Адреноблокаторы (α, β): классификация, применение, механизм действия, список препаратов > Человек и здоровье
+7(977)9328978 Биографии    


Адреноблокаторы (α, β): классификация, применение, механизм действия, список препаратов

Адреноблокаторы (α, β): классификация, применение, механизм действия, список препаратов

Адреноблокаторы (α, β): классификация, применение, механизм действия, список препаратов

Адреноблокаторы;

Адреноблокаторы.

Лекция № 8

Тема: Хаpaктеристика адренонегативных средств:

α-, β- и α,β-адреноблокаторов и симпатолитиков.

Основные эффекты: Расширяют артериальные сосуды, понижают артериальное давление, улучшают периферическое кровообращение. Применяются при гипертонической болезни, заболеваниях, сопровождающихся нарушением периферического кровообращения (мигрень, болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, трофические язвы, обморожения и т.д.).

Побочные эффекты: ортостатический коллапс, рефлекторная тахикардия, заложенность носа, диспепсия. Противопоказания: выраженный атеросклероз, гипотония, ИБС, нарушения функций печени и почек, беременность, лактация.

Делятся на две группы:

1. Препараты алколоидов спорыньи.

Препараты наиболее эффективны для лечения мигрени и нарушений мозгового кровообращения.

Дигидроэрготамин (Дитамин, Эрговазан, Мигретил, Дигидергот –назальный спрей)

Дигидроэрготоксин (Редергин, Эрготоксин ДГ)

Вазобрал – комбинированный препарат (дигидроэргокриптин+кофеин)

Ницерголин (Сермион) – с осторожностью назначают лицам с аллергией на никотиновую кислоту.

2. Синтетические препараты.

Наиболее эффективны при гипертонической болезни и нарушениях периферического кровообращения.

Тропафен – для купирования гипертонических кризов.

Пирроксан – оказывает успокаивающее действие на ЦНС, вызывает брадикардию.

Празозин (Минипресс) – не вызывает тахикардии, ортостатический коллапс вызывает только при первом применении, поэтому первый прием назначается на ночь. Аналогичны ему:

Основные эффекты: Понижают силу и частоту сердечных сокращении, что приводит к снижению работы сердца, уменьшению его потребности в кислороде и понижению артериального давления. Применяются в основном для лечения ИБС, гипертонической болезни и тахиаритмий. Некоторые препараты используются местно в виде глазных капель для лечения глаукомы (иногда в сочетании с пилокарпином), т.к. уменьшают выработку внутриглазной жидкости и понижают внутриглазное давление (Тимолол, Бетаксолол (Локрен).

По направленности блокирующего действия на отдельные виды рецепторов длятся на две группы:

1. Кардиоселективные – блокируют преимущественно β1-адренорецепторы и мало влияют на β2-адренорецепторы.

Метопролол (Метокард, Эгилок, Беталок, Корвитол, Седокард)

Атенолол (Вазкотен, Тенолол, Бетакард)

Бисопролол (Конкор, Бисогамма, Бидоп)

Ацeбyтолол (Ацекор, Сектраль)

Побочные эффекты: резкая брадикардия, гипотония, чрезмерное ослабление сердечной деятельности. Противопоказания: внутрисердечные блокады, гипотония, сердечная недостаточность.

2. Кардионеселективные – блокируют и β1— и β2-адренорецепторы.

Анаприлин (Пропранолол, Обзидан)

Окспренолол (Тразикор, Коретал)

Соталол (Соталекс, Сотагексал)

За счет блокады β2-адренорецепторов эти препараты оказывают больше побочных эффектов: бронхоспазм, спазм гладкой мускулатуры кишечника, матки, мочевого пузыря, боли в животе, задержка мочеиспускания, обострение язвенной болезни и сахарного диабета, спазм сосудов поперечно-полосатых мышц, похолодание конечностей и др. Противопоказания: внутрисердечные блокады, гипотония, сердечная недостаточность, бронхиальная астма, сахарный диабет, язвенная болезнь желудка и 12-типерстной кишки, аденома предстательной железы, нарушение периферического кровообращения.

Все β-адреноблокаторы в той или иной степени вызывают «синдром отмены», т.е. при внезапной быстрой отмене препарата, возникает резкое ухудшение состояния (гипертонический криз, инфаркт миокарда). Поэтому отменять препараты необходимо медленно, постепенно снижая дозу на несколько миллиграммов в течение нескольких недель.

α,β-Адреноблокаторы.

Сочетают свойства препаратов предыдущих групп. Основной эффект: понижение артериального давления. Используются в основном для лечения гипертонической болезни. Побочный эффект: ортостатическая гипотензия.

Лабеталол (Коретон, Ламитон)

Карведилол (Таллитон, Кредекс)

Симпатолитики.

Механизм действия: Уменьшают содержание норадреналина в везикулах адренергических нервных волокон и таким образом тормозят передачу нервного импульса с волокна на клетку исполнительного органа, фактически лишая его симпатической иннервации. Основной эффект: понижение артериального давления. Необходимое лечебное действие развивается медленно, в течение нескольких дней и сохраняется после отмены препаратов длительно, в течение нескольких недель. Применяются для лечения гипертонической болезни, чаще в составе комбинированных препаратов, т.к. имеют много побочных эффектов: брадикардия, ортостатический коллапс, слабость, потливость, заложенность носа, боли в животе, тошнота, диарея, одышка и др.

Октадин (Изобарин, Исмелин)

Резерпин (Рауседил) – оказывает успокаивающее действие на ЦНС. Входит в состав комбинированных препаратов «Адельфан», «Адельфан-эзидрекс», «Бринердин», «Кристепин», «Нео-кристепин», «Трирезид», «Тринитон«.

Раунатин (Руавазан) – аналогичен Резерпину, но действует мягче и может применяться самостоятельно.

Вопросы для самоконтроля:

1. α-Адреноблокаторы, механизм действия, основные эффекты.

2. Классификация α-адреноблокаторов. Основные препараты алкалоидов спорыньи, их применение в медицине, побочные эффекты и противопоказания к применению.

3. Основные препараты синтетических α-адреноблокаторов, их применение в медицине, побочные эффекты и противопоказания к применению.

4. β-Адреноблокаторы, механизм действия, основные эффекты, показания к применению.

