Неофиллин

В 1 таблетке содержится 100 мг или 300 мг активного вещества теофиллин, а также дополнительные компоненты: тальк, лактоза, дисперсия аммонийно-метакрилатного и иметакрилатного сополимера, стеарат магния.

Форма выпуска

Неофиллин выпускается в таблетированной лекарственной форме, в виде суппозиториев и капсул пролонгированного действия.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество – теофиллин. Механизм воздействия основан на блокировании пуриновых (аденозиновых) рецепторов, повышении накопления цАМФ в тканях, на ингибировании фосфодиэстеразы, на снижении сократительной способности гладкомышечных волокон, уменьшении поступления через каналы мембран клеток ионов кальция. Основной компонент препарата является производным пурина.

Неофиллин усиливает почечный кровоток, оказывает расслабляющее влияние на гладкомышечную ткань, расположенную в кровеносных сосудах (преимущественно воздействует на сосуды почек, головного мозга и кожи), бронхах. Лекарственное средство обладает умеренно выраженным мочегонным эффектом, оказывает вазодилатирующее периферическое воздействие.

Теофиллин стимулирует сокращение диафрагмальной мышцы, улучшает работу межреберной и дыхательной мускулатуры, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует деятельность дыхательного центра, тормозит процесс высвобождения аллергических медиаторов, стабилизирует мембраны тучных клеток.

Благодаря нормализации дыхательной функции медикамент снижает уровень углекислоты и улучшает насыщение кислородом крови, стимулирует работу дыхательного центра. При гипокалиемии лекарственное средство способствует усилению легочной вентиляции.

В отношении сердечно-сосудистой системы Неофиллин повышает потребность тканей миокарда в кислороде, оказывает стимулирующее воздействие на коронарный кровоток, повышает ЧСС и силу сокращений, стимулирует работу сердца, понижает тонус кровеносных сосудов.

Лекарственное средство способно снижать давление в «малом» круге кровообращения и сосудистое легочное сопротивление. Умеренно выраженный мочегонный эффект достигается усилением почечного кровотока. Медикамент способен расширять просвет желчных протоков.

Влияние препарата на кровь: нормализует микроциркуляцию, положительно воздействует на реологическое свойства крови, повышает устойчивость красных клеток крови к деформации, снижает скорость агрегации тромбоцитов (подавляет активность простагландина альфа и фактора активации тромбоцитов).

Показания к применению

Инструкция по применению Неофиллина рекомендует назначать медикамент при бронхообструктивном синдроме различного генеза: эмфизема легких, ХОБЛ, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма (в комплексной терапии и в лечении пациентов с бронхиальной астмой физического напряжения).

Лекарственный препарат назначают при ночном апноэ, «легочном» сердце, легочной гипертензии, в составе комплексной терапии отечного синдрома почечного происхождения.

Противопоказания

Применение препарата Неофиллин противопоказано при эпилепсии, при тяжелом течении артериальной гипотонии или гипертонии, при язвенной болезни пищеварительного тpaкта, при непереносимости теофиллина, гиперчувствительности к теобромину, пентоксифиллину, кофеину, при гиперацидном гастрите, тяжелом течении тахиаритмии, кровоизлияниях в сетчатку глаз, геморрагическом инсульте, детям до достижения трехлетнего возраста.

При повышенной судорожной готовности, при тяжелой коронарной недостаточности (стенокардия, острый инфаркт миокарда), при частой желудочковой экстрасистолии, ГОКМП, тотальном сосудистом атеросклерозе, выраженной патологии печени и почек, кровотечениях в пищеварительный тpaкт, хронической сердечной недостаточности, неконтролируемом течении гипотиреоза (риск кумуляции), при язвенной болезни пищеварительного тpaкта, гастроэзофагеальном рефлюксе, длительной гипертермии, тиреотоксикозе, вынашивании беременности, при гипертрофии предстательной железы, при кормлении гpyдью, детям и лицам пожилого возраста Неофиллин назначают после консультации специалистов с осторожностью. Ректальные лекарственные формы медикамента противопоказаны при заболеваниях прямой кишки и диарее.

Побочные действия

Нервная система: тремор конечностей, головокружения, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница, головная боль.

Сердечно-сосудистая система: учащение приступов стенокардии, падение уровня кровяного давления, развитие аритмии, тахикардия, сердцебиение, кардиалгия.

Пищеварительный тpaкт: нарушение аппетита, изжога, рвота, гастралгия, обострение язвенной болезни, гастроэзофагеальный рефлюкс, тошнота, диарейный синдром.

Возможно развитие аллергических реакций на фоне лечения в виде лихорадки, зуда и кожных высыпаний.

Редко отмечается альбуминурия, тахипноэ, загpyдинные боли, гипогликемия, гематурия, ощущение приливов к коже лица, повышенное потоотделение, усиление диуреза.

При снижении дозировки теофиллина выраженность побочных эффектов уменьшается.

Неофиллин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Неофиллин таблетки и капсулы принимают внутрь, запивают необходимым количеством воды. Средняя дозировка для взрослых составляет 300 мг дважды в день. В некоторых случаях количество препарата увеличивают до 900 мг в день. Пациентам с массой тела более 60 кг назначают начальную дозу – 200 мг. Для пациентов с весом менее 60 мг начальная дозировка составляет 100 мг.

Лечение препаратом Неофиллин назначают с минимальных дозировок, затем постепенно увеличивают до достижения желаемого терапевтического эффекта. В случае развития непереносимости количество медикамента снижают. Дозу теофиллина подбирают индивидуально в зависимости от веса, возраста и хаpaктера основного заболевания.

