«Сальбутамол» аэрозоль для ингаляций: инструкция по применению, состав

Сальбутамол — официальная* инструкция по применению

(SALBUTAMOL)

Регистрационный номер— ЛСР-006937/10

Торговое название — Сальбутамол

Международное непатентованное название— Сальбутамол

Химическое название: бис(1RS)-2-[(1,1-диметилэтил)амино]-1-[4-гидрокси-3-(гидроксиметил)фенил]этанол] сульфат. Лекарственная форма— аэрозоль для ингаляций дозированный

Состав препарата: Активное вещество: сальбутамола сульфат 0,1208 мг в одной дозе (эквивалентно 0,1 мг сальбутамола). Вспомогательные вещества: олеиловый спирт, этанол (спирт этиловый ректификованный), пропеллент R 134a (1,1,1,2-тетрафторэтан, HFA 134a). Препарат не содержит хлорфторуглеродных пропеллентов.

Описание: Препарат представляет собой белую или почти белую суспензию, находящуюся под давлением в баллоне алюминиевом с дозирующим клапаном, снабженным насадкой-ингалятором с защитным колпачком; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: R03AС02.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА Фармакодинамика. Сальбутамол является селективным агонистом ß2-адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на ß2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние на ß1-адренорецепторы миокарда. Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких. В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и секрецию инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивая риск развития ацидоза. После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта – через 5 мин, максимум – через 30-90 мин (75 % максимального эффекта достигается в течение 5 мин), продолжительность – 4-6 ч. Фармакокинетика. После ингаляционного введения 10-20 % дозы сальбутамола достигают нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или оседает на слизистой оболочке ротоглотки и затем проглатывается. Фpaкция, осевшая на слизистой оболочке дыхательных путей, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких. Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет около 10 %. Сальбутамол метаболизируется в печени и экскретируется преимущественно с мочой в неизмененном виде и в форме фенольного сульфата. Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тpaкта и подвергается активному метаболизму при «первом прохождении» через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно с мочой. Период полувыведения сальбутамола 4-6 ч. Выводится почками частично в неизмененном виде и частично в виде неактивного метаболита 4′-О-сульфата (фенольный сульфат). Незначительная часть выводится с желчью (4%), с калом. Большая часть дозы сальбутамола экскретируется в течение 72 ч.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ 1. Бронхиальная астма: — купирование приступов бронхиальной астмы, в том числе при обострении бронхиальной астмы тяжелого течения; — предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой; — применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы. 2. Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), сопровождающаяся обратимой обструкцией дыхательных путей, хронический бронхит.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ — Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. — Детский возраст до 2-х лет.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ при наличии в анамнезе отмечается тахиаритмия, миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, ишемическая болезнь сердца, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома, эпиприпадки, почечная или печеночная недостаточность, одновременный прием неселективных ß-адреноблокаторов, беременность, период лактации.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ Беременным женщинам сальбутамол можно назначать только в том случае, когда ожидаемая польза для пациентки превышает потенциальный риск для плода. Вероятность проникновения сальбутамола в грудное молоко не исключена, поэтому его не рекомендуется назначать кормящим женщинам за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для самой пациентки превышает потенциальный риск для ребенка. Нет данных о том, оказывает ли присутствующий в грудном молоке сальбутамол вредное действие на новорожденного.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ Сальбутамол аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг/доза предназначен только для ингаляционного введения. Решить вопрос об увеличении дозы или частоты применения препарата может только врач. Не рекомендуется применять препарат чаще 4-х раз в сутки. Потребность в частом применении максимальных доз препарата или во внезапном увеличении дозы свидетельствует об ухудшении течения заболевания. Взрослые (в том числе пациенты пожилого возраста). Длительная поддерживающая терапия при бронхиальной астме и ХОБЛ в составе комплексной терапии: рекомендуемая доза составляет до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки. Купирование приступа бронхоспазма: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции). Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза составляет 200 мкг (2 ингаляции) за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора. Дети. Длительная поддерживающая терапия при бронхиальной астме и ХОБЛ в составе комплексной терапии: рекомендуемая доза составляет до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки. Купирование приступа бронхоспазма: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции). Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции) за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора.

Правила применения препарата: Подготовка для первого применения: Перед первым применением препарата следует снять защитный колпачок с насадки-ингалятора. Потом энергично встряхнуть баллон вертикальными движениями, перевернуть баллон насадкой-ингалятором вниз и сделать два распыления в воздух, чтобы убедиться в адекватной работе клапана. При перерыве в применении препарата на протяжении нескольких дней следует сделать одно распыление в воздух после тщательного встряхивания баллона. Применение: 1. Снять защитный колпачок с насадки-ингалятора. Убедиться в чистоте внутренней и внешней поверхностей насадки-ингалятора. 2. Энергично встряхнуть баллон вертикальными движениями. 3. Перевернуть баллон насадкой-ингалятором вниз, держать баллон вертикально между большим пальцем и средним и указательным пальцами так, чтобы большой палец находился под насадкой-ингалятором. 4. Сделать максимально глубокий выдох, потом поместить насадку-ингалятор в рот между зубами и охватить ее губами, не прикусывая при этом. 5. Начиная вдох через рот, нажать на верхнюю часть баллона, чтобы произвести выдачу дозы препарата, при этом продолжать медленно и глубоко вдыхать.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ По частоте побочные эффекты могут быть разделены на следующие категории: очень часто ( > 1/10), часто ( > 1/100 и 1/1000 и 1/10 000 и

Сальбутамол

Сальбутамол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Salbutamol

Код ATX: R03AC02

Действующее вещество: Сальбутамол (Salbutamol)

Производитель: ОАО “Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко”, ЗАО “Биннофарм”, ЗАО “Алтайвитамины” (Российская Федерация), TEVA (Израиль)

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Цены в аптеках: от 96 руб.

