Обзор препарата Нипертен Комби

Нипертен комби

Формы выпуска

Инструкция нипертена комби

Нипертен комби (действующие вещества – амлодипин, бисопролол) – комбинированное двухкомпонентное лекарственное средство для лечения артериальной гипертензии. Обладает выраженным гипотензивным и противоишемическим действием благодаря взаимному потенцированию и дополнению фармакологических эффектов обоих активных компонентов. Антагонист кальция амлодипин блокирует медленные кальциевые каналы. Его антигипертензивное действие связано с прямым расслабляющим действием на гладкие мышцы кровеносных сосудов, что ведет к снижению сопротивления, оказываемого сосудами большого круга кровообращения перемещению крови из левого желудочка. Механизм противоишемического действия предположительно связан с увеличением просвета мелких периферических артерий, что приводит к снижению давления в магистральных артериях, против которого происходит изгнание крови желудочками в систолу, а также расширением крупных сосудов сердца, что облегчает поступление кислорода к сердечной мышце, в т.ч. ее ишемизированных участков. У лиц, страдающих гипертонией, прием амлодипина 1 раз в день способствует снижению артериального давления в течение всех суток независимо от положения тела пациента. Бисопролол – избирательный блокатор бета-1-адренорецепторов. Аффинностью к бета-2-адренорецепторам пpaктически не обладает, поэтому не влияет на сопротивление респираторного тpaкта и обменные процессы, регулируемые бета-2-адренорецепторами. Селективность бисопролола в отношении бета-1-адренорецепторов сохраняется и при превышении рекомендуемых дозировок лекарственного средства. Пик действия бисопролола приходится на 3-4 час после перopaльного приема. Даже при приеме препарата 1 раз в день его терапевтическое действие поддерживается на клинически значимом уровне в течение всех суток, т.к. период его полужизни составляет 10-12 часов. Взаимодействуя с бета-1-адренорецепторами сердца, бисопролол оказывает угнетающее воздействие на симпатоадреналовую систему. Нипертен комби принимают по 1 таблетке в сутки. Доза определяется в индивидуальном порядке на основании результатов приема амлодипина и бисопролола по отдельности.

Лечение должно носить продолжительный хаpaктер. У лиц с заболеваниями печени элиминация препарата из организма может занимать больше времени. В зависимости от степени тяжести нарушений функций печени может потребоваться коррекция дозы. То же самое справедливо и в отношении пациентов, страдающих заболеваниями почек. Пожилые пациенты принимают препарат на общих основаниях, коррекции дозы не требуется. При планируемом прекращении приема препарата рекомендуется постепенно уменьшать дозу, т.к. резкое прерывание медикаментозной терапии может спровоцировать т.н. « синдром рикошета», что особенно актуально для лиц, страдающих ИБС. Наиболее типичные (встречающиеся в 1-10% случаев) нежелательные побочные реакции, связанные с приемом Нипертена комби: цефалгия, вертиго, желание уснуть в неподходящее для этого время (хаpaктерно для начала лечения), ощущение сердцебиения, гиперемия кожи лица, учащенное и затрудненное дыхание, тошнота, эпигастральные боли, учащенные дефекации водянистым стулом (или, напротив, болезненное отсутствие дефекации), диспепсические расстройства, судороги мышц, отеки, повышенная утомляемость, астенический синдром, парестезия, выраженная гипотония. Лица с декомпенсированным нарушением функции миокарда (особенно в сочетании со стенокардией) принимаю препарат с особой осторожностью. Бисопролол, равно как и другие блокаторы бета-адренорецепторов, может способствовать формированию гиперчувствительности к аллергенам и усугубллять течение аллергических реакций. Бисопролол может маскировать признаки гиперфункции щитовидной железы. Несмотря на селективность бисопролола в отношении бета-1-адренорецепторов, препарат не рекомендуется применять у лиц, страдающих ХОБЛ (прием возможен только по строгим показаниям в минимально возможной дозе). При этом необходимо отслеживать появление ранее отсутствовавших симптомов (учащение и затрудненность дыхания, снижение физической выносливости, кашель).

Нипертен Комби

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (для замещения амлодипина и бисопролола в тех же дозах при применении в монотерапии).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

— Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала).

— Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда.

— Острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии.

— Атриовентрикулярная блокада (AV) II и III степени без электрокардиостимулятора.

— Синдром слабости синусового узла.

— Выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 ударов/в мин).

— Тяжелые формы бронхиальной астмы (БА) или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).

— Тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно.

— Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).

— Повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любым вспомогательным веществам.

— Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.).

— Шок (в том числе кардиогенный).

— Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и новорожденного.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со следующими заболеваниями и состояниями:

ХСН (в том числе неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA), печеночная недостаточность, почечная недостаточность, гипертиреоз, сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови, AV блокада I степени, стенокардия Принцметала, окклюзионные заболевания периферических артерий, псориаз (в том числе в анамнезе), голодание (строгая диета), феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), бронхиальная астма и ХОБЛ, при одновременном проведении десенсибилизирующей терапии, общей анестезии, применение у пациентов пожилого возраста, артериальная гипотензия, сахарный диабет 1 типа, аортальный стеноз, митральный стеноз, острый инфаркт миокарда (после первых 28 дней).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, предпочтительно утром, независимо от времени приема пищи. Таблетки не следует разжевывать. Рекомендуемая суточная доза — 1 таблетка определенной дозировки.

Подбор и титрование дозы осуществляется лечащим врачом индивидуально для каждого пациента при применении в монотерапии препаратов, входящих в состав препарата. Терапия препаратом является длительной.

У пациентов с нарушением функции печени выведение амлодипина может быть замедлено. Специальный режим дозирования у таких пациентов не определен, однако препарат в этом случае следует применять с осторожностью. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.

У пациентов с нарушением функции почек легкой или умеренной степени тяжести коррекции дозы, как правило, не требуется. Амлодипин не выводится при гемодиализе. У пациентов, находящихся на гемодиализе, амлодипин следует применять с особой осторожностью.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.

У пациентов пожилого возраста рекомендуется прием в обычных дозах. При увеличении дозы требуется соблюдать осторожность.

Препарат не рекомендуется применять у детей в возрасте до 18 лет, данных о безопасности и эффективности препарата нет.

При отмене препарата рекомендуется постепенное снижение дозы, резкое прекращение терапии может привести к временному ухудшению клинического состояния, особенно у пациентов с ИБС.

Фармакологическое действие

Препарат обладает выраженным антигипертензивным и антиангинальным эффектом благодаря взаимодополняющему действию двух активных веществ: блокатора «медленных» кальциевых каналов (БМКК) — амлодипина и селективного бета 1-адреноблокатора — бисопролола.

Амлодипин блокирует «медленные» кальциевые каналы и снижает трaнcмембранный ток ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым расслабляющим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС).

Механизм антиангинального действия предположительно связан с двумя эффектами:

— расширение периферических артериол снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС; постнагрузку). Вследствие отсутствия рефлекторной тахикардии потрeбление энергии и кислорода миокардом снижается.

— расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает доставку кислорода как в нормальные, так и в ишемизированные участки миокарда, в том числе при спазме коронарных артерий (стенокардии Принцметала или нестабильной стенокардии).

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз в сутки вызывает клинически значимое снижение артериального давления (АД) в положении «лежа» и «стоя» на протяжении 24 часов. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипин не вызывает резкого снижения АД. У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз в сутки увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до развития приступа стенокардии и до значительной депрессии сегмента ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина (короткодействующие формы).

Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на концентрацию липидов, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Бисопролол — селективный бета 1-адреноблокатор, не обладающий собственной симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим действием; имеет лишь незначительное сродство к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Поэтому бисопролол пpaктически не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, которые опосредуются через воздействие на бета2-адренорецепторы. Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект достигается через 3-4 часа после приема внутрь и сохраняется в течение 24 часов. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели после начала лечения.

Читать еще:  Как влияет холестерин на артериальное давление?

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя бета1-адренорецепторы сердца. При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фpaкцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из механизмов антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов.

Побочные действия

Нежелательные побочные реакции, наблюдаемые при применении действующих веществ по отдельности, представлены в соответствии с классификацией частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто > 1/10; часто > 1/100 — 1/1000 — I /10000 — *

Особенности инструкции и показания для применения препарата Нипертен Комби и его аналогов при гипертонии

Артериальная гипертензия хаpaктеризуется распространённостью и высокой степенью осложнений. В России гипертонией страдает от 30 до 40% взрослого населения.

Нипертен Комби 5 / 5 эффективно нормализует артериальное давление, снижая его показатели до нормы за счёт гипотензивного, антиаритмического и антиангинального влияния.

