Вальдоксан

Таблетки содержат 25 мг активного вещества – агомелатина в одной дозе, а также вспомогательные вещества: лактозу моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия и стеариновую кислоту.

Плёночная оболочка состоит из глицерола, гипромеллоза, красителя железа оксида жёлтого, макрогола и других компонентов.

Форма выпуска

Препарат выпускают в таблетках продолговатой формы, покрытых яркой плёночной оболочкой с односторонним изображением логотипа компании.

Фармакологическое действие

Данное лекарство обладает антидепрессивным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Агомелатин является веществом, обладающим антидепрессантным эффектом, направленным на валидированные модели депрессий и некоторые другие отклонения в деятельности нервной системы. При этом препараты, созданные на его основе, не оказывают сильного негативного воздействия на деятельность других систем организма.

Приём агомелатина помогает нормализовать структуру сна, понизить температуру тела и улучшить выделение мелатонина. Препарат может использоваться для лечения нарушений нервной системы различной степени сложности, поэтому допускается как краткосрочная, так и длительная терапия.

В результате внутреннего приёма всасывание происходит довольно быстро и пpaктически полностью. Максимальная концентрация в составе плазме достигается спустя 1-2 ч с момента применения лекарства. При распределении внутри организма вещество пpaктически полностью связывается с белками плазмы, независимо от концентрации лекарственного средства, возраста пациента или наличия нарушений в работе почек. Отмечено достаточно быстрое выведение препарата из организма, преимущественно в виде метаболитов при помощи почек. Незначительная часть неизменного вещества также выводится с мочой.

Показания к применению Вальдоксана

Противопоказания к применению Вальдоксана

непереносимость препарата;
печеночная недостаточность;
одновременное лечение мощными ингибиторами изофермента CYP1A2;
возраст пациентов до 18 лет;
непереносимость лактозы различных форм.

Кроме того, с осторожностью проводят лечение пожилых пациентов, больных, страдающих хроническими заболеваниями внутренних органов, психическими расстройствами и так далее.

Побочные эффекты

Как правило, проявление побочных действий наблюдается в самом начале лечения. Особенно часто пациентов беспокоят: тошнота, головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, утомляемость, тревожность, потливость и так далее. Все эти симптомы не имеют яркой выраженности и обычно не требуют дополнительного лечения. Постепенно их проявление снижается и полностью исчезает.

Инструкция на Вальдоксан (Способ и дозировка)

Таблетки предназначены для приема внутрь независимо от еды, целиком – не измельчая и не разжевывая. Если была пропущена очередная доза препарата, то дополнительный прием лекарства не требуется, а следующая таблетка принимается, как обычно.

При этом инструкция по применению Вальдоксана сообщает, что ежедневно нужно принимать по 25 мг или 1 таблетке. В случае, когда в течение 2-х недель улучшения не происходит, возможно, увеличение дозировки по назначению врача.

В процессе лечения необходимо выполнять контроль функций печени на начальной стадии, затем периодически на протяжении всей терапии. Средний лечебный курс составляет 6 месяцев или до полного исчезновения нежелательных симптомов.

Передозировка

В пpaктической медицине отмечены единичные случаи передозировки агомелатином. При этом возникают такие нежелательные симптомы, как: сонливость, желудочные боли, беспокойство, тревога, слабость, напряжение, головокружение и так далее.

Если передозировка незначительна, то вскоре состояние нормализуется самостоятельно, без отклонений в деятельности сердечно-сосудистой и нервной систем, нарушения лабораторных показателей.

При необходимости проводят симптоматическое лечение и контроль общего состояния пациента.

Взаимодействие

Одновременный приём данного лекарственного средства и различных ингибиторов изофермента, например, флувоксамина, Ципрофлоксацина, приводит к существенному замедлению метаболизма агомелатина, а соответственно к увеличению его концентрации. Поэтому проведение одновременной терапии этими лекарствами противопоказано.

Также Рифампицин, который принимает участие в метаболизме агомелатина, способен понизить его биодоступность. Это может происходить и у пациентов, злоупотрeбляющих курением. Что касается потенциально возможного влияния агомелатина на прочие виды лекарственных средств, то оно незначительно или до конца не изучено.

Условия продажи

Для приобретения этого препарата требуется рецепт.

Условия хранения

Особые условия не требуются, кроме защиты от детей.

Вальдоксан: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы людей, самочувствие после него

Тяжёлые физические и эмоциональные нагрузки, связанные со стремительным ритмом жизни, стрессы и сложная обстановка в семье становятся причиной развития затяжной депрессии.

