Гептрал: инструкция по применению, стоимость, аналоги, отзывы пациентов и врачей

Гептрал — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 400 мг, уколы в ампулах для инъекций внутривенно и внутримышечно) препарата для лечения заболеваний печени у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Гептрал. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Гептрала в своей пpaктике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Гептрала при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения заболеваний печени у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении гpyдью.

Гептрал — гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина (действующее вещество препарата Гептрал) и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трaнcметилирования (донатор метильной группы) — молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; трaнcсульфатирования — предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), cпepмидина и cпepмина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов трaнcпортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрaнcфераз.

Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами.

Назначение препарата пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение препарата при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика

Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. Связывание с белками сыворотки крови незначительно. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Биотрaнcформируется в печени. Выводится почками.

Показания

хронический бескаменный холецистит;
холангит;
внутрипеченочный холестаз;
токсические поражения печени различной этиологии (в т.ч. алкогольной, вирусной, лекарственной /антибиотики, противоопухолевые средства, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, перopaльные кoнтpaцептивы/) ;
жировая дистрофия печени;
хронический гепатит;
цирроз печени;
энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную) ;
депрессия (в т.ч. вторичная) ;
абстинентный синдром (в т.ч. алкогольный).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 400 мг.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Препарат назначают внутрь в суточной дозе 800-1600 мг. Длительность поддерживающей терапии может составлять в среднем 2-4 недели.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно принимать их в первой половине дня, между приемами пищи.

Применяют внутривенно или внутримышечно.

Лиофилизат нужно растворять в специально прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Остаток препарата должен быть утилизирован.

Препарат нельзя смешивать с щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.

В случае, если лиофилизат имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат Гептрал использовать не рекомендуется.

Препарат Гептрал при внутривенном применении вводят очень медленно.

Рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг в сутки в/в или в/м.

Препарат вводят в дозе от 400 мг в сутки до 800 мг в сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 2 недель.

Препарат вводят в дозе от 400 мг в сутки до 800 мг в сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 15-20 дней.

При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал в виде таблеток в дозе 800-1600 мг в сутки на протяжении 2-4 недель.

Побочное действие

гастралгия;
диспепсия;
изжога;
аллергические реакции.

Противопоказания

1 и 2 триместр беременности;
период лактации (грудного вскармливания) ;
возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Не рекомендуется назначать Гептрал в 1 и 2 триместрах беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект Гептрала, его не рекомендуется применять перед сном.

При назначении Гептрала пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Раствор готовят непосредственно перед применением; если цвет лиофилизированного порошка отличается от должного — белого, необходимо воздержаться от его использования.

Лекарственное взаимодействие

Известного лекарственного взаимодействия препарата Гептрал с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

Аналоги лекарственного препарата Гептрал

Структурные аналоги по действующему веществу:

S-аденозил-L-метионин дисульфата п-толуолсульфонат;
S-Аденозилметионин;
Адеметионина 1,4-бутандисульфонат;
Гептор;
Гептор Н.

Гептрал ® (Heptral ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, гладкие, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.

Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трaнcметилировании, трaнcсульфатировании, трaнcаминировании.

В реакциях трaнcметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрaнcмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов. В реакциях трaнcсульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), cпepмидина и cпepмина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.

Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов трaнcпортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи).

Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности ЩФ , аминотрaнcфераз. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 нед лечения.

В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени. Объединенный анализ данных, полученный у пациентов с наличием симптомов повышенной утомляемости до начала лечения, доказал эффект лечения адеметионином в отношении уменьшения симптомов повышенной утомляемости в сочетании с рядом других симптомов, таких как депрессия, иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд. Лечение адеметионином достоверно улучшало настроение у пациентов с алкогольной болезнью печени, у которых одновременно был достигнут положительный ответ со стороны симптомов повышенной утомляемости. Кроме того, у пациентов с алкогольной болезнью печени и неалкогольной жировой болезнью печени с достигнутым ответом на лечение адеметионином со стороны симптомов повышенной утомляемости также наблюдалось достоверное ослабление таких симптомов, как иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.

Читать еще: Эпителиальные опухоли мочевого пузыря

Фармакокинетика

Всасывание. Биодоступность при приеме внутрь — 5%, увеличивается при приеме натощак. Cmax адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0,5–1 мг/л через 3–5 ч после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Cmax адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 ч.

