Фенобарбитал — что это?

Фенобарбитал (Phenobarbital)

Что такое «фенобарбитал» — это вещество, которое относится к группе барбитуратов и используется для лечения эпилепсии и судорог, как снотворное или успокаивающее лекарство и в других случаях. В чистом виде оно представляет собой кристаллы белого порошка, без запаха, с немного горьким вкусом.

Форма выпуска фенобарбитала — таблетки по 50 или 100 мг.

Много информации можно подчерпнуть из описания фенобарбитала в Википедии. Помимо общих сведений там указано, что это вещество внесено в Список III и его оборот на территории РФ ограничен. Побочные эффекты и риск развития зависимости свидетельствуют, что вещество следует использовать с осторожностью и под контролем врача.

В инструкции к применению фенобарбитала указаны как показаниия, так и противопоказания:

• при некоторых болезнях это лекарство противопоказано (почечная или печеночная недостаточность, зависимость от алкоголя или наркотиков, анемия, сахарный диабет и некоторые другие состояния) ;
• выписывается это лекарство при эпилепсии, от возбуждения, бессонницы, тревожности, малярии, при судорогах и некоторых других болезнях.

В Приказе Министерства здравоохранения и социального развития РФ от 17 мая 2012 г. N 562н указано, что только на основании рецепта врача человек может купить фенобарбитал в аптеке, то есть продажа его в интернет магазинах является нелегальной, ведь из-за низкой цены и эффекта привыкания пациент склонен злоупотрeбллять некоторыми лекарствами. Таковы были меры профилактики аптечной наркомании.

Используется фенобарбитал и для лечения собак и кошек в качестве средства против судорог (которые могут возникать из-за нехватки в организме калия и магния).

Мы не в коем случае не рекомендуем использовать эти таблетки, если только их не выпишет ваш лечащий врач.

Где и в каких лекарствах содержится фенобарбитал: в Корвалоле, Валокордине, Валосердине, Пенталгине-Н, Тетралгине и ряде других лекарств и смесей:

• комбинированный препарат под названием «белладонны алкалоиды + фенобарбитал + эрготамин», обладающий спазмолитическим и седативным действием;
• средство против эпилепсии под названием «бромизовал + кальция глюконат + кофеин + папаверин + фенобарбитал».

В соответствии с решением Всемирной организацией здравоохранения фенобарбитал является МНН (то есть Международным непатентованным наименованием, которое присваивается действующим веществам лекарственных средств).

Происхождение и история фенобарбитала

Препарат «барбитул» был синтезирован из барбитуловой кислоты в 1863 году и начал применяться в психиатрии, чтобы успокаивать буйных пациентов. После 1903 года, когда о нем узнали многие, в попытках получить улучшенную версию был синтезирован и сам фенобарбитал.

В настоящее время существует целый ряд лекарственных препаратов, содержащих фенобарбитал, а также их аналоги. К сожалению, как бы ни хотели новаторы создать безопасное лекарство от депрессии, бессонницы или стресса, впоследствии выявляются побочные эффекты и обнаруживается зависимость.

Воздействие фенобарбитала на организм и передозировки

Говоря научным языком, вещество воздействует на нервную систему и мозг, приводя к седативно-снотворному эффекту. Но если сказать по-простому, то любой наркотик, включая этот, действует на организм определенным образом в зависимости от размера дозы:

• маленькая доза стимулирует;
• средняя доза приводит к заторможенности и сонливости;
• большая доза оказывается cмepтельной.

Кроме того, любое подобное вещество вымывает из организма необходимые витамины и минералы, а их нехватка приводит к плохому самочувствию, ухудшенной работе внутренних органов, снижению иммунитета и развитию ряда болезней.

При бесконтрольном употрeблении фенобарбитала как наркотика возможна передозировка, cмepтельной дозой может стать таблетка, запитая спиртным или принятая вместе с другими депрессантами. Прием нескольких таблеток подряд также может привести к передозировке из-за того, что препарат долго выводится из организма. Смерть наступает из-за отека мозга и легких, нарушения кровообращения и дыхания. И это не все, чем опасен фенобарбитал.

Если это лекарство примет здоровый человек, не злоупотрeбляющий алкоголем и наркотиками, эффект будет сильный — он проспит около суток и затем будет тяжело «отходить».

