Дротаверин

Дротаверин (Drotaverine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Дротаверин

Химическое название

1-[3,4-Диэтоксифенил)метилен]-6,7-диэтокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Дротаверин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Хаpaктеристика вещества Дротаверин

Кристаллический порошок светло-желтого цвета, без запаха. Растворим в воде и спирте.

Фармакология

Снижает поступление ионизированного активного кальция в гладкомышечные клетки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цАМФ . Быстро и полно всасывается в ЖКТ . При приеме внутрь биодоступность близка к 100%, а период полуабсорбции — 12 мин. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Экскретируется почками.

Выраженно и длительно расширяет гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, снижает АД , повышает минутный объем сердца. Пpaктически не влияет на вегетативную нервную систему и не проникает в ЦНС .

Применение вещества Дротаверин

Спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (кардио- и пилороспазм), хронический гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желчнокаменная болезнь (печеночная колика), хронический холецистит, постхолецистэктомический синдром, гипермоторная дискинезия желчных путей, спастическая дискинезия кишечника, кишечная колика вследствие задержки газов после операции, колит, проктит, тенезмы, метеоризм, мочекаменная болезнь (почечная колика), пиелит, спазм сосудов головного мозга, коронарных и периферических артерий, необходимость ослабления сокращений матки и снятия спазма шейки матки при родах, спазм гладкой мускулатуры во время проведения инструментальных вмешательств.

Противопоказания

Ограничения к применению

Аденома предстательной железы, выраженный атеросклероз коронарных артерий.

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Категория действия на плод по FDA — не определена.

Побочные действия вещества Дротаверин

Чувство жара, головокружение, аритмии, гипотензия, сердцебиение, потливость (чаще при парентеральном введении), аллергический дерматит.

Взаимодействие

Усиливает (особенно при в/в введении) эффект других спазмолитиков ( в т.ч. м-холиноблокаторов), гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином, новокаинамидом. Надежность устранения спазма повышает фенобарбитал. Уменьшает спазмогенную активность морфина, противопаркинсонические свойства леводопы.

Передозировка

AV-блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра.

Дротаверин — официальная* инструкция по применению

Торговое название: Дротаверин

Международное (непатентованное) название: дротаверин

Химическое рациональное название: 1-(3,4-диэтоксифенил)-метилен-6,7-диэтокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин (в виде гидрохлорида).

Лекарственная форма: таблетки

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: дротаверина гидрохлорид 40 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат (сахар молочный), повидон (поливинилпирролидон), тальк, магния стеарат.

Описание

Круглые таблетки желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа: спазмолитическое средство.

Код АТХ: А03АD02

Фармакологические свойства

Миотропный спазмолитик, производное изохинолина. Ингибирует фосфодиэстеразу (ФДЭ) IV, что приводит к накоплению внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и как следствие к инактивации легкой цепи киназы миозина, в результате чего происходит расслабление гладкой мускулатуры. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы в желудочно-кишечном тpaкте, желчевыводящей, мочепoлoвoй и сосудистой системах. В миокарде и сосудах ферментом, гидролизующим цАМФ, является ФДЭ III, что объясняет отсутствие серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС) и невыраженное терапевтическое действие в отношении ССС.

Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны препараты из группы м-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы).

Фармакокинетика. При перopaльном приеме абсорбция — высокая, период полуабсорбции — 12 мин. Биодоступность — 100 %. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Время достижения максимальной концентрации в крови -2 ч. Связь с белками плазмы — 95-98 %. В основном выводится почками, в меньшей степени — с желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

• Спазм гладких мышц моче- и желчевыводящих органов (почечная колика, пиелит, тенезмы, желчная колика, кишечная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, холецистит, постхолецистэктомический синдром).

• Спазм гладких мышц желудочно-кишечного тpaкта (как правило, в составе комбинированной терапии): пилороспазм, гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спастические запоры, спастический колит, проктит.

• Тензорная головная боль.

• Дисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды, послеродовые схватки.

• При проведении некоторых инструментальных исследований, холецистографии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженные печеночная и почечная недостаточность, тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса), период лактации.

Данная лекарственная форма не применяется у детей младше 3 лет. В связи с наличием в составе препарата лактозы моногидрата (молочного сахара), его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, лактазной недостаточности, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

Дротаверин следует с осторожностью применять при артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе коронарных артерий, гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, в период беременности.

Способ применения и дозы

Взрослым назначают внутрь по 40-80 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 240 мг.

Детям в возрасте от 3 до 6 лет — в разовой дозе 20 мг, максимальная суточная доза -120 мг (в 2-3 приема) ; в возрасте от 6 до 12 лет разовая — 40 мг, максимальная суточная доза — 200 мг; кратность применения — 2-5 раза в сутки.

Побочное действие

Головокружение, головная боль, бессонница, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления, аллергические реакции, тошнота, запор, ощущение жара, потливость.

