Инструкция препарата Баклофен — особый эффект и хаpaктеристика

Содержание

Фармакологические свойства препарата Баклофен

Миорелаксант с центральным механизмом действия группы производных хлорфенилмасляной кислоты. Снижает повышенный тонус скелетных мышц, обусловленный преимущественно поражением спинного мозга. Баклофен угнетает кожные рефлексы и тонус мышц, незначительно снижает амплитуду сухожильных рефлексов. Фармакологическое действие препарата, возможно, обусловлено гиперполяризацией восходящих нервных волокон и угнетением как моносинаптических, так и полисинаптических рефлексов на уровне спинного мозга. Баклофен не влияет на процессы нервно-мышечной передачи. Поскольку применение баклофена в высоких дозах может обусловить угнетение функции ЦНС, не исключено влияние препарата на центры, расположенные супраспинально. После приема внутрь баклофен быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Терапевтическая концентрация составляет 80–395 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (500–600 нг/мл) достигается спустя 2–3 ч после перopaльного приема. Затем концентрация поддерживается на уровне 200 нг/мл в течение 8 ч. Баклофен проникает во многие ткани, но лишь незначительная его часть проходит сквозь ГЭБ. Баклофен проникает через плацентарный барьер. Минимальное количество препарата попадает в грудное молоко. Баклофен связывается с белками плазмы крови приблизительно на 30%. Около 15% принятой дозы препарата метаболизируется в печени посредством дезаминирования. Период полувыведения составляет 2,5–4 ч. От 70 до 80% баклофена выводится с мочой в неизмененном виде или в виде метаболитов, остальное — с калом. Препарат пpaктически полностью выводится из организма в течение 72 ч после приема.

Показания к применению препарата Баклофен

Хроническое тяжелое спастическое состояние скелетных мышц, возникающее вследствие рассеянного склероза или травматического разрыва спинного мозга.

Применение препарата Баклофен

Внутрь (лучше во время еды). Рекомендуемые дозы для взрослых Начальная доза — 5 мг 3 раза в сутки в течение 3 дней, затем на каждый 4-й день лечения разовую дозу повышают на 5 мг (кратность приема — 3 раза в сутки) до достижения оптимальной дозы в 20–25 мг 3 раза в сутки. Рекомендуемая схема приема: 1–3-й день — по 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки; 4–6-й день — по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки; 7–9-й день — по 15 мг (1 1/2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки; 10–12-й день — по 20 мг (2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки. У большинства пациентов терапевтический эффект отмечают после применения препарата в дозе 30–75 мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно повышать. Пациентам, нуждающимся в повышенных дозах (суточная доза 75–100 мг), желательно назначать таблетки, содержащие 25 мг баклофена. Суточная доза препарата не должна превышать 100 мг. Длительность лечения зависит от клинического состояния пациента. Прием препарата не следует прерывать внезапно, поскольку в этом случае могут возникать галлюцинации и обостряться спастические состояния. При необходимости отмены баклофена его дозу снижают постепенно. Пациентам пожилого возраста дозу препарата следует повышать с особой осторожностью, поскольку риск возникновения побочных реакций у них более высок. Рекомендуемые дозы для детей Обычная суточная доза препарата составляет 0,75–2 мг/кг массы тела. Лечение необходимо начинать с дозы 5 мг, которую принимают 2 раза в сутки. Детям от 12 мес до 2 лет назначают по 10–20 мг/сут, 2–6 лет — 20–30 мг/сут, 6–10 лет — 30–60 мг/сут. Для детей старше 10 лет максимальная суточная доза составляет 2,5 мг/кг массы тела. При необходимости дозу можно осторожно повышать каждые 3 дня до получения оптимального терапевтического эффекта. Рекомендуемые дозы для пациентов с нарушенной функцией почек Пациентам с нарушенной функцией почек, а также больным, находящимся на гемодиализе, дозу препарата снижают до 5 мг/сут.

Противопоказания к применению препарата Баклофен

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, пептическая язва.

Побочные эффекты препарата Баклофен

Чаще возникают после внезапного повышения дозы, приема препарата в высоких дозах или у пациентов пожилого возраста. В большинстве случаев после снижения дозы препарата они ослабевают и исчезают. В случае возникновения серьезных побочных эффектов лечение необходимо прекратить. Со стороны ЦНС:

10–63% — сонливость;
5–15% — вертиго;
4–12% — тошнота;
1–11% — спyтaнность сознания;
4–8% — головная боль;
2–7% — бессонница;
2–4% — слабость и повышенная утомляемость;
редко — эйфория, повышенная возбудимость, депрессия, галлюцинации, парестезия, боль и слабость в мышцах, атаксия, сухость во рту, истощение, тремор, астения, угнетение функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы, дезориентация в прострaнcтве, головокружение, рвота, нарушение адаптации, ночные страхи, нистагм, снижение судорожного порога и развитие судорожного приступа (особенно у больных с эпилепсией).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

0–9% — артериальная гипотензия;
редко — диспноэ, тахикардия, боль в гpyди, обморок.

