Тебантин

Тебантин ® (Tebantin ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Описание лекарственной формы

Капсулы, 100 мг: Coni-Snap ® , размер №3, крышечка — розовато-коричневого цвета, корпус — белого цвета.

Капсулы, 300 мг: Coni-Snap ® размер №1, крышечка — розовато-коричневого цвета, корпус — светло -желтого цвета.

Капсулы, 400 мг: Coni-Snap ® размер № 0, крышечка — розовато-коричневого цвета, корпус — желтовато-оранжевого цвета.

Содержимое капсул: белый или почти белый кристаллический порошок.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Габапентин по своей структуре сходен с нейтротрaнcмиттером ГАМК . Является липофильным веществом. Однако механизм его действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая препараты вальпроевой кислоты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трaнcферазы, ингибиторы захвата ГАМК , агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК : он не обладает ГАМКергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК . Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α₂-δ-субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли.

Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли, являются: уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК , подавление высвобождения нейротрaнcмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других препаратов или трaнcмиттеров, включая рецепторы ГАМК_А и ГАМК_В, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-acпapтaтa. В отличие от фенитоина и карбамазепина, габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro . Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro , но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo . Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрaнcмиттеров и модифицирует активность ферментов ГАМК-синтетазы и глутамат-синтетазы in vitro . Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза ГАМК , а также обусловленные генетическими факторами.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая. После приема внутрь C_max в плазме достигается через 3 ч. При повторном введении C_max достигается приблизительно на 1 ч быстрее, чем при однократном приеме. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает существенное влияние на фармакокинетику, в таких случаях имеет место » 14% увеличение AUC и C_max . При приеме препарата в дозе от 300 до 4800 мг средние величины C_max и AUC возрастали по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности в случае обоих показателей очень невелико при дозах, не превышающих 600 мг, при больших дозах увеличение также не столь значительно.

После приема внутрь габапентина однократно плазменная концентрация препарата у детей в возрасте от 4 до 12 лет сходна с таковой у взрослых пациентов. При повторных приемах равновесное состояние достигалось через 1–2 дня и сохранялось в течение всего курса лечения.

Ниже (таблица 1) приводятся фармакокинетические параметры габапентина при повторном приеме препарата каждые 8 ч.

Тебантин — официальная* инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

действующее вещество: габапентин 100 мг, 300 мг или 400 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинированный, лактозы моногидрат;
состав твердой желатиновой капсулы:
крышечка: краситель железа оксид красный Е172, краситель железа оксид желтый Е172, титана диоксид Е171, желатин;
корпус: краситель железа оксид красный Е172 (для дозы 300 мг и 400 мг), краситель железа оксид желтый Е172 (для дозы 300 мг и 400 мг), титана диоксид Е171, желатин.

Содержимое капсул
Белый или почти белый кристаллический порошок.

Капсулы 100 мг
Капсулы Coni-Snap ® размера №3, крышечка: розовато-коричневого цвета, корпус: белого цвета.

Капсулы 300 мг
Капсулы Coni-Snap ® размера №1, крышечка: розовато-коричневого цвета, корпус: светло -желтого цвета.

Капсулы 400 мг
Капсулы Coni-Snap ® размера № 0, крышечка: розовато-коричневого цвета, корпус: желтовато-оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Фармакологические свойства

Абсорбция — быстрая. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 3 часа. При повторном введении максимальная концентрация Сmaх достигается приблизительно на 1 час быстрее (tmax), чем при однократном приёме. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает существенного влияния на фармакокинетику, в таких случаях имеет место

14% увеличение AUC и Сmах.

При приеме препарата в дозе от 300 до 4800 мг средние величины Сmах и AUC возрастали по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности в случае обоих показателей очень невелико при дозах, не превышающих 600 мг; при больших дозах увеличение не столь значительно.

После приема внутрь габапентина однократно плазменная концентрация препарата у детей в возрасте от 4 до 12 лет сходна с таковой у взрослых пациентов. При повторных приемах равновесное состояние достигалось через 1-2 дня и сохранялось в течение всего курса лечения.

Ниже приводятся фармакокинетические параметры габапентина при повторном приеме препарата каждые 8 часов:

Метаболизм: габапентин пpaктически не метаболизируется в организме человека и не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств.

Распределение: габапентин пpaктически не связывается с белками плазмы (менее 3%), объём распределения составляет 57,7 л. Концентрация габапентина в ликворе составляет 20% от концентрации в плазме в состоянии равновесия. Проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко.

Выведение: выведение габапентина из плазмы имеет линейную зависимость. Период полувыведения (Т1/2) составляет 5-7 часов, не зависит от дозы. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин выводится почками в неизмененном виде. Удаляется из плазмы при гемодиализе.

