Чилибуха: описание, состав, свойства, применение…
Чилибуха: описание, состав, свойства, применение…
Чилибуха. Семена чилибухи
Фармакотерапевтическая группа. Аналептическое, метаболическое, общеукрепляющее средство.
Описание растения
Семена чилибухи (рвотный орех) — semina strychni (nux vomica) Чилибуха — strychnos nux-vomica l. Сем. Логаниевые — loganiaceae Другие названия: стрихнос рвотный орех.
Тропическое листопадное небольшое дерево высотой 5-15 м. Ствол толстый, сильно искривленный, молодое растение имеет колючки. Листья супротивные, черешковые, яйцевидно-эллиптические с заостренной верхушкой, цельнокрайные, с 3-5 дуговидными жилками. Цветки мелкие, правильные, пятичлeнные, с двойным околоцветником, собраны в верхушечные полузонтики. Венчик гвоздевидный, зеленоватый. Плод – крупная (3-5,5 см в диаметре) шаровидная ягода оранжево-красного цвета, похож на небольшой апельсин. Кожура твердая, внутри находится бесцветная студенистая мякоть, содержащая 2-6 округлых, сплюснутых, дисковидных семени, покрытых тонкими прозрачно-белыми волосками (рис. 10.35).
Рис. 10.35. Чилибуха — Strychnos nux-vomica L.: 1 – цветущий побег; 2 – развернутый венчик с тычинками; 3 – плод в разрезе; 4 – семя.
Состав чилибухи
Химический состав чилибухи
Семена содержат 2-3 % суммы алкалоидов – производных индола, состоящей почти из равных частей стрихнина и бруцина.
Остальные алкалоиды составляют не более 0,1 % и пpaктического значения не имеют.
Свойства и применение чилибухи
Фармакологические свойства чилибухи
Стрихнин и другие препараты чилибухи
- возбуждают центральную нервную систему и в первую очередь повышают рефлекторную возбудимость.
- Под влиянием стрихнина рефлекторные реакции становятся более генерализованными,
- при больших дозах различные раздражители вызывают появление сильных болезненных тетанических судорог, приводящих к cмepти от асфиксии или от паралича сердца.
- В терапевтических дозах стрихнин оказывает стимулирующее действие на органы чувств (обостряет зрение, вкус, слух, тактильное чувство),
- возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры,
- тонизирует скелетную мускулатуру, а также мышцу сердца,
- стимулирует процессы обмена,
- повышает чувствительность сетчатки глаза.
Применение чилибухи
Сырье используют для
- получения препарата «Стрихнина нитрат»,
- настойки и сухого экстpaкта.
Препараты чилибухи применяют в качестве тонизирующих средств
- при общем понижении процессов обмена,
- быстрой утомляемости,
- гипотонии,
- ослаблении сердечной деятельности на почве интоксикаций и инфекций,
- при некоторых функциональных нарушениях зрительного аппарата;
- при атонии желудка и т.п.
При передозировке возможны
- напряжение лицевых, затылочных и других мышц,
- затруднение дыхания, в тяжелых случаях — тетанические судороги, которые могут привести к cмepти от асфиксии или от паралича сердца.
Семя чилибухи — Semen Strychni
Чилибуха — Strychnos nux-vomica L.
Семейство логаниевые — Loganiaceae
Другие названия: — рвотный орехБотаническая хаpaктеристика. Листопадное невысокое дерево высотой 5-15 м. Ствол искривленный, молодое растение имеет колючки. Листья супротивные, короткочерешковые. Пластинка листа овально-яйцевидная, заостренная к верхушке, цельнокрайная, с 3-5 дуговидными жилками. Цветки мелкие, зеленоватые, пятичлeнные, с трубчатым венчиком, собраны полузонтиками в пазухах верхних листьев. Плод ягодообразный, шаровидный, ярко-оранжево-красный, крупный, похож на небольшой померанец, диамертом 3-5 см. Кожура твердая, межплодник в виде бесцветной студенистой мякоти, в которой находится 2-7 округлых, сплющенных, дисковидных семени с тонкими прозрачно-белыми волосками. Цветет с марта по май, плодоносит с мая по август.
Распространение. От Индии до Северной Австралии; встречается во Вьетнаме, на Цейлоне. В Африке испытывается в культуре.
