Сингуляр
Сингуляр
Действующий компонент – монтелукаст.
Дополнительные составляющие таблеток по 4 мг: гидроксипропилцеллюлоза, маннит, натрия кроскармеллоза, аспартам, МКЦ, оксид железа красный, ароматизатор вишневый, магния стеарат.
Розовые таблетки по 5 мг содержат следующие вспомогательные вещества: маннитол, железа оксид красный, гипролоза, аспартам, натрия кроскармеллоза, ароматизатор вишневый, МКЦ, магния стеарат.
Покрытые оболочкой таблетки по 10 мг включают такие дополнительные компоненты, как натрия кроскармеллоза, МКЦ, магния стеарат, лактоза, гипролоза. Состав оболочки: железа оксид красный, железа оксид желтый, гипролоза, титана диоксид, гипромеллоза, воск карнаубский.
Форма выпуска
Жевательные таблетки в дозировках по 10, 5 и 4 мг.
Фармакологическое действие
Блокатор лейкотриеновых рецепторов. Средство используется при обструктивных заболеваниях дыхательных путей.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Действующее вещество препарата блокирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей. Оно ингибирует бронхоспазм, вызванный лейкотриеном LTD4, в случае бронхиальной астмы.
Вызывает бронходилатацию в течение пары часов после приема.
Препарат быстро всасывается после приема внутрь. При приеме обычных дозировок в 10 мг максимальная плазменная концентрация достигается спустя 3 часа. Биодоступность 64%. Средство безопасно и эффективно не зависимо от приемов пищи.
В случае приема таблеток по 5 мг после употрeбления внутрь натощак максимальная концентрация достигается через 2 часа. Биодоступность в данном случае составляет 73%, она уменьшается на 10% при применении во время еды.
Таблетки по 4 мг показаны для детей 2-5 лет. Максимальная концентрация достигается через 2 часа.
Около 99% действующего вещества связывается с белками плазмы. Активно метаболизируется. Основной фермент в метаболизме – цитохром Р450 2С8. Участие в терапевтическом эффекте метаболитов минимально.
Клиренс активного вещества из плазмы примерно 45 мл/мин. Экскретируется с желчью пpaктически полностью вместе с метаболитами.
Показания к применению
Таблетки применяются для:
- терапии бронхиальной астмы в случае гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте;
- профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы;
- предупреждения бронхоспазмаиз-за тяжелых физических нагрузок;
- профилактики астмыу детей 2-5 лет, вызванной физической нагрузкой;
- для облегчения аллергического ринита.
Противопоказания
Нельзя принимать данное средство при гиперчувствительности к его компонентам. Не назначается для детей в возрасте до 2 лет.
Побочные действия
При приеме препарата могут появиться следующие негативные побочные действия:
В редких случаях возможны эозинофильные инфильтраты печени, склонность к суициду и судорожные припадки.
В целом, лекарство хорошо переносится. Побочные действия, как правило, не требуют отмены терапии.
Инструкция по применению Сингуляра (Способ и дозировка)
Применение препарата для детей показано под присмотром взрослых.
В случае аллергического ринита и астмы инструкция на Сингуляр сообщает, что принимать нужно 1 таблетку в 4 мг раз в день. С целью облегчения проявлений аллергического ринита схема приема подбирается индивидуально.
При астме детям 2-5 лет препарат дают по одной жевательной таблетке в 4 мг каждый день в вечернее время.
Терапевтический эффект при приеме лекарства достигается в течение суток. Рекомендуется продолжать употрeбллять таблетки, даже если достигнут контроль астмы.
Применение препарата в качестве альтернативного средства низкодозовым ингаляционным кортикостероидам для детей с персистирующей астмой легкой степени возможно, только если за последнее время не случалось серьезных приступов астмы, которые требовали приема кортикостероидов, а также если пациентам нельзя использовать ингаляционные кортикостероиды. Состояние больного необходимо периодически оценивать. Если должного эффекта не достигнуто, нужно рассмотреть вопрос о другой или дополнительной противовоспалительной терапии.