Распределение. Связь с белками плазмы крови незначительная, составляет 14 C) S-aденозил-L-метионина в моче было обнаружено (15,5±1,5)% радиоактивности через 48 ч, a в кале — (23,5±3,5)% радиоактивности через 72 ч. Таким образом, около 60% было задепонировано.

Показания препарата Гептрал ®

внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

— жировая дистрофия печени;

— токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, перopaльные кoнтpaцептивы) ;

— хронический бескаменный холецистит;

— энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная) ;

внутрипеченочный холестаз у беременных;

повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени.

Противопоказания

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина В12) ;

возраст до 18 лет.

С осторожностью: беременность (I триместр), период кормления гpyдью (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка) ; одновременный прием с СИОЗС , трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. «Взаимодействие») ; пожилой возраст; почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении гpyдью

В клинических исследованиях было показано, что применение высоких доз адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов. Применение препарата Гептрал ® у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Побочные действия

Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием более 2000 пациентов, были головная боль, тошнота и диарея. Ниже приведены данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=1922) и при постмаркетинговом применении адеметионина (спонтанные сообщения). Все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто (≥1/10) ; часто (≥1/100, ® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал ® использовать не рекомендуется.

Рекомендуемая доза составляет 10–25 мг/кг/сут.

Внутрипеченочный холестаз/ повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени. Доза составляет от 800 до 1600 мг/сут.

Депрессия. Доза составляет от 800 до 1600 мг/сут. Длительность терапии определяется врачом.

Терапия препаратом Гептрал ® может быть начата с в/в или в/м введения с последующим применением препарата Гептрал ® в виде таблеток или сразу с применения препарата Гептрал ® в виде таблеток.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Клинический опыт применения препарата Гептрал ® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал ® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Почечная недостаточность. Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал ® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал ® у таких пациентов.

Печеночная недостаточность. Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Дети. Применение препарата Гептрал ® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Передозировка

Передозировка препарата Гептрал ® маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном. При назначении препарата Гептрал ® пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль остаточного азота. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.

У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.

Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.

Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином.

При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови.

Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал ® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока у пациента не возникнет уверенность, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг. По 10 табл. в блистерах из ПА/ПВХ/AL и алюминиевой фольги. 1 или 2 бл. помещены в картонную пачку.

Производитель

ЭббВи С.р.Л., C.P. 148, Понтина км 52 снк, 04011 Камповерде ди Априлиа (Латина), Италия.

AbbVie S.r.L., S.R. 148 Pontina km 52 snc, 04011 Campoverde di Aprilia (LT), Italia.

Владелец регистрационного удостоверения

Эбботт Лэбораториз ГмбХ, Фройндаллее 9А, 30173, Ганновер, Германия.

Abbott Laboratories GmbH, Freundallee 9A, 30173, Hannover, Germany.

Организация, уполномоченная держателем регистрационного удостоверения лекарственного препарата для медицинского применения на принятие претензий от потребителей: ООО «Эбботт Лэбораториз». 125171, Москва, Ленинградское ш., 16А, стр. 1.

Тел.: (495) 258- 42-80; факс: (495) 258-42-81

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Гептрал ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Гептрал ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Состав таблеток: 400 мг адеметионина (МНН), МКЦ, диоксид кремния (в коллоидной форме), Na-карбоксиметилкрахмал (тип А), стеарат Mg.

Кишечнорастворимая оболочка: этилакрилата и метакриловой кислоты сополимер (1:1), 30%-ная эмульсия симетикона, тальк, макрогол 6000, полисорбат 80, Na гидроксид, вода.

Дозировка адеметионина в одном флаконе лиофилизата — 400 мг. В ампуле с растворителем содержатся: L-лизин, Na гидроксид, вода д/и.

Форма выпуска

Таблетки в к/р оболочке; упаковка №10 и №20. Таблетки Гептрала овальной формы, двояковыпуклые, белого цвета (возможен желтоватый оттенок).
Лиофилизат для приготовления р-ра для в/м и в/в введения; 400 мг фл. с растворителем в ампулах 5 мл, упаковка № 5. Лиофилизированная масса белого (желтовато-белого) цвета, посторонние включения отсутствуют. И растворитель, и восстановленный раствор имеют вид прозрачной бесцветной (слегка желтоватой) жидкости.

