Апроваск — официальная инструкция по применению

Информация про таблетки Апроваск – от чего назначают, правильный способ приема, дозировка, противопоказания, фото пачки, популярные отзывы. Из инструкции по применению хаpaктерны следующие особенности:

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: противопоказан
• При кормлении гpyдью: противопоказан
• В детском возрасте: противопоказан
• При нарушении функции почек: с осторожностью
• В пожилом возрасте: можно

Апроваск – комбинированный лекарственный препарат антигипертензивного действия.

Форма выпуска и состав

Апроваск выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

• Апроваск 5 мг + 150 мг: овальные, двояковыпуклые, белого цвета, на одной стороне имеется гравировка «150/5» (по 7 штук в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера) ;
• Апроваск 10 мг + 150 мг: овальные, двояковыпуклые, розового цвета, на одной стороне имеется гравировка «150/10» (по 7 штук в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера) ;
• Апроваск 5 мг + 300 мг: овальные, двояковыпуклые, желтого цвета, на одной стороне имеется гравировка «300/5» (по 7 штук в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера) ;
• Апроваск 10 мг + 300 мг: овальные, двояковыпуклые, белого цвета, на одной стороне имеется риска и скос к ней (по 7 штук в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера).

Состав 1 таблетки:

• действующие вещества: амлодипин (в форме амлодипина безилата) – 5 или 10 мг; ирбесартан – 150 или 300 мг;
• вспомогательные компоненты: гипромеллоза 6 мПа.с, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая 50 мкм, целлюлоза микрокристаллическая 100 мкм, магния стеарат, кроскармеллоза натрия;
• состав пленочной оболочки: опадрай белый (Апроваск 5 мг + 150 мг и Апроваск 10 мг + 300 мг), опадрай розовый (Апроваск 10 мг + 150 мг) или опадрай желтый (Апроваск 5 мг + 300 мг).

Показания к применению

Апроваск назначают при артериальной гипертензии в случае неэффективности монотерапии амлодипином или ирбесартаном.

Противопоказания

• нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала) ;
• кардиогенный шок;
• клинически значимый стеноз аортального клапана;
• одновременный прием с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента у больных с диабетической нефропатией;
• одновременный прием с препаратами, в состав которых входит алискирен, у лиц с сахарным диабетом или почечной недостаточностью умеренно выраженной или тяжелой степени;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (так как безопасность и эффективность препарата не установлены) ;
• период беременности;
• период лактации;
• гиперчувствительность к основным или вспомогательным компонентам препарата, а также другим производным дигидропиридина.

Относительные (Апроваск применяют с осторожностью):

• хроническая сердечная недостаточность 2-3 функционального класса;
• стеноз митрального и аортального клапана или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• ишемическая болезнь сердца и/или клинически значимый атеросклероз сосудов головного мозга;
• синдром слабости синусового узла;
• почечная недостаточность и послеоперационный период после трaнcплантации почки;
• печеночная недостаточность;
• гипонатриемия и гиповолемия;
• состояния, при которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (артериальная гипертензия со стенозом почечной артерии обеих почек или одной почки, хроническая сердечная недостаточность 3-4 функционального класса).

Способ применения и дозировка

Апроваск принимают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой.

Как правило, начальная и поддерживающая дозы составляют по 1 таблетке в сутки.

Апроваск назначают пациентам при неэффективности монотерапии амлодипином или ирбесартаном, а также тем, кто уже принимает амлодипин и ирбесартан в виде отдельных препаратов. Доза подбирается индивидуально, причем сначала амлодипин и ирбесартан применяются отдельно. При подборе дозы учитывается реакция артериального давления на проводимое лечение и целевое значение артериального давления. Максимальная суточная доза препарата составляет 150 мг/10 мг или 300 мг/10 мг.

Пациентам с нарушениями функции почек и лицам пожилого возраста уменьшение дозы не требуется.

При нарушениях функции печени Апроваск назначают с осторожностью.

Побочные действия

Нежелательные побочные эффекты, наблюдавшиеся во время лечения препаратом Апроваск:

• пищеварительная система: часто – отечность десен; нечасто – боли в верхней части живота, тошнота, запор;
• обмен веществ: нечасто – гиперкалиемия;
• дыхательная система: нечасто – кашель;
• сердечно-сосудистая система: часто – ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения; нечасто – чрезмерное снижение артериального давления, синусовая брадикардия;
• нервная система: часто – сонливость, головная боль, головокружение; нечасто – парестезия;
• органы чувств: нечасто – вертиго;
• костно-мышечная система: нечасто – артралгия, тугоподвижность суставов, миалгия;
• мочевыделительная система: часто – протеинурия; нечасто – гиперкреатинемия, азотемия;
• пoлoвая система: нечасто – эректильная дисфункция;
• прочие реакции: часто – отеки, периферические отеки; нечасто – астеническое состояние.