Для тех, кто собирается принимать таблетки Сингуляр, инструкция по применению сообщает, что их можно добавлять к бронходилататорам.
С целью профилактики бронхоспазма, который спровоцирован физической нагрузкой, состояние пациента необходимо оценить после 2-4 недель применения препарата. Если нет достаточного эффекта, нужно рассмотреть вопрос о дополнительном или другом лечении.
Инструкция по применению Сингуляра для взрослых пациентов и детей от 15 лет сообщает, что им нужно принимать лекарство каждый день в дозировке 10 мг 1 раз. Детям 6-14 лет назначается в сутки по 5 мг.
Передозировка
В большинстве сообщений о передозировке нежелательных проявлений не наблюдалось. Возможны побочные реакции, которые соответствуют профилю безопасности препарата: сонливость, болезненные ощущения в животе, жажда, головная боль, рвота, психомоторная гипеpaктивность. Терапия симптоматическая.
Взаимодействие
Допустимо назначение с прочими средствами, которые используются с целью профилактики или длительного лечения астмы.
С осторожностью данное средство необходимо назначать совместно с блокаторами СYР ЗА4, 2C9 и 2C8.
Системая экспозиция монтелукаста повышается в 4,4 раза при сочетании с Гемфиброзилом. Коррекции дозировки не требуется, однако врач должен учитывать возможность побочных реакций.
Если лечение бронходилататорами не эффективно, к терапии можно добавить Сингуляр. Когда будет достигнуто нужное действие, дозу бронходилататоров постепенно можно снижать.
Препарат также позволяет добиться дополнительного терапевтического эффекта у пациентов, которые применяют ингаляционные кортикостероиды. Когда состояние стабилизируется, дозу кортикостероидов можно уменьшить. Но делать это нужно постепенно и под контролем специалиста. В некоторых случаях прием можно отменить полностью. Резкая замена терапии не рекомендуется.
Условия продажи
Лекарство продается в аптечной сети по рецепту врача.
Условия хранения
Лекарство нужно держать в темном и сухом месте. Температура не выше 30°С. Необходимо убедиться, что препарат недоступен для детей.
Срок годности
Таблетки в оболочке следует хранить не дольше трех лет, для жевательных таблеток срок годности составляет 2 года. Не применять по истечению этого времени.
Аналоги Сингуляра
В аптеках продаются следующие аналоги Сингуляра:
Все препараты имеют свои нюансы применения. Нельзя применять аналоги Сингуляра без назначения специалиста. Все перечисленные средства имеют достаточно высокую стоимость. Но цена аналогов Сингуляра заметно ниже описываемого препарата. Из них самыми доступными по стоимости считаются Вансейр и Тевалукаст.
Синглон или Сингуляр – что лучше?
Синглон является одним из самых популярных аналогов Сингуляра. Последний препарат для многих имеет слишком высокую цену, поэтому они стараются искать заменители для него. Вопросы «Синглон или Сингуляр – что лучше?» часто можно встретить на форумах. Те, кто пробовали оба средства, пишут о том, что разницы не заметили. При этом Синглон в два раза дешевле.
Читать еще: Причины и лечение гипотонусной дисфонииВрачи сообщают о том, что разница в эффективности все-таки есть и в большинстве случаев лучше принимать Сингуляр, но если необходимо заменить его, то желательно начать принимать именно Синглон.
Отзывы о Сингуляре
Отзывы о Сингуляре на форумах в основном положительные. Сообщения о появлении побочных эффектов встречаются крайне редко.
Отзывы родителей о Сингуляре свидетельствуют о том, что это весьма эффективное средство быстрого действия, которое подходит для детей разных возрастов. Особенно подчеркивается то, что лекарство безопасно для здоровья. Так что для тех, кто задается вопросом, гормональный или нет это препарат, врачи и те, кто применяли его на пpaктике, однозначно отвечают, что негормональный. Он, наоборот, в некоторых случаях может заменять ингаляционные кортикостероиды, что особенно важно, если лекарство нужно давать детям.