Особые группы пациентов

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых больных и пациентов с нарушенной функцией почек, Т1/2 при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин. составляет около 52 часов. У больных с нарушением функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы.

Показания к применению

• Парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей старше 12 лет в качестве монотерапии или дополнительной терапии.
• Парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у детей от 3 до 12 лет в качестве дополнительной терапии.
• Нейропатические боли у больных старше 18 лет. Эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
• Острый панкреатит.
• Монотерапия у детей в возрасте от 3 до 12 лет.
• Дети младше 3 лет.
• Период лактации.
• Недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).

С осторожностью

Применение при беременности и в период лактации

Отсутствуют данные о применении препарата у беременных, поэтому габапентин следует применять во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.

Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на детей, вскармливаемых гpyдью, неизвестно, поэтому во время кормления гpyдью Тебантин ® следует назначать только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск для младенца.

Способ применения и дозы

Тебантин ® назначают внутрь независимо от приема пищи или вместе с пищей.

Капсулы следует принимать не разжёвывая с достаточным количеством жидкости. При трёхкратном введении следует учитывать, что время между двумя дозами не должно превышать 12 часов.

Взрослые и дети старше 12 лет:

обычно, противоэпилептический эффект обеспечивают от 900 до 1200 мг/сутки. Желаемый терапевтический эффект достигается в течение нескольких дней после титрования.

Рекомендуемые схемы дозирования:
А.

1-й день: 300 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 1 раз в сутки или по 1 капсуле 100 мг 3 раза в сутки)

2-й день: 600 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 2 раза в сутки или по 2 капсулы 100 мг 3 раза в сутки)

3-й день: 900 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 3 раза в сутки или по 3 капсулы 100 мг 3 раза в сутки)

С 4-го дня: суточную дозу можно повышать до 1200 мг, распределив на 3 приёма в сутки (например, по 1 капсуле 400 мг 3 раза в сутки).

Б.

Альтернативный режим дозирования: исходная доза в первый день — по 1 капсуле 300 мг 3 раза в сутки (соответствует 900 мг габапентина), после чего дозу можно повышать до 1200 мг/сутки.

В зависимости от полученного эффекта, дозу можно увеличивать на 300-400 мг/сутки, но не превышая общей суточной дозы (при трёхкратном приёме) в 2400 мг, что связано с недостаточным количеством данных об эффективности и безопасности применения более высоких доз.

Применение препарата в качестве дополнительной терапии у детей в возрасте 3-12 лет и массе тела более 17 кг:

В связи с недостаточными данными об эффективности и безопасности, препарат не рекомендуется детям младше 3 лет и не рекомендуется детям в возрасте от 3 до 12 лет в качестве монотерапии.

Рекомендуемая суточная доза препарата (распределенная на три приёма) составляет 25-35 мг/кг/сутки. Таблица 1 содержит рекомендуемые суточные дозы габапентина на кг массы тела. Эффективная доза достигается с помощью титрования согласно следующей схеме:

1-й день: 10 мг/кг/сутки
2-й день: 20 мг/кг/сутки
3-й день: 30 мг/кг/сутки, согласно приведённому в таблице методу. Затем, при необходимости, суточная доза габапентина (разделённая на три приёма) может повышаться до 35 мг/кг/сутки. Данные долгосрочных клинических исследований подтвердили хорошую переносимость доз в 40-50 мг/кг/сутки.

Читать еще:  Инстенон форте , ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ

Таблица 1: Исходные дозы габапентина у детей в возрасте 3-12 лет и массе тела более 17 кг

Поддерживающие дозы габапентина у детей в возрасте 3-12 лет и массе тела более 17 кг

Лечение нейропатической боли у взрослых (старше 18 лет)

Оптимальная терапевтическая доза при лечении нейропатической боли титруется лечащим врачом на основании эффективности и переносимости. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может достигать 3600 мг/сутки.

Рекомендуемые схемы дозирования:
А.

1-й день: 300 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 1 раз в сутки или по 1 капсуле 100 мг 3 раза в сутки)

2-й день: 600 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 2 раза в сутки или по 2 капсулы 100 мг 3 раза в сутки)

3-й день: 900 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 3 раза в сутки или по 3 капсулы 100 мг 3 раза в сутки)

Б.

Альтернативный режим дозирования при интенсивной боли: исходная доза в первый день — по 1 капсуле 300 мг 3 раза в сутки (соответствует 900 мг габапентина), после чего дозу можно повышать в течение 7 дней до 1800 мг/сутки.

