Допегит

В 1 таблетке содержится 250 мг активного вещества метилдопа (в виде метилдопы сесквигидрата).

Дополнительными компонентами выступают: этилцеллюлоза, тальк, стеарат магния, крахмал, карбоксиметилкрахмал натрия, стеариновая кислота.

Форма выпуска

Допегит выпускается в таблетированной лекарственной форме.

Фармакологическое действие

Центральный альфа-2-адреностимулятор.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активным компонентом выступает метилдопа. Лекарственный препарат снижает ЧСС и МОК, обеспечивая гипотензивное воздействие, снижение ОПСС. В центральной нервной системе образуется метаболит лекарственного средства – альфа-метилнорэпинефрин, под действием которого снижается тонус сосудов, притормаживается симпатическая импульсация. Медикамент умеренно подавляет активность ренина, вызывает ортостатическую гипотензию, снижает ОПСС, уменьшает тканевую концентрацию эпинефрина, дофамина, серотонина. Допегит не оказывает существенного влияния на почечный кровоток и МОК, но увеличивает объем плазмы. Длительная терапия ведет к регрессии размеров гипертрофированного левого желудочка, в миокарде наблюдается увеличение коллагена.

Прием первой дозы ведет к кратковременной гипертензии. В период интенсивных физических нагрузок снижается выраженность гипотензивного эффекта. Лекарственное средство способствует задержке воды и ионов натрия в организме, замедляет синусный ритм, повышает активность барорецепторов, что ведет к возможному развитию рефpaктерности при длительной терапии (1-1,5 месяцев). Для медикамента хаpaктерен синдром «отмены». Допегит способен вызывать седацию, выраженность которой снижается через 2-3 недели после начала курса терапии.

Максимальное падение кровяного давления регистрируется через 4-6 часов, эффект длится 1-2 суток. Выраженность гипотензивного эффекта нарастает постепенно. При внутривенном вливании медикамента падение кровяного давления регистрируется через 2-3 часа, пик отмечается через 3-5 часов, эффект длится 6-10 часов. Лекарственное средство усиливает почечный кровоток.

Показания к применению

Инструкция по применению Допегита рекомендует назначать его при артериальной гипертонии легкой и средней степеней тяжести.

Противопоказания

Допегит не применяется при остром гепатите, непереносимости метилдопы, при остром инфаркте миокарда, системных заболеваниях соединительной ткани, выраженной патологии печени и почечной системы, феохромоцитоме, депрессии, атеросклерозе сосудов головного мозга, паркинсонизме, при гемолитической анемии, одновременном терапии леводопой и ингибиторами МАО, при выраженном коронарном атеросклерозе.

При диэнцефальном синдроме, острой левожелудочковой недостаточности, при гепатите в анамнезе медикамент назначают с осторожностью.

Побочные действия

Нервная система: самопроизвольные хореоатетоидные движения конечностей, паркинсонизм, заторможенность, головокружение, пошатывания при ходьбе, головные боли, паралич лицевого нерва, вялость и сонливость.

Сердечно-сосудистая система: перикардит, гиперемия кожных покровов верхней части тела, периферические отеки, брадикардия, ортостатическая гипотензия, миокардит, усугубление течения сердечной недостаточности.

Пищеварительный тpaкт: желтушность, колит, гепатотоксичность, повышение ферментов печеночной системы, рвота, глоссалгия, панкреатит, диарея, сухость во рту, тошнота.

Органы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лейкопения.

Опopно-двигательный аппарат: развитие артралгии, миалгии.

Эндокринная система: снижение либидо, аменорея, снижение потенции.

Возможны аллергические реакции в виде экзантемы, синдрома Лайелла, лихорадочного синдрома, сыпи. Длительная терапии может послужить причиной регистрации положительного теста Кумбса. На фоне лечения возможно воспаление слюнных желез, заложенность носа.

Таблетки Допегит, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В первые 2 дня назначают по 250 мг в вечернее время, затем разовую дозировку каждые 2 дня увеличивают на 250 мг до момента достижения требуемого и оптимального гипотензивного эффекта (стендартная схема – 1 грамм метилдопы на 2-3 приема).

Возможно увеличение вечерней дозы медикамента для снижения выраженности седативного эффекта. В сутки назначают не больше 2 грамм медикамента (при комбинированной терапии другими гипотензивными препаратами – метилдопу назначают не больше 500 мг/день). После достижения и стабилизации требуемого гипотензивного эффекта количество медикамента постепенно уменьшают до показателей минимальной эффективной дозировки.

Предупредить синдром «отмены» можно постепенным снижением количества метилдопы.

Согласно инструкции по применению пациентам с выраженной патологией почечной системы рекомендуют снижать разовую дозировку.