В случае необходимости проведения терапии высокими дозировками препарата Неофиллин обязательно динамическое наблюдение за уровнем теофиллина в крови. При регистрации низкой концентрации основного вещества суточную дозировку повышают на 25% каждые 3 дня. При стабилизации состояния пациента контроль показателей проводят каждые 6-12 месяцев.

Пациентам пожилого возраста, при выраженной патологии печени, сердца при вирусной инфекции рекомендуется снижать суточную дозировку. Действие медикамента проявляется в полном объеме через 3-4 дня после начала применения теофиллина.

Передозировка

Проявляется гиперемией кожных покровов, тошнотой, гастралгией, тахипноэ, рвотой, снижением аппетита, двигательным возбуждением, тревожностью, бессонницей, развитием желудочковых аритмий, судорог, тремора, светобоязни.

При тяжелых отравлениях развивается метаболический ацидоз, эпилептоидные припадки, падение кровяного давления, почечная недостаточность с миоглобинурией, спyтaнность сознания, некроз скелетной мускулатуры, гипокалиемия, гипергликемия.

Требуется отмена медикамента, промывание кишечника растворами электролитов иполиэтиленгликоля, назначение слабительных препаратов, активированного угля и энтеросорбентов.

При рвоте назначают Ондансетрон, метоклопрамид. Перитонеальный диализ не доказал свою эффективность, рекомендуется проведение гемосорбции, форсированного диуреза, плазмосорбции, гемодиализа. При развитии судорожного синдрома проводят оксигенотерапию и обеспечивают проходимость дыхательных путей. Рекомендуется внутривенное введение диазепама.

Взаимодействие

Применение энтеросорбентов, противодиарейных препаратов и активированного угля ведет к снижению всасывания активного вещества препарата Неофиллин.

Лекарственное средство повышает риск проявления побочных эффектов на фоне терапии глюкокортикостероидами, медикаментами для общей анестезии (развиваются желудочковые аритмии), препаратами, которые возбуждают центральную нервную систему (возрастает нейротоксичность) и МКС (развивается гипернатриемия).

Морацизин, эстрогенсодержащие перopaльные кoнтpaцептивы, изониазид, фенобарбитал, аминоглутетимид, сульфинпиразон, карбамазепин, фенитоин, рифампицин являются индукторами микросомального окисления и повышают показатель клиренса теофиллина, что требует увеличения дозировки препарата Неофиллин.

Ингибиторы цитохрома Р450 (антибиотики группы макролидов, фторхинолоны, циметидин, аллопуринол, линкомицин), рекомбинантный интерферон альфа, дисульфирам, изопреналин, метотрексат, эноксацин, пропафенон, тиклопидин, тиабендазол, мексилетин, верапамил требуют снижения дозировки Неофиллина, усиливая действие препарата.

Лекарственное средство не применяется совместно с другими производными ксантина, полностью совместим со спазмолитическими медикаментами.

Теофиллин усиливает действие мочегонных препаратов, бета-адреностимуляторов за счет повышения клубочковой фильтрации; обратный эффект наблюдается при одновременной терапии бета-адреноблокаторами и препаратами лития.

Неофиллин с осторожностью назначают при приеме антикоагулянтов.

Условия продажи

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более двух лет.

Особые указания

Терапия пролонгированными лекарственными формами препарата Неофиллин требует обязательного и регулярного контроля над показателем концентрации активного вещества в крови.

Рекомендуется соблюдать осторожность при употрeблении продуктов и напитков, содержащих кофеин.

При хорошем контроле течения бронхиальной астмы и отсутствии побочных эффектов дозу препарата изменяют каждые 6-12 месяцев.

Таблетки Неофиллин Ретард не применяются для купирования неотложных состояний.

Бронхолитическое средство Дарница Неофиллин — отзыв

Неофиллин помогает не задохнуться от приступа кашля, предупреждает появление бронхоспазма, повышает тонус дыхательных мышц. Правильная схема приема + Аналоги. Что общего между Неофиллином и шоколадом?

Ко бы мог подумать, что обычная весенняя простуда закончится так плачевно. Начиналось всё с бaнaльных соплей в конце мая, но плавно перетекло в бронхит к началу августа. Вот уже несколько месяцев я лечу сильный удушливый кашель, а помогает мне в этом бронхолитик Неофиллин фирмы Дарница.

Кашель изначально был влажным. На удивление, в первые дни простуды мокрота отхаркивалась. Спустя пару-тройку дней утром был влажным, но к вечеру становился сухим. Ночью я просыпалась от удушья, меня беспокоили приступы сильного кашля, который буквально меня душил и не давал дышать полной гpyдью.

Спустя еще какое-то время кашель перестал отхаркиваться вообще, становился лающим и надрывным. Когда я поняла, что инфекция опустилась ниже, то пропила антибиотик. На время он мне помог, но приступы кашля вернулись через пару недель. Всё это время я принимала растительные сиропы от кашля (типа Проспана и Пертуссина), а также синтетические муколитики (в основном, это Амброксол).

Такая схема мне не помогла, я перешла на препараты от сухого кашля: пропила курсом Либексин и Инспирон (аналог Эреспала). Эти препараты работали только в дневное время, в течения дня кашель если и был, то буквально как периодическое покашливание в кулачок. Зато ночью начиналась эпопея — я могла проснуться среди ночи: хрипы, удушье, кашель такой силы, прям до рвотных позывов и слез.

