Мелоксикам – показания к применению
Мелоксикам – показания к применению
Мелоксикам — показания к применению
Если обратиться к списку нестероидных противовоспалительных препаратов, то в первых строчках всегда можно будет заметить Мелоксикам. Каковы основные принципы использования данного препарата — это непременно стоит узнать перед покупкой.
Общее описание
Это лекарство достаточно давно появилось на рынке. Чаще всего используется в виде таблеток, но выпускается и в ампулах с соответствующим раствором. Разработано было компанией Boehringer Ingelheim, которая выпустила препаратпод брендом Мовалис. В его состав входят:
- мелоксикам;
- МКЦ;
- аэросил 380;
- магния стеарат;
- крахмал 1500;
- натрия цитрата дигидрат.
Действующим компонентом этого препарата является собственно Мелоксикам. Он является синтетическим веществом, которое получают из эноловой кислоты. Относится Мелоксикам к группе оксикамов и имеет противовоспалительное действие. Сам принцип воздействия основывается на комплексном угнетении и подавлении ферментативной активности. Это приводит к снижению воспаления. Его действие проявится пpaктически сразу после применения, конечно, с условием соблюдения строгой инструкции.
Ощутимым преимуществом Мелоксикама является то, что он не воздействует пагубно на хрящевые ткани суставов. Этого же нельзя сказать о других лекарствах того же ряда. Такое свойство позволяет использовать Мелоксикам при лечения болевого синдрома. Кроме того при дегенеративно-дистрофических патологиях суставов и позвоночника.
Показания к применению
Независимо от лекарственной формы, Мелоксикам применяют в лечении симптомов заболевания. Этот препарат не сможет стать способом излечения. Его задача ослабить и устранить симптомы. Использовать его, по сравнению со многими аналогами, можно достаточно долго. Один курс состоит из 10 дней. Так или иначе, но Мелоксикам назначают при следующих заболеваниях:
Несмотря на, чаще, перopaльное применение, вещество успешно проникает во все воспаленные ткани и снимает отек, боль, дискомфорт. Кроме вышеуказанного, Мелоксикам применяют в следующих целях:
- блокировка выработки простагландинов;
- уменьшение и сокращение воспаления;
- устранения болевых ощущений;
- снижение температуры, как общего, так и местного хаpaктера;
- восстановление активности и подвижности суставов.
Одним из важных плюсов Мелоксикама является хорошая абсорбация или быстрое всасывание в нужные ткани. После употрeбления внутрь лекарство достигнет нужной концентрации через 5 часов. Результат лечения можно будет увидеть через 3 — 4 дня. Мелоксикам полностью исчезает в печени. Остатки выводятся, как через кишечник, так и через почки.
Форма выпуска препарата
Мелоксикам, как уже говорилось, выпускается в таблетках для внутреннего приема, а так же в виде инъекций. С тем же действующим компонентом выпускаются гели, крема и свечи, однако используется уже другое название лекарства.
Сами таблетки имеют плоскую, цилиндрическую форму. Бледно-желтые, иногда можно встретить зеленоватые. Таблетки не гладкие, они имеют шероховатую поверхность. В каждой может содержаться от 7,5 до 15 мг действующего вещества. Таблетки фасуются в блистеры по 10 штук. В одной коробке может содержаться 1 или 2 блистера.
Противопоказания к применению
Перед тем как использовать Мелоксикам, необходимо ознакомиться с противопоказаниями. Если же не заметить этого момента, то лекарство может только усугубить состояние больного. Принимать Мелоксикам запрещено если:
- существует непереносимость лекарств пиразолонового ряда;
- нарушено кровообращение в мозгу;
- имеется сердечная недостаточность;
- у пациента болезнь крона;
- не завершен период после шунтирования;
Пожилым людям использовать Мелоксикам так же нужно с осторожностью. Нельзя самовольно уменьшать или увеличивать дозу. Это может привести к необратимым последствиям.
Нельзя забывать и о том, что Мелоксикам нельзя принимать в тандеме с алкоголем. Это строго запрещено, потому что при употрeблении алкоголя расслабляются все системы организма. Если к этому еще добавить действие Мелоксикама, то последствия могут быть необратимыми. Человеку будет грозить летальный исход.
