Форсига — официальная инструкция по применению

Действующее вещество:

Фармакологическая группа

Цены в аптеках Москвы

Оставьте свой комментарий

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Зарегистрированные цены ЖНВЛП

Регистрационные удостоверения Форсига ™

• Аптечка
• Интернет-магазин
• О компании
• Контакты

• Контакты издательства:
• +7 (499) 281-91-91
• E-mail: pr@rlsnet.ru
• Адрес: Россия, 123007, Москва, ул. 5-я Магистральная , д. 12.

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2019.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Форсига — официальная* инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Описание
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой жёлтого цвета, с гравировкой «5» на одной стороне и «1427» на другой стороне.
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10 мг:
Ромбовидные двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой жёлтого цвета, с гравировкой «10» на одной стороне и «1428» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ: А10ВХ09

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
После приема дапаглифлозина здоровыми добровольцами и пациентами с СД2 наблюдалось увеличение количества выводимой почками глюкозы. При приеме дапаглифлозина в дозе 10 мг/сутки в течение 12 недель пациентами с СД2 примерно 70 г глюкозы в сутки выделялось почками (что соответствует 280 ккал/сутки). У пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сутки длительно (до 2 лет), выведение глюкозы поддерживалось на протяжении всего курса терапии.
Выведение глюкозы почками при применении дапаглифлозина также приводит к осмотическому диурезу и увеличению объема мочи. Увеличение объема мочи у пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сутки, сохранялось в течение 12 недель и составляло примерно 375 мл/сутки. Увеличение объема мочи сопровождалось небольшим и транзиторным повышением выведения натрия почками, что не приводило к изменению концентрации натрия в сыворотке крови.

Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь дапаглифлозин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тpaкте и может приниматься как во время приема пищи, так и вне его. Максимальная концентрация дапаглифлозина в плазме крови (Стах) обычно достигается в течение 2 часов после приема натощак. Значения Сmах и AUC (площадь под кривой зависимости концентрации от времени) увеличиваются пропорционально дозе дапаглифлозина. Абсолютная биодоступность дапаглифлозина при приеме внутрь в дозе 10 мг составляет 78%. Прием пищи оказывал умеренное влияние на фармакокинетику дапаглифлозина у здоровых добровольцев. Прием пищи с высоким содержанием жиров снижал Стах дапаглифлозина на 50%, удлинял Ттах (время достижения максимальной концентрации в плазме) примерно на 1 час, но не влиял на AUC по сравнению с приемом натощак. Эти изменения не являются клинически значимыми.
Распределение
Дапаглифлозин примерно на 91% связывается с белками. У пациентов с различными заболеваниями, например, с нарушениями функции почек или печени, этот показатель не изменялся.
Метаболизм
Дапаглифлозин — С-связанный глюкозид, агликон которого связан с глюкозой углерод-углеродной связью, что обеспечивает его устойчивость в отношении глюкозидаз. Средний период полувыведения из плазмы крови (T½) у здоровых добровольцев составлял 12,9 часов после однократного приема дапаглифлозина внутрь в дозе 10 мг. Дапаглифлозин метаболизируется с образованием, главным образом, неактивного метаболита дапаглифлозин-3-О-глюкуронида.
После приема внутрь 50 мг 14С-дапаглифлозина 61% принятой дозы метаболизируется в дапаглифлозин-3-О-глюкуронид, на долю которого приходится 42% общей плазменной радиоактивности (по AUC_{0-12 ч})- На долю неизмененного препарата приходится 39% общей плазменной радиоактивности. Доли остальных метаболитов по отдельности не превышают 5% общей плазменной радиоактивности. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид и другие метаболиты не оказывают фармакологического действия. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид формируется под действием фермента уридиндифосфат-глюкуронозилтрaнcферазы 1А9 (UGT1A9), присутствующего в печени и почках, изоферменты цитохрома CYP вовлечены в метаболизм в меньшей степени.
Выведение
Дапаглифлозин и его метаболиты выводятся, преимущественно, почками, и только менее 2% выводится в неизмененном виде. После приема 50 мг 14 С-дапаглифлозина было обнаружено 96% радиоактивности — 75% в моче и 21% — в фекалиях. Примерно 15% радиоактивности, обнаруженной в фекалиях, приходилось на неизмененный дапаглифлозин.