В аптеку я бежала аж пятки сверкали. Шла за Сальбутамолом, но вернулась с Неофиллином, т.к. вовремя вспомнила, что уже лечилась им при похожих симптомах. Мне его назначал врач от бронхите года два назад.

• Где купить: аптеки
• Стоимость: ок.30 грн (чуть больше 1$)
• Кол-во таблеток: 50 шт.
• Производитель: Украина

Препарат отпускается по рецепту или хотя бы по назначению врача, но у меня никогда не было проблем с его покупкой. Ни разу не брала всю упаковку, покупаю по пластинкам, благо, все аптеки делят пачку.

Неофиллин существует в двух дозировках, я всегда беру большую — 300 мг. Меньшая дозировка не детская, этот препарат прекратили назначать детям до 12 лет, но 100 мг для меня непpaктичная дозировка, поскольку на мой вес она очень мала и мне потребуется утраивать количество таблеток на один прием.

Неофиллин продается в картонной упаковке по 50 штук. В каждой пластинке 10 таблеток. Пластинка алюминиевая, обратная ее сторона в зеленых тонах — такая цветовая гамма хаpaктерна для Дарницы. Таблетки легко вынимаются из ячеек.

Читать еще:  Как послушать сердцебиение плода в домашних условиях

Состав:

Теофиллин 300 мг

Вспомогательные компоненты:

лактозы моногидрат, аммонийно-метакрилатного сополимера дисперсия, метакрилатного сополимера дисперсия, магния стеарат, тальк

Таблетка среднего размера, белого цвета, есть черта деления (именно для этого препарата это очень весомый плюс). Вкуса и запаха не имеет. Глотается не легко, потому что оболочка не скользкая.

Показания:

бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких, легочная гипертензия, синдром центрального ночного апноэ

Применение

Неофиллин — это такой препарат, прием которого требует тщательного контроля: в применяемой дозировке и времени приема.

Я начинала с дозы 300 мг (т.е. 1 таблетка) в день, пила в одно и то же время три дня подряд. Следующие три дня я увеличивала дозу до полутора таблеток. Время приема не меняла. Остальные три дня принимала по две таблетки.

Для себя выбрала удобное время — перед сном. Поскольку помимо препарата от кашля я еще пью снотворное, то стараюсь их не совмещать, а выдерживать промежуток во времени хотя бы с полчаса. Получается за полчаса до сна пью снотворное, а непосредственно ложась в постель — Неофиллин.

Есть и другая схема применения: можно разделить суточную норму на несколько приемов (например, на три). Но мне такая тягомотина ни к чему, мне проще закинуться лекарством однократно, а не ставить на протяжении дня себе напоминания, чтоб не дай бог не забыть выпить таблетку в нужное время.

Во-вторых, интервал должен быть всегда одинаковым между приемами таблеток. Если разделять суточную норму в несколько приемов, вам нужно еще будет дополнительно продумать время и на протяжении всего лечения его соблюдать. Так что я агитирую за однократный прием.

Эффект

Бронхолитики — это такие чудные препараты, эффект от которых не нужно долго ждать. Они работают сразу же. Будь то аэрозольные препараты типа того же Сальбутамола или же таблетированные на основе теофиллина. В первую же ночь после приема я спала спокойно, не просыпаясь от приступа кашля. Неофиллин предупреждает развития бронхоспазма, но, к сожалению, не может купировать спазм «здесь и сейчас», т.е. он не является препаратом скорой помощи.

Даже при небольшой дозе (я начинала с 300 мг) эффект был всегда. У меня затянулось лечение, Неофиллин я принимаю уже месяца два (не постоянно, но периодически).

Удушливый кашель меня больше не тревожит, но иногда бывает перед сном если я покашливаю (особенно если это так называемый лающий кашель), то в течение дня рассасываю леденцы Доктор Мом, а перед сном пью две таблетки бронхолитика.

Действующее вещество Теофиллин — это родственник шоколада. Для этой же цели — снять бронхоспазм — я иногда пью горячее молоко с маслом какао. Эффект не такой сильно выраженный, как от Неофиллина, зато безопасный и вкусный.

В последнее время Неофиллин не пью, но держу про запас на прикроватном столике аэрозоль Сальбутамол для купирования приступа (хотя их уже пpaктически не бывает).

Неофиллин нормально переносится, хотя в инструкции огромное количество побочных действий. Но, к счастью, ни одно из них я на себе не заметила.

Побочные действия:

Изжога, снижение аппетита/анорексия при длительном применении, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, гастроэзофагеальный рефлюкс, обострение язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, стимуляция секреции желудочного сока.
Сердцебиение, тахикардия, снижение АД, аритмии, кардиалгия, повышение частоты приступов стенокардии, экстрасистолия, сердечная недостаточность.
Головокружение, головная боль, раздражительность, тревожность, беспокойство, возбуждение, нарушение сна, бессонница, тремор, спyтaнность сознания, бред, судороги.
Реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, анафилактические реакции, бронхоспазм.
Кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, зуд, крапивница.
Усиление диуреза, особенно у детей, задержка мочеиспускания у мужчин пожилого возраста.
Повышение температуры тела, слабость, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, ощущение жара и гиперемия лица, повышенное потоотделение, слабость, одышка.

Единственное, что при длительном приеме могут возникнуть судороги (препарат выводит калий), но я всегда принимаю поливитамины, так что мне эта проблема не знакома.

Ближайшие аналоги Неофиллина — Теотард с тем же действующим веществом, но более дорогой. Принято считать аналогом более известный препарат Эуфиллин, но это не так, там другое действующее начало, но принцип действия тот же. Существует еще ингаляционная форма для небулайзеров (например, Беродуал ампульный).

