Форсига

Действующее вещество:

Фармакологическая группа

Цены в аптеках Москвы

Оставьте свой комментарий

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Зарегистрированные цены ЖНВЛП

Регистрационные удостоверения Форсига ™

• Аптечка
• Интернет-магазин
• О компании
• Контакты

• Контакты издательства:
• +7 (499) 281-91-91
• E-mail: pr@rlsnet.ru
• Адрес: Россия, 123007, Москва, ул. 5-я Магистральная , д. 12.

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2019.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Форсига 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

АстраЗенека (Пуэрто-Рико) Препарат: Форсига

Аналоги из категории Гипогликемические препараты

Манинил 5мг 120 шт. таблетки

Берлин Хеми (Германия) Препарат: Манинил

Хумалог 100ме/мл 3мл 5 шт. раствор для внутривенного и подкожного введения картридж со шприц-ручкой

Эли Лилли (Франция) Препарат: Хумалог

Глюренорм 30мг 60 шт. таблетки

Берингер Ингельхайм Фарма (Германия) Препарат: Глюренорм

Сиофор 500мг 60 шт. таблетки покрытые оболочкой

Берлин Хеми (Германия) Препарат: Сиофор 500

Сиофор 850мг 60 шт. таблетки покрытые оболочкой

Берлин Хеми (Германия) Препарат: Сиофор 850

Аналоги из категории Сахарный диабет

Хумулин регуляр 100ме/мл 3мл 5 шт. раствор для инъекций картридж

Эли Лилли (Франция) Препарат: Хумулин регуляр

Амарил 1мг 30 шт. таблетки

Санофи (Италия) Препарат: Амарил

Амарил м 2мг+500мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Санофи (Корея) Препарат: Амарил м

Новонорм 1мг 30 шт. таблетки

Ново Нордиск А/С (Германия) Препарат: Новонорм

Манинил 1,75мг 120 шт. таблетки

Берлин Хеми (Германия) Препарат: Манинил

Инструкция по применению Форсига

Состав и форма выпуска

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, Форсига 5 мг содержит:

• Активное вещество: дапаглифлозина пропандиола моногидрат 6,150 мг, в пересчёте на дапаглифлозин 5 мг;
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 85,725 мг, лактоза безводная 25,000 мг, кросповидон 5,000 мг, кремния диоксид 1,875 мг, магния стеарат 1,250 мг;
• Оболочка таблетки: Опадрай II жёлтый 5,000 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный 2,000 мг, титана диоксид 1,177 мг, макрогол 3350 1,010 мг, тальк 0,740 мг, краситель оксид железа жёлтый 0,073 мг).

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, Форсига 10 мг содержит:

• Активное вещество: дапаглифлозина пропандиола моногидрат 12,30 мг, в пересчёте на дапаглифлозин 10 мг;
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 171,45 мг, лактоза безводная 50,00 мг, кросповидон 10,00 мг, кремния диоксид 3,75 мг, магния стеарат 2,50 мг;
• Оболочка таблетки: Опадрай® II жёлтый 10,00 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный 4,00 мг, титана диоксид 2,35 мг, макрогол 3350 2,02 мг, тальк 1,48 мг, краситель оксид железа жёлтый 0,15 мг).

Форсига — таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг, 10 мг.

По 14 таблеток в блистере из алюминиевой фольги; по 2 или 4 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению или по 10 таблеток в перфорированном блистере из алюминиевой фольги; по 3 или 9 перфорированных блистеров в картонной пачке с инструкцией по применению.

Препарат Форсига — гипогликемическое средство для перopaльного применения — ингибитор натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа.