Инструкция по применению препарата
Таблетки Мелоксикама принимаются один раз в день во время приема пищи. Лекарство необходимо проглотить, запить водой или другим напитком. В зависимости от состояния больного и диагноза определяются и дозировки. Так:
- При остеоартрозе суточная доза — 7,5 мг. В случаи крайней необходимости можно увеличить до 15 мг.
- При болезни Бехтерева стоит принимать 15 мг в сутки. Если было замечено явное улучшение состояния, то можно сократить дозу до 7,5 мг.
Если у пациента есть риск развития других эффектов или повышена чувствительность к Мелоксикаму, то первоначальную дозу нельзя поднимать выше 7,5. Это относится к людям, находящимся на гемодиализе или имеющие проблемы, патологии с почечной системой.
Необходимо помнить, что при использовании или совмещении разных форм Мелоксикама нельзя превышать суточную дозировку в 15 мг.
При лечении заболеваний у подростков с 15 лет стоит перед употрeблением самостоятельно высчитать необходимую дозу. Для этого используется следующее отношение — 0,25 мг на 1 кг веса.
Передозировка и последствия
Если специально или по неосторожности была превышена дозировка, то организм человека немедленно на это отреагирует. Проявятся следующие признаки:
- тошнота;
- рвота;
- помутнение сознания;
- асистолия;
- боль в области мочевого пузыря;
- кровотечение в желудке или кишечнике;
Как только вышеуказанные признаки были замечены, нужно срочно провести промывание желудка, чтобы избавиться от источника. После этого нужно немедленно принять какое-то абсорбирующее средство, например активированный уголь. Он позволит быстро обезвредить то, что уже попало в кровь, а так же быстро вывести остатки Мелоксикама из организма.
После проведения этих мероприятий при тяжелом случае стоит вызвать скорую помощь. Полноценно остановить кровотечение или восстановить дыхание смогут только квалифицированные специалисты и диспансеризация.
Условия использования
Мелоксикам является достаточно серьезным препаратам. Поэтому его редко продают без рецепта от врача. После покупки хранить упаковку стоит в темном, сухом, недоступном для детей месте. Температура не должна превышать 25 градусов. Срок годности — 2 года.
Стоит помнить, что если таблетка была вытащена из блистера и теперь находится в свободном доступе, то нельзя употрeбллять ее через несколько недель. Вещество будет уже неактивным, кроме того может навредить здоровью. Принимать таблетку стоит сразу после вскрытия упаковки.
Особые указания
Бывают случаи, когда Мелоксикам приводит к развитию побочных эффектов. Это может проявляться в воспалении слизистых оболочек, в ухудшении состояния кожных покровов. Кроме того могут возникнуть пептические язвы и кровотечения в желудочно-кишечном тpaкте.
У некоторых пациентов, которые недавно проходили курс лечения цирроза печени, сердечной недостаточности, дегидратации снижается клубочковая фильтрация. Так при применении Мелоксикама проявляется развитие почечной недостаточности. В таком случаи пациенту стоит постоянно проходить мониторирование, для проверки работы почек.
В случае сильных изменений препарат убирают.
Клубочковая фильтрация — процесс очищения жидкости, проходящий в почках.
Стоит так же помнить, что Мелоксикам может повлиять на способность человека выполнять те или иные действия, например, вождение автотрaнcпортного средства может быть затруднено. Хотя такие случаи встречаются крайне редко.
Применение с другими препаратами
Существуют случаи, когда приходится сразу совмещать несколько лекарственных веществ. Это может негативно отразиться на состоянии больного, а так же усугубить болезнь. Так если Мелоксикам принимать вместе с другими препаратами нестероидного противовоспалительного ряда, то может привести:
-
развитию язвы желудка, кишечника;
Кроме того, если применять Мелоксикам вместе с антитромбическими средствами или препаратами группы антикоагулятов, то возникнет риск внутреннего кровотечения. Это может привести к cмepти. Осторожно стоит смешивать мочегонные лекарства и Мелоксикам. Если пить недостаточно жидкости, то это приведет к дисфункции почек.
Некоторым пациентам по тем или иным причинам нельзя принимать Мелоксикам. Это может быть индивидуальная непереносимость или конкретная ситуация. В таком случае стоит обратиться к аналогам этого препарата, коих сейчас достаточно много.
