Методжект: инструкция по применению

Активный компонент метотрексат динатрия; дополнительные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций, хлорид натрия.

Форма выпуска

Предварительно наполненные градуированные шприцы по 25,20,15,10,7,5 мг. По 1 шприцу из бесцветного нейтрального стекла (тип 1), с пластиковой насадкой и иглой в блистере, помещенные в картонную упаковку.

Фармакологическое действие

Методжект оказывает противоопухолевое действие. Дополнительно препарат обладает иммунодепрессивным эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Цитостатический противоопухолевый препарат группы антиметаболитов, преобразует дигидрофолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Тормозит выделение и восстановление ДНК и клеточный митоз. К его действию особенно чувствительны быстроразмножающиеся клетки злокачественных опухолей, эмбриональные и эпителиальные клетки слизистой оболочки кишечника, мочевого пузыря, полости рта. Также имеет иммунодепрессивное действие.

С белками плазмы связывается примерно половина принятой дозы метотрексата. Время образования наибольшей концентрации 0,5-1 час. Всасывание препарата замедляет пища. Период конечного полувыведения составляет около 6-7 часов и в зависимости от состояния больного и дозы может сильно варьироваться (3-17 часов). Период полувыведения увеличивается до 4 раз у больных асцитом, плевральным выпотом.

Около 10 % от объема метаболизируется в печени. Выведение происходит в большинстве случаев в неизмененном виде, в основном с помощью почек. Около 6-21 % метотрексата и 2-4 % 7-гидроксиметотрексата выводятся из организма с желчью. Энтерогепатическая циркуляция наблюдается в ярко выраженной форме.

При почечной недостаточности выведение из организма метотрексата в значительной мере задерживается, а информация о причинах задержки отсутствует.

Показания к применению

полиартрит у больных со сложными формами хронического артритав активной фазе;
тяжелые формы псориазаи псориатического артрита у взрослых пациентов, в случаях отсутствии реакции на обычную терапию;
ювенальный ревматоидный полиартрит.

Противопоказания

высокая чувствительность к метотрексату либо другим компонентам средства;
нарушение функции печени;
злоупотрeбление алкоголем;
недостаточность почечной деятельности;
нарушение функции кроветворения:лейкопения, тромбоцитопения;
хронические, а также острые инфекционные заболевания в тяжелой стадии: туберкулез, выраженный иммунодефицит, ВИЧ-инфекция;
активная фаза язвенной болезни кишечника;
беременность и период грудного вскармливания.

Необходимо соблюдать осторожность при следующих заболеваниях:

асцит;
дегидратация;
заболевания, связанные с непроходимостью ЖКТ;
хроническая недостаточность почек;
заболевания вирусной или бактериальной природы (в настоящий момент или недавно перенесенные) паразитарного и инфекционного хаpaктера: гepпeс, виремическая фаза опоясывающего гepпeса, язвенная болезнь желудка, амебиаз, воспалительные процессы и инфекции слизистой ротовой полости;
рвота, а также диарея;
язвенные поражения двенадцатиперстной кишки;
пожилой возраст.

Побочные действия

Наиболее часто встречающимися и распространенными побочными эффектами при использовании препарата Методжект можно отметить ответное реагирование системы кроветворения, а также пищеварительной системы.

Система пищеварения:

увеличение активности трaнcаминаз;
стоматит;
тошнота;
отсутствие аппетита;

диарея;
язвы ротовой полости.

рвота (возможно с кровью) ;
цирроз и жировое изменение печени;
острый гепатит а также нарушение функций печени;
эрозивные или язвенные поражения желудка и кишечного тpaкта;
панкреатит.

лейкопения и анемия;
панцитопения.

Очень редко встречается агранулоцитоз, возможно развитие тяжелой формы угнетения костного мозга.
Также необходимо отметить аллергические и дерматологические реакции организма на Методжект, среди которых:

экзантема и кожный зуд;
облысение;
кожные высыпания и жжение;
изменение цвета ногтей;
анафилактический шок;
лихорадка;
бляшшки на коже и аллергический васкулит.

Среди реакции на препарат центральной нервной системы, сердечно-сосудистой системы и эндокринной системы выделяют:

перикардит;
снижение кровяного давления;
тромбоз вен и сосудов;
головную боль и усталость;
депрессию и нарушение вкусовых ощущений;
сонливость и головокружение.

Органы дыхания:

Мочевыделительная система:

воспаление мочевого пузыря;
почечная недостаточность;
анурия и болезненное мочеиспускание.

Половая система:

воспаление влагалища;
выделения из вaгины;
импотенция;
нарушение мeнcтpуального цикла и очень редко – бесплодие.

Костно-мышечная система:

Система обмена веществ:

Реакция органов чувств:

конъюнктивит;
нарушение зрительного восприятия;
звон в ушах.