Заготовка. Собирают в октябре-ноябре зрелые плоды, рассекают их и выбирают семена, отбрасывают недоразыитые и загнившие.
Сушка. На солнце или в печи при температуре 50-60°C. Влажность сырья должна быть не более 10%.
Внешние признаки. Зрелые семена диаметром 1,5-2,5 см, толщиной 4-5 мм, дисковидной формы, желтовато-серого цвета. Поверхность шелковисто-блестящая, покрыта многочисленными прижатыми волосками, радиально-расходящимися из центра. В центре небольшой округлый рубчик, от которого тянется валик из сходящихся волосков к краю семени, где выпячивается корешок зародыша в виде сосочка. Семена очень твердые, роговидные.
Химический состав. Семена содержат 2-3% суммы алкалоидов, состоящей почти из равных частей стрихнина и бруцина. Остальные известные четыре алкалоида — вомицин, b-колубрин, псевдострихнин, псевдобруцин — составляют не более 0,1% и пpaктического значения не имеют.
Кроме того, найдены гликозид логанин, олеин, пальматин, маннан, галактан.
Хранение. По списку А.
Фармакологические свойства. Стрихнин и другие препараты чилибухи возбуждают ЦНС и в первую очередь повышают рефлекторную возбудимость. Под влиянием стрихнина рефлекторные реакции становятся более генерализованными, при больших дозах стрихнина различные раздражители вызывают появление сильных болезненных тетанических судорог, приводящих к cмepти от асфиксии или от паралича сердца.
В терапевтических дозах стрихнин оказывает стимулирующее действие на органы чувств (обостряет зрение, вкус, слух, тактильное чувство), возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры, тонизирует скелетную мускулатуру, а также мышцу сердца, стимулирует процессы обмена, повышает чувствительность сетчатки глаза.
Действие стрихнина связано с облегчением проведения возбуждения в межнейронных синапсах спинного мозга. Он действует преимущественно в области вставочных нейронов. По современным представлениям стрихнин блокирует действие аминокислотных нейромедиаторов, главным образом глицина, играющих роль тормозящих факторов в передаче возбуждения в постсинаптическик нервных окончаниях в спинном мозге. Блокируя торможение, стрихнин оказывает таким образом «возбуждающий» эффект.
Лекарственные средства. Настойка чилибухи. Стрихнина нитрат (порошок, раствор в ампулах). Экстpaкт чилибухи сухой.
Применение. Стрихнин применяют как тонизирующее средство при общем понижении процессов обмена, быстрой утомляемости, гипотонической болезни, ослаблении сердечной деятельности на почве интоксикаций и инфекций, при некоторых функциональных нарушениях зрительного аппарата (амблиопия, амавроз и др.) ; при парезах и параличах (в частности, дифтерийного происхождения у детей), при атонии желудка и т.п. Ранее им широко пользовались для лечения острых отравлений барбитуратами; теперь для этой цели в основном применяется бемегрид.
Назначают внутрь и под кожу (0,1 % раствор). Обычная доза для взрослых 0,0005-0,001 г (0,5-1 мг) 2-3 раза в день. Детям старше 2 лет назначают по 0,0001 г (0,1 мг)-0,0005 г (0,5 мг) на прием в зависимости от возраста. Детям до 2 лет не назначают. Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,002 г, суточная 0,005 г.
При передозировке возможны напряжение лицевых, затылочных и других мышц, затруднение дыхания, в тяжелых случаях — тетанические судороги, которые могут привести к cмepти от асфиксии или от паралича сердца.
Противопоказания: гипертоническая болезнь, бронхиальная астма, стенокардия, атеросклероз, острый и хронический нефрит, гепатиты, склонность к судорожным реакциям, беременность, базедова болезнь.
Читать еще: Какие используют для чистки и профилактики печени препаратыКроме стрихнина, применяют следующие препараты из чилибухи:
Экстpaкт чилибухи сухой. Экстpaкт рвотного ореха сухой (Extractum Strychni siccum; Extractum nucis vomicae siccum). Сухой порошок светло-бурого цвета без запаха. Водный раствор (1:10) сильногорького вкуса, мутный. Содержит около 16% алкалоидов (стрихнин и бруцин). Назначают внутрь по 0,005 — 0,01 г на прием. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,03 г. Детям до 2 лет не назначают.