Мелоксикам (Meloxicam)
Содержание
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Мелоксикам
Химическое название
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Мелоксикам
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Хаpaктеристика вещества Мелоксикам
НПВС, производное оксикама. Светло-желтое вещество, пpaктически нерастворимое в воде, очень хорошо растворимое в сильных кислотах и щелочах, очень незначительно растворимое в метаноле. Кажущийся коэффициент распределения (log P)app = 0,1 в n-октанол/буфер pH 7,4. Значения pKa мелоксикама 1,1 и 4,2. Молекулярная масса 351,41.
Фармакология
Селективно ингибирует ЦОГ-2 , регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления. В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1 , участвующей в синтезе ПГ , защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться.
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ , абсолютная биодоступность мелоксикама после однократной дозы 30 мг — 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. При многократном приеме внутрь в дозах 7,5–15 мг плазменные концентрации пропорциональны дозам. Tmax — 4–5 ч. Второй пик концентрации мелоксикама наблюдается через 12–14 ч после приема, что свидетельствует об энтеро-гепатической рециркуляции. Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет примерно 99,4%. Величина связанной с белками фpaкции не зависит от концентрации в терапевтическом диапазоне доз. При перopaльном приеме менее 10% мелоксикама проникает в эритроциты. Объем распределения мелоксикама в среднем 10 л. Проникает через гистогематические барьеры. Концентрация в синовиальной жидкости после однократной дозы составляет 40–50% плазменной; величина свободной фpaкции в синовиальной жидкости в 2,5 раза превышает плазменную, что связано с меньшим количеством альбумина в синовиальной жидкости. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит — 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита — 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от дозы). Исследования in vitro показали, что в этом метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9 , дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4 . В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени с фекалиями и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С фекалиями в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизмененном виде обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин, у людей пожилого возраста клиренс снижается. При печеночной и почечной недостаточности средней степени тяжести существенных изменений фармакокинетических параметров не отмечено.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Не обнаружено канцерогенного эффекта мелоксикама в исследовании продолжительностью 104 нед у крыс при применении внутрь в дозах до 0,8 мг/кг/сут (примерно 0,4 дозы 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и у мышей в исследовании в течение 99 нед при перopaльных дозах до 8,0 мг/кг/сут (примерно 2,2 дозы для человека, как указано выше).
Мелоксикам не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации в культуре клеток лимфоцитов человека и в микроядерном тесте на костном мозге мышей in vivo .
Мелоксикам не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне доз до 9 и 5 мг/кг/сут соответственно (в 4,9 и 2,5 раз выше дозы для человека, как указано выше). Однако увеличение частоты эмбриолетальности при перopaльных дозах >1 мг/кг/сут (более 0,5 раз выше дозы человека) наблюдалось у крыс, когда самки получали мелоксикам в течение 2 нед до спаривания и в раннем периоде эмбрионального развития.
Применение вещества Мелоксикам
Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, острый остеоартрит, хронический полиартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах.
Противопоказания
Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим НПВС), «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние; тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), возраст до 15 лет.
Ограничения к применению
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, пациенты пожилого возраста. Для ректального введения (дополнительно): воспалительные заболевания прямой кишки и aнaльного отдела, ректальное или aнaльное кровотечение ( в т.ч. в анамнезе).
Применение при беременности и кормлении гpyдью
Тератогенные эффекты. Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) при использовании перopaльной дозы 60 мг/кг/сут (в 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при перopaльных дозах ≥5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышает дозу для человека, как описано выше) у кроликов, получавших мелоксикам в период органогенеза. Мелоксикам не проявлял тератогенности у крыс при перopaльных дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,2 раза выше дозы для человека, как описано выше) в период органогенеза. Повышение частоты мертворождения отмечалось у крыс при перopaльных дозах ≥1 мг/кг/сут в период органогенеза.
Нетератогенные эффекты. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при перopaльных дозах ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз превышает дозу для человека, как описано выше) у крыс в периоды беременности и лактации.
Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Исследований, посвященных оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.
Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что мелоксикам, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ , повышает число случаев мертворождения, вызывает задержку родов и родоразрешения при перopaльных дозах ≥1 мг/кг/сут (примерно в 0,5 раз превышает дозу для человека, как описано выше) и снижает число выживших детенышей при перopaльных дозах дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,1 раза превышает дозу для человека, как описано выше) в период органогенеза. Сходные наблюдения отмечались у крыс, получавших перopaльные дозы ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз выше дозы для человека, как описано выше) во время беременности и лактации.
Эффекты мелоксикама на роды и родоразрешение у человека неизвестны.
Категория действия на плод по FDA — С.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ , может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.
Мелоксикам экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке превышают концентрации в плазме. Неизвестно, проникает ли мелоксикам в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения мелоксикама в период грудного вскармливания.
Побочные действия вещества Мелоксикам
Со стороны органов ЖКТ : >1% — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор/диарея, метеоризм; 0,1–1% — стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение уровня трaнcаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение; 1% — головная боль, головокружение; 0,1–1% — вертиго, сонливость, шум в ушах; 1% — отеки, анемия; 0,1–1% — повышение АД , сердцебиение, приливы крови к лицу, изменения гемограммы, в т.ч. изменение количества отдельных типов лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны респираторной системы: обострение бронхиальной астмы, кашель.
Со стороны мочепoлoвoй системы: 0,1–1% — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови) ; 1% — кожная сыпь, зуд; 0,1–1% — крапивница; ®
Мелоксикам
Инструкция по применению:
Цены в интернет-аптеках:
Мелоксикам – противовоспалительный препарат.
Фармакологическое действие
Мелоксикам – нестероидное противовоспалительное средство из группы оксикамов, оказывающее обезболивающее и жаропонижающее действие.
Всасывается Мелоксикам в пищеварительном тpaкте полностью, при этом прием пищи на всасываемость не влияет. После однократного внутреннего применения Мелоксикам достигает максимальной концентрации через 5-6ч.
Форма выпуска
Выпускают Мелоксикам таблетки, раствор для внутримышечных уколов Мелоксикам.
Показания к применению Мелоксикама
Мелоксикам по инструкции назначают при обострении артроза, артрита ревматоидного, полиартрита хронического, для лечения спондилита анкилозирующего (болезни Бехтерева).
Противопоказания
В инструкции Мелоксикам указано, что он противопоказан: при недостаточности сердечной выраженной, печеночной, почечной, при кровотечениях из ЖКТ, цереброваскулярных и прочих, при язвах в пищеварительной системе.
Нельзя применять препарат детям до 15л., пациентам с повышенной чувствительностью к Мелоксикаму, другим нестероидам, в частности к аспирину. Настоятельно не рекомендуется принимать средство тем, у кого в прошлом были аллергические реакции на любой нестероидный препарат в виде полипов в носу, отека ангионевротического, приступов астмы бронхиальной, крапивницы.
Противопоказан Мелоксикам во время беременности.
Комбинировать таблетки или уколы Мелоксикам с приемом лития не рекомендуется, т.к. может повыситься токсичность последнего. Нежелательно сочетать препарат с тромболитическими, антитромботическими средствами (следует контролировать показатели коагуляционного кровяного потенциала), с нестероидами других групп (повышается риск развития язв и эрозий пищеварительного тpaкта)
Также есть отзывы о Мелоксикам, о том, что он снижает эффективность внутриматочной кoнтpaцепции.
Инструкция по применению Мелоксикама
Таблетки Мелоксикам принимают один р/сутки во время еды, запивать их следует 250мл жидкости.
Уколы Мелоксикам проводят исключительно внутримышечно. Внутривенное введение препарата противопоказано. Уколы Мелоксикам делают в первые дни лечения, после чего начинают принимать таблетки.
Для лечения обострений артроза принимают 7,5мг один р/день. В тех случаях, когда терапевтический эффект не был достигнут, дозировку повышают до 15мг.
Для лечения артрита ревматоидного, болезни Бехтерева принимают 15мг Мелоксикам один р/сутки. Когда результат будет заметен, суточную дозу можно уменьшить до 7,5мг.
Принимать таблетки Мелоксикам в дозировке, превышающей 15мг не рекомендуется.
По инструкции Мелоксикам пациентам, которые находятся на диализе, страдающим недостаточностью почечной назначают принимать не больше 7,5мг/сутки. Больным с легкими и средними почечными патологиями корректировать дозировку не следует.