Фармакокинетика в особых клинических ситуациях
Пациенты с нарушением функции почек
В равновесном состоянии (среднее значение AUC) системная экспозиция дапаглифлозина у пациентов с СД2 и почечной недостаточностью легкой, средней или тяжелой степени (определяемой по клиренсу йогексола) была на 32%, 60% и 87% выше, чем у больных с СД2 и нормальной функцией почек, соответственно. Количество глюкозы, выводимой почками в течение суток при приеме дапаглифлозина в равновесном состоянии, зависело от состояния функции почек. У пациентов с СД2 и нормальной функцией почек, и с почечной недостаточностью легкой, средней или тяжелой степени в сутки выводилось 85, 52, 18 и 11 г глюкозы, соответственно. Не выявлено различий в связывании дапаглифлозина с белками у здоровых добровольцев и у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести. Неизвестно, оказывает ли гемодиализ влияние на экспозицию дапаглифлозина.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести средние значения Сmах и AUC дапаглифлозина были, соответственно, на 12% и 36% выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Данные различия не являются клинически значимыми, поэтому корректировки дозы дапаглифлозина при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести не требуется (см. раздел «Способ применения и дозы»), У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью) средние значения Сmах и AUC дапаглифлозина были на 40% и 67% выше, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами.
Пациенты пожилого возраста ( > 65 лет)
Не отмечалось клинически значимого увеличения экспозиции у пациентов в возрасте до 70 лет (если не учитывать другие факторы, помимо возраста). Тем не менее, можно ожидать увеличения экспозиции за счет снижения функции почек, связанного с возрастом. Данные об экспозиции у пациентов в возрасте старше 70 лет недостаточны.
Пол
У женщин среднее значение AUC в равновесном состоянии на 22% превышает аналогичный показатель у мужчин.
Расовая принадлежность
Клинически значимых различий системной экспозиции у представителей европеоидной, негроидной и монголоидной рас не выявлено.
Масса тела
Отмечены более низкие значения экспозиции при повышенной массе тела. Поэтому у пациентов с низкой массой тела может отмечаться некоторое повышение экспозиции, а у пациентов с повышенной массой тела — снижение экспозиции дапаглифлозина. Однако данные различия не являются клинически значимыми.

Показания к применению

Противопоказания

• Повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата.
• Сахарный диабет 1 -го типа.
• Диабетический кетоацидоз.
• Почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (СКФ 2 ) или терминальная стадия почечной недостаточности.
• Наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и глюкозо-галактозная непереносимость.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены).
• Пациенты, принимающие «петлевые» диуретики (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»), или со сниженным объемом циркулирующей крови, например, вследствие острых заболеваний (таких как желудочно-кишечные заболевания).
• Пожилые пациенты в возрасте 75 лет и старше (для начала терапии).

С осторожностью:
печеночная недостаточность тяжелой степени, инфекции мочевыделительной системы, риск снижения объема циркулирующей крови, пожилые пациенты, хроническая сердечная недостаточность, повышенное значение гематокрита.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Применение у особых групп пациентов
Пациенты с нарушением функции печени
При нарушениях функции печени легкой или средней степени тяжести нет необходимости корректировать дозу препарата. Пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени рекомендуется начальная доза препарата 5 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 10 мг (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особые указания»).
Пациенты с нарушением функции почек Эффективность дапаглифлозина зависит от функции почек, у пациентов с нарушениями функции почек средней степени тяжести эффективность лечения снижена, а у пациентов с нарушениями тяжелой степени — вероятнее всего, отсутствует. Препарат Форсига ™ противопоказан пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) 2 ) или с терминальной стадией почечной недостаточности (см. разделы «Противопоказания», «Побочное действие» и «Особые указания»).
При нарушениях функции почек легкой степени нет необходимости корректировать дозу препарата.
Дети
Безопасность и эффективность дапаглифлозина у пациентов младше 18 лет не изучалась (см. раздел «Противопоказания»).
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу препарата. Однако при выборе дозы следует учитывать, что у этой категории пациентов более вероятны нарушение функции почек и риск снижения объема циркулирующей крови (ОЦК). Поскольку клинический опыт применения препарата у пациентов 75 лет и старше ограничен, противопоказано начинать терапию дапаглифлозином в данной возрастной группе.

Читать еще:  Что лучше: Лосек или Омез?

Побочное действие
Краткий обзор профиля безопасности
В заранее запланированный анализ объединенных данных были включены результаты 12 плацебо-контролируемых исследований, в которых 1193 пациента принимали дапаглифлозин в дозе 10 мг и 1393 пациента получали плацебо.
Общая частота развития нежелательных явлений (краткосрочная терапия) у пациентов, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг, была схожей с таковой в группе плацебо. Количество нежелательных явлений, приведших к отмене терапии, было небольшим и сбалансированным между группами лечения. Наиболее частыми нежелательными явлениями, приводившими к отмене терапии дапаглифлозином в дозе 10 мг, были повышение концентрации креатинина в крови (0,4%), инфекции мочевыводящих путей (0,3%), тошнота (0,2%), головокружение (0,2%) и сыпь (0,2%). У одного пациента, принимавшего дапаглифлозин, отмечено развитие нежелательного явления со стороны печени с диагнозом лекарственный гепатит и/или аутоиммунный гепатит.
Наиболее частой нежелательной реакцией была гипогликемия, развитие которой зависело от типа базовой терапии, используемой в каждом исследовании. Частота развития эпизодов легкой гипогликемии была схожей в группах лечения, включая плацебо.
Список нежелательных реакций в виде таблицы
Ниже представлены нежелательные реакции, отмечавшиеся в плацебо-контролируемых клинических исследованиях. Ни одна из них не зависела от дозы препарата. Частота нежелательных реакций представлена в виде следующей градации: очень часто ( > 1/10), часто ( > 1/100, 1/1000, 1/10000, a