Передозировка

Данных по передозировке в отношении препарата нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы. Усиливает действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т. ч. М-холиноблокаторов), снижение артериального давления, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом. Уменьшает спазмогенную активность морфина. Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина гидрохлорида.

Читать еще: Ядерная желтуха у новорожденного

Особые указания

При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяют в сочетании с другими лекарственными средствами, обычно назначаемыми для лечения данной группы заболеваний пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки.

При приеме внутрь в терапевтической дозах, дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При появлении каких-либо побочных действий, вопрос о вождении трaнcпорта и работы на станках требует индивидуального рассмотрения.

Форма выпуска

Таблетки 40 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. По 100 таблеток в банке полимерной. Каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не более 25°С.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Дротаверин

В состав входит действующее вещество дротаверина гидрохлорид.

В 1 таблетке содержится 40 или 80 мг данного вещества. Дополнительные элементы: тальк, крахмал картофельный, повидон, стеарат магния, моногидрат лактозы.

1 мл раствора для инъекций содержит 20 или 40 мг активного вещества.

1 мл раствора для в/в и в/м содержит 20 или 40 мг активного вещества, а также дополнительные элементы: инъекционная вода, дисульфит натрия и этанол.

Форма выпуска

Выпускается в виде таблеток, раствора для инъекций, а также в ампулах для в/в и в/м введения.

Фармакологическое действие

Что такое Дротаверин? Это миотропный спазмолитик. Обладает сосудорасширяющим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В сравнении с папаверином оказывает более продолжительное и выраженное действие, несмотря на сходство фармакологических свойств и химической структуры. Механизм воздействия направлен на снижение поступления кальция в гладкомышечную ткань. Дротаверина гидрохлорид расширяет кровеносные сосуды, снижает перистальтику кишечника, тонус гладкомышечной ткани внутренних органов. Лекарственное средство не влияет на работу вегетативной нервной системы, не проходит через гематоэнцефалический барьер. Препарат назначают при невозможности использовать м-холиноблокаторы. При внутривенном введении эффект развивается через 4 минуты, максимум регистрируется через полчаса. Выводится в большей степени почками и в меньшей — с желчью.

Показания к применению Дротаверина

Раствор и таблетки Дротаверин — от чего они? Препарат назначают для профилактики и лечения дискинезии желчевыводящих путей, желчной колики, спазма гладкомышечной ткани, дискинезии желчного пузыря, холецистита, пиелита, постхолецистэктомического синдрома, кишечной колики, пилоспазма, проктита, спастического колита, спастических запоров, гастродуоденита. Часто используется при мecячных.

Лекарство Дротаверин от чего помогает еще? Показаниями к применению средства также являются: спазм сосудов, эндартериит, послеродовые схватки, затяжное раскрытие зева, спазм зева во время родоразрешения, угрожающий выкидыш, альгодисменорея, проведение холецистографии.

Противопоказания

Дротаверин не назначают при атриовентрикулярной блокаде, кардиогенном шоке, недостаточности почечной, печеночной систем. При беременности, закрытоугольной глаукоме, тотальном атеросклерозе, грудном кормлении, гиперплазии предстательной железы назначают после консультации специалистов.

Побочные действия

Дротаверин может вызывать ощущение жара, сердцебиение, головокружения, падение кровяного давления, повышенное потоотделение, аллергические реакции. При внутривенном введении может развиться аритмия, атриовентрикулярная блокада, коллапс, угнетение дыхания.

Инструкция по применению Дротаверина (Способ и дозировка)

Таблетки Дротаверина, инструкция по применению

Лекарство взрослым назначают трижды в день внутрь по 40-80 мг. Не более 240 мг.

Уколы Дротаверина, инструкция по применению

Подкожно и внутривенно вводят 1-3 раза в день по 40-80 мг. С целью купирования почечной, печеночной колики внутривенно вводят 40-80 мг медленно. Допустимо внутриартериальное введение при спазме периферических сосудов.

Детям от 3-х лет до шестилетнего возраста за один раз можно вводить 10-20 мг, в сутки не более 120 мг. Допустимо 2-3 приема в день.

Передозировка

Передозировка проявляется нарушением предсердно-желудочковой проводимости, параличом дыхательного центра, остановкой сердца, снижением возбудимости сердечной мышцы.

Взаимодействие

Препарат способен ослабллять действие противопаркинсонических средств (например, леводопы). Лекарственное средство усиливает эффективность спазмолитиков, бендазола, папаверина. При одновременном приеме прокаинамида, трициклических антидепрессантов, хинидина регистрируется падение кровяного давления. Уменьшает спазмогенный эффект морфина. Фенобарбитал усиливает действие медикамента.

Условия продажи

Рецепт не нужен.

Условия хранения

В темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более 3-х лет.

Особые указания

Дротаверин сочетают совместно с противоязвенными средствами при лечении язвенной болезни пищеварительного тpaкта. Терапия предусматривает отказ от выполнения сложной деятельности, вождения автотрaнcпорта.