Сальбутамол – селективный β2-адреномиметик, бронходилатирующее средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – аэрозоль для ингаляций дозированный: суспензия, распыление которой на предметное стекло оставляет пятно белого цвета (по 10 мл в баллоне с насадкой, в коробке 1 баллон; по 12 мл в алюминиевом аэрозольном баллоне в комплекте с насадкой-распылителем, в картонной пачке 1 комплект; по 12 мл в алюминиевом аэрозольном баллоне в комплекте с клапаном дозирующего действия, насадкой ингаляционной и пpeдoxpaнительным колпачком, в картонной пачке 1 комплект; по 7,02 г или 15,2 г в алюминиевом аэрозольном баллоне в комплекте с клапаном дозирующего действия и аппликатором, в картонной пачке 1 комплект).

В 1 дозе препарата содержится:

• действующее вещество: Сальбутамол – 0,1 мг;
• вспомогательные компоненты: цетилолеат, фтортрихлорметан (хладон-11), дифтордихлорметан (хладон-12).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сальбутамол – селективный агонист бета2-адренорецепторов. В лечебных дозах препарат действует на бета2-адренорецепторы гладких мышц бронхов и незначительно влияет на бета1-адренорецепторы сердечной мышцы. Сальбутамол обладает выраженным бронходилатирующим действием. Он предупреждает или купирует бронхоспазм, уменьшает сопротивление в дыхательных путях и повышает жизненную емкость легких.

В рекомендованных дозах Сальбутамол не увеличивает артериальное давление и не оказывает негативного влияния на сердце и сосуды. По сравнению с другими препаратами этой группы он в меньшей степени проявляет положительное инотропное и хронотропное действие. Сальбутамол расширяет коронарные артерии.

Метаболические эффекты препарата: оказывает липолитическое и гипергликемическое действие, влияет на секрецию инсулина и гликогенолиз, снижает плазменную концентрацию калия.

Сальбутамол начинает действовать уже через 5 минут после ингаляции, максимальный эффект достигается через 30–90 минут, а продолжительность его действия составляет от 4 до 6 часов.

Фармакокинетика

После ингаляционного введения препарата примерно 10–20% принятой дозы достигают нижних отделов дыхательных путей. Остальные 80–90% сальбутамола остаются в ингаляторе или попадают на слизистую ротоглотки и проглатываются. Фpaкция препарата, которая осела на слизистой дыхательных путей, всасывается в кровь и ткани легкого, но в легких не метаболизируется.

Сальбутамол примерно на 10% связывается с белками плазмы. Его метаболизм происходит в печени, а выводится препарат в основном с мочой в форме фенольного сульфата и в неизмененном виде. Часть дозы, проглоченная со слюной, всасывается из пищеварительного тpaкта и активно метаболизируется, подвергаясь эффекту «первого прохождения» через печень, с образованием фенольного сульфата. Период полувыведения составляет 4–6 часов. Конъюгат сальбутамола и неизмененный сальбутамол выводятся в основном с мочой. Незначительная часть препарата (около 4%) выводится с желчью, еще некоторая часть – с калом. Экскреция большей части сальбутамола происходит в течение 72 часов.

Читать еще:  Ринонорм (Rhinonorm)

Показания к применению

• бронхиальная астма – профилактика и купирование бронхоспазма;
• хронический бронхит;
• хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) ;
• эмфизема легких.

Противопоказания

• ишемическая болезнь сердца;
• нарушения ритма (политопная желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия) ;
• миокардит;
• аортальный стеноз;
• пороки сердца;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• декомпенсированный сахарный диабет;
• эпилептические припадки;
• глаукома;
• почечная и/или печеночная недостаточность;
• пилородоуденальное сужение;
• период беременности;
• одновременный прием неселективных β-адреноблокаторов, включая пропранолол;
• возраст до двух лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать Сальбутамол при сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гипертиреозе, феохромоцитоме, во время грудного вскармливания.

Инструкция по применению Сальбутамола: способ и дозировка

Аэрозоль для ингаляций Сальбутамол предназначен для ингаляционного применения.

Применение аэрозоля требует соблюдения определенных рекомендаций. Перед каждой процедурой необходимо тщательно встряхнуть баллон, надеть на него распылитель, снять крышку с распылителя. Перевернув баллон вверх дном, сделать глубокий выдох и обхватив губами мундштук на сильном вдохе нажать на дно баллона. После сильного впрыскивания препарата следует на несколько секунд задержать дыхание. Затем вытащить мундштук изо рта и медленно выдохнуть.