5. Классификация β-адреноблокаторов, Основные препараты кардиоселективных β-адреноблокаторов, побочные эффекты и противопоказания к применению.

6. Основные препараты кардионеселективных β-адреноблокаторов, побочные эффекты и противопоказания к применению.

7. α,β-Адреноблокаторы, основные препараты, их применение в медицине, побочные эффекты и противопоказания к применению.

8. Симпатолитики, механизм действия, основные препараты, их применение в медицине, побочные эффекты и противопоказания к применению.

Адреноблокаторы: действие, особенности применения

Группе адреноблокаторов принадлежат препараты, способные блокировать нервные импульсы, ответственные за реакцию на адреналин и норадреналин. Эти средства используются для лечения патологий сердца и сосудов.

Большинство больных соответствующими патологиями интересует, что это такое – адреноблокаторы, когда они применяются, какие побочные эффекты способны вызвать. Об этом будет рассказано далее.

Классификация

Стенки сосудов имеют 4 вида рецепторов: α-1, α-2, β-1, β-2. Соответственно, в клинической пpaктике применяются альфа- и бета-адреноблокаторы. Их действие направлено на блокировку определенного вида рецептора. А-β блокаторы отключают все адреналиновые и норадреналиновые рецепторы.

Таблетки каждой из групп бывают двух типов: селективные блокируют только один вид рецепторов, неселективные прерывают связь со всеми ними.

Существует определенная классификация лекарств рассматриваемой группы.

  • α-1 блокаторы;
  • α-2;
  • α-1 и α-2.

Особенности действия

Когда в кровь попадает адреналин или норадреналин, адренорецепторы реагируют на эти вещества. В ответ в организме развиваются такие процессы:

  • сужается просвет сосудов;
  • учащаются сокращения миокарда;
  • растет давление крови;
  • повышается уровень гликемии;
  • увеличивается бронхиальный просвет.

При патологиях сердца и сосудов указанные последствия опасны для здоровья и жизни человека. Поэтому с целью купирования таких явлений необходим прием препаратов, блокирующих выброс в кровь гормонов надпочечников.

Адреноблокаторы имеют противоположный механизм действия. Схема работы альфа- и бета-блокаторов отличается в зависимости от того, какой тип рецепторов блокируется. При различных патологиях назначаются адреноблокаторы определенного типа, и их замена категорически недопустима.

Действие альфа-адреноблокаторов

Они расширяют периферические и внутренние сосуды. Это позволяет усилить кровоток, улучшить тканевую микроциркуляцию. У человека падает давление крови, причем этого удается добиться без учащения пульса.

Эти средства заметно уменьшают нагрузку на сердце за счет снижения объема венозной крови, попадающей в предсердие.

Другие эффекты от а-адреноблокаторов:

  • снижение показателей триглицеридов и вредного холестерина;
  • рост уровня «полезного» холестерина;
  • активизация восприимчивости клеток к инсулину;
  • улучшение усвоения глюкозы;
  • уменьшение интенсивности признаков воспалительных явлений в мочевой и пoлoвoй системах.
Читать еще:  Каптопресс – инструкция по применению от давления, аналоги

Альфа-2 блокаторы сужают сосуды и повышают давление в артериях. В кардиологии они пpaктически не применяются.

Действие бета-адреноблокаторов

Отличие селективных β-1 блокаторов в том, что они позитивно влияют на функциональность сердца. Их употрeбление позволяет достичь следующих эффектов:

  • понижение активности водителя сердечного ритма и устранение аритмии;
  • уменьшение частоты сокращений сердца;
  • регуляция возбудимости миокарда на фоне повышенной эмоциональной нагрузки;
  • снижение потребности мышц сердца в кислороде;
  • уменьшение показателей артериального давления;
  • облегчение приступа стенокардии;
  • снижение нагрузок на сердце во время кардионедостаточности;
  • уменьшение уровня гликемии.

Неселективные препараты β-адреноблокаторов оказывают такое воздействие:

  • предупреждение слипания элементов крови;
  • усиление сокращения гладкой мускулатуры;
  • расслабление сфинктера мочевого пузыря;
  • повышение тонуса бронхов;
  • снижение внутриглазного давления;
  • снижение вероятности острого инфаркта.

Действие альфа-бета-блокаторов

Эти препараты снижают давление крови и внутри глаз. Способствуют нормализации показателей триглицеридов, ЛПНП. Дают заметный гипотензивный эффект без нарушений кровотока в почках.

Прием этих средств улучшает механизм приспособления сердца к физическим и нервным нагрузкам. Это позволяет нормализировать ритмичность его сокращений, облегчить состояние больного при пороках сердца.

Когда показан прием препаратов

Альфа1-адреноблокаторы назначаются в таких случаях:

  • гипертензия артериальная;
  • увеличение сердечной мышцы;
  • увеличение простаты у мужчин.

Показания к применению α-1 и 2 блокаторов:

  • расстройства трофики мягких тканей различного генеза;
  • выраженный атеросклероз;
  • диабетические нарушения периферической системы кровообращения;
  • эндартерииты;
  • акроцианоз;
  • мигрени;
  • постинсультное состояние;
  • снижение интеллектуальной деятельности;
  • расстройства вестибулярного аппарата;
  • нейрогенность мочевого пузыря;
  • воспаление простаты.

Альфа2-адреноблокаторы назначают при эректильных расстройствах у мужчин.

Высокоселективные β-блокаторы применяют в терапии таких заболеваний, как:

  • ИБС;
  • артериальная гипертензия;
  • кардиомиопатия гипертрофического типа;
  • аритмии;
  • мигрень;
  • пороки митрального клапана;
  • инфаркт;
  • при ВСД (при гипертензивном типе нейроциркуляторной дистонии) ;
  • двигательное возбуждение при приеме нейролептиков;
  • повышение активности щитовидки (комплексное лечение).

Неселективные бета адреноблокаторы применяют при:

  • артериальной гипертензии;
  • увеличении левого желудочка;
  • стенокардии при напряжении;
  • дисфункции работы митрального клапана;
  • учащении сокращений сердца;
  • глаукоме;
  • синдроме Минора – редком нервном генетической заболевании, при котором наблюдается тремор мышц кистей;
  • с целью профилактики геморрагии во время родов и операций на женских пoлoвых органах.