В некоторых случаях, для достижения желаемого aнaльгетического эффекта, дозу можно повышать максимально до 3600 мг/сутки, распределив её на три приёма. (В клинических исследованиях в течение первой недели дозу увеличивали до 1800 мг, а за вторую и третью недели — соответственно до 2400 мг и 3600 мг.)

Ослабленным больным, с низкой массой тела или перенесшим трaнcплантацию органов дозу можно повышать строго на 100 мг в сутки.

У пожилых больных в соответствии с возрастным снижением клиренса креатинина, а также у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 80 мл/мин) или находящихся на гемодиализе терапевтическая доза подбирается индивидуально по следующей схеме, представленной в Таблице 2.

Таблица 2: Рекомендуемые дозы габапентина при снижении функции почек

Антациды: средства, нейтрализующие кислотность желудка, содержащие магний или алюминий, понижают биодоступность габапентина на 24%. Капсулы Тебантин ® следует принимать спустя 2 часа после приёма антацидов.

Циметидин: комбинация циметидина с габапентином несколько уменьшает выведение последнего почками, что, вероятно, не имеет клинического значения.

Алкоголь и другие препараты, влияющие на ЦНС: могут усилить нежелательные побочные эффекты габапентина на ЦНС (например, сонливость, атаксия).

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Морфин: при совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин в виде капсул с контролируемым высвобождением по 60 мг принимался за 2 часа до приёма габапентина наблюдалось увеличение AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что сопровождалось и повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение этих изменений не установлено. Габапентин, назначаемый спустя 2 часа после введения морфина, не изменял фармакокинетические хаpaктеристики морфина. Побочные эффекты морфина при совместном применении с габапентином не отличались от таковых, наблюдаемых при приеме морфина с плацебо.

Лабораторные результаты определения белка в моче:

При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении общего белка в моче с помощью полуколичественных тестов. При получении положительных результатов с помощью таких тестов, рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой или биуретовой пробой.

Особые указания

В процессе подбора оптимальной терапевтической дозы нет необходимости в определении концентрации препарата в плазме.

Препарат неэффективен для лечения абсансных эпилептических припадков.

Необходим контроль содержание глюкозы в крови у больных сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемического препарата.

При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение габапентином. Больного следует подвергнуть тщательному обследованию (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита.

При непереносимости лактозы следует учесть, что 100 мг капсула содержит 22,14 мг лактозы; 300 мг — 66,42 мг; 400 мг — 88,56 мг.

В случае необходимости снижать дозу, отменять препарат или заменять его на альтернативное лекарственное средство следует постепенно, в течение минимум одной недели. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус.

Безопасность и эффективность назначения габапентина детям в возрасте до 3 лет в качестве дополнительной терапии эпилепсии и у детей в возрасте до 12 лет в качестве монотерапии не установлены.

Безопасность и эффективность терапии нейропатии у пациентов в возрасте менее 18 лет не установлены.

В случае проявления у взрослых: сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, прибавки массы тела, а у детей: сонливости, гиперкинезии и враждебности, следует прекратить лечение и проконсультироваться с врачом.

Действие препарата на способность управлять автомобилем и пользования техникой
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотрaнcпорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы, 100 мг, 300 мг, 400 мг.

10 капсул в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. 5 или 10 блистеров в картонной пачке с приложенной инструкцией по применению.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Произведено:

ОАО «Гедеон Рихтер»

1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

Претензии потребителей направлять по адресу: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»

119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8

В случае упаковки/расфасовки препарата на ЗАО «ГЕДЕОН РИХТЕР — РУС» претензии потребителей направлять по адресу:
140342 Россия, Московская область, пос. Шувое

Капсулы твердые желатиновые, Coni-Snap, размер №1, с крышечкой розовато-коричневого цвета и корпусом светло-желтого цвета; содержимое капсул — белый или почти белый кристаллический порошок.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, тальк, лактозы моногидрат.

Состав крышечки желатиновой капсулы: краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.
Состав корпуса желатиновой капсулы: краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.

10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Габапентин сходен по структуре с нейротрaнcмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК). Является липофильным веществом. Однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая препараты вальпроевой кислоты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трaнcферазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α₂-δ субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли являются: уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрaнcмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или трaнcмиттеров, включая рецепторы ГАМК_А и ГАМК_В, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата (NMDA).

В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрaнcмиттеров и модифицирует активность ферментов ГАМК-синтетазы и глутамат-синтетазы in vitro. Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, а также обусловленные генетическими факторами.

Абсорбция быстрая. После приема внутрь С_max достигается через 3 ч. При повторном введении С_max достигается приблизительно на 1 ч быстрее, чем при однократном приеме. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы.

Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Прием пищи (в т.ч. с высоким содержанием жиров) не оказывает существенного влияния на фармакокинетику, в таких случаях происходит увеличение AUC и С_max на 14%.

При приеме препарата в дозе 300-4800 мг средние величины С_max и AUC возрастают по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности для обоих показателей очень невелико при дозах, не превышающих 600 мг; при высоких дозах увеличение не столь значительно.

Фармакокинетические параметры габапентина при повторном приеме препарата каждые 8 ч приведены в таблице 1.

Тебантин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Tebantin

Код ATX: N03AX12

Действующее вещество: Габапентин (Gabapentin)

Производитель: ОАО «Гедеон Рихтер». 1103, Будапешт, Венгрия

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Цены в аптеках: от 750 руб.

Тебантин – противоэпилептический лекарственный препарат с болеутоляющей активностью (при невропатии) и анксиолитическим и нейропротективным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Тебантина – капсулы Coni-Snap: твердые желатиновые, крышечка розовато-коричневого цвета, цвет корпуса зависит от дозы препарата; заполнены капсулы белым или почти белым кристаллическим порошком (по 10 шт. в блистерах, 5 или 10 блистеров в картонной пачке):

• доза 100 мг: капсула размер №3, белого цвета корпус;
• доза 300 мг: капсула размер №1, светло-желтый корпус;
• доза 400 мг: капсула размер №0, желтовато-оранжевый корпус.

Читать еще:  Тошнота, головокружение и повышение температуры тела: основные причины и подходы к лечению

В 1 капсуле содержатся:

• действующее вещество: габапентин – 100, 300 или 400 мг;
• вспомогательные компоненты: тальк, моногидрат лактозы, стеарат магния, крахмал прежелатинизированный;
• крышечка капсулы: краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин;
• корпус капсулы: краситель железа оксид красный (Е172) и краситель железа оксид желтый (Е172) – для дозы 300 и 400 мг, титана диоксид (Е171), желатин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Габапентин – липофильное вещество, структура которого сходна со структурой нейтротрaнcмиттера гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). В то же время по механизму действия габапентин отличается от некоторых других взаимодействующих с ГАМК-рецепторами препаратов: он не проявляет ГАМК-эргические свойства и не оказывает влияния на захват и метаболизм ГАМК.

Согласно данным предварительных исследований, габапентин способен связываться с α2-δ субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавлять поток ионов кальция, который играет важную роль в возникновении нейропатической боли. Действие габапентина при нейропатической боли также обусловлено следующими механизмами:

• увеличение синтеза ГАМК;
• уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов;
• подавление высвобождения нейротрaнcмиттеров моноаминовой группы.

В клинически значимых концентрациях габапентин не способен связываться с рецепторами других распространенных препаратов либо трaнcмиттеров (в том числе с рецепторами ГАМК_А и ГАМК_В, N-метил-D-аспартата, глицина, глутамата или бензодиазепиновыми). В отличие от карбамазепина и фенитоина данное вещество не способно к взаимодействию с натриевыми каналами in vitro.

Данные некоторых тестов in vitro свидетельствуют о том, что габапентин может частично ослабллять эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата, однако эта закономерность верна только для концентрации более 100 мкмоль, которую невозможно достигнуть in vivo.

Габапентин способен несколько уменьшать выброс моноаминовых нейротрaнcмиттеров и модифицировать активность ферментов глутамат-синтетазы и ГАМК-синтетазы in vitro. Эксперименты на крысах свидетельствуют о повышении обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга, однако значение данных эффектов для противосудорожной активности габапентина не установлено. У животных данное вещество способно легко проникать в ткани головного мозга и предупреждать судороги, которые обусловлены генетическими факторами либо вызваны химическими препаратами (в том числе ингибиторами синтеза ГАМК) или максимальным электрошоком.

Фармакокинетика

Препарат быстро абсорбируется, а максимальная концентрация в плазме наблюдается через 3 часа. После повторного введения для достижения максимальной концентрации необходимо на 1 час меньше, чем при однократном приеме. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах – примерно 60%. При увеличении дозы препарата биодоступность данного вещества уменьшается.

Одновременный прием Тебантина с пищей, в том числе содержащей большое количество жиров, увеличивает С_mах и AUC габапентина примерно на 14% и в то же время существенно не влияет на фармакокинетику вещества.

При приеме 300–4800 мг габапентина средние величины AUC и С_mах возрастают с увеличением дозы. При дозах не более 600 мг отклонение от линейности обоих показателей невелико, а при больших дозах увеличение является не столь значительным.