Резюме

• доступный дешевый препарат
• предупреждает бронхоспазм, но не способен купировать его мгновенно, как аэрозольные формы бронхолитиков
• неудобная схема приема, нужно принимать в одно и то же время
• назначать должен только врач (терапевт, пульмонолог)
• нормально переносится
• может выводить калий из организма, рекомендовано параллельно принимать Аспаркам

Бронхолитики вообще и Неофиллин в частности должны назначаться узкими специалистами (пульмонологами). Но если вам его рекомендовали, то будьте уверены — он поможет. Это отличное доступное быстроработающее лекарство против приступов удушливого кашля. Рекомендую, но с оговоркой — только после назначения врача.

Хотя не факт, что современные медики выпишут вам этот препарат, сейчас в почете ингаляционные препараты, а таблетки с теофиллином считаются пережитком прошлого с кучей побочных явлений. Но тем не менее, ставлю оценку 5 и рекомендую взять на вооружение этот препарат.

«Неофилин» (таблетки): инструкция по применению. «Неофилин 100 мг»: описание препарата

Для лечения легочных заболеваний, вызванных спазмом дыхательных путей, применяют бронхолитические средства из метилксантиновой группы. Основным их представителем является вещество теофиллин.

Препараты на его основе снимают приступы удушья при бронхиальной астме, обструктивном бронхите и ночном апноэ.

Описание лекарства

Лекарственное средство «Неофилин» (таблетки) инструкция по применению хаpaктеризует как медикамент, выпускаемый украинской фармацевтической фирмой «Дарница» в двух дозировках: по 100 и 300 мг. Лекарство имеет пролонгированное действие.

Действие на организм

Активный компонент препарата (теофиллин) оказывает на организм бронхолитическое действие, в ходе которого блокируются аденозиновые рецепторы, угнетается фосфодиэстераза, повышается содержание внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата, снижается концентрация кальциевых ионов. Происходит расслабление гладкой мускулатуры в бронхах, пищеварительном тpaкте, желчных путях, матке, коронарных, легочных, мозговых сосудах, расширение коронарных артерий, уменьшение периферического сосудистого сопротивления.

Под действием препарата наблюдается повышение тонуса дыхательной мускулатуры, к которой относят межреберные мышцы и диафрагму. Кроме того, снижается сопротивляемость сосудов легких, улучшается оксигенация кровяного русла, происходит активация дыхательного центра в продолговатом мозге, повышается его восприимчивость к углекислому газу, улучшается альвеолярная вентиляция.

В результате уменьшается тяжесть и снижается частота остановок дыхательных движений. Теофиллин в препарате «Неофилин» (таблетки) инструкция по применению описывает как средство для устранения ангиоспазма, увеличения коллатерального кровотока и кислородного насыщения крови, уменьшения перифокального и общего отека мозга, снижения ликворного и внутричерепного давления.

Медикамент предназначен для улучшения реологических хаpaктеристик крови, предотвращения образования тромбов, снижения слипания тромбоцитарных клеток, нормализации микроциркуляции. Теофиллин проявляет противоаллергическое действие, при котором дегранулируются тучные клетки и снижается концентрация аллергических медиаторов, таких, как гистамин, серотонин, лейкотриен.

За счет усиления почечного кровотока наблюдается диуретический эффект, при котором выводятся вода, хлорид-ионы и натрий.

Что лечит препарат

Лекарством «Неофилин 100» (таблетки) инструкция по применению рекомендует лечить бронхиальную астму, астматические состояния, бронхит обструктивный в хронической форме, бронхообструкцию легких, легочную гипертензию, ночные остановки дыхания.

Такие рекомендации касаются и большей дозировки медикамента – по 300 мг.

Как принимать

Лекарственное средство «Неофилин» (таблетки) инструкция по применению советует принимать в дозе, которая устанавливается для каждого заболевания отдельно и зависит от скорости метаболических процессов, возрастных особенностей и весовой категории пациента.

Препарат пьют 1 раз в день во время завтpaка или ужина. Медикамент «Неофилин» (таблетки) инструкция указывает принимать в строгом режиме. Нельзя в один день пить лекарство во время еды, а на следующий – после приема пищи.

Расчет дозировки при нормальном почечном клиренсе

Для начального и дальнейшего подбора количества препарата необходимо определить значения интенсивности очищения плазмы крови от всевозможных веществ почками.

Препарат «Неофилин» (таблетки) инструкция по применению детям от 12 до 15 лет с массой тела менее 45 кг рекомендует использовать в первые три дня терапии в суточной дозе от 12 до 14 мкг на 1 кг веса. Но нельзя принимать более 300 мг лекарства.

Через три дня такого лечения при условии нормальной переносимости суточная доза повышается до 16 мкг на 1 кг веса. Но она не должна превышать 400 мг в сутки.

Через следующие три дня при условии нормальной переносимости дозировка повышается до 20 мкг на 1 кг веса. Но теперь она не должна быть больше 600 мг.

Препарат «Неофилин» (таблетки) инструкция по применению для детей от 16 лет и для взрослых до 60 лет с массой тела более 45 кг в первые три дня лечения советует использовать в количестве от 300 до 400 мг в сутки перopaльно.

Через три дня при условии нормальной переносимости доза повышается до 400-600 мг.

Через три дня при тех же обстоятельствах суточная дозировка может превышать 600 мг, но при этом требуется организовать контроль концентрации теофиллина в крови больного.