Отзывы врачей свидетельствуют о том, что это средство нередко назначается при различных заболеваниях дыхательных путей. Специалисты и пациенты считают, что высокая цена препарата абсолютно оправдана.
Цена Сингуляра, где купить
Стоимость лекарства может несколько различаться в зависимости от установленной формы выпуска. Однако цена Сингуляра в Москве и прочих городах России считается неизменно высокой. Стоимость таблеток 4 мг около 950 рублей. Таблетки 5 мг стоят примерно столько же. Цена на Сингуляр 10 мг – приблизительно 1000 рублей. Купить в Москве и прочих городах России этот препарат можно только по назначению врача.
Сингуляр ® (Singulair ® )
Действующее вещество:
Содержание
Фармакологическая группа
3D-изображения
Состав и форма выпуска
1 таблетка жевательная или таблетка, покрытая оболочкой, содержит монтелукаста 5 или 10 мг соответственно; в блистере 7 шт., в коробке 2 блистера.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед сном, взрослым и детям старше 15 лет: по 1 табл. (10 мг) в сутки, детям от 6 до 14 лет: по 1 табл.жев. (5 мг) в сутки.
Условия хранения препарата Сингуляр ®
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Сингуляр ®
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг — 3 года.
таблетки жевательные 5 мг — 2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Цены в аптеках Москвы
Оставьте свой комментарий
Текущий индекс информационного спроса, ‰
Мнение «Врачей РФ» о препарате Сингуляр ®
Регистрационные удостоверения Сингуляр ®
- Аптечка
- Интернет-магазин
- О компании
- Контакты
- Контакты издательства:
- +7 (499) 281-91-91
- E-mail: pr@rlsnet.ru
- Адрес: Россия, 123007, Москва, ул. 5-я Магистральная , д. 12.
Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.
Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент». При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.
Еще много интересного
© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2019.
Все права защищены.
Не разрешается коммерческое использование материалов.
Информация предназначена для медицинских специалистов.
Сортировка
Мерк Шарп и Доум Лтд., /АКРИХИН АО
Мерк Шарп и Доум Лтд., /АКРИХИН АО
Мерк Шарп и Доум Лтд., /АКРИХИН АО
Мерк Шарп и Доум Лтд., /АКРИХИН АО
Мерк Шарп и Доум Лтд., /АКРИХИН АО
Мерк Шарп и Доум Лтд., /АКРИХИН АО
Сингуляр инструкция по применению
Производитель
Страна происхождения
Группа товаров
Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Препарат для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита
Цены в интернет-аптеках:
Сингуляр – бронходилататор, антагонист лейкотриеновых рецепторов.
Форма выпуска и состав
Сингуляр выпускают в двух лекарственных формах:
- Таблетки, покрытые оболочкой: квадратные, светло-кремовые, с закругленными краями, с гравировкой «SINGULAIR» на одной и «MSD 117» на другой стороне (по 7 шт. в блистерах; 1, 2 или 4 блистера в картонной пачке) ;
- Таблетки жевательные: розовые, двояковыпуклые, на одной стороне выдавлена надпись «SINGULAIR»; в дозе 4 мг – овальные, с выдавленной надписью «MSD 711» на другой стороне; в дозе 5 мг – круглые, с выдавленной надписью «MSD 275» на другой стороне (по 7 шт. в блистерах; 1, 2 или 4 блистера в картонной пачке).
В состав 1 таблетки жевательной входит:
- Действующее вещество: монтелукаст натрия – 4,16 или 5,2 мг (соответствует содержанию монтелукаста – 4 или 5 мг) ;
- Вспомогательные компоненты: магния стеарат, аспартам, ароматизатор вишневый, натрия кроскармеллоза, железа оксид красный, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), микрокристаллическая целлюлоза, маннитол.
В состав 1 таблетки, покрытой оболочкой, входит:
- Действующее вещество: монтелукаст натрия – 10,4 мг (соответствует содержанию монтелукаста – 10 мг) ;
- Вспомогательные компоненты: магния стеарат, натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) ;
- Оболочка: воск карнаубский, железа оксид желтый (E172), железа оксид красный (E172), титана диоксид (E171), метилгидроксипропилцеллюлоза (гипромеллоза), гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза).