При однократном перopaльном приеме концентрация препарата в плазме у детей 4–12 лет сходна с таковой у взрослых пациентов. Равновесное состояние при повторных приемах достигалось через 1-2 суток и сохранялось в течение всего курса терапии.

В организме человека габапентин пpaктически не метаболизируется. Кроме того, данное вещество не обладает способностью индуцировать окислительные ферменты печени со смешанной функцией, которые принимают участие в метаболизме лекарственных препаратов.

Габапентин пpaктически не способен связываться с белками плазмы (менее 3%), а объем его распределения составляет 57,7 л. Концентрация габапентина в ликворе – 20% от концентрации в плазме в равновесном состоянии. Данное вещество может преодолевать гематоэнцефалический барьер и попадать в грудное молоко.

Выведение Тебантина из плазмы имеет линейную зависимость. Период полувыведения не зависит от дозы и составляет от 5 до 7 часов. Клиренс из плазмы, почечный клиренс и константа скорости выведения габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин выводится в неизмененном виде через почки, а также удаляется из плазмы при гемодиализе.

У пожилых пациентов и больных с нарушениями функции почек клиренс габапентина из плазмы снижается. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин период полувыведения составляет примерно 52 часа. При лечении пациентов с нарушением функции почек и находящихся на гемодиализе лиц рекомендована коррекция дозы.

Показания к применению

• парциальные эпилептические приступы с вторичной генерализацией (или без нее) у детей старше 12 лет и взрослых пациентов – монотерапия или дополнительное лечение;
• парциальные эпилептические приступы с вторичной генерализацией (или без нее) у детей 3–12 лет – дополнительное лечение;
• нейропатическая боль у взрослых пациентов старше 18 лет – купирование и лечение.

Противопоказания

• воспаление поджелудочной железы (панкреатит) в острой форме;
• лактация (период грудного вскармливания) ;
• детский возраст до 3 лет (все виды терапии) ;
• детский возраст 3–12 лет (монотерапия) ;
• непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• гиперчувствительность к габапентину и вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью препарат следует назначать пациентам с нарушением функции почек.

При беременности Тебантин применяют только в случае превышения предполагаемой пользы для матери над возможным риском для плода.

Инструкция по применению Тебантина: способ и дозировка

Капсулы Тебантин принимают внутрь, не разжевывая, запивая жидкостью в достаточном количестве. Эффективность препарата не зависит от режима питания. При трехкратном приеме важно учитывать, что перерыв между двумя дозами не должен быть больше 12 часов.

Парциальные судороги у детей старше 12 лет и взрослых

Детям старше 12 лет и взрослым пациентам клинически значимый желаемый противоэпилептический эффект обычно обеспечивает доза 900–1200 мг/сут, спустя несколько дней от начала титрования.

Рекомендуемая суточная доза и основная схема дозирования (А):

• I день: 300 мг – 1 раз в сутки по 1 капсуле 300 мг или 3 раза в сутки по 1 капсуле 100 мг;
• II день: 600 мг – 2 раза в сутки по 1 капсуле 300 мг или 3 раза в сутки по 2 капсулы 100 мг;
• III день: 900 мг – 3 раза в сутки по 1 капсуле 300 мг или 3 раза в сутки по 3 капсулы 100 мг;
• IV день и далее: дозу можно увеличить до 1200 мг, разделив в равных дозах на 3 приема (например, 3 раза в сутки по 1 капсуле 400 мг).

Альтернативный режим дозирования (Б): в 1-й день терапии принимается стартовая доза – 900 мг габапентина в сутки, разделенные на 3 приема по 1 капсуле 300 мг; на следующий день дозу можно увеличить до 1200 мг в сутки и далее (в зависимости от полученного эффекта) повышать в сутки на 300–400 мг, но не превышая максимальной суточной дозы в 2400 мг (при трехкратном приеме). Эффективность и безопасность применения более высоких доз препарата изучены недостаточно.

Парциальные судороги у детей 3–12 лет с массой тела более 17 кг

Тебантин применяется у детей от 3 до 12 лет с массой тела > 17 кг для дополнительной терапии, поскольку данных о безопасности и эффективности его применения у этой возрастной категории в качестве монотерапии недостаточно.

Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 25–35 мг/кг и распределяется на 3 приема.

Схема выбора эффективной дозы с помощью титрования: 1-й день – 10 мг/кг/сут, 2-й день – 20 мг/кг/сут, 3-й день – 30 мг/кг/сут. В случае необходимости в дальнейшем суточную дозу габапентина можно повышать до 35 мг/кг/сут, разделяя на 3 приема. По данным долгосрочных клинических исследований подтверждается хорошая переносимость доз до 40–50 мг/кг/сут.