Пожилым пациентам, страдающим артритом ревматоидным, болезнью Бехтерева для прохождения длительной терапии назначают принимать 7,5мг, и если существует риск развития побочных эффектов, увеличивать дозировку нельзя.
Судя по собранным отзывам о Мелоксикам пациентам с патологией печеночной функции в средней, легкой степени дозировку можно не уменьшать.
Побочные действия
Применение Мелоксикам может вызвать изменение остроты зрения, головную боль, шум в ушах, потерю сознания, головокружение, анемию, лейкопению, агранулоцитоз, тромбоцитопению, боль в желудке, эпигастрии, тошноту, метеоризм, рвоту, запор, желудочную язву, кровотечение из ЖКТ, эзофагит, перфорацию стенки пищеварительного тpaкта, колит, гастрит, диарею. Наиболее часто побочные действия со стороны ЖКТ возникают у пожилых пациентов – это развитие пептической язвы, кровотечения желудочно-кишечного, перфорации в ЖКТ.
Есть отзывы о Мелоксикам, вызывающем повышение давления, расширение сосудов под кожей с чувством жара, тахикардию, недостаточность почечную, приступы астмы бронхиальной (у больных с аллергией на нестероиды в анамнезе), сыпь и зуд на коже, некролиз токсический эпидермальный, отек слизистой или кожных покровов ангионевротический, фотосенсибилизацию, эритему мультиформную, гепатит, нарушение функции печени.
Мелоксикам
В состав препарата входит главное активное вещество мелоксикам и следующие вспомогательные вещества: МКЦ, аэросил 380 (кремния диоксид коллоидный), магния стеарат, крахмал 1500 (прежелатинизированный крахмал) и натрия цитрата дигидрат.
Форма выпуска
Препарат выпускается в таблетированной лекарственной форме, в виде суппозиториев, раствора в ампулах.
Фармакологическое действие
Нестероидное, противовоспалительное средство. Основной компонент оказывает aнaльгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное воздействия.
Активный компонент принадлежит к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Принцип воздействия препарата Мелоксикам основан на селективном подавлении ферментативной активности циклооксигеназы-2, на ингибировании процесса синтезирования простагландинов. Селективность циклооксигеназы-2 снижается при длительной терапии Мелоксикамом в высоких дозировках.
Лекарственное средство в наибольшей степени подавляет синтез простагландинов в воспалительном очаге по сравнению с тканями почек, слизистой стенкой желудка. Мелоксикам реже вызывает эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тpaкта.
Показания к применению Мелоксикама
Таблетки Мелоксикам — от чего они?
Применение препарата Мелоксикам назначается при болезни Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит), остеоартрозе, при ревматоидном артрите, при дегенеративных и воспалительных заболеваниях суставов, сопровождаемых выраженным болевым синдромом.
Показания к применению Мелоксикама в уколах аналогичны таблетированной форме.
Противопоказания
Таблетки Мелоксикам не назначаются при так называемой «аспириновой» триаде (непереносимость препаратов пиразолонового ряда, ацетилсалициловой кислоты, бронхиальная астма и рецидивирующий полипоз носа).
Лекарственный препарат не применяется при тяжелой патологии почечной системы, при грудном кормлении, вынашивании беременности, язвенных поражениях пищеварительного тpaкта, непереносимости препаратов группы НПВС.
Суппозитории не назначают при заболеваниях aнaльного отдела и прямой кишки воспалительного генеза.
Лицам пожилого возраста Мелоксикам назначают с осторожностью.
Перед тем, как применять препарат, обязательно проконсультируйтесь со своим лечащим врачом.
Побочные действия
- Пищеварительный тpaкт: скрытые и явные желудочно-кишечные кровотечения, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тpaкта, повышение уровня ферментов печени, боли в эпигастрии, отрыжка, рвота, тошнота, метеоризм, нарушения стула в виде запоров или диарейного синдрома.
- Нервная система: повышенная сонливость, головные боли, головокружения.
- Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия.
- Аллергические реакции в виде волдырей, кожных высыпаний, зуда.
- Мочевыделительная система: повышение уровня мочевины, гиперкреатининемия, отечность.
- Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, кровяные приливы к верхнему отделу грудной клетки, к коже шеи и лица, увеличение уровня кровяного давления.
Редко регистрируется медуллярный почечный некроз, гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Возможен звон в ушах.
Инструкция по применению Мелоксикама (Способ и дозировка)
Таблетки Мелоксикам, инструкция по применению
Лекарство Мелоксикам принимают во время еды, внутрь. Суточная дозировка составляет 7,5 — 15 мг. Для других форм выпуска препарата, таких как Мелоксикам-Прана, Мелоксикам-Лугал и Мелоксикам-Ратиофарм дозировка может отличаться.
Для пациентов, находящихся на гемодиализе, при патологии почечной системы рекомендуемая дозировка составляет 7,5 мг.
Уколы Мелоксикама, инструкция по применению
Препарат в виде раствора Мелоксикам ДС назначают подросткам и взрослым возрастом от 15 лет по 7,5 мг или 15 мг один раз в день глубоко внутримышечно на протяжении первых нескольких дней лечения. Для терапии дальнейшей целесообразней использовать перopaльные формы лекарства.
Инструкция на свечи
Ректально суппозитории вводят 1 раз в день (1 свеча – 15 мг).
Передозировка
При передозировке регистрируется усиление выраженности вышеописанных побочных эффектов. Требуется своевременная посиндромная терапия, промывание желудка.
Специфический антидот и антагонисты не разработаны.
Взаимодействие
Миелотоксические медикаменты вызывают усиление выраженности гематотоксичности Мелоксикама.
При одновременной терапии с другими препаратами группы НПВС риск развития желудочно-кишечных кровотечений и эрозивно-язвенных поражений значительно возрастает.
Колестирамин способствует быстрейшему выведению метаболитов препарата.
Условия продажи
Обязательно требуется рецепт.
Условия хранения
Хранить препарат следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.
Срок годности
Особые указания
Лекарство Мелоксикам отменяют при развитии побочных эффектов со стороны слизистых оболочек, кожных покровов, при развитии желудочно-кишечных кровотечений, при возникновении пептических язв.
У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией (после оперативного лечения, при нефротическом синдроме, циррозе печени, хронической сердечной недостаточности, дегидратации, на фоне лечения диуретическими средствами), при сниженном ОЦК отмечается развитие клинической картины хронической почечной недостаточности, которая носит обратимый хаpaктер и исчезает после завершения терапии. Таким пациентам необходимо проводить суточное мониторирование функции почек, диуреза.
При стойких и выраженных изменениях показателей работы печеночной системы лекарственный препарат отменяют, проводят специальные диагностические тесты.
Пациентам из группы риска Мелоксикам назначают в минимальной дозе 7,5 мг.
Медикамент может оказывать влияние на управление трaнcпортным средством и на выполнение определенных видов работ.
Мелоксикам — инструкция по применению
Мелоксикам — нестероидное противовоспалительное лекарственное средство с обезболивающим и противоревматическим эффектом. Применяется при заболеваниях опopно-двигательной системы, сопровождающихся воспалением и болевым синдромом.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в 3-х лекарственных формах:
- таблетки
- раствор для внутримышечного введения
- суппозитории
Раствор для парентерального (внутримышечного) введения имеет желтое с зеленоватым оттенком окрашивание, он прозрачный и не должен содержать примесей или взвеси.
Таблетки круглые, светло-желтого цвета с риской с одной стороны.
Каждая таблетка содержит в своем составе 7,5 или 15 мг активного действующего компонента – Мелоксикама, а также ряд вспомогательных веществ.
Раствор для внутримышечного введения
Раствор для парентерального (внутримышечного) введения имеет желтое с зеленоватым оттенком окрашивание, он прозрачный и не должен содержать примесей или взвеси. Основным действующим веществом препарата является мелоксикам, его содержание в 1 мл раствора составляет 10 мг.
Также в состав препарата входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:
- Глицин.
- Меглюмин.
- Полоксамер 188.
- Гидрооксид натрия.
- Хлорид натрия.
- Гликофурол.
- Вода для инъекций.
Суппозитории
Суппозитории желтого цвета, торпедообразной формы, без вкраплений на продольном срезе. На срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.
1 суппозиторий содержит:
- активное вещество: мелоксикам — 7,5 мг или 15 мг;
- вспомогательное вещество: жирных кислот глицериды (Витепсол Н 15) — 992,5 мг или 985 мг.
Фармакологическое действие
Действующее вещество раствора для парентерального введения Мелоксикам является представителем фармакологической группы нестероидные противовоспалительные средства. Оно подавляет активность фермента циклооксигеназа (ЦОГ), который отвечает за химическое превращение арахидоновой кислоты в простагландины при развитии воспалительной реакции. Простагландины приводят к повышению локальной и общей температуры, развитию болевых ощущений, отеку и гиперемии (повышенное кровенаполнение области воспалительной реакции). Мелоксикам снижает концентрацию простагландинов, за счет чего оказывает жаропонижающее, противовоспалительное и обезболивающее действие.
Фармакокинетика
Препарат Мелоксикам при попадании в пищеварительный канал быстро всасывается в общее кровяное русло. Терапевтический эффект наблюдается уже через 15 минут после приема препарата внутрь. Мелоксикам подавляет синтез простагландинов, как главного ингибитора развития воспалительных процессов в организме. Под воздействием препарата у пациента несколько понижается температура тела, уменьшается боль, снимается отек и воспаление.
Раствор для внутримышечного введения
После внутримышечного введения раствора Мелоксикам действующее вещество быстро накапливается в плазме крови и равномерно распределяется в тканях организма с более высокой концентрацией в структурах опopно-двигательной системы. Метаболизируется мелоксикам в печени с образованием неактивных продуктов распада, которые выводятся преимущественно с мочой.
Суппозитории
Мелоксикам хорошо всасывается после ректального введения, абсолютная биодоступность — 89%. Средняя максимальная концентрация в плазме достигается в течение 5-6 часов. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней.
Максимальная концентрация препарата в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается приблизительно через 5 часов после применения препарата.
Мелоксикам назначают пациентам для лечения следующих патологических состояний:
- Остеоартроз;
- Ревматоидный артрит;
- Анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) ;
- В составе комплексной терапии в качестве обезболивающего средства при растяжениях и ушибах;
- В качестве жаропонижающего средства при острых респираторных вирусных инфекциях или болевом синдроме различного генеза.
Противопоказания к применению
Использование Мелоксикама противопоказано при ряде патологических и физиологических состояний организма, к которым относятся:
- индивидуальная непереносимость;
- «аспириновая триада» (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда) ;
- бронхиальная астма;
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тpaкта в фазе обострения;
- воспалительные заболевания кишечника — болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения
- тяжелая печеночная недостаточность;
- хроническая почечная недостаточность;
- беременность и грудное вскармливание;
- детский возраст до 12 лет.
Способ применения и дозировка
Как правило, Мелоксикам должен применяться только у подростков старше 12 лет и взрослых. Общую суточную дозу следует принимать в один прием, во время еды, запивая водой или другой жидкостью. Таблетки предназначены для приема внутрь.
- Остеоатрит — 7,5 мг в сутки. При необходимости эта дозировка может быть увеличена до 15 мг в день.
- Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.
- Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.
У пациентов с повышенным риском побочных реакций рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в день.
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 7,5 мг в день.
Внутримышечные уколы
Раствор для парентерального введения Мелоксикам применяется только внутримышечно. Внутривенное введение препарата запрещено. Не разрешается смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Обычно Мелоксикам вводится один раз в сутки, также возможно двукратное введение в течение дня при условии, что среднесуточная дозировка не превышает 15 мг. Препарат применяется в течение 2-3 дней острого течения воспалительного процесса, затем рекомендуется применение перopaльной формы (таблетки) препарата.
Ректально (предварительно освободив свечу от контурной упаковки, вводят ее глубоко в задний проход).
Рекомендуемый режим дозирования:
- Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки (по 1 свече 15 мг х 1 раз в сутки или по 1 свече 7,5 мг х 2 раза в сутки). В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
- Остеоартроз: 7,5 мг в сутки (по 1 свече 7,5 мг х 1 раз в сутки). При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.
- Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева): 15 мг в сутки (по 1 свече 15 мг х 1 раз в сутки или по 1 свече 7,5 мг х 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
Комбинированное применение разных форм
Суммарная суточная доза препарата мелоксикама, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.
Беременность и грудное вскармливание
Мелоксикам противопоказан во время беременности. Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода.
Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому мелоксикам не рекомендуется применять в период кормления гpyдью.