Показания к применению
Сингуляр применяют для купирования дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита, профилактики и длительной терапии бронхиальной астмы, в том числе:
- Дневные и ночные симптомы заболевания (для предупреждения) ;
- Бронхиальная астма у пациентов с гиперчувствительностью к АСК (ацетилсалициловая кислота) (для терапии) ;
- Бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой (для предупреждения).
Противопоказания
- Фенилкетонурия;
- Редкая форма наследственной непереносимости галактозы, врожденная недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток, покрытых оболочкой) ;
- Детский возраст: до 2 лет (таблетки жевательные 4 мг) ; до 6 лет (таблетки жевательные 5 мг и таблетки, покрытые оболочкой) ;
- Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.
При беременности и в течение периода грудного вскармливания использование Сингуляра допустимо лишь в тех случаях, когда ожидаемый эффект от терапии для матери значительно превышает возможный риск для развивающегося плода или грудного ребенка.
Способ применения и дозировка
Таблетки жевательные и таблетки, покрытые оболочкой, принимают перopaльно, вне зависимости от еды, 1 раз в день.
Для лечения бронхиальной астмы и сочетанной патологии (бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат принимают вечером; при аллергических ринитах – в любое время суток.
Сингуляр рекомендуется принимать в следующих дозах:
- Дети 2-5 лет: по 1 таблетке жевательной (4 мг) в день;
- Дети 6-14 лет: по 1 таблетке жевательной (5 мг) в день;
- Подростки старше 15 лет и взрослые: по 1 таблетке, покрытой оболочкой, в день.
Терапевтический эффект препарата на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается на протяжении первых суток. Прием Сингуляра необходимо продолжать как в период достижения контроля симптомов заболевания, так и при его обострении.
Коррекции режима дозирования для пациентов пожилого возраста, при почечной недостаточности, легких или среднетяжелых нарушениях функции печени, а также в зависимости от пола не требуется.
Лекарственное средство может быть добавлено к терапии ингаляционными глюкокортикостероидами (ГКС) и бронходилататорами.
Побочные действия
- Свертывающая система крови: повышение склонности к кровотечениям;
- Иммунная система: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; очень редко – эозинофильная инфильтрация печени;
- Психика: психомоторная активность (в том числе тремор, беспокойство и раздражительность), нарушения памяти, бессонница, галлюцинации, патологические сновидения, нарушение внимания, сомнамбулизм, дезориентация, депрессия, тревожность, ажитация (включая враждебность или агрессивное поведение), суицидальные мысли и поведение;
- Нервная система: парестезия/гипестезия, сонливость, головокружение; очень редко – судороги;
- Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение;
- Дыхательная система: легочная эозинофилия, носовые кровотечения;
- Пищеварительная система: панкреатит, диспепсия, тошнота, диарея, рвота;
- Печень и желчевыводящие пути: увеличение активности аланинаминотрaнcферазы и аспартатаминотрaнcферазы в крови; очень редко – гепатит (в том числе гепатоцеллюлярные, холестатические и смешанные поражения печени) ;
- Кожа и подкожные ткани: сыпь, зуд, многоформная или узловатая эритема, склонность к формированию гематом;
- Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек;
- Костно-мышечная система: миалгия (в том числе мышечные судороги), артралгия;
- Мочевыделительная система: энурез (у детей) ;
- Общие реакции: пирексия, отеки, астения/усталость;
- Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей.
Особые указания
Эффективность лекарственного средства в отношении терапии острых приступов бронхиальной астмы не установлена, в связи с чем его не рекомендуется применять в таких ситуациях. Пациентам следует всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные β2-агонисты короткого действия).
Прием Сингуляра не прекращают в период обострения бронхиальной астмы и при назначении препаратов экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционные β2-агонисты короткого действия).