Начальный режим дозирования до достижения терапевтических доз габапентина (рекомендуемые суточные дозы габапентина в зависимости от массы тела):

• дети с массой 17–25 кг (600 мг в сутки): 1-й день – 200 мг 1 раз в сутки, 2-й день – 200 мг 2 раза в сутки, 3-й день – 200 мг 3 раза в сутки;
• дети с массой более 26 кг (900 мг в сутки): 1-й день – 300 мг 1 раз в сутки, 2-й день – 300 мг 2 раза в сутки, 3-й день – 300 мг 3 раза в сутки.

Поддерживающие дозы Тебантина (вес ребенка/доза): 17–25 кг – 600 мг/сут, 26–36 кг – 900 мг/сут, 37–50 кг – 1200 мг/сут, 51–72 кг – 1800 мг/сут.

Нейропатическая боль

При терапии нейропатической боли оптимальную терапевтическую дозу определяет лечащий врач способом титрования на основании индивидуальной реакции пациента, переносимости препарата и его эффективности. Доза может доходить до 3600 мг в сутки (максимально).

Рекомендуемая суточная доза и основная схема дозирования (А):

• I день: 300 мг – 1 раз в сутки по 1 капсуле 300 мг или 3 раза в сутки по 1 капсуле 100 мг;
• II день: 600 мг – 2 раза в сутки по 1 капсуле 300 мг или 3 раза в сутки по 2 капсулы 100 мг;
• III день: 900 мг – 3 раза в сутки по 1 капсуле 300 мг или 3 раза в сутки по 3 капсулы 100 мг.

Альтернативный режим дозирования для терапии интенсивной боли (Б): в 1-й день принимается стартовая суточная доза – 900 мг габапентина (разделенная на 3 приема), далее дозу можно увеличивать на протяжении 7 дней до 1800 мг в сутки.

С целью достижения требуемого aнaльгетического эффекта в некоторых случаях дозу допускается повышать максимально до 3600 мг в сутки, разделяя на 3 приема. В проводимых клинических исследованиях за 1-ю неделю дозу увеличивали до 1800 мг, а за 2-ю и 3-ю – до 2400 и 3600 мг соответственно.

Ослабленным пациентам, больным с низкой массой тела или после трaнcплантации органов дозу Тебантина разрешено повышать строго на 100 мг в сутки.

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК)

Инструкция по применению

Немного фактов

Медицинское средство Тебантин представляет собой вещество, созданное для борьбы с симптоматикой, сопутствующей эпилепсии.

Читать еще:  Для чего пьют Магне В6?

Детальный состав и лекарственная форма

Положительное действие на нервное сообщение между нейронами мозга при эпилепсии оказывается благодаря гебапентину, имеющему схожее строение с гамма-аминомасляной кислотой.

Средство выпускается в виде капсул трех разновидностей. Они отличаются между собой содержанием действующего вещества в составе: 0,1 г, 0,3 г, 0,4 г в каждой единице препарата.

Кроме основного активного компонента при создании содержимого капсул используются общие вспомогательные соединения, представленные:

• Стеариновокислым магнием;
• Тальком;
• Крахмалом клейстеризированным;
• Лактозы моногидратом.

Компоненты используются в соответствующем каждой разновидности количестве.

Кристаллическая порошкообразная масса, обладающая белым окрасом, заключается в твердый корпус из желатина.

В соответствии с разновидностью капсул при создании оболочки используется необходимое количество подходящих пищевых красителей. Крышечки всех капсул окрашены в розовато-коричневый цвет.

Корпус средства с наименьшим содержанием габапентина имеет белый окрас, средним светло-желтый, наибольшим желто-оранжевый. Капсулы различаются между собой по размерам от самых маленьких до больших.

Капсулы имеют продолговатую форму и расфасовывается по 10 штук в конвалюты из ПВХ (ПВДХ) и алюминия. В картонную упаковку вкладывается 5 или 10 идентичных блистеров в сопровождении инструкции по применению.

Средство отпускается из аптек после предъявления врачебного рецепта. Целесообразность применения, длительность курса, режим дозирования определяются специалистом индивидуально в соответствии с формой заболевания, выраженностью симптомов и чувствительности организма к лекарству.

Фармакологические возможности

В качестве действующего вещества в составе лекарства пользуются габапентином веществом, похожим по строению на гамма-аминомасляную кислоту. Особенностью липофильного соединения является отличный от остальных подобных веществ механизм воздействия на рецепторы, чувствительные к ГАМК. Средство отличается отсутствием ГАМКергических хаpaктеристик, неспособностью подавлять захват и менять метаболические процессы гамма-аминомасляной кислоты.