Наконец, α-β блокаторы показано принимать при таких болезнях:

  • при гипертонии (в том числе для профилактики развития гипертонического криза) ;
  • глаукоме открытоугольной;
  • стенокардии стабильного типа;
  • аритмиях;
  • сердечных пороках;
  • сердечной недостаточности.

Применение при патологиях сердечно-сосудистой системы

В лечении этих заболеваний ведущее место занимают β-адреноблокаторы.

Наиболее селективными являются Бисопролол и Небиволол. Блокирование адренорецепторов помогает уменьшить степень сократимости сердечной мышцы, замедлить скорость проведения нервного импульса.

Применение современных бета-блокаторов дает такие положительные эффекты:

  • снижение частоты сердечных сокращений;
  • улучшение метаболизма миокарда;
  • нормализация работы сосудистой системы;
  • улучшение функции левого желудочка, увеличение фpaкции его выброса;
  • нормализация ритма сердечных сокращений;
  • падение артериального давления;
  • снижение риска агрегации тромбоцитов.

Побочные эффекты

Список побочных эффектов зависит от препаратов.

А1-блокаторы могут спровоцировать:

  • отеки;
  • резкое падение АД из-за выраженного гипотензивного эффекта;
  • аритмию;
  • насморк;
  • понижение либидо;
  • энурез;
  • боль во время эpeкции.
  • повышение давления;
  • тревожность, раздражительность, повышенную возбудимость;
  • тремор мышц;
  • расстройства мочеиспускания.

Неселективные препараты этой группы способны вызвать:

  • расстройства аппетита;
  • нарушения сна;
  • повышенную потливость;
  • ощущение холода в конечностях;
  • ощущение жара в теле;
  • гиперацидность желудочного сока.

Селективные бета-блокаторы могут вызвать:

  • общую слабость;
  • замедление нервных и психических реакций;
  • резкую сонливость и депрессию;
  • понижение остроты зрения и расстройство восприятия вкуса;
  • онемение стоп;
  • падение частоты сердцебиения;
  • диспептические явления;
  • аритмические явления.

Неселективные β-блокаторы способны проявлять такие побочные действия:

  • зрительные нарушения различного хаpaктера: «туман» в глазах, ощущение в них чужеродного тела, повышенное выделение слез, диплопию («двоение» в поле зрения) ;
  • ринит;
  • кашель;
  • удушье;
  • выраженное падение давления;
  • синкопальное состояние;
  • эректильную дисфункцию у мужчин;
  • воспаление слизистой толстого кишечника;
  • гиперкалиемию;
  • повышение уровня триглицеридов и уратов.

Прием альфа-бета блокаторов способен вызвать у пациента такие побочные эффекты:

  • тромбоцитопению и лейкопению;
  • резкое нарушение проводимости импульсов, исходящих из сердца;
  • дисфункцию периферического кровообращения;
  • гематурию;
  • гипергликемию;
  • гиперхолестеринемию и гипербилирубинемию.

Перечень препаратов

К селективным (α-1) адреноблокаторам относятся:

  • Эупрессил;
  • Сетегис;
  • Тамсулон;
  • Доксазозин;
  • Альфузозин.

Неселективные (α1-2 блокаторы):

  • Сермион;
  • Редергин (Клавор, Эргоксил, Оптамин) ;
  • Пирроксан;
  • Дибазин.

Наиболее известный представитель α-2 адреноблокаторов – Йохимбин.

Список препаратов группы β-1 адреноблокаторов:

  • Атенол (Тенолол) ;
  • Локрен;
  • Бисопролол;
  • Бревиблок;
  • Целипрол;
  • Корданум.

К неселективным β-адреноблокаторам относятся:

  • Сандонорм;
  • Беталок;
  • Анаприлин (Обзидан, Полотен, Пропрал) ;
  • Тимолол (Арутимол) ;
  • Слоутразикор.

Лекарства нового поколения

Адреноблокаторы нового поколения имеют много преимуществ перед «старыми» препаратами. Плюс в том, что их принимают раз в сутки. Средства последнего поколения вызывают гораздо меньше побочных эффектов.

К этим лекарствам относится Целипролол, Буциндолол, Карведилол. Эти лекарственные средства обладают дополнительными вазодилатирующими свойствами.

Особенности приема

Перед началом лечения пациент должен сообщить врачу о наличии заболеваний, которые могут быть основанием для отмены адреноблокаторов.

Лекарства из указанной группы принимаются во время или после еды. Это снижает возможное отрицательное воздействие препаратов на организм. Продолжительность приема, режим дозировки и прочие нюансы определяет врач.

Во время приема необходимо постоянно проверять частоту сердцебиения. Если этот показатель заметно уменьшается, следует изменить дозировку. Нельзя самостоятельно прекращать прием лекарства, начинать использовать другие средства.

Противопоказания к приему

Эти средства категорически запрещено употрeбллять при таких патологиях и состояниях, как:

  1. Беременность и период грудного вскармливания.
  2. Аллергическая реакция на лекарственный компонент.
  3. Тяжелые расстройства работы печени и почек.
  4. Понижение давления (гипотензия).
  5. Брадикардия – снижение частоты сокращения сердца.
  6. Пороки сердца.

С особой осторожностью следует принимать адреноблокаторы лицам, страдающим от сахарного диабета. Во время терапевтического курса нужно постоянно следить за уровнем глюкозы крови.

При астме врачу следует выбрать иные препараты. Некоторые адреноблокаторы бывают очень опасными для больного ввиду наличия противопоказаний.

Адреноблокаторы являются препаратами выбора при лечении многих заболеваний. Чтобы они оказали необходимый эффект, их следует принимать точно по схеме, указанной врачом. При несоблюдении этого правила возможно резкое ухудшение состояния здоровья.

Бета-адреноблокаторы (β-адренорецепторы)

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Эффекты бета-адреноблокаторов реализуются блокадой β1 и β2-адренорецепторов. Выделяют два типа β-адренорецепторов (β1- и β2- адренорецепторы), которые отличаются структурно-функциональными особенностями и распределением в тканях. β1-адренорецепторы доминируют в структурах сердца, островковой ткани поджелудочной железы, юкстагломерулярном аппарате почек, адипоцитах.