Повышение активности исходного препарата Нипертен, содержащего бета1 — адреноблокатор бисопролол, путём взаимодействия с блокатором кальциевых каналов дигидропиридинового ряда амлодипина обуславливает дополнительные преимущества препарата при наличии сопутствующих диагнозов.

Исследование препарата проводилось четыре недели среди 749-ти больных. На протяжении всего испытания, зарегистрировано стабильное снижение артериального давления у 82,5% пациентов. Переносимость у 90% участников выявилась как хорошая или отличная. Дополнительных или новых отрицательных реакций эксперимент не выявил. Совокупные данные доказали безопасность Нипертен Комби, что позволяет рассматривать препарат как эффективный для терапии гипотензии.

Артериальная гипертензия (АГ) — это синдром стойкого повышения артериального давления (АД): систолического АД выше 140 мм рт. ст. и диастолического АД более 90 мм рт. ст. Основные факторы риска: наследственность, возраст, болезни, стрессы, алкоголь, курение, ожирение и повышенное употрeбление соли.

Состав Нипертен Комби (5×5, 5×10, 10×5, 10×10)

Таблетки Нипертен Комби 5 × 5 — белого цвета, могут иметь овальную или круглую форму. Содержат активно действующие основы:

• антагонист кальция амлодипина безилат — 6,935 мг, что равноценно содержанию амлодипина — 5 мг;
• и бета-адреноблокатор бисопролола фумарат — 5 мг.

Дополняют состав комбинированного препарата вспомогательные компоненты:

• эмульгатор натрий карбоксиметилкрахмал;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• стеариновая кислота;
• кремния диоксид.

Лекарственные формы Нипертен Комби различаются содержанием активных компонентов субстанций гранул:

Амлодипин + Бисопрополол: 5 + 5; 5 + 10; 10 + 5; 10 + 10 мг/мг.

Механизм действия

Положительное гипотензивное воздействие амлодипина и бисопролола достигается разными методами. Амлодипин оказывает сосудорасширяющее влияние, бисопролол угнетает симпатоадреналовую систему, уменьшает активность ренина и количество выброса сердцем крови в сосуды. Совместное действие двух веществ направлено на устранение нежелательных последствий каждого из них.

Исследователи ASCOT-BPLA доказали достоверное влияние амлодипина на снижение частоты развития инсультов, ишемической болезни сердца и сердечно-сосудистой cмepтности. Ценным свойством антагониста кальция является функция круглосуточного контроля и блокирования утренних подъёмов АД, которая сохраняется и в составе Нипертен Комби.

• эффективно снижает активности симпатической нервной системы, блокируя сердечные адренорецепторы;
• не оказывает самостоятельного симпатомиметического и мембраностабилизирующего влияния;
• понижает показатели давления результативнее других бета-блокаторов — особенно у молодых и средневозрастных пациентов;
• отличается биодоступностью и кардиоселективностью.

Фармакокинетика бисопролола и амлодипина схожи:

• результат держится от 10 до 12 часов;
• сохраняется одинаковая частота приёма в течение одних суток.

Совокупный итог сочетания активных веществ заключается в снижении частоты появления отрицательных последствий.

Механизм действия бета-адреноблокаторов при артериальной гипертензии

Таблетки Нипертен Комби 5 / 5 применяют для лечения артериальной гипертензии. Препарат позволяет проводить терапию АГ при выявлении сопутствующих паталогий:

• симптомов ишемии миокарда;
• распространенного атеросклероза;
• сердечной недостаточности;
• бронхиальной астмы у курящих;
• стенокардических приступов.

Противопоказания

Показатели, исключающие употрeбление препарата Нипертен Комби 5 / 5:

• аллергия на бисопролол, амлодипин и составляющие;
• нестабильный хаpaктер стенокардии;
• стеноз аорты;
• сердечная недостаточность после инфаркта, острого или хронического хаpaктера, в состоянии декомпенсации, требующая инотропного лечения;
• блокада атриовентрикулярного узла 2 и 3 степени; (AV блокада)
• слабость синусового узла;
• синоатриальная блокада;
• аритмия по типу брадикардии;
• бронхиальная астма тяжёлой стадии или ХОБЛ;
• болезнь Рейно;
• активная феохромоцитома без проведения альфа-адреноблокады одновременно;
• нарушение метаболизма — ацидоз;
• тяжёлая форма артериальной гипотензии;
• состояние кардиогенного шока;
• дети, не достигшие 18-летия: отсутствие результатов воздействия исключает использование препарата в педиатрии.