При подтвержденной аллергии к АСК и иным НПВС (нестероидные противовоспалительные средства) нельзя принимать эти препараты в период терапии Сингуляром. Так как он не может полностью предотвратить возникшую НПВС бронхоконстрикцию, несмотря на улучшение дыхательной функции при аллергической бронхиальной астме.
При одновременном применении ингаляционных ГКС, следует постепенно снижать их дозу под наблюдением врача, резкой их замены на Сингуляр проводить нельзя.
Имеются сообщения о возникновении психоневрологических нарушений у больных, принимающих препарат. Учитывая, что послужить развитию этих симптомов могут и другие факторы, их связь с приемом лекарственного средства не доказана. О данных побочных эффектах и необходимости сообщить об их возникновении врачу должны быть предупреждены пациенты и их родители/опекуны.
Уменьшение дозы системных ГКС у пациентов, принимающих противоастматические средства (в том числе блокаторы лейкотриеновых рецепторов), редко сопровождается возникновением одной или нескольких реакций: системный эозинофильный васкулит, кардиологические осложнения и/или невропатия, порой диагностируемая как синдром Чарджа-Стросса, ухудшение легочных симптомов, сыпь, эозинофилия. Несмотря на то, что причинно-следственная связь этих побочных эффектов с приемом антагонистов лейкотриеновых рецепторов не установлена, при снижении дозы системных ГКС у пациентов, получающих Сингуляр, следует соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.
Лекарственное взаимодействие
Сингуляр может применяться в сочетании с другими препаратами, традиционно используемыми для профилактики и длительной терапии бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику варфарина, дигоксина, терфенадина, перopaльных кoнтpaцептивов (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), преднизолона, преднизона, теофиллина.
AUC монтелукаста снижается приблизительно на 40% при его одновременном применении с фенобарбиталом, что не требует изменения доз Сингуляра.
Проводимые исследования in vitro показали, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8. Однако исследования взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона, метаболизирующегося при участии изофермента CYP2C8, не подтвердили ингибирование монтелукастом изофермента CYP2C8. В связи с этим в клинической пpaктике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм ряда препаратов, включая репаглинид, росиглитазон, паклитаксел.
Также исследованиями in vitro было показано, что монтелукаст является субстратом CYP2C8, 2С9 и 3А4. Данные наблюдений лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил в 4,4 раза увеличивает эффект системного воздействия монтелукаста. Дополнительного повышения эффекта его системного воздействия не наблюдалось при комбинированном применении с итpaконазолом (мощный ингибитор CYP3A4) с гемфиброзилом и монтелукастом. В связи с этим при назначении такой комбинации не требуется коррекции дозы монтелукаста. Клинически значимого взаимодействия с иными известными ингибиторами CYP2C8 (триметоприм) не предполагается. Комбинированный прием монтелукаста с одним только итpaконазолом не приводил к существенному повышению эффекта его системного воздействия.
Читать еще: Назонекс: инструкция по применениюСингуляр является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами в случаях, когда они не могут обеспечить адекватный контроль бронхиальной астмы. При достижении терапевтического эффекта препарата, может быть начато постепенное снижение дозы бронходилататоров.
У пациентов, получающих ингаляционные ГКС, прием препарата обеспечивает дополнительный терапевтический эффект. По достижении стабилизации состояния под врачебным наблюдением постепенно может быть начато снижение дозы ГКС. Допускается полная отмена ингаляционных ГКС, однако не рекомендуется их резкая замена на Сингуляр.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °C, в сухом и защищенном от света месте. Беречь от детей.
Срок годности: таблетки жевательные – 2 года; таблетки, покрытые оболочкой – 3 года.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Сингуляр для детей:инструкция по применению
Бронхиальная астма и аллергический насморк являются серьезной проблемой в педиатрии, поскольку эти заболевания мучают ребенка и ухудшают его качество жизни, а применяемые для их лечения гормональные препараты имеют свои недостатки.
Однако в последние годы появились и весьма эффективные противоастматические средства, не содержащие в своем составе гормонов. Одним из них является Сингуляр. Как действует этот препарат при аллергии и астме, в каких дозах выписывается детям, сколько дней нужно его принимать для облегчения симптомов болезни и какими аналогами допустимо заменять – ответы на эти и другие вопросы вы найдете в нашей статье.
