Уколы Прозерин: показания к применению, инструкция, побочные эффекты

Прозерин (Proserinum)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Фармакодинамика

Синтетическое антихолинэстеразное средство. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости.

Вызывает урежение ЧСС , повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желез ЖКТ), что способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Вместе с тем, в больших дозах прозерин может сам вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов. Дает прямой н-холиномиметический эффект. Действие препарата совпадает с хаpaктерными эффектами возбуждения холинергических нервов. В отличие от физостигмина в большей степени стимулирует мышцы кишок, мочевого пузыря и матки, незначительно влияет на сердце и не вызывает центральных эффектов. При введении в терапевтических дозах в значительной степени возбуждаются н-холинорецепторы скелетных мышц, усиливается нервно-мышечная передача.

Фармакокинетика

Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через ГЭБ и не оказывает центрального действия. Биодоступность — 1–2%. Связь с белками плазмы — 15–25%. T_1/2 при перopaльном приеме — 52 мин. Метаболизм — в печени с образованием неактивных метаболитов. 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50% — в неизмененном виде и 30% — в виде метаболитов).

Показания препарата Прозерин

двигательные нарушения после травмы мозга;

восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита;

слабость родовой деятельности (редко) ;

неврит, атрофия зрительного нерва;

атония мочевого пузыря;

устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

В детской пpaктике: миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, неврит, атрофия зрительного нерва, атония ЖКТ , атония мочевого пузыря, устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказания

ишемическая болезнь сердца;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей;

аденома предстательной железы;

период острого заболевания;

интоксикации у резко ослабленных детей;

С осторожностью. На фоне антихолинергических ЛС , у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, антиаритмических и ряда других ЛС , нарушающих холинергическую передачу.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ : гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия.

Со стороны ССС : аритмия, бради- или тахикардия, AV блокада, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ , остановка сердца.

Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм.

Аллергические реакции: гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия.

Прочие: учащение мочеиспускания, арталгия, обильное потоотделение.

Взаимодействие

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами.

Атропин, метацин и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты прозерина ( в т.ч. сужение зрачка, брадикардия, усиление моторики ЖКТ , гиперсаливация).

Способ применения и дозы

Внутрь, за 30 мин до еды.

Взрослым — 10–15 мг 2–3 раза в день, максимальная разовая доза — 15 мг, максимальная суточная — 50 мг.

Детям до 10 лет — по 1 мг на 1 год жизни в сутки, старше 10 лет — до 10 мг/сут (не более).

Курс лечения (кроме миастении) — 25–30 дней, при необходимости — повторно, через 3–4 нед . Бóльшая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.

При слабости родовой деятельности — внутрь 3 мг 4–6 раз в сутки с интервалом 40 мин.

Передозировка

Симптомы связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение АД .

Лечение: уменьшают дозу прозерина или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин и другие холиноблокирующие препараты.

Особые указания

При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.

Форма выпуска

Таблетки 15 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки в пачке картонной.

Производитель

680001, Россия, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.

Тел.: 55-22-55; 55-22-42.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Прозерин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Прозерин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Фармакокинетика

Прозерин, который является четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центральное действие. Биодоступность при парентеральном введении высокая, 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятых внутрь. При увеличении дозы биодоступность возрастает. При введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы — 15-25%. Период полувыведения (Т 1/2 ) при введении — 51-90 мин, при внутривенном введении — 53 мин. Метаболизируется двумя путями: за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 часов (из них 50% — в неизмененном виде и 30% — в виде метаболитов).
Прозерин не следует смешивать в одном шприце с щелочными растворами и окислителями, поскольку это приводит к его разрушению.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Прозерин являются:
— Миастения, острая миастенического кризис.
— Двигательные нарушения после травмы мозга.
— Параличи.
— Восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита.
— Неврит, атрофия зрительного нерва.
— Атония кишечника, атония мочевого пузыря.
— Устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Способ применения