Справиться с заболеванием помогают антидепрессанты. Одним из таких является Вальдоксан .

Вальдоксан в 16.09.2015 г. внесён в систему лекарственных средств, прошедших регистрацию в России.

Читать еще: Понос у пожилого человека причины

Основные данные о препарате:

название – Valdoxan ;
фармакотерапевтическая группа – антидепрессанты;
код АТХ – N06AX22;
действующее в-во – агомелатин;
форма выпуска – таблетки (продолговатые, покрытые оранжево-жёлтой оболочкой) ;
условия реализации – по рецепту.

Лекарство прошло регистрацию во многих странах мира. Его международное непатентованное наименование – Агомелатин .

Антидепрессант разработан на основе агомеланина, широко применяется в неврологической и психиатрической пpaктике.

Активный компонент является антагонистом рецепторов серотонина и стимулятором отклика рецепторов мелатонина (МТ1, МТ2).

Одна таблетка содержит 25 мг действующего вещества.

В производстве также используются соединения, улучшающие усвоение основы состава:

магния стеарат;
крахмал кукурузный;
лактоза моногидрат;
Повидон-КЗО;
карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) ;
кремния диоксид коллоидный безводный;
стеариновая кислота.

Поверхность таблеток покрыта плёночной оболочкой, которая изготовлена из следующих ингредиентов:

глицерола;
краситель железа оксид желтый;
гипромеллоза;
титана диоксид;
макрогол;
магния стеарат.

Фармакология:

способствует выработке норадреналина и допамина, стабилизируя тем самым психоэмоциональный фон;
поднимает настроение;
активирует мелатониновые рецепторы;
нормализует температуру тела;
устраняет ночные кошмары, делает сон крепким;
оказывает влияние на префронтальную зону головного мозга, что заключается в стимулировании рецепторов, отвечающих за высвобождение допамина и норадреналина.

Составляющие компоненты всасываются полностью, быстро проходят процесс метаболизма.

Равновесие концентрации достигается спустя 1-2 часа после приёма таблетки Вильдоксана. Выводится активное вещество из организма с помощью печени и почек.

Отпускается Вальдоксан при условии наличия рецептурного листа.

Рецепт на латинском:

Rp: Agomelatini 0,025

Купить в Москве психотропное средство можно в сети аптек или интернет-аптеке.

Цена 28 таблеток в среднем составляет 1600 рублей .

За упаковку с 14 пилюлями придётся отдать 878 рублей .

Показания к применению

Психотропное средство предназначено для терапии большого депрессивного расстройства у взрослых пациентов.

Инструкция по применению

Употрeбление таблеток осуществляется без привязки к приёму пищи.

Разовую дозу запивают 150 мл воды, не разжёвывая.

Схема терапии разpaбатывается исключительно лечащим врачом с учётом этиологии заболевания и физического состояния пациента.

Пропущенная таблетка не принимается в качестве дополнения к очередной дозе.

Специалисты рекомендуют принимать психотропное средство 1 раз в день перед сном.

Разовая доза составляет 25 мг действующего вещества, что соответствует одной таблетке. Иногда при отсутствии желаемого эффекта суточная норма увеличивается до 50 мг (2 шт.), кроме пациентов пожилого возраста. Корректировать дозировку может только врач, который при принятии решения учитывает результаты анализов и печёночных проб.

Назначается антидепрессант после сдачи печёночных проб . При анализе результата уделяется внимание уровню трaнcаминаза. Если показатель превышает верхний предел норматива более чем в 3 раза, то Вальдоксан не может быть использован в терапии.

Длительность лечебного курса для каждого пациента определяется индивидуально. В среднем для исчезновения симптомов депрессии требуется около полугода.

После отказа от препарата могут проявляться признаки синдрома отмены. Чтобы предотвратить побочные действия, нужно принимать психотропный препарат со снижением дозы к концу терапии. Самочувствие после него существенно улучшается, проходит апатия, нормализуется сон, улучшается настроение.

Побочные действия

В процессе проведения клинических испытаний были выявлены редкие случаи побочных проявлений.

Среди них выделены самые распространённые:

Основные данные по частоте других признаков побочных действий антидепрессанта:

часто – расстройство кишечника; боли в брюшной полости; повышение уровня трaнcаминаза;
нечасто – мигрень, онемение отдельных участков кожного покрова; ощущение зуда; крапивница; повышенное потоотделение; шум в ушах;
редко – чувство беспокойства, возникающее при смене положения тела, двигательных движениях; изменение количества ферментов, изменяющих показатель щелочной фосфатазы; желтуха; печёночная недостаточность; эритематозная сыпь; задержка мочи.