Настойка чилибухи. Настойка рвотного ореха (Tinctura Strychni; Tinctura nucis vomicae). Прозрачная жидкость бурого цвета, горького вкуса. Готовится из расчета 16 г экстpaкта чилибухи сухого в 1 л 70% этанола. Содержит около 0,25% алкалоидов (стрихнин и бруцин). Применяют как общетонизирующее средство и как горечь для возбуждения аппетита. Назначают внутрь (самостоятельно или в смеси с другими настойками) по 3-10 капель на прием. Высшие дозы для взрослых: разовая 0,3 мл (15 капель), суточная 0,6 мл (30 капель). Детям до 2 лет не назначают, старше 2 лет дают по 1-3 капли на прием в зависимости от возраста. Хранят в отличие от предыдущих препаратов по списку Б.
Чилибуха (Strychnosnux-vomica.)
Син.: рвотный орех.
Тропическое листопадное дерево, которое считается одним из самых ядовитых растений мира. Плоды чилибухи дали человечеству значимый в медицине алкалоид стрихнин, применение которого возможно в строго допустимых терапевтических дозах.
Оглавление
Формула цветка
В медицине
Экстpaкт из семян растения является одним из активных компонентов препарата Мастодинон. Препарат используется при лечении нарушений мeнcтpуального цикла, фиброзно-кистозной мастопатии, гиперпролактинемии, купирует болевые ощущения предмeнcтpуального синдрома.
В медицинской пpaктике используют азотнокислую соль — стрихнина нитрат. Стрихнин же является алкалоидом семян чилибухи. Стрихнина нитрат применяется в качестве тонизирующего средства, стимулятора центральной нервной системы. Показан при гипотонии, утомлении, параличах и парезах, функциональных нарушениях слуха, зрения. В терапевтических дозах стрихнин способен оказывать стимулирующее воздействие на анализаторы (обостряет зрение, слух, вкус, тактильные чувства), возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, тонизирует скелетную мускулатуру, сердечную мышцу, активизирует метаболические процессы, способствует повышению чувствительности сетчатки глаза.
Противопоказания и побочные действия
Возможны побочные явления при передозировке препаратами чилибухи (рвотного ореха): затруднение дыхания, напряжение затылочных, лицевых мышц, в тяжелых случаях – тетанические судороги. Лечение стрихнином и галеновыми препаратами чилибухи или рвотного ореха противопоказано больным гипертонической болезнью, стенокардией, бронхиальной астмой, атеросклерозом, острым и хроническим нефритом, гепатитом, базедовой болезнью, гиперкинезом, а также в период беременности.
Классификация
Чилибуха, или Чилибуха обыкновенная, или Рвотный орех (лат. Strychnosnux-vomica) — листопадное растение древовидной формы, вид рода Стрихнос (лат. Strychnos) семейства Логаниевые (лат. Loganiaceae).
Ботаническое описание
Чилибуха представляет собой невысокое листопадное дерево до 15 м высотой. Ствол сильно искривленный, ветви неправильно развитые. Кора гладкая, серо-желтого оттенка. Листья чилибухи размещены супротивно, на коротких черешках. По форме листовой пластинки овально-яйцевидные, глянцевые сверху, немного заостренные к верхушке. Цветки чилибухи мелкие, пятичлeнные, зеленоватого, невзрачного оттенка, воронкообразные, собраны в полузонтичные соцветия в пазухах верхних листовых пластин. Период цветения начинается в марте и длится почти два месяца. Формула цветка чилибухи — *Ч(5)Л(5)Т5П(2).
Плоды образуются крупные, ягодообразные, шаровидные, с яркой оранжево-красной окраской. Плод с довольно твердой кожурой, в мякоти находятся семена, количество которых в одном плоде составляет от 2 до 6 штук. Семена роговидные, очень твердые, по форме напоминающие диск с блестящей поверхностью и многочисленными прижатыми волосками. Эти рвотные орешки и представляют собой особый интерес в мире, поскольку являются источником токсичных алкалоидов (стрихнина и бруцина).
Распространение
Произрастает в тропических лесах Южной Азии (Лаос, Камбоджа, Таиланд, Малайзия, Вьетнам, Индия, остров Шри-Ланка), в северных регионах Австралии. В медицинских целях рвотный орех культивируется в тропиках Африки.