Доза препарата, оказывающая наркотический эффект, чуть ниже cмepтельной.

Симптомы отравления фенобарбиталом следующие:

• тошнота, рвота;
• головокружение;
• резь в глазах;
• начинают усиленно течь слюни и сопли;
• дыхание редкое и прерывистое.

Человек начинает засыпать, могут появляться галлюцинации. Затем он теряет сознание, повышается температура тела, и это может закончиться параличом и cмepтью из-за полной остановки дыхания. Важно быстро распознать симптомы отравления и вызвать скорую. До приезда врачей необходимо:

• несколько раз промыть желудок большим количеством воды, вызывая рвоту;
• дать выпить активированный уголь, затем снова промыть желудок;
• дать выпить глауберову соль (поможет вывести наркотик из организма) ;
• давать много пить (крепкий чай или кофе) и дать мочегонное средство (слабительные не рекомендуются) ;
• если человек без сознания, выполняйте непрямой массаж сердца и искусственное дыхание. При этом следите, чтобы язык не западал в горло, для этого нужно положить пострадавшего на бок.

На этом вред от фенобарбитала не заканчивается, так как день за днем он оказывает негативное действие на организм, разрушая витамины, минералы, органы и ткани.

Раз за разом он не выводится полностью, а откладываются в жировые ткани, вызывая негативные реакции (усталость, заторможенность, тупость, боль и т.п.) при повторном попадании мельчайших частиц из жировой ткани в кровь, например, при стрессе, занятиях спортом или голоде. То есть, вопрос не в том, сколько выводится фенобарбитал из организма, так как его часть останется в теле навсегда. Вопрос в том, что делать, чтобы очистить тело от отложений наркотиков и лекарств.

Как возникает зависимость от фенобарбитала

Об этом говорит врач психиатр-нарколог Миничева И.: «Пpaктически каждый препарат, действующий на центральную нервную систему, является наркотиком, так как приводит к психической, а затем и физической зависимости. А начинается все с повышения дозы — прежняя «не берет» и «не цепляет. … Привыкание и зависимость к фенобарбиталу развивается в течение 2-3-х недель регулярного приема.» И потом наркоману становится не важно, сколько стоит фенобарбитал и что он является снотворным.

Читать еще:  Посттравматическая энцефалопатия: патогенез, степени, проявления, как лечить, прогноз

Также Миничева предупреждает: «Не принимайте лекарственные препараты без назначения врача! Отдельно хочу обратиться к водителям и к кандидатам в водители: пpaктически никто не знает, что фенобарбитал содержится в Корвалоле и Валокордине, которые обычно не считают снотворными лекарствами. Зачастую человек, приняв Корвалол или Валокордин, безбоязненно садится за руль.»

О зависимости говорят и отзывы врачей о фенобарбитале: «вызывает привыкание», «вызывает довольно серьёзные нарушения памяти и концентрации внимания» и «масса тяжелых побочных эффектов».

Признаки употрeбления фенобарбитала

Употрeбляющего это «снотворное» выдадут следующие признаки:

• усталость;
• сонливость;
• невнимательность;
• человек кажется отстраненным;
• нет интереса к тому, что происходит вокруг;
• неадекватные реакции;
• вспышки агрессии или злобы;
• трудно принимать решения.

Избавление от зависимости от фенобарбитала и содержащих его препаратов

Что бы не принимал человек — фенобарбитал, алкоголь или наркотики, его можно спасти от зависимости с помощью программы «Нарконон», объединяющей в себе:

• специальные упражнения, позволяющие человеку вновь начать смотреть жизни в лицо и почувствовать себя комфортно в существующих обстоятельствах;
• прохождение специальной программы детоксикации (немедицинская), позволяющей вывести из тела остатки наркотиков и лекарств;
• получение полезных знаний и навыков, позволяющих решать проблемы и строить свою жизнь;
• нахождение и разрешение проблем, из-за которых возникла зависимость.

Обращайтесь к нам, чтобы помочь себе или близкому человеку вырваться из тисков зависимости и вновь начать жизнь полноценной и счастливой жизнью.

ЗАПИСАТЬСЯ НА БЕСПЛАТНУЮ КОНСУЛЬТАЦИЮ

Поможем мотивировать человека, чтобы у него появилось желание избавиться от зависимости.
Дадим рекомендации, как общаться с наркозависимым.