Препараты, связываясь с β1-адренорецепторами сердца, препятствуют действию на них норадреналина, адреналина, снижают активность аденилатциклазы. Снижение активности фермента приводит к уменьшению синтеза цАМФ и угнетение поступления Са2+ в кардиомиоциты. Таким образом реализуются основные эффекты β-адреноблокаторов:

  • отрицательный инотропный эффект (уменьшается сила сердечных сокращений) ;
  • отрицательный хронотропный эффект (уменьшается частоты сердечных сокращений) ;
  • отрицательный дромотропный эффект (подавляется проводимость) ;
  • отрицательный батмотропный эффект (уменьшается автоматизм).
Читать еще:  Давление 135 на 95 что это значит

Антиангинальный эффект препаратов проявляется уменьшением силы сердечных сокращений и частоты сердечных сокращений, что снижает потребность миокарда в кислороде.

Вследствие угнетения проводимости и автоматизма препараты обладают антиаритмическим действием.

Уменьшение содержания Са2+ вследствие блокады β1-адренорецепторов в клетках юксталомерулярного аппарата (ЮГА) почек сопровождается угнетением секреции ренина, а соответственно, уменьшением образованием ангиотензина II, что ведет к снижению артериального давления и определяет эффективность β-адреноблокаторов как антигипертензивных лекарственных средств.

Блокада β2-адреноблокаторов способствует повышению:

  • тонуса гладких мышц бронхов;
  • сократительной активности беременной матки;
  • сокращению гладкомышечных клеток желудочно-кишечного тpaкта (проявляется болью в животе, рвотой, тошнотой, диареей, значительно реже запорами).

Кроме того, сужение артериол и венул вызывает повышение ОПСС и может ухудшать кровоснабжение в конечностях вплоть до развития синдрома Рейно.

β-адреноблокаторы вызывают изменения показателей липидного и углеводного обмена. Они тормозят липолиз, препятствуют повышению содержания свободных жирных кислот в плазме крови, при этом увеличивается содержание ТГ, а концентрация общего ХС не меняется, содержание ХС ЛПВП снижается, ХС ЛПНП повышается, что ведет к повышению коэффициента атерогенности.

β-адреноблокаторы вызывают активацию синтеза гликогена из глюкозы в печени и подавляют гликогенолиз, что может привести к гипогликемии, особенно на фоне употрeбления гипогликемических лекарственных препаратов у больных сахарным диабетом. Вследствие блокады бета-адрноблокаторив поджелудочной железы и торможение физиологической секреции инсулина препараты могут вызвать гипергликемию, однако у здоровых людей они обычно не влияют на концентрацию глюкозы в крови.

По влиянию на рецепторы бета-адреноблокаторы разделяют на неселективные (влияющие на β1- и β2-адренорецепторы) и кардиоселективные (влияют на β1-адренорецепторы), кроме того, часть из них обладает внутренней симпатомиметической активностью (ВСА).

Бета-адреноблокаторы, обладающие ВСА (пиндолол, Бопиндолол, окспренолол) в меньшей степени снижают ЧСС и сократимость миокарда, пpaктически не влияют на липидный обмен, у них слабее выражен синдром отмены.

Неселективные

β-адреноблокаторы

Кардиоселективные

β-адреноблокаторы

Без ВСА

С ВСА

С вазоди-

латирующими

свойствами

Без ВСА

С ВСА

С вазоди-

латирующими

свойствами

Сосудорасширяющий эффект бета-адреноблокаторов обусловлен одним из следующих механизмов или их сочетанием:

  • выраженной ВСА по отношению к β-адреноблокаторов сосудов (например, пиндолол, целипролол) ;
  • сочетанием β- и α-адреноблокирующей активности (например, карведилол) ;
  • высвобождением из эндотелиальных клеток оксида азота (небиволол) ;
  • прямым вазодилатационным эффектом.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы в низких дозах в отличие от неселективных мало влияют на тонус бронхов и артерий, секрецию инсулина, мобилизацию глюкозы из печени, сократительную активность беременной матки, поэтому их можно назначать при сопутствующих хронических обструктивных заболеваниях легких, сахарном диабете, нарушениях периферического кровообращения (например, при синдроме Рейно, беременности). Они пpaктически не вызывают сужение сосудов скелетных мышц, поэтому при их использовании реже отмечают повышенную утомляемость и мышечную слабость.

Фармакокинетика бета-адреноблокаторов

Фармакокинетическое действие различных бета-адреноблокаторов определяется степенью их растворимости в жирах и воде. Выделяют три группы бета-адреноблокаторов:

  • жирорастворимые (липофильные),
  • водорастворимые (гидрофильные),
  • жиро и водорастворимые.

Липофильные бета-адреноблокаторы (метопролол, алпренолол, окспренолол, пропранолол, тимолол) быстро всасываются в ЖКТ, легко проникают через ГЭБ (часто вызывают такие побочные эффекты, как бессонница, общую слабость, сонливость, депрессию, галлюцинации, кошмарные сновидения). Поэтому разовые дозы и кратность приема следует сокращать у больных пожилого возраста, при заболеваниях нервной системы. Липофильные бета-адреноблокаторы могут замедлять элиминацию из крови других лекарственных средств, которые метаболизируются в печени (например, лидокаина, гидролазину, теофиллина). Липофильные β-адреноблокаторы должны назначаться не реже, 2-3 раз в сутки.

Гидрофильные бета-адреноблокаторы (атенолол, надолол, соталол) не вполне (на 30-70%) всасываются в ЖКТ и незначительно (0-20%) метаболизируются в печени. Экскретируются преимущественно почками. Обладают длительным периодом полувыведения (6-24год). Т1/2 гидрофильных препаратов увеличивается при снижении скорости клубочковой фильтрации (например, при почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста). Кратность применения варьирует от 1 до 4 раз в сутки.

