему лет сейчас

 Сергeй безруков сколько ему лет сейчас Биография Сергея Безрукова Сергeй Витальевич Безруков – российский актер театра и кино, прославившийся в начале 2000-х после выхода сериала «Бригада», где он сыграл принципиального криминального авторитета Сашу Белого.......

11 03 2024 20:21:48

Бывшая жена не дает общаться с ребенком заявление

 Бывшая жена не дает общаться с ребенком заявление Ст. 55 СК РФ гарантирует каждому ребенку право общаться с родителями и другими родственниками, независимо от факта совместного проживания. С другой стороны, отдельно проживающий родитель может претендовать на беспрепятственное общение с ребенком и личные встречи с учетом граф......

10 03 2024 9:13:33

Есть ли дети у светлакова

 Есть ли дети у светлакова Сергeй Светлаков – звезда КВН, российских скетч-шоу комедийного жанра, телеведущий, продюсер, общественник, счастливый муж и отец троих детей. Фото семьи Светлакова можно посмотреть на его страницах в соцсетях – он охотно делиться моментами своего сча......

09 03 2024 2:22:34

Валерий меладзе и первая жена

 Валерий меладзе и первая жена Ира Малухина и Валера Меладзе познакомились в 1986 году на дискотеке в Николаеве. Они учились в Николаевском кораблестроительном институте, оба были иногородними и жили в общежитии. Парень вызвался проводить дeвyшку, «было заметно, что я ......

08 03 2024 9:28:47

Тарду флордун личная жизнь жена фото дети

Подробности Создано: 24.09.2016 12:39 Обновлено: 28.06.2018 22:03Тарду Флордун - загадочный, эксцентричный и обаятельный турецкий актер театра и кино, больше известный телезрителю из сериала "Тыся......

07 03 2024 17:21:32

Мусульманский приворот для бывшего мужа

 Мусульманский приворот для бывшего мужа Популярная услуга у магов и колдунов – мусульманский приворот. Он всегда поможет, если возникла непреодолимая любовь и страсть, а предмет обожания не обращает внимания. С давних времен почитатели имя Аллаха держали тайны в строгом секрете. Многие люди покупают услуги професс......

06 03 2024 21:44:42

Бывший муж уезжает за границу как быть с алиментами

Юридическая энциклопедия МИП онлайн - задать вопрос юристу » Семейное право » Статьи по алиментам » Уплата алиментов в случае выезда алиментоплательщика за границу Как б......

05 03 2024 14:15:11

Игорь лебедев биография личная жизнь

Биография Игорь Лебедев – сын известного российского политика, заместитель председателя нижней палаты российского парламента. Он давно вышел из тени своего отца Владимира Жириновского, имя парламентария также мелькает в хрониках, как плохих, так......

04 03 2024 15:58:47

Тимофей спивак биография личная жизнь дети

Биография этого замечательного советского артиста интересна, а зрителей всегда привлекала его игра в таких известных картинах, как: «Шестой, «Звездный инспектор», «Государственная граница», «Эсперанса» и др. Сейчас Ти......

03 03 2024 17:19:43

Приснилось что ухожу от мужа к бывшему

Сонник Ушла от мужа к бывшему приснилось, к чему снится во сне Ушла от мужа к бывшему? Для выбора толкования сна введите ключевое слово из вашего сновидения в поисковую форму или нажмите на начальную букв......

02 03 2024 12:30:45

Моего ребенка обижает бывшая жена моего мужа

Жена моложе на 11 лет,детей у нее не было,есть совместный ребенок 2,5 года,живем у неё. Она не против моего общения с сыном,ему 12,но категорически не пускает его в дом и ни о каких совместных выходных речи нет. При этом я стараюсь наладить отношения между братом ......

01 03 2024 4:21:28

Дружба бывшей жены и нынешней жены

 Дружба бывшей жены и нынешней жены Когда говорят о возможности и вероятности дружбы между бывшей и нынешней женами, многие этого не понимают - недоуменно пожимают плечами или вовсе крутят пальцем виска. Все мы привыкли к тому, что женской дружбы не бывает и что вооб......

29 02 2024 13:45:19

Бывшие отношения мужа дeвyшкой

 Бывшие отношения мужа дeвyшкой  Благодаря сети интернет о прошлых отношениях мужа узнать довольно легко и для этого совсем не обязательно  пересекать порог дома, стоит просто посмотреть его страничку . Представляет ли это опасность? Может ли переписка через интернет ......

28 02 2024 0:48:58

Бывший муж отравляет жизнь

 Бывший муж отравляет жизнь Развод приносит нам не только отмену кухонной барщины «ужин должен быть с мясом!». И не только свободу от чужого сопения и храпа в своей постели.Есть и кое-что неприятное. Это неприятное часто называется ......

27 02 2024 10:38:31

Мой бывший муж болен paком

 Мой бывший муж болен paком Но я не знаю, что мне ему говорить, я настраиваю его, что всё ещё будет хорошо и он выкарабкается, привожу примеры знакомых с такими же диагнозами.Не могу вам сказать, как было бы правильно - общего рецепта нет. Но хочу задать вопрос - а есть ли ......

26 02 2024 0:53:47

Права бывшего мужа на гостей

Статья 31 ЖК РФ. Права и обязанности граждан, проживающих совместно с собственником в принадлежащем ему жилом помещении 1. К члeнам семьи собственника жилого помещения относятся проживающие совместно с данным соб......

25 02 2024 6:56:59

Еще:
Подробности -1 :: Подробности -2 :: Подробности -3 :: Подробности -4 ::