Со стороны пищеварительной системы:

2–6% — запор;
редко — анорексия, дисгевзия, боль в животе, диарея.

2–6% — частые позывы к мочеиспусканию.

Другие: нарушения зрения и вкуса, сыпь, зуд, отек щиколотки, чрезмерное потоотделение, увеличение массы тела, ощущение заложенности носа, изменение уровня глюкозы в плазме крови и других биохимических показателей. У некоторых пациентов отмечали обострение спастических состояний (парадоксальная реакция на лекарственное средство).

Особые указания по применению препарата Баклофен

Во время лечения Баклофеном возможно обострение психотических синдромов, шизофрении, судорог и возникновение состояния дезориентации во времени и прострaнcтве. Таким пациентам препарат необходимо назначать осторожно и под тщательным медицинским наблюдением. Дозу препарата необходимо снижать постепенно в течение 1–2 нед, поскольку после внезапной отмены лечения могут развиваться тревожность и спyтaнность сознания, галлюцинации, психоз, маниакальный синдром, паранойя и конвульсии, возможно усиление спастических симптомов. С осторожностью назначают Баклофен пациентам с нарушением функции почек или печени (дозу снижают в зависимости от степени нарушения) ; пациентам пожилого возраста (существует повышенный риск возникновения нежелательных реакций) ; больным с эпилепсией (необходим тщательный клинический и ЭЭГ-контроль, поскольку выявляли случаи снижения эффективности противосудорожного лечения и изменения в диаграмме ЭЭГ) ; пациентам, у которых поддержание вертикального положения тела, равновесия или увеличение двигательной амплитуды зависят от тонуса мышц; пациентам, получающим антигипертензивное лечение (возможность возникновения гипотензии) ; больным с инсультом, нарушением дыхательной функции; пациентам с повышенным тонусом сфинктера мочевого пузыря (возможна задержка мочи). При лечении Баклофеном в сыворотке крови могут повышаться концентрация АлАТ, ЩФ или глюкозы. Рекомендуется постоянный лабораторный контроль, особенно у пациентов с нарушениями функции печени и больных сахарным диабетом. Баклофен проникает через плацентарный барьер. В связи с отсутствием данных относительно применения препарата в период беременности принимать Баклофен следует только в случае крайней необходимости. Перед назначением Баклофена необходимо тщательно взвесить потенциальную пользу и возможный риск как для матери, так и для плода. Баклофен выделяется с молоком, поэтому во время приема препарата не рекомендуется кормление гpyдью. Во время приема препарата могут отмечать симптомы, обусловленные его седативным действием и способностью снижать концентрацию внимания. В этом случае не рекомендуется управлять трaнcпортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействия препарата Баклофен

При одновременном применении Баклофена с препаратами, влияющими на ЦНС, и алкоголем возможно усиление седативного действия; с солями лития — усиление гиперкинетических симптомов; с трициклическими антидепрессантами — усиление действия баклофена со значительным снижением тонуса мышц; с антигипертензивными препаратами — усиление гипотензивного действия (может потребоваться коррекция дозы) ; с препаратами, применение которых может привести к почечной недостаточности (например ибупрофеном), замедляется выведение баклофена и могут усиливаться его токсические эффекты; с леводопой, карбидопой — у пациентов с болезнью Паркинсона возможно проявление спyтaнности сознания, галлюцинаций и повышенной возбудимости; с фентанилом — пролонгируется обезболивающее действие последнего.

Передозировка препарата Баклофен

Острая интоксикация Баклофеном может сопровождаться бессонницей, потерей сознания, комой, нарушением дыхания. Также могут развиться головокружение, галлюцинации, тревожность, нарушение аккомодации, потеря зрачкового рефлекса, мышечная гипотония, клонические судороги, гипорефлексия или арефлексия, судороги, периферическая вазодилатация, брадикардия, снижение температуры тела, тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, повышение уровней ЛДГ, АлАТ и AсАT. Лечение: необходимо промыть желудок и принять активированный уголь. При необходимости применяют солевые слабительные. Пациентов, находящихся в коматозном состоянии, перед промыванием желудка необходимо интубировать. Проводят мероприятия по поддержанию функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Специфического антидота нет. В случае легкой формы интоксикации для устранения нежелательных явлений со стороны ЦНС, особенно при бессоннице и угнетении дыхания, в/в вводят физостигмин. Для усиления выведения баклофена из организма применяют форсированный диурез. При судорогах показано осторожное в/в введение диазепама.