Существуют бета-адреноблокаторы, растворимые в жирах и в воде (ацeбyтолол, пиндолол, целипролол, бисопролол). Они имеют два пути элиминации — печеночный (40-60%) и почечный. Жиро и водорастворимые препараты можно назначать 1 раз в сутки, за исключением Пиндолол: его принимают 2-3 раза. Т1/2 составляет 3-12 часов. Большинство лекарственных препаратов (бисопролол, пиндолол, целипролол) пpaктически не взаимодействуют с лекарствами, которые метаболизируются в печени, поэтому их можно назначать у больных с умеренной печеночной или почечной недостаточностью (при тяжелых нарушениях функций печени и почек дозу препарата рекомендуется уменьшать в 1,5 раза).

Параметры фармакокинетики бета-адреноблокаторов:

Альфа–адреноблокаторы при гипертонии и высоком давлении

Альфа-адреноблокаторы часто используют для снижения артериального давления при лечении гипертонии. Какие препараты наиболее эффективны и когда средства лучше не использовать?

Альфа(α)-адреноблокаторы – это группа препаратов, способствующих понижению артериального давления. Они не относятся к лекарствам первого порядка при терапии гипертензии эссенциального неосложненного хаpaктера.

Как препараты первого порядка их используют при лечении гипертонии в совокупности со следующими болезнями:

  1. Заболевание гиперхолестеринемии;
  2. Гипертрофии предстательной железы.

Действие α–адреноблокаторов

Действие альфа-адреноблокаторов направлено на расширение венозного русла. Снижают при этом преднагрузку и уменьшают гипертрофию левого желудочка сердца, за счет этого устраняется вазоспастические реакции в области коронарных артерий.

Механизм действия достигается путем блокирования альфа-1 адренорецепторов, на уровне артериол (периферических). Это понижает ОПС, а также постнагрузку.

Классификация препаратов

Выделяет две основные группы препаратов:

  1. Неселективные. Воздействуют на α-1 и α-2 рецепторы.К ним относят:
    • средство «тропафен»;
    • препарат «фентоламин»;
    • средство «пирроксан».

Данная группа лекарственных препаратов перекрывает передачу адренергического вазоконстриктивного импульса, тем самым вызывая дилатацию артериол, а также прекапилляров. В силу короткого эффекта гипотензивного воздействия препарат не используется в качестве основного терапевтического средства. Чаще его используют для купирования гипертонических кризов. Иногда для снятия пробы дифференциально-диагностического хаpaктера для выявления феохромоцитомы.

  • Селективные или постсинаптические α-1 адреноблокаторы. Среди данной группы различают α-1 адреноблокаторы первого и второго поколения:
    • препараты первого поколения: средство празозин (вазофлекс, эурекс, празопресс, минипресс и проч.) ;
    • препараты второго поколения: Лекарство таразозин (хитрин), а также доксазозин (кардypa).
  • Самые эффективные альфа-адреноблокаторы

    Таблица: Список лучшие альфа-адреноблокаторы при гипертонии

    Можно ли комбинировать

    Можно ли принимать альфа-адреноблокаторы вместе с другими препаратами? С препаратами этой серии можно принимать диуретики. Они активирует ренин-ангиотензин-альдостероновую систему и способствуют задержке соли и воды в организме больного.

    Последние дополняют лечебный эффект, способствуя развитию гипотензивного действия. Данное сочетание лекарственных препаратов дает отличный эффект! Снижает отрицательное воздействие диуретиков на липидный уровень в крови пациента.

    β-адреноблокаторы также эффективны в комбинации с α-адреноблокаторами. Они взаимодополняют друг друга. Последние понижают уровень воздействия β-адреноблокаторов на липидный уровень. В свою очередь β-адреноблокаторы помогают предотвратить рефлекторную тахикардию, которую могут вызвать α.

    Преимущество препаратов данной группы

    Препараты α-адреноблокаторы в отличие от β-адреноблокаторов и мочегонных средств имеют положительный эффект на уровень холестерина. Действуют при этом на липидный профиль плазмы крови (уровень триглицеридов). Это значительно сокращает риски возникновения и прогрессирования заболевания атеросклероза.

    • понижают уровень давления, не изменяя уровень ЧСС;
    • не повышают или понижают уровень глюкозы (сахара) в крови;
    • не нарушают потенции;
    • в принципе имеют мало побочных эффектов, за исключением «эффекта первой дозы».

    Противопоказания

    К основным противопоказаниям можно отнести выраженную сердечную недостаточность и бронхиальную астму. Для диабетиков прием данных лекарств должен сопровождаться постоянным замером уровня сахара в крови. В редких случаях он может значительно повыситься.

    Прием β-адреноблокаторов может понижать уровень либидо, а также негативно сказываться на потенции.

    Противопоказания при приеме α-адреноблокаторов:

    • повышенная чувствительность к данным лекарственным средствам;
    • беременность;
    • стеноз (митральный и/или аортальный) и легочная эмболия (в случае приема препаратов «теразозина» и «доксазозина»).

    Противопоказания в особых случаях:

    1. При доброкачественной гипертрофии предстательной железы. В таком случае α-адреноблокаторы назначают только при нормальном уровне АД.
    2. При дислипидемии. При данном заболевании воздействие селективными α-адреноблокаторами помогает снизить общий уровень холестерина, а также увеличивает количество липопротеинов высокой плотности и понижает концентрацию общего холестерина по отношению к ЛПВП.

    Побочные эффекты от приема

    Действие препаратов схоже с работой ингибиторов АПФ. Лекарства не вызывают сонливости и не препятствуют активному образу жизни.

    Также у них есть полезные побочные эффекты. Так прием лекарств облегчает мочеиспускание при увеличенной предстательной железе.

    При больших дозах препарата: тахикардия, гипотония, иногда приступы стенокардии.

    Редкие побочки: депрессия, бессонница, нервозность, сонливость, галлюцинации, плохое зрение, нарушение работы ЖКТ, тошнота, сухость во рту, нарушение стула, отечность, излишний вес, частое мочеиспускание, артралгия, острый полиартрит, нарушения потенции, невоспреимчивость к празозину, носовые кровотечения, ринит, сыпь, алопеция, лихорадка, нарушения функции печени.

    Отрицательные эффекты длятся недолго. Чаще непродолжительное головокружение, иногда возникают короткие обмороки. В основном данные симптомы встречаются у людей пожилого возраста.

    Альфа–адреноблокаторы при гипертонии может назначить только врач! Не стоит самостоятельно экспериментировать с препаратами данной группы.

    ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
    НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ ЛЕЧАЩЕГО ВРАЧА

    Автор статьи Иванова Светлана Анатольевна, врач-терапевт

    Адреноблокаторы (α, β): классификация, применение, механизм действия, список препаратов

    Когда в систему кровотока происходит выброс гомона норадреналин, или же адреналина, тогда происходит следующее.

    Существующие в сосудистых оболочках адренорецепторы моментально реагируют на данные гормоны. А также связываются с ними.

    Результатом данной связи происходят такие изменения в организме:

    • Происходит сужение стенок артерий;
    • Увеличивается сокращение сердечной мышцы, что проявляется в учащённом пульсе;
    • Повышается индекс АД;
    • Повышается в составе крови индекс глюкозы;
    • Происходит расширение клеток бронхов.

    Если в организме существует патология — гипертоническая болезнь, или же сердечная аритмия, тогда действие адренорецепторов могут спровоцировать в системе кровотока гипертонический криз, который может привести к негативным последствиям.

    Действие адреноблокаторами направлено на то, чтобы подавить функциональность адренорецепторов и оказывать на систему кровотока противоположные свойства:

    • Расширяют стенки кровеносных артерий;
    • Уменьшают частоту сокращения миокарда;
    • Сужают бронхиальный просвет тканей;
    • Снижают индекс в крови глюкозы до нормативных показателей.

    Механизм действия адреноблокаторов

    Данный механизм действия имеет общие хаpaктеристики всех видов адреноблокаторов, но среди фармакологической группы существуют подвиды медицинских препаратов, которые имеют свои хаpaктерные механизмы воздействия на ту, или иную группу адренорецепторов.

    Обобщенные негативные эффекты

    Общинными побочными воздействиями для всех типов адреноблокаторов (β и α) являются:

    • Боль в голове;
    • Утомляемость организма;
    • Седативный эффект — постоянное желание сна;
    • Кружение в голове;
    • Нервное перенапряжение;
    • Раздражительность;
    • Состояние обморока, которое длиться непродолжительный период;
    • Патологии в системе пищеварения — тошнота, рвота, диарея;
    • Может развиться аллергия.

    Каждый подвид адреноблокаторов имеет свои хаpaктерные влияния на организм, поэтому они также имеет свои хаpaктерные побочные воздействия на организм.

    Побочные эффекты адреноблокаторов

    Хаpaктерный принцип воздействия альфа — адреноблокаторов

    Адреноблокаторам типа альфа-1 адренорецепторов хаpaктерны свойства расширять сосудистые стенки в системе кровотока: расширение стенок сосудов периферического отдела проявляется в покраснении кожи, а также слизистой.

    Под действием α — адреноблокаторов происходит усиление потока крови в периферию, что нормализует микроциркуляцию кровяного потока в периферических капиллярах.

    Заметно снижается сосудистое сопротивление в периферии, что приводит к понижению индекса артериального давления, без учащенной работы сердечной мышцы.

    Происходит уменьшение возврата в камеру предсердия венозной крови, благодаря расширению в сосудах периферического отдела, что снижает нагрузку системы кровотока на сердечный орган.

    Что такое венозная кровь? Ответ по этой ссылке.

    Из-за того, что сердце перестаёт перегружаться, происходит уменьшение сердечной патологии — гипертрофия левостороннего желудочка.

    Данная патология развивается у людей, которые длительный период страдают гипертонической болезнью, а также при заболеваниях сердечного органа.

    Особенно отмечается гипертрофия у людей пожилого возраста.

    Другие медикаментозные свойства альфа-блокаторов:

    • Препараты данной подгруппы воздействуют на липидный обмен в организме. АБ рецепторов альфа снижают индекс триглицеридов в составе крови, а также понижают липопротеины низкой плотности и увеличивают высокомолекулярные липопротеины. Индекс холестерина приходит к нормативным показателям. Данные свойства альфа-АБ назначают больным гипертонией, которую провоцирует патология атеросклероз;
    • Влияют на углеводный обмен. В период приема альфа-адреноблокаторов повышается восприимчивость организма к влиянию на него гормона инсулин, происходит быстрое усваивание сахара, что помогает держать индекс глюкозы в составе крови на нормативных показателях. Данные свойства помогают при гипертонии, протекающая совместно с заболеванием эндокринной системы — сахарный диабет, снижать индекс АД, а также снижать индекс глюкозы в составе крови;
    • Данные лекарственные препараты применяют для снятия болезненной симптоматики в мочевой системе, как при гиперплазии у мужчин предстательной железы, при жжении в уретральном канале и не полного опустошения мочевого пузыря, так и у женщин при патологии цистит, с его ярко выраженной симптоматикой, которая очень схожа с симптомами гиперплазии у мужчин.

    Адреноблокаторы альфа — 2 не применяются в кардиологии, потому что они имеют прямо противоположные свойства АБ альфа — 1, но довольно часто применяются в урологии для лечения пoлoвoй слабости у мужчин.

    Альфа-блокаторы список препаратов

    Таблица медикаментозных лекарственных препаратов для блокирования альфа-адренорецепторов:

    
    Высокий уровень мочевины в крови — симптом серьезных нарушений в организме

    Высокий уровень мочевины в крови — симптом серьезных нарушений в организме Высокий уровень мочевины в крови — симптом серьезных нарушений в организме Повышенная мочевина в крови Мочевина (иначе карбамид) – это вещество,...

    23 06 2024 19:53:22

    Хаpaктеристика гонартроза коленного сустава: по каким признакам распознать, как диагностировать?

    Хаpaктеристика гонартроза коленного сустава: по каким признакам распознать, как диагностировать? Хаpaктеристика гонартроза коленного сустава: по каким признакам распознать, как диагностировать? Хаpaктеристика гонартроза коленного сустава: по каким...

    22 06 2024 5:57:39

    Болячки на ногах чешутся лечение фото

    Болячки на ногах чешутся лечение фото Болячки на ногах чешутся лечение фото Дерматит на ногах – причины и лечение всех видов недуга Дерматит на ногах – распространенная проблема, которая...

    20 06 2024 4:32:42

    4D УЗИ при беременности

    4D УЗИ при беременности 4D УЗИ при беременности 4D УЗИ при беременности Методы ультразвуковой диагностики постоянно совершенствуются. Особенно важно это при проведении УЗИ при...

