Атенолол Никомед
Атенолол Никомед
Аптеки Москвы
Инструкция по применению
Клинико-фармакологическая группа
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с риской для разлома и тиснением «AB55».
Вспомогательные вещества: желатин — 2.1 мг, натрия лаурилсульфат — 3.3 мг, магния стеарат — 5 мг, крахмал кукурузный — 60 мг, магния карбонат — 87.5 мг.
Состав оболочки: пропиленгликоль — около 400 мкг, титана диоксид — около 800 мкг, тальк — около 800 мкг, гипромеллоза E15 — около 2.1 мг.
30 шт. — флаконы пластиковые.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с риской для разлома и тиснением «AB57».
Вспомогательные вещества: желатин — 4.2 мг, натрия лаурилсульфат — 6.6 мг, магния стеарат — 10 мг, крахмал кукурузный — 120 мг, магния карбонат — 175 мг.
Состав оболочки: пропиленгликоль — около 800 мкг, титана диоксид — около 1.7 мг, тальк — около 1.7 мг, гипромеллоза E15 — около 4.2 мг.
30 шт. — флаконы пластиковые.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема кровотока, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на центральную нервную систему.
Антигипертензивное действие проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного и минутного объема кровообращения. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Антигипертензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный (AV) узел и по дополнительным путям.
Пpaктически не ослабляет бронходилатирующее действие изопреналина.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция из ЖКТ быстрая, неполная (45-60%), биодоступность — 40-50%, время достижения Cmax в плазме крови — 2-4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови является сравнительно низкой и составляет менее 5%.
Пpaктически не метаболизируется в печени. T1/2 из плазмы крови — 6-8 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде).
Нарушение функции почек сопровождается удлинением T1/2 и кумуляцией (необходимо уменьшение доз): при клиренсе креатинина (КК) ниже 35 мл/мин/1.73 м 2 T1/2 составляет 16-27 ч, при КК ниже 15 мл/мин — более 27 ч, при анурии удлиняется до 144 ч. Выводится в ходе гемодиализа.
Назначают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Артериальная гипертензия. Лечение начинают с 50 мг Атенолола Никомед 1 раз в сут. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1-2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением гипотензивного действия.
Стенокардия. Начальная доза составляет 50 мг в сут. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сут. Иногда возможно увеличение дозы до 200 мг один раз в сут. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от КК. У больных с почечной недостаточностью при значениях КК выше 35 мл/мин/1.73 м 2 (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин/1.73 м 2 ) значительной кумуляции атенолола не происходит.
Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью:
Атенолол Никомед — официальная инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер:
Торговое название препарата: Атенолол Никомед
Международное непатентованное название (МНН): атенолол
Лекарственная форма:
Состав:
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг: белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, капсуловидной формы, с риской для разлома и с надпечаткой АВ 55 на одной стороне.
Таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг: белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, капсуловидной формы, с риской для разлома и с надпечаткой АВ 57 на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа:
КОД ATX: С07АВ03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ. В первые 24 часа после перopaльного приема на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, выраженность которого в течении 1 -3 суток постепенно снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется как снижением систолического, так и диастолического артериального давления (АД), уменьшением ударного и ми нутного объемов. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном применении стабилизируется ко второй неделе лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефpaктерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и. в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV (атриовентрикулярный) узел и по дополнительным путям проведения.
Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.
Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает возбудимость миокарда.
При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Фармакокинетика
Абсорбция из желудочно-кишечного тpaкта — быстрая, неполная (50-60%). биодоступность -40-50%. время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 2-4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефаличекий барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови — 6-16%. Пpaктически не метаболизируется в печени. Период полувыведения — 6-9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде). Нарушение функции почек сопровождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией: при клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м 2 период полувыведения составляет 16-27 ч, при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин/1,73 м 2 — более 27 ч (необходимо уменьшение доз). Выводится в ходе гемодиализа.