Передозировка

Проявляется атонией кишечника, заторможенностью, падением кровяного давления, рвотой, метеоризмом, брадикардией, тремором конечностей, диареей, сонливостью.

Требуется экстренное проведение форсированного диуреза, промывание желудка, назначение адреностимуляторов.

Особые указания

Лечением метилдопой требует регулярного контроля над функциональными показателями работы печеночной системы, состоянием периферической крови.

Допегит способен маскировать гипертермию при заболеваниях инфекционного хаpaктера.

Медикамент оказывает влияние на результате определения сывороточного креатинина, мочевой кислоты и др.

При хранении моча пациентов, принимающих Допегит, приобретает темный оттенок.

Лекарственный препарат отменяют при регистрации положительной реакции Кумбса, при диагностировании гемолитической анемии.

Показатели периферической крови могут самостоятельно нормализоваться во время лечения, в некоторых случаях требуется назначение глюкокортикостероидов.

Недопустимо употрeбление алкогольсодержащих напитков.

Допегит способен оказывать отрицательное влияние на управление автотрaнcпортными средствами, концентрацию внимания.

Условия продажи

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре 15-25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более пяти лет.

Взаимодействие

Усиление выраженности побочных эффектов наблюдается при одновременной терапии ингибиторами МАО (психомоторное возбуждение, выраженная артериальная гипертония либо гипотония).

При лечении трициклическими антидепрессантами отмечаются головные боли, возбуждение, тахикардия, уменьшение выраженности гипотензивного эффекта.

Сочетание с леводопой вызывает усиление противопаркинсонического действия, которое объясняется затормаживанием процесса декарбоксилирования леводопы на периферии под воздействием метилдопы и повышением уровня леводопы в центральной нервной системе.

Но при преобладании процессов торможения декарбоксилирования в центральной нервной системе отмечается снижение выраженности противопаркинсонического воздействия леводопы.

Ортостатическая гипотензия наблюдается при одновременной терапии медикаментами, в состав которых входят карбидопа и леводопа (рекомендуется в течение 2-х часов после приеме препарата находиться в горизонтальном положении).

Риск развития синдрома слабости синусного узла возрастает при совместном лечении пожилых пациентов дигоксином; деменция развивается при приеме галоперидола.

Совместная терапия с бета-адреноблокаторами вызывает ортостатическую гипотензию, возможно повышение уровня кровяного давления.

Усиление гипотензивного эффекта наблюдается при назначении нифедипина, диуретических медикаментов и гидралазина.

Одновременная терапия индометацином, адреностимуляторами, препаратами группы НПВС ведет к снижению выраженности гипотензивного эффекта.

Транквилизаторы (анксиолитики) способны усиливать гипотензивный эффект. При закислении мочи на фоне приема метилдопы ее эффект снижается, при защелачивании – усиливается. У пациентов, которые получают метилдопу во время проведения общей анестезии, могут развиться коллаптоидные состояния, поэтому препарат отменяют за 7-10 дней до предполагаемого оперативного вмешательства.

Допегит назначают с осторожностью пациентам, которые получают тиопентал натрия, Фторотан и другие медикаменты для общей анестезии. Этиловый эфир противопоказан.

Лекарственное средство несовместимо с диакарбом, прокаинамидом, хинидином, нейролептиками.

Допегит способен усиливать гепатотоксичность перopaльных кoнтpaцептивов; повышать токсичность солей лития.

Допегит при беременности

Согласно инструкции таблетки при беременности и грудном вскармливании не рекомендуется употрeбллять, так как имеется предположение о возможном вреде средства для ребенка, хотя клинических доказательств этому нет, да и отзывы о Допегите при беременности также не обладают информацией о вредном влиянии препарата.

Активное вещество проникает через плацентарный барьер. Допегит при грудном вскармливании способен проникать в молоко матери.

Если же лекарство было назначено, то его следует принимать под строгим контролем врача.

Таким образом, лекарственное средство может быть назначено только, если потенциальная польза для матери выше возможного вреда для ребенка.

Аналогами можно назвать препараты Допанол и Альдомет.

Отзывы о Допегите

Отзывы хаpaктеризуют препарат как недорогое, доступное средство для снижения давления.

Цена Допегита, где купить

Цена Допегита в таблетках по 250 мг составляет 230 рублей за упаковку в 50 штук.

Купить в Минске такую же упаковку можно за 140 — 190 тысяч белорусских рублей.

Допегит ® (Dopegyt ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь. Терапия препаратом Допегит ® требует индивидуального подбора дозы. Препарат можно принимать как до, так и после еды.

Взрослые пациенты. Рекомендованная начальная доза препарата Допегит ® в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2–3 раза в сутки. Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения АД). Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата Допегит ® должна составлять не менее 2 дней. Поскольку в течение 2–3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата.