Со стороны психики под воздействием активного вещества препарата могут отмечаться следующие проявления:

Дополнительные исследования показали, что антидепрессант провоцирует набор массы тела. В редких случаях можно похудеть на Вальдоксане.

Противопоказания

В аннотации производитель указывает на некоторые ограничения к применению психотропного средства:

Аллергия на активное вещество или другие составляющие лекарства.
Печёночная недостаточность или повышенный уровень трaнcаминазы (от высшего показателя нормы в три раза).
Сочетание антидепрессанта с ингибиторами (тип CYP1A2).
Возрастной фактор (до 18 лет препарат не назначается).
Гиперчувствительность организма к лактозе.

Читать еще: Может ли при запорах болеть голова

Меры предосторожности

Предписание и дальнейшее применение психотропного средства требует периодического контроля данных анализов, отражающих функциональность печени.

Одним из нечасто встречающихся побочных проявлений является поражение печени , что выражается в резком увеличении уровня печёночных ферментов, развития желтухи, гепатита. Для предотвращения таких осложнений лечащий врач направляет пациента на лабораторные исследования для снятия показателей трaнcаминазы.

Незначительные изменения в печени возникают у большинства больных в первый месяц терапии, но далее ситуация зачастую стабилизируется. По завершению курса лечения все показатели приходят в норму без дополнительного применения фармакологических средств.

В клинических испытаниях рассматривалось менее 300 случаев с беременными , поэтому на основании скудной информации делать заключения относительности влияния активного вещества на организм будущей мамы рано. Исследования на животных не отразили прямых или косвенных угроз для женской особи и плода.

Также не было зафиксировано негативного воздействия антидепрессанта на процесс родоразрешения , постнатальное развитие. Однако фармакологи рекомендуют относиться с осторожностью к препарату не только при беременности, но и в период лактации.

О способности действующего вещества всасываться в грудное молоко также достоверно неизвестно, но данные исследования на животных подтвердили этот факт. Если пациентке, кормящей гpyдью ребёнка, назначают антидепрессант Вальдоксан, то вскармливание грудным молоком прекращается.

Отзывы людей, принимавших препарат

Татьяна, 39 лет:

Подруга буквально вытащила меня к врачу. Из всех рекомендаций специалиста согласилась лишь на антидепрессант Вальдоксан.

Потребовалось не менее 2-х месяцев, прежде чем я почувствовала желание чем-то заниматься, созидать, творить. Через полгода мои мысли были заняты мирскими вопросами, рабочими планами, а главное появилось желание жить!

Сергeй Владимирович, 57 лет:

Жена пригласила на дом якобы знакомую, которая на самом деле оказалась врачом-психотерапевтом. Предварительный диагноз – депрессия подтвердился после обследования в клинике. Курс лечения проходил амбулаторно. Три месяца принимал Вальдоксан.

Побочных проявлений на протяжении всей терапии замечено не было. Почувствовал положительную динамику уже после мecячного приёма лекарства. За пару недель до отмены средства врач сократил суточную дозу до ½ табл. в сутки.

Отзывы врачей

Тамила Альбертовна, невропатолог, врачебный стаж 14 лет:

Для более точного определения схемы лечения возникает необходимость в содействии психотерапевта.

Ольга Вячеславовна, врачебный стаж 8 лет:

Первые признаки положительной динамики заметны уже после недельного употрeбления лекарства. Настроение пациента существенно улучшается, появляются ориентиры мотивации, желание изменить образ жизни. На протяжении всей терапии необходимы заборы анализов для контроля уровня трaнcаминазы.

Фармакологическими компаниями выпускаются также заменители Вальдоксана, но для лечения депрессии подбором лекарств занимается только лечащий врач.

Среди популярных аналогов:

Азафен (224 р.) ;
Венлафаксин (348 р.) ;
Нейроплант (210 р.) ;
Деприм (237 р.) ;
Золофт (457 р.) и др.

Структурным аналогом является средство Агомелатин , другие препараты входят в одну фармакологическую группу.

Многие активные вещества вместо избавления от тревожной симптоматики становятся настоящим ядом. Поэтому курс терапии должен проходить под контролем специалиста.

ВАЛЬДОКСАН

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, продолговатые, двояковыпуклые, оранжево-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 61.84 мг, магния стеарат — 1.3 мг, крахмал кукурузный — 26 мг, Повидон-K30 — 9.1 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 0.26 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 3.9 мг, стеариновая кислота — 2.6 мг.