Показания к применению
Повышенная чувствительность к препарату, кардиогенный шок, атриовентрикулярная (AV) блокада II-III ст. выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд.мин.), синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада, острая или хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО. возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия, аллергические реакции в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. эмфизема легких). AV блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность (компенсированная), облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), феохромоцитома, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст. Способ применения и дозы
Назначают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Артериальная гипертензия. Лечение начинают с 50 мг Атенолола Никомед 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1 -2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением клинического эффекта.
Стенокардия. Начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сутки. Иногда возможно увеличение дозы до 200 мг один раз в сутки. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью при значениях клиренса креатинина выше 35 мл/мин/ 1,73м 2 (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин/1,73 м 2 ) значительной кумуляции атенолола не происходит.
Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью: Читать еще: Ягоды черноплодной рябины повышают или понижают уровень артериального давления
АТЕНОЛОЛ НИКОМЕД 50МГ. №30 ТАБ.П/О
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с риской для разлома и тиснением «AB55».
атенолол 00950 мг
Вспомогательные вещества: желатин — 2.1 мг, натрия лаурилсульфат — 3.3 мг, магния стеарат — 5 мг, крахмал кукурузный — 60 мг, магния карбонат — 87.5 мг.
Состав оболочки: пропиленгликоль — около 400 мкг, титана диоксид — около 800 мкг, тальк — около 800 мкг, гипромеллоза E15 — около 2.1 мг.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема кровотока, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на центральную нервную систему.
Антигипертензивное действие проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного и минутного объема кровообращения. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Антигипертензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный (AV) узел и по дополнительным путям.
Пpaктически не ослабляет бронходилатирующее действие изопреналина.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах (более 100 мг/) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция из ЖКТ быстрая, неполная (45-60%), биодоступность — 40-50%, время достижения Cmax в плазме крови — 2-4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови является сравнительно низкой и составляет менее 5%.
Пpaктически не метаболизируется в печени. T1/2 из плазмы крови — 6-8 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде).
Нарушение функции почек сопровождается удлинением T1/2 и кумуляцией (необходимо уменьшение доз): при клиренсе креатинина (КК) ниже 35 мл/мин/1.73 м2 T1/2 составляет 16-27 ч, при КК ниже 15 мл/мин — более 27 ч, при анурии удлиняется до 144 ч. Выводится в ходе гемодиализа.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, похолодание нижних конечностей, гипотензия; редко — развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности, AV-блокада, аритмии, обморок, периферические отеки, боль в гpyди, нарушения проводимости сердца, ортостатическая гипотензия и обморок, синдром Рейно.
Со стороны центральной нервной системы: часто — астения, мышечная слабость; нечасто — нарушения сна (сонливость или бессонница) ; редко — «кошмарные» сновидения, галлюцинации, психозы, депрессия, спyтaнность сознания или кратковременная потеря памяти, беспокойство, головокружение, головная боль, парестезии конечностей (у пациентов с перемежающей хромотой и синдромом Рейно), судороги, изменения вкуса; очень редко — миастения.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны эндокринной системы: нечасто — может маркировать симптомы гипертиреоза. Гипогликемии (у пациентов. получающих инсулин) или гипергликемии (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа).
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, хрипы, одышка у предрасположенных к этому пациентов и/или при приеме в высоких дозах (утрата селективности), заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота. Боль в животе, запор или диарея; редко – сухость слизистой оболочки полости рта, холестаз.
Особенности продажи
Особые условия
Контроль за пациентами, принимающими Атенолол Никомед, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
При тиреотоксикозе Атенолол Никомед может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов пpaктически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормальных значений.
У больных с ИБС резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести приступов стенокардии, поэтому прекращение приема препарата Атенолол Никомед у больных ИБС необходимо проводить постепенно. Снижают дозу в течение двух недель и более. По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей Атенолол Никомед применяют только в случае абсолютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета2-адреномиметиков.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у больных, принимающих Атенолол Никомед. Прием препарата следует прекратить за 48 ч до вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимальным отрицательным инотропным действием.