Только для достижения положительного результата, превышающего отрицательные воздействия, назначают комбинацию амлодипина и бисопрополола беременным женщинам, при грудном вскармливании и патологиях кровообращения.

Во время терапии лекарством Нипертен в комбинации с амлодипином, нуждаются в повышенном внимании больные с патологиями:

• вариантной стенокардии типа Принцметала;
• голодной диеты;
• сахарного диабета;
• хронического псориаза;
• тяжелой почечной и печёночной недостаточности;
• порока сердца врождённой группы.

Инструкция по применению

Как принимать лекарство?

Таблетку Нипертен Комби 5 / 5 глотают целиком, не разжёвывая, вне зависимости от приёма пищи.

Предпочтительно принимать средство в одно и то же время: врачи рекомендуют утренние часы. Терапия относится к длительным, требует индивидуального выбора курса лечения врачом.

Нипертен Комби принимают однократно. Суточная доза — 1 таблетка. Дозировка не зависит от лекарственной формы, её повышение проводится постепенно и определяется лечащим врачом.

Максимальная суточная норма соответствует лекарственной форме Нипертен Комби 10 / 10.

Особые указания для пациентов

Назначение амлодипина в составе Нипертен Комби при диагнозе хроническая сердечная недостаточность (ХСН) 3 и 4 класса требует соблюдения осторожности и врачебного наблюдения.

Бисопролол

Резкая отмена влечёт за собой вероятность ухудшения самочувствия. Назначение бета-блокатора больным с АГ или стенокардией с осложнениями требует медицинского наблюдения.

Для контроля показателей во время применения Нипертен Комби следует регулярно:

• делать электрокардиограмму;
• определять уровень глюкозы у диабетиков;
• снимать данные ЧСС;
• измерять давление.

Прекращают приём постепенно в случае острой необходимости. Резкий отказ способен вызвать синдром отмены, спровоцировать инфарктное состояние и тяжёлую аритмию. Дозировку уменьшают каждые 3 дня на несколько мг, в течение двух недель и более.

Пациентам необходимы навыки самостоятельного определения ЧСС для своевременного обращения к врачу, при показаниях ниже 50 ударов в минуту.

Начинать терапию для бронхолёгочных больных рекомендуется после внимательного изучения внешней дыхательной деятельности, с параллельным употрeблением средств бронходилатирующей направленности.

Депрессивное состояние — это противопоказание для лечения медикаментом, содержащим бисопролол. Некоторые анализы крови требуют отмены бета-адреноблокатора.

Печень и почки: при выраженных нарушениях, и пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется Нипертен Комби 5 / 10. Показатель клиренса креатинина при нарушенной функции почек тяжёлого хаpaктера: менее 20 мл/мин.

Действующие компоненты препарата вызывают:

• недостаточный результат у курящих людей;
• пониженное слёзоотделение — что важно для носителей контактных линз;
• случаи маскировки признаков тахикардии при тиреотоксикозе и сахарном диабете;
• снижение результативности эпинефрина;
• спад АД или брадикардию при совмещении с лекарственными формами, понижающими катехоламины (напр., с Резерпином, который усиливает действие бисопрополола, что может вызвать понижение АД, появление брадикардии) ;
• без проведения адреноблокады при феохромоцитоме возможно развитие парадоксальной АГ.

Для профилактики приступов стенокардии показан ежедневный прием Нипертен Комби 10 / 5.

О приёме бета-адреноблокаторов необходимо предупредить врача-анестезиолога. Процедypa постепенного отказа от бета-блокатора перед операцией обязательна. Употрeбление бисопрополала завершается за двое суток до анестезии, при невозможности отмены подбираются лекарства с минимальным инотропным эффектом.

Возможное головокружение и снижение реакции следует учитывать при управлении любыми видами трaнcпорта и механизмами, требующими соблюдения повышенной техники безопасности.

Выпускают Нипертен Комби 5 / 5 и аналоги не только в России и Республике Беларусь, но и в Корее, США, Индии, Германии, Словении, Франции и других странах с развитой фармацевтической промышленностью.

Препарат имеет аналоги — синонимы, содержащие одинаковые действующие вещества, такие как:

• Конкор АМ;
• Амлодипин + Бисопролол (как самостоятельные препараты) ;

Таблетки Нипертен являются аналогом по лечебному воздействию.

Аналоги по типу воздействия имеют различия по эффективности терапевтического воздействия, различия в противопоказаниях и нежелательных последствиях.

Что лучше: БАБ + БКК или ИАПФ + диуретик?