Заготовка сырья
С лечебной целью заготавливают семена чилибухи или рвотного ореха. Плоды растения собирают во время их полного созревания (в период с октября по ноябрь). Извлекают семена из плодов способом длительного кипячения последних. Выбирают только качественные семена, незрелые и гнилые удаляют. Сушат в сушилках при температуре не выше 60 градусов. Качественное сырье должно иметь шелковисто-блестящую поверхность дисковидной формы, серо-желтоватый оттенок, диаметр семян 1,5-2 см. Хранят сырье чилибухи в сухом месте не больше 2 лет.
Химический состав
Семена рвотного ореха содержат 2-3 % индоловых алкалоидов. Из них почти половина (47 %) приходится на ядовитые вещества — стрихнин и бруцин. В составе семян в небольших количествах присутствуют и другие производные индола: псевдострихнин, вомицин, α-колубрин, β-колубрин, струксин. Кроме алкалоидов чилибуха содержит хлорогеновую кислоту, гликозид логанин, тритерпеноид циклоарсенал, стигмастерин, галактан, пальматин, маннан, олеин.
Фармакологические свойства
Стрихнин облегчает проведение возбуждения в зоне вставочных нейронов спинного мозга, блокируя действие аминокислотных нейромедиаторов, в частности глицина. Последний тормозит передачу возбуждения в постсинаптических нервных окончаниях спинного мозга. Стрихнин оказывает «возбуждающий» эффект и блокирует торможение.
Стрихнин и галеновые препараты чилибухи в терапевтических дозах способны стимулировать ЦНС, повышать рефлекторную возбудимость, к тому же обладают обезболивающим свойством, улучшают работу сердца и сосудов, активизируют обмен веществ, повышают чувствительность сетчатки глаза. Если нервно-рефлекторный аппарат ослаблен, малые дозы стрихнина способны повысить его возбудимость, улучшить передачу импульсов в клетках головного мозга. Под влиянием того же активного вещества дыхательный центр продолговатого отдела головного мозга реагирует на количество углекислого газа в кровеносных сосудах, которого обычно недостаточно для его возбуждения. Поэтому стрихнин стимулирует дыхание. Он же способствует выработке адреналина надпочечниками. Адреналин оказывает сужающее действие на кровеносные сосуды, стрихнин таким образом способствует повышению артериального давления. Алкалоид способствует активной перистальтике кишечника, усиливает секрецию желудочного сока.
Стрихнин в больших дозах cмepтельно опасен для человеческого организма. Передозировка стрихнином приводит к отравлению организма, первые симптомы которого – повышенная реакция на внешние раздражители (звук, свет, раздражение), рвота. При большей степени отравления происходит расширение зрачков, затруднение глотания и асфиксия, начинаются тетанические судороги. Смертельной дозой для человека считается от 0,05 до 0,2 грамма стрихнина. Интересным остается тот факт, что яд чилибухи даже в таких опасных дозировках не токсичен для новорожденных детей.
Читать еще: Можно ли куриный бульон при отравленииПрименение в народной медицине
Официально рвотный орех находится в стадии изучения его химического состава, но народные целители не забывают о полезных свойствах чилибухи, целебной силе его семян и листьев. В народной медицине используют семена растения в виде спиртовых настоек, листья применяют для приготовления водных настоев. Арабская и индийская медицина использует рвотный орех при гипотонии с целью поднятия артериального давления.
Настойка, а также сухой экстpaкт чилибухи используются в народной медицине как средства, которые стимулируют обмен веществ. Настойку рвотного ореха применяют внутрь в качестве общетонизирующего средства и горечи для возбуждения аппетита, при пoлoвoй слабости, быстрой утомляемости, для улучшения зрительной функции.
Историческая справка
Тропическая чилибуха издавна привлекала внимание местных жителей. Рвотный орех подарил человечеству не только стрихнин. Еще один «сюрприз» плодов чилибухи – сильнейший яд кураре. О нем узнали в 14 веке европейцы при освоении территории Южной Америки. Стрелы индейцев были отравлены этим ядом. Кураре применялся аборигенами в охоте на диких животных. Еще в глубокой древности листья чилибухи использовали местные знахари, шаманы и ведуны для приворотов и других действий. Считалось, что растение наделено магическими свойствами.