Фармакологическое действие

Холеретическое, детоксицирующее, гепато- и нейропротективное, холекинетическое, антиоксидантное, антидепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Вещество адеметионин обладает гепатопротекторной и антидепрессивной активностью, а также регенерирующими, детоксикационными, нейропротективными, антифиброзирующими, антиоксидантными свойствами.

Усиливает секрецию желчи и способствует ее выделению в кишечник.

Восполняет дефицит SAM и стимулирует его образование в печени.

SAM (S-аденозил-L-метионин) содержится во всех средах организма (в наибольшей концентрации — в мозге и печени) и играет важную роль в реакциях обмена веществ.

В реакциях трaнcметилирования SAM донирует метильную группу для синтеза нуклеиновых кислот, нейротрaнcмиттеров, фосфолипидов клеточных мембран, гормонов, белков и т.д.

В реакциях трaнcульфатирования, являясь предшественником глютатиона, таурина, цистеина, обеспечивает окислительно восстановительный механизм очищения и детоксикации организма на клеточном уровне.

Читать еще: Сифилис на члeне — фото

Являясь предшественником HSKoA (кофермента А), включается в реакции цитратного цикла и способствует восполнению энергетического потенциала клетки.

Повышает плазменную концентрацию таурина и цистеина, а также содержание глутамина в печени; нормализуя обменные процессы в печени, снижает уровень метионина в сыворотке.

После декарбоксилирования как предшественник полиаминов — в частности, стимулятора пролиферации гепатоцитов и регенерации клеток путресцина, а также входящих в структуру рибосом cпepмина и cпepмидина, — принимает участие в реакциях аминопропилирования, что позволяет уменьшить риск фиброзирования.

Нормализует образование эндогенного фосфатидилхолина в клетках печени, что повышает поляризацию и текучесть мембран. Благодаря этому улучшается функция ассоциированных с мембранами клеток печени трaнcпортных систем желчных кислот (ЖК) и облегчается пассаж желчи в желчевыводящую систему.

Эффективен при печеночно-кaнaльцевом и протоковом холестазе. Осуществляя сульфатирование и конъюгирование ЖК в клетке печени, снижает тем самым их токсичность.

Конъюгация с таурином способствует повышению растворимости ЖК и их выведению из клеток печени.

Сульфатирование ЖК делает возможной их элиминацию почками, а также облегчает прохождение через клеточные мембраны гепатоцитов и выведение с желчью.

При этом сульфатированные ЖК дополнительно защищают мембраны гепатоцитов от токсического действия несульфатированных ЖК, которые при внутрипеченочном холестазе (ВПХ) присутствуют в гепатоцитах в высоких концентрациях).

При гепатите, циррозе и других сопровождающихся синдромом ВПХ диффузных заболеваниях печени, SAM снижает выраженность изменений показателей биохимического анализа крови (активности ЩФ, АЛТ, АСТ, концентрации прямого билирубина и пр.) и кожного зуда.

Гепатопротективный и холеретический эффекты после прекращения лечения Гептралом сохраняются до трех месяцев.

Доказана эффективность адеметионина при гепатопатиях, причиной которых является применение гепатотоксических ЛС.

Назначение Гептрала пациентам с опийной наркоманией, которая сопровождается поражением печени, улучшает функцию печени и процессов монооксигеназного окисления, а также вызывает регрессию клинических проявлений наркотической абстиненции.

Антидепрессивное действие развивается постепенно, с конца первой недели курса применения препарата. Эффект стабилизируется в течение 2 недель лечения.

Лекарство эффективно при рекуррентных депрессиях (невротической или эндогенной), которые резистентны к амитриптилину. Одним из свойств SAM является способность прерывать рецидивирующую депрессию.

Применение при остеоартрите позволяет уменьшить выраженность болевых ощущений, способствует повышению синтеза протеогликанов и частичному восстановлению хрящевой ткани.

Фармакокинетика

В Википедии указывается, что при перopaльном приеме биодоступность SAM — 5%, при использовании инъекционной формы препарата — почти стопроцентная.

Сmax при однократном приеме 1 таблетки Гептрала — 700 мкг/л, ТСmax — от 2 до 6 часов.

В связанном с плазменными белками состоянии находится лишь незначительная часть принятой дозы адеметионина.