После каждого использования мундштук необходимо закрывать крышкой.

Для детей младшего возраста и пациентов, не способных правильно выполнить дыхательный маневр, можно использовать спейсер, который сглаживает неточности асинхронного вдоха и увеличивает дыхательный объем.

Рекомендованное дозирование для пациентов старше 12 лет:

• купирование приступов удушья: 1-2 дозы (0,1-0,2 мг), при отсутствии достаточного эффекта ингаляцию можно повторить через 5 минут. Следующее впрыскивание только через 120 минут и более;
• астма легкой и средней степени тяжести: по 1-2 дозы 1-4 раза в сутки. Дополнительно для контроля астмы средней степени тяжести больному назначают противоастматические средства;
• профилактика астмы физического усилия: по 1-2 дозы за 20-30 минут до нагрузки.

Для профилактики приступов бронхиальной астмы (воздействие аллергена, физическая нагрузка), лечения приступов бронхиальной астмы у детей в возрасте от 2 до 12 лет рекомендуется применять 1-2 дозы.

Максимальная суточная доза – 12 ингаляций (1,2 мг).

Побочные действия

• дыхательная система: очень редко – кашель, парадоксальный бронхоспазм;
• иммунная система: очень редко – заложенность носа, крапивница, эритема, бронхоспазм, ангионевротический отек и другие реакции гиперчувствительности;
• обменные процессы: редко – гипокалиемия, обратимые метаболические нарушения (включая повышение уровня концентрации глюкозы в крови) ;
• сердечно-сосудистая система: редко – повышение артериального давления (АД), незначительное увеличение частоты сердечных сокращений компенсаторного хаpaктера; очень редко – артериальная гипотензия, аритмия (в том числе наджелудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий, экстрасистолия), коллапс; редко – гиперемия кожи лица (расширение периферических сосудов) ;
• нервная система: часто – головная боль, тремор; нечасто – головокружение; очень редко – нарушение сна, усталость, повышенная возбудимость, бессонница, тревожность;
• костно-мышечная система: редко – мышечные судороги;
• пищеварительная система: нечасто – нарушение вкусовых ощущений; редко – тошнота, рвота, раздражение или сухость слизистой оболочки рта, фарингит.

Передозировка

При передозировке Сальбутамола наблюдаются следующие симптомы: более часто – рвота, тошнота, понижение артериального давления, тремор мышц, тахикардия, гипокалиемия; менее часто – головная боль, дыхательный алкалоз, возбуждение, нехватка кислорода в крови, гипергликемия; редко – тахиаритмия, расширение периферических сосудов, трепетание желудочков, судороги, галлюцинации.

Лучшим антидотом при передозировке препарата являются кардиоселективные бета-адреноблокаторы, однако применять их следует с осторожностью, так как высок риск возникновения бронхоспазма.

При приеме высоких доз Сальбутамола необходимо контролировать сывороточную концентрацию калия (из-за возможного развития гипокалиемии).

Особые указания

При лечении бронхиальной астмы в тяжелой форме или с нестабильным течением Сальбутамол не должен быть единственным или основным методом лечения.

Терапевтический эффект препарата должен сохраняться не меньше 3 часов. При снижении эффекта или периода продолжительности действия следует обратиться к врачу.

Между ингаляциями необходимо соблюдать перерыв не менее 120 минут, поскольку более частое применение препарата повышает риск усиления бронхоспазма и внезапной cмepти.

Недостаточный эффект рекомендованного дозирования для контроля симптомов бронхиальной астмы может свидетельствовать об обострении заболевания и необходимости пересмотра плана терапии с дополнительным назначением или увеличением дозы ингаляционных/системных глюкокортикостероидов.

Из-за риска развития гипокалиемии, на фоне применения агонистов β2-адренорецепторов, следует соблюдать особую осторожность при тяжелых приступах бронхиальной астмы. Больным необходимо обеспечить регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови, поскольку вследствие гипоксии и сопутствующей терапии производными ксантина, диуретиками и глюкокортикостероидами гипокалиемия может усиливаться.

Влияние Сальбутамола на способность пациентов к управлению трaнcпортными средствами и механизмами не установлено.

Применение при беременности и лактации

В период беременности и кормления гpyдью Сальбутамол применяют с осторожностью и только в том случае, если ожидаемая для матери польза превышает возможный риск для плода или ребенка.

Вероятность выделения сальбутамола с грудным молоком не исключена, однако данные о влиянии сальбутамола на организм новорожденного отсутствуют.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Сальбутамол противопоказан детям младше двух лет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Сальбутамолом:

• ксантины (включая теофиллин) – повышают риск развития тахиаритмии;
• леводопа, средства для ингаляционного наркоза – вызывают тяжелые желудочковые аритмии;
• гипотензивные средства, нитраты – снижают свой терапевтический эффект;
• глюкокортикостероиды, производные ксантина, диуретики – усиливают риск гипокалиемии;
• гормоны щитовидной железы – усиливают свои побочные эффекты на сердце;
• трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы – способствуют усилению действия Сальбутамола и резкому снижению АД;
• антихолинергические средства (включая ингаляционные) – могут повышать внутриглазное давление.