ФЕНОБАРБИТАЛ

6 шт. — упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
6 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1000) — коробки картонные.

Относится к группе барбитуратов. Взаимодействует с барбитуратным участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в т.ч. дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. В малых дозах несколько уменьшает интенсивность обменных процессов, что может проявляться незначительной гипотермией.

Обладает противосудорожным, седативным (в малых дозах), снотворным, антигипербилирубинемическим, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

При приеме внутрь всасывается медленно, полностью. C_max в плазме крови определяется через 1-2 ч, связь с белками плазмы — 50%, у новорожденных — 30-40%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулируется в организме. T_1/2 составляет 2-4 сут. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% — в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

— эпилепсия (все типы припадков за исключением абсансов), судороги неэпилептического генеза;

Фенобарбитал — что это?

Фенобарбитал – это препарат, который воздействует на нервную систему человека и оказывает противосудорожное, седативное и снотворное действие. Наиболее часто фенобарбитал используется при эпилептических припадках, спастическом параличе, спазмах периферических артерий, судорогах, абстиненции от алкогольного воздействия, серьёзных проблемах со сном и гемолитеческом заболевании у новорожденных детей.

Происхождение и история препарата

Фенобарбитал является производной формой от барбитуровой кислоты. Его синтезировал Адольф фон Байер в 1863 г. Препарат стал огромным открытием для своего времени, так как позволял психиатрам усмирить буйного человека, который находился в данном состоянии по самым различным причинам.

Барбитал официально был представлен миру в 1903 г., после чего начали появляться его улучшенные версии, в частности фенобарбитал.

Барбитураты резко приобрели популярность, так как многие люди употрeбляли его для снятия стресса или при бессоннице. Позже стали выявляться проблемы и осложнения, которые вызывает препарат, а также зависимость от него. Не редко происходили случае передозировки медикаментом, так как некоторым нравилось состояние, вызываемое барбитуратами.

Воздействие фенобарбитала на организм

Препарат воздействуют на работу коры головного мозга, а также вызывает заторможенную работу таламуса, что приводит к оказанию седативно-снотворного эффекта. Противосудорожный эффект обеспечивается за счет уменьшения нейронной возбудимости, которая вызвана какими-нибудь психотропными медикаментами либо психическим расстройством человека.

Сон, который возникает при употрeблении фенобарбитала, значительно отличается от здорового физиологического сна обычного человека. Сокращается фаза быстрого сна, и уменьшаются третий и четвёртый этап медленного сна. Полностью перестраивается структура сна. Эффект от снотворного развивается менее чем за час и стабильно держится в течении 8 часов, в некоторых случаях может достигать 12 часов. Эффект снижается спустя 2 недели после начала приёма.

В небольших дозах медикамент обеспечивает успокаивающий эффект и в сочетании со спазмолитическими веществами помогает при расстройствах нейровегетативного хаpaктера.

Гипнотические дозы фенобарбитала приводят к уменьшению интенсивности обмена веществ. Угнетающе влияют на основные центры терморегуляции, вследствие чего понижается температура человека.

Фенобарбитал пpaктически сразу всасывается тонким кишечником после перopaльного применения. Время полувыведения из крови приблизительно составляет 80 часов, у детей и новорожденных этот показатель может превышать100 часов. Препарат равномерно распределяется по всем органам человека, также проникает в плаценту и грудное молоко. Фенобарбитал выводится из организма с помощью почек.

Противопоказания

Препарат запрещён к применению в таких ситуациях:

• Сверхчувствительность ко всем барбитуратам;
• Выраженная анемия;
• Заболевания, связанные с осложнениями дыхательных путей;
• Почечная или печёночная недостаточно;
• Хронический алкоголизм;
• Предрасположенность к лекарственной или наркотической зависимости;
• Беременность и кормление гpyдь;
• Диабет;
• Суицидальные наклонности или депрессия;
• Острая или постоянная боль.

Читать еще:  Тошнота и головокружение и боль в пояснице

Употрeбление фенобарбитала запрещено объединять с другими депрессантами или алкоголем. Комбинирование веществ может привести к чрезмерному усилению их эффекта и серьёзным осложнениям

Как возникает зависимость

Важной особенностью препаратов данной группы является то, что они способны вызывать привыкание. Люди, некоторое время употрeблявшие фенобарбитал, могут продолжить его использование даже когда для этого нет острой необходимости. Их притягивает ощущение полного расслабления и успокоения.