Дапаглифлозин — мощный (константа ингибирования (Ki) 0,55 нМ), селективный обратимый ингибитор натрий-глюкозного котрaнcпортера 2-го типа (SGLT2). SGLT2 селективно экспрессируется в почках и не обнаруживается более чем в 70 других тканях организма (в том числе, в печени, скелетных мышцах, жировой ткани, молочных железах, мочевом пузыре и головном мозге). SGLT2 является основным переносчиком, участвующим в процессе реабсорбции глюкозы в почечных кaнaльцах. Реабсорбция глюкозы в почечных кaнaльцах у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД2) продолжается, несмотря на гипергликемию. Тормозя почечный перенос глюкозы, дапаглифлозин снижает её реабсорбцию в почечных кaнaльцах, что приводит к выведению глюкозы почками. Результатом действия дапаглифлозина является снижение концентрации глюкозы натощак и после приема пищи, а также снижение концентрации гликозилированного гемоглобина у пациентов с СД2.

Выведение глюкозы (глюкозурический эффект) наблюдается уже после приема первой дозы препарата, сохраняется в течение последующих 24 часов и продолжается на протяжении всей терапии. Количество глюкозы, выводимой почками за счет этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и от скорости клубочковой фильтрации (СКФ). Дапаглифлозин не нарушает нормальную продукцию эндогенной глюкозы в ответ на гипогликемию. Действие дапаглифлозина не зависит от секреции инсулина и чувствительности к инсулину. В клинических исследованиях препарата Форсига™ отмечалось улучшение функции бета-клеток (тест НОМА, homeostasis model assessment).

Выведение глюкозы почками, вызванное дапаглифлозином, сопровождается потерей калорий и снижением массы тела. Ингибирование дапаглифлозином натрий-глюкозного котрaнcпорта сопровождается слабым диуретическим и транзиторным натрийуретическим эффектами.

Дапаглифлозин не оказывает воздействия на другие переносчики глюкозы, осуществляющие трaнcпорт глюкозы к периферическим тканям, и проявляет более чем в 1400 раз большую селективность к SGLT2, чем к SGLT1, основному трaнcпортеру в кишечнике, отвечающему за всасывание глюкозы.

После приема дапаглифлозина здоровыми добровольцами и пациентами с СД2 наблюдалось увеличение количества выводимой почками глюкозы. При приеме дапаглифлозина в дозе 10 мг/сутки в течение 12 недель пациентами с СД2 примерно 70 г глюкозы в сутки выделялось почками (что соответствует 280 ккал/сутки). У пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сутки длительно (до 2 лет), выведение глюкозы поддерживалось на протяжении всего курса терапии.

Выведение глюкозы почками при применении дапаглифлозина также приводит к осмотическому диурезу и увеличению объема мочи. Увеличение объема мочи у пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сутки, сохранялось в течение 12 недель и составляло примерно 375 мл/сутки. Увеличение объема мочи сопровождалось небольшим и транзиторным повышением выведения натрия почками, что не приводило к изменению концентрации натрия в сыворотке крови.

После приема внутрь дапаглифлозин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тpaкте и может приниматься как во время приема пищи, так и вне его. Максимальная концентрация дапаглифлозина в плазме крови (Стах) обычно достигается в течение 2 часов после приема натощак. Значения Сmах и AUC (площадь под кривой зависимости концентрации от времени) увеличиваются пропорционально дозе дапаглифлозина. Абсолютная биодоступность дапаглифлозина при приеме внутрь в дозе 10 мг составляет 78%. Прием пищи оказывал умеренное влияние на фармакокинетику дапаглифлозина у здоровых добровольцев. Прием пищи с высоким содержанием жиров снижал Стах дапаглифлозина на 50%, удлинял Ттах (время достижения максимальной концентрации в плазме) примерно на 1 час, но не влиял на AUC по сравнению с приемом натощак. Эти изменения не являются клинически значимыми.

Читать еще:  Есть ли польза от арахиса при диабете?

Дапаглифлозин примерно на 91% связывается с белками. У пациентов с различными заболеваниями, например, с нарушениями функции почек или печени, этот показатель не изменялся.

Дапаглифлозин — С-связанный глюкозид, агликон которого связан с глюкозой углерод-углеродной связью, что обеспечивает его устойчивость в отношении глюкозидаз. Средний период полувыведения из плазмы крови (T½) у здоровых добровольцев составлял 12,9 часов после однократного приема дапаглифлозина внутрь в дозе 10 мг. Дапаглифлозин метаболизируется с образованием, главным образом, неактивного метаболита дапаглифлозин-3-О-глюкуронида.