Лечение болезней сердца и сосудов подразумевает использование не одного, а нескольких лекарств, их безопасное и эффективное сочетание. Для лечения артериальной гипертензии могут применяться в числе других и следующие комбинации:

• диуретик + ингибитор АПФ (ИАПФ) ;
• дигидропиридиновые антагонисты кальция (БКК) + бета-блокаторы (БАБ).

На выбор наиболее подходящей комбинированной терапии влияют несколько основных моментов:

• сопутствующие заболевания;
• различия по фармакологическому действию отдельных составляющих каждой комбинации;
• дозировка действующих веществ в разных комбинациях.

Основным фактором являются сопутствующие заболевания. Обе группы комбинированных средств имеют достаточно пересечений при наличии осложнений.

Читать еще:  Таблетки Лозап плюс (12.5, 50 и 100 мг): инструкция, цена и аналоги

Комбинация иАПФ+диуретики используется при АГ, отягощённой следующими патологиями:

• метаболическим синдромом;
• гипертрофией левого желудочка;
• изолированной систолической АГ (у пожилых пациентов) ;

Предпочтение данной комбинации отдаётся в случаях:

• хронической СН;
• дислипидемии;
• бронхиальной астмой, ХОБЛ;
• перенесенном ИМ;
• дисфункции синусового узла;
• сахарном диабете и диабетической нефропатии;
• микроальбуминурии.

Например, диуретик + ингибитор АПФ результативен при терапии АГ, отягощённой микроальбуминурией или диабетической нефропатией. Высок потенциал нефропротективного воздействия: функция почек улучшается, экскреция белков с мочой уменьшается и др.

Диуретики усиленно выводят из организма ионы натрия и хлора. Повышение ингибиторами уровня калия компенсируется диуретиками. Результативно работают против гипертензии при отсутствии противопоказаний тиазидные диуретики и ингибиторы АПФ. Что особенно важно для молодых пациентов и женщин, использующих пpoтивoзaчaточные медикаменты.

Нипертен Комби и аналоги используют для лечения гипертензии при хронической тяжёлой почечной недостаточности, когда ИАПФ противопоказан. Частота побочных отклонений определяет у пожилых людей выбор группы БАБ + БКК, строго придерживаясь инструкции по применению (Нипертен Комби в том числе).

Дигидропиридиновые антагонисты кальция и бета-адреноблокаторы предпочтительнее при:

• стенокардии и хронической почечной недостаточности + стенозе почечных артерий;
• аритмиях;
• подагре;
• глаукоме.

Таблетки Нипертен

Нипертен содержит в качестве основного активного компонента селективный бета1-адреноблокатор бисопролола фумарат. По содержанию бета1-адреноблокатора бисопролола фумарат, препарат выпускается в следующих лекарственных формах: 2,5 мг, 5 мг, 10 мг.

Нипертен применяется для монотерапии, и в составе медикамента Нипертен Комби:

• для лечения артериальной гипертензии;
• при ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения;
• при ХСН.

Таблетки Нипертен действуют: гипотензивно, антиаритмически и антиангинально.

Полезное видео

Из следующего видео можно узнать, с чем нельзя совмещать прием бета-адреноблокаторов:

Нипертен Комби

Инструкция по применению Нипертен Комби

Активное вещество: амлодипина безилат, что соответствует содержанию амлодипина 10 мг, бисопролола фумарат 10 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат, вспомогательные вещества субстанции-гранул: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Показания к применению Нипертен Комби

Артериальная гипертензия (для замещения амлодипина и бисопролола в тех же дозах при применении в монотерапии).

Противопоказания к применению Нипертен Комби

— Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала).

— Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда.

— Клинически значимый аортальный стеноз.

— Острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии.

— Атриовентрикулярная блокада (AV) II и III степени без электрокардиостимулятора.

— Синдром слабости синусового узла.

— Выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 ударов/в мин).

— Тяжелые формы бронхиальной астмы (БА) или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).

— Тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно.

— Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).

— Повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любым вспомогательным веществам.

— Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.).

— Шок (в том числе кардиогенный).

— Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность нс установлены).

ХСН (в том числе неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA), печеночная недостаточность, почечная недостаточность, гипертиреоз, сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови, AV блокада I степени, стенокардия Принцметала, окклюзионные заболевания периферических артерий, псориаз (в том числе в анамнезе), голодание (строгая диета), феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), БА и ХОБЛ, при одновременном проведении десенсибилизирующей терапии, общей анестезии, применение у пациентов пожилого возраста, артериальная гипотензия, сахарный диабет 1 типа, аортальный стеноз, митральный стеноз, острый инфаркт миокарда (после первых 28 дней).