Возможны такие инфекционные поражения, как сепсис и гистоплазмоз, а также новообразования и возникновение лимфом. При применении препарата в месте введения возможно жжение и образование абсцесса.

В зависимости от частоты применения и дозы препарата частота и тяжесть побочных эффектов могут варьироваться.

Инструкция на Методжект (Способ и дозировка)

Препарат Методжект должен назначаться квалифицированными врачами, ознакомленными со свойствами и особенностями применения метотрексата. Данный препарат вводится подкожно, внутривенно или внутримышечно в зависимости от заболевания и особенностей лечения 1р/неделю.

В состав упаковки входит инъекционная игла, предназначенная для подкожного введения препарата, в иных случаях применяют иглы, предназначенные для внутривенного или внутримышечного введения.

Инструкция на Методжект: рекомендуемая первоначальная доза для взрослых пациентов с ревматоидным артритом — 7,5 мг вещества. Доза препарата может быть увеличена в зависимости от формы и выраженности заболевания, а также переносимости вещества метотрексата, но не должна быть больше 25 мг в неделю. С момента начала приема препарата реакция на лечение наблюдается через 1-2 месяца, после получения желаемых результатов дозу можно снижать и корректировать до наиболее эффективной низкой дозы.

Для пациентов, больных псориазом и псориатическим артритом доза составляет 7,5 мг препарата, затем постепенно увеличивается, достигая 25 мг/неделю; пациентами с почечной недостаточностью, а также пожилыми пациентами Методжект необходимо назначать осторожно и в зависимости от роста креатинина в организме; малолетним до 16 лет с ювенальным хроническим артритом в полиартритной форме рекомендуется вводить от 10 до 20 мг/неделю внутримышечно.

Передозировка

В основном токсины метотриксата влияют на систему кроветворения. Для лечения применяется натрия либо кальция фолината, вводимые в организм внутривенно или внутримышечно, их доза должна быть не меньше дозы метотриксата. Если наблюдается большая передозировка, то необходимо увеличить количество щелочи в моче и провести гидратацию всего организма с целью недопущения выпадения осадка метотрексата в почечных каналах.

Взаимодействие

При приеме алкоголя и препаратов, токсичных для печени и системы кроветворения, увеличивается риск образования структурно-функциональных нарушений печени и органов кроветворения.

Применение антибиотических средств в некоторых случаях снижают процесс выведения метотрексата, что приводит к увеличению его количества в плазме, угрожая возникновением гематологической токсичности. Увеличения времени выведения препарата может происходить и при применении омепразола, Пантопразола как ингибиторов протонного насоса.

При назначении препаратов, способных вызывать в организме уменьшение количества фолатов, следует также учитывать, что данные вещества, например сульфаниламиды, увеличивают дефицит фолиевой кислоты в организме и усиливают токсическое действие метотрексата.

Благотворно сказывается прием фолатосодержащих лекарственных средств, уменьшающих количество токсинов метотрексата, влияющих на костный мозг (поливитамины и др.).

Условия продажи

Препарат продается по рецепту.

Условия хранения

Данный препарат относится к лекарственным средствам Списка Б. Он должен храниться в сухом, защищенном от света месте вне доступа детей. Температура хранения до 25 °C. Замораживать нельзя.

Срок годности

Отзывы о Методжекте

Наиболее распространенные отзывы о Методжекте на форумах в сети Интернет:

- - Методжект, а также некоторые иные лекарственные препараты, в состав которых входит метотрексат, являются одними из наиболее эффективных средств при таких заболеваниях, как серонегативный полиартрит, ревматоидный артрит, коксартроз, псориатический артрит и др.;
  - применение и дозировка препарата должны очень строго контролироваться;
  - эффект от действия препарата наблюдается от 6 месяцев и более с момента начала применения;
  - обязательный ежедневный прием таблеток с фолиевой кислотой для снижения гепатотоксического действия препарата;
  - многие больные принимают Методжект на протяжении 5 и более лет, поддерживая на протяжении этого периода необходимую дозу лекарства в организме.

Отзывы при псориазе: отмечается достаточная эффективность вещества метотрексат при соответствующем курсе лечения.

Цена Методжекта, где купить

В настоящее время в связи с развитием медицины и расширением отрасли торговли купить медицинские препараты не представляется проблематичным, а цена Методжекта в среднем варьируется от 770 рублей до 1500 рублей за упаковку. При этом цена Методжект 15 мг в Москве составляет в среднем 1160 рублей, а упаковка данного препарата объемом 20 мг обойдется в среднем около 1400 российских рублей. Также имеется возможность купить Методжект 15 мг в Москве, используя сеть Интернет.