В переводе с латинского название растения буквально означает «гадкий орех». Стрихнин и бруцин – основные алкалоиды в составе рвотного ореха. Они содержатся в семенах чилибухи, довольно горьких по вкусовым качествам. Сильная горечь стрихнина ощутима даже при разведении с водой в отношении 1:1 000 000. Эти алкалоиды раньше имели название «королевский яд». На острове Ява убивали преступников отравленными этим ядом кинжалами. «Королевский яд» — порошок коричневого цвета. Его завертывали в пальмовый лист для продажи на рынках. Европейцы узнали о чилибухе в середине 16 века, но растение еще долго не применялось в медицине.
Из плодов чилибухи или рвотного ореха французские токсикологи Пеллетье и Кавент в 1818 году впервые выделили чистый стрихнин. Этот яд чилибухи в небольших дозах оказался активным стимулятором для центральной нервной системы, а также для функциональности всего организма. Впервые стрихнин был введен в научную медицину арабскими деятелями, вскоре это вещество оказалось в списках фармакопей во всем мире.
Литература
1.Имханицкая Н. Н. Семейство логаниевые (Loganiaceae) // Жизнь растений. В 6 т. — Т. 5. Ч. 2. Цветковые растения / Под ред. А. Л. Тахтаджяна. — М.: Просвещение, 1981. — С. 350—353.
2. Лекарственные растения СССР и их использование / А. Д. Турова, Э. Н. Сапожникова. — М.: Медицина, 1974; М.: Медицина, 1982, с изм. — 288 стр.
3. Мазнев В. И. Высокоэффективные лекарственные растения. — М.: Эксмо, 2012. — 608 с.
4. Муравьева Д. А. Тропические и субтропические лекарственные растения. — М.: Медицина, 1983. — С. 207—210. — 336 с.
5. Энциклопедия уникальных знаний. 100 000 самых удивительных и интересных фактов. / Хворостунина С., Исаева Е. — М.: РИПОЛ Классик, 2007. — 448 с.
Чилибуха: описание, состав, свойства, применение…
Описание растения
Чилибуха представляет собой высокое дерево, покрытое овальными листьями. Его крупные красные ягоды защищены твердой кожурой. Внутри находится студенистая сочная мякоть.
В плодах есть несколько серых дисков – семена, из которых готовят лекарства. Они покрыты очень плотной оболочкой, которую разрушают, чтобы достать содержимое, коротое после сушки и измельчения станет основой лечебных составов. Из внутренности зерен готовится настойка, экстpaкты и другие препараты.
Ядра – источник алкалоидов
Для лечения используются семена, все свои лечебные вещества дерево накопило в них. Основное целебное действие оказывают два ядовитых алкалоида – стрихнин и бруцин.
В мякоти ягод тоже содержатся полезные вещества. Часто используют съедобные сорта для приготовления напитков. В ягодах других видов находится сильный яд. Туземцы делали из него отравляющее вещество для стрел – кураре.
Действие растения на организм
Стрихнин с давних времен применяется в медицине. Это сильный возбудитель, от него поднимается давление, учащается дыхание, повышается острота органов чувств. Ведутся исследования, доказывающее, что плоды обладают антиаллергическими свойствами. Приготовленная из семян настойка применяется по несколько капель при депрессии, фобиях и для снятия стресса.
Стрихнин возбуждающе действует на центральную нервную систему.
Особенно выражено его действие на спинной мозг, поэтому его часто используют для лечения параличей. Также стрихнин применяют для активизации всех процессов: обмена веществ, снятия утомляемости, при слабой работе желудка и кишечника. По некоторым данным, настойка чилибухи способна подавлять размножение paковых клеток.
Лечение растением
Для желающих использовать такое растение, его настойка продается в аптеках. Делают лекарство из экстpaкта, растворенного в спирте, но можно приготовить средство и дома: 1 ст. ложку сырья залить 0,2 л водки. Настаивать 3 недели. От паралича пить по 30 капель 3 раза в день.
Аптечная настойка чилибухи принимается не больше 15 капель одноразово, и до 30 капель в сутки. Применяется при заболеваниях нервной системы, снижении остроты зрения и слуха, слабости, плохом пищеварении. Хорошо помогает при нарушении обмена веществ и анорексии.