Код ОКПД 24.42.13.727

Рецепт на латинском:

Rp.: Таb. Drotaverini 0,04 D. t. d. N 20 in tabul. S.

Дротаверин при беременности

Препарат противопоказан в этот период жизни. Однако, врачи все же назначают медикамент, когда потенциальная польза от использования средства выше возможного риска для будущего малыша.

Для чего Дротаверин при беременности? Средство используется, чтобы избавиться от спазмов мышц внутренних органов, то есть, например, для снятия маточного тонуса. Следует помнить, что эти ситуации исключительные, и не следует бесконтрольно принимать данное лекарство.

Читать еще: Олигофрения легкой степени

Аналогами лекарства являются средства Долче, Дротаверина Гидрохлорид, Но-Шпа, Спазоверин.

Что лучше Дротаверин или Но-шпа?

Препараты в общем-то аналогичны, так как имеют похожее действие и одинаковое активное вещество. Так что Дротаверин это Но-шпа по сути та же самая. Однако, Но-шпа является более дорогим средством, так как она импортного происхождения.

Выбирая Но-шпу или Дротаверин следует также помнить, что последний не является запатентованным лекарством.

Отзывы о Дротаверине

Прекрасный и эффективный заменитель Но-шпы, недорогое лекарственное средство с хорошим обезболивающим эффектом.

Из минусов отмечают: средство не всегда помогает, горькое на вкус, иногда от него может неметь язык, также имеются противопоказания.

Цена Дротаверина, где купить

Цена Дротаверина в таблетках по 40 мг составляет 20 рублей за пачку 20 штук.

Дротаверин Форте 80 мг стоит 50 рублей за упаковку в 20 штук.

ДРОТАВЕРИН

◊ Таблетки желтого с зеленоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 30.1 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 60.1 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 5.8 мг, тальк — 2.6 мг, магния стеарат — 1.4 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы в желудочно-кишечном тpaкте, желчевыводящей, мочепoлoвoй и сосудистой системах. В миокарде и сосудах ферментом, гидролизующим цАМФ, является ФДЭ III, что объясняет отсутствие серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС) и невыраженное терапевтическое действие в отношении ССС.

При перopaльном приеме абсорбция высокая, T1/2 – 12 мин. Биодоступность – 100%. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Время достижения Cmax в крови – 2 ч. Связывание с белками плазмы – 95-98%. В основном выводится почками, в меньшей степени – с желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

— спазм гладких мышц моче- и желчевыводящих органов (почечная колика, пиелит, тенезмы, желчная колика, кишечная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, холецистит, постхолецистэктомический синдром) ;

— спазм гладких мышц желудочно-кишечного тpaкта (как правило, в составе комбинированной терапии): пилороспазм, гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спастические запоры, спастический колит, проктит;

— тензорная головная боль;

— дисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды, послеродовые схватки;

— при проведении некоторых инструментальных исследований, холецистографии.

— выраженные печеночная и почечная недостаточность;

— тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса) ;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Данная лекарственная форма не применяется у детей младше 3 лет.

В связи с наличием в составе препарата лактозы моногидрата (молочного сахара), его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, лактазной недостаточности, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Взрослым назначают внутрь по 40-80 мг (1-2 таб.) 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 240 мг.

Детям в возрасте от 3 до 6 лет — в разовой дозе 20 мг, максимальная суточная доза – 120 мг (в 2-3 приема) ; в возрасте от 6 до 12 лет разоваядоза – 40 мг, максимальная суточная доза – 200 мг; кратность применения – 2-5 раза/сут.

Головокружение, головная боль, бессонница, ощущение сердцебиения, снижение АД, аллергические реакции, тошнота, запор, ощущение жара, потливость.

Данных по передозировке в отношении препарата нет.

При одновременном применении может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы.

Усиливает действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов), снижение АД, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

Уменьшает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина.

Влияние на способность к вождению автотрaнcпорта и управлению механизмами

С осторожностью — при беремености.

Противопоказан в период лактации.

Данная лекарственная форма не применяется у детей младше 3 лет.

Читать еще: Сколько дней лежат в больнице после родов?

— выраженные почечная недостаточность.

— выраженные печеночная недостаточность.

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

В сухом, защищенном от света инедоступном для детей месте, при температуре не более 25°С. Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Дротаверин — официальная* инструкция по применению

Торговое название: Дротаверин

Международное (непатентованное) название: дротаверин

Лекарственная форма: таблетки

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: дротаверина гидрохлорид 40 мг;

Описание

Круглые таблетки желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа: спазмолитическое средство.

Код АТХ: А03АD02

Фармакологические свойства

Показания к применению

• Тензорная головная боль.

• Дисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды, послеродовые схватки.

• При проведении некоторых инструментальных исследований, холецистографии.

Противопоказания

С осторожностью

Способ применения и дозы

Взрослым назначают внутрь по 40-80 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 240 мг.

Побочное действие

Передозировка

Данных по передозировке в отношении препарата нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Особые указания

Форма выпуска

Условия хранения

В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не более 25°С.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.