Взрослые.
Препарат Прозерин назначать подкожно в дозе 0,5-2 мг (1-4 мл) 1-2 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 2 мг, суточная — 6 мг. Продолжительность курса лечения (кроме миастении, миастенического кризис, послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря, передозировка миорелаксантами) — 25-30 дней. В случае необходимости назначать повторный курс через 3-4 недели. Большую часть суточной дозы применяют в дневное время, когда больной наиболее усталый.
Миастения. Препарат назначать подкожно или внутримышечно в дозе 0,5 мг (1 мл) в сутки. Курс лечения длительный, со сменой путей введения.
Миастенический кризисов (с затруднением дыхания и глотания). Препарат назначать в в дозе 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл), в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.
Послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря, профилактика, в т. Ч. Послеоперационной задержки мочи. Препарат назначать подкожно или внутримышечно в дозе 0,25 мг (0,5 мл) как можно раньше после операции и повторно каждые 4-6 часов в течение 3-4 дней.
Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6-1,2 мг, к увеличению частоты пульса до 80 уд / мин). Препарат назначать в медленно в дозе 0,5-2 мг через 0,5-2 минуты. В случае необходимости инъекции повторить (в т. Ч. Атропина в случае брадикардии) общей дозой не более 5-6 мг (10-12 мл) в течение 20-30 минут. Во время процедуры обеспечить искусственную вентиляцию легких.
Дети (только в условиях стационара).
Миастения.
Новорожденные. На начальном этапе применять препарат в дозе 0,1 мг в виде инъекций внутримышечно. После этого дозу подбирать индивидуально, обычно 0,05-0,25 мг 0,03 мг / кг массы тела препарата внутримышечно каждые 2-4 часа. Через особый хаpaктер заболевания для новорожденных суточную дозу можно уменьшить даже до полной отмены.
Дети до 12 роки. В случае необходимости применять препарат в дозе 0,2-0,5 мг в виде инъекций. Дозировка препарата следует скорректировать в соответствии с реакцией пациента.
Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,02-0,03 мг / кг массы тела внутривенно, к увеличению частоты пульса до 80 уд / мин). Препарат назначать в медленно в дозе 0,05-0,07 мг / кг массы тела в течение 1 минуты. Максимальная рекомендованная доза для детей составляет 2,5 мг.
Другие показания. Препарат назначать в дозе 0,125-1 мг в виде инъекций. Дозу можно изменять в соответствии с индивидуальными потребностями пациента.

Читать еще:  Новые уколы и инъекции от аллергии

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, бради- или тахикардия, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, слабость, сонливость, тремор, судороги, спазмы и подергивания скелетной мускулатуры, включая мышцы языка и гортани, онемение ног, дизартрия.
Со стороны органа зрения: миоз, нарушения зрения.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, усиление бронхиальной секреции.
Со стороны пищеварительного тpaкта: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, непроизвольное oпopoжнение.
Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания, непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, гиперемия, крапивница, аллергические реакции, включая анафилактический шок.
Другие: усиление потоотделения, ощущение жара, слезотечение, артралгия.
Для устранения побочных явлений следует уменьшить дозу препарата или прекратить. В случае необходимости вводить атропин, метацин и другие холинолитические средства.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Прозерин являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата. Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, аритмии, брадикардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тpaкта и мочевыводящих путей, гипертрофия предстательной железы, сопровождающееся затрудненным мочеиспусканием, острый период инфекционного заболевания, интоксикации у очень ослабленных детей. Одновременное применение с деполяризующих миорелаксантов.

Беременность

Строго контролируемых исследований по применению препарата Прозерин беременным женщинам не проводилось. Применение возможно только в случае, когда польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения прозерина следует прекратить кормление гpyдью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Прозерина с другими лекарственными средствами возможно:
— с препаратами для местной анестезии и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими препаратами, органическими нитратами, трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими средствами, противопаркинсоническими средствами, гуанетидином — снижение эффективности прозерина;
— с м холиноблокаторами — ослабление м холиномиметических эффектов прозерина;
— с Деполяризующие миорелаксантами — удлинение и усиление действия последних;
— с антидеполяризующих миорелаксантами — ослабление действия последних. Прозерин применяется как антидот при передозировке антидеполяризующих миорелаксантами;
— с другими антихолинестеразными препаратами — усиление токсичности;
— с м холиномиметиками — нарушение функции пищеварительного тpaкта, токсическое воздействие на нервную систему;
— с β-адреноблокаторами — усиление брадикардии
— с эфедрином — потенцирование действия прозерина.
С осторожностью Прозерин назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином.
При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами.