Стандартная поддерживающая доза препарата Допегит ® составляет 500–2000 мг/сут. Эта доза делится на 2–4 приема. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3000 мг. В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2000 мг/сут отмечается недостаточно эффективное снижение уровня АД , рекомендуется комбинировать Допегит ® с другими антигипертензивными препаратами.

Читать еще:  Апровель

Спустя 2–3 мес терапии к метилдопе может выработаться толерантность. Эффективное снижение уровня АД может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков.

Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом Допегит ® АД обыкновенно возвращается к исходному уровню. «Эффект рикошета» при этом не наблюдается.

Препарат Допегит ® можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов. В таких случаях начальная доза препарата Допегит ® не должна превышать 500 мг/сут. Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости, с интервалами не менее 2 дней.

При применении препарата Допегит ® в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход, может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.

Пожилые пациенты. Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит ® не должна превышать 2000 мг.

У пожилых пациентов чаще наблюдаются обмороки. Это может быть связано с повышенной восприимчивостью к препарату и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Развития обмороков можно избежать за счет снижения дозы препарата Допегит ® .

Дети старше 3 лет. Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг/сут. Суточная доза делится на 2–4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит ® составляет 65 мг/кг/сут, но не более 3 г/сут.

Нарушения функции почек. Метилдопа выводится преимущественно почками, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек дозу препарата Допегит ® необходимо снижать. При легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 60–89 мл/мин/1,73 м 2 ) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8 ч, при почечной недостаточности средней тяжести — до 8–12 ч (СКФ 30–59 мл/мин/1,73 м 2 ), а при тяжелой почечной недостаточности — до 12–24 ч (СКФ 2 ).

Метилдопа удаляется из организма при диализе, поэтому рекомендуется использовать добавочную дозу препарата 250 мг для профилактики увеличения уровня АД после сеанса гемодиализа.

Форма выпуска

Таблетки, 250 мг. По 50 табл. во флаконе коричневого стекла с ПЭ-крышкой, с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой. 1 фл. в картонной пачке.

Производитель

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.

Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.

Претензии потребителей следует направлять по адресу: ООО «ЭГИС-РУС», 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.

Тел.: (495) 363-39-66; факс: (495) 789-66-31.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Допегит ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Допегит ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Допегит – препарат с гипотензивным действием.

Форма выпуска и состав

Допегит выпускают в форме таблеток: серовато-белого или белого цвета, круглых, плоских, с фаской и надписью «DOPEGYT» на одной из сторон, без или почти без запаха (по 50 шт. в коричневых стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: метилдопа – 250 мг (в форме метилдопы сесквигидрата – 282 мг) ;
• Вспомогательные компоненты: тальк – 6 мг; стеариновая кислота – 3 мг; кукурузный крахмал – 45,7 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 3,5 мг; этилцеллюлоза – 8,8 мг; стеарат магния – 1 мг.

Показания к применению

Допегит назначают при артериальной гипертензии.

Противопоказания

• Гемолитическая анемия;
• Депрессия;
• Феохромоцитома;
• Острый инфаркт миокарда;
• Цирроз печени, острый гепатит;
• Заболевания печени в анамнезе (при приеме метилдопы) ;
• Сопутствующая терапия ингибиторами моноаминоксидазы;
• Возраст до 3 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Кормящим и беременным женщинам Допегит можно принимать только после оценки соотношения «польза/риск» для здоровья матери и ребенка.

Допегит следует принимать с осторожностью детям от 3 лет, пациентам пожилого возраста, а также больным с почечной недостаточностью (необходима коррекция дозы) и диэнцефальным синдромом.

Способ применения и дозировка

Допегит следует принимать внутрь, возможен прием препарата до или после еды.

Режим дозирования врач устанавливает индивидуально.

Взрослым пациентам в первые 2 дня лечения Допегит рекомендуется принимать 2-3 раза в день по 0,25 г (1 таблетке). В дальнейшем в зависимости от степени снижения артериального давления дозу можно постепенно уменьшить или увеличить. Длительность перерывов между увеличением/уменьшением дозы не должна быть меньше 2 дней.

Из-за того, что в течение нескольких дней после начала лечения, а также при увеличении дозы, может возникать побочное седативное воздействие препарата, рекомендуется сначала увеличивать дозу, принимаемую в вечернее время.

Стандартная поддерживающая суточная доза Допегита составляет 0,5-2 г (максимально – 3 г), которую принимают в 2-4 приема. Если при приеме препарата в суточной дозе 2 г отмечается недостаточно эффективное понижение уровня артериального давления, Допегит рекомендуется принимать одновременно с другими антигипертензивными лекарственными средствами. Через 2-3 месяца лечения к активному веществу препарата (метилдопе) может выработаться толерантность. Эффективного понижения уровня артериального давления можно достигнуть путем увеличения дозы Допегита или сопутствующего применения диуретиков. После прекращения лечения артериальное давление, как правило, возвращается к исходному уровню через 48 часов без развития «эффекта рикошета».