Методжект: инструкция по применению уколов от артрита, цена и отзывы

Современный фармакологический рынок представляет на выбор покупателей большое количество лекарств. Есть множество медикаментов, имеющих схожий состав и одинаковые терапевтические действия. Одними из самых распространенных препаратов являются антиметаболиты. Именно к ним относится противоопухолевое средство Методжект, которое пользуется большим спросом в отечественных аптеках.

Основные сведения о препарате

Методжект представляет собой иммунодепрессант, который преобразует дигидрофолиевую кислоту в тетрогидрофолиевую. Вещество положительно влияет на опухоли, эмбриональные клетки, костный мозг и слизистые оболочки. Главное действующее вещество — метотрексат. Благодаря ему происходит быстрое лечение псориазов, ревматоидных и псориатических артритов. Форма выпуска — раствор желтый для подкожного введения и раствор для инъекций со шприцем светло-желтого цвета в разных дозировках от 1 до 2,5 мл.

Читать еще: Полипы желудка

Помимо главного действующего вещества метотрексата, в состав входят: хлорид натрия, гидроксид натрия и вода. После непосредственного введения лекарства в организм действующее вещество может задерживаться в почках, селезенке и печени на протяжении длительного времени: от двух недель до нескольких месяцев. Что касается пациентов с проблемами почек, то в их случае выведение препарата намного замедленно.

Цена средства меняется в зависимости от формы выпуска и дозировки. В среднем стоимость раствора для инъекций Методжект 15 мг составляет 500 рублей.

Показания и противопоказания

Так как препарат представлен в виде инъекций и растворов, его самостоятельное применение не рекомендуется. Лекарство назначается врачом, после определенных анализов тщательно подбирается дозировка и составляется план лечения. Методжект следует принимать людям с такими заболеваниями, как:

Артриты ревматоидные.
Полиартриты.
Псориатические артриты.
Псориаз.

Не стоит забывать и про противопоказания, которые указаны в инструкции по применению Методжекта:

нарушение работы печени;
почечная недостаточность;
лейкопения;
инфекционные заболевания как хронические, так и острые;
поражения слизистых ротовой полости;
беременность и период лактации.

Особенно осторожно следует принимать лекарство людям, страдающим от дегидратации, почечной недостаточности, заболеваний желудочно-кишечного тpaкта. Также следует проконсультироваться с лечащим врачом, если больной имеет инфекционные заболевания такие, как гepпeс, оспа, амебиаз, подагра.

Правила использования Методжекта

Несмотря на то что дозировку и план лечения составляет лечащий врач, есть определенные схемы терапии, которые описаны в инструкции по применению препарата. Лекарство назначается один раз в неделю в независимости от дозировки. Методжект вводится внутримышечно, подкожно и внутривенно. Например, при артрите ревматоидном начальная доза составляет 0,75 мг.

Не стоит ждать эффекта после первого же применения. Производитель указывает, что действие станет заметным только через 5−8 недель терапии. После того как будет достигнут желаемый результат, доза постепенно уменьшается. Лечение уколами Методжекта может длиться на протяжении десяти лет.

Если пациент страдает от псориатического артрита, перед началом лечения должен быть проведен специальный тест на непереносимость. Для этого больному вводится около 10 мг метотрексата и в зависимости от результата врач назначает план терапии. Максимальная доза введения препарата в неделю составляет 30 мг.

Побочные эффекты и особые указания

Главное действующее вещество Методжекта метотрексат — цитотоксичен, поэтому его применение должно быть максимально правильным. Ввиду того что из-за незначительной ошибки могут проявиться тяжелые побочные эффекты, вплоть до летального исхода, следует строго исполнять предписания врача и не менять дозировку лекарства самостоятельно. При неправильно подобранной дозировке или же при несоблюдении указанных в инструкции правил могут появиться нежелательные побочные эффекты, которые проявляются в виде:

стоматита и язв слизистых оболочек ротовой полости;
тошноты, рвоты и диареи;
угнетения костного мозга;
экзантемы;
эритемы;
покраснения и зуда кожного покрова;
увеличения ревматических узлов;
васкулита;
облысения;
гepпeса;
перикардита;
сонливости и головокружения;
судорог;
остеопороза.

стоматита и язв слизистых оболочек ротовой полости;
тошноты, рвоты и диареи;
угнетения костного мозга;
экзантемы;
эритемы;
покраснения и зуда кожного покрова;
увеличения ревматических узлов;
васкулита;
облысения;
гepпeса;
перикардита;
сонливости и головокружения;
судорог;
остеопороза.

Ни в коем случае нельзя применять лекарство во время беременности, так как входящий в его состав метотрексат может вызвать гибель плода или же вызвать нарушения в его развитии. Во время кормления гpyдью стоит отказаться от введения медикамента, так как он выpaбатывается вместе с грудным молоком и отрицательно влияет на новорожденных. Также запрещено планирование беременности во время лечения препаратом и после терапии в течение полугода.