Передозировка

Симптомы, связанные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): тахикардия, брадикардия, гиперсаливация, затрудненное глотание, миоз, бронхоспазм, затрудненное дыхание, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, нарушение координации, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, холодный пот, постепенное развитие общей слабости, паралич, снижение артериального давления, тревога, паника. Очень высокие дозы могут вызвать ажитации, нетерпеливость. Летальный исход может наступить из-за остановки сердца или паралич дыхания, отек легких. У больных миастенией gravis, в которых более возможна передозировка, подергивание мышц и парасимпатомиметични эффекты могут отсутствовать или слабо выражены, что затрудняет дифференциальную диагностику передозировки с миастеническим кризом.
Лечение: уменьшение дозы или отмена введения препарата. В случае необходимости вводить атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 в С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Прозерин — раствор для инъекций.
Упаковка:
По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке.
По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в коробке
По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в блистере, по 1 блистера в коробке.

1 мл Прозерина в пересчете на 100% вещество 0,5 мг.
Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

В составе средства в таблетках содержится активный ингредиент неостигмина метилсульфат, а также дополнительные ингредиенты: картофельный крахмал, сахароза, кальция стеарат.

В состав Прозерина в виде раствора входит активный ингредиент неостигмин (0,5 мг) и вода для инъекций в виде дополнительного компонента.

Форма выпуска

• Производится Прозерин в таблетках, которые содержатся в упаковках по 20 шт. (по две контурные ячейковые упаковки). Таблетки белого цвета.
• Прозерин в виде раствора содержится в ампулах по 1 мл.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа препарата — ингибитор холинэстеразы. Это синтетический антихолинэстеразный препарат, обратимо блокирующий холинэстеразу. Вследствие такого действия накапливается ацетилхолин и усиливается его воздействие на ткани и органы. В итоге восстанавливается нервно-мышечная проводимость.

Под влиянием лекарства снижается ЧСС, увеличивается секреция бронхиальных, слюнных, потовых желез, а также желез пищеварительного тpaкта. В свою очередь, это способствует проявлению бронхореи, гиперсаливации, увеличению уровня кислотности желудочного сока.

Активное вещество вызывает спазм аккомодации, сужение зрачка, понижает внутриглазное давление, обеспечивает стимуляцию тонуса гладкой мускулатуры кишечника и мочевого пузыря, тонизирует скелетную мускулатуру, провоцирует спазм бронхов.

Прозерин — антагонист антидеполяризующих курареподобных средств. При приеме больших доз препарат может спровоцировать нарушение нервно-мышечной проводимости, что происходит вследствие накопления ацетилхолина. Производит прямое н-холиномиметическое действие. Влияние средства совпадает с хаpaктерными эффектами возбуждения холинергических нервов. Центральных эффектов не вызывает, по сравнению с физостигмином обеспечивает более активную стимуляцию мышц мочевого пузыря, кишок, матки. На сердце влияет незначительно.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После введения неостигмина метилсульфата парентерально вещество подвергается гидролизу. Также происходит метаболизм в печени, при котором образуются неактивные метаболиты. С белками связывается на 15-25%. Из организма выводится через почки, при этом 80% вещества выводится на протяжении 24 часов, при этом примерно 50% выводится в виде метаболитов. Через ГЭБ проникает плохо.

Показания к применению Прозерина

Существуют следующие показания к применению Прозерина:

• миастения;
• параличи;
• нарушения движения после травм мозга;
• восстановление после полиомиелита, менингита, энцефалита;
• открытоугольная глаукома;
• при атонии кишечника, атонии пищеварительного тpaкта в целом;
• атония мочевого пузыря;
• неврит, атрофия зрительного нерва;
• слабая родовая деятельность (в редких случаях) ;
• с целью устранения нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Применение средства для детей пpaктикуется в аналогичных случаях.

Противопоказания

Лекарство нельзя применять при таких болезнях и состояниях:

• гиперкинез;
• эпилепсия;
• аритмия, брадикардия;
• ваготомия;
• бронхиальная астма;
• ишемическая болезнь сердца (в том числе стенокардия) ;
• атеросклерозвыраженный;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• тиреотоксикоз;
• перитонит;
• непроходимость механическая мочевыводящих путей или пищеварительного тpaкта;
• гиперплазия простаты;
• инфекционные болезни в острой форме;
• интоксикация у детей, ослабленных болезнями;
• высокая чувствительность к неостигмину метилсульфату.