Рекомендации по применению

Внутрь, предпочтительно утром, независимо от времени приема пищи. Не разжевывать. Рекомендуемая суточная доза — 1 таблетка определенной дозировки.

Подбор и титрование дозы осуществляется лечащим врачом индивидуально для каждого пациента при применении в монотерапии препаратов, входящих в состав препарата

Терапия препаратом Нипертен® Комби является длительной.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени выведение амлодипина может быть замедлено. Специальный режим дозирования у таких пациентов не определен, однако препарат в этом случае следует применять с осторожностью. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг. Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек легкой или умеренной степени тяжести коррекции дозы, как правило, не требуется. Амлодипин не выводится при гемодиализе. У пациентов, находящихся на гемодиализе, амлодипин следует применять с особой осторожностью.

У пациентов с тяжелым нарушением функции ночек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста рекомендуется прием препарата Нипертен® Комби в обычных дозах. При увеличении дозы требуется соблюдать осторожность.

Препарат Нипертен® Комби не рекомендуется применять у детей в возрасте до 18 лет, данных о безопасности и эффективности препарата нет.

При отмене препарата рекомендуется постепенное снижение дозы, резкое прекращение терапии может привести к временному ухудшению клинического состояния, особенно у пациентов с ИБС.

Применение Нипертен Комби при беременности и кормлении гpyдью

Применение препарата Нипертен® Комби при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и новорожденного.

При необходимости применения препарата Нипертен® Комби в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях эмбриотоксическое и фетотоксическое действие препарата не установлены. Однако применение амлодипина во время беременности возможно, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Данных о выведении амлодипина с грудным молоком нет. Однако известно, что другие БМКК — производные дигидропиридина, выводятся с грудным молоком. При необходимости лечения амлодипином в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение бисопролола при беременности возможно, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Бета-адреноблокаторы снижают кровоснабжение плаценты и могут оказать влияние на развитие плода. Необходимо мониторировать кровоток в плаценте и матке, а также рост и развитие плода. В случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, следует назначить альтернативную терапию. Необходимо тщательно обследовать новорожденного, в первые 3 дня жизни могут появиться симптомы гипогликемии и брадикардии.

Данных о выведении бисопролола с грудным молоком нет. При необходимости лечения бисопрололом в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Фармакологическое действие

Препарат Нипертен Комби обладает выраженным антигипертензивным и антиангинальным эффектом благодаря взаимодополняющему действию двух активных веществ: блокатора «медленных» кальциевых каналов (БМКК) — амлодипина и селективного бета 1-адреноблокатора — бисопролола.

Механизм действия амлодипина

Амлодипин блокирует «медленные» кальциевые каналы и снижает трaнcмембранный ток ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым расслабляющим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС).

Механизм антиангинального действия до конца нс изучен, предположительно он связан с двумя эффектами:

— расширение периферических артериол снижает ОПСС (постнагрузку). Вследствие отсутствия рефлекторной тахикардии потрeбление энергии и кислорода миокардом снижается.

— расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает доставку кислорода как в нормальные, так и в ишемизированные участки миокарда, в том числе при спазме коронарных артерий (стенокардии Принцметала или нестабильной стенокардии).

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз в сутки вызывает клинически значимое снижение артериального давления (АД) в положении «лежа» и «стоя» на протяжении 24 часов. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипин не вызывает резкого снижения АД. У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз в сутки увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до развития приступа стенокардии и до значительной депрессии сегмента ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина (короткодействующие формы).

Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на концентрацию липидов, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Механизм действия бисопролола

Бисопролол — селективный бета 1-адреноблокатор, который не обладает собственной симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим действием и хаpaктеризуется лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Поэтому бисопролол пpaктически не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, которые опосредуются через воздействие па бета2-адренорецепторы. Избирательное действие бисопролола на бета1- адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона. Бисопролол нс обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект достигается через 3-4 часа после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола I раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов, так как его период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови — 10-12 часов. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели после начала лечения. Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя бета1-адренорецепторы сердца. При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фpaкцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из механизмов антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов.