    19 06 2024 22:30:46

    Инфpaкрасные обогреватели — рассмотрим все плюсы и минусы, а также распространенные мифы

    Инфpaкрасные обогреватели — рассмотрим все плюсы и минусы, а также распространенные мифы Инфpaкрасные обогреватели — рассмотрим все плюсы и минусы, а также распространенные мифы Инфpaкрасные обогреватели — рассмотрим все плюсы и минусы, а...

    18 06 2024 11:18:51

    Что происходит с организмом, когда бросаешь курить: плюсы и минусы отказа

    Что происходит с организмом, когда бросаешь курить: плюсы и минусы отказа Что происходит с организмом, когда бросаешь курить: плюсы и минусы отказа Отказ от курения: плюсы и минусы Изменение собственной жизни – процесс...

    17 06 2024 2:47:30

    Какие лекарства от температуры взрослым можно использовать

    Какие лекарства от температуры взрослым можно использовать Жаропонижающие средства при высокой температуре Почему повышается температура? К состояниям и...

    16 06 2024 1:10:52

    Иммунотерапия при oнкoлoгии: показания, действие, методы лечения, препараты

    Иммунотерапия при oнкoлoгии: показания, действие, методы лечения, препараты Иммунотерапия при oнкoлoгии: показания, действие, методы лечения, препараты Иммунотерапия при oнкoлoгии и paке: что это такое, цена, препараты Рак —...

    15 06 2024 17:53:51

    Можно ли кататься при беременности: на лыжах, велосипеде, коньках, сноуборде?

    Можно ли кататься при беременности: на лыжах, велосипеде, коньках, сноуборде? Можно ли кататься при беременности: на лыжах, велосипеде, коньках, сноуборде? Беременность и зимние виды спорта Во время беременности женщину ожидает...

    14 06 2024 14:24:13

    Лечение артроза суставов стопы

    Лечение артроза суставов стопы Лечение артроза суставов стопы Артроз стопы: как не запустить болезнь? Из-за этих патологических изменений больные ощущают боль, дискомфорт, обычная...

    13 06 2024 1:47:18

    Совместимость Метформина и алкоголя

    Совместимость Метформина и алкоголя Через сколько можно применять метформин после алкоголя Эндокринологи часто назначают своим пациентам препараты на...

    12 06 2024 2:19:31

    Детское питание «Nestogen-1» с рождения: как развести смесь

    Детское питание «Nestogen-1» с рождения: как развести смесь Детское питание «Nestogen-1» с рождения: как развести смесь Детское питание «Nestogen-1» с рождения: как развести смесь Среди многочисленных...

    11 06 2024 4:28:38

    Значение имени Аврора, происхождение, хаpaктер и судьба имени Аврора

    Значение имени Аврора, происхождение, хаpaктер и судьба имени Аврора Значение имени Аврора, происхождение, хаpaктер и судьба имени Аврора Происхождение, хаpaктеристика и значение имени Аврора Происхождение и значение...

    10 06 2024 6:54:41

    ТОП-11: Средство от кашля в домашних условиях быстро

    ТОП-11: Средство от кашля в домашних условиях быстро ТОП-11: Средство от кашля в домашних условиях быстро ТОП-11: Средство от кашля в домашних условиях быстро При наступлении холодов, наступает период...

    09 06 2024 3:41:39

    Причины и лечение невромы Мортона в домашних условиях

    Причины и лечение невромы Мортона в домашних условиях Причины и лечение невромы Мортона в домашних условиях Неврома Мортона: эффективные способы лечения Неврома Мортона – заболевание, которому в большей...

    08 06 2024 23:12:35

    Сальмонеллез: как передается, инкубационный период, пути заражения сальмонеллезом

    Сальмонеллез: как передается, инкубационный период, пути заражения сальмонеллезом Сальмонеллез: как передается, инкубационный период, пути заражения сальмонеллезом Сальмонеллез: как передается, инкубационный период, пути заражения...

    07 06 2024 20:39:15

    Лечение грудного остеохондроза в домашних условиях

    Лечение грудного остеохондроза в домашних условиях Лечение грудного остеохондроза в домашних условиях Лечение шейно-грудного остеохондроза в домашних условиях Лечение шейно-грудного остеохондроза в...

    06 06 2024 7:59:32

    Методики измерения артериального давления: преимущества и недостатки

    Методики измерения артериального давления: преимущества и недостатки Методики измерения артериального давления: преимущества и недостатки Методы измерения АД Инвазивный (прямой)метод измерения АД применяется только в...

    03 06 2024 12:11:30

    Почему так сложно избавиться от жира на животе (и как убрать живот на самом деле)

    Почему так сложно избавиться от жира на животе (и как убрать живот на самом деле) Почему так сложно избавиться от жира на животе (и как убрать живот на самом деле) Как убрать жир с живота и боков Лишний вес как любой лишний груз делает...

    01 06 2024 20:11:23

    Укусила кошка: первая помощь, лечение и профилактика

    Укусила кошка: первая помощь, лечение и профилактика Укусила кошка: первая помощь, лечение и профилактика Укус кошки Кошки считаются своенравными животными, способными дать отпор даже хозяину. При укусе в...

    31 05 2024 23:43:49

    Никотиновая кислота для похудения

    Никотиновая кислота для похудения Никотиновая кислота для похудения Никотиновая кислота в борьбе за стройность Приветствую вас, уважаемые читатели! Знаете ли вы, что можно избавиться от...

    30 05 2024 4:55:49

    Лечение и удаление кератомы лазером

    Лечение и удаление кератомы лазером Лечение и удаление кератомы лазером Удаление кератом лазером Консультация в клинике бесплатная Кератома представляет собой возрастное изменение кожи,...

    29 05 2024 15:33:25

    Рецидив базалиомы, симптомы проявления, методы лечения

    Рецидив базалиомы, симптомы проявления, методы лечения Рецидив базалиомы, симптомы проявления, методы лечения Базальноклеточная карцинома легко поддается...

    28 05 2024 2:11:45

    Как научить ребенка выговаривать звук "Р"?

    Как научить ребенка выговаривать звук "Р"? Как научить ребенка выговаривать звук "Р"? Как научить ребенка говорить "р". Автоматизация звука Если ребенок не говорит "р": причины, артикуляционная...