Побочные действия

Инъекции и прием таблеток Прозерина могут вызвать следующие побочные реакции:

• пищеварение: диарея, гиперсаливация, рвота, метеоризм, тошнота, усиление перистальтики;
• центральная и периферическая НС: головокружениеи головная боль, ухудшение зрения, слабость, миоз, сонливость, судороги, нарушение сознания, дизартрия, подергивание скелетных мышц;
• сердце и сосуды: тахикардия, брадикардия, аритмия, AV-блокада, узловой ритм, изменения на ЭКГ неспецифического хаpaктера, понижение артериального давления;
• аллергические проявления: зуд, сыпь на кожных покровах, гиперемия лица, анафилактические проявления;
• дыхание: угнетение дыхания, увеличение тонуса бронхов, усиление секреции бронхиальных желез, одышка;
• другие проявления: учащение мочеиспускания, усиленное потоотделение, артралгии.

Инструкция по применению Прозерина (Способ и дозировка)

Уколы Прозерином, инструкция по применению

Раствор, содержащийся в ампулах, применяется для введения подкожно в дозе 1 мл 1-2 раза в день. Наибольшая разовая доза для введения подкожно — 0,002 г, в сутки — 0,006 г.

С целью применения лекарства для купирования влияния миорелаксантов вводят изначально внутривенно атропина сульфат (0,5-0,7 мг), далее ожидают, пока пульс участится и спустя примерно 2 минуты внутривенно вводят 1,5 мг Прозерина. При недостаточном эффекте аналогичную дозу вводят повторно. Всего допускается введение 5-6 мг препарата на протяжении примерно 30 минут.

В офтальмологии пpaктикуется введение по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок от 1 до 4 раз в сутки.

Прием перopaльно проводится из расчета 10-15 мг 2-3 раза в день для взрослых и 1 мг в сутки на 1 год жизни детям до 10 лет. Наибольшая допустимая доза для взрослых составляет 50 мг в сутки, для детей — 10 мг в сутки.

Читать еще:  Внутримышечные уколы Артрадол: инструкция по применению, цена, отзывы

Передозировка

При передозировке препарата возникают симптомы, которые связаны с процессом перевозбуждения холинорецепторов (так называемый холинергический криз). Может развиваться гиперсаливация, миоз, брадикардия, тошнота, бронхоспазм, диарея, частое мочеиспускание, общая слабость, подергивание мышц скелетной мускулатуры и языка, понижение артериального давления.

В таком случае нужно снизить дозу лекарства или прекратить его прием полностью. Если существует такая необходимость, больному вводят Атропин, Метацин, а также другие лекарства с холиноблокирующим действием.

Взаимодействие

Следует учитывать, что неостигмина метилсульфат – это антагонист недеполяризующих миорелаксантов, поэтому при одновременном приеме активизирует влияние деполяризующих миорелаксантов.

Если одновременно применяются ганглиоблокаторы, м-холиноблокаторы, Новокаинамид, Хинидин, анестетики местного действия, трициклические антидепрессанты, средства с противоэпилептическим и противопаркинсоническим действием, эффект неостигмина метилсульфата снижается.

Эффект неостигмина метилсульфата потенцируется при приеме Эфедрина.

При приеме неостигмина метилсульфата и бета-адреноблокаторов может усиливаться брадикардия.

Условия продажи

Можно приобрести Прозерин по рецепту, врач выписывает рецепт на латинском.

Условия хранения

Хранят в темном и сухом месте, при t не больше 25 градусов.

Срок годности

Прозерин в ампулах хранят 1.5 года, в таблетках — 5 лет.

Особые указания

Уколы и таблетки осторожно применяют людям с болезнью Аддисона.

При введении средства парентерально в больших дозах нужно одновременно или предварительно вводить Атропин.

Если в процессе лечения развивается миастенический криз (из-за недостаточной дозы) или холинергический криз (из-за передозировки), нужно проводить тщательную дифференциальную диагностику ввиду схожести признаков.

Рекомендуется воздерживаться от вождения трaнcпорта занятий другими опасными видами деятельности, где требуется максимальная концентрация внимания.

Аналоги Прозерина

Аналог этого лекарства – средство Неостигмина метилсульфат. Аналоги по механизму воздействия – препараты Армин, Амиридин, Дезоксипеганина гидрохлорид, Убретид, Оксазил.

Для лечения детей рекомендуется использовать Прозерин в форме гранул, которые предварительно растворяют в воде. Детям до 10 лет показан прием в сутки 1 мг лекарства на каждый год жизни. Пpaктикуется также электрофорез с Прозерином детям под контролем врача.