Форсига 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

АстраЗенека (Пуэрто-Рико) Препарат: Форсига

Аналоги из категории Гипогликемические препараты

Манинил 5мг 120 шт. таблетки

Берлин Хеми (Германия) Препарат: Манинил

Хумалог 100ме/мл 3мл 5 шт. раствор для внутривенного и подкожного введения картридж со шприц-ручкой

Эли Лилли (Франция) Препарат: Хумалог

Глюренорм 30мг 60 шт. таблетки

Берингер Ингельхайм Фарма (Германия) Препарат: Глюренорм

Сиофор 500мг 60 шт. таблетки покрытые оболочкой

Берлин Хеми (Германия) Препарат: Сиофор 500

Сиофор 850мг 60 шт. таблетки покрытые оболочкой

Берлин Хеми (Германия) Препарат: Сиофор 850

Аналоги из категории Сахарный диабет

Хумулин регуляр 100ме/мл 3мл 5 шт. раствор для инъекций картридж

Эли Лилли (Франция) Препарат: Хумулин регуляр

Амарил 1мг 30 шт. таблетки

Санофи (Италия) Препарат: Амарил

Амарил м 2мг+500мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Санофи (Корея) Препарат: Амарил м

Новонорм 1мг 30 шт. таблетки

Ново Нордиск А/С (Германия) Препарат: Новонорм

Манинил 1,75мг 120 шт. таблетки

Берлин Хеми (Германия) Препарат: Манинил

Инструкция по применению Форсига

Состав и форма выпуска

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, Форсига 5 мг содержит:

• Активное вещество: дапаглифлозина пропандиола моногидрат 6,150 мг, в пересчёте на дапаглифлозин 5 мг;
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 85,725 мг, лактоза безводная 25,000 мг, кросповидон 5,000 мг, кремния диоксид 1,875 мг, магния стеарат 1,250 мг;
• Оболочка таблетки: Опадрай II жёлтый 5,000 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный 2,000 мг, титана диоксид 1,177 мг, макрогол 3350 1,010 мг, тальк 0,740 мг, краситель оксид железа жёлтый 0,073 мг).

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, Форсига 10 мг содержит:

• Активное вещество: дапаглифлозина пропандиола моногидрат 12,30 мг, в пересчёте на дапаглифлозин 10 мг;
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 171,45 мг, лактоза безводная 50,00 мг, кросповидон 10,00 мг, кремния диоксид 3,75 мг, магния стеарат 2,50 мг;
• Оболочка таблетки: Опадрай® II жёлтый 10,00 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный 4,00 мг, титана диоксид 2,35 мг, макрогол 3350 2,02 мг, тальк 1,48 мг, краситель оксид железа жёлтый 0,15 мг).

Форсига — таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг, 10 мг.

По 14 таблеток в блистере из алюминиевой фольги; по 2 или 4 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению или по 10 таблеток в перфорированном блистере из алюминиевой фольги; по 3 или 9 перфорированных блистеров в картонной пачке с инструкцией по применению.

Препарат Форсига — гипогликемическое средство для перopaльного применения — ингибитор натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа.

Дапаглифлозин — мощный (константа ингибирования (Ki) 0,55 нМ), селективный обратимый ингибитор натрий-глюкозного котрaнcпортера 2-го типа (SGLT2). SGLT2 селективно экспрессируется в почках и не обнаруживается более чем в 70 других тканях организма (в том числе, в печени, скелетных мышцах, жировой ткани, молочных железах, мочевом пузыре и головном мозге). SGLT2 является основным переносчиком, участвующим в процессе реабсорбции глюкозы в почечных кaнaльцах. Реабсорбция глюкозы в почечных кaнaльцах у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД2) продолжается, несмотря на гипергликемию. Тормозя почечный перенос глюкозы, дапаглифлозин снижает её реабсорбцию в почечных кaнaльцах, что приводит к выведению глюкозы почками. Результатом действия дапаглифлозина является снижение концентрации глюкозы натощак и после приема пищи, а также снижение концентрации гликозилированного гемоглобина у пациентов с СД2.