Читать еще: Адаптол: отзывы пациентов принимавших препарат, инструкция по применению, цена в аптеках, аналоги

Условия хранения препарата Баклофен

В сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Баклофен (Baclofen)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Баклофен

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Баклофен

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Хаpaктеристика вещества Баклофен

Миорелаксант центрального действия.

Белый или почти белый кристаллический порошок, почти без запаха. Мало растворим в воде, очень мало — в метаноле и нерастворим в хлороформе.

Фармакология

Стимулирует ГАМКБ-рецепторы, снижает возбудимость концевых отделов афферентных чувствительных волокон, угнетает моно- и полисинаптические спинальные рефлексы, что приводит к снижению мышечного напряжения и обезболивающему эффекту.

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ . Cmax достигается через 2–3 ч. Связывание с белками — 30%. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Примерно 15% биотрaнcформируется в печени путем дезаминирования. T1/2 — 2,5–4 ч. Выводится преимущественно почками (70–80%) в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Применение вещества Баклофен

Внутрь: мышечная спастичность при рассеянном склерозе, опухолях и заболеваниях спинного мозга инфекционного, дегенеративного и травматического генеза ( в т.ч. сирингомиелия, болезнь двигательного нейрона, травмы), инсульте, детском церебральном параличе, менингите, ЧМТ , алкоголизме.

Интратекально: выраженная хроническая спастичность при поражении спинного (например вследствие травмы, при рассеянном склерозе) или головного мозга при неэффективности или непереносимости терапии миорелаксантами для приема внутрь.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, судороги (в анамнезе), болезнь Паркинсона, психозы, хроническая почечная недостаточность, беременность, период лактации.

Ограничения к применению

Цереброваскулярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пожилой возраст, детский возраст (до 12 лет).

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — не определена.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Баклофен

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, инсомния, головокружение, головная боль, слабость, усталость, спyтaнность сознания, нарушение равновесия, уменьшение скорости реакции, психическое возбуждение, эйфория, галлюцинации, депрессия, кошмарные сновидения, судороги, снижение судорожного порога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД , сердцебиение, боль в грудной клетке, коллапс.

Со стороны органов ЖКТ : отвращение к пище, извpaщeние вкуса, тошнота, рвота, запор/диарея, диспептические явления, боль в животе.

Со стороны мочепoлoвoй системы: дизурия, энурез, задержка мочеиспускания; при длительном применении — нарушение функции почек.

Со стороны респираторной системы: ощущение заложенности носа и удушья, угнетение дыхания.

Прочие: мышечная боль, кожная сыпь, зуд, отек стоп, потливость, увеличение массы тела, парадоксальная реакция.

Взаимодействие

При одновременном применении баклофен усиливает действие гипотензивных средств, этанола.

Трициклические антидепрессанты усиливают снижение мышечного тонуса. Леводопа и карбидопа повышают риск развития галлюцинаций, спyтaнности сознания, возбуждения.

Передозировка

Симптомы: рвота, мышечная гипотония, угнетение дыхания, судороги, кома (после возвращения сознания мышечная гипотония может сохраняться в течение 72 ч).

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия (ИВЛ, поддержание сердечно-сосудистой деятельности). Специфический антидот отсутствует.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Баклофен

У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом необходимо периодически контролировать активность печеночных трaнcаминаз, ЩФ , уровень глюкозы крови.

Отменять баклофен следует постепенно (возможно появление галлюцинаций и обострение спастических состояний). В случае возникновения таких симптомов как боль в грудной клетке, удушье, коллапс, гематурия, депрессия, спyтaнность сознания, галлюцинации, кожная сыпь, судороги, нарушение зрения, значительное уменьшение мышечной силы, рвота необходимо немедленно обратиться к врачу.

Не следует применять во время работы водителям трaнcпортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Аптечка
Интернет-магазин
О компании
Контакты

Контакты издательства:
+7 (499) 281-91-91
E-mail: pr@rlsnet.ru
Адрес: Россия, 123007, Москва, ул. 5-я Магистральная , д. 12.

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент». При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Баклофен – инструкция по применению, аналоги, отзывы

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Инструкция

Баклофен относится к миорелаксирующим препаратам центрального действия. Международное название препарата: Baclofen.

Миорелаксант выпускается в таблетированной форме. Действующее вещество – Баклофен.

Фармакологическое действие

Действующее вещество препарата снижает возбудимость нервных волокон и подавляет полисинаптическую и моносинаптическую передачу импульсов, а также угнетает промежуточные нейроны. Благодаря этому, препарат снижает напряжение мышечных веретен, и при этом не влияет на нервно-мышечную передачу.