При одновременном применении препарата Атенолол Никомед и клонидина прием препарата Атенолол Никомед прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избежания синдрома «отмены».
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
— профилактика приступов стабильной стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала) ;
— нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, профилактика наджелудочковых тахиаритмий.
Противопоказания
— шок (включая кардиогенный и гиповолемический) ;
Читать еще: Васкулит кожный— AV блокада II-III степени;
— острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
— выраженная брадикардия (ЧСС менее 40 уд.мин.) ;
— синдром слабости синусового узла;
— синоатриальная (SA) блокада;
— кардиомегалия без признаков хронической сердечной недостаточности;
— выраженная артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.) ;
— одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) ;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) ;
— феохромоцитома, за исключением сопутствующей терапии альфа-адреноблокаторами;
— повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью: сахарный диабет 1 и 2 типа, метаболический ацидоз, гипогликемия, аллергические реакции в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении атенолола с инсулином, гипогликемическими средствами для приема внутрь — гипогликемизирующее действие последних усиливается. При совместном применении с гипотензивными средствами разных групп или нитратов происходит усиление гипотензивного действия. Одновременное применение атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление действия этих препаратов.
Антигипертензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия) и нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды.
При одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения AV проводимости.
При одновременном назначении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.
Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца; нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Назначают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Артериальная гипертензия. Лечение начинают с 50 мг Атенолола Никомед 1 раз в Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1-2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением гипотензивного действия. Стенокардия. Начальная доза составляет 50 мг в Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в Иногда возможно увеличение дозы до 200 мг один раз в Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от КК. У больных с почечной недостаточностью при значениях КК выше 35 мл/мин/1.73 м2 (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин/1.73 м2 ) значительной кумуляции атенолола не происходит. Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью: Клиренс креатинина (мл/мин/1.73 м2) 009Период полувыведения (ч) 009Максимальная доза 15-35 00916-27 00950 мг в сут 100 мг через день менее 15 009более 27 00950 мг через день 100 мг 1 раз в четыре дня Больным, находящимся на гемодиализе, Атенолол Никомед назначают по 25 или 50 мг/ сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место снижение АД. У пожилых пациентов начальная однократная доза — 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС). Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, т.к. терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.
Атенолол никомед
Аналоги по действующему веществу
Атенолол-тева 50мг 30 шт. таблетки
Тева (Хорватия) Препарат: Атенолол-тева
Аналоги из категории Гипотензивные препараты
Каптоприл 50мг 20 шт. таблетки
Анаприлин 40мг 50 шт. таблетки
Аккупро 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Пфайзер (Германия) Препарат: Аккупро
Апровель 150мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Санофи (Франция) Препарат: Апровель
Капозид 50мг 28 шт. таблетки
Акрихин (Россия) Препарат: Капозид
Аналоги из категории Заболевания сердечно-сосудистые
Аккупро 20мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Пфайзер (Германия) Препарат: Аккупро
Апровель 150мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Санофи (Франция) Препарат: Апровель
Капотен 25мг 28 шт. таблетки
Бристол-Майерс Сквибб Ком (Россия) Препарат: Капотен
Кардypa 1мг 30 шт. таблетки
Пфайзер (Германия) Препарат: Кардypa
Амловас 5мг 30 шт. таблетки
Юник Фармасьютикал Лабораториз (Индия) Препарат: Амловас
Инструкция по применению Атенолол никомед
Состав и форма выпуска
Таблетки — 1 таб.:
- Активное вещество: атенолол 100 мг.
- Вспомогательные вещества: желатин — 4.2 мг, натрия лаурилсульфат — 6.6 мг, магния стеарат — 10 мг, крахмал кукурузный — 120 мг, магния карбонат — 175 мг.