Проходит через ГЭБ, в высоких концентрациях обнаруживается в ликворе.

Биотрaнcформируется в печени, период полуэлиминации — 1,5 часа. Выводится почками.

Таблетки покрыты к/р оболочкой, благодаря чему активная субстанция препарата начинает высвобождаться только в двенадцатиперстной кишке.

Показания к применению Гептрала

Показанием к применению Гептрала является развивающийся при прецирротических и цирротических состояниях ВПХ.

Препарат назначают для лечения жирового гепатоза печени, ангиохолита, хронического гепатита, цирроза печени, хронического некалькулезного холецистита, ВПХ у беременных; при интоксикации печени различной формы и этиологии (включая токсические поражения, причиной которых являются прием лекарств, злоупотрeбление алкоголем, вирусная инфекция), а также при энцефалопатии, в том числе если заболевание ассоциируется с печеной недостаточностью, и депрессии.

Противопоказания

Применение адеметионина противопоказано при генетических нарушениях, которые:

влияют на цикл SAM;
вызывают гипергомоцистеинемию
вызывают гомоцистинурию.

Другими противопоказаниями являются детский возраст (Гептрал назначают только лицам старше 18 лет) и непереносимость таблеток/раствора.

С осторожностью лекарство должно применяться у пациентов с БАР (биполярными аффективными расстройствами), на ранних сроках беременности (первые 13 недель) и в период лактации.

Побочные действия

Чаще всего на фоне лечения препаратом возникали диарея, боль в животе и тошнота.

Иногда применение Гептрала (в/в, в/м или в таблетках) может стать причиной:

реакций гиперчувствительности, отека гортани;
кожных проявлений аллергии, зуда, сыпи, потливости, отека Квинке;
ИМП (инфекций мочевыводящих путей) ;
беспокойства, бессонницы, головной боли, спyтaнности сознания, парестезии, головокружения;
нарушения деятельности кровеносных сосудов и сердца, воспаления стенок поверхностных вен, приливов;
сухости во рту, вздутия живота, эзофагита, боли в животе, диспепсии, диареи, метеоризма, рвоты, печеночной колики, тошноты, кровотечения из разных отделов ЖКТ, функциональных расстройств пищеварительного тpaкта, цирроза печени;
мышечного спазма, суставной боли;
недомогания, лихорадки, гриппоподобного синдрома, озноба, астении, периферических отеков.

Инструкция по применению Гептрала

Как принимать таблетки?

Следуя рекомендациям в инструкции по применению, таблетки Гептрал нужно принимать внутрь между приемам пищи в первой половине дня, не разжевывая и не измельчая. Таблетку вынимают из упаковки непосредственно перед приемом.

Суточная доза — 2-4 таблетки 400 мг. Длительность лечения зависит от показаний.

Ампулы Гептрала: инструкция по применению

Гептрал в ампулах вводят внутривенно или внутримышечно. Внутривенные инъекции выполняют очень медленно.

Раствор готовят непосредственно перед тем, как сделать укол, используя для разведения лиофилизированной массы специально прилагаемый к ней растворитель.

После инъекции оставшееся лекарство должно быть утилизировано.

Инъекционная форма Гептрала несовместима с содержащими ионы кальция препаратами и щелочными растворами.

Суточная доза препарата при ВПХ — 1-2 ампулы (400-800 мг адеметионина в сутки). Лечение длится в течение 2 недель.

При депрессии препарат применяется в аналогичной дозировке. Уколы следует делать в течение 15-20 дней.

При необходимости поддерживающего лечения больного переводят на таблетированную форму адеметиониина. Таблетки принимают по 2-4 шт./сут. на протяжении 2-4 недель.

Передозировка

Случаи передозировки при введении препарата внутривенно, в мышцу и при приеме внутрь не отмечались.

Взаимодействие

Известных лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

Имеются сообщения о серотониновой интоксикации у пациента, принимавшего Кломипрамин и Адеметионин.

Поскольку такое взаимодействие считается потенциально возможным, препараты адеметионина должны назначаться с большой осторожностью с трициклическими антидепрессантами, СИОЗС и содержащими триптофан травами.

Условия продажи

Условия хранения

И лиофилизат, и таблетки должны храниться при температуре 15-25°C.

Срок годности

Особые указания

Адеметионин оказывает тонизирующее действие, из-за чего препарат не рекомендуется принимать во второй половине дня и особенно перед сном.