    27 05 2024 17:45:10

    Когда полезнее есть яблоки: утром или вечером, до еды или после

    Когда полезнее есть яблоки: утром или вечером, до еды или после Когда полезнее есть яблоки: утром или вечером, до еды или после Когда полезнее есть яблоки: утром или вечером, до еды или после Всем известно, что яблоки...

    26 05 2024 7:21:11

    Лечение плеврита легких: лекарства, таблетки и антибиотики, дыхательная гимнастика,

    Лечение плеврита легких: лекарства, таблетки и антибиотики, дыхательная гимнастика, Лечение плеврита легких: лекарства, таблетки и антибиотики, дыхательная гимнастика, Лечение плеврита легких антибиотиками Плеврит — это воспалительный...

    25 05 2024 5:41:40

    Гепар сульфур в гомеопатии: показания к применению, режим дозирования, противопоказания

    Гепар сульфур в гомеопатии: показания к применению, режим дозирования, противопоказания Гепар сульфур в гомеопатии: показания к применению, режим дозирования, противопоказания Гепар сульфур Гепар сульфур или Серная печень. Представляет собой...

    24 05 2024 14:59:51

    Адонис-бром при невралгических расстройствах

    Адонис-бром при невралгических расстройствах Адонис-бром при невралгических расстройствах Лекарственный препарат Адонис-Бром — отзывы Отрицательные отзывы Адонис Бром? Не пей. У меня от него такие...

    23 05 2024 21:25:21

    Крема и мази от дерматита для детей

    Крема и мази от дерматита для детей Крема и мази от дерматита для детей Дерматит на коже: лечение мазями и кремами в домашних условиях Дерматитом называют воспаление кожи – органа,...

    22 05 2024 0:50:29

    Мягкие сыры

    Мягкие сыры Мягкие сыры Мягкий сыр традиционно числится одним из самых любимых среди потребителей в разных странах мира. Добавляет ему популярности тот...

    21 05 2024 18:51:54

    Кальцемин адванс при беременности

    Кальцемин адванс при беременности Как правильно применять Кальцемин при беременности и до какого срока? Во время беременности прием медикаментов...

    20 05 2024 20:22:42

    Значение имени Антон, происхождение, хаpaктер и судьба имени Антон

    Значение имени Антон, происхождение, хаpaктер и судьба имени Антон Значение имени Антон, происхождение, хаpaктер и судьба имени Антон Происхождение, хаpaктеристика и значение имени Антон Происхождение и значение...

    19 05 2024 21:21:30

    Есть ли противопоказания для приема перги при беременности?

    Есть ли противопоказания для приема перги при беременности? Есть ли противопоказания для приема перги при беременности? Можно ли есть пергу во время беременности? Будущие мамочки с опаской относятся к употрeблению...

    18 05 2024 5:50:44

    Нашатырный спирт, симптомы отравления

    Нашатырный спирт, симптомы отравления Нашатырный спирт, симптомы отравления Отравление аммиаком Аммиак – это газообразное соединение с резким специфическим запахом, молекула которого состоит...

    17 05 2024 8:52:58

    Потеря веса при беременности

    Потеря веса при беременности Потеря веса при беременности Причины потери веса при беременности. Что делать? Во время вынашивания малыша врачи обязательно контролируют прибавки веса...

    16 05 2024 11:28:23

    Ибупрофен – вред передозировки для организма человека и побочные эффекты лекарства

    Ибупрофен – вред передозировки для организма человека и побочные эффекты лекарства Передозировка Ибупрофеном Нестероидные противовоспалительные препараты...

    15 05 2024 4:28:33

    E234: антибиотик как консервант

    E234: антибиотик как консервант E234: антибиотик как консервант Консервант Е234 (Низин) Название: Низин, Е234 Другие названия: Е234, Е-234, Анг: E234, E-234 (Nisin) Группа: пищевая...

    14 05 2024 1:32:29

    Синусовая аритмия сердца при беременности

    Синусовая аритмия сердца при беременности Синусовая аритмия сердца при беременности Насколько опасна при беременности синусовая аритмия для ребенка и будущей мамы? Синусовая (синоатриальная)...

    13 05 2024 19:38:11

    Будущая мама: психологическая подготовка к материнству

    Будущая мама: психологическая подготовка к материнству Будущая мама: психологическая подготовка к материнству Психологическая подготовка к беременности Беременность, это слово одновременно вызывает двоякое...

    12 05 2024 22:27:42

    Как приготовить настойку из сирени для лечения суставов

    Как приготовить настойку из сирени для лечения суставов Как приготовить настойку из сирени для лечения суставов Лечение суставов сиренью Методы народной медицины широко применяются вместе с традиционными. Часто...

    11 05 2024 13:31:49

    Галина Гроссман: биография и методика похудения

    Галина Гроссман: биография и методика похудения Галина Гроссман: биография и методика похудения Как похудеть? Как похудеть с доктором Галиной Гроссманн Самая здоровая методика похудения.Уже более 10 000...

    09 05 2024 8:54:14

    Тонзилгон при ангине

    Тонзилгон при ангине Тонзилгон при ангине Насколько хорошо помогает при ангине тонзилгон Осенью и зимой, когда иммунитет ослаблен вирусами, перепадами температуры, чаще...

    08 05 2024 19:54:41

    Торасемид — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

    Торасемид — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги Торасемид — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги Торасемид: инструкция по применению и отзывы Латинское название: Torasemide Код ATX: C03CA04...

    07 05 2024 14:19:36

    Главные признаки перелома плеча — проверка пострадавшего

    Главные признаки перелома плеча — проверка пострадавшего Главные признаки перелома плеча — проверка пострадавшего Обследование больного при переломе костей Обследование больного с переломом кости Обследование...

    06 05 2024 11:11:46

    ЭОД в стоматологии

    ЭОД в стоматологии ЭОД в стоматологии ЭОД в стоматологии ЭОД в стоматологии применяется вот уже более 70 лет. Основан данный метод диагностики советским врачом Рубиным Львом...

    05 05 2024 6:14:12

    Еще:
    Подробности -1 :: Подробности -2 :: Подробности -3 :: Подробности -4 ::