Есть несколько указаний, которые необходимо сделать перед непосредственной терапией. Во-первых, нужно сделать общий анализ крови, чтобы определить уровень тромбоцитов. Во-вторых, провести биохимический анализ для определения ферментов печени. В третьих, необходим рентген почек и грудной клетки. Помимо этого, во время лечения следует постоянно обследоваться, чтобы предотвратить риск развития побочных эффектов и нежелательных заболеваний.

Отзывы пациентов

Средством Методжект я начал лечение три года назад, когда мне поставили диагноз — ревматоидный артрит. Ни одно лекарство не могло мне помочь. Постоянные адские боли, скованность в движениях, судороги и многое другое буквально приковывало меня к постели на неопределенный промежуток времени.

Из-за последнего приступа я попал в больницу, где мне назначили уколы Методжекта. Это очень сильное средство, которое имеет массу положительных действий, но намного больше побочных эффектов. Врачи предупредили и сказали, что самостоятельное лечение строго запрещено. В определенных случаях оно может привести к летальному исходу.

Но как бы то ни было, уколы привели меня в чувство буквально за месяц. На третью неделю боли пpaктически улетучились, вернулась былая подвижность. Хотелось бегать и прыгать от радости. Сейчас я пpaктически не лечусь, так как последний курс терапии я закончил 2 месяца назад. Но врач предупредил, что во время обострений надо будет повторить терапию.

Страдаю артрозом, который сезонно обостряется. Это ужасные боли, отеки. В эти жуткие промежутки времени я буквально выпадаю из нормального ритма жизни. Порой мне так плохо, что приходится пропускать работу. Обычно я пью aнaльгетики и другие болеутоляющие средства, чтобы хоть как-то облегчить мое состояние. Но эти лекарства не лечат. Поэтому я обратилась к врачу. После обследования мне были выписаны уколы Методжекта. Длительность терапии составляла 8 недель.

Во время лечения проявились небольшие побочные эффекты в виде тошноты и диареи, но уже через две недели все прошло. Сейчас мое состояние намного лучше. Врач сказал, что периодически придется возвращаться к Методжекту. Но я не против, ведь препарат мне действительно очень помог.

Вот уже несколько лет как мои сын страдает от серонегативного полиартрита. Кто знает, прекрасно понимает, что это очень сложное заболевание, которое постоянно требует тщательного контроля и медикаментозного лечения. Отеки рук, стоп не дают полноценно жить, что, конечно же, влияет на психологическое состояние и может вызвать депрессию.

Перед началом лечения мы обратились к врачу, который провел полное обследование. Сын сдал всевозможные анализы крови, был на рентгене. Врачи проверили слизистую ротовой полости, а также был проведен ультразвук. Лишь после этого врач решил назначить терапию Методжектом в дозе 10 мг подкожно.

Уже после первых четырех уколов его состояние улучшилось. Не так сильно отекали руки и ноги. Боль в ноге уменьшилась, а хромота пpaктически исчезла. Побочных эффектов никаких не наблюдалось, самочувствие не ухудшалось, наоборот, с каждой неделей все лучше и лучше. Это очень хороший препарат, который я советую. Но лечение должно проводиться только под пристальным контролем специалистов.

Методжект — инструкция по применению, цены, отзывы

На странице приведена информация о лекарственном препарате Методжект — инструкция представлена в свободном переводе. Для более точных сведений просим обращаться к аннотаци производителя. Имеющиеся инструкции к препаратам не являются основанием для самолечения.

Производители: Oncotec Pharma Produktion GmbH

Показания к применению препарата Методжект

ревматоидный артрит у взрослых пациентов;

полиартрит у пациентов с тяжелым ювенильным хроническим артритом в активной форме;

тяжелые генерализованные формы псориаза и псориатического артрита у взрослых пациентов, не отвечающих на обычную терапию.

Форма выпуска препарата Методжект

Раствор для инъекций 1 мл
метотрексат 10 мг
(метотрексат динатрия 10,96 мг (эквивалентно 10 мг метотрексата)
вспомогательные вещества: натрия хлорид; натрия гидроксид; вода для инъекций

в шприцах градуированных из нейтрального бесцветного стекла (тип I, Евр. Ф.) по 7,5 мг/0,75 мл, 10 мг/1 мл, 15 мг/1,5 мл, 20 мг/2 мл или 25 мг/2,5 мл, закрытых резиновой пробкой, с полимерной насадкой на фланец, в комплекте с иглой, в блистере 1 комплект; в пачке картонной 1 блистер.

Фармакодинамика

Антагонист фолиевой кислоты, относится к группе иммунодепрессантов. Конкурентно ингибирует фермент дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных).

Тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз. Особенно чувствительны к действию метотрексата быстропролиферирующие клетки: клетки злокачественных опухолей, костного мозга, эмбриональные клетки, эпителиальные клетки слизистых оболочек.