При беременности и лактации

Активное вещество проникает сквозь плацентарный барьер, попадает в небольших количествах в грудное молоко. Следовательно, можно применять средство в период вынашивания плода и во время кормления исключительно при наличии строгих показаний.

Отзывы о Прозерине

Часто в отзывах о Прозерине упоминается о побочных эффектах лекарства, которые проявляются в процессе лечения. Чаще всего наблюдается сухость во рту, слюнотечение, онемение языка, сильное сердцебиение. Часто оставляют отзывы те больные, которые страдают миастенией. Отзывы об уколах тоже появляются разные. Но в целом отмечается, что этот препарат нельзя использовать без точных указаний специалиста. Также есть отзывы о применении лекарства для животных, в частности, для собак.

Цена Прозерина, где купить

Цена Прозерина в ампулах — от 60 рублей за 10 ампул. Цена, по которой можно купить в Москве уколы, зависит от производителя средства. Цена Прозерина в таблетках – от 55 рублей за 20 шт.

Прозерин – это препарат (раствор), относится к категории другие препараты для лечения заболеваний нервной системы. В инструкции по применению выделяют следующие особенности:

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: с осторожностью
• При кормлении гpyдью: с осторожностью
• В детском возрасте: можно

Прозерин – синтетический ингибитор холинэстеразы, восстанавливающий нервно-мышечную проводимость, урежающий частоту сердечных сокращений, повышающий секрецию желез (слюнных, желудочно-кишечного тpaкта, потовых и бронхиальных), повышающий кислотность желудочного сока, суживающий зрачок, вызывающий спазм аккомодации, снижающий внутриглазное давление, усиливающий тонус гладкой мускулатуры и мочевого пузыря, вызывающий спазм бронхов, тонизирующий скелетную мускулатуру.

Форма выпуска и состав

• Таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого цвета, с фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, 2 упаковки в пачке картонной) ;
• Раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах нейтрального стекла, по 10 ампул с ампульным ножом или скарификатором в картонной пачке либо по 5 или10 ампул в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 упаковки с ампульным ножом или скарификатором в пачке картонной; если используются ампулы с точкой надлома или кольцом излома ампульный нож/скарификатор в упаковку не вкладывается) ;
• Раствор для внутривенного (в/в) и подкожного (п/к) введения: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным скарификатором в пачке картонной либо по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки с ампульным скарификатором в пачке картонной).

Активное вещество – неостигмина метилсульфат (прозерин):

• 1 таблетка – 15 мг;
• 1 мл раствора для инъекций – 0,5 мг;
• 1 мл раствора для в/в и п/к введения – 0,5 мг.

Вспомогательные компоненты таблеток: крахмал картофельный, кальция стеарат моногидрат, сахароза (сахар).

Дополнительное вещество инъекционных растворов: вода для инъекций.

Показания к применению

Для всех лекарственных форм Прозерина:

• Миастения gravis;
• Параличи;
• Двигательные нарушения после травмы мозга;
• Восстановительный период после перенесенного энцефалита, полиомиелита, менингита.

Дополнительно для инъекционных растворов:

• Атония желудочно-кишечного тpaкта и мочевого пузыря (профилактика и лечение) ;
• Невриты;
• Слабость родовой деятельности (для стимуляции) ;
• Мышечная слабость и угнетение дыхания (в качестве антидота после анестезии с использованием недеполяризующих миорелаксантов) ;
• Атрофия зрительного нерва.

Противопоказания

Для всех лекарственных форм:

• Эпилепсия;
• Аритмии;
• Брадикардия;
• Стенокардия;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Ваготомия;
• Выраженный атеросклероз;
• Гиперкинезы;
• Тиреотоксикоз;
• Бронхиальная астма;
• Инфекционные заболевания в остром периоде;
• Гиперплазия предстательной железы;
• Механическая обструкция желудочно-кишечного тpaкта и мочевыводящих путей;
• Перитонит;
• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
• Беременность;
• Лактация;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Дополнительно для таблеток:

• Дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость фруктозы;
• Возраст до 18 лет.

Способ применения и дозировка

В таблетированной форме Прозерин назначают внутрь (за полчаса до еды), в форме раствора для инъекций – вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно, в форме раствора для в/в и п/к введения – внутривенно или подкожно.