Побочные действия
Применение препарата Мелоксикам может привести к ряду побочных реакций со стороны различных органов и систем:
- Пищеварительная система – тошнота, рвота, абдоминальные боли с преимущественной локализацией в области желудка (эпигастрий), запор, транзиторное (преходящее) повышение активности ферментов печеночных трaнcаминаз (АЛТ, АСТ) в крови, указывающее на повреждение клеток печени, отрыжка кислым, эзофагит (воспаление пищевода), формирование язвы в желудке или двенадцатиперстной кишке, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение.
- Нервная система – головная боль, сонливость, появление шума в ушах, периодическое головокружение, вертиго (выраженное головокружение).
- Сердечно-сосудистая система – повышение уровня системного артериального давления, ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу с ощущением жара и его покраснением, развитие периферических отеков тканей.
- Кровь и красный костный мозг – анемия (малокровие), снижение количества лейкоцитов (лейкопения), тромбоцитов (тромбоцитопения), нейтрофилов (нейтропения) в крови.
- Дыхательная система – появление кашля и обострение бронхиальной астмы при ее наличии в прошлом.
- Мочевыделительная система – снижение функциональной активности почек, которое проявляется повышением уровня креатина в крови.
- Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, крапивница (сыпь и отечность кожи, напоминающие ожог крапивой).
При развитии выраженных побочных эффектов применение Мелоксикама прекращают.
Передозировка
Данных о случаях, связанных с передозировкой накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке препаратами группы НПВП в тяжелых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения артериального давления, остановка дыхания, асистолия.
Промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками плазмы. Специфического антидота нет. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма.
Особые указания
Перед началом использования препарата Мелоксикам следует внимательно ознакомиться с аннотацией к препарату. Существует несколько особых указаний в отношении его применения, на которые стоит обращать внимание, к ним относятся:
- При развитии скрытого или явного желудочно-кишечного кровотечения применение препарата следует прекратить.
- При наличии сопутствующего снижения объема циркулирующей крови после операции, на фоне дегидратации существует риск снижения клубочковой фильтрации с развитием почечной недостаточности.
- В случае наличия сопутствующей патологии почек следует периодически проводить определение лабораторных показателей их функциональной активности.
- При значительном и стойком повышении печеночных трaнcаминаз препарат следует отменить.
- Для снижения риска развития побочных эффектов (особенно язвы желудка или двенадцатиперстной кишки) лечение необходимо начинать с минимальной терапевтически эффективной дозы раствора Мелоксикам.
- Мелоксикам может взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, поэтому об их возможном применении для лечения других заболеваний необходимо предупредить лечащего врача.
- Во время лечения препаратом следует избегать деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, что связано с возможным развитием побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.
Лекарственное взаимодействие
Антикоагулянты прямого и непрямого действия при совместном использовании с препаратом могут вызывать повышение риска развития кровотечений различной локализации.
Ацетилсалициловая кислота в сочетании с мелоксикамом приводит к повышению риска развития желудочно-кишечных язв и других осложнений со стороны ЖКТ.
Ингибиторы АПФ при одновременном применении вызывают усиление гипотензивного эффекта, повышение риска развития почечной недостаточности, а соли лития приводят к увеличению концентрации ионов лития в крови.
Отпуск из аптек
Мелоксикам отпускается из аптек по рецепту.
Условия хранения
Хранить Мелоксикам рекомендуется вдали от детей в темном месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности указан на упаковке, не рекомендуется использовать лекарство после окончания этого периода.
Аналогами лекарственного средства Мелоксикам являются:
- Мовалис;
- Мерлокс;
- Мелоксикам-Тева;
- Ибупрофен;
- Нурофен;
- Ацетилсалициловая кислота;
- Ибупром макс.
Перед началом терапии одним из рекомендованных аналогов пациенту следует уточнить у врача максимальную суточную дозу и ограничения, так как перечисленные препараты имеют разный фармакологический состав.
Средняя стоимость Мелоксикама в аптеках Москвы зависит от лекарственной формы:
- таблетки 15 мг 20 шт. — 110-130 руб.
- таблетки 7.5 мг 20 шт. — 60-80 руб.
- ампулы 1.5 мл 3 шт. — 65-80 руб.
- ампулы 1.5 мл 5 шт. — 125-150 руб.
- суппозитории ректальные 15мг, 10 шт — 300-370 руб.