Форма выпуска и состав
Сингуляр производится только в твердой форме. При этом одним из видов лекарства являются жевательные таблетки, а другим – таблетки в оболочке. В форме сиропа, ампул, капель, капсул или суспензии этот лекарственный препарат не выпускается.
Все виды Сингуляра упаковывают в блистеры по 7 штук и продают в пачках по 1, 2 или 4 блистера (от 7 до 28 таблеток).
На одной стороне каждой таблетки можно увидеть выдавленную надпись SINGULAIR. Главный ингредиент Сингуляра называется монтелукаст, который представлен в виде монтелукаста натрия. В зависимости от содержания такого соединения различают 3 дозировки Сингуляра.
- У жевательных таблеток, содержащих по 4 мг монтелукаста, розовый оттенок и овальная форма. На одной из сторон такого средства можно увидеть MSD 71.
- Жевательные таблетки, в которых монтелукаст содержится в дозе по 5 мг, тоже отличаются розовым цветом, но у них круглая форма и есть надпись MSD 275.
- Таблетки, которые выпускают в оболочке, содержат больше всего активного ингредиента – по 10 мг монтелукаста в каждой. Их оболочка имеет светло-кремовый цвет, а форма такого лекарства – квадратная с закругленными углами. На одной из сторон таких таблеток имеется пометка MSD 117.
Вспомогательные компоненты у жевательных таблеток обеих дозировок совпадают и представлены маннитолом, гипролозой, стеаратом магния, красным оксидом железа и МКЦ. В составе этой формы Сингуляра также есть аспартам, кросскармеллоза натрия и вишневый ароматизатор.
В ядро таблеток, которые нужно проглатывать, помимо монтелукаста добавлены кросскармеллоза натрия, МКЦ, гипролоза, лактоза в форме моногидрата и стеарат магния. Оболочка такого Сингуляра изготавливается из гипромеллозы, карнаубского воска, желтого и красного окисей железа, гипролозы и диоксида титана.
Принцип действия
Монтелукаст представляет группу средств, называемых «антагонистами лейкотриеновых рецепторов». Лейкотриены являются довольно активными воспалительными медиаторами – соединениями, которые в ответ на воспалительную реакцию или аллергены выделяются из эозинофилов и тучных клеток.
После высвобождения они связываются с особыми рецепторами (их называют цистеинил лейкотриеновыми), которые есть в гладкой мускулатуре бронхиального дерева, а также в макрофагах, эозинофилах и прочих клетках. Именно лейкотриены играют основную роль в развитии клинических симптомов аллергического насморка и бронхиальной астмы.
После их связывания с расположенными в дыхательных путях рецепторами развивается спазм бронхов, усиливается секреция слизи, а сосуды становятся более проницаемыми, что приводит к приступу бронхиальной астмы. Если у пациента имеется аллергическая форма ринита, то после влияния аллергена лейкотриены высвобождаются из клеток слизистой оболочки, в результате чего и начинают проявляться симптомы такой болезни.
Монтелукаст способен соединяться с лейкотриеновыми рецепторами, не влияя на иные важные рецепторы, которые находятся в дыхательных путях – адренорецепторы, холинорецепторы или рецепторы к простагландинам. В результате такого взаимодействия препарат блокирует эффекты лейкотриенов. Клинически это предотвращает развитие бронхоспазма при астме, а также помогает устранить приступ астмы или аллергический насморк.
Кроме того, медикамент положительно влияет на показатели внешнего дыхания (объем легких, частота дыхания, минутный объем).
Биодоступность Сингуляра считают высокой, поскольку монтелукаст из принятой таблетки довольно быстро всасывается и уже спустя 2-3 часа концентрация этого соединения в крови становится максимальной. Вещество пpaктически полностью связывается с белками, которые циркулируют в крови. После метаболических изменений в печеночных клетках монтелукаст в течение пяти дней покидает организм человека с каловыми массами.