Фенобарбитал сравнительно долго выводится из организма, а это значит, что регулярное употрeбление способно привести к передозировке, даже если употрeбллять в небольших дозах. Активные вещества будут накапливаться в организме быстрее, чем почки будут успевать их выводить.

При этом, препарат довольно быстро вызывает медикаментозное привыкание. Поскольку эффект от его действия снижается уже через несколько недель, человек пытается увеличивать дозу, даже не ощущая его предельное количество в организме. Это является причиной частых передозировок фенобарбиталом.

Признаки употрeбления фенобарбитала

Воздействие препарата всегда сильно сказывается на человеке, особенно если дозы использования превышают медикаментозные нормы и носят регулярный хаpaктер. Человека, который часто употрeбляет фенобарбитал, можно выявить через такие симптомы:

1. усталый взгляд, общая несобранность и сонливость;
2. отсутствие настроения и интереса к окружающему миру;
3. робость и трудность в принятии решений;
4. неадекватная и временами агрессивная или злобная реакция на близких;
5. отстранённое внимание.

Последствия употрeбления: зависимость, влияет на психику

Длительное употрeбление препарата оказывает комплексное негативное влияние на организм.

К физическим проявлениям можно отнести появление аллергических реакции, сыпи, дерматита, отека губ, век и щёк. Раны плохо заживают и часто гноятся. Возникает тошнота, рвота и запор. Нарушается работа сердечно-сосудистой системы. Длительное употрeбление приводит к проблемам с почками. Появляются боли в области спины.

Важно понимать, что фенобарбитал вызывает не только физическую, но и психологическую зависимость. Оказывает большое влияние на психику человека.

Психическое воздействие фенобарбитала выражается в виде осложнённого дыхания, головокружения и сонливости. Пропадает спокойствия сна, появляются ночные кошмары, и больной часто просыпает по ночам. Нарушаются мыслительные процессы, человеку тяжело сконцентрировать внимание. Замедляются речевые процессы.

У больного появляются постоянное чувство стpaxa и паники. Человек постоянно чем-то обеспокоен и встревожен. Он может видеть галлюцинации и не понимать где находится.

Можно ли бросить самостоятельно? Лечение зависимости

Если вовремя распознать человека с зависимостью от барбитуратов, то можно вывести его из подобного состояния. Основным средством лечения является полное прекращение использования любых препаратом из барбитуровой группы.

В то же время, резкое прекращения использования приводит к появлению абстинентного синдрома. У больного могут начаться судороги, тремор, значительная бессонница, лихорадка, депрессивное состояние, рвота и тошнота. В некоторых случаях резкий отказ от фенобарбитала может привести к коме.

Из-за данных причин, лечение наркозависимого проходит в стационаре под пристальным присмотром компетентных врачей. Дозы снижаются постепенно на протяжении длительного времени. Спустя две недели начинается заметное уменьшение влияния синдрома отмены, и пациент приходит в норму.

Полная реабилитация занимает намного больше времени, так как больному приходится справлять с депрессией и возникшим чувством вины, заново учиться получать удовольствие от жизни и налаживать социальные контакты.

Лекарства, которые могут привести к авариям Фенобарбитал

Фенобарбитал

Фенобарбита́л (также известен под торговой маркой «Люминал») — противоэпилептическое лекарственное средство из группы барбитуратов. Является производным барбитуровой кислоты, оказывает неселективное угнетающее действие на центральную нервную систему путём повышения чувствительности ГАМК-рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте и увеличения тока ионов Cl — через каналы рецепторов.

Производные барбитуровой кислоты и, прежде всего, фенобарбитал, до недавнего времени были основными в лечении эпилепсии, однако сейчас не относятся к препаратам первого ряда из-за выраженного седативного действия. Тем не менее, данный препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения [1] , а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, утверждённый распоряжением Правительства Российской Федерации от 07.12.2011 № 2199-р. [2]

Оборот фенобарбитала в настоящее время ограничен, конвенцией о психотропных веществах фенобарбитал включен в список IV. Лекарства, содержащие фенобарбитал, запрещены к ввозу в некоторые страны (например в США, ОАЭ и Литву).