Рекомендуемые схемы применения для взрослых в зависимости от показаний:

• Миастения: разовая доза внутрь – 15 мг, суточная – 50 мг. Лечение заболевания длительное (25-30 дней) со сменой путей применения препарата, большая часть суточной дозы в форме таблеток назначается в дневное время, когда пациент находится в наибольшей степени усталости. При миастеническом кризе у взрослых Прозерин вводят внутривенно (с раствором натрия хлорида 0,9%) в дозе 0,25-0,5 мг, далее – подкожно в обычных дозах с небольшими перерывами. Для усиления действия препарата при необходимости дополнительно вводят п/к раствор эфедрина 5% (1 мл) ;
• Двигательные нарушения вследствие травм центральной нервной системы, энцефалита и менингита, при параличах лицевого нерва: внутрь по 15 мг 1-2 раза в сутки в течение 2-3 недель;
• Двигательные нарушения вследствие полиомиелита (в комплексе с физиотерапией, лечебной гимнастикой, бальнеологическим лечением и другими мероприятиями): внутрь по 15 мг 1 раз в сутки ежедневно или через день. Курс лечения состоит из 15-20 доз. С интервалами 2-3 месяца проводят повторные курсы;
• Стимулирование родов: п/к в дозе 0,5 мг, при необходимости через 1 час введение повторяют. С первой дозой однократно вводят 1 мг 0,1% раствора атропина п/к;
• Купирование действия недеполяризующих миорелаксантов: сначала вводят атропин в/в в дозе 0,5-0,7 мг, через 1-2 минуты (когда участится пульс) вводят в/в 1,5 мг Прозерина. При недостаточности эффекта вводят повторные дозы, но не более 5-6 мг неостигмина метилсульфата в течение 20-30 минут. Во время процедуры обеспечивают адекватную вентиляцию легких;
• Профилактика послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря (в том числе послеоперационной задержки мочи): п/к или в/м в дозе 0,25 мг как можно раньше после операции, далее – каждые 4-6 часов в этой же дозе в течение 3 дней;
• Лечение задержки мочи: п/к или в/м в дозе 0,5 мг. Если в течение 1 часа диурез не восстанавливается, делают катетеризацию для oпopoжнения мочевого пузыря. Далее препарат вводят каждые 3 часа, всего – 5 инъекций.

Детям препарат назначают только при миастении гравис, лечение проводят исключительно в условиях стационара. Препарат вводят п/к или в/м в дозе 0,05 мг на 1 год жизни в сутки, но не более 0,375 мг за 1 инъекцию. Как правило, суточную дозу вводят однократно, но при необходимости могут разделить на 2-3 инъекции.

10 интересных фактов о глазах и зрении

10 ядов, способных спасти жизнь человека

Почему организм теряет жидкость: 14 причин обезвоживания

Побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, аритмия, тахикардия, узловой ритм, атриовентрикулярная блокада, синкопе, неспецифические изменения на электрокардиограмме, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении), остановка сердца;
• Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, сонливость, потеря сознания, головная боль, вертиго, дизартрия, нарушение зрения, миоз, судороги;
• Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление бронхиальной и фарингеальной секреции, бронхоспазм (преимущественно при парентеральном введении), угнетение дыхания вплоть до остановки;
• Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, тошнота, рвота, диарея, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, гиперсаливация;
• Аллергические реакции: сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилаксия;
• Прочие: спазмы и подергивания скелетной мускулатуры (в т.ч. фасцикуляции мышц языка), тремор, артралгия, судороги, обильное потоотделение, учащение мочеиспускания.

Читать еще:  Цитофлавин: инструкция по применению

Чтобы снять побочные эффекты, снижают дозу Прозерина либо прекращают его применение. Если возникает необходимость, вводят метоциния йодид, 0,1% раствор атропина или другие холиноблокаторы.

Особые указания

Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении работ, требующих скорости реакций и повышенного внимания.

Если во время терапии возникает миастенический или холинергический криз (вследствие недостаточной терапевтической дозы или передозировки соответственно), следует провести тщательную дифференциальную диагностику из-за схожести симптоматики.

Лекарственное взаимодействие

При миастении Прозерин назначают в комбинации с анаболическими гормонами и глюкокортикостероидами.