Противопоказания
Не рекомендуется при гипертонии, судорогах, астме. С осторожностью нужно относиться к растению при заболеваниях печени и почек. Даже здоровым людям нельзя злоупотрeбллять препаратами, поскольку стрихнин – cмepтельный яд.
Противопоказана чилибуха для беременных и кормящих женщин. Особенно осторожно нужно давать ее детям. Посоветуйтесь с врачом, чтобы он подобрал правильную дозировку в соответствии с возрастом ребенка.
С древних времен люди лечились растениями, обитающими в их местности. Для жителей тропиков хорошим лекарством была чилибуха, они инстинктивно нашли ей правильное применение. Сейчас нам доступны травы и плоды, произрастающие в любом уголке мира. Будет неплохо, если природные алкалоиды австралийских плодов найдут свое место в лекарственном арсенале северных стран.
Чилибуха рвотный орех настойки
Чилибуха рвотная рвотный орех настойки дерево листья семена фото лечебные свойства применение рвотный орешки крысиный яд распространение
Латинское название Strychnos nux-vomica Linnaeus
Читать еще: Терн — полезные свойства и противопоказанияСемейство Loganiaceae — Логаниевые
Род Strychnos Linnaeus — Стрихнос
Чилибуха или рвотный орех Strychnos nux-vomica Linnaeus — Вечнозеленое тропическое дерево высотой 10—15 м, семейства логаниевых (Loganiaceae). Произрастает Чилибуха в тропических странах Африки, Азии и Австралии. В медицинской пpaктике используют семена растения Чилибуха .
Чилибуха рвотная
Семена чилибухи содержат 2—3% суммы алкалоидов, состоящей почти в равных частях из стрихнина и бруцина. Кроме того, в семенах растения Чилибуха найдены другие алкалоиды (α- и β-колубрин, псевдострихнин, струксин, вомицин) и химические вещества (циклоарсенал, стигмастерин, логанин, хлорогеновая кислота).
Фармакологические свойства
Галеновые формы растения Чилибуха используются в очень малых дозах в качестве горечей, повышающих аппетит и улучшающих пищеварение.
Резорбтивное действие препаратов чилибухи наиболее изучено при применении индивидуального алкалоида растения — стрихнина нитрата, который, так же как и галеновые препараты растения Чилибуха, при резорбтивном действии оказывает сильное возбуждающее влияние на ЦНС. Наиболее высокой чувствительностью обладает спинной мозг.
Методом условных рефлексов было установлено, что стрихнин усиливает как возбудительные, так и тормозные процессы в коре больших полушарий. При воздействии больших доз препарата наблюдается переход стадии усиления рефлексов в уравнительную, парадоксальную и затем в тормозную фазу, после чего развивается запредельное торможение. Однако при экспериментальных неврозах у различных видов животных терапевтические дозы стрихнина благоприятно влияют на функциональную деятельность высших отделов ЦНС, что проявляется в установлении нормальных взаимоотношений между процессами возбуждения и торможения в коре головного мозга.
Стрихнин действует на структуры продолговатого мозга более отчетливо, чем на другие отделы. Под влиянием алкалоида повышается уровень возбудимости сосудодвигательного и дыхательного центров и центра блуждающего нерва. В результате учащается дыхание, повышается АД, усиливаются прессорные рефлексы и сужаются сосуды брюшной полости. Кроме того, наблюдается брадикардия, вызванная повышением тонуса центрального аппарата вагусной регуляции сердечной деятельности.
Специфическое стимулирующее действие стрихнина на деятельность органов чувств связывают с общим возбуждающим влиянием препарата на высшие отделы ЦНС, причем как на уровне коры головного мозга, так и на уровне его субкортикальных отделов. Стрихнин улучшает слух и обоняние, повышает остроту зрения и расширяет поле зрения. Препарат не только повышает функциональную деятельность нейронов мозга, но и оказывает влияние на возбудимость периферического рецепторного аппарата, например на уровень возбудимости сетчатки глаза.