Экспериментальными путями было выявлено несколько путей снижения нейропатической боли и устранения симптоматики эпилепсии:

• Вещество образует взаимосвязь с потенциалзависимыми кальциевыми каналами, останавливая ток заряженных частиц кальция. Таким образом устраняется одна из причин возникновения болезненных ощущений вследствие патологического возбуждения нейронов головного мозга;
• Средство одновременно уменьшает количество нейронов, гибнущих в результате воздействия глутамата, повышает выработку ГАМК, помогающей подавить передачу нервного импульса, и приводит к уменьшению количества моноаминовых нейромедиаторов, стимулирующих возбуждение клеток мозга.

Тебантин в рекомендованных дозах не образует взаимосвязей с рецепторами, чувствительными к другим средствам (в том числе, ГАМК-а, ГАМК-b и др).

Эксперименты вне живого организма продемонстрировали отсутствие влияния на натриевые каналы, изменение активности ферментативных систем, отвечающих за синтез глутамата и гамма-аминомасляной кислоты, а также уменьшение количества высвобождающихся моноаминов.

В некоторых участках мозга активный компонент приводил к повышению обменных процессов с участием ГАМК. Липофильная природа позволяла средству легко преодолевать гематоэнцефалический барьер у подопытных животных и подавлять даже сильные судорожные припадки, спровоцированными электрической, химической стимуляцией, наследственными патологиями.

При перopaльном употрeблении активное вещество быстро абсорбируется из ЖКТ, достигая максимальной концентрации в течение 3 часов. При повторном использовании препарата время достижения максимального количества компонентов средства в плазме крови сокращается на 1 час. Усваиваемость средства понижается при увеличении дозировки, а абсолютный показатель биодоступности находится на уровне 60%.

Употрeбление пищи, в том числе богатой жирами, не приводит к клинически значимым изменениям фармакокинетики габапентина.

При возрастании доз от 0,3 до 4,8г происходит увеличение максимальной и общей концентрации вещества в кровяном русле за время наблюдения.

Фармакокинетические показатели у пациентов возрастной категории 4-12 лет остаются схожими со взрослыми при однократном введении. Достижение стационарной концентрации средства при употрeблении каждые 8 часов происходит спустя 1-2 дня с начала терапии и остается неизменным до её окончания.

Действующее вещество почти не проходит процессов биотрaнcформации в печени, что позволяет предположить отсутствие влияние на ферментативные системы, метаболизирующие другие лекарственные средства.

Время полувыведения, независимо от дозы, занимает от 5 до 7 часов.

Действующее вещество в неизменном виде выводится с помощью мочевыделительной системы.

Выведение средства из плазмы замедляется у пациентов старческих возрастных групп и при функциональных патологиях в работе почек.

Показания к использованию

Препарат Тебантин рекомендован для борьбы с судорожными припадками у больных эпилепсией. Показания представлены следующими заболеваниями:

• Болевыми ощущениями нейропатической природы у взрослых пациентов;
• Эпилептическими синдромами с различной этиологией и сопутствующей симптоматикой.

В международной классификации болезней (МКБ-10) патологии, поддающиеся лечению медикаментом находятся под номерами: G58.9, G40.0- G40.2, G62.9, R52.2.

Использование Тебантина возможно в качестве медикамента первого выбора (у пациентов старше 12-летнего возраста) или в комплексе с терапией другими противоэпилептическими лекарствами (у детей от 3 до 12 лет).

Способ применения и дозировка

Средство принимается перopaльно целиком и запивается большим количеством воды. При схеме лечения, предполагающей прием лекарства трижды в день, интервал между дозами не должен длиться более 12 часов.

При парциальных судорогах пациентам из возрастных категорий старше 12 лет следует принимать от 0,9 до 1,2г средства ежесуточно. Возможно использование следующих схем:

• Постепенное увеличение с шагом в 0,3 г ежедневно до четвертого дня с 300 до 1200 мг. В первый день принимается 300 мг средства однократно или по 100 мг трижды в день, во второй двукратно по 0,3 г или троекратно по 0,2 г, в третий троекратно по 300 мг, с четвертого троекратно по 0,4 г;
• В первый день 900 мг, разделенные на три приема. В дальнейшем принимается по 1200 мг в сутки с троекратным делением. При необходимости возможно увеличение дозировки до 2,4 г/сутки, разделенных между тремя приемами.