Допегит могут применять больные, которые уже принимают другие антигипертензивные лекарственные средства, при условии их постепенной отмены. В этом случае начальная суточная доза Допегита не должна быть больше 0,5 г. По мере необходимости с перерывами не меньше 2 дней можно увеличивать дозу. Для осуществления плавного перехода может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.

Пожилым больным Допегит назначается в минимальной суточной дозе, не превышающей 0,25 г. При необходимости дозу постепенно увеличивают. Максимальная суточная доза – 2 г.

У этой группы больных чаще наблюдаются обмороки, что может быть связано с повышенной восприимчивостью к действию Допегита и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Чтобы избежать возникновения обмороков, может потребоваться понижение дозы препарата.

Детям от 3 лет Допегит назначают в начальной суточной дозе 0,010 г/кг массы тела, которую делят на 2-4 приема. В случае необходимости, пока не будет достигнут желаемый эффект, дозу постепенно увеличивают. Максимальная суточная доза – 0,065 г/кг массы тела, но не больше 3 г в день.

Больным с легкой почечной недостаточностью (при скорости клубочковой фильтрации – 60-89 мл/мин/1,73 кв.м.) перерыв между приемами препарата нужно увеличить до 8 часов, со средней тяжестью (при скорости клубочковой фильтрации – 30-59 мл/мин/1,73 кв.м.) – до 8-12 часов, с тяжелой почечной недостаточностью (при скорости клубочковой фильтрации – менее 30 мл/мин/1,73 кв.м.) – до 12-24 часов.

После сеанса гемодиализа для профилактики увеличения уровня артериального давления рекомендуется принимать дополнительную дозу Допегита (0,25 г).

Побочные действия

В начале лечения, а также при увеличении дозы Допегита может наблюдаться головная боль, преходящие седативные эффекты, повышенная утомляемость и общая слабость.

Также при применении препарата возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма, проявляющихся с различной частотой:

• Центральная нервная система: очень редко – паркинсонизм; в отдельных случаях – паралич Белла (периферический паралич лицевого нерва), непроизвольная хореоатетотическая двигательная активность, понижение интеллекта, снижение либидо, расстройства психики, (включая кошмарные сновидения, депрессию и легкий психоз), парестезии, симптомы недостаточности мозгового кровообращения, головная боль, головокружение, седативный эффект, повышенная утомляемость или общая слабость;
• Сердечно-сосудистая система: очень редко – перикардит, миокардит, прогрессирование стенокардии; в отдельных случаях – длительная гиперчувствительность каротидного синуса, застойная сердечная недостаточность, ортостатическая гипотензия (рекомендуется понижение дозы Допегита), увеличение массы тела, периферические отеки, синусовая брадикардия (как правило, увеличение массы тела и периферические отеки регрессируют на фоне терапии диуретиками. При появлении признаков сердечной недостаточности или при нарастании отеков прием препарата нужно прекратить) ;
• Пищеварительная система: очень редко – панкреатит; в отдельных случаях – рвота, колит, воспаление слюнных желез, диарея, запор, тошнота, вздутие живота, сухость слизистой оболочки рта, метеоризм, некротический гепатит, гепатит, желтуха, холестаз, темное окрашивание языка или боль;
• Дыхательная система: в отдельных случаях – заложенность носа;
• Эндокринная система: в отдельных случаях – гинекомастия, гиперпролактинемия, аменорея, галакторея;
• Костно-мышечная система: в отдельных случаях – миалгия, легкая боль в суставах с отеком или без него;
• Иммунная система: в отдельных случаях – волчаночный синдром, васкулит, эозинофилия, медикаментозная лихорадка;
• Кожные покровы: в отдельных случаях – сыпь, напоминающая лишай, токсический эпидермальный некролиз или экзема;
• Лабораторные показатели: очень часто – положительная проба Кумбса; редко – лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, гранулоцитопения; в отдельных случаях – повышение активности печеночных трaнcаминаз, угнетение функции костного мозга, LE-клетки и ревматоидный фактор, повышенная концентрация мочевины в крови, положительные результаты тестов на антинуклеарные антитела;
• Прочие: в отдельных случаях – нарушения семяизвержения, импотенция.

Читать еще:  Пенталгин от головной боли

Особые указания

В отдельных случаях во время терапии может развиваться гемолитическая анемия. При появлении симптомов заболевания нужно определить гематокрит и концентрацию гемоглобина. При подтверждении диагноза необходимо дополнительно оценить степень гемолиза. При развитии гемолитической анемии прием Допегита прекращают.

При продолжительной терапии может определяться положительная проба Кумбса. Если это явление не возникло на протяжении первого года приема Допегита, в дальнейшем его выявление маловероятно. Реже всего это нарушение наблюдается у больных, принимающих препарат в суточной дозе меньше 1 г. При выявлении положительной прямой пробы Кумбса на фоне приема препарата, нужно исключить наличие у пациента гемолитической анемии и определить клиническую значимость этого явления.

В редких случаях при применении Допегита может наблюдаться возникновение обратимой лейкопении и гранулоцитопении. Как правило, после прекращения лечения количество гранулоцитов возвращается к норме.

У некоторых больных в течение первых 21 дня терапии развивается лихорадка, которая в редких случаях сопровождается эозинофилией или повышением активности печеночных трaнcаминаз. Кроме того, применение Допегита может сопровождаться развитием желтухи, которая появляется в течение первых 2-3 месяцев терапии. В некоторых случаях возможно развитие холестаза и фатального некротического гепатита. При возникновении необъяснимой лихорадки рекомендуется определить активность печеночных трaнcаминаз и общий анализ крови с лейкоцитарной формулой.

При развитии желтухи, лихорадки или при повышении активности печеночных трaнcаминаз терапию нужно немедленно прекратить. Если появление этих симптомов связано с гиперчувствительностью к активному веществу препарата, то после отмены Допегита лихорадка исчезает, а функциональные печеночные пробы возвращаются к нормальным значениям. Таким пациентам возобновлять терапию не рекомендуется. Больным с патологией печени в анамнезе принимать Допегит нужно с особой осторожностью.

У некоторых больных во время терапии наблюдаются периферические отеки и увеличение массы тела. Такие побочные явления легко устраняются при помощи диуретиков. При появлении симптомов сердечной недостаточности и нарастании отеков терапию следует прекратить.

Принимающим Допегит пациентам может потребоваться понижение доз анестетиков. При развитии гипотонии во время проведения общей анестезии следует использовать терапию вазопрессорами.

При двустороннем поражении сосудов головного мозга (цереброваскулярной болезни) прием Допегита может сопровождаться непроизвольными хореоатетотическими движениями. В этом случае терапию прекращают.

Препарат следует применять с большой осторожностью при терапии больных печеночной порфирией и их близких родственников.

Допегит может воздействовать на результаты измерения концентрации мочевой кислоты, креатинина и аспартатаминотрaнcферазы в сыворотке крови. Также возможно получение ложноположительных результатов определения содержания катехоламинов в моче флуоресцентным методом, что может осложнить диагностику феохромоцитомы.

Во время терапии употрeбллять алкогольные напитки не следует.

Прием Допегита может сопровождаться седативными эффектами, которые, как правило, носят преходящий хаpaктер и развиваются в начале терапии или при увеличении принимаемой дозы. В этом случае больным не следует выполнять работы, которые требуют повышенного внимания, например, управлять автотрaнcпортом или механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Особой осторожности требует одновременное применение Допегита со следующими лекарственными средствами:

• Симпатомиметики, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, препараты железа для приема внутрь, эстрогенные лекарственные средства, нестероидные противовоспалительные препараты: снижение антигипертензивного эффекта Допегита;
• Другие гипотензивные средства, общие анестетики, анксиолитические лекарственные средства, бета-адреноблокаторы, леводопа с карбидопой: усиление антигипертензивного эффекта Допегита;
• Леводопа, литий, антикоагулянты, этанол и другие препараты, угнетающие центральную нервную систему, галоперидол, бромокриптин: изменение эффектов этих препаратов и Допегита.

Применять одновременно Допегит с ингибиторами моноаминоксидазы нельзя.

Аналогами Допегита являются: Альдомет, Допанол.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-25 °C.

Инструкция по применению Допегит

Активное вещество:метилдоп сесквигидрат 250 мг

Показания к применению Допегит

Противопоказания к применению Допегит

Допегит противопоказан пациентам с гемолитической анемией, гиперчувствительностью, острым гепатитом, почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью, циррозом печени, системными заболеваниями соединительной ткани, депрессией, паркинсонизмом, феохромоцитомой, выраженным коронарным атеросклерозом, острым инфарктом миокарда, выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, при одновременном приеме леводопы и ингибиторов МАО.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Допегит в период лактации и пациентам, имеющим в анамнезе гепатит, диэнцефальный синдром, острую левожелудочковую недостаточность.

Рекомендации по применению

Препарат Допегит требует индивидуального дозирования.
Допегит назначают взрослым, перopaльно, в начальной дозировке по 250 мг вечером (в первые два дня). В течение последующих каждых двух дней разовая доза увеличивается на 250 мг до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный гипотензивный эффект (как правило, он отмечается по достижении суточной дозы в 1 г, разделенной на 2-3 приема).
В первую очередь рекомендуется увеличивать вечернюю дозу с целью уменьшения седативного эффекта.
Максимальная суточная дозировка препарата Допегит – 2 г. При комбинированной терапии с другими гипотензивными лекарственными препаратами максимальная суточная доза Допегита не должна превышать 500 мг.

Дозу препарата постепенно уменьшают после достижения стабильного гипотензивного эффекта до уровня минимальной эффективной дозировки.
Пациентам с нарушениями функций почек рекомендуется уменьшать разовую дозу препарата. Начальная суточная дозировка Допегита для детей составляет 10 мг/кг, разделенная на 2-4 приема. Максимальная суточная дозировка препарата Допегит для детей не должна превышать 65 мг/кг.
Для пожилых пациентов рекомендуется назначать начальную дозировку препарата 125 мг один или два раза в день. Максимальная суточная доза для пожилых пациентов составляет 2 г, разделенные на 2 приема.

Применение Допегит при беременности и кормлении гpyдью

Результаты клинических исследований не выявили признаки повреждения новорожденного или плода при применении препарата во втором и третьем триместрах беременности. Однако рекомендуется назначать препарат Допегит беременным женщинам только по строгим показаниям.

Фармакологическое действие

Допенит — антигипертензивный препарат, оказывающий влияние на центральные механизмы регуляции АД. Допегит проникает через ГЭБ; метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который оказывает гипотензивный эффект через несколько механизмов:

• снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических α2-рецепторов;
• замещение эндогенного допамина на допаминергических нервных окончаниях — в качестве ложного нейромедиатора;
• снижение активности ренина плазмы крови и ОПСС;
• подавление фермента допа-декарбоксилазы, что приводит к снижению синтеза норадреналина, допамина, серотонина и концентрации норадреналина и адреналина в тканях.

Побочные действия Допегит

При использовании Допегита возможно появление:

• вялости, сонливости, заторможенности, паралича лицевого нерва, паркинсонизма, парестезии, самопроизвольных хориоатетоидных движений, пошатываний при ходьбе, головокружения, головной боли;
• ортостатической гипертензии, периферических отеков, брадикардии, гиперемии верхней половины туловища, усугубления явлений сердечной недостаточности, усиления стенокардии, в редких случаях – перикардита, миокардита;
• глоссалгии, сухости слизистой ротовой полости, рвоты, тошноты, диареи, колита, гепатотоксичности, панкреатита, желтухи, увеличения активности печеночных трaнcаминаз;
• лейкопении, гемолитической анемии, агранулоцитоза, тромбоцитопении;
• артралгии, миалгии;
• галактореи, гинекомастии, гиперпролактинемии;
• снижения либидо, снижения потенции, аменореи;
• лихорадки, сыпи, экзантемы, токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла) ;
• воспаления слюнных желез, заложенности носа;
• положительного прямого теста Кумбса (при приеме препарата более 6 месяцев в суточной дозировке >1 г).

Передозировка

При передозировке препарата Допегит возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, слабости, выраженной брадикардии, сонливости, тремора, заторможенности, головокружения, метеоризма, запора, диареи, рвоты, тошноты, атонии кишечника.

Лечение: вскоре после приема — промыть желудок и стимулировать рвоту с целью уменьшения количества всосавшегося препарата. Целесообразно контролировать ОЦК, ЧСС, электролитный баланс, функции почек, кишечника и головного мозга. Допускается введение симпатомиметиков (эпинефрина) при необходимости.

Лекарственное взаимодействие

Комбинация препарата с ингибиторами МАО может привести к усилению побочных эффектов: артериальной гипотензии или гипертонического криза с психомоторным возбуждением.
Сочетание с трициклическими антидепрессантами может уменьшить гипотензивное действие препарата и спровоцировать появление головных болей, тахикардии, возбуждения.
Сочетанное применение с леводопой может привести к усилению противопаркинсонического эффекта, который обусловлен угнетением периферического декарбоксилирования леводопы под действием метилдопы и увеличением концентрации леводопы в центральной нервной системе. В случаях, когда в ЦНС преобладает торможение декарбоксилирования, происходит снижение противопаркинсонического эффекта леводопы.
Комбинация Допегита с лекарственными препаратами, которые содержат леводопу+карбидопу, может привести к развитию ортостатической гипотензии. В таких случаях пациентам рекомендуется в течение 1-2 часов после приема препаратов находиться в горизонтальном положении.

Читать еще:  Хиджама атлас точек кровопускания для лечения

Сочетание Допегита с галоперидолом приводит к увеличению вероятности развития деменции, сочетание с дигоксином у пожилых пациентов может привести к увеличению вероятности развития СССУ.
Для увеличения гипотензивного действия препарата целесообразно комбинировать его с диуретиками, гидралазином и нифедипином.
Одновременный прием препарата с β-адреноблокаторами может привести к развитию ортостатической гипотензии.
Одновременный прием с адреномиметиками, индометацином и иными НПВП приводит к уменьшению выраженности гипотензивного действия препарата.
Сочетание Допегита с анксиолитиками (транквилизаторами) усиливает гипотензивный эффект препарата.
Защелачивание мочи в период терапии метилдопой приводит к усилению ее действия, закисление мочи – к уменьшению действия.
Прием препарата следует прекратить за 7-10 суток до проведения общей анестезии во избежание развития коллаптоидного состояния. Лекарственные средства для общей анестезии (тиопентал натрия или галотан) следует осторожно назначать пациентам, принимающим метилдопу. Противопоказано использование диэтилового эфира.

Допегит повышает гепатотоксичность перopaльных кoнтpaцептивов и солей лития.
Препарат несовместим с резерпином.
Следует соблюдать осторожность при комбинации Допегита с хинидином, нейролептиками, ацетазоламидом и прокаинамидом.

Условия хранения

Хранить при температуре 15-25 градусов Цельсия.

Инструкция по применению

Немного фактов

Допегит альфа-адреностимулятор антигипертензивного действия, обладающий вазодилатирующей активностью. Содержит в себе метилдопу, которая не оказывает прямого воздействия на сократительную функцию миокарда и не провоцирует рефлекторную тахикардию. Применяется в консервативной терапии кардиологических патологий, спровоцированных миокардиальной недостаточностью и гипертензией.

Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)

Гипотензивное средство используется для лечения заболеваний системы кровообращения, хаpaктеризующихся стойким повышением АД:

• I10 первичная гипертоническая болезнь (эссенциальная гипертония) ;
• I15 вторичная гипертоническая болезнь.

Форма выпуска и состав

Кардиологический препарат Допегит выпускается в виде крупных таблеток цилиндрической формы, в каждой из которых содержится по 250 мг действующих компонентов. В их состав входят:

• метилдопа (в виде сесквигидрата) ;
• биодобавка Е1450;
• октадекановая кислота;
• этиловый спирт целлюлозы;
• гидроксипропилдикрахмалфосфат;
• эмульгаторы E572 и E553b.

Выпускаются таблетки в стеклянных пузырьках из темного стекла по 50 штук. В бело-красной упаковке находится один флакон с таблетками и официальная инструкция по применению антигипертензивного средства.

Терапевтическое действие

Допегит относится к антиадренергическим медпрепаратам центрального действия. Гипотензивная активность таблеток обусловлена их способностью уменьшать количество сокращений миокарда и объем перекачиваемой сердцем крови. Метилдопа повышает активность постсинаптических рецепторов, которые локализуются в продолговатом мозге. Впоследствии это приводит к уменьшению симпатической импульсации и, как результат, понижению тонуса сосудистых стенок.

Вазодилатирующее средство снижает концентрацию эпинефрина и дофамина в мышечных волокнах за счет угнетения биосинтеза допа-декарбоксилазы. В связи с этим уменьшается периферическое сопротивление сосудов, благодаря чему нормализуется кровоснабжение миокарда и почек.

В случае продолжительного использования Допегит ускоряет регресс гипертрофии тканей левого желудочка, а также стимулирует накопление коллагена в миокардиальной ткани. Это приводит к повышению резистентности организма к избыточным нагрузкам.

При применении лекарства в течение 30 и более дней у пациентов может развиваться синдром отмены. Активные компоненты замедляют синусный ритм и препятствуют выведению из тканей ионов натрия. Это следует учитывать при назначении медпрепарата лицам с патологиями почек.

Фармакокинетические свойства

Вазодилатирующий эффект проявляется в течение 4-5 часов после приема таблеток и сохраняется на протяжении 24 часов. Не менее 50% активных веществ всасываются в кровоток из тонкого кишечника. Расщепление метилдопы начинается в слизистой ЖКТ с последующим образованием ортосульфированных производных.

Предельная сывороточная концентрация метаболитов достигается в течение 3-4.5 часов. Степень их связывания с белковыми компонентами крови не превышает 20-25%. Допегит может преодолевать гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и гематоплацентарный.

Период полувыведения лекарственных веществ составляет 120 минут. Большая часть компонентов экскретируется с мочой в неметаболизированном виде, а меньшая выводится почками в ортосульфатных конъюгатов. При почечной недостаточности период полувыведения метилдопы увеличивается в 5 раз.

Показания к применению

Допегит используют в качестве антигипертонического средства при лечении миокардиальной недостаточности и гипертонической болезни. Чаще всего таблетки комбинируют с приемом других гипотензивных средств и салуретиков диуретиков, ускоряющих выведение из организма ионов хлора и натрия.

Дозировочный режим

Антигипертензивные таблетки требуют индивидуального дозирования. В начале терапии назначают по 250 мг метилдопы сутки. При отсутствии побочных реакций дозировку увеличивают на 250 мг через каждые 2 дня до тех пор, пока не будет подобрана оптимальная терапевтическая доза.

Предельная дневная доза Допегита составляет 2000 мг, т.е. 8 таблеток в сутки. В случае приема других вазодилатирующих средств суточная доза метилдопы не должна превышать 500 мг. При назначении 750-2000 мг препарата нужно разделить дозу минимум на 3 приема.

При достижении оптимального терапевтического эффекта таблетки отменяют постепенно, чтобы предотвратить развитие синдрома рикошета. Через каждые 2 дня необходимо уменьшать дозу на 250 мг.

Особые указания

С осторожностью назначают Допегит лицам с нарушением гломерулярной фильтрации и нефропатией. Большая часть лекарственных метаболитов выводится почками с увеличением периода полувыведения до 10 часов. Чтобы предотвратить увеличение сывороточной концентрации метилдопы, больным назначают не более 1000 мг препарата в сутки.

Стартовая дневная доза гипотензивного средства для маленьких детей не может превышать 10 мг на 1 кг веса. Для предотвращения передозировки лекарство следует принимать за 3-4 приема. Предельная доза для пациентов младше 18-летнего возраста составляет 65 мг на 1 кг веса.

У людей старше 65 лет Допегит может вызывать нежелательные эффекты по причине естественного (старческого) замедления биохимических реакций. Начальная доза для пожилых больных составляет 125 мг не более 2 раз в сутки. При отсутствии побочных реакций дозировку повышают до 8 таблеток в сутки.

Гестация и лактация

Согласно клиническим данным, Допегит не оказывает негативного влияния на плод во 2 и 3 триместре беременности. Однако компоненты антиадренергического препарата могут проникать через гематоплацентарный барьер и влиять на кровяное давление плода. Поэтому таблетки назначаются беременным только при наличии строгих показаний.

Совместимость с алкоголем

Этанолсодержащие напитки стимулируют гипотензивное действие медпрепарата, поэтому на время терапии необходимо отказаться от употрeбления алкоголя.

Взаимодействие с медикаментами

Применение антигипертензивного средства в комбинации с антидепрессантами и ингибиторами МАО может сопровождаться развитием таких нежелательных реакций, как:

• психомоторное возбуждение;
• тахикардия;
• мигрень;
• артериальная гипотензия.

Не следует сочетать метилдопу с бета-адреноблокаторами и противопаркинсоническими средствами, т.к. это может привести к появлению ортостатической гипотензии и угнетению ЦНС. Ненаркотические aнaльгетики и адреномиметики снижают вазодилатирующую активность таблеток.

Допегит отменяют за 8-10 дней до проведения хирургических операций под общим наркозом. Это связано с высоким риском коллаптоидного синдрома и других патологических состояний. Также следует учитывать, что метилдопа усиливает токсическое действие гормональных пpoтивoзaчaточных средств.

Передозировка

Согласно медицинским данным, Допегит может вызывать побочные реакции при однократном приеме более 10 таблеток. К наиболее выраженным признакам передозировки относятся:

• тремор рук;
• атония кишечника;
• диарея;
• боли в животе;
• брадикардия;
• снижение АД;
• метеоризмы;
• головокружение.

Чтобы предотвратить ухудшение самочувствия, нужно промыть желудок и принять сорбенты. В течение нескольких суток после нормализации состояния необходимо контролировать функции мозга и органов мочевыводящей системы, а также электролитный баланс.

Побочные эффекты

При назначении Допегита побочные эффекты развиваются примерно в 3% случаев. Большая часть из них выражена слабо, поэтому не является основанием для отказа от терапии:

• парестезия;
• сухость слизистой рта;
• ортостатическая гипертензия;
• прострaнcтвенная дезориентация;
• миокардит;
• диарея;
• снижение потенции;
• лихорадочный синдром;
• ринорея;
• кожные высыпания.

При угнетении нарушении функции кроветворения могут диагностироваться агранулоцитоз, лейкопения и гемолитическая анемия.

Противопоказания к применению

Категорически не рекомендуется использовать антиадренергический препарат при:

• гепатите;
• нефропатии;
• печеночном циррозе;
• инфаркте миокарда;
• паркинсонизме.

С осторожностью нужно применять таблетки при левожелудочковой недостаточности, поражении печени и диэнцефальном синдроме.

Заменить Допегит можно антигипертензивными медикаментами центрального действия:

Условия продажи и хранения

Антиадренергическое лекарство отпускается по предписанию врача. Таблетки хранятся в оригинальной коробке в течение 5 лет в сухом и проветриваемом месте при температуре 10-25 градусов Цельсия.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.