После приема внутрь 50 мг 14С-дапаглифлозина 61% принятой дозы метаболизируется в дапаглифлозин-3-О-глюкуронид, на долю которого приходится 42% общей плазменной радиоактивности (по AUC0-12 ч)- На долю неизмененного препарата приходится 39% общей плазменной радиоактивности. Доли остальных метаболитов по отдельности не превышают 5% общей плазменной радиоактивности. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид и другие метаболиты не оказывают фармакологического действия. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид формируется под действием фермента уридиндифосфат-глюкуронозилтрaнcферазы 1А9 (UGT1A9), присутствующего в печени и почках, изоферменты цитохрома CYP вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Дапаглифлозин и его метаболиты выводятся, преимущественно, почками, и только менее 2% выводится в неизмененном виде. После приема 50 мг 14С-дапаглифлозина было обнаружено 96% радиоактивности — 75% в моче и 21% — в фекалиях. Примерно 15% радиоактивности, обнаруженной в фекалиях, приходилось на неизмененный дапаглифлозин.

Метаболизм дапаглифлозина, в основном, осуществляется посредством глюкуронидной конъюгации под действием UGT1A9.

В ходе исследований in vitro дапаглифлозин не ингибировал изоферменты системы цитохрома Р450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, и не индуцировал изоферменты CYP1A2, CYP2B6 или CYP3A4. В связи с этим не ожидается влияния дапаглифлозина на метаболический клиренс сопутствующих препаратов, которые метаболизируются под действием этих изоферментов.

Показания к применению Форсига

Препарат Форсига предназначен к применению при сахарном диабете 2 типа в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве: монотерапии; добавления к терапии метформином при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии; стартовой комбинированной терапии с метформином, при целесообразности данной терапии.

Аптеки Москвы, где можно купить Форсига (Дапаглифлозин), сравнить цены и сделать предварительный заказ

Dapagliflozin
(Дапаглифлозин)

Прочие сахароснижающие препараты

Состав:

Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, 5 мг содержит:

Активное вещество: дапаглифлозина пропандиола моногидрат 6,150 мг, в пересчёте на дапаглифлозин 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 85,725 мг, лактоза безводная 25,000 мг, кросповидон 5,000 мг, кремния диоксид 1,875 мг, магния стеарат 1,250 мг; оболочка таблетки: Опадрай® II жёлтый 5,000 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный 2,000 мг, титана диоксид 1,177 мг, макрогол 3350 1,010 мг, тальк 0,740 мг, краситель оксид железа жёлтый 0,073 мг).

Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, 10 мг содержит:

Активное вещество: дапаглифлозина пропандиола моногидрат 12,30 мг, в пересчёте на дапаглифлозин 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 171,45 мг, лактоза безводная 50,00 мг, кросповидон 10,00 мг, кремния диоксид 3,75 мг, магния стеарат 2,50 мг; оболочка таблетки: Опадрай® II жёлтый 10,00 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный 4,00 мг, титана диоксид 2,35 мг, макрогол 3350 2,02 мг, тальк 1,48 мг, краситель оксид железа жёлтый 0,15 мг).

Описание:

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг:

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой жёлтого цвета, гравировкой «5» на одной стороне и «1427» на другой стороне. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10 мг: Ромбовидные двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой жёлтого цвета, с гравировкой «10» на одной стороне и «1428» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

гипогликемическое средство для перopaльного применения — ингибитор натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа

Показания:

Сахарный диабет 2 типа в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве:

· добавления к терапии метформином при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии;

· стартовой комбинированной терапии с метформином, при целесообразности данной терапии.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата.

Сахарный диабет 1 -го типа.

Почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (СКФ

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Форсига представляет собой гипогликемическое средство. Вещество относится к мощным замедлителям натрий-глюкозного котрaнcпортера 2-го вида, обратимым селективным. Продукт приостанавливает почечный перевод глюкозы. После введения лекарства происходит необходимое понижение количества глюкозы утром до первого приема пищи и после ее употрeбления. Полученный результат сохраняется на протяжении суток. Основное вещество не отражается на продуктах глюкозы эндогенного типа и не вызывает реакцию в виде ответа на гипогликемию. Качества дапаглифлозина не зависят от выделения инсулинового материала и сенситивности к нему.

По некоторым данным, полученным в ходе экспериментов, препарат положительно влияет на работу β-клеточных организаций. При удалении глюкозы происходит понижение числа калорий, что соответственно приводит к уменьшению веса тела. Во время использования препарата увеличивается количество выводимой глюкозы почечной организацией.

Известно, что Форсига вызывает диурез осмотического типа и повышает концентрацию урины. Такое состояние способно спровоцировать выведение элемента натрия почечной структурой. Однако, в кровяной субстанции никаких изменений этого показателя не отмечается. Исследования показали, что возможно понижение параметров систолического и диастолического кровяного давления.

Состав и форма выпуска

Изделие продается в форме таблеток желтоватого оттенка. Основной химкомпонент средства – дапаглифлозин. В структуру медикамента входят дополнительные продукты в виде специальной целлюлозы, кремния диоксида, лактозы безводной и других материалов, повышающих действенность препарата.

Показания к применению

Таблетки выписывают при диагностированном 2-м типе сахарного диабета. Их можно принимать в комплексе с диетой и физкультурой. В некоторых случаях вещество совмещают с метформином, инсулиновым соединением, тиазолидиндионами и иными фармизделиями. Назначение вправе проводить высококвалифицированный медспециалист. Самолечение способно привести к тяжелым осложнениям и даже вызвать летальный исход.

Читать еще:  Глимепирид

Международная классификация болезней (МКБ-10)

E11 Инсулиннезависимый сахарный диабет (сахарный диабет 2 типа).

Побочные эффекты

После введения препарата Форсига возможно распротранение акцидентных реакций в виде инфицирования мочевыводящих проходов, накожных высыпаний, кружения головы, тошноты, гипогликемии. Также отмечается запор, дизурия, баланит, никтурия, дислипидемия, болезненный синдром в спине, кандидоз гeнитaльного типа, вaгинит бактериального типа, гиповолемия, повышение кровяного давления, обезвоживание, поллакиурия, диурез, грибковое заражение репродуктивной системы, аллергические реакции. При возникновении подобных или других симптомов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к доктору. Он изменит схему лечения и выпишет подходящие медикаменты.

Противопоказания

Запрещено вводить средство Форсига при наличии таких патологий, как сахарный диабет 1 типа, недостаточной деятельности почечных структур, проявляющейся в средней или тяжелой форме, генетическое непринятие лактозы, нехватка лактазы, кетоацидоз диабетического вида. Не желательно проводить терапию во время беременности, лактообразования, несовершеннолетним лицам. Опасно принимать таблетки вместе с так называемыми «петлевыми» диуретиками или незначительным ОЦК. Запрет касается людей, которым исполнилось 75 лет и больше, пациентов с повышенной сенсетивностью к некоторым компонентам материала. С особой внимательностью выписывают продукт Форсига при недостаточном функционировании печени, заражении мочевыделительного аппарата, недостаточной работе сердца, которая протекает в затяжной форме, сильном увеличении параметра гематокрита.

Использование при беременности

Как воздействует вещество дапаглифлозина на организм плода во время его вынашивания женщиной, неизвестно. Исследования в этой области не проводились. Поэтому назначать изделие в таком состоянии не желательно. При обнаружении беременности следует немедленно прекратить прием средства. Медспециалисты не проводили эксперименты, связанные с проникновением лекарства в грудное молоко. Таким образом, таблетки не выписывают во время грудного вскармливания.

Способ и особенности использования

Препарат Форсига вводят в середину. Время приема еды не имеет значения. Если средство назначается как основной медикамент, то дозировка должна составлять 10 мг 1 раз в 24 часа. В случае комбинирования нескольких лекарств норма не может превышать 10 мг 1 раз в 24 часа вместе с метформином, некоторыми ингибиторами, инсулином. После медицинского обследования врач определит количество вещества. Чтобы предотвратить развитие гипогликемии рекомендуется уменьшить объемы инсулина или продуктов, увеличивающих его выделение, если они вводятся вместе с продуктом. При лечении с метформином применяют 10 мг соединение дапаглифлозин 1 раз в 24 часа, и 500 мг метформина 1 раз в 24 часа. В некоторых случаях дозировку последнего увеличивают. При обнаружении деструкции печеночного органа, проявляющихся в легкой и средней степени, количество медикамента целесообразно корректировать в зависимости от индивидуальной чувствительности организма, тяжести заболевания и медицинских показаний. Иногда норма изделия не должна превышать 5 мг. Форсига влияет на работоспособность почечной структуры. Если патология протекает в легкой или средней форме, то эффективность лекарства значительно понижается. Тяжелая степень ведет к полному аннулированию действия вещества. Поэтому средство не желательно назначать при наличии сложных патологий почек, недостаточной работе органа на терминальной стадии. Если больному еще не исполнилось 75 лет, то вещество возможно принимать без корректировки дозировки.

Взаимодействие с другими лекарствами

Перед началом терапии больной должен сообщить доктору о фармизделиях, которые он принимает. Ведь вещество, входящую в Форсигу может вступать в реакцию с некоторыми медикаментами. Она повышает риск развития обезвоживания и понижения показателей кровяного давления, если используется вместе с «петлевыми» и тиазидными диуретиками. В случае введения изделия вместе с инсулином проявляется гипогликемия. Доктор уменьшает дозировку последних. Химкомпоненты в виде валсартана, метформина, ситаглиптина, буметанида не способны воздействовать на фармакологическую кинетику соединения дапаглифлозина. Если принимать продукт вместе с рифампицином, происходит понижение экспозиции системной на 22 %. В таком случае не советуют изменять норму лекарства. Таблетки не воздействует на фармакологическую кинетику глимепирида, пиоглитаноза, буметанида, варфарина. Как реагирует организм на никотин, диету и фитопродукты, неизвестно. Адекватные исследования в данной области не проводились.

Передозировка

Лекарство в виде препарата Форсига очень хорошо переносится здоровым организмом при однократном приеме в количестве 500 мг продукта. При этом в урине находится глюкоза. Обезвоживание не возникает, как и понижение показателей кровяного давления. Если проявлялась гипогликемия, то она было достаточно похожа на реакцию систем при употрeблении плацебо. Если пациент принял количество таблеток, превышающих установленную норму, то ему надо как можно быстрее обратиться в больницу. Медперсонал проведет соответствующие поддерживающие мероприятия. Специального противоядия не существует. Устранение лишнего вещества из организма с помощью процедуры гемодиализа не проводилось. При необходимости врач изменит схему лечения и проведет повторное обследование.

Известны средства, которые в своем составе содержат пpaктически такие же компоненты, как и те, что включены в Форсигу. К ним относят – Комбоглиз Пролонг, Баету, Онглиз. Выписывать эти материалы может только высококвалифицированный врач. Самостоятельная замена приводит к развитию аллергических реакций, осложнениям заболевания и возникновению новых патологий.

Условия продажи

Препарат продается только при наличии рецепта, выписанного доктором.

Условия хранения

Инструкция содержит описание условий содержания медикамента. Температурный. режим, при котором разрешается хранить лекарство Форсига, не может превышать 30°С. Место должно быть защищенным от прямого попадания солнечных лучей, несовершеннолетних лиц, повышенной влажности. Срок годности – не больше 3 лет с момента выпуска. При обнаружении на упаковке повреждений или дефектов средство необходимо немедленно утилизировать.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

В наличии 11 шт.

Форсига инструкция по применению

Форма выпуска Форсига

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, Форсига 5 мг содержит:

• Активное вещество: дапаглифлозина пропандиола моногидрат 6,150 мг, в пересчёте на дапаглифлозин 5 мг;
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 85,725 мг, лактоза безводная 25,000 мг, кросповидон 5,000 мг, кремния диоксид 1,875 мг, магния стеарат 1,250 мг;
• Оболочка таблетки: Опадрай II жёлтый 5,000 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный 2,000 мг, титана диоксид 1,177 мг, макрогол 3350 1,010 мг, тальк 0,740 мг, краситель оксид железа жёлтый 0,073 мг).

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, Форсига 10 мг содержит:

• Активное вещество: дапаглифлозина пропандиола моногидрат 12,30 мг, в пересчёте на дапаглифлозин 10 мг;
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 171,45 мг, лактоза безводная 50,00 мг, кросповидон 10,00 мг, кремния диоксид 3,75 мг, магния стеарат 2,50 мг;
• Оболочка таблетки: Опадрай® II жёлтый 10,00 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный 4,00 мг, титана диоксид 2,35 мг, макрогол 3350 2,02 мг, тальк 1,48 мг, краситель оксид железа жёлтый 0,15 мг).

Читать еще:  Давление и климaкc у женщин: повышение, скачки и как с этим бороться

Форсига — таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг, 10 мг.

По 14 таблеток в блистере из алюминиевой фольги; по 2 или 4 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению или по 10 таблеток в перфорированном блистере из алюминиевой фольги; по 3 или 9 перфорированных блистеров в картонной пачке с инструкцией по применению.

Препарат Форсига — гипогликемическое средство для перopaльного применения — ингибитор натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа.

Дапаглифлозин — мощный (константа ингибирования (Ki) 0,55 нМ), селективный обратимый ингибитор натрий-глюкозного котрaнcпортера 2-го типа (SGLT2). SGLT2 селективно экспрессируется в почках и не обнаруживается более чем в 70 других тканях организма (в том числе, в печени, скелетных мышцах, жировой ткани, молочных железах, мочевом пузыре и головном мозге). SGLT2 является основным переносчиком, участвующим в процессе реабсорбции глюкозы в почечных кaнaльцах. Реабсорбция глюкозы в почечных кaнaльцах у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД2) продолжается, несмотря на гипергликемию. Тормозя почечный перенос глюкозы, дапаглифлозин снижает её реабсорбцию в почечных кaнaльцах, что приводит к выведению глюкозы почками. Результатом действия дапаглифлозина является снижение концентрации глюкозы натощак и после приема пищи, а также снижение концентрации гликозилированного гемоглобина у пациентов с СД2.

Выведение глюкозы (глюкозурический эффект) наблюдается уже после приема первой дозы препарата, сохраняется в течение последующих 24 часов и продолжается на протяжении всей терапии. Количество глюкозы, выводимой почками за счет этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и от скорости клубочковой фильтрации (СКФ). Дапаглифлозин не нарушает нормальную продукцию эндогенной глюкозы в ответ на гипогликемию. Действие дапаглифлозина не зависит от секреции инсулина и чувствительности к инсулину. В клинических исследованиях препарата Форсига™ отмечалось улучшение функции бета-клеток (тест НОМА, homeostasis model assessment).

Выведение глюкозы почками, вызванное дапаглифлозином, сопровождается потерей калорий и снижением массы тела. Ингибирование дапаглифлозином натрий-глюкозного котрaнcпорта сопровождается слабым диуретическим и транзиторным натрийуретическим эффектами.

Дапаглифлозин не оказывает воздействия на другие переносчики глюкозы, осуществляющие трaнcпорт глюкозы к периферическим тканям, и проявляет более чем в 1400 раз большую селективность к SGLT2, чем к SGLT1, основному трaнcпортеру в кишечнике, отвечающему за всасывание глюкозы.

После приема дапаглифлозина здоровыми добровольцами и пациентами с СД2 наблюдалось увеличение количества выводимой почками глюкозы. При приеме дапаглифлозина в дозе 10 мг/сутки в течение 12 недель пациентами с СД2 примерно 70 г глюкозы в сутки выделялось почками (что соответствует 280 ккал/сутки). У пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сутки длительно (до 2 лет), выведение глюкозы поддерживалось на протяжении всего курса терапии.

Выведение глюкозы почками при применении дапаглифлозина также приводит к осмотическому диурезу и увеличению объема мочи. Увеличение объема мочи у пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сутки, сохранялось в течение 12 недель и составляло примерно 375 мл/сутки. Увеличение объема мочи сопровождалось небольшим и транзиторным повышением выведения натрия почками, что не приводило к изменению концентрации натрия в сыворотке крови.

После приема внутрь дапаглифлозин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тpaкте и может приниматься как во время приема пищи, так и вне его. Максимальная концентрация дапаглифлозина в плазме крови (Стах) обычно достигается в течение 2 часов после приема натощак. Значения Сmах и AUC (площадь под кривой зависимости концентрации от времени) увеличиваются пропорционально дозе дапаглифлозина. Абсолютная биодоступность дапаглифлозина при приеме внутрь в дозе 10 мг составляет 78%. Прием пищи оказывал умеренное влияние на фармакокинетику дапаглифлозина у здоровых добровольцев. Прием пищи с высоким содержанием жиров снижал Стах дапаглифлозина на 50%, удлинял Ттах (время достижения максимальной концентрации в плазме) примерно на 1 час, но не влиял на AUC по сравнению с приемом натощак. Эти изменения не являются клинически значимыми.

Дапаглифлозин примерно на 91% связывается с белками. У пациентов с различными заболеваниями, например, с нарушениями функции почек или печени, этот показатель не изменялся.

Дапаглифлозин — С-связанный глюкозид, агликон которого связан с глюкозой углерод-углеродной связью, что обеспечивает его устойчивость в отношении глюкозидаз. Средний период полувыведения из плазмы крови (T½) у здоровых добровольцев составлял 12,9 часов после однократного приема дапаглифлозина внутрь в дозе 10 мг. Дапаглифлозин метаболизируется с образованием, главным образом, неактивного метаболита дапаглифлозин-3-О-глюкуронида.

После приема внутрь 50 мг 14С-дапаглифлозина 61% принятой дозы метаболизируется в дапаглифлозин-3-О-глюкуронид, на долю которого приходится 42% общей плазменной радиоактивности (по AUC0-12 ч)- На долю неизмененного препарата приходится 39% общей плазменной радиоактивности. Доли остальных метаболитов по отдельности не превышают 5% общей плазменной радиоактивности. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид и другие метаболиты не оказывают фармакологического действия. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид формируется под действием фермента уридиндифосфат-глюкуронозилтрaнcферазы 1А9 (UGT1A9), присутствующего в печени и почках, изоферменты цитохрома CYP вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Дапаглифлозин и его метаболиты выводятся, преимущественно, почками, и только менее 2% выводится в неизмененном виде. После приема 50 мг 14С-дапаглифлозина было обнаружено 96% радиоактивности — 75% в моче и 21% — в фекалиях. Примерно 15% радиоактивности, обнаруженной в фекалиях, приходилось на неизмененный дапаглифлозин.

Метаболизм дапаглифлозина, в основном, осуществляется посредством глюкуронидной конъюгации под действием UGT1A9.

В ходе исследований in vitro дапаглифлозин не ингибировал изоферменты системы цитохрома Р450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, и не индуцировал изоферменты CYP1A2, CYP2B6 или CYP3A4. В связи с этим не ожидается влияния дапаглифлозина на метаболический клиренс сопутствующих препаратов, которые метаболизируются под действием этих изоферментов.

Показания к применению Форсига

Препарат Форсига предназначен к применению при сахарном диабете 2 типа в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве: монотерапии; добавления к терапии метформином при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии; стартовой комбинированной терапии с метформином, при целесообразности данной терапии.

• Повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата.
• Сахарный диабет 1 -го типа.
• Диабетический кетоацидоз.
• Почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (СКФ 1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,