- Состав оболочки: пропиленгликоль — около 800 мкг, титана диоксид — около 1.7 мг, тальк — около 1.7 мг, гипромеллоза E15 — около 4.2 мг.
30 шт. — флаконы пластиковые.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с риской для разлома и тиснением «AB57».
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема кровотока, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на центральную нервную систему.
Антигипертензивное действие проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного и минутного объема кровообращения. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Антигипертензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный (AV) узел и по дополнительным путям.
Пpaктически не ослабляет бронходилатирующее действие изопреналина.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.
После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 50-60%, биодоступность — 40-50%. Пpaктически не метаболизируется в организме. Плохо проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы — 6-16%.
T1/2-составляет 6-9 ч. Выводится главным образом почками в неизмененном виде. Нарушения функции почек сопровождаются главным образом увеличением T1/2-и кумуляцией: при КК менее 35 мл/мин T1/2-составляет 16-27 ч, при КК менее 15 мл/мин — более 27 ч, при анурии удлиняется до 144 ч. Выводится в ходе гемодиализа.
У пациентов пожилого возраста T1/2-увеличивается.
АТЕНОЛОЛ НИКОМЕД 50МГ. №30 ТАБ.П/О
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с риской для разлома и тиснением «AB55».
атенолол 00950 мг
Вспомогательные вещества: желатин — 2.1 мг, натрия лаурилсульфат — 3.3 мг, магния стеарат — 5 мг, крахмал кукурузный — 60 мг, магния карбонат — 87.5 мг.
Состав оболочки: пропиленгликоль — около 400 мкг, титана диоксид — около 800 мкг, тальк — около 800 мкг, гипромеллоза E15 — около 2.1 мг.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема кровотока, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на центральную нервную систему.
Антигипертензивное действие проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного и минутного объема кровообращения. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Антигипертензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения.
Читать еще: СимгалАнтиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный (AV) узел и по дополнительным путям.
Пpaктически не ослабляет бронходилатирующее действие изопреналина.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах (более 100 мг/) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция из ЖКТ быстрая, неполная (45-60%), биодоступность — 40-50%, время достижения Cmax в плазме крови — 2-4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови является сравнительно низкой и составляет менее 5%.
Пpaктически не метаболизируется в печени. T1/2 из плазмы крови — 6-8 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде).
Нарушение функции почек сопровождается удлинением T1/2 и кумуляцией (необходимо уменьшение доз): при клиренсе креатинина (КК) ниже 35 мл/мин/1.73 м2 T1/2 составляет 16-27 ч, при КК ниже 15 мл/мин — более 27 ч, при анурии удлиняется до 144 ч. Выводится в ходе гемодиализа.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, похолодание нижних конечностей, гипотензия; редко — развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности, AV-блокада, аритмии, обморок, периферические отеки, боль в гpyди, нарушения проводимости сердца, ортостатическая гипотензия и обморок, синдром Рейно.
Со стороны центральной нервной системы: часто — астения, мышечная слабость; нечасто — нарушения сна (сонливость или бессонница) ; редко — «кошмарные» сновидения, галлюцинации, психозы, депрессия, спyтaнность сознания или кратковременная потеря памяти, беспокойство, головокружение, головная боль, парестезии конечностей (у пациентов с перемежающей хромотой и синдромом Рейно), судороги, изменения вкуса; очень редко — миастения.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны эндокринной системы: нечасто — может маркировать симптомы гипертиреоза. Гипогликемии (у пациентов. получающих инсулин) или гипергликемии (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа).
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, хрипы, одышка у предрасположенных к этому пациентов и/или при приеме в высоких дозах (утрата селективности), заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота. Боль в животе, запор или диарея; редко – сухость слизистой оболочки полости рта, холестаз.
Особенности продажи
Особые условия
Контроль за пациентами, принимающими Атенолол Никомед, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
При тиреотоксикозе Атенолол Никомед может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов пpaктически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормальных значений.