Наряду с противоопухолевым обладает иммунодепрессивным действием.

Остается невыясненным, чем обусловлена эффективность метотрексата в лечении псориаза, псориатического артрита и ревматоидного артрита (в т.ч. ювенильного хронического артрита): его противовоспалительным или иммуносупрессивным действием. Также не установлено в какой степени эффективность терапии объясняется вызванным метотрексатом увеличением экстрацеллюлярной концентрации аденозина в местах воспаления. При псориазе применение метотрексата позволяет замедлить значительно ускоренное образование эпителиальных клеток кожи.

Читать еще: Аденомиоз матки что это такое доступным языком с фото

Фармакокинетика

Около 50% метотрексата связывается с белками плазмы.

После распределения в тканях высокие концентрации метотрексата в форме полиглутаматов обнаруживаются в печени, почках и особенно в селезенке, в которых метотрексат может удерживаться в течение нескольких недель или даже месяцев.

При применении в малых дозах проникает в спинно-мозговую жидкость лишь в минимальных количествах.

T1/2 — в среднем 6–7 ч и хаpaктеризуется высокой вариабельностью (3–17 ч). Время полувыведения может увеличиваться до величин, в 4 раза превышающих средние значения у пациентов с дополнительным объемом распределения (наличие плеврального выпота, асцита).

Около 10% введенной дозы метаболизируется в печени, основной метаболит — 7-гидроксиметотрексат, также обладающий фармакологической активностью.

Выводится преимущественно в неизмененном виде почками путем клубочковой фильтрации и кaнaльцевой секреции.

Около 5–20% метотрексата и 1–5% 7-гидроксиметотрексата выводится с желчью (с последующей реабсорбцией в кишечнике).

Выведение препарата у больных с нарушением функции почек значительно замедлено.

Нет данных о замедлении выведения метотрексата при недостаточной функции печени.

Использование препарата Методжект во время беременности

Противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

При применении у людей метотрексат проявил тератогенные свойства; способен вызывать cмepть плода, врожденные уpoдства.

Ограниченное применение у беременных женщин (42) привело к увеличению частоты (1:14) мальформаций (краниальных, кардиоваскулярных, конечностей). В случаях прерывания терапии метотрексатом перед оплодотворением наблюдалось нормальное течение беременности.

Пациенты детородного возраста обоих полов и их партнеры должны применять надежные меры кoнтpaцепции во время лечения метотрексатом и как минимум в течение 6 мес после его окончания.

В случае, если женщина забеременела во время терапии метотрексатом, следует рассмотреть риск побочного воздействия на плод.

Метотрексат выделяется с грудным молоком в количествах, опасных для ребенка, поэтому перед началом лечения метотрексатом грудное вскармливание следует прекратить и воздерживаться от него в течение всего курса лечения.

Противопоказания к применению

гиперчувствительность к метотрексату или другим компонентам препарата;

выраженное нарушение функции печени (см. «Способ применения и дозы») ;

выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Ревматоидный артрит в активной форме у взрослых пациентов; полиартрит у пациентов с тяжелым ювенильным хроническим артритом в активной форме, не дающий адекватного ответа на терапию нестероидными противовоспалительными средствами; тяжелые упopные инвалидизирующие формы псориаза у взрослых пациентов, не отвечающих на обычную терапию, включая фототерапию, PUVA-терапию, терапию ретиноидами; тяжелые формы псориатического артрита у взрослых пациентов.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

раствор для инъекций, раствор для подкожного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность к метотрексату или другим компонентам препарата, выраженное нарушение функции печени, алкоголизм, выраженная почечная недостаточность, нарушения кроветворения в анамнезе (гипоплазия костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, выраженная анемия), тяжелые острые или хронические заболевания (туберкулез, ВИЧ-инфекция), язвы ротовой полости, язвенная болезнь ЖКТ в активной фазе, беременность и период лактации, одновременная вакцинация живыми вакцинами, выраженный иммунодефицит.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с асцитом, дегидратацией, обструктивными заболеваниями ЖКТ, плевральным или перитонеальном выпотом, с хронической почечной недостаточностью; при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой гepпeс, опоясывающий гepпeс в виремической фазе, ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз установленный или подозреваемый (риск развития тяжелого генерализованного заболевания) ; при подагре (в том числе в анамнезе) или уратном нефроуролитиазе (в том числе в анамнезе), инфекции и воспалении слизистой оболочки полости рта, при рвоте и диарее (потеря жидкости вследствие выраженной рвоты и диареи может привести к усилению токсичности метотрексата), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенном колите, при предшествующей химио- или лучевой терапии, астении, у пациентов пожилого возраста.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения и тромбоцитопения, панцитопения, анемия (в том числе апластическая), нейтропения, агранулоцитоз, эозинофилия, лимфаденопатия, лимфопролиферативные заболевания, гипогаммаглобулинемия.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, стоматит, гингивит, фарингит, энтерит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечение из ЖКТ (в том числе мелена, гематемезис), гепатотоксичность (острый гепатит, фиброз и цирроз печени, печеночная недостаточность, гипоальбуминемия, повышение активности «печеночных» трaнcаминаз), панкреатит.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, дизартрия, афазия, гемипарез, парез, судороги; при применении в высоких дозах — транзиторное нарушение когнитивных функций, эмоциональная лабильность; необычная краниальная чувствительность, энцефалопатия (в том числе лейкоэнцефалопатия).