Наиболее сильным избирательным возбуждающим действием стрихнина следует считать его влияние на ЦНС на уровне спинного мозга. Стрихнин в небольших экспериментальных дозах значительно облегчает проведение нервных импульсов в спинном мозге и заметно повышает рефлекторную возбудимость, вследствие чего усиливается тонус скелетных мышц и гладкой мускулатуры внутренних органов. Стимулирующее действие стрихнина на спинной мозг основывается на облегчении проведения возбуждения в межнейронных синапсах и осуществляется главным образом на уровне вставочных нейронов, где препарат блокирует тормозящие механизмы передачи возбуждения в области центральных синапсов.
В субтоксических и токсических дозах стрихнин вызывает генерализованную иррадиацию возбуждения по спинному мозгу с вовлечением в процесс всех двигательных клеток, в результате чего развиваются тетанические судороги. Судорожный период хаpaктеризуется генерализованной рефлекторной реакцией всей скелетной мускулатуры в ответ на воздействие любого внешнего раздражителя. Вследствие судорожного сокращения дыхательной мускулатуры может наступить остановка дыхания и гибель животного.
В настоящее время продолжаются исследования по изучению особенностей механизма действия стрихнина. Так, установлено, что стрихнин влияет на синаптическое дендритное контралатеральное торможение двигательных нейронов спинного мозга. При его действии снимается синаптическое торможение на уровне мотонейронов, однако дисинаптическое дендритное контралатеральное торможение остается резистентным к действию стрихнина. Этот опыт дал возможность считать, что на мотонейронах существуют тормозные синапсы с различным механизмом синаптической передачи. В настоящее время в качестве возможного медиатора постсинаптического торможения, чувствительного к действию стрихнина, рассматривается глицин, а в случае стрихнинорезистентного пресинаптического торможения — у-аминомасляная кислота.
Изменение электрической активности нервно-мышечного аппарата под влиянием стрихнина обусловлено в первую очередь его влиянием на синаптический аппарат. Было показано, что наступление блока проводимости связано с уменьшением потенциала концевой пластинки и неспецифическим (парабиотическим) действием препарата на мембраны нервных и мышечных волокон, что выражается в уменьшении амплитуды потенциала действия и удлинении латентного периода.
Применение в медицине
Стрихнин применяют как стимулятор ЦНС, а также для лечения последствий двигательных параличей и парезов. Широко используют стрихнин в терапевтических дозах при различных заболеваниях зрительных и слуховых анализаторов; в качестве тонизирующего средства при понижении процессов обмена, быстрой утомляемости, ухудшении аппетита, при атонии желудка и т. д.
При передозировке препаратов рвотного ореха (чилибуха) возможны побочные явления: напряжение лицевых, затылочных и других скелетных мышц, затруднение дыхания, в тяжелых случаях — тетанические судороги.
Противопоказания к назначению стрихнина и галеновых препаратов растения: гипертоническая болезнь, бронхиальная астма, стенокардия, атеросклероз, острый и хронический нефрит, гепатиты, склонность к судорожным реакциям, гиперки-незы, беременность, базедова болезнь.
Лекарственные формы, способ применения и дозы
Экстpaкт чилибухи сухой (Extractum Strychni siccum) назначают внутрь по 0,005—0,01 г на прием. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,03 г. Детям до 2 лет препарат не назначают.
Хранение: список А.
Настойка чилибухи (Tinctura Strychni) содержит около 0,25% алкалоидов (стрихнин и бруцин). Назначают внутрь (самостоятельно или в смеси с другими настойками) по 3—10 капель на прием. Высшие дозы для взрослых: разовая 0,3 мл (15 капель), суточная 0,6 мл (30 капель). Детям до 2 лет препарат не назначают, в возрасте старше 2 лет назначают по 1—3 капли на прием в зависимости от возраста.
Хранение: список Б.
Стрихнина нитрат (Strychnini nitras) назначают внутрь (часто в пилюлях) и под кожу (в 0,1% растворе). Обычная доза для взрослых 0,0005—0,001 г (0,5—1 мг) 2—3 раза в день. Детям старше 2 лет назначают по 0,0001 г (0,1 мг)—0,0005 г (0,5 мг) на прием в зависимости от возраста; до 2 лет не назначают.
Высшие дозы для взрослых внутрь и при подкожных инъекциях: разовая 0,002 г, суточная 0,005 г.
Выпускается в порошках и ампулах по 1 мл 0,1% раствора.