Лечение состояний и заболеваний, которые проявляются спастичностью мышц; устранение клонических судорог и болезненных спазмов; способствование увеличению объёма движений в суставах. Также препарат применяют для облегчения пассивной и активной кинезитерапии (массаж, физические упражнения, мануальная терапия).

Противопоказания

Эпилепсия.
Гиперчувствительность.
Болезнь Паркинсона.
Хроническая почечная недостаточность.

C осторожностью применяют при таких заболеваниях и состояниях как

цереброваскулярная недостаточность,
язвенная болезнь,
атеросклероз мозговых сосудов,
беременность и лактация,
пожилой и ранний детский возраст.

Побочные реакции

Применение и дозы

Приём препарата – перopaльный. Начальная минимальная доза – 15 мг в сутки, разделённая на три приёма. Каждые три дня дозировку увеличивают, как правило, на 5 мг. Максимальная суточная дозировка – не более 25 мг. В стационарных условиях, в случаях крайней необходимости, можно применить до 100 мг – но только на короткое время. Большая доза препарата приведёт к тому, что мышечный тонус снизится и вызовет ухудшение двигательной функции и миастению.

При повышенной чувствительности, минимальная суточная доза – 5 мг. Постепенно её можно увеличить. При проведении диализа и при хронической почечной недостаточности, дозировка начинается от 5 мг. Для детей возрастом до 10 лет, дозировка составляет 0,5 мг/кг. Для детей старше 10 лет, дозировка увеличивается до 2 мг/кг.

Передозировка и отравление препаратом

В тяжёлых случаях интоксикации, могут возникнуть мышечная гипотония, галлюцинации, нарушение аккомодации, потеря зрачкового рефлекса, тошнота, брадикардия, тревожность, периферическая вазодилатация, снижение температуры тела, клонические судороги, диарея, гиперсаливация, арефлексия или гипорефлексия, рвота. Перед проведением промывания желудка надо интубировать тех пациентов, которые находятся в состоянии комы.

Особые указания

Поскольку побочные реакции зачастую имеют транзиторный хаpaктер, то их нужно дифференцировать от симптомов той болезни, по поводу которой осуществляется лечение. При сопутствующих эпилептических припадках терапию проводят без отмены лекарственных средств противоэпилептического действия.

У тех пациентов, которые страдают нарушениями печени и сахарным диабетом, часто проводится контроль уровня глюкозы и активности печёночных трaнcаминаз.

Препарат влияет на концентрацию внимания и скорость двигательных и психических реакций.

Взаимодействие

Наркотическая зависимость и немедицинское применение препарата

Люди с наркотической аддикцией часто применяют Баклофен в немедицинских целях. Благодаря Баклофену, они входят в психоделическое состояние, которое так же называется «трипом». Трип – это сленговое слово, обозначающее странные переживания, вызванные употрeблением психоактивных веществ.

Использование препарата в данном аспекте очень опасно: наркоманы принимают таблетки Баклофена в большом количестве, из-за чего проявляются тяжелейшие побочные эффекты. В сочетании с алкоголем, большая доза таблеток приведёт к cмepти. Таблетки в большом количестве угнетают дыхательную активность, ухудшают мозговую деятельность и пищеварение.

Немедицинское применение препарата заканчивается чаще всего плачевно. В лучшем случае – человек очнётся под капельницей в отделении токсикологии или наркологии, а в худшем – может уже и не придти в себя после «баклофенового торча».

Лиорезал,
Баклосан.

Читать еще: Первая помощь при рвоте, как оказать первую помощь при рвоте

Таблетки 10 мг 50 штук – 5 — 7 долларов.

Где купить?

Препарат Баклофен можно приобрести в любом аптечном киоске, но исключительно по рецепту врача. Безрецептурная продажа препарата, в связи с его частым нецелевым использованием, преследуется по закону.

Лида, 25 лет. Переболела менингитом, одним из симптомов этой ужасной болезни является менингеальная ригидность мышц шеи. Шею вообще повернуть не могла! Принимала по назначению врача Баклофен, причём сразу в максимальной дозе, а через три дня дозу снизили. Через неделю препарат отменили, боль и ригидность мышц исчезли.

Игорь, 39 лет. Младшему ребёнку (ему 11 лет) прописали Баклофен. Я очень беспокоился, чтобы у него не ухудшилось здоровье от побочных эффектов, которых в инструкции указано множество. К счастью, поскольку он пил минимальную дозу, то после курса лечения никаких негативных изменений в его здоровье мы с женой не нашли.

Саня, 30 лет. Лечился Баклофеном, реально скованные мышцы расслабляет. Теперь хотя бы могу нормально ходить, а то неделю на больничном провалялся.

Юля, 27 лет. Когда с месяц тому лежала в больнице, мне назначили эти таблетки, но буквально через два дня у меня такая тошнота и рвота начались, что просто ужас. Таблетки отменили и назначили другой релаксант.

Баклофен: инструкция по применению, показания, аналоги

В состоянии полного покоя мышцы здорового человека находятся в расслабленном виде и не укорачиваются, но при этом они сохраняют свою эластичность, способность к растягиванию и определенную степень напряжения. При желании конечность можно легко согнуть и разогнуть без особого сопротивления. Но различные заболевания, травмы, повреждения ЦНС приводят к изменению функционирования скелетной мускулатуры, неконтролируемому тонусу мышечных волокон, повышенной активности сухожильного рефлекса, развитию контpaктуры, неспособности мышц к расслаблению, их подергиванию и затвердеванию. Обычно двигательным расстройствам сопутствуют болевые ощущения различной интенсивности, судороги, слабость пораженной конечности или затрудненность речи.

Для лечения подобных состояний предусмотрены специальные препараты – миорелаксанты, что дословно переводится как «расслабляющие мышцы». Баклофен – представитель миорелаксантов центрального действия, используемых для влияния непосредственно на нервные волокна мозга, блокировки передачи возбуждающего импульса и уменьшения двигательной активности мышц. О свойствах и правилах применения Баклофен подробно расскажет инструкция.

Фармакологические свойства препарата

Стойкое повышение тонуса скелетной мускулатуры возникает вследствие наблюдаемого при различных патологических состояниях растормаживания сегментарного аппарата спинного мозга, нарушения проводимости нервных импульсов и дисбаланса сигналов, проводимых от ЦНС к мышечным волокнам и в обратном направлении.

Лечебное действие Баклофена основано на его способности изменять координируемую нервной системой стереотипную реакцию организма на раздражитель. Баклофен угнетает рефлексы спинного мозга – спинальные, осуществляемые с помощью поперечнополосатой мускулатурой (рефлекс растяжения, сгибательный, разгибательный, сухожильный, позиционный, ритмический) и висцеральные, отвечающие за функционирование и операторное состояние внутренних органов и регулирующиеся эфферентными структурами вегетативной нервной системы. Происходит это благодаря стимуляции пресинаптических метаботропных ГАМК-рецепторов, отнесенных к классу В. Эти клеточные рецепторы встречаются во всех отделах нервной системы, осуществляют активацию калиевых ионных каналов, контролирующих множество физиологических функций клетки, и препятствуют выделению аминокислотных нейромедиаторов, способствующих передаче информации между нейронами, железами и тканями мышц.

Результатом влияния становится:

миорелаксирующий эффект – снижает чувствительность нервно-сухожильных и мышечных веретен и их агрессивную реакцию на изменение длины и силы сокращения волокон, избавляет скелетную мускулатуру от гипертонуса;
антиспастическое действие – купирует спастический синдром за счет подавления моно и полисинаптических спинномозговых рефлексов и улучшения электропередачи в спинном мозге;
обезболивающее действие – ослабляет болевые ощущения, активируя специфические опиоидные рецепторы, увеличивая синтез нейромедиаторов, эндогенных опиоидных пептидов, снижая тем самым болевую чувствительность организма;
антидепрессантное воздействие – борется с чрезмерной возбудимостью подкорковых отделов головного мозга, оказывает успокаивающее действие, подавляет страх, беспокойство, уменьшает влияние стресса. Эффект достигается благодаря присутствию главного тормозящего нейротрaнcмиттера организма гаммааминомасляной кислоты, ответственной за выработку и поддержание баланса гормонов, нейромедиаторов и других веществ, провоцирующих перевозбуждение.

Состав, формы выпуска

В настоящий момент Баклофен выпускается под торговым названием Баклосан. Держатель регистрационного удостоверения миорелаксанта – крупнейший польский производитель лекарств фармацевтический завод АО «Польфарма». Изготавливает препарат компания Медана Фарма. Баклофен поступает на рынок в единственной лекарственной форме – круглые, с обеих сторон выпуклые таблетки, предназначающиеся для перopaльного применения. Таблетки белого цвета, имеют разделительную риску. Помещены в белые непрозрачные полипропиленовые флаконы, вмещающие 50 таблеток.

Действующее вещество представляет собой искусственно синтезированный аналог природной гамма-аминомасляной кислоты (сокращенно ГАМК), это наиболее значимый тормозящий нейромедиатор ЦНС. Различают 2 вида таблеток Баклофен – с дозировкой активного вещества 10 мг и 25 мг.

Состав вспомогательных ингредиентов аналогичен, по инструкции это:

лактоза, картофельный крахмал – наполнители;
желатиновая легко усваиваемая масса – связывающий компонент;
тальк, стеарат магния – скользящие вещества;
этилцеллюлоза – разрыхлитель.

Как действует Баклофен

Препарат входит в фармацевтическую группу, включающую средства, специфически влияющие на ретикулярную формацию ствола мозга и процесс передачи возбуждения в нервно-мышечном соединении. Устраняя мышечное напряжение, вызванное излишним тонусом, Баклофен не парализует мышцы, не снижает двигательный контроль, не нарушает основных функций, в т.ч. механического движения мышечной ткани. При перopaльном применении быстро всасывается из ЖКТ.

Баклофен хаpaктеризуется высокой абсорбцией, но терапевтический эффект развивается достаточно медленно. Ослабление болезненной симптоматики ощущается через 15-30 мин. Максимальный уровень в крови фиксируется через 2-3 ч с момента приема Баклофена и удерживается в пределах этих значений 1,5-2 ч. С белками плазмы связывается лишь 30 % введенного препарата. Основная часть Баклофена выводится в неизменном виде почками, период полураспада – 2,5-4 ч. Активное вещество преодолевает плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Положительный результат употрeбления таблеток Баклофен выражается в следующем:

расслабление скелетных мышц, устранение острых болезненных спазмов;
ослабление клинических судорог – быстрого чередования актов мышечного напряжения и расслабления (одной или группы мышц). Явления непроизвольные, приступообразные, обычно быстро проходят, но из подергиваний малой амплитуды способны перерасти в сильные судорожные приступы с внезапным падением и потерей сознания (эпилептические припадки) ;
улучшение функций сустава, увеличение диапазона движений в крупных сочлeнениях;
облегчение проведения кинезотерапии, иначе лечения через движение – выполнения активных и пассивных движений, определенных упражнений, способствующих восстановлению функций опopно-двигательного аппарата и позволяющих бороться с причиной заболевания;
снижение риска гибели нервных клеток, смягчение наркотического синдрома отмены, способствование освобождению от алкогольной зависимости.

Показания к приему

Миорелаксант обычно назначается как один из элементов комплексной терапии заболевания, но может использоваться как самостоятельное лекарственное средство по оказанию первой помощи и восстановлению нормальной функциональной активности.

По инструкции показанием к применению Баклофен являются такие состояния:

спастичность мышц, вызванная болезнями неврологического хаpaктера – рассеянным склерозом, церебральным параличом, сирингомиелией, болезнью мотонейрона, миелопатиями различного генеза, в т.ч. инфекционной природы;
менингит;
черепно-мозговая, спинальная травма;
цереброваскулярные болезни;
период после инсульта;
неврологические расстройства при алкоголизме;
различные опухоли на позвоночнике или в мозге.

Инструкция по применению

Схему лечения и дозу Баклофен подбирают индивидуально, исходя из вида нарушения, выраженности симптомов, возраста и веса пациента. При расчете учитывается хаpaктер и дозировка других лекарств, принимаемых параллельно. Начинают терапию с минимальных доз, постепенно, с интервалом в 3 дня, увеличивая ее на 5 мг. Повышать следует до момента наступления желаемого клинического эффекта в пределах максимальной дозировки. При этом важно, чтобы подобранное количество таблеток Баклофен было адекватным – не вызывало слабости мышц, не блокировало двигательные функции. Пропустив срок очередного приема, вводить двойную дозу запрещается.

Если после 6 недель регулярного применения Баклофена должный положительный результат не наступил, то об этом следует известить врача и согласовать с ним возможные дальнейшие действия. Резко завершать курс нельзя – рекомендуется постепенная отмена таблеток и снижение дозировки в течение 1-2 недель, что позволяет сгладить феномен «лекарственного рикошета». Принимают таблетки одновременно с пищей, по 3 раза в день.

Читать еще: Избавляемся от лишних солей в организме: как вывести отложения с помощью народных средств

Для некоторых категорий пациентов требуются особые правила, так инструкция предписывает:

Стартовая разовая доза: взрослые – 5 мг, дети – 1,5-2 мг на единицу веса.
Пожилые (старше 65 лет), пациенты с повышенной чувствительностью – 5-10 мг за сутки. Далее более медленный, в сравнении со стандартной схемой приема, прирос дозировки.
При нарушенных функциях почек или нахождении на гемодиализе – по 5 мг в течение суток.
Рекомендуемая поддерживающая суточная доза: взрослые – 30-75 мг (в случаях, требующих высоких доз – 75 мг в виде 25 мг таблеток, в сутки суммарно не более 100 мг), дети 3-6 лет – 20-30 мг, 6-10 – 30-60 мг, более 10 – 2,5 мг/кг.

Передозировка таблетками Баклофен проявляется длительно сохраняющейся гипотонией (ослабление мышечных волокон наблюдается в течение 3-х суток и дольше), проблемами с дыханием, впадением в кому, помрачением сознания. При обнаружении подобных симптомов отравления показано обильное питье, использование мочегонных средств, при дыхательной недостаточности – искусственная вентиляция легких. Соблюдать повышенную осторожность требуется пациентам с ХЦВН или атеросклерозом сосудов головного мозга.

Инструкция запрещает применять Баклофен при наличии:

психического заболевания;
синдрома паркинсонизма;
патологии, проявляющейся судорогами, эпилептическими приступами;
болезней ЖКТ;
недостатка лактозы либо ее непереносимости;
глюкозо-галактозной формы синдрома мальабсорбции;
реакции гиперчувствительности к составляющим лекарства;
периода беременности либо кормления гpyдью.

Побочные эффекты

Пpaктический опыт выявил, что возможные побочные проявления носят временный хаpaктер, их необходимо отличать от симптомов существующей болезни. В редких случаях Баклофен провоцировал усиление спастики, что рассматривается как специфическая реакция организма.

Инструкция предупреждает о следующих негативных явлениях:

снотворный, седативный эффект, подавление сознания, быстрая утомляемость, различные проблемы со сном, резкие перепады настроения;
расстройство походки, тремор ног, рук или головы, миалгия;
нистагм глаз, астеническое состояние, дисфункция моторных функций, изменение чувствительности, вкусовых ощущений, патологическая сухость ротовой полости;
сниженная фpaкция выброса сердца, падение артериального давления;
рвотные позывы, диспепсия, запор либо диарея, ухудшение работы печени, боли в животе;
угнетение деятельности дыхательного центра;
парез цилиарных мышц зрительного органа, нарушение восприятия, в т.ч. зрительного;
повышенное потоотделение, кожные высыпания;
расстройство пoлoвoй функции у мужчин, учащенное мочеиспускание, недержание либо задержка мочи, дизурические явления.

Врачебный контроль требуется при совмещении таблеток Баклофен с:

трицикликами, другими лекарственными веществами, влияющими на ЦНС;
противоподагрическими, гипотензивными средствами;
противопаркинсоническими – Леводопой, Карбидопой.

Стоимость препарата, аналоги

Отпускается Баклофен по рецепту. Храниться он должен в заводской таре, в сухом месте, в котором температура не превышает 25 градусов. Годны таблетки 3 года.

Средняя стоимость упаковки 50 шт. дозировкой:

10 мг – 270 руб.;
25 мг – 520 руб.

Единственный аналог Баклофена, поступающего на рынок под маркой Баклосан – препарат Лиорезал, выпускаемый в виде раствора для интратекального введения. В продажу Лиорезал не поступает, предназначается исключительно для стационаров.

Заменить Баклофен можно миорелаксантом на основе другого активного вещества, например таблетками:

Мидокалм;
Толперизон;
Толизор;
Миорикс;
Сирдалуд;
Тизанидин-Тева;
Тизанил;
Тизалуд.

Чтобы не причинить вреда организму, применять миорелаксанты нужно строго в соответствии с инструкцией, или неукоснительно следуя рекомендациям лечащего врача.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Главное меню

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Баклофен/Baclofen.

Формула: C10H12ClNO2, химическое название: бета-(Аминометил)-4-хлорбензолпропановая кислота.Фармакологическая группа: нейротропные средства / средства, влияющие на нервно-мышечную передачу/миорелаксант центрального действия/агонист ГАМКБ -рецепторов.Фармакологическое действие: антиспастическое, миорелаксирующее.

Фармакологические свойства

Баклофен оказывает стимулирующее действие на ГАМКБ-рецепторы, уменьшает возбудимость терминальных отделов чувствительных афферентных волокон, подавляет поли- и моносинаптические спинальные рефлексы, это ведет к уменьшению напряжения мышц и обезболивающему эффекту. При употрeблении внутрь пpaктически полностью и быстро всасывается из желудочно-кишечного тpaкта. Максимальная концентрация развивается через 2–3 часа. На 30% связывается с белками плазмы. В грудное молоко и через плацентарный барьер баклофен проникает. Около15% путем дезаминирования биотрaнcформируется в печени. Время полувыведения составляет 2,5–4 часа, до 80 % выводится почками в виде метаболитов и в неизмененном виде.

Внутрь баклофен применяется при мышечной спастичности при заболеваниях (травматического, дегенеративного, oнкoлoгического, инфекционного хаpaктера, в том числе при болезни двигательного нейрона, сирингомиелии) спинного мозга, рассеянном склерозе, инсульте, менингите, детском церебральном параличе, черепно-мозговой травме, алкоголизме. Интратекально при выраженной спастичности при поражениях спинного или головного мозга, когда имеется непереносимость лечения при приеме миорелаксантов внутрь или при таком использовании они неэффективны.

Способ применения баклофена и дозы

Баклофен принимается внутрь, интратекально (вводится только врачом в условиях лечебного учреждения). Дозировки устанавливаются индивидуально.Внутрь, во время еды, начальная доза — 3 раза в сутки по 5 мг, далее дозу увеличивают через каждые 3 дня до оптимального лечебного эффекта (обычно 30–75 мг/сут). Больным старше 65 лет увеличивают дозу осторожно из-за повышенного риска развития побочных реакций. Максимальная суточная доза равна 100 мг. Детям до 10 лет суточная доза равна 0,75-2 мг/кг, старше 10 лет – 2,5 мг/кг. Суточная доза, как и у взрослых, подбирается индивидуально, увеличивая ее каждые 3 дня. Начинают терапию с 2,5 мг 4 раза в сутки. Поддерживающая доза для детей в возрасте 1-2 лет составляет 10-20 мг/сут, для детей в возрасте 2-10 лет — 30-60 мг/сут.Из-за риска развития галлюцинаций и обострения спастических состояний отменять прием баклофена нужно постепенно (за исключением развития серьезных побочных эффектов) в течение 1 – 2 недель, под контролем врача. При пропуске очередного приема баклофена стоит принять его, как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего приема. У больных с сахарным диабетом и заболеваниями печени стоит периодически контролировать активность щелочной фосфатазы, печеночных трaнcаминаз, уровень глюкозы в крови. С осторожностью используют при психотических состояниях, цереброваскулярных нарушениях, язвенной болезни, шизофрении, нарушениях дыхания, нарушениях работы почек и печени, у пожилых больных. При наличии сопутствующей эпилепсии терапию нужно проводить под строгим контролем врача, не прерывая лечение противосудорожными средствами. У больных с дизурией на фоне терапии баклофеном может развиться гипертонус сфинктера мочевого пузыря и задержка мочи. Отмену препарат производить постепенно. При появлении таких симптомов как удушье, боль в грудной клетке, коллапс, депрессия, гематурия, спyтaнность сознания, кожная сыпь, галлюцинации, нарушение зрения, рвота, судороги, значительное уменьшение мышечной силы стоит незамедлительно обратиться к врачу. Не рекомендовано применять баклофен водителям трaнcпортных средств во время работы и людям, профессии которых связаны с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, судороги в анамнезе, эпилепсия, болезнь Паркинсона, хроническая почечная недостаточность, психозы, период лактации, беременность. Ограничить применение баклофена при цереброваскулярной недостаточности, атеросклерозе сосудов головного мозга, язвенной болезни, пожилом возрасте, детском возрасте (до 12 лет).

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Противопоказано использование баклофена во время беременности и грудного вскармливания.

Побочные действия баклофена

Система кровообращения: гипотония, боль в грудной клетке, сердцебиение, коллапс;система пищеварения: извpaщeние вкуса, отвращение к пище, тошнота, запор/диарея, рвота, диспептические явления, боли в животе;нервная система: сонливость, головокружение, инсомния, головная боль, усталость, слабость, спyтaнность сознания, уменьшение скорости реакции, нарушение равновесия, психическое возбуждение, галлюцинации, эйфория, судороги, кошмарные сновидения, депрессия, снижение судорожного порога;мочепoлoвая система: дизурия, задержка мочеиспускания энурез, при продолжительном использовании — нарушение работы почек;система дыхания: ощущение удушья и заложенности носа, угнетение дыхания;другие: мышечная боль, зуд, кожная сыпь, отек стоп, увеличение массы тела, потливость, парадоксальная реакция.

Взаимодействие баклофена с другими веществами

При совместном использовании баклофен усиливает воздействие этанола, гипотензивных средств. Трициклические антидепрессанты увеличивают снижение тонуса мышц. Карбидопа и леводопа повышают возможность развития спyтaнности сознания, галлюцинаций, возбуждения.

Передозировка

При передозировке баклофеном возникают мышечная гипотония, рвота, судороги, угнетение дыхания, кома (мышечная гипотония может продолжаться в течение 72 часов после возвращения сознания). Необходимы промывание желудка или индукция рвоты, прием активированного угля, поддерживающая и симптоматическая терапия. Отсутствует специфический антидот.