Выведение глюкозы (глюкозурический эффект) наблюдается уже после приема первой дозы препарата, сохраняется в течение последующих 24 часов и продолжается на протяжении всей терапии. Количество глюкозы, выводимой почками за счет этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и от скорости клубочковой фильтрации (СКФ). Дапаглифлозин не нарушает нормальную продукцию эндогенной глюкозы в ответ на гипогликемию. Действие дапаглифлозина не зависит от секреции инсулина и чувствительности к инсулину. В клинических исследованиях препарата Форсига™ отмечалось улучшение функции бета-клеток (тест НОМА, homeostasis model assessment).

Выведение глюкозы почками, вызванное дапаглифлозином, сопровождается потерей калорий и снижением массы тела. Ингибирование дапаглифлозином натрий-глюкозного котрaнcпорта сопровождается слабым диуретическим и транзиторным натрийуретическим эффектами.

Дапаглифлозин не оказывает воздействия на другие переносчики глюкозы, осуществляющие трaнcпорт глюкозы к периферическим тканям, и проявляет более чем в 1400 раз большую селективность к SGLT2, чем к SGLT1, основному трaнcпортеру в кишечнике, отвечающему за всасывание глюкозы.

После приема дапаглифлозина здоровыми добровольцами и пациентами с СД2 наблюдалось увеличение количества выводимой почками глюкозы. При приеме дапаглифлозина в дозе 10 мг/сутки в течение 12 недель пациентами с СД2 примерно 70 г глюкозы в сутки выделялось почками (что соответствует 280 ккал/сутки). У пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сутки длительно (до 2 лет), выведение глюкозы поддерживалось на протяжении всего курса терапии.

Выведение глюкозы почками при применении дапаглифлозина также приводит к осмотическому диурезу и увеличению объема мочи. Увеличение объема мочи у пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сутки, сохранялось в течение 12 недель и составляло примерно 375 мл/сутки. Увеличение объема мочи сопровождалось небольшим и транзиторным повышением выведения натрия почками, что не приводило к изменению концентрации натрия в сыворотке крови.

После приема внутрь дапаглифлозин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тpaкте и может приниматься как во время приема пищи, так и вне его. Максимальная концентрация дапаглифлозина в плазме крови (Стах) обычно достигается в течение 2 часов после приема натощак. Значения Сmах и AUC (площадь под кривой зависимости концентрации от времени) увеличиваются пропорционально дозе дапаглифлозина. Абсолютная биодоступность дапаглифлозина при приеме внутрь в дозе 10 мг составляет 78%. Прием пищи оказывал умеренное влияние на фармакокинетику дапаглифлозина у здоровых добровольцев. Прием пищи с высоким содержанием жиров снижал Стах дапаглифлозина на 50%, удлинял Ттах (время достижения максимальной концентрации в плазме) примерно на 1 час, но не влиял на AUC по сравнению с приемом натощак. Эти изменения не являются клинически значимыми.

Дапаглифлозин примерно на 91% связывается с белками. У пациентов с различными заболеваниями, например, с нарушениями функции почек или печени, этот показатель не изменялся.

Дапаглифлозин — С-связанный глюкозид, агликон которого связан с глюкозой углерод-углеродной связью, что обеспечивает его устойчивость в отношении глюкозидаз. Средний период полувыведения из плазмы крови (T½) у здоровых добровольцев составлял 12,9 часов после однократного приема дапаглифлозина внутрь в дозе 10 мг. Дапаглифлозин метаболизируется с образованием, главным образом, неактивного метаболита дапаглифлозин-3-О-глюкуронида.

После приема внутрь 50 мг 14С-дапаглифлозина 61% принятой дозы метаболизируется в дапаглифлозин-3-О-глюкуронид, на долю которого приходится 42% общей плазменной радиоактивности (по AUC0-12 ч)- На долю неизмененного препарата приходится 39% общей плазменной радиоактивности. Доли остальных метаболитов по отдельности не превышают 5% общей плазменной радиоактивности. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид и другие метаболиты не оказывают фармакологического действия. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид формируется под действием фермента уридиндифосфат-глюкуронозилтрaнcферазы 1А9 (UGT1A9), присутствующего в печени и почках, изоферменты цитохрома CYP вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Читать еще:  Бананы при панкреатите

Дапаглифлозин и его метаболиты выводятся, преимущественно, почками, и только менее 2% выводится в неизмененном виде. После приема 50 мг 14С-дапаглифлозина было обнаружено 96% радиоактивности — 75% в моче и 21% — в фекалиях. Примерно 15% радиоактивности, обнаруженной в фекалиях, приходилось на неизмененный дапаглифлозин.

Метаболизм дапаглифлозина, в основном, осуществляется посредством глюкуронидной конъюгации под действием UGT1A9.