Новокаинамид, хинидин, местные анестетики, ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид), м-холиноблокаторы (в том числе гоматропина гидробромид, метоциния йодид, платифиллин и атропин) ослабляют м-холиномиметические эффекты препарата (являются его фармакологическими антагонистами), что проявляется усилением моторики желудочно-кишечного тpaкта, гиперсаливацией, сужением зрачка, брадикардией и др.

С осторожностью Прозерин следует применять одновременно с холинблокаторами, у пациентов с миастенией – одновременно с канамицином, неомицином, стрептомицином и другими антибиотиками, которые обладают антидеполяризующим эффектом, а также с антиаритмическими препаратами, местными анестетиками, средствами для общей анестезии и другими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу.

Неостигмина метилсульфат – антагонист недеполяризующих миорелаксантов (в т.ч. тубокурарина хлорида, рокурония бромида, атpaкурия безилата), восстанавливающий нервно-мышечную проводимость. В тех случаях, когда после окончания анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов мышечная слабость и угнетение дыхания сохраняются, Прозерин используют в качестве антидота данных средств.

Прозерин фармакологически несовместим с деполяризующими мышечными релаксантами (например, суксаметония йодидом).

Применяемый в больших дозах цианокобаламин ослабляет действие неостигмина метилсульфата.

Прозерин снижает активность пиридоксина.

Как и все ингибиторы холинэстеразы, Прозерин в сочетании со слабительными усиливает их действие, со стрихнином – значительно повышает тонус блуждающего нерва.

Противоаритмические препараты (β-адреноблокаторы) и неостигмина метилсульфат являются синергистами (усугубляется брадикардия).

Прозерин хорошо сочетается: при сердечнососудистых расстройствах – с никетамидом, при невритах – с тиамином, при мышечных дистрофиях – с кальция глюконатом и аденозинтрифосфатом.

Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата, поэтому его вводят вместе с Прозерином при миастенических кризах.

Аналогами Прозерина являются: Прозерин-Дарница, Неостигмина метилсульфат, Убретид, Армин, Амиридин, Оксазил, Дезоксипеганина гидрохлорид,

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте.

• Таблетки – 5 лет при температуре до 25 °С;
• Раствор для инъекций – 4 года при температуре 15-25 ºС;
• Раствор для в/в и п/к введения – 4 года при температуре 18-25 ºС.

Прозерин: свойства и инструкция по проведению уколов внутримышечно

Прозерин — препарат, предназначенный для лечения нарушений со стороны нервной системы. Поступает в продажу в виде бесцветного раствора для внутримышечного введения. Применяется в виде инъекций, с помощью которых средство доставляется к очагу поражения и не затрагивает желудочно-кишечный тpaкт.

Состав и принцип действия

Действующее вещество Прозерина — неостигмина метилсульфат. Попадая в организм, это вещество временно блокирует холинэстеразу — основной фермент, который содержится в нервной ткани и скелетных мышцах. Это приводит к повышению активности ацетилхолина — нейромедиатора, который отвечает за нервно-мышечную передачу. Его накопление помогает добиться следующих лечебных эффектов:

• активации и тонизировании мышц, отвечающих за поддержку скелета;
• усиления желез, участвующих в выработке пота и слюны;
• снижения частоты сердечных сокращений;
• сужения зрачка;
• тонуса скелетной мускулатуры;
• усиления подвижности кишечника (перистальтики).

При введении в терапевтических дозах стимулирует отлаженную передачу нервов к мышцам. В чрезмерных дозах приводит к расстройствам нервно-мышечной проводимости. Распадается на нужные вещества в печени. Продукты распада, не оказывающие никакого влияния на организм, на 80% выводятся вместе с мочой.

Показания к применению

Уколы Прозерина назначаются в ряде случаев, связанных с неврологическими нарушениями. Средство прописывается врачами при:

• миастении (заметной слабости мышц) ;
• параличах;
• расстройствах двигательной активности, являющихся следствием травм головного мозга, а также ишемического и геморрагического инсультов;
• потере жизнеспособности зрительного нерва и связанных с этим зрительных нарушениях;
• воспалении оболочек головного и спинного мозга;
• пониженном тонусе гладкой мускулатуры мочевого пузыря или кишечника;
• открытоугольной глаукоме;
• побочных эффектах, связанных с длительным приемом миорелаксантов.

В отдельных случаях средство назначается при слабости родовой деятельности.