Со стороны кожных покровов: эритематозная сыпь, зуд кожи, крапивница, фоточувствительность, нарушение пигментации кожи, алопеция, экхимоз, телеангиоэктазия, угри, фурункулез, мультиформная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, изъязвление и некроз кожи, эксфолиативный дерматит.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения (в том числе преходящая слепота).

Со стороны дыхательной системы: фиброз легких, дыхательная недостаточность, альвеолит, интерстициальный пневмонит (в том числе фатальный), ХОБЛ.

Со стороны ССС: перикардит, перикардиальный выпот, снижение АД, тромбоэмболия (в том числе артериальный тромбоз, тромбоз церебральных сосудов, тромбоз глубоких вен, тромбоз вен сетчатки, тромбофлебит, легочная эмболия).

Со стороны мочепoлoвoй системы: нефропатия (в том числе тяжелая) или почечная недостаточность, азотемия, цистит, гематурия, протеинурия, нарушение cпepмато- и овогенеза, транзиторная олигоcпepмия, снижение либидо, импотенция, дисменорея, вaгинальные выделения, гинекомастия, бесплодие, самопроизвольный aбopт, гибель плода, аномалии развития плода.

Со стороны опopно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, остеопороз, остеонекроз, переломы.

Инфекции: угрожающие жизни оппортунистические инфекции (в том числе пневмоцистная пневмония), ЦМВ (в том числе ЦМВ-пневмония), сепсис (в том числе фатальный), нокардиоз, гистоплазмоз, криптококкоз, инфекции, вызванные Herpes zoster и Herpes simplex (в том числе диссеминированный).

Прочие: васкулит, сахарный диабет, лимфома (в том числе обратимая), синдром лизиса опухоли, некроз мягких тканей, анафилактоидные реакции, внезапная cмepть.

При передозировке препаратом токсическое действие метотрексата в основном проявляется со стороны системы кроветворения. Для лечения показано введение специфического антидота — препаратов фолиниевой кислоты (по возможности немедленно) для нейтрализации токсического действия метотрексата. При случайной передозировке в течение первого часа после введения метотрексата следует ввести в/в или в/м специфический антидот — препарат фолиниевой кислоты — в дозе, равной или превышающей дозу метотрексата. Далее, по мере необходимости, введение препаратов фолиниевой кислоты следует продолжить до достижения концентрации метотрексата в сыворотке крови ниже 10-7 моль/л.

В случае значительной передозировки для предупреждения преципитации метотрексата и/или его метаболитов в почечных кaнaльцах проводят гидратацию организма и подщелачивание мочи, что ускоряет выведение метотрексата. Гемодиализ и перитонеальный диализ не ускоряют выведение метотрексата. Сообщалось об эффективности прерывистого (периодического) гемодиализа с применением аппарата высокоскоростного диализа.

Как применять: дозировка и курс лечения

Вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно.

Входящая в состав упаковки раствора для подкожного введения игла для инъекций предназначена только для подкожного введения препарата. Для введения препарата внутримышечно и внутривенно необходимо использовать подходящие для этих способов введения иглы.

Препарат применяют 1 раз в неделю.

Общую продолжительность лечения определяет врач.

Препарат должен назначаться врачом, имеющим опыт применения метотрексата и знакомым со свойствами препарата и особенностями его действия.

Взрослые пациенты с ревматоидным артритом: рекомендуемая начальная доза — 7,5 мг метотрексата 1 раз в неделю в/м, в/в или п/к. В зависимости от выраженности заболевания и переносимости метотрексата больным доза может быть постепенно увеличена (по 2,5 мг/нед). Максимальная доза не должна превышать 25 мг/нед. Ответ на лечение обычно наступает через 4-8 нед после начала применения препарата. В каждом конкретном случае длительность терапии определяется врачом; длительность использования препарата может превышать 10 лет.

Пациенты с псориазом и псориатическим артритом: за неделю до начала лечения рекомендуется ввести парентерально тест-дозу — 5-10 мг метотрексата для выявления реакций непереносимости.