Состав пленочной оболочки: глицерол — 0.19665 мг, гипромеллоза — 3.26871 мг, краситель железа оксид желтый (E 172) — 0.19509 мг, макрогол 6000 — 0.20872 мг, магния стеарат — 0.19665 мг, титана диоксид (E 171) — 0.43418 мг.

10 шт. — блистеры (ПВХ/Ал) (10) — пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).14 шт. — блистеры (ПВХ/Ал) (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).14 шт. — блистеры (ПВХ/Ал) (2) — пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).14 шт. — блистеры (ПВХ/Ал) (7) — пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).

Упаковки для стационаров:10 шт. — блистеры (ПВХ/Ал) (10) — пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).14 шт. — блистеры (ПВХ/Ал) (7) — пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).

Читать еще: Инсульт и нарушения мочеиспускания

Агомелатин — агонист мелатонинергических MT1— и MT2-рецепторов и антагонист серотониновых 5-HT2С-рецепторов. Агомелатин представляет собой антидепрессант, активный на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса. Было показано, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к альфа-, бета-адренергическим, гистаминергическим, холинергическим, допаминергическим и бензодиазепиновым рецепторам.

Агомелатин усиливает высвобождение дофамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры головного мозга и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина. В опытах на животных с десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов посредством стимуляции мелатониновых рецепторов.

Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна, снижению температуры тела и выделению мелатонина.

Показана эффективность краткосрочного применения агомелатина (терапия 6-8 недель) в дозах 25-50 мг у пациентов с большими депрессивными эпизодами.

Также показана эффективность применения агомелатина у больных с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (оценка по шкале Гамильтона ≥25).

Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.

Подтвержден поддерживающий антидепрессивный эффект агомелатина (при продолжительности исследования 6 месяцев) в дозе 25-50 мг 1 раз/сут. Результаты исследования подтвердили противорецидивную эффективность агомелатина, которая оценивалась по времени до наступления рецидива заболевания (p=0.0001). Частота развития рецидива в группе пациентов, принимавших агомелатин, составила 22%, в группе плацебо – 47%.

Эффективность агомелатина была продемонстрирована в шести из семи клинических исследований (преимущество (2 исследования), или сопоставимая эффективность (4 исследования)) в гетерогенных популяциях взрослых пациентов с депрессией, по сравнению с СИОЗС/СИОЗСН (сертралин, эсциталопрам, флуоксетин, венлафаксин или дулоксетин). Антидепрессивный эффект оценивался по шкале Гамильтона (17-пунктовая версия) либо как первичная, либо как вторичная конечная точка.

Агомелатин не оказывает отрицательного воздействия на внимательность и память, у пациентов с депрессией агомелатин в дозе 25 мг увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения количества и продолжительности фаз быстрого сна. Прием агомелатина в дозе 25 мг также способствует более быстрому наступлению сна со снижением ЧСС и улучшению качества сна (начиная с первой недели лечения) ; при этом заторможенности в дневное время не отмечается.

На фоне приема агомелатина отмечена тенденция к снижению частоты ceкcуальной дисфункции (влияние на возбуждение и opгaзм).

Прием агомелатина не оказывает влияния на ЧСС и АД, не вызывает ceкcуальных нарушений, не вызывает синдрома «отмены» (даже при резком прекращении лечения) и синдрома «привыкания».

Эффективность агомелатина в дозе 25-50 мг 1 раз/сут подтверждена у пациентов с депрессией пожилого возраста моложе 75 лет в ходе 8-недельного клинического исследования. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта.

Переносимость агомелатина у пожилых пациентов сопоставима с таковой у молодых.

В ходе проведения 3-недельного, контролируемого исследования c участием пациентов с большим депрессивным расстройством и недостаточным терапевтическим эффектом от приема пароксетина (СИОЗС) или венлафаксина (СИОЗСН), при переходе с терапии данными антидепрессантами на лечение агомелатином наблюдался синдром отмены. Синдром отмены появлялся как после одномоментного прекращения лечения назначенными ранее СИОЗС/СИОЗСН, так и при их постепенной отмене, что могло быть ошибочно принято за проявление низкой эффективности агомелатина на начальном этапе лечения.

Количество пациентов, у которых через неделю после отмены СИОЗС/СИОЗСН наблюдался хотя бы один симптом, связанный с синдромом отмены, было ниже в группе с длительным снижением дозировки (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 2 недель), чем в группе с быстрым снижением дозировки (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 1 недели), и чем при одномоментной отмене: 56.1%, 62.6% и 79.8% пациентов соответственно.

После приема внутрь агомелатин быстро (≥80%) всасывается. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность после приема терапевтической дозы низкая (