Фенобарбитал является основной составляющей широко распространённых валокордина и корвалола.

Содержание

История открытия

Компания Bayer выпустила фенобарбитал в продажу в 1912 году под торговым названием Luminal. Новый барбитурат был синтезирован германским химиком Эмилем Фишером в 1904 году, спустя 2 года после синтеза первого барбитурата — барбитала. Люминал оставался общепринятым седативным и снотворным средством вплоть до появления бензодиазепинов в 1950-х годах.

Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха. Очень мало растворим в холодной воде, трудно — в кипящей (1:40), легко растворим в спирте и растворах щелочей.

Общая информация

Обычно фенобарбитал рассматривают как снотворное средство. Действительно, он оказывает выраженное снотворное действие и находит применение при расстройствах сна. Однако в настоящее время наибольшее значение этот препарат имеет как антиконвульсант.

В малых дозах фенобарбитал оказывает успокаивающее действие и в сочетании с другими препаратами (спазмолитики, сосудорасширяющие средства) находит применение при нейровегетативных расстройствах.

В связи с противосудорожным действием фенобарбитал назначают также при хорее, спастических параличах, различных судорожных реакциях.

При приёме внутрь фенобарбитал полностью, но относительно медленно всасывается. Пик концентрации в крови наблюдается через 1—2 ч после приема. Около 50 % связывается белками плазмы. Препарат равномерно распределяется в разных органах и тканях; меньшие концентрации его обнаруживаются в тканях мозга. Период полусуществования в плазме крови у взрослых составляет 2—4 суток (до 7 суток у новорожденных). Выделяется из организма медленно, что создает предпосылки для кумуляции. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Неактивный метаболит (4-оксифенобарбитал) выделяется почками в виде глюкуронида, а около 25 % — в неизмененном виде.

Снотворное действие фенобарбитала сходно с таковым других барбитуратов. Нежелательным свойством фенобарбитала является то, что при его применении может наблюдаться выраженное последействие: общее угнетение, продолжающаяся сонливость, нистагм, атаксия и др.

Читать еще:  Как искупать лежачего больного после инсульта

Длительного применения фенобарбитала и содержащих его препаратов в качестве снотворных и успокаивающих средств следует избегать в связи с возможностью их кумуляции и с развитием привыкания.

В последнее время ряд готовых лекарственных форм, содержащих фенобарбитал (таблетки «Пираминал», «Диафеин», «Люпаверин», «Теодинал», «Микройод с фенобарбиталом» и др.), исключены из номенклатуры лекарственных средств.

Взрослым его назначают, начиная с дозы 0,05 г 2 раза в день и постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся припадки, но не более 0,6 г в сутки. Детям препарат назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (не превышая высших разовых и суточных доз). Лечение проводят длительно. Прекращать прием фенобарбитала при эпилепсии надо постепенно, так как внезапная отмена препарата может вызвать развитие припадка и даже эпилептического статуса. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г; суточная 0,5 г.

Для лечения эпилепсии фенобарбитал часто назначают в сочетании с другими лекарственными средствами. Обычно эти сочетания подбирают индивидуально в зависимости от формы и течения эпилепсии и общего состояния больного. Существуют, однако, и готовые комбинированные препараты (глюферал, паглюферал, и др.) .

Отечественный психиатр М. Я. Серейский предложил экстемпаральную комбинацию (смесь Серейского), которая до сих пор применяется для лечения больных эпилепсией.

Одним из свойств фенобарбитала является его способность вызывать «индукцию» ферментов и усиливать активность монооксигеназной ферментной системы печени, что следует учитывать при одновременном его применении с другими лекарственными средствами, действие которых может при этом ослаблляться (см. Бензонал). С этой же особенностью фенобарбитала связана его способность уменьшать гипербилирубинемию, что лежит в основе его применения для лечения и профилактики гемолитической болезни новорожденных.

Побочные эффекты

При лечении фенобарбиталом, особенно при длительном приёме его, возможны побочные явления, обусловленные не только угнетением деятельности ЦНС, такие как: снижение АД, аллергические реакции (кожная сыпь и др.), сдвиги в формуле крови,повышение температуры.