Читать еще:  Гипертензивная энцефалопатия — причины, симптомы и лечение

Фармакокинетика:

После приема внутрь амлодипин хорошо всасывается. Максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови отмечается через 6-12 часов. Прием пищи не влияет па абсорбцию амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет от 64 до 80 %.

Видимый объем распределения составляет около 21 л/кг. Равновесная концентрация в плазме крови (5-15 нг/мл) достигается через 7-8 дней после начала приема препарата. В исследованиях in vitro связывание с белками плазмы крови составляет 93-98 %. Метаболизм и выведение

Амлодипин активно метаболизируется в печени. Около 90 % принятой дозы превращается в неактивные производные пиридина. Примерно 10 % принятой дозы выводится ночками в неизмененном виде. Примерно 60 % неактивных метаболитов выводится почками, 20-25 % — через кишечник. Снижение концентрации амлодипина в плазме крови происходит в две фазы. Конечный Т1/2 составляет примерно 35-50 часов, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/час у пациента с массой тела 60 кг), у пациентов пожилого возраста — 19 л/час.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью не наблюдалось значительных изменений фармакокинетики амлодипина. Вследствие снижения клиренса пациентам с печеночной недостаточностью следует применять более низкие начальные дозы.

Бисопролол пpaктически полностью (более 90 %) всасывается в желудочно-кишечном тpaкте (ЖКТ). Его биодоступность вследствие низкой биотрaнcформации при «первичном прохождении» через печень (около 10 %) составляет около 90 % после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Фармакокинетика бисопролола носит линейный хаpaктер в диапазоне доз 5-20 мг. С_mах в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови — около 30 %.

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не обладают фармакологической активностью. Исследования in vitro на микросхемах печени человека показали, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95 %), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50 %) и метаболизмом в печени (около 50 %) с образованием метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час.

Т1/2 — 10-12 часов.

Побочные действия Нипертен Комби

Нежелательные побочные реакции, наблюдаемые при применении действующих веществ по отдельности, представлены в соответствии е классификацией частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто > 1/10; часто > 1/100 — 1/1000 — I /10000 —

В зависимости от формы выпуска в химическом составе одной таблетки Нипертена (МНН Бисопролол) может содержаться 2,5 мг. 5 мг. или 10 мг. активно действующего лекарственного соединения бисопролол фумарата.

Повидон, стеарат магния, карбоксиметилкрахмал, а также МКЦ и коллоидный диоксид кремния (безводный) входят в состав Нипертена в качестве вспомогательных веществ.

В пленочной оболочке таблеток Нипертена содержится диоксид титана, макрогол и тальк.

Форма выпуска

Препарат выпускают в форме двояковыпуклых таблеток, номинальным объёмом в 2,5 мг., 5 мг. и 10 мг., покрытых оболочкой светлого белого цвета, поверх которой с одной стороны нанесена риска (с одной стороны).

Фармакологическое действие

Нипертен обладает гипотензивным, бета-адреноблокирующим, антиангинальным, а также антиаритмическим фармакологическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

По своей сути Нипертен – это бета1-адреноблокатор, относящийся к селективным соединениям, он не обладает без собственной симпатомиметической активности мембраностабилизирующими свойствами. Данное лекарство помогает снизить уровень ренина в крови, а также уменьшает потребность миокарда в кислороде.

Лекарственное средство оказывает ярко выраженное антиаритмическое, гипотензивное и антиангинальное воздействие на организм. Благодаря своим отличительным свойствам Нипертен может влиять на интенсивность ионного тока кальция на внутриклеточном уровне, а также блокирует бета1-адренорецепторы, образующиеся в небольших дозах в сердце, тем самым замедляя процесс образования цАМФ (циклический аденозинмонофосфат) из АТФ.

Антиаритмический эффект Нипертена обусловлен способностью лекарственного средства увеличивать количество циклического аденозинмонофосфата, а также устранять такие аритмогенные факторы, как тахикардия, гипертензия, повышенная активность нервной системы. Под воздействием Нипертена потребность миокарда в кислороде становится меньше в результате снижается сократимость главной сердечной мышцы, за счет чего и достигается антиангинальный эффект лекарственного средства.

Лекарственное соединение достигает гипотензивного эффекта за счет уменьшения объёма крови (за 1 мин.), восстановления чувствительности (результат влияния на ЦНС и снижения АД), а также благодаря стимуляции периферических кровеносных сосудов. Под воздействием активных α-адренорецепторов, а также при снижении стимуляции β2-адренорецепторов в первые 24 часа после приема препарата увеличивается ОПСС (общее периферическое сосудистое сопротивление).