Рекомендуемая начальная доза — 7,5 мг метотрексата 1 раз в неделю в/м, в/в или п/к. Дозу следует постепенно увеличить, при этом максимальная доза в большинстве случаев не должна превышать 25 мг метотрексата в неделю, но в любом случае не должна превышать 30 мг/нед. Ответ на лечение обычно наступает через 2-6 нед после начала применения препарата.

У пациентов с почечной недостаточностью препарат должен применяться с осторожностью. Дозу в зависимости от значения клиренса креатинина следует скорректировать.

У пациентов с выраженными заболеваниями печени в настоящее время или в анамнезе, особенно вызванными приемом алкоголя, препарат следует применять с большой осторожностью. При уровне билирубина >5 мг/дл (85,5 мкМоль/л) метотрексат противопоказан.

Читать еще: Первые симптомы paка бронхов

У пожилых пациентов препарат следует применять с осторожностью, нередко необходима коррекция дозы в сторону понижения из-за возрастного снижения функции печени и почек, а также снижения запаса фолатов в организме.

Рекомендуемая доза для детей до 16 лет с полиартритной формой ювенильного хронического артрита метотрексата составляет 10-15 мг/м2/нед. При недостаточной эффективности лечения доза может быть увеличена вплоть до 20 мг/м2/нед.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое, цитостатическое средство группы антиметаболитов, подавляет дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик одноуглеродных групп, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных).

Тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз. Особо чувствительны к действию быстро пролиферирующие ткани: клетки злокачественных опухолей, костного мозга, эмбриональные клетки, эпителиальные клетки слизистой оболочки кишечника, мочевого пузыря, полости рта. Наряду с противоопухолевым обладает иммунодепрессивным действием.

Особые указания

Пациенты должны быть четко проинформированы о том, что препарат следует применять 1 раз в неделю, а не ежедневно.

Метотрексат цитотоксичен, поэтому в обращении с ним необходимо соблюдать осторожность.

За проходящими терапию препаратом пациентами следует осуществлять надлежащее наблюдение с тем, чтобы признаки возможного токсического воздействия и побочных реакций выявлялись и оценивались с минимальной задержкой.

Ввиду возможного развития тяжелых, или даже фатальных побочных реакций, пациенты должны быть полностью информированы врачом о возможных рисках и рекомендуемых мерах безопасности.

Перед началом или возобновлением лечения метотрексатом необходимо выполнить полный общий анализ крови с определением уровня тромбоцитов; биохимический анализ крови с определением активности ферментов печени, концентрации билирубина, сывороточного альбумина; рентгенологическое обследование грудной клетки, исследование функции почек. При необходимости провести тесты на туберкулез и гепатит.

Во время лечения (не реже раза в месяц в первые 6 месяцев лечения, далее — не реже 1 раза в 2 месяца) необходимо проводить следующие исследования:

1. Обследование слизистой полости рта и глотки.

2. Полный общий анализ крови с определением числа тромбоцитов.

3. Исследование функции печени.

4. Контроль функции почек и анализ мочи.

5. Обследование дыхательной системы.

В случае увеличения дозы метотрексата частота обследований должна быть увеличена.

Метотрексат влияет на иммунную систему, способен ухудшать реакцию на вакцинацию и влиять на результаты иммунологических тестов. Особая осторожность требуется в случаях применения препарата у пациентов с хроническими инфекционными заболеваниями вне периодов обострения (Herpes zoster, туберкулез, гепатит В или С) из-за возможности обострения заболевания. Необходим отказ от иммунизации. Интервал между применением метотрексата и введением живых и инактивированных вирусных вакцин должен составлять не менее 3 мес, возможно до 12 мес (в зависимости от иммунного статуса больного).

При развитии диареи и язвенного стоматита терапию метотрексатом необходимо прервать.

Не следует подвергать незащищенную кожу слишком длительному солнечному облучению или ультрафиолетовому облучению (возможна реакция фотосенсибилизации).

У пациентов, получающих метотрексат в низких дозах, возможно развитие злокачественной лимфомы; в этих случаях лечение следует прекратить. При отсутствии признаков спонтанной регрессии лимфомы необходимо проведение цитотоксической терапии.

При применении метотрексата возможно развитие остеонекроза и остеопороза (с частотой ≥ 1/1000, *

Методжект (Metoject)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Методжект

Раствор для инъекций желтого цвета, прозрачный.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

2.5 мл — шприцы бесцветного стекла (1) в комплекте с иглой д/и — блистеры (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство из группы антиметаболитов — антагонистов фолиевой кислоты. Действует в S-фазу митоза. Механизм действия связан с ингибированием синтеза пуриновых нуклеотидов и тимидилата в результате необратимого связывания с дигидрофолатредуктазой, что препятствует восстановлению дигидрофолата в активный тетрагидрофолат. Более активен в отношении быстро растущих клеток. Оказывает некоторое иммунодепрессивное действие.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Методжект

Острый лимфолейкоз, трофобластическая болезнь, paк кожи, paк шейки матки и вульвы, paк пищевода, плоскоклеточный paк головы и шеи, paк почечной лоханки и мочеточников, остеогенная и мягкоклеточная саркома, саркома Юинга, paк легкого, paк молочной железы, герминогенные опухоли яичка и яичников, paк печени, paк почки, ретинобластома, медуллобластома, paк пoлoвoго члeна, лимфогранулематоз.