Фенобарбитал достаточно эффективен и недорог, однако не относится к ПЭП первого ряда из-за выраженного седативного действия, значительно нарушающего память, внимание, успеваемость ребенка в школе, влияющего на поведение. В 1996 г. на II Европейском симпозиуме по эпилепсии в связи с подобными реакциями на препарат было рекомендовано ограничить применение фенобарбитала в педиатрической эпилептологической пpaктике.

Одновременное применение фенобарбитала с другими седативно действующими препаратами приводит к усилению седативно-гипнотического эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания.

Противопоказания

Препарат противопоказан при тяжёлых поражениях печени и почек с нарушением их функций, при алкоголизме, наркотической зависимости, миастении. При гиперчувствительности, выраженной анемии гиперкинезы, гипофункции надпочечников, тиреотоксикозе, депрессии, бронхообструктивных заболеваниях лёгких, беременности (I и III триместры), в период лактации (во избежание тератогенного действия). Следует также учитывать, что у кормящих матерей при приёме фенобарбитала он в значительных количествах обнаруживается в молоке.

Фенобарбитал

Формы выпуска

Инструкция фенобарбитала

Производное барбитуровой кислоты фенобарбитал — это самый настоящий «динозавр» среди используемых в настоящее время в медицине противоэпилептических средств: история его применения насчитывает уже более полновесного столетия. На протяжении долгого времени он считался средством первого выбора в терапии различных видов эпилепсии. В настоящее время является альтернативным средством резерва, к которому прибегают при отмеченной неэффективности современных препаратов. Механизм действия этого лекарственного средства довольно сложен, но достаточно интересен, чтобы в нем разобраться. Прежде всего, фенобарбитал активирует «свой» (барбитуровый, т.к. там есть еще бензодиазепиновый) участок на ГАМК-хлоридном ионофорном рецепторном комплексе, что влечет за собой выраженное повышение сродства ГАМК-рецепторов к ГАМК (гамма-аминомаслянная кислота — один из основных медиаторов торможения в ЦНС). При этом даже самые мизерные количества ГАМК могут активировать рецептор и открыть в нем «скрытый портал» — хлоридный канал, миграция через который прямиком в клетку ионов хлора влечет за собой гиперполяризацию мембраны нервной клетки эпилептического очага и снижает его возбудимость. Но это еще не все. Фенобарбитал блокирует АМРА-рецепторы, делая их невосприимчивыми к глютаминовой кислоте. Данные рецепторы, в свою очередь, связаны с натриевыми каналами мембраны нервной клетки. Таким образом, дезактивация указанных рецепторов приводит к тому, что натрий не может попасть в нейрон, у которого не будет химических ресурсов для генерации потенциала действия и, как следствие, нервного импульса.

Все вышеизложенные качества и способности фенобарбитала позволяют ему реализовывать целый ряд клинически значимых эффектов.

В первую очередь — противосудорожный: фенобарбитал является препаратом резерва для лечения эпилепсии. Усиление процессов торможения в ЦНС способствует развитию седативного эффекта. Со временем при длительном приеме препарата к нему развивается толерантность, но это не касается его противосудорожного действия. Снотворный эффект фенобарбитала достижим на фоне более высоких, чем противосудорожные, доз препарата. Однако это не тот сон, который нужен человеку для перезарядки энергетических «аккумуляторов»: «под фенобарбиталом» пациент просыпается разбитым, уставшим и пpaктически не отдохнувшим. Фенобарбитал продляет и углубляет сон, но не влияет непосредственно на процесс засыпания. Препарату присущ и ряд так называемых нейрометаболических эффектов: он уменьшает потребность нервных клеток в кислороде (выступая в роли антигипоксанта), понижает внутричерепное давление, содействует перераспределению крови в ишемические зоны.

Однако в каждой бочке меда найдется своя ложка дегтя. Фенобарбитал здесь не является исключением. Так, седативный и снотворный эффект делают крайне нежелательным его прием у молодых, ведущих активный образ жизни пациентов. Длительное применение фенобарбитала чревато индукцией микросомальных ферментов печени (читай: «раскочегариванием» метаболизма), что обуславливает понижение эффективности принимаемых совместно с данным препаратом лекарственных средств. Ну и, конечно — формирование барбитуровой зависимости, что неразрывно связано с такими малоприятными обстоятельствами, как снижение интеллекта и когнитивных способностей. Поэтому прием фенобарбитала должен осуществляться под строжайшим врачебным контролем.