Сальбутамол усиливает действие лекарственных средств, стимулирующих центральную нервную систему.

Применение препарата также повышает риск развития гликозидной интоксикации.

Аналогами Сальбутамола являются: Вентолин, Асталин, Сальтос, Сальбутабс, Вентолин Небулы, Саламол Стери-Неб, Сальбутамол-Тева, Саламол Эко Легкое Дыхание, Сальбутамол-МХФП, Сальбутамол-аэронатив, Сальбутамол-натив, Цибутол Циклокапс.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от прямых солнечных лучей месте, далеко от отопительной системы при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сальбутамоле

Согласно отзывам, Сальбутамол является эффективным средством при бронхиальной астме и обструктивном бронхите. Препарат быстро помогает при приступах удушья. Как правило, для снятия приступа достаточно одной дозы. Побочные эффекты развиваются редко, в отличие от таблеток, оказывающих аналогичное действие.

Еще одним достоинством Сальбутамола является его невысокая цена по сравнению с зарубежными аналогами. Пациенты также отмечают, что ингалятор очень удобен в применении.

Цена на Сальбутамол в аптеках

Аэрозоль для ингаляций Сальбутамол является недорогим и доступным препаратом. Цена на Сальбутамол в баллончиках аэрозольных алюминиевых 12 мл (100 мкг/доза) составляет 72–118 рублей.

Сальбутамол (Salbutamol)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Сальбутамол

Химическое название

альфа1-[[(1,1-Диметилэтил)амино]метил]-4-гидрокси-1,3-бензолдиметанол (в виде сульфата или гемисукцината)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Сальбутамол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Хаpaктеристика вещества Сальбутамол

Сальбутамола сульфат — белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде (1:4), мало растворим в этаноле, хлороформе и эфире.

Фармакология

Высокоселективно стимулирует бета2-адренорецепторы, активирует внутриклеточную аденилатциклазу. Бронхолитический эффект обусловлен расслаблением гладкой мускулатуры бронхов. Не разрушается легочной катехол-О-метилтрaнcферазой и поэтому действует длительно. Релаксирует матку, тормозит сократительную активность миометрия, предупреждает преждевременные роды.

При ингаляции 10–20% достигает мелких бронхов и постепенно всасывается, часть дозы после проглатывания абсорбируется из ЖКТ . При использовании таблеток пролонгированного действия хорошо всасывается. Cmax составляет 30 нг/мл. Продолжительность циркуляции в крови на терапевтическом уровне составляет 3–9 ч, затем концентрация постепенно снижается. Связывание с белками плазмы — 10%. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрaнcформации в печени. T1/2 — 3,8 ч. Выводится независимо от способа введения с мочой и желчью, преимущественно в неизмененном виде (90%) или в форме глюкуронида.

Максимальная быстрота действия (снятие бронхоспазма) достигается при ингаляционном пути введения. Бронходилатация наступает уже на 4–5-й минуте, возрастает к 20-й минуте и достигает максимума через 40–60 мин; продолжительность эффекта составляет 4–5 ч. Наиболее выраженный результат получают после ингаляции 2 доз, дальнейшее повышение дозы не приводит к росту бронхиальной проходимости, но увеличивает вероятность развития побочных явлений (тремор, головная боль, головокружение). Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности анти-IgE-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного трaнcпорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может вызывать десенситизацию и редукцию числа бета-адренорецепторов, в т.ч. на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов — снижает содержание калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

Применение вещества Сальбутамол

Профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, симптоматическое лечение бронхообструктивного синдрома ( в т.ч. хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема), ночная астма (пролонгированные таблетированные формы) ; угроза преждевременных родов (на сроках беременности от 16 до 38 нед).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (при использовании в качестве бронхолитика), грудное вскармливание, детский возраст (до 2 лет — для приема внутрь и для дозированного аэрозоля без спейсера, до 4 лет — для порошка для ингаляций, до 18 мес — для раствора для ингаляций). Для в/в введения в качестве токолитика (дополнительно): инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты; угрожающий выкидыш (в I–II триместре беременности).

Читать еще:  От чего возникает изжога в горле – как избавиться

Ограничения к применению

Тахиаритмия, выраженная артериальная гипертензия и ИБС , тяжелая сердечная недостаточность, миокардит, порок сердца, аортальный стеноз, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Сальбутамол

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор (обычно кистей), беспокойство, напряженность, повышенная возбудимость, головокружение, головная боль, нарушение сна, кратковременные судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия (при беременности — у матери и плода), аритмия, расширение периферических сосудов, снижение дАД или повышение сАД , ишемия миокарда, сердечная недостаточность, кардиопатия.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, сухость или раздражение в полости рта или глотке, потеря аппетита.

Прочие: бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к сальбутамолу), фарингит, затрудненное мочеиспускание, потливость, увеличение содержания в крови глюкозы, свободных жирных кислот, гипокалиемия (дозозависимая), аллергические реакции в виде эритемы, отека лица, затрудненного дыхания, развитие физической и психической лекарственной зависимости.

Взаимодействие

Увеличивает активность стимуляторов ЦНС , кардиотропность гормонов щитовидной железы. Теофиллин и эфедрин потенцируют токсические эффекты. Кортикостероиды, ингибиторы синтеза ПГ , трициклические антидепрессанты и блокаторы МАО повышают риск развития сердечно-сосудистых осложнений, средства для ингаляционного наркоза и леводопа — тяжелых желудочковых аритмий. Снижает эффективность бета-адреноблокаторов (включая офтальмологические формы), антигипертензивных средств, антиангинальный эффект нитратов. Повышает вероятность гликозидной интоксикации.

Передозировка

Симптомы: тахикардия (ЧСС до 200 уд./мин), трепетание желудочков, снижение АД , увеличение сердечного выброса, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль, возбуждение, галлюцинации, судороги.

Лечение: отмена препарата и проведение симптоматической терапии; назначение бета-адреноблокаторов (селективных) у пациентов с бронхиальной астмой требует крайней осторожности из-за опасности тяжелой бронхоспастической реакции.

Пути введения

Ингаляционно, внутрь, в/в .

Меры предосторожности вещества Сальбутамол

Для повышения эффективности терапии больного следует обучить правильному пользованию ингалятором и в начале лечения применять ингалятор под наблюдением медицинского персонала. Прием высоких доз сальбутамола при обострении астмы приводит к тому, что каждый последующий приступ удушья становится интенсивнее предыдущего (синдром рикошета). При тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями должен быть не менее 20 мин. При отсутствии минимального эффекта от ингаляции или появлении выраженного тремора, тахикардии, нарушения ритма сердца дальнейшее бесконтрольное использование ингалятора противопоказано, и необходимо обращение к врачу. Риск осложнений повышается как при значительной продолжительности лечения, так и при резкой отмене препарата.

Особые указания

При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции препарата на 10 с. Пациентам, которым трудно выполнить правильно дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальные приспособления (спейсеры), увеличивающие дыхательный объем и сглаживающие неточности асинхронного вдоха.

Как применять Сальбутамол для ингаляций правильно

Можно ли за 120 секунд снять острый приступ астмы? Аэрозоль Сальбутамол для ингаляций, хаpaктеризующийся быстродействием, поможет купировать такие состояния. Облегчение наступит в течение первых 5 минут после использования. Эффект продлится несколько часов, а сам медикамент полностью покинет организм через 72 часа. Частичное же полувыведение осуществляется уже через 4-6 часов с момента применения.

Описание препарата

Бронходилатирующее средство, обладающее токолитическим и бронхорасширяющим эффектом. Входит в группу бета 2-адреномиметиков.

Снимает симптоматику бронхоспастического синдрома. Помогает снизить тонус дыхательных мышц во время спазма. Препятствует проникновению гистамина во внеклеточное прострaнcтво. Помогает вздохнуть полной гpyдью за счёт увеличения объёма лёгких. Расширяет коронарные артерии сердца. Способствует освобождению от мокроты. Снижает концентрацию калия, выработку инсулина.

Реализуется в форме:

• таблеток различной формы;
• порошка для ингаляций;
• капсул;
• сиропа;
• раствора для инъекций;
• аэрозоля.

В аптеках продаётся и раствор для ингаляций Сальбутамол. Однако для приобретения понадобится рецепт.

Показания к применению

Препарат назначают при следующих недугах и патологических состояниях:

• эмфизема лёгких;
• бронхообстурктивный синдром;
• хроническая обструктивная болезнь лёгких;
• астматический бронхит;
• бронхоспазм;
• хроническая форма бронхита;
• преждевременные роды.

Согласно инструкции, Сальбутамол также применяется во время длительной поддерживающей терапии бронхита, а также в профилактических целях при ночных приступах астмы.

Сальбутамол аэрозоль

Непрозрачная белая или пpaктически белая жидкость со специфическим, но не резким запахом. Помещено лекарство в алюминиевый баллон бело-зелёного или белого цвета. Бутылёк оснащён дозирующим клапаном и насадкой. Нажатие на клапан приводит к дозированному распылению.

Перечень активных веществ представлен сальбутамолом. В списке дополнительных компонентов значится олеиловый и этиловый спирт, пропеллент R 134а.

Инструкция по применению Сальбутамола для ингаляций

Дозировка напрямую зависит от возрастной группой пациента.

Если больному уже исполнилось 12 лет, а препарат задействован в комплексной терапии ХОБЛ или бронхиальной астмы, то рекомендованная разовая доза составляет 100 мкг. Прибегать к средству разрешается каждые 6 часов, а маленьким детям в возрасте от 2 до 6 лет – не больше 3 раз за сутки.

Сальбутамол можно использовать с целью купирования тяжёлого приступа у маленького пациента. Дозировка: 1-2 вдоха-ингаляции. Подходит он и для профилактики удушья, спазмов при столкновении с аллергеном, выполнении упражнений. Прибегать к нему нужно заранее. За 10-15 минут до предполагаемого контакта или физической активности. Дозировка: 1-2 вдоха-ингаляции.

Оптимальный вариант: 2 ингаляции каждые 6 часов при комплексной терапии хронических заболеваний дыхательных путей. Одного-двух нажатий на флакон достточно для снятия приступа удушья.

Рекомендации

В инструкции по применению к Сальбутамолу для ингаляций сказано, что применение нового ингалятора возможно только после проведения тщательной проверки. Алгоритм действий прост. Снимите колпачок, встряхните флакон несколько раз, переверните вверх дном. Распылите в воздух 3-4 дозы. Если во время эксперимента обнаружится залипание клапана или иной дефект, не используйте препарат. Ингалятор неисправен.

Побочные эффекты и противопоказания

На фоне приёма медикамента могут возникнуть проблемы со стороны сердечно-сосудистой, мочепoлoвoй, иммунной, костно-мышечной и центральной нервной системы. Возможны патологические проявления различного типа на коже.

В инструкции по применению Сальбутамола перечень негативных последствий от приёма разделён на 3 группы по принципу частоты.

Первая группа

Явления, которые наблюдается чаще других:

• внутренняя дрожь необъяснимой этимологии;
• тремор пальцев, конечностей (чаще задействован верхний отдел) ;
• нарушения сна (сонливость, бессонница, кошмары) ;
• высокая частота сердечных сокращений.

Вторая группа

Реже пациенты жалуются на следующие проявления и состояния:

• беспричинная раздражительность;
• мигрени, которые тяжело снимаются посредством обезболивающих;
• тошнота в разное время суток;
• дерматит;
• непроходящая сонливость;
• изменение восприятия вкуса;
• отчётливая гиперемия;
• дезориентация в прострaнcтве;
• снижение работоспособности, скорости мыслительных процессов;
• ложные рвотные позывы;
• синдром Стивена-Джонсона;
• проблемы с концентрацией внимания;
• приливы.

Третья группа

В эту категорию относят редкие побочные эффекты. Зачастую они проявляются у людей, страдающих хроническими заболеваниями, которые напрямую не связаны с лёгочной системой. Препарат просто выступает в роли катализатора.

Возможны следующие проявления:

• слуховые, визуальные галлюцинации;
• тревожные и панические состояния;
• фибрилляция желудочков;
• судороги;
• кашель;
• немотивированная агрессивность;
• ангионевротический отёк;
• гипокалиемия;
• шизофреноподобные расстройства личности;
• аллергические реакции различного типа, но чаще проявляются высыпания на коже;
• крапивница;
• нестабильное психическое состояние;
• раздражение слизистых;
• снижение давления;
• коллапс сердца;
• спазмирование бронхов;
• задержка мочи;
• сердечно-сосудистая недостаточность;
• гипеpaктивность, гипервозбудимость;
• наджелудочковая тахикардия.

При использовании препарата также следует учитывать возраст пациента, его историю болезни. Повышенная чувствительность к компонентам значительно повышает вероятность проявления побочных эффектов.

С осторожностью надлежит прибегать к Сальбутамолу при следующих недугах и патологических состояниях:

• заболевания эндокринной железы;
• тахикардии различного типа;
• гипертиреоз;
• гипертония.

Полный отвод имеют дети, которым ещё не исполнилось 2 года, а также лица с индивидуальной непереносимостью компонентов.

Категорически нельзя прибегать к медикаменту при следующих недугах:

• глаукома;
• почечная недостаточность;
• миокардит;
• порок сердца;
• тахиаритмия;
• недостаточность функции печени;
• стеноз устья аорты;
• сахарный диабет;
• обтурация просвета сердечной артерии;
• тиреотоксикоз.

При диагностированной эпилепсии и беременности, отягчённой анамнезом, терапия Сальбутомолом не проводится. Наибольший вред будет причинён плоду и его матери, если женщина воспользуется лекарством на поздних сроках и при угрозе выкидыша.

Внутривенное применение способно вызвать:

• инфекцию родовых путей;
• преждевременную отслойку плаценты;
• внутриутробную cмepть.

В послеродовом периоде, при кормлении гpyдью решение о целесообразности применения препарата принимает лечащий врач. При этом сопоставляются риски для младенца и последствия от отказа от лечения. Учитывается свойства активных веществ медикамента, их способность проникать и накапливаться в грудном молоке.

Особые указания

Медицинский персонал обязан:

• проинструктировать пациента перед первым использованием ингаляционного препарата;
• уведомить его, чем чревато игнорирование правил и предписаний;
• удостовериться в том, что больной тренировался перед зеркалом;
• лично присутствовать при первом применении.

Лицам, использующим Сальбутамол, в начале терапии следует находиться под контролем врачей. Этот период, как и окончание курса лечения, хаpaктеризуется большой вероятностью проявления побочных эффектов. Риски возрастают при резкой отмене медикамента. Осложнения могут возникнуть и на фоне длительного применения.

Запрещается самостоятельно корректировать дозировку, сокращать или увеличивать продолжительность курса и интервалы между использованием. Подобные решения имеет право принимать только лечащий врач.

Читать еще:  Преимущества и недостатки ПЦР(а) на диагностику туберкулеза

О любых изменениях в состоянии надлежит уведомлять доктора. Нельзя отказываться от медикамента на основании неприятного привкуса или ощущений в ротовой полости. Чтобы устранить явление, пациенту следует прополоскать горло.

Если проблема вызвана сокращением длительности эффекта, резким ухудшением астмы или общего состояния, запрещается принимать лекарственные средства со схожим составом, так как это может привести к передозировке. Следует обратиться за квалифицированной медицинской помощью.

При тяжёлом приступе удушья интервал между ингаляциями не должен быть короче 20 минут. Игнорирование предписания приведёт к тому, что каждый последующий приступ будет протекать сложнее и острее, чем предыдущий, а сам медикамент станет приносить облегчение только на короткий промежуток времени.

Вопросы сочетаемости также требуют осторожности. Необходимо учитывать следующие моменты:

• ингалятор Сальбутамол снижает эффективность нитратов, гипотензивных средств;
• одновременное применение данного медикамента и антихолинергических препаратов повышает внутриглазное давление;
• трициклические антидепрессанты усиливают действие Сальбутамола.

Схожим механизмом действия хаpaктеризуются:

• Кленбутерол. Выпускается в форме сиропа и таблеток. Показан при бронхиальной астме, хронических заболеваниях лёгочной системы. Его можно использовать для лечения маленьких детей. Может вызвать тошноту, крапивницу, судороги. Реализуется по рецепту.
• Беротек. Выпускается в форме раствора для ингаляций, ингаляционного дозированного аэрозоля. Показан при хронических обструктивных болезнях лёгких, эмфиземе, бронхоспазме, обратимых сужений дыхательных путей. Принимается в профилактических целях при астме физических усилий. Может стать причиной развития болезней сердечно-сосудистой, центральной нервной системы. Другие негативные проявления: миалгия, слабость, резкое падение давления, рвота, кашель. Противопоказан при хронических заболеваниях сердечного клапана, пороках сердца, сахарном диабете, глаукоме. Его нельзя применять детям младше 4 лет.
• Онбрез Бризхалер. Выпускается в форме капсул для ингаляции. В комплект входит и бризхалер. Отличается от аналогов возрастным порогом для пациентов. Противопоказан несовершеннолетним лицам. Отпускается по рецепту. При помощи него нельзя купировать бронхоспазм.
• Форадил. Белые удлинённые капсулы в блистерах. Отличаются быстродействием. Пациент начинает хорошо чувствовать себя пpaктически сразу после приёма. Становится лучше в течение первых 3 минут. Другое достоинство: пpaктически не оказывает негативного влияния на сердечно-сосудистую систему. Прибегать к средству можно больным, которым уже исполнилось 5 лет.

Структурные аналоги Сальбутамола:

• Сальтос. Бронходилатирующие таблетки пролонгированного типа. Назначаются при ночных приступах удушья, эмфиземе, бронхиальной астме. Пpaктически не имеют побочных эффектов, неприятные проявления возникают только на фоне превышения дозировки. Показаны взрослым и детям старше 6 лет.
• Вентолин. Аэрозоль, раствор для ингаляций, сироп и таблетки. Действует не так долго, всего 5 часов. Прописывается при ХОБЛ, хронической форме бронхита, бронхиальной астме. Его не назначают несовершеннолетним пациентам, беременным и кормящим женщинам.

Другие медикаменты со схожим составом, принципом действия:

• Альбутерол;
• Вентакол;
• Алопрол;
• Атимос;
• Сальгим;
• Формотерол;
• Эковент;
• Аэролин;
• Стриверди Респимат;
• Саламол.

Мнения о препарате

Если почитать отзывы на Сальбутамол , можно сделать вывод, что пространный список побочных эффектов не должен останавливать от проведения терапии данным средством. Количество лиц, у которых приём медикамента спровоцировал осложнения, недостаточно велико. Большая часть пользователей, наоборот, отметила значительное улучшение самочувствия без каких либо негативных проявлений со стороны сердечно-сосудистой или центральной нервной системы.

Также часто люди указывают на доступность препарата. Особенно отчётливо это видно, если сравнить его с зарубежными аналогами. Стоимость медикамента варьируется в пределах 2-3 сотен рублей в зависимости от региона, упаковки.

Препарат выпускается в различных формах, не составит труда подобрать оптимальное решение для конкретного больного. Дозировку и кратность достаточно легко определить. Нужно просто запомнить, что Сальбутмол для ингаляций используют не чаще 4 раз, а таблетки – не чаще 3 раз в день. Список противопоказаний и побочных эффектов – длинный, однако осложнения проявляются только у небольшой группы лиц. В целом медикамент достаточно удобен, относительно безопасен, и успешно применяется при комплексной терапии.

Сальбутамол 200 доз (100 мкг/доза, Лабораторио Альдо-Юнион С.А.)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Аэрозоль для ингаляций, дозированный, 100 мкг/доза, 200 доз

Одна доза содержит

активное вещество – сальбутамола сульфата 120.5 мкг (эквивалентно сальбутамолу 100 мкг),

вспомогательные вещества: тетрафторэтан, кислота олеиновая, этанол.

Однородная суспензия белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Бета 2—адреностимуляторы селективные.

Код АТХ R03AC02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После вдыхания около 10-20% активного вещества достигает мелких бронхов, остальное количество оседает в верхних отделах дыхательных путей. При приеме внутрь, в том числе при частичном проглатывании при ингаляции, сальбутамол хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тpaкта. Пресистемный метаболизм сальбутамола происходит в основном в желудочно-кишечном тpaкте путем конъюгации с эфиром неактивного сульфата. По причине постепенного всасывания из бронхов, системные уровни сальбутамола низки после ингаляции рекомендованной дозы. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 2-4 часа. Связь с белками плазмы – 10%. Проникает через плаценту. Системный клиренс сальбутамола составляет 30 литров/час. Сальбутамол выводится с мочой в неизмененном виде и в виде фенолсульфатного метаболита. Период полувыведения составляет от 3 до 7 часов. Примерно 72% дозы выводится с мочой течение 24 часов и состоит из 28% неизмененного препарата и 44% метаболита. Сальбутамол не проходит через гематоэнцефалический барьер.

Фармакодинамика

Сальбутамол является селективным агонистом β2-адренорецепторов. В терапевтических дозах он стимулирует β2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние или вообще не влияя на β1-адренорецепторы. Оказывает бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, увеличивает жизненную емкость легких, снижает сопротивление в дыхательных путях. Таким образом, сальбутамол оказывает быстрое бронхолитическое действие, которое длится в течение 4-6 часов.

В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.

Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

Показания к применению

— симптоматическое лечение бронхоспазма, бронхиальной астмы и/или обратимой непроходимости дыхательных путей

— профилактика бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или в ситуациях неизбежного воздействия аллергена

Способ применения и дозы

Применяется только ингаляционно в соответствии с рекомендациями врача. Сальбутамол может использоваться со спейсером пациентам, которым сложно синхронизировать дозу аэрозоля с вдохом.

Взрослые (включая пожилых пациентов)

Для прекращения острого приступа бронхоспазма и эпизодов интермиттирующей астмы применяют 100 мкг (1 ингаляция). Доза может быть увеличена до двух ингаляций, если это необходимо.

Для профилактики приступа бронхоспазма, вызываемого физической активностью или связанного с воздействием аллергена, 1 или 2 ингаляции за 10-15 минут до воздействия провоцирующего фактора.

Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мкг (2 ингаляции) 3 или 4 раза в день.

Дети: рекомендуемая доза для облегчения острых симптомов астмы, включая бронхоспазм, или до воздействия аллергена или физической нагрузки 100 мкг (1ингаляция). Для профилактики приступа – до 100-200мкг (1-2 ингаляции) 4 раза в день. Если ответ является неадекватным, можно использовать более одной ингаляции.

Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 100 мкг 4 раза в день.

Бронхолитическое действие после каждого применения продолжается не менее 4 часов, кроме пациентов, у которых астма прогрессирует. В случае необходимости увеличения дозы или применения системных глюкокортикостероидов следует проконсультироваться с врачом.

Необходимость увеличения дозы свидетельствует о прогрессировании заболевания.

Увеличение дозы возможно только по рекомендации врача из-за возможного развития побочных эффектов.

Инструкция по использованию ингалятора

Действие препарата может быть ослаблено, если ингалятор холодный. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластикового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут. Баллончик нельзя разбирать, прокалывать и бросать в огонь, даже если он пустой.

Проверка исправности ингалятора

Осторожно снять крышку с мундштука, энергично встряхнуть ингалятор и распылить две дозы препарата в воздух. Если ингалятор не использовался в течение нескольких дней, хорошо встряхнуть и распылить одну дозу препарата в воздух, чтобы убедиться в исправности.

A. Снять защитный колпачок с мундштука ингалятора. Проверить чистый и сухой ли мундштук.

B. Энергично встряхнуть ингалятор.

C. Поместить ингалятор вертикально между большим и указательным пальцами, разместив большой палец на основании, ниже мундштука.

D. Сделать глубокий выдох. Затем поместить мундштук между зубами (не прикусывая его) и плотно обхватить губами.

E. Сделать глубокий вдох через рот. Продолжая делать глубокий вдох, нажать на верхнюю часть ингалятора. нажатие ингалятора должно быть в начале спокойного, глубокого вдоха.

F. Задержать дыхание, вынуть ингалятор изо рта и убрать указательный палец с верхней части ингалятора. Продолжать сдерживать дыхание насколько это возможно.

H. Если необходимо продолжить ингаляции, следует подождать приблизительно полминуты, держа ингалятор вертикально, а затем повторить этапы с В по F. После ингаляции надеть на мундштук пылезащитный колпачок.

Препарат применяется по назначению врача и необходимо информировать его о любых трудностях, связанных с приемом препарата.

Побочные действия

Побочные явления перечислены ниже, исходя из классификации по частоте. Классификация частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но