Если лекарство применяется у больных с циррозом печени на фоне повышенного содержания в крови производных азота, необходимо систематически контролировать уровень остаточного азота.

Во время длительного лечения необходим контроль сывороточной концентрации креатинина и мочевины.

Адеметионин не должен применяться для лечения пациентов с БАР, что обусловлено возможностью перехода депрессии в гипоманию или манию.

Известно о случаях внезапного появления или нарастания беспокойства на фоне терапии адеметионином. Как правило, для нормализации состояния больного достаточно было снизить дозу препарата.

Уровень адеметионина может снижаться при дефиците витаминов В9 и В12, поэтому в период лечения следует держать под контролем уровень витаминов, в особенности у вегетарианцев, пациентов, вынужденных придерживаться определенной диеты, и беременных женщин, а также при патологиях печени, анемии и некоторых других состояниях, при которых повышается риск развития витаминной недостаточности.

При подтвержденной витаминной недостаточности рекомендуется дополнить лечение назначением фолиевой кислоты и витамина В12.

Адеметионин изменяет результаты иммунологического анализа гомоцистеина в крови, из-за чего показатели плазменной концентрации гомоцистеина могут быть ложно повышенными.

В связи с этим для принимающих адеметионин пациентов следует использовать неиммунологические методы исследования для определения концентрации гомоцистеина.

Водителям и лицам, работающим с механизмами, следует помнить что в период лечения препаратом Гептрал могут возникать головокружения. Заниматься деятельностью, которая требует скорости реакций и внимания следует только после того, как больной будет твердо уверен, что лечение не мешает этому.

Применение в ветеринарии

В ветеринарии для лечения прецирротических состояний и цирроза, как правило, применяется инъекционная форма препарата.

Для кошек доза в зависимости от показаний варьируется от 0,7 до 2,5 мл восстановленного раствора. Доза для собак подбирается в зависимости от веса животного, при этом превышение дозы не представляет угрозы.

Отзывы о препарате Гептрал

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, Hospira S.P.A.

Показания к применению

— жировая дистрофия печени;

— хронический бескаменный холецистит;

— энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.) ;

внутрипеченочный холестаз у беременных;

Гептрал. Моё знакомство с этим припоратом не самое лучшее. Первые три дня приёма были кошмаром в моей жизни. И вот когда на четвёртый день в моих дверях появилась медсестра мне уже стало дурно и я категорично отказывалась от капельницы. Медсестра меня успокоила и сказала что сейчас мне всё расскажет и воткнула котетор. Почему я с истерекой отказывалась? Всё просто три дня после приёма тошнота, рвота, отрыжка тухлыми яйцами, изжога, головная боль и боль в спине. И моя медсестра начала рассказ: На протяжении 20_ти лет Яна вы травили свою печень таксинами( прошу заметить что я вообще себе не в чём не отказывала, любимая кухня индийская, китайская, фасфуд, напитки из газа, и сало вместо хлеба, ну и конечно же шашлычёк под коньячёк.) Ну так вот говорит она мне: А теперь Яна гептрал выводит токсины из твоего организма и делать он будет не двадцать лет а в течение 6 месяцев и за всё в этой жизни надо платить детка и твоё состояние поверь не великая цена. Как думаешь люди кто ушёл от цироза печени согласились бы сейчас с тобой поменяться? И я замолка. Четвёртый и всё последующие дни уже не было такой побочки, было не приятное состояние но уже легче а сейчас я вообще его не чувствую если не есть перед капельницей и после часа 3-4. Хороший препарат.

Читать еще: Основные заболевания привратника желудка

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Гептрал – медикаментозное средство, действие которого направлено на работоспособность печени. Препарат является антидепрессивным средством, желчегонным средством, нейропротектором и спазмолитиком. Кроме этого, Гептрал способен приостановить процесс разрушения и обезвреживания различных токсических веществ, способствует восстановлению клеток, замедляет процесс окисления.

Медикамент устраняет недостаток адеметионина, который является основным действующим компонентом Гептрала, содействует его выработке организмом, принимает участие в переметилировании и реакции сульфатирования, увеличивает количество глютамина в печени и алифатической серосодержащей аминокислоты и сульфокислоты в плазме крови, восстанавливает работоспособность печени. Медикамент является холеретиком, действие которого направлено на увеличение концентрации желчных кислот в желчи.