Расчет дозировки при нарушенном почечном клиренсе и для пожилых людей

Как же принимать остальным категориям пациентов препарат «Неофилин» (таблетки)? Инструкция детям рекомендует прием его в дозе, которая должна быть не выше 16 мг на 1 кг веса в сутки, но при этом не больше 400 мг суммарно. Эти рекомендации распространяются на подростков от 12 до 15 лет с ухудшенными показателями почечного клиренса или при отсутствии возможности отслеживания плазменной концентрацией теофиллина.

Для препарата «Неофилин 300» (таблетки) инструкция по применению включает следующие данные. Касаются они именно применения медикамента подростками после 16 лет и пациентами в пожилом возрасте с ухудшенными показателями почечного клиренса, а также людьми, у которых невозможно измерить плазменную концентрацию теофиллина. Обычно для таких категорий больных количество действующего вещества этого препарата не должно превышать 400 мг.

Читать еще:  Как начать хорошо учиться в школе

Расчет дозировки по плазменной концентрации теофиллина

В зависимости от содержания активного компонента в плазме проводят коррекцию дозы препарата «Неофилин 100» (таблетки). Инструкция такие действия предписывает производить и при приеме большей дозировки медикамента. Снижать уровень активного вещества и контролировать его количество в сыворотке необходимо при возникновении нежелательных реакций, физиологическом нарушении, которое тормозит выведение лекарства.

Если пиковая концентрация теофиллина в крови меньше 9,9 мкг на 1 мл, то отсутствие влияния медикамента при нормальной переносимости требует 25-процентного повышения дозировки. Спустя трое суток для следующего изменения количества препарата проводят проверку плазменной концентрации теофиллина.

Если эффект от лечения наступил и переносимость хорошая, дальнейшая терапия прежней дозировкой возможна только после определения плазменной концентрации действующего компонента. При этом ее показатель должен быть в пределах от 10 до 14,9 мкг на 1 мл. Если отсутствует эффект, но переносимость хорошая, добавляют другие лекарства.

Когда следует уменьшать дозу

Когда плазменная концентрация теофиллина находится в пределах от 15 до 19,9 мкг на мл, требуется снижение дозирования на 10%.

При показателе вещества от 20 до 24,9 мкг на мл необходимо уменьшить количество лекарства на 25%, даже если не проявились побочные реакции. Спустя трое суток после снижения дозы проводят контроль плазменного показателя теофиллина для установления возможности дальнейшего использования препарата.

Если уровень действующего вещества составляет от 25 до 30 мкг на 1 мл, прием последующей дозировки пропускают, а в дальнейшем нужно снизить количество медикамента на 25%.

Спустя трое суток после уменьшения дозы проводят контроль плазменного показателя теофиллина для установления целесообразности дальнейшего использования препарата. Если возможны симптомы нежелательных последствий, принимают соответствующие меры.

При концентрации теофиллина в крови больше 30 мкг на 1 мл может наступить состояние передозировки. Для дальнейшего применения дозу снижают вполовину. Через трое суток проводят повторное измерение количества препарата в плазме и корректируют дозировку.

Особенность применения

При приеме курильщиками таблеток «Неофилин 100» инструкция по применению предупреждает о возможном снижении эффекта от лечения.

Для людей с тяжелыми заболеваниями сердца, сосудов, печени, инфекцией вирусной природы, в пожилом возрасте дозировка препарата подбирается индивидуально, и принимается лекарство в этих случаях предельно осторожно.

Избыток препарата

У взрослых пациентов передозировку медикаментом «Неофилин 300» (таблетки) инструкция хаpaктеризует судорогами, повышением температуры, нарушением работы сердца, включающими тахикардию, желудочковую аритмию, гипотензию.

К симптомам, хаpaктерным для детского возраста, относят повышенную возбудимость, психические нарушения, высокую температуру, тошноту, судорожное состояние, тахикардию, гипотензию, остановку дыхательных реакций.

Для излечения прежде всего следует прекратить прием таблеток, затем промыть желудок, оросить кишечник сочетанием солей с полиэтиленгликолем, принять активированный уголь. Рекомендуют провести стимуляцию выведения из крови теофиллина при помощи форсированного диуреза, гемосорбции, плазмосорбции, гемодиализа, перитонеального диализа.

В случае возникновения тошноты и рвоты пациенту назначают симптоматические средства, например, прием «Ондансетрона» или «Метоклопрамида». Для устранения судорог возможен прием «Диазепама».

Кому нельзя принимать

На препарат «Неофилин 100» (таблетки) инструкция включает перечень противопоказаний, при которых невозможен прием лекарства. К ним относят повышенную чувствительность ко всем компонентам средства, к медикаментам ксантинового ряда, в который включены кофеин, теобромин, пентоксифиллин.

Невозможен прием при остром инфаркте миокардной мышцы, тахиаритмии, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, выраженной артериальной гипертензии, эпилепсии, гипертиреозе, язвенной болезни в желудке или двенадцатиперстной кишке, тяжелых нарушениях работы печени, порфириновой болезни.

Противопоказано средство детям до 12-летнего возраста.

Нежелательные реакции

Целый ряд побочных эффектов может развиться от приема препарата «Неофилин» (таблетки). Инструкция по применению доносит пациентам информацию о возможности проявления расстройств в желудочно-кишечном тpaкте. Хаpaктеризуются они болью в области живота, тошнотой, рвотным рефлексом, гастроэзофагеальным рефлюксом, изжогой, обострением язвы, диареей, сниженным аппетитом.

Нежелательные реакции проявляются в сердечно-сосудистой системе в виде сердцебиения, тахикардии, нарушения ритма сердца, снижения артериального давления, кардиалгии, стенокардии.

Теофиллин может оказывать влияние на центральную нервную систему. Может выражаться оно головокружением, головной болью, беспокойным или возбужденным состоянием, нарушением сна, тремором, бредом, конвульсиями и судорогами.

При приеме препарата возможны аллергические реакции с возникновением кожной сыпи, эритемы, эксфолиативного дерматита, крапивницы, лихорадки.

К другим нежелательным последствиям лечения относят выпадение волос на голове, грудную боль, поверхностное учащённое дыхание, приливы, выделение белка альбумина с мочой, присутствие в моче крови, усиленный диурез, повышение потоотделения и температуры кожных покровов.

Влияет теофиллин на показатели лабораторных анализов. При лечении препаратом «Неофилин» может изменяться содержание ионов калия в сыворотке крови в сторону уменьшения с развитием гипокалиемии. В то же время уровень креатинина, ионов кальция, оксалатов, представляющих собой соли мочевой кислоты, и сахаров увеличивается, что ведет к гиперкальциемии, гиперурикемии и гипергликемии.

После снижения дозирования медикамента степень побочных эффектов уменьшается.

Беременность и лактация

Активный компонент таблеток способен проникать сквозь плацентарный барьер и поступать в грудное молоко.

Для беременных прием возможен лишь тогда, когда эффект от лечения матери превыше риска для будущего ребенка. В случае такой терапии необходимо частое определение плазменной концентрации теофиллина и соответствующая корректировка дозирования средства. Нежелателен прием препарата в последние месяцы беременности из-за подавления сокращения мышц матки.

Женщинам, которые кормят гpyдью и лечатся теофиллином, следует наблюдать за появлением гиперчувствительности у малыша. Возможно развитие возбуждения или проблем со сном, что требует отмены препарата.

Фармакологические свойства

теофиллин (1,3-диметилксантин) — природное соединение, алкалоид. Механизм его действия обусловлен преимущественно блокированием аденозиновых рецепторов, угнетением фосфодиэстераз, повышением содержания внутриклеточного цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция. Вследствие этого расслабляются гладкие мышцы бронхов, ЖКТ, желчных путей, матки, коронарных, мозговых и легочных сосудов, расширяются коронарные артерии, уменьшается периферическое сосудистое сопротивление. Препарат повышает тонус дыхательных мышц (межреберных мышц и диафрагмы), снижает сопротивление легочных сосудов и улучшает оксигенацию крови, активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу, улучшает альвеолярную вентиляцию, что приводит к уменьшению тяжести и снижению частоты эпизодов апноэ. Теофиллин устраняет ангиоспазм, увеличивает коллатеральный кровоток и насыщение крови кислородом, уменьшает перифокальный и общий отек мозга, снижает ликворное и, соответственно, внутричерепное давление. Улучшает реологические свойства крови, уменьшает тромбообразование, тормозит агрегацию тромбоцитов (угнетая фактор активации тромбоцитов и простагландин F2-α), нормализует микроциркуляцию. Оказывает противоаллергический эффект, подавляя дегрануляцию тучных клеток и снижая уровень медиаторов аллергии (серотонина, гистамина, лейкотриенов). Усиливает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное понижением кaнaльцевой реабсорбции, увеличивает выведение воды, ионов хлора, натрия и др. Эффект препарата полностью развивается через 3–4 дня от начала лечения.

При приеме внутрь теофиллин полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность составляет около 90%. При приеме теофиллина в виде таблеток пролонгированного действия максимальная концентрация достигается через 6 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет у здоровых взрослых — около 60%, у больных с циррозом печени — 35%. Проникает через гистогематические барьеры, распределяясь в тканях. Около 90% теофиллина метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450 до неактивных метаболитов — 1,3-диметилмочевой кислоты, 1-метилмочевой кислоты и 3-метилксантина. Экскретируется в основном почками в виде метаболитов; в неизмененном виде выводится у взрослых до 13%, у детей — до 50% препарата. Частично выделяется с грудным молоком. Период полувыведения теофиллина зависит от возраста и наличия сопутствующих заболеваний и составляет у взрослых пациентов с БА — 6–12 ч, у детей старше 6 мес — 3–4 ч, у курящих лиц — 4–5 ч, у лиц пожилого возраста и при сердечной недостаточности, нарушении функции печени, отеке легких, ХОБЛ и бронхите — более 24 ч, что требует соответствующей коррекции интервала между приемами препарата. Терапевтическая концентрация теофиллина в крови для достижения бронхолитического эффекта — 10–20 мкг/мл, для стимулирующего действия на дыхательный центр — 5–10 мкг/мл. Токсическая концентрация — выше 20 мкг/мл.

БА, включая астматический статус, хронический обструктивный бронхит и заболевания легких с явлениями бронхообструкции, легочная гипертензия, синдром ночных апноэ.

Применение

Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, массы тела пациента, возраста, особенностей метаболизма у курящих.

У взрослых начальная доза обычно составляет 0,3 г 1 раз в сутки. Через 3 дня при отсутствии серьезных побочных эффектов дозу можно повысить до поддерживающей — 0,6 г (по 0,3 г 2 раза в сутки), в случае преимущественно ночных и утренних приступов — 0,6 г однократно вечером. У курящих пациентов начальная доза составляет 0,3 г 1 раз в сутки, которую при хорошей переносимости постепенно повышают каждые 2 дня на 0,3 г до поддерживающей — 0,9–1,2 г (0,6 г вечером, 0,3–0,6 г утром).

Для лиц с массой тела менее 60 кг суточная доза составляет 0,3 г (1 раз в сутки или 0,2 г вечером и 0,1 г утром) ; при массе тела менее 40 кг начальная доза составляет 0,2 г 1 раз в сутки, поддерживающая — 0,4 г (по 0,2 г 2 раза в сутки).

У детей в возрасте 12–16 лет с массой тела 40–60 кг начальная доза составляет 0,3 г 1 раз в сутки. Через 3 дня при хорошей переносимости дозу можно повысить до поддерживающей — 0,6 г (по 0,3 г 2 раза в сутки).

Для детей в возрасте 6–12 лет с массой тела 20–40 кг начальная доза составляет 0,2 г 1 раз в сутки. Через 3 дня при хорошей переносимости дозу можно повысить до поддерживающей — 0,4 г (по 0,2 г 2 раза в сутки). Начальная доза для детей в возрасте 3–6 лет с массой тела до 20 кг составляет 0,1 г 1 раз в сутки. Через 3 дня при хорошей переносимости дозу можно повысить до поддерживающей — 0,2 г (по 0,1 г 2 раза в сутки).

Читать еще:  Как правильно приучать ребёнка к горшку

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин), эпилепсия, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, глаукома, одновременный прием олеандомицина или эритромицина, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, предшествовавшее внутреннее кровотечение, период беременности и кормления гpyдью, возраст до 3 лет, тяжелая АГ, тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гипертиреоз.

Побочные эффекты

Головная боль, головокружение, возбуждение, тремор, беспокойство, бессонница, судороги; тахикардия, аритмия, снижение АД; дискомфорт и боль в эпигастральной области, рвота, изжога, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности АлАТ, АсАТ в сыворотке крови; аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, гриппоподобный синдром, затруднение носового дыхания.

Особые указания

При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, лицам пожилого возраста дозу препарата следует снизить и применять с осторожностью. У курящих лиц эффективность препарата может быть снижена.

Взаимодействия

При одновременном применении препаратов теофиллина с симпатомиметиками и диуретическими средствами происходит взаимное усиление их действия; с блокаторами β-адренорецепторов и препаратами лития их действие взаимно уменьшается. Фармакотерапевтические эффекты теофиллина могут снижаться (вследствие повышения его клиренса путем индукции микросомальных ферментов печени) при одновременном применении с ксантинами, карбамазепином, дифенином, рифампицином, изониазидом, тербуталином. Аллопуринол, циметидин, изопреналин, циклоспорин А, макролидные антибиотики (эритромицин, олеандомицин), линкомицин, перopaльные кoнтpaцептивы (эстрогены) и противогриппозная сыворотка повышают риск развития побочных эффектов теофиллина (вследствие снижения его клиренса), что обусловливает необходимость коррекции его дозы. Повышается риск развития побочных эффектов ГКС, минералокортикоидов, средств для наркоза (повышается риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих ЦНС (повышается нейротоксичность), эфедрина и эфедринсодержащих препаратов, β-адреномиметиков.

Передозировка

Судороги, повышение температуры тела, нарушения сердечной деятельности (тахикардия, желудочковые аритмии, артериальная гипотензия).

Повышенная возбудимость, нарушения психики, повышение температуры тела, тошнота, судороги, тахикардия, артериальная гипотензия, диспноэ.

Прекращение приема препарата, промывание желудка, орошение кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и солей, прием активированного угля, стимуляция выведения теофиллина из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств: при выраженной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон, при судорогах — диазепам.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Содержание

Фармакологические свойства препарата Неофиллин

Теофиллин (1,3-диметилксантин) — природное соединение, алкалоид. Механизм его действия обусловлен преимущественно блокированием аденозиновых рецепторов, угнетением фосфодиэстераз, повышением содержания внутриклеточного цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция. Вследствие этого расслабляются гладкие мышцы бронхов, ЖКТ, желчных путей, матки, коронарных, мозговых и легочных сосудов, расширяются коронарные артерии, уменьшается периферическое сосудистое сопротивление. Препарат повышает тонус дыхательных мышц (межреберных мышц и диафрагмы), снижает сопротивление легочных сосудов и улучшает оксигенацию крови, активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу, улучшает альвеолярную вентиляцию, что приводит к уменьшению тяжести и снижению частоты эпизодов апноэ. Теофиллин устраняет ангиоспазм, увеличивает коллатеральный кровоток и насыщение крови кислородом, уменьшает перифокальный и общий отек мозга, снижает ликворное и, соответственно, внутричерепное давление. Улучшает реологические свойства крови, уменьшает тромбообразование, тормозит агрегацию тромбоцитов (угнетая фактор активации тромбоцитов и простагландин F2-α), нормализует микроциркуляцию. Оказывает противоаллергический эффект, подавляя дегрануляцию тучных клеток и снижая уровень медиаторов аллергии (серотонина, гистамина, лейкотриенов). Усиливает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное понижением кaнaльцевой реабсорбции, увеличивает выведение воды, ионов хлора, натрия и др. Эффект препарата полностью развивается через 3–4 дня от начала лечения.
При приеме внутрь теофиллин полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность составляет около 90%. При приеме теофиллина в виде таблеток пролонгированного действия максимальная концентрация достигается через 6 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет у здоровых взрослых — около 60%, у больных с циррозом печени — 35%. Проникает через гистогематические барьеры, распределяясь в тканях. Около 90% теофиллина метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450 до неактивных метаболитов — 1,3-диметилмочевой кислоты, 1-метилмочевой кислоты и 3-метилксантина. Экскретируется в основном почками в виде метаболитов; в неизмененном виде выводится у взрослых до 13%, у детей — до 50% препарата. Частично выделяется с грудным молоком. Период полувыведения теофиллина зависит от возраста и наличия сопутствующих заболеваний и составляет у взрослых пациентов с БА — 6–12 ч, у детей старше 6 мес — 3–4 ч, у курящих лиц — 4–5 ч, у лиц пожилого возраста и при сердечной недостаточности, нарушении функции печени, отеке легких, ХОБЛ и бронхите — более 24 ч, что требует соответствующей коррекции интервала между приемами препарата. Терапевтическая концентрация теофиллина в крови для достижения бронхолитического эффекта — 10–20 мкг/мл, для стимулирующего действия на дыхательный центр — 5–10 мкг/мл. Токсическая концентрация — выше 20 мкг/мл.

Показания к применению препарата Неофиллин

БА, включая астматический статус, хронический обструктивный бронхит и заболевания легких с явлениями бронхообструкции, легочная гипертензия, синдром ночных апноэ.

Применение препарата Неофиллин

Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, массы тела пациента, возраста, особенностей метаболизма у курящих.
У взрослых начальная доза обычно составляет 0,3 г 1 раз в сутки. Через 3 дня при отсутствии серьезных побочных эффектов дозу можно повысить до поддерживающей — 0,6 г (по 0,3 г 2 раза в сутки), в случае преимущественно ночных и утренних приступов — 0,6 г однократно вечером. У курящих пациентов начальная доза составляет 0,3 г 1 раз в сутки, которую при хорошей переносимости постепенно повышают каждые 2 дня на 0,3 г до поддерживающей — 0,9–1,2 г (0,6 г вечером, 0,3–0,6 г утром).
Для лиц с массой тела менее 60 кг суточная доза составляет 0,3 г (1 раз в сутки или 0,2 г вечером и 0,1 г утром) ; при массе тела менее 40 кг начальная доза составляет 0,2 г 1 раз в сутки, поддерживающая — 0,4 г (по 0,2 г 2 раза в сутки).
У детей в возрасте 12–16 лет с массой тела 40–60 кг начальная доза составляет 0,3 г 1 раз в сутки. Через 3 дня при хорошей переносимости дозу можно повысить до поддерживающей — 0,6 г (по 0,3 г 2 раза в сутки).
Для детей в возрасте 6–12 лет с массой тела 20–40 кг начальная доза составляет 0,2 г 1 раз в сутки. Через 3 дня при хорошей переносимости дозу можно повысить до поддерживающей — 0,4 г (по 0,2 г 2 раза в сутки). Начальная доза для детей в возрасте 3–6 лет с массой тела до 20 кг составляет 0,1 г 1 раз в сутки. Через 3 дня при хорошей переносимости дозу можно повысить до поддерживающей — 0,2 г (по 0,1 г 2 раза в сутки).

Противопоказания к применению препарата Неофиллин

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин), эпилепсия, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, глаукома, одновременный прием олеандомицина или эритромицина, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, предшествовавшее внутреннее кровотечение, период беременности и кормления гpyдью, возраст до 3 лет, тяжелая АГ (артериальная гипертензия), тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гипертиреоз.

Побочные эффекты препарата Неофиллин

головная боль, головокружение, возбуждение, тремор, беспокойство, бессонница, судороги; тахикардия, аритмия, снижение АД; дискомфорт и боль в эпигастральной области, рвота, изжога, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности АлАТ, АсАТ в сыворотке крови; аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, гриппоподобный синдром, затруднение носового дыхания.

Особые указания по применению препарата Неофиллин

При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, лицам пожилого возраста дозу препарата следует снизить и применять с осторожностью. У курящих лиц эффективность препарата может быть снижена.

Взаимодействия препарата Неофиллин

При одновременном применении препаратов теофиллина с симпатомиметиками и диуретическими средствами происходит взаимное усиление их действия; с блокаторами β-адренорецепторов и препаратами лития их действие взаимно уменьшается. Фармакотерапевтические эффекты теофиллина могут снижаться (вследствие повышения его клиренса путем индукции микросомальных ферментов печени) при одновременном применении с ксантинами, карбамазепином, дифенином, рифампицином, изониазидом, тербуталином. Аллопуринол, циметидин, изопреналин, циклоспорин А, макролидные антибиотики (эритромицин, олеандомицин), линкомицин, перopaльные кoнтpaцептивы (эстрогены) и противогриппозная сыворотка повышают риск развития побочных эффектов теофиллина (вследствие снижения его клиренса), что обусловливает необходимость коррекции его дозы. Повышается риск развития побочных эффектов ГКС, минералокортикоидов, средств для наркоза (повышается риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих ЦНС (повышается нейротоксичность), эфедрина и эфедринсодержащих препаратов, β-адреномиметиков.

Передозировка препарата Неофиллин, симптомы и лечение

Симптомы у взрослых: судороги, повышение температуры тела, нарушения сердечной деятельности (тахикардия, желудочковые аритмии, артериальная гипотензия).
Симптомы у детей: повышенная возбудимость, нарушения психики, повышение температуры тела, тошнота, судороги, тахикардия, артериальная гипотензия, диспноэ.
Лечение: прекращение приема препарата, промывание желудка, орошение кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и солей, прием активированного угля, стимуляция выведения теофиллина из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств: при выраженной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон, при судорогах — диазепам.

Условия хранения препарата Неофиллин

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.