Противопоказания

Лекарственное средство запрещено принимать при следующих нарушениях:

• непереносимости активных или вспомогательных компонентов;
• эпилепсии и чрезмерной активности поперечно-полосатых скелетных мышц;
• ишемической болезни сердца и стенокардии;
• язве желудка и 12-перстной кишки;
• нарушениях сердечного ритма, брадикардии;
• повышенном откладывании холестерина на стенках кровеносных сосудов;
• повышенной выработке тиреоидных гормонов;
• воспалительных процессах в брюшной полости;
• плохой проходимости еды пищеварительном тpaкте;
• увеличении предстательной железы;
• одновременном применении деполяризирующих миорелаксантов;
• долгом течении болезни с сильной интоксикацией.

Препарат отпускается из аптек только по рецепту. Перед покупкой нужно обязательно пройти медицинское обследование и исключить наличие противопоказаний.

Важно! Действующий компонент лекарства взаимодействует с другими препаратами, повышая или понижая лечебный эффект. Перед применением средства предупредите врача о других заболеваниях, если таковые имеются.

Способ применения и дозы

Во время применения Прозерина соблюдайте инструкцию по применению уколов внутримышечно. Средство вводится в область мышц. Делается это в медицинском учреждении с соблюдением основных правил, предупреждающих попадание инфекции в организм пациента.

Схема и курс лечения зависят от заболевания:

• при передозировке миорелаксантами средство принимается 1 раз в сутки в количестве 0,5 мг (1 ампула) ;
• при мышечной слабости назначается 0,5 мг средства внутримышечно;
• пациентам с выраженной мышечной слабостью назначается внутривенное введение 0,25 или 0,5 мг средства. Последующее введение препарата должно быть подкожным.

Курс лечения составляет 20-25 дней. При миастении длительность лечения определяется врачом после предварительной консультации. Для детей до года дозировка составляет 0,05-0,3 мг на килограмм массы тела. Детям до 12 лет назначается 0,2-0,5 мг. препарата.

Возможные побочные эффекты

В процессе лечения возможно появление побочных эффектов. Нарушения наблюдаются в разных системах организма:

• расстройства пищеварения: вздутие живота, тошнота и рвота, диарея, частые позывы к дефекации, спазм гладких мышц (проявляется сильной болью в желудке) ;
• нарушения со стороны сердца и сосудов: аритмия, изменение частоты сердечных сокращений, снижение артериального давления. В отдельных тяжелых случаях сердце может остановиться;
• побочные эффекты со стороны органов чувств: нарушения зрения, сужение зрачков, слезотечение;
• расстройства нервной системы: головокружения, головные боли, спyтaнность сознания, слабость, сонливость, подергивание скелетной мускулатуры, спазмы, онемение ног и нарушения речи;
• аллергические реакции: высыпания, напоминающие ожог крапивой, зуд и жжение, покраснения. В отдельных случаях возможны ангионевротический отек и анафилактический шок, требующие немедленной медицинской помощи;
• изменения со стороны опopно-двигательного аппарата, которые проявляются болями в суставах;
• изменения со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное выделение мочи, учащенные позывы к мочеиспусканию.

Побочные эффекты более выражены при долгом применении или наличии аллергических реакций.

Важно! При наличии побочных эффектов не откладывайте визит к врачу. Специалист примет решение о замене Прозерина на другое средство или изменит дозировку на более безопасную.

Особые указания

Перед внутримышечной инъекцией Прозерина обратите внимание на особые указания:

• при введении больших доз Прозерина нужно принять атропин. Дозировка прописана в инструкции по применению;
• в период применения лекарственного средства рекомендуется ограничить деятельность, связанную с повышенной концентрацией внимания и быстрой реакцией;
• препарат не противопоказан во время беременности и вскармливания ребенка, однако принимать его следует с осторожностью. Перед началом лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом и соблюдайте назначенную им схему лечения;
• на фоне лечения возможно развитие холинергического или миастенического криза. Заболевания имеют схожие симптомы, поэтому для их выявления проводится полная диагностика с вовлечением разнонаправленных методов;
• пациентам, которые перенесли оперативное вмешательство на органах пищеварения, препарат назначается с осторожностью;
• при лечении с сопутствующей болезнью Паркинсона требуется регулярное медицинское обследование.

Самостоятельное применение Прозерина запрещено.

Стоимость лекарства — от 55 рублей. К аналогом относится Неостигмина сульфат.