Медикамент с успехом используют для лечения клинического синдрома, хаpaктеризующегося нарушением образования, секреции и выведения компонентов желчи. Медикамент назначают пациентам для лечения большого количества заболеваний печени разного происхождения, например, фиброз и цирроз печени, жировой гепатоз, разрушение паренхимы, воспалительные процессы в печени, гепатит в хронической форме, воспаление желчных протоков вследствие проникновения в них инфекции, также медикамент эффективен в борьбе с депрессивными состояниями и невоспалительными заболеваниями головного мозга.

Состав и форма выпуска

Медикамент Гептрал выпускается в виде таблеток, которые имеют растворимую оболочку, они могут быть белого или желтого оттенка, имеют овальную форму. Продается препарат Гептрал в упаковках по 10 штук. В состав медикаментозного средства входят следующие компоненты: • адеметионин; • полисорб; • стеариновокислый магний; • МКЦ; • Карбоксиметилцеллюлоза.

Составляющие оболочки: • сополимеры этилового эфира акриловой кислоты; • изобутеновая кислота; • полиэтиленгликоль 6000; • тальк; • твин 80; • симетикон; • едкий натр; • очищенная вода.

Показания к применению

Медикаментозное средство назначается лечащим врачом при следующих проблемах со здоровьем: • уменьшение тока желчи и ее поступления в двенадцатиперстную кишку при фиброзе и циррозе печени; • стеатоз; • воспаление и некроз печеночной паренхимы; • интоксикация печени любого происхождения; • хроническое воспаление желчного пузыря; • воспаление желчных протоков вследствие проникновения в них инфекции; • цирроз; • невоспалительные болезни головного мозга; • уменьшение тока желчи и ее поступления в двенадцатиперстную кишку во время вынашивания ребенка; • депрессивные расстройства.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

• B.19. Воспаление ткани печени, вызываемое вирусами; • F.10.3. Абстинентный синдром или синдром отмены; • F.32. Депрессивный эпизод; • F.33. Расстройство психики; • G.92. Рассеянное органическое поражение головного мозга; • K.70. Заболевания печени, связанные с приемом алкогольных напитков; • K.71. Интоксикация печени вредными веществами; • K.71.0. Интоксикация печени, вызывающая нарушение синтеза, выделения и поступления желчи; • K.72.9. Нарушение функций печени; • K.73.9. Хроническое воспаление и некроз печеночной паренхимы; • K.74. Обширное заболевание печени и цирроз; • K.76.0. Воспалительный процесс печени на фоне её жирового перерождения; • K.81.1. Хроническое воспаление желчного пузыря; • K.83.0. Воспаление желчных протоков вследствие проникновения в них инфекции из желчного пузыря, кишечника, кровеносных сосудов; • O.26.6. Расстройства печени в период вынашивания ребенка, родов и в первое время после родов; • T.36. Интоксикация системными антибиотическими средствами; • T.37.1. Интоксикация противотуберкулезными медикаментами; • T.37.5. Интоксикация лекарственными средствами, предназначенными для лечения различных вирусных заболеваний; • T.38.4. Интоксикация гормональными пpoтивoзaчaточными средствами; • T.43.0. Интоксикация психотропными лекарственными средствами, применяемыми прежде всего для терапии депрессии; • T.45.1. Интоксикация антибластомными медикаментами и иммунодепрессантами.

Побочные эффекты

Применение медикамента Гептрал может стать причиной проявления побочных эффектов со стороны разных систем жизнедеятельности организма пациента: • система пищеварения: чувство тошноты, болезненные ощущения в животе, жидкий стул, рвотные позывы, ощущение сухости во рту, поражение слизистой оболочки пищевода воспалительного хаpaктера, расстройство пищеварения, вздутие живота, боли в желудке и кишечнике, кровотечения ЖКТ, появление острых болей в области расположения желчного пузыря; • нервная система: помутнение сознания, нарушения сна, вестибулярные расстройства, боли в голове, расстройство чувствительности; • опopно-двигательный аппарат: суставные боли, внезапные и непроизвольные сокращения одной или нескольких мышц; • мочевая система: инфекционные заболевания; • кожные покровы: чрезмерное потоотделение всего тела, зуд, высыпания на коже; • общие реакции организма: реакция в месте введения препарата, приливы крови, воспаление вен, бессилие, болезненное ощущение холода, симптомы гриппа, вялость, отечность, перегревание тела; • аллергия: анафилаксия, ангионевротический отёк, отек горла.