Однако уже через 3 суток показатели возвращаются в норму, а при длительном терапевтическом лечении – понижаются. Замечено, что в сравнении с аналогичными препаратами Нипертен оказывает менее выраженное влияние на углеводный обмен, а также такие органы, содержащие в своих тканях β2-адренорецепторы, как: бронхи, поджелудочная железа, периферические артерии, матка.

Лекарственное соединение абсорбируется на 80-90%. Около половины дозы препарата метаболизируется с участием печени на протяжении 12 часов. В дальнейшем почки выводят около 98% активно действующего соединения из организма.

Показания к применению

От чего таблетки? Нипертен показан при:

• гипертензии;
• ишемической болезни сердца;
• сердечной недостаточности;
• профилактике приступов стенокардии.

Противопоказания

Не рекомендуется использовать лекарственное средство при:

• коллапсе;
• повышенной чувствительности к бета-адреноблокаторам и другим компонентам препарата;
• отеке легких;
• синоатриальной блокаде;
• брадикардии;
• кардиомегалии;
• слабости синусного узла;
• стенокардии Принцметала;
• бронхиальной астме;
• нарушении периферического кровообращения;
• феохромоцитоме;
• AV блокаде II–III степени.

Нипертен противопоказан пациентам, которые не достигли 18 лет. Ко всему прочему, особо внимательно к дозировкам и режиму приема лекарственного средства нужно подходить пациентам с сахарным диабетом, а также почечной недостаточностью, тиреотоксикозом, псориазом, миастенией, а также людям пожилого возраста.

Побочные действия

Применение лекарственного средства вызывает такие побочные действия как:

• слабость, повышенная утомляемость и головокружения;
• расстройства сна;
• головные боли и нарушения памяти;
• галлюцинации и депрессивное состояние;
• миастения;
• судороги;
• снижение зрения;
• конъюнктивит;
• аритмия;
• синдром Рейно;
• брадикардия;
• боль в гpyди;
• рвота и тошнота;
• запор или диарея;
• изменение вкуса;
• затруднение дыхания;
• гипергликемия при диабете;
• гипогликемия;
• гипотиреоидное состояние;
• высыпания на коже;
• алопеция;
• лейкопения;
• тромбоцитопения;
• артралгия;
• снижение потенции;
• боль в спине.

Нипертен, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В соответствии с инструкцией по применению Нипертена, лекарственное средство принимают один раз в сутки натощак перед завтpaком. Дозировка лекарственного средства зависит от заболевания и состояния пациента. Рекомендованная дозировка лекарственного средства в 5 мг. может быть постепенно увеличена максимум до 20 мг. в сутки.

Передозировка

При передозировке препаратом появляются следующие симптомы: брадикардия, аритмия, затруднение дыхания, цианоз, головокружение, судороги, обморочные состояния. При проявлении выше указанных симптомов пациент должен немедленно обратиться к врачу.

Взаимодействие

Во избежание осложнений или побочных эффектов при лечении Нипертеном стоит избегать:

• аллергенов, которые используются в иммунотерапии;
• йодсодержащих рентгеноконтрастных средствдля внутривенного введения лекарственных средств;
• фенитоина, средства для ингаляционной анестезии;
• гипотензивных средств;
• антидепрессантов, седативных и снотворных лекарственных средств;
• негидрированных алкалоидов спорыньи;
• эрготамина;
• антиаритмических средств.

Активно действующее лекарственное средство изменяет эффективность инсулина, а также увеличивает в крови концентрацию ксантинов и клиренс лидокаина.

Условия продажи

Отпуск по рецепту врача.

Условия хранения

Нипертен относится к лекарственным средствам из списка Б и может храниться при температуре не превышающей 30°С.

Срок годности

Особые указания

Состояние пациентов, проходящих лечение Нипертеном, должно постоянно контролироваться медицинским персоналом. Для пациентов пожилого уровня рекомендовано проведение исследований функций почек не реже 1 раза в 5 месяцев. Врачам рекомендуется обучить пациентов технике подсчета частоты сердечных сокращений (показатель ЧСС), чтобы они при необходимости могли самостоятельно контролировать свое состояние.

Перед началом непосредственного лечения пациентам с бронхолегочным анамнезом рекомендуется пройти всесторонней обследование дыхательных путей. На фоне лечения может уменьшаться выделение слёзной жидкости, это стоит учитывать пациентам, использующим контактные линзы.