У больных с ИБС резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести приступов стенокардии, поэтому прекращение приема препарата Атенолол Никомед у больных ИБС необходимо проводить постепенно. Снижают дозу в течение двух недель и более. По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей Атенолол Никомед применяют только в случае абсолютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета2-адреномиметиков.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у больных, принимающих Атенолол Никомед. Прием препарата следует прекратить за 48 ч до вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимальным отрицательным инотропным действием.
При одновременном применении препарата Атенолол Никомед и клонидина прием препарата Атенолол Никомед прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избежания синдрома «отмены».
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
— профилактика приступов стабильной стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала) ;
— нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, профилактика наджелудочковых тахиаритмий.
Противопоказания
— шок (включая кардиогенный и гиповолемический) ;
— AV блокада II-III степени;
— острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
— выраженная брадикардия (ЧСС менее 40 уд.мин.) ;
— синдром слабости синусового узла;
— синоатриальная (SA) блокада;
— кардиомегалия без признаков хронической сердечной недостаточности;
— выраженная артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.) ;
— одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) ;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) ;
— феохромоцитома, за исключением сопутствующей терапии альфа-адреноблокаторами;
— повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью: сахарный диабет 1 и 2 типа, метаболический ацидоз, гипогликемия, аллергические реакции в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении атенолола с инсулином, гипогликемическими средствами для приема внутрь — гипогликемизирующее действие последних усиливается. При совместном применении с гипотензивными средствами разных групп или нитратов происходит усиление гипотензивного действия. Одновременное применение атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление действия этих препаратов.
Антигипертензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия) и нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды.
При одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения AV проводимости.
При одновременном назначении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.
Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца; нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Назначают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Артериальная гипертензия. Лечение начинают с 50 мг Атенолола Никомед 1 раз в Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1-2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением гипотензивного действия. Стенокардия. Начальная доза составляет 50 мг в Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в Иногда возможно увеличение дозы до 200 мг один раз в Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от КК. У больных с почечной недостаточностью при значениях КК выше 35 мл/мин/1.73 м2 (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин/1.73 м2 ) значительной кумуляции атенолола не происходит. Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью: Клиренс креатинина (мл/мин/1.73 м2) 009Период полувыведения (ч) 009Максимальная доза 15-35 00916-27 00950 мг в сут 100 мг через день менее 15 009более 27 00950 мг через день 100 мг 1 раз в четыре дня Больным, находящимся на гемодиализе, Атенолол Никомед назначают по 25 или 50 мг/ сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место снижение АД. У пожилых пациентов начальная однократная доза — 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС). Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, т.к. терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.
Когда можно стричь ногти Процесс подстригания ногтей: как и когда лучше его проводить Согласно этапам развития человечества, люди придумали необычные...
21 11 2024 6:24:44
ЛФК при протрузиях в пояснице Лечебная гимнастика при протрузиях поясничного отдела позвоночника – лучший комплекс Протрузия позвоночника напоминает...
20 11 2024 6:44:54
Основные симптомы метастазов в головном мозге и продолжительность жизни Симптомы и лечение метастазов опухолей в головной мозг Все злокачественные опухоли...
19 11 2024 9:43:48
Беременность и роды при сахарном диабете Можно ли рожать при сахарном диабете 1 типа: как проходят роды и возможные осложнения В 47 лет мне поставили...
18 11 2024 0:11:42
Хватает ли алюминия вашему организму: в чем польза микроэлемента, как выявить нехватку или переизбыток Микроэлементы Микроэлементы (микронутриенты) –...
17 11 2024 16:35:53
Как взаимосвязаны щитовидная железа и ожирение Как взаимосвязаны щитовидная железа и ожирение Недостаточное образование гормонов щитовидной железы...
16 11 2024 3:35:59
Эффективность использования капы в исправлении прикуса Порядок создания безупречной улыбки каппами для выравнивания зубов Необходимость исправления...
15 11 2024 20:25:26