Тяжелые формы псориаза (в случае неэффективности стандартной терапии).

Тяжелая форма ревматоидного артрита (в случае неэффективности стандартной терапии).

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны язвенный стоматит, анорексия, гингивит, фарингит, тошнота; редко — диарея, мелена, энтерит, панкреатит; в отдельных случаях (при длительном ежедневном применении) — некроз печени, цирроз, жировая атрофия, перипортальный фиброз печени.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: чувство усталости, головокружение; редко — головная боль, афазия, сонливость, судороги.

Со стороны репродуктивной системы: нарушения оогенеза и cпepматогенеза, олигоcпepмия, нарушения мeнcтpуального цикла, снижение либидо, импотенция.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, цистит, выраженные нарушения функции почек.

Аллергические реакции: озноб, снижение сопротивляемости к инфекции; редко — крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, фотосенсибилизация, нарушения пигментации, телеангиэктазии, акне, фурункулез.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Метотрексат противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы кoнтpaцепции во время применения метотрексата.

В экспериментальных исследованиях установлено эмбриотоксическое и тератогенное действие метотрексата.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Не следует применять метотрексат при асците, плевральном выпоте, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенном колите, подагре или нефропатии (в т.ч. в анамнезе).

Не рекомендуют применять у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), опоясывающим гepпeсом и другими острыми инфекционными заболеваниями.

Перед началом терапии и на фоне проводимого лечения следует контролировать картину периферической крови, функцию печени и почек, рентгенографию грудной клетки.

При лечении ревматоидного артрита или псориаза развернутый общий анализ крови следует делать не реже 1 раза в месяц, а лабораторные исследования функции печени или почек не реже 1 раза в 1-2 месяца.

При применении по поводу псориаза не следует прерывать местное лечение заболевания. При передозировке рекомендуется применение кальция фолината (но не позднее чем через 4 ч).

При проведении комбинированной противоопухолевой терапии следует соблюдать особую осторожность при одновременном применении метотрексата в высоких дозах с препаратами, оказывающими нефротоксическое действие (например, с цисплатином).

Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и члeнов их семей.

С осторожностью следует сочетать метотрексат (даже в низких дозах) с ацетилсалициловой кислотой.

В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие метотрексата.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с витаминными препаратами, содержащими фолиевую кислоту или ее производные, возможно снижение эффективности метотрексата.

Одновременное применение НПВС в высоких дозах может привести к увеличению концентрации метотрексата в плазме и к удлинению его T_1/2, а также к увеличению концентрации метотрексата, не связанного с альбуминами плазмы, что в свою очередь усиливает токсические эффекты метотрексата (прежде всего на ЖКТ и систему кроветворения).

При одновременном применении с пенициллинами метотрексата (даже в низких дозах) возможно усиление его токсических эффектов.

При одновременном применении с сульфаниламидами, особенно с ко-тримоксазолом, существует риск усиления миелодепрессивного действия.

При применении азота закиси у пациентов, получающих метотрексат, возможно развитие тяжелой непредсказуемой миелодепрессии, стоматита.

При одновременном применении с метотрексатом вальпроевой кислоты возможно уменьшение ее концентрации в плазме крови.

Колестирамин связывает метотрексат, уменьшает его энтерогепатическую рециркуляцию, что приводит к снижению его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с меркаптопурином возможно повышение его биодоступности вследствие нарушения метаболизма при «первом прохождении» через печень.

Неомицин и паромомицин уменьшают абсорбцию метотрексата из ЖКТ.

У пациентов, получающих омепразол, возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом возможно 3-4 кратное увеличение концентрации метотрексата в плазме крови вследствие уменьшения его почечной экскреции.

При одновременном применении метотрексата с ретиноидами возможно повышение риска гепатотоксического действия.

Салицилаты потенцируют действие метотрексата вследствие уменьшения его почечной экскреции.

После курса лечения тетрациклином метотрексат, применяемый даже в низких дозах, может оказывать токсическое действие.

При последовательном введении метотрексата и фторурацила возможен синергизм действия; фторурацил, введенный перед метотрексатом, может уменьшать его токсичность.

Цисплатин оказывает нефротоксическое действие и поэтому может уменьшать почечную экскрецию метотрексата, что приводит к усилению его токсичности.

Возможно повышение токсичности при применении циклоспорина у пациентов, получавших метотрексат.