Противопоказания

Медикамент не рекомендуется принимать пациентам при наличии следующих факторов: • наследственное заболевание, хаpaктеризующееся нарушением обмена метионина; • высокое содержание гомоцистеина в плазме крови; • нехватка витамина B 12 или проблемы с его метаболизмом; • гиперчувствительность к компонентам препарата; • детям, не достигшим 18-летнего возраста.

Применение при беременности

Не следует принимать медикамент в первом и втором триместре беременности, так как это может оказать воздействие на развитие плода. В третьем триместре принимать медикамент можно в обычном режиме. Во время использования медикамента следует воздержаться от вскармливания младенца гpyдью.

Способ и особенности применения

Медикаментозное средство назначается лечащим врачом после обследования пациента, учета индивидуальных особенностей организма, сбора анализов и установления клинической картины заболевания. Дозировка и продолжительность курса терапии подбирается индивидуально. Инструкция по применению содержит информацию об общих рекомендациях по использованию медикамента. Медикаментозное средство принимают внутрь или используют для инъекций внутримышечно или внутривенно. Рекомендуемая суточная дозировка для внутреннего приема составляет от 800 до 1600 мг. Рекомендуемая суточная дозировка для инъекций составляет от 400 до 800 мг. Пациентам пожилого возраста назначается уменьшенная начальная дозировка, так как такие пациенты страдают ослабленной иммунной системой, почечными, печеночными и сердечными нарушениями разной степени выраженности. При назначении дозировки врач подходит с особой осторожностью, учитывая наличие других заболеваний у пациента, а также прием других лекарств. При наличии у пациента любого возраста заболеваний почек, психических расстройств, одновременном использовании с терапией Гептралом антидепрессантов третьего поколения, предназначенных для лечения тревожных расстройств и депрессии, трицикликов, медикаментов, в составе которых есть триптофан, врач должен назначать медикамент с особой осторожностью и только под контролем. При нехватке в организме цианокобаламина и витамина B9 может возникнуть риск меньшего всасывания препарата Гептрал, поэтому следует дополнительно к медикаменту назначать витамины. При депрессивных расстройствах лечащий врач должен держать пациента под регулярным наблюдением для того, чтобы лечение препаратом Гептрал имело нужное воздействие на пациента. При заболеваниях печени и циррозе, лечащему врачу необходимо следить за содержанием азота в сыворотке крови, также нужно следить за уровнем карбамида и креатинина. Употрeбление медикаментозного средства Гептрал может вызвать вестибулярные нарушения, поэтому следует воздержаться от управления трaнcпортными средствами при терапии медикаментом.

Взаимодействие с другими лекарствами

При совместном использовании медикамента Гептрал с трициклическим антидепрессантом Кломипрамин у ряда пациентов может проявиться серотониновая интоксикация. Под наблюдением лечащего врача и с особой осторожностью следует принимать медикаментозное средство вместе с: • антидепрессантами третьего поколения, предназначенными для лечения тревожных расстройств и депрессии; • трицикликами (психотропные лекарственные средства, применяемые прежде всего для терапии депрессии) ; • медикаментами, в составе которых есть ароматическая альфа-аминокислота Триптофан (протеиногенная аминокислота, входящая в состав белков всех известных живых организмов).

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки медикаментом, поэтому в случае возникновения любых побочных признаков и неприятных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу, который выяснит причину возникновения дополнительных проблем со здоровьем и примет решение об отмене медикамента или его замене на другое средство.

Аналогами медикамента по составу и фармакологическому воздействию являются следующие лекарственные средства: • Adamethioninum; • Heptor; • S-Adenosyl methionine; • Heptor N.

Условия продажи

Медикаментозное средство продается в аптечных пунктах по назначению врача при наличии рецептурного листа из медицинского учреждения.

Условия хранения

Хранить медикамент следует в изолированном от любых источников места и досягаемости детьми месте при температуре от 15 до 25 °C. Срок хранения медикамента составляет 3 года с даты изготовления. По истечении срока годности использовать медикамент нельзя, и его необходимо утилизировать в соответствии с санитарными нормами. Остальные правила и нормы по использованию и хранению медикамента содержит инструкция.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.