В ходе исследований in vitro дапаглифлозин не ингибировал изоферменты системы цитохрома Р450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, и не индуцировал изоферменты CYP1A2, CYP2B6 или CYP3A4. В связи с этим не ожидается влияния дапаглифлозина на метаболический клиренс сопутствующих препаратов, которые метаболизируются под действием этих изоферментов.

Показания к применению Форсига

Препарат Форсига предназначен к применению при сахарном диабете 2 типа в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве: монотерапии; добавления к терапии метформином при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии; стартовой комбинированной терапии с метформином, при целесообразности данной терапии.

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Сахарный диабет типа 2 в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве:

— добавления к терапии метформином, производными сульфонилмочевины ( в т.ч. в комбинации с метформином), тиазолидиндионами, ингибиторами ДПП-4 ( в т.ч. в комбинации с метформином), препаратами инсулина ( в т.ч. в комбинации с одним или двумя гипогликемическими ЛС для перopaльного применения) при отсутствии адекватного гликемического контроля;

— стартовой комбинированной терапии с метформином при целесообразности данной терапии.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к дапаглифлозину; сахарный диабет типа 1; диабетический кетоацидоз; почечная недостаточность средней и тяжелой степени (СКФ 2 ) или терминальная стадия почечной недостаточности; беременность и период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены) ; пациенты, получающие петлевые диуретики (см. «Взаимодействие»), или со сниженным ОЦК , например вследствие острых заболеваний (таких как желудочно-кишечные) ; пожилые пациенты в возрасте 75 лет и старше (для начала терапии).

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Категория действия на плод по FDA — C.

Дапаглифлозин противопоказан в период беременности (применение в период беременности не изучено). В случае диагностирования беременности терапия дапаглифлозином должна быть прекращена.

Неизвестно, проникает ли дапаглифлозин и/или его неактивные метаболиты в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев. Дапаглифлозин противопоказан в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Краткий обзор профиля безопасности

В заранее запланированный анализ объединенных данных были включены результаты 12 плацебо-контролируемых исследований, в которых 1193 пациента принимали дапаглифлозин в дозе 10 мг и 1393 пациента получали плацебо.

Общая частота развития нежелательных явлений (краткосрочная терапия) у пациентов, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг, была схожей с таковой в группе плацебо. Количество нежелательных явлений, приведших к отмене терапии, было небольшим и сбалансированным между группами лечения. Наиболее частыми нежелательными явлениями, приводившими к отмене терапии дапаглифлозином в дозе 10 мг, были повышение концентрации креатинина в крови (0,4%), инфекции мочевыводящих путей (0,3%), тошнота (0,2%), головокружение (0,2%) и сыпь (0,2%). У одного пациента, принимавшего дапаглифлозин, отмечено развитие нежелательного явления со стороны печени с диагнозом лекарственный гепатит и/или аутоиммунный гепатит.

Наиболее частой нежелательной реакцией была гипогликемия, развитие которой зависело от типа базовой терапии, используемой в каждом исследовании. Частота развития эпизодов легкой гипогликемии была схожей в группах лечения, включая плацебо.

Ниже представлены нежелательные реакции, отмечавшиеся в плацебо-контролируемых клинических исследованиях (краткосрочная терапия до 24 нед независимо от приема дополнительного гипогликемического средства). Ни одна из них не зависела от дозы. Частота нежелательных реакций представлена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10) ; часто (≥1/100, 1,2 , инфекция мочевыводящих путей 1 ; нечасто — вульвовaгинальный зуд.

Со стороны обмена веществ и нарушение питания: очень часто — гипогликемия (при применении в комбинации с производным сульфонилмочевины или инсулином) 1 ; нечасто — снижение ОЦК 1,4 , жажда.

Со стороны ЖКТ : нечасто — запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — повышенное потоотделение.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боль в спине.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — дизурия, полиурия 3 ; нечасто — никтурия.

Лабораторные и инструментальные данные: дислипидемия 5 , повышение значения гематокрита 6 ; повышение концентрации креатинина в крови, повышение концентрации мочевины в крови.

1 См. соответствующий подраздел ниже для получения дополнительной информации.

2 Вульвовaгинит, баланит и подобные инфекции пoлoвых органов включают, например, следующие заранее определенные предпочтительные термины: вульвовaгинальная грибковая инфекция, вaгинальная инфекция, баланит, грибковая инфекция пoлoвых органов, вульвовaгинальный кандидоз, вульвовaгинит, кандидозный баланит, гeнитaльный кандидоз, инфекция пoлoвых органов, инфекция пoлoвых органов у мужчин, инфекция пoлoвoго члeна, вульвит, бактериальный вaгинит, абсцесс вульвы.

3 Полиурия включает предпочтительные термины: поллакиурия, полиурия и усиление диуреза.

4 Снижение ОЦК включает, например, следующие заранее определенные предпочтительные термины: обезвоживание, гиповолемия, артериальная гипотензия.

5 Среднее изменение следующих показателей в процентах от исходных значений в группе дапаглифлозина 10 мг и групе плацебо соответственно составило: общий Хс — 1,4 по сравнению с -0,4%, Хс-ЛПВП — 5,5 по сравнению 3,8%, Хс-ЛПНП — 2,7 по сравнению с -1,9%, триглицериды — -5,4 по сравнению с -0,7%.

6 Средние изменения значения гематокрита от исходных значений составили 2,15% в группе дапаглифлозина 10 мг по сравнению с -0,4% в группе плацебо.

Описание отдельных нежелательных реакций

Гипогликемия. Частота развития гипогликемии зависела от типа базовой терапии, используемой в каждом исследовании.

В исследованиях дапаглифлозина в качестве монотерапии, комбинированной терапии с метформином продолжительностью до 102 нед частота развития эпизодов легкой гипогликемии была схожей ( 2 ) у большей доли пациентов, получавших дапаглифлозин, отмечены повышение концентрации креатинина, фосфора, ПТГ и артериальная гипотензия, чем у пациентов, получавших плацебо. Дапаглифлозин противопоказан пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени ( Cl креатинина 2 ). Дапаглифлозин не изучали при почечной недостаточности тяжелой степени ( Cl креатинина 2 ) или терминальной стадии почечной недостаточности.

Рекомендуется проводить мониторинг функции почек следующим образом:

— до начала терапии дапаглифлозином и не реже 1 раза в год впоследствии (см. «Побочные действия», «Фармакодинамика» и «Фармакокинетика») ;

— до начала приема сопутствующих ЛС , которые могут снизить функцию почек, и периодически впоследствии;

— при нарушении функции почек, близком к средней степени тяжести, по крайней мере 2–4 раза в год. При снижении функции почек ниже значения Cl креатинина 2 необходимо прекратить прием дапаглифлозина.

Пациенты с нарушениями функции печени

В клинических исследованиях получены ограниченные данные применения дапаглифлозина у пациентов с нарушениями функции печени. Экспозиция дапаглифлозина увеличена у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени (см. «Ограничения к применению» и «Фармакокинетика»).

Пациенты с риском снижения ОЦК , развития артериальной гипотензии и/или нарушения электролитного баланса

В соответствии с механизмом действия дапаглифлозин усиливает диурез, сопровождающийся небольшим снижением АД (см. «Фармакодинамика»). Диуретический эффект может быть более выраженным у пациентов с очень высокой концентрацией глюкозы в крови.

Дапаглифлозин противопоказан пациентам, принимающим петлевые диуретики (см. «Взаимодействие»), или со сниженным ОЦК , например вследствие острых заболеваний (таких как желудочно-кишечные заболевания).

Следует соблюдать осторожность у пациентов, для которых вызванное дапаглифлозином снижение АД может представлять риск, например у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, артериальной гипотензией в анамнезе, получающих антигипертензивную терапию, или у пожилых пациентов.

При приеме дапаглифлозина рекомендуется тщательный мониторинг состояния ОЦК и концентрации электролитов (например физикальный осмотр, измерение АД , лабораторные анализы, включая гематокрит) на фоне сопутствующих состояний, которые могут приводить к снижению ОЦК . При снижении ОЦК рекомендуется временное прекращение приема дапаглифлозина до коррекции этого состояния (см. «Побочные действия»).

При постмаркетинговом применении дапаглифлозина сообщалось о кетоацидозе, в т.ч. диабетическом кетоацидозе, у пациентов с сахарным диабетом типа 1 и 2, принимающих дапаглифлозин и другие ингибиторы SGLT2, хотя причинно-следственная связь не установлена. Дапаглифлозин не показан для лечения пациентов с сахарным диабетом типа 1.

Принимающие дапаглифлозин пациенты с признаками и симптомами, указывающими на кетоацидоз, включая тошноту, рвоту, боль в животе, недомогание и одышку, должны быть проверены на наличие кетоацидоза, даже при концентрации глюкозы в крови ниже 14 ммоль/л. При подозрении на кетоацидоз следует рассмотреть возможность отмены или временного прекращения применения дапаглифлозина и немедленно провести обследование пациента.

Факторы, предрасполагающие к развитию кетоацидоза, включают низкую функциональную активность бета-клеток, обусловленную нарушением функции поджелудочной железы (например, сахарный диабет типа 1, панкреатит или операция на поджелудочной железе в анамнезе), снижение дозы инсулина, снижение калорийности потрeбляемой пищи или повышенную потребность в инсулине вследствие инфекций, заболеваний или хирургического вмешательства, а также злоупотрeбления алкоголем. Дапаглифлозин следует применять с осторожностью у этих пациентов.

Читать еще:  Что следует делать пациенту при повышенном уровне холестерина до 7,7 ммоль/литр?

Инфекции мочевыводяших путей.

При анализе объединенных данных применения дапаглифлозина до 24 нед инфекции мочевыводящих путей чаще отмечены при применении дапаглифлозина в дозе 10 мг по сравнению с плацебо (см. «Побочные действия»). Развитие пиелонефрита отмечали нечасто, со схожей частотой в контрольной группе. Выведение глюкозы почками может сопровождаться повышенным риском развития инфекций мочевыводящих путей, поэтому при лечении пиелонефрита или уросепсиса следует рассмотреть возможность временной отмены терапии дапаглифлозином (см. «Побочные действия»).

Уросепсис и пиелонефрит. При постмаркетинговом применении дапаглифлозина сообщалось о серьезных инфекциях мочевыводящих путей, включая уросепсис и пиелонефрит, требующих госпитализации пациентов, принимающих дапаглифлозин и другие ингибиторы SGLT2. Терапия ингибиторами SGLT2 повышает риск развития инфекций мочевыводящих путей. Следует наблюдать пациентов на предмет развития признаков и симптомов инфекций мочевыводящих путей и при наличии показаний незамедлительно проводить лечение (см. «Побочные действия»).

У пожилых пациентов более вероятно нарушение функции почек и/или применение антигипертензивных ЛС , которые могут влиять на функцию почек, такие как ингибиторы АПФ и АРА II типа 1. Для пожилых пациентов применимы те же рекомендации при нарушении функции почек, как и для всех популяций пациентов (см. «Побочные действия» и «Фармакодинамика»).

В группе пациентов в возрасте ≥65 лет у большей доли пациентов, получавших дапаглифлозин, развились нежелательные реакции, связанные с нарушением функции почек или почечной недостаточностью по сравнению с плацебо. Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с нарушением функции почек, было повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, большинство случаев было транзиторными и обратимыми (см. «Побочные действия»).

У пожилых пациентов риск снижения ОЦК может быть выше, и более вероятен прием диуретиков. У большей доли пациентов в возрасте ≥65 лет, получавших дапаглифлозин, отмечены нежелательные реакции, связанные со снижением ОЦК (см. «Побочные действия»).

Опыт применения дапаглифлозина у пациентов в возрасте 75 лет и старше ограничен. Противопоказано начинать терапию дапаглифлозином в этой популяции (см. «Фармакокинетика»).

Хроническая сердечная недостаточность

Опыт применения дапаглифлозина у пациентов с ХСН I–II функционального класса по классификации NYHA ограничен, и в ходе клинических исследований дапаглифлозин не применялся у пациентов с ХСН III–IV функционального класса по NYHA.

Повышение значения гематокрита

При применении дапаглифлозина наблюдалось повышение гематокрита (см. «Побочные действия»), в связи с чем следует соблюдать осторожность у пациентов с повышенным значением гематокрита.

Оценки результатов анализа мочи

Вследствие механизма действия дапаглифлозина результаты анализа мочи на глюкозу у пациентов, принимающих дапаглифлозин, будут положительными.

Влияние на определение 1,5-ангидроглюцитола

Оценка гликемического контроля с помощью определения 1,5-ангидроглюцитола не рекомендуется, поскольку измерение 1,5-ангидроглюцитола является ненадежным методом для пациентов, принимающих ингибиторы SGLT2. Для оценки гликемического контроля следует использовать альтернативные методы.

Влияние на способность управлять трaнcпортными средствами и работать с механизмами. Исследования по изучению влияния дапаглифлозина на способность к управлению трaнcпортными средствами и работе с механизмами не проводились.

Условия хранения препарата Форсига™

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Форсига™

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Форсига таблетки покрыт.плен.об. 10 мг, 30 шт.

Пожалуйста, перед тем как купить Форсига таблетки покрыт.плен.об. 10 мг, 30 шт., сверяйте информацию о нём с информацией на официальном сайте компании-производителя или уточняйте спецификацию конкретной модели с менеджером нашей компании!

Информация, указанная на сайте, не является публичной офертой. Фирма-производитель оставляет за собой право на внесение изменений в конструкцию, дизайн и комплектацию товара. Изображения товаров на фотографиях, представленных в каталоге на сайте, могут отличаться от оригиналов.

Информация о цене товара, указанная в каталоге на сайте, может отличаться от фактической к моменту оформления заказа на соответствующий товар.

Инструкция по применению

Действующее вещество

Лекарственная форма

Производитель

1 таб. дапаглифлозина пропандиола моногидрат 12.3 мг, что соответствует содержанию дапаглифлозина 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 171.45 мг, лактоза безводная — 50 мг, кросповидон — 10 мг, кремния диоксид — 3.75 мг, магния стеарат — 2.5 мг.

Состав оболочки: Опадрай® II желтый — 10 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный — 4 мг, титана диоксид — 2.35 мг, макрогол 3350 — 2.02 мг, тальк — 1.48 мг, краситель железа оксид желтый — 0.15 мг).

Фармакологическое действие

Перopaльный гипогликемический препарат.

Дапаглифлозин — мощный (константа ингибирования (Кi) 0.55 нМ), селективный обратимый ингибитор натрий-глюкозного котрaнcпортера 2-го типа (SGLT2). SGLT2 селективно экспрессируется в почках и не обнаруживается более чем в 70 других тканях организма (в т.ч. в печени, скелетных мышцах, жировой ткани, молочных железах, мочевом пузыре и головном мозге). SGLT2 является основным переносчиком, участвующим в процессе реабсорбции глюкозы в почечных кaнaльцах. Реабсорбция глюкозы в почечных кaнaльцах у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД2) продолжается, несмотря на гипергликемию. Тормозя почечный перенос глюкозы, дапаглифлозин снижает ее реабсорбцию в почечных кaнaльцах, что приводит к выведению глюкозы почками. Результатом действия дапаглифлозина является снижение концентрации глюкозы натощак и после приема пищи, а также снижение концентрации гликозилированного гемоглобина у пациентов с СД2.

Выведение глюкозы (глюкозурический эффект) наблюдается уже после приема первой дозы препарата, сохраняется в течение последующих 24 ч и продолжается на протяжении всей терапии. Количество глюкозы, выводимой почками за счет этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и от скорости клубочковой фильтрации (СКФ). Дапаглифлозин не нарушает нормальную продукцию эндогенной глюкозы в ответ на гипогликемию. Действие дапаглифлозина не зависит от секреции инсулина и чувствительности к инсулину. В клинических исследованиях препарата Форсига™ отмечалось улучшение функции β-клеток (тест НОМА, homeostasis model assessment).

Выведение глюкозы почками, вызванное дапаглифлозином, сопровождается потерей калорий и уменьшением массы тела. Ингибирование дапаглифлозином натрий-глюкозного котрaнcпорта сопровождается слабым диуретическим и транзиторным натрийуретическим эффектами.

Дапаглифлозин не оказывает воздействия на другие переносчики глюкозы, осуществляющие трaнcпорт глюкозы к периферическим тканям, и проявляет более чем в 1400 раз большую селективность к SGLT2, чем к SGLT1, основному трaнcпортеру кишечнике, отвечающему за всасывание глюкозы.

После приема дапаглифлозина здоровыми добровольцами и пациентами с СД2 наблюдалось увеличение количества выводимой почками глюкозы. При приеме дапаглифлозина в дозе 10 мг/сут в течение 12 недель пациентами с СД2 примерно 70 г глюкозы/cут выделялось почками (что соответствует 280 ккал/сут). У пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сут длительно (до 2 лет), выведение глюкозы поддерживалось на протяжении всего курса терапии.

Выведение глюкозы почками при применении дапаглифлозина также приводит к осмотическому диурезу и увеличению объема мочи. Увеличение объема мочи у пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сут, сохранялось в течение 12 недель и составляло примерно 375 мл/сут. Увеличение объема мочи сопровождалось небольшим и транзиторным повышением выведения натрия почками, что не приводило изменению концентрации натрия в сыворотке крови.

Запланированный анализ результатов 13 плацебо-контролируемых исследований продемонстрировал снижение систолического АД (САД) на 3.7 мм рт.ст. и диастолического АД (ДАД) на 1.8 мм рт.ст. на 24 неделе терапии дапаглифлозином в дозе 10 мг/сут по сравнению со снижением САД и ДАД на 0.5 мм рт.ст. в группе плацебо. Аналогичное снижение АД наблюдалось на протяжении 104 недель лечения.

При применении дапаглифлозина в дозе 10 мг/сут у пациентов с СД2 с неадекватным контролем гликемии и артериальной гипертензией, получающих блокаторы рецепторов ангиотензина II, ингибиторы АПФ, в т.ч. в комбинации с другим гипотензивным препаратом, было отмечено уменьшение показателя гликозилированного гемоглобина на 3.1% и снижение САД на 4.3 мм рт.ст. через 12 недель терапии по сравнению с плацебо.

Сахарный диабет 2 типа в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве:

— добавления к терапии метформином, производными сульфонилмочевины (в т.ч. в комбинации с метформином), тиазолидиндионами, ингибиторами дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4) (в т.ч. в комбинации с метформином), препаратами инсулина (в т.ч. в комбинации с одним или двумя гипогликемическими препаратами для перopaльного применения) при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии;

— стартовой комбинированной терапии с метформином, при целесообразности данной терапии.

Противопоказания

— сахарный диабет 1 типа;

— почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (СКФ