При необходимости использования в качестве дополнительного средства лечения эпилептических припадков у пациентов, начиная с трехлетнего возраста до двенадцатилетия, с весом выше 17 кг, доза рассчитывается из соотношения 25-35 мг на килограмм массы тела в сутки:

• Детям весом от 17 до 25 кг рекомендуется использование в первый день 0,2 г средства, во второй день 0,2 г средства двукратно, с третьего дня по 0,6 г, разделенные на три приема;
• Пациентам, весящим более 26 кг, в первый день следует принять 300 мг лекарства, во второй по 0,3г двукратно, начиная с третьего дня по 0,3 г трижды в сутки.

Для детей с весом 37-50 мг поддерживающая доза составляет 1,2г/сутки, при массе тела от 51 до 72 кг 1,8г/день.

Нейтропеническая боль в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента может лечиться суточной дозой, достигающей 3,6 г за суточный период. Наиболее часто используются схемы:

• В день начала терапии 300 мг разово или разделенные на 3 приема, на вторые сутки по 300 мг дважды в день по 200 мг трижды в стуки, начиная с третьего дня трехкратно по 0,3 г;
• При выраженных болевых ощущениях начальная доза представлена 0,9 г габапентина в сутки, поделенные на три приема, а затем в течение 7 дней увеличивать дозировку до 1,8 г в день. При отсутствии желаемого эффекта за вторую неделю терапии суточная доза увеличивается до 2,4 г, за третью до 3,6 г, разделенными на три приема. Ослабленным пациентам не рекомендуется повышение дозы, превышающее 100 мг за раз.

Людям с нарушениями или возрастными изменениями, приводящими к снижению функции почек, требуется коррекция дозы в сторону уменьшения в зависимости от показателей клиренса креатинина:

• При показателе выше 80 мл в минуту допустимо использование от 900 до 2400 мг габапентина в сутки;
• При 50-79 мл за 60 секунд 0,6-1,8 г средства;
• При коэффициенте очищения креатинина в минуту 30-49 от 0,3 до 0,9 г вещества;
• Показатель от 15 до 29 мл за минуту делает возможным прием от 150 до 600 мг лекарства (через день) ;
• При клиренсе креатинина ниже 15 мл следует принимать не более 300 мг средства (через день).

Во всех случаях суточная доза делиться между тремя приемами.

Пациенты, которым проводиться гемодиализ могут получать 300-400 мг, а затем по 200-300 мг с интервалом в 4 часа во время проведения процедуры. В остальные дни использование средства такими больными запрещается.

Противопоказания

Тебантин запрещен для применения при наличии следующих факторов:

• Индивидуальной непереносимости действующего и вспомогательных компонентов;
• Любых форм нарушений метаболизма лактозы;
• Острого воспаления поджелудочной железы;
• В качестве монопрепарата до достижения двенадцатилетия;
• Возраст младше 3 лет.

Следует проявлять особую внимательность пациентам с сахарным диабетом и почечной недостаточностью на предмет ухудшения самочувствия.

Побочные эффекты

Клинические исследования показали, что препарат способен стать причиной развития следующих побочных явлений:

• Симптоматики, схожей с гриппозной, слабости, астении, лихорадки, загpyдинных и спинных болей;
• Потери памяти, эмоциональной неустойчивости, сонливости, головокружений и головных болей, нистагма, дрожания пальцев, подергивания мышц, депрессии, непроизвольных мышечных сокращений, нарушений речи, координации, моторных функций, мыслительных процессов, галлюцинаций, спyтaнности сознания, чувством онемения на отдельных участках тела, патологической возбудимости, нарушения рефлексов, тревожности, враждебности, патологий сна, нарушений походки и прострaнcтвенной ориентации;
• Диспепсических явлений (тошнота, рвота, изжога), абдоминальных болей, сухости слизистых рта, нарушений дефекации, панкреатита, гепатита, увеличения активности энзимов печени, воспаления десен, повышенного газообразования, анорексии;
• Пальпитации, увеличения кровяного давления и признаков расслабления гладкой мускулатуры сосудистых стенок;
• Лейко-, тромбоцитопении;
• Боли в мускулатуре и сочлeнениях;
• Фарингита, ринита, кашля, пневмонии, диспноэ;
• Зрительных патологий, шума в ушах;
• Эректильной дисфункции, энурезом, нагрубанием молочных желез, гинекомастией, повышением вероятности инфекционного поражения мочевыводящих протоков;
• Высыпаний, зуда, синдрома Стивенса-Джонсона, ангионевротического отека;
• Пурпуры, набора веса, потемнения зубной эмали, отечности, угревой сыпи, выпадения волос, изменения уровня сахара у диабетиков.

Отмену средства следует проводить постепенно из-за возможного появления: беспокойства, бессонницы, тошноты, гипергидроза, болевых ощущений в разных отделах тела.

Передозировка

Тебантин при единовременном принятии высоких доз может вызывать: