Стрихнин – инструкция по применению, состав, показания, аналоги и отзывы
Стрихнин – инструкция по применению, состав, показания, аналоги и отзывы
Стрихнин (Strychnine)
Содержание
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Стрихнин
Химическое название
Стрихнидин-10-он (в виде нитрата, сульфата, фосфата, валерата или глицерофосфата)
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Стрихнин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Хаpaктеристика вещества Стрихнин
Алкалоид чилибухи (Strychnos nux-vomica Loganiaceae). В медицинской пpaктике применяют стрихнина нитрат — бесцветные блестящие игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок. Имеет очень горький вкус. Растворим в 90 частях холодной или 5 частях кипящей воды, в 70 частях холодного или 6 частях кипящего спирта, нерастворим в эфире.
Фармакология
Возбуждает ЦНС , преимущественно спинной мозг. Действует на вставочные нейроны спинного мозга и облегчает межнейронную передачу вследствие блокады эффектов тормозных аминокислотных нейромедиаторов (глицина). Блокируя процессы торможения, вызывает, таким образом, «возбуждающий» эффект. Повышает рефлекторную возбудимость ЦНС , способствует генерализации рефлекторных реакций. На фоне угнетения центров продолговатого мозга (дыхательный, сосудодвигательный) повышает их чувствительность к физиологическим возбуждающим импульсам. При ослаблении дыхания и гипотензии вызывает учащение и углубление дыхания, улучшает снабжение кислородом ЦНС и миокарда.
Оказывает стимулирующее действие на органы чувств (обостряет зрение, вкус, слух, восприятие тактильных стимулов). Эффективность при функциональных нарушениях зрения обусловлена не только действием на ЦНС , но и повышением чувствительности клеток сетчатки (эмбриологически происходят из одного зародышевого листка — эктодермы).
Улучшает функции скелетных мышц (эффективен при парезах скелетной мускулатуры), повышает тонус гладкой мускулатуры кишечника. Оказывает тонизирующее действие на миокард. Стимулирует процессы обмена веществ. Обладает очень горьким вкусом (ощущается в разведении 1:100000–1:400000), и при местном действии на слизистую оболочку полости рта повышает аппетит, объем и кислотность желудочного сока.
Быстро всасывается со слизистых оболочек. Метаболизируется главным образом в печени, до 20% выводится почками в неизмененном виде. Выведение начинается быстро и заканчивается через несколько дней (склонен к кумуляции).
Применение вещества Стрихнин
Повышенная утомляемость, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность на фоне интоксикации и инфекций, функциональные нарушения зрения (амблиопия, амавроз), парезы и параличи, в т.ч. дифтерийного происхождения у детей, атония ЖКТ .
Противопоказания
Гипертоническая болезнь, бронхиальная астма, стенокардия, атеросклероз, острый и хронический нефрит, гепатит, эпилепсия, тиреотоксикоз, беременность, кормление гpyдью, детский возраст до 2 лет.
Применение при беременности и кормлении гpyдью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Стрихнин
Напряжение лицевых, затылочных и других мышц, диспноэ, затруднение дыхания, тетанические судороги.
Передозировка
Симптомы: при дозах 0,005–0,01 г или кумуляции: общее беспокойство, ощущение стягивания жевательных мышц и одеревенелости мышц шеи (затруднение глотания), затылка и спины, повышение чувствительности к внешним раздражителям (свет, звук, прикосновение и др.), затруднение вдоха и выдоха, мышечное дрожание. При дозах 0,03 г и более: повторные приступы тетанических (тонических) судорог в ответ на минимальные внешние раздражения (падение капли воды на руку, дуновение ветра и др.), а затем и независимо от них: сознание сохранено, выраженное чувство стpaxa и сильнейших болей от тонически сокращенных мышц, голова закинута назад (опистотонус), челюсти сжаты, мышцы лица сокращены (страдальческое выражение лица), кисти рук сжаты в кулаки, грудная клетка неподвижна в стадии максимального вдоха (тоническое сокращение дыхательных мышц), прекращение дыхания (мидриаз, угнетение сознания, непроизвольное мочеиспускание и дефекация и др.). Припадок длится около 1 мин, затем мышцы расслабляются, дыхание возобновляется. Следующий приступ возникает через 15–30 мин. Далее припадки удлиняются (2 мин и более), а перерывы между ними укорачиваются. После нескольких судорожных припадков (3–6, редко 10) наступает паралич ЦНС и летальный исход.
Лечение: обеспечение полного покоя, промывание желудка (активированный уголь, перманганат калия — окисляет стрихнин), назначение активированного угля внутрь, противосудорожная терапия.
Показания к применению
Повышенная утомляемость, артериальная гипотензия, нарушения зрения (амблиопия, амавроз) ; парез, паралич у детей (дифтерийного происхождения) ; атония ЖКТ.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
раствор для подкожного введения
Противопоказания
Как применять: дозировка и курс лечения
П/к, 0.5-1 мг 2-3 раза в день; детям старше 2 лет — по 0.1-0.5 мг, в зависимости от возраста. Высшие дозы для взрослых: разовая — 2 мг, суточная — 5 мг.
Фармакологическое действие
Средство растительного происхождения, облегчает межнейрональную передачу в спинном мозге; действует преимущественно в области вставочных нейронов. Блокирует действие аминокислотных нейромедиаторов (глицина), играющих роль тормозных факторов в передаче возбуждения на уровне спинного мозга. Оказывает стимулирующее действие на органы чувств (обостряет зрение, вкус, слух, восприятие тактильных стимулов), возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры, тонизирует скелетную мускулатуру, миокард; стимулирует процессы обмена веществ, повышает чувствительность сетчатки глаза. Повышает рефлекторную возбудимость ЦНС: рефлекторные реакции становятся генерализованными, в высоких дозах различные раздражители вызывают появление болезненных тетанических судорог.
Побочные действия
Напряжение лицевых, затылочных и др. мышц, диспноэ, затруднение глотания, тетанические судороги.
Особые указания
Ранее стрихнин широко использовался для лечения острых отравлений барбитуратами; теперь для этой цели применяется в основном бемегрид.
Взаимодействие
Значимого лекарственного взаимодействия при применении совместно с другими препаратами не описано.
Стрихнин – инструкция по применению, состав, показания, аналоги и отзывы
Состав и форма выпуска
Международное название действующего вещества — Strychnini nitras.
Лекарственные формы: Порошок; 0,1 % раствор в ампулах по 1 мл, в упаковке — 10 штук.
Лечебные свойства: Стимулятор центральной нервной системы, особенно спинного мозга.
Синонимы: На данный момент структурных аналогов с тем же активным веществом не существует.
Показания к применению Стрихнина
Гипотония,быстрая утомляемость, парезы и параличи, функциональные расстройства зрительного аппарата, атония желудочно-кишечного тpaкта.
Противопоказания
Гипертоническая болезнь, стенокардия, выраженный атеросклероз, бронхиальная астма, острый и хронический нефрит, гепатиты, тиреотоксикоз, склонность к судорогам.
Побочные действия
При передозировке напряжение мышц (в тяжелых случаях судороги), затруднение дыхания.
Инструкция по применению
Способ и дозировка
Стрихнин вводят внутрь по 0,5-1 мг 2-3 раза в день, подкожно по 1 мл 0,1% раствора 1-2 раза в сутки.
Цена в аптеках
Ознакомьтесь с ценой на Стрихнина нитрат в 2018 году и дешевыми аналогами >>> Цена на Стрихнина нитрат в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.
Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Стрихнина нитрат, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.
Стрихнин: страшный яд, популярный допинг и лекарство для Гитлера
Среди множества токсических веществ и ядов разного вида и происхождения стрихнин занимает особое место. Пускай он и уступает по «популярности» цианистому калию, но зато значительно превосходит его в токсичности. Яд стрихнин – одно из самых cмepтоносных веществ в природе. Это общеизвестно. Но мало кто знает, что на заре профессионального спорта он широко использовался в качестве допинга, британские бармены добавляли его в пиво, а сегодня стрихнином лечат целый ряд весьма серьезных заболеваний.
Однако прежде, чем говорить о применении этого вещества, необходимо сказать несколько слов о его химических и физических свойствах, действии на организм человека и симптомах отравления. Другими словами, следует ответить на вопрос: стрихнин – что это?
Общая информация, свойства и форма нахождения в природе
Стрихнин – это алкалоид, который является производным индола. Представляет собой бесцветные игольчатые кристаллы с сильным блеском. Имеет ярко выраженный горький вкус. Пpaктически нерастворим в холодной воде (1:90) и хорошо растворим в кипящей (1:5). Плотность вещества 1,36 г/см³, температура плавления – 282 °C.
Химическая формула данного соединения – C21H22N2O2, молярная масса – 334,4116 ± 0,0193 г/моль. Стрихнин – это сильнейший яд природного происхождения, выpaбатываемый растениями семейства логаниевых (Loganiaceae). В основном они произрастают в тропических районах Африки и Азии. Наиболее известными источниками алкалоида являются бобы Игнатия, рвотный орех или чилибуха и др. Как правило, в указанных растениях содержатся и другие алкалоиды, сходные по своему химическому строению и физиологическому действию со стрихнином.
Впервые яд был выделен из рвотных орешков в 1818 году французскими химиками Пеллетье и Кавенту.
Согласно букве закона (статья 234 УК РФ), стрихнин входит в официальный перечень ядовитых веществ. Он относится к I категории опасности, хранится по списку А, поэтому вряд ли вы сможете приобрести его в аптеке.
Физиологическое действие на организм
Работа нашей нервной системы основана на двух процессах: возбуждение и торможение. Действуя взаимосвязано и синхронно, этот тандем обеспечивает нормальную работу всех органов, в том числе и головного мозга. Если один из вышеуказанных процессов слишком подавляется или, наоборот, усиливается, то это может иметь самые плачевные последствия для здоровья и даже жизни человека. На этом, собственно, и основано отравляющее действие стрихнина.
Данное вещество оказывает мощнейшее возбуждающее влияние на нашу нервную систему. Под его воздействием все рефлекторные функции организма становятся более генерализованными.
В первую очередь стимулируется спинной мозг и продолговатый отдел головного мозга. Стрихнин улучшает функции слухового, зрительного и обонятельного анализаторов, участки которых расположены в коре головного мозга. Поэтому неудивительно, что после приема небольших доз вещества острота зрения, слуха и обоняния заметно повышаются. Усиливается чувствительность глазной сетчатки. Кроме того, дополнительно возбуждается дыхательный центр, возрастает тонус скелетных мышц и миокарда, ускоряются обменные процессы.
С точки зрения биохимии, влияние стрихнина на ЦНС обусловлено блокировкой работы нейромедиаторов торможения типа глицина. Благодаря этому передача возбуждения в межнейронных синапсах облегчается, а время спинномозговых рефлексов – уменьшается. Данное вещество словно подстегивает нашу нервную систему.
Но если в организм попала большая доза яда, то процессы торможения в нервной системе ослабляются до опасного уровня. Отравление стрихнином приводит к одновременному возбуждению мышечных групп-антагонистов, что, в свою очередь, вызывает тетанические судороги. Пострадавший, как правило, мучительно умирает от остановки дыхания.
Стрихнин быстро всасывается из пищеварительного тpaкта, способен легко проникать в кровь через неповрежденную кожу и слизистые оболочки. Примерно 80 % яда, поступившего в организм, переpaбатывается печенью. Оставшаяся часть выводится вместе с мочой в неизмененном виде. Процесс выделения алкалоида протекает сравнительно медленно, поэтому возможно его кумулятивное действие. Метаболиты данного яда изучены довольно плохо.
Средняя летальная доза стрихнина (LD50) – примерно 1 мг на 1 кг массы тела. У знаменитого цианистого калия этот показатель составляет 1,7 мг/кг.
Клиническая картина интоксикации и лечение
При незначительных дозах яда (0,005–0,01 г) симптомы отравления стрихнином следующие:
- сильное беспокойство;
- ощущение одеревенелости и стягивания мышц шеи и жевательных мышц;
- затруднение глотания;
- тремор мышц;
- повышенная чувствительность к раздражителям (свет, звук, прикосновение и др.) ;
- затруднение дыхания.
При попадании в организм 0,03 г и более стрихнина наблюдаются следующие признаки:
- тетанические судороги в ответ на малейшее раздражение;
- гнетущее чувство стpaxa;
- фотопсия – появление ярких вспышек перед глазами;
- помутнение сознания;
- непроизвольное мочеиспускание и дефекация;
- сильнейшие сокращения мышц лица, рук, дыхательных мышц.
Подобные симптомы наблюдаются в виде краткосрочных приступов длительностью около одной минуты. Затем мышцы расслабляются, и дыхание восстанавливается. Следующий пароксизм наступает через 15–20 минут. Постепенно длительность припадков увеличивается, а периоды между ними уменьшаются. В случае неоказания экстренной помощи наступает паралич ЦНС и cмepть.
Кроме специфической симптоматики, хаpaктерной для действия токсина, отравление сопровождается и общими признаками:
- рост артериального давления;
- тахикардия;
- повышение температуры;
- острая боль в грудной клетке;
- тошнота, рвота.
После появления первых признаков отравления, пострадавшего нужно уложить в удобную позу, снять с него стесняющую одежду и обеспечить абсолютный покой, устранив даже малейшие внешние раздражители. Рекомендуется промывание желудка, но только в случае отсутствия судорог, иначе возможна аспирация рвотных масс. Пострадавшему следует дать солевое слабительное средство и энтеросорбенты (количество по инструкции).
Интоксикация стрихнином cмepтельно опасна. Поэтому пострадавший должен быть немедленно доставлен в токсикологическое отделение, где ему будет назначено адекватное лечение. В качестве антидота применяются транквилизаторы, барбитураты или миорелаксанты. Еще одним противоядием для стрихнина являются курареподобные соединения.
Использование в медицине
Почему же настолько ядовитое и опасное вещество до сих пор не запрещено повсеместно? Дело в том, что в небольших количествах стрихнин – это весьма эффективное лекарственное средство, широко применяемое в медицине.
Используются несколько его форм:
- Стрихнина нитрат — азотнокислая соль вещества;
- Настойка рвотного ореха (чилибухи). В ней находится 0,25% алкалоидов: стрихнина и бруцина;
- Дуплекс. Содержит 0,1% раствор стрихнина нитрата и 1% натрия арсената.
Препараты на основе стрихнина назначаются в качестве возбуждающего средства при параличах центрального происхождения и двигательных парезах, используют для лечения остаточных явлений вялых параличей и парезов.
Также их применяют для восстановления дыхательной функции, при резком падении артериального давления, хронических нарушениях моторных функций желудочно-кишечного тpaкта (атонии), мышечной слабости. Стрихнин помогает при расстройствах зрительного аппарата.
Ранее он использовался при лечении отравлений барбитуратами, но от этой пpaктики отказались.
Гитлер, пиво и мужская потенция
Стрихнин активно и довольно широко использовался в Европе еще со времен Средневековья. Им травили крыс, кошек, собак и другую живность.
В начале XIX века французские медики с его помощью пытались лечить парализованных пациентов. Были описаны даже успешные случаи, но колоссальные риски, связанные с применением этого вещества, перевесили его лечебный профит. Однако по мере того, как интерес официальной медицины к стрихнину угасал, его популярность в широких слоях населения стремительно возрастала.
Люди быстро обратили внимание на мощное тонизирующее действие вещества. В викторианской Англии он был популярен у студентов-медиков в качестве аналога современного Red Bull. Примерно в это же время появилась пpaктика добавления стрихнина в пиво. Он придавал напитку пикантную горечь и усиливал опьянение – просто мечта любого хозяина паба. Правда, сколько английских пьяниц убила такая «добавка», история умалчивает.
Также в XIX веке из стрихнина пытались сделать аналог современной «Виагры», причем, судя по отзывам, результаты были весьма неплохими. Вплоть до середины прошлого столетия алкалоид довольно широко применялся для лечения самых разных заболеваний — от туберкулеза и до поноса. Трудно сказать, насколько были эффективны эти препараты.
Любопытно, что Адольф Гитлер ежедневно на протяжении девяти лет принимал таблетки от метеоризма, в состав которых входил стрихнин. Учитывая кумулятивную способность яда, трудно сказать, какие из своих роковых решений Гитлер принял под воздействием cмepтельной отравы.
Где-то в 50-х годах ХХ века стрихнин постепенно стал «выходить из моды». В начале 70-х годов медики развернули широкую компанию с призывом полностью убрать препараты стрихнина из свободного обращения.
Немного о спортивных достижениях
Фраза о том, что большой спорт — это соревнование фармацевтов, справедлива не только для современности. Применение различных стимуляторов началось еще в XIX веке. И одним из первых видов допинга был стрихнин.
Так как использовать «химию» очень долго не возбранялось, то его принимали пpaктически во время любых соревнований на выносливость. Есть мнение, что спортсмены-велосипедисты конца XIX начала XX века настолько привыкли к яду, что могли принять дозу, обычно cмepтельную для человека.
Наиболее известный случай применения стрихнина зафиксирован во время марафонского забега на Олимпиаде 1904 года. Его выиграл некто Хикс, которому тренеры прямо на дистанции дали не одну, а две дозы стрихнина, причем последнюю они смешали с бренди. На финише спортсмен был в прямом смысле при cмepти, но все-таки выиграл забег.
Стрихнин и сегодня используется для улучшения спортивных результатов, хотя, конечно, не так часто, как раньше. Несколько лет назад тяжелоатлет из Кыгрыстана лишился своей олимпийской медали из-за обнаружения в его анализах стрихнина.
Читать еще: Клещевой боррелиоз — фото, симптомы и лечение, прогнозХимическое название
Strychnidin-10-one. Вещество выпускают в виде фосфата, валерата, сульфата, глицерофосфата.
Химические свойства
Стрихнин в Википедии описан как индоловый алкалоид. Впервые был синтезирован из семян Чилибухи (рвотные корешки) в 1818 году Жозефом Бьенеме Каванту и Пьером Жозефом Пеллетье.
Стрихнин, что это такое?
Стрихнин – это главный алкалоид Semen Strychni, рвотного ореха. Также растение содержит алкалоид бруцин, суммарное содержание обоих компонентов в семенах достигает 2,5%.
В медицине используют нитрат стрихнина – его азотнокислую соль. Вещество представляет собой игловидные прозрачные кристаллы или порошок белого цвета, горький на вкус. Средство плохо растворимо в воде или спиртах, нерастворимо в эфире, хорошо растворяется в кипящей воде. Р-р для медицинского применения подвергнут стерилизации и подкислен 0,1 н р-ом соляной кислоты. Его водородный показатель от 3,0 до 3,7. Молярная масса Стрихнина = 334,4 грамма на моль. Температура плавления кристаллов – 282 градуса по Цельсию.
В больших дозировках Стрихнин – это яд, вызывает тетанические судороги и приводит к cмepти. Вещество входит в раздел чрезвычайно опасных и токсичных веществ. Смертельная доза для человека – 1 мг на 1 кг массы тела. Раньше средство активно использовали в качестве яда для грызунов и насекомых. Летальная дозировка для мышей от 0,41 до 2 мг на кг веса в зависимости от способа введения.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
После поступления в организм любым из возможных путей Стрихнин выступает в роли антагониста глициновых рецепторов. Вещество облегчает проведение возбуждения в межнейронных синапсах спинного мозга, воздействуя непосредственно на вставочные нейроны. Из-за того, что аминокислотные нейромедиаторы (в основном глицин) перестают достигать своих специфических рецепторов, в центральной нервной системе нарушается баланс между процессами торможения и возбуждения.
При приеме терапевтических доз средство стимулирует слух, зрение, вкус и прочие чувства, возбуждает двигательный центр, тонизирует сердечную мышцу, сетчатку глаз, скелетную мускулатуру. Стрихнин повышает возбудимость дыхательного, сосудодвигательного центров продолговатого мозга и блуждающий нерв. Также вещество способно повысить тонус мускулатуры внутренних органов, усилить пoлoвoе влечение и потенцию.
Благодаря горькому вкусу, препараты на основе Стрихнина повышают аппетит, усиливают рефлекторное выделение желудочного сока, стимулируют пищеварение.
При перopaльном приеме вещество быстро усваивается ЖКТ и всасывается через слизистую оболочку, поступая в системный кровоток и ткани организма. Выделяется средство несколько суток через почки. Также препарат при длительном использовании накапливается в организме, что может привести к отравлению.
Показания к применению
Нитрат Стрихнина назначают:
- в качестве общетонизирующего средства при быстрой утомляемости, гипотонии, параличах и парезах;
- для возбуждения аппетита, стимуляции пищеварения;
- при функциональных нарушениях зрительного или слухового аппарата;
- в качестве средства, стимулирующегопотенцию при функциональных нарушениях;
- при хроническом алкоголизме.
Следует отметить, что лекарства на основе данного компонента имеют узкий спектр терапевтического применения, назначают их редко. Чаще всего врачи отдают предпочтение более безопасным лекарственным средствам.
Противопоказания
Побочные действия
При длительном приеме средства могут наблюдаться напряжение судорожные сокращения лицевых и затылочных групп мышц, головные боли, судороги, затруднение дыхания. При передозировке – тетанические судороги, вплоть до летального исхода.
Стрихнин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В зависимости от лекарственной формы и желаемого эффекта используют разные дозировки и схемы приема данного вещества.
Во время лечения необходимо строго следовать указаниям лечащего врача.
Инструкция на Стрихнин
Внутрь средство назначают в виде настоек или таблеток. Обычно принимают по 0,5-1 мг препарата 2 или 3 раза в сутки.
Также лекарство можно вводить подкожно (0,1% раствор), по 1 мл в день.
Максимальная суточная дозировка для взрослого с нормальным весом составляет 2 мг подкожно и 5 мг в сутки перopaльно.
Крайне не рекомендуется превышать рекомендуемую суточную дозировку, это может быть опасно для жизни.
Передозировка
При отравлении Стрихнином симптомы развиваются постепенно. Сначала возникают затруднения в глотании, напрягаются жевательные мышцы, пациент становится беспокойным, развивается светобоязнь, усиление реакций на внешние раздражители, свет, звук, прикосновения. Затем наступают тетанические судороги, хаpaктеризующиеся сокращением всех мышц тела, пациент в течение некоторого времени пребывает в состоянии опистонуса, наступает дыхательная недостаточность, асфиксия, расширение зрачков. Постепенно промежутки между тетаническими судорогами сокращаются, а их продолжительность увеличивается. Если не принять меры, пациент умирает.
В качестве лечения используют средства, угнетающие центральную н.с., например хлороформ. Если судороги еще не наступили, можно ввести внутривенно барбитураты или хлоралгидрат с помощью клизмы. Показан прием энтеросорбентов, солевых слабительных.
Нужно обеспечить пострадавшему полный покой, отсутствие внешних раздражителей, так как малейшее прикосновение или звук может вызвать очередной приступ.
Взаимодействие
Стрихнин можно сочетать с кофеином и коразолом, с сердечными гликозидами, хинином, препаратами наперстянки.
Препараты, угнетающие деятельность центральной н.с. понижают эффективность средства.
Условия продажи
Строго по рецепту.
Условия хранения
Лекарственное средство не требует особых условий хранения, чаще всего препараты, содержащие Стрихнин должны находиться в прохладном, недоступном для детей месте.
Срок годности
В виде таблеток и ампул препарат можно хранить до 2 лет.
Раствор для инъекций – 1 год.
В сухом виде вещество хранится до 10 лет.
Особые указания
Стрихнин относится к группе чрезвычайно опасных веществ.
При длительном применении средства необходимо делать перерывы или снижать дозировку.