Нежелательные побочные эффекты, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и постмаркетинговом применении ирбесартана:

• пищеварительная система: часто – боли в верхней части живота, глоссит, тошнота и рвота, извpaщeние вкуса; нечасто – изжога, диспепсия, диарея; частота неизвестна – гепатит, желтуха, повышение активности ферментов печени;
• обмен веществ: частота неизвестна – гиперкалиемия;
• дыхательная система: нечасто – кашель;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – тахикардия;
• нервная система: часто – головокружение, головная боль; нечасто – ортостатическое головокружение;
• органы чувств: часто – вертиго; частота неизвестна – шум в ушах;
• костно-мышечная система: частота неизвестна – миалгия;
• мочевыделительная система: частота неизвестна – нарушение функции почек;
• пoлoвая система: нечасто – эректильная дисфункция;
• кожа и подкожные ткани: нечасто – облысение; частота неизвестна – лейкоцитокластический васкулит;
• иммунная система: частота неизвестна – крапивница, ангионевротический отек и другие реакции гиперчувствительности;
• прочие реакции: часто – отеки, повышенная утомляемость; нечасто – падения, боли в грудной клетке; частота неизвестна – астеническое состояние.

Нежелательные побочные эффекты, наблюдавшиеся в клинических исследованиях при применении амлодипина:

• пищеварительная система: часто – боли в животе, глоссит, тошнота, глоссодиния; нечасто – диспепсия, сухость слизистых оболочек ротовой полости, изменение ритма дефекации, рвота; очень редко – желтуха, гепатит, гастрит, панкреатит, гиперплазия десен, повышение активности ферментов печени;
• обмен веществ: очень редко – гипергликемия;
• дыхательная система: часто – кашель; нечасто – ринит, одышка; очень редко – покашливание;
• сердечно-сосудистая система: часто – покраснение покровов кожи, приливы, ощущение сердцебиения; очень редко – нарушение ритма сердца, васкулит, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий и желудочковая тахикардия;
• нервная система и психика: часто – сонливость, головокружение, головная боль; нечасто – лабильность настроения, извpaщeние вкуса, парестезия, бессонница, синкопальные состояния, тремор, гипестезия; очень редко – периферическая невропатия;
• органы чувств: нечасто – вертиго, зрительные расстройства, звон в ушах;
• костно-мышечная система: нечасто – миалгия, мышечные судороги, боли в спине, артралгия;
• мочевыделительная система: нечасто – болезненные позывы на мочеиспускание, увеличение частоты мочеиспускания, никтурия;
• пoлoвая система: нечасто – гинекомастия, импотенция;
• кожа и подкожные ткани: часто – контактный дерматит; нечасто – облысение, зуд, повышенное потоотделение, кожная сыпь, пурпура, изменение пигментации кожи; очень редко – многоформная экссудативная эритема;
• иммунная система: очень редко – крапивница, ангионевротический отек и другие аллергические реакции;
• кроветворная система: очень редко – тромбоцитопения;
• инструментальные данные и лабораторные показатели: нечасто – снижение или увеличение массы тела;
• прочие реакции: часто – отеки, повышенная утомляемость, периферические отеки; нечасто – астеническое состояние, боли, чувство недомогания, боли в грудной клетке; редко – отек лица.

Особые указания

Влияние препарата Апроваск на способность человека управлять автотрaнcпортом или заниматься работой, требующей повышенной концентрации внимания и быстрой реакции, не изучалось. Учитывая фармакодинамические свойства препарата, его влияние на такую способность маловероятно. Не рекомендуется управлять автомобилем или заниматься потенциально опасной деятельностью в случае возникновения таких побочных реакций, как вертиго, головокружение и слабость.

Лекарственное взаимодействие

Исследования по взаимодействию препарата Апроваск с другими лекарственными средствами не проводились.

Перед применением других препаратов одновременно с ирбесартаном/амлодипином необходимо проконсультироваться с врачом.

Информация об аналогах Апроваска отсутствует.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 30 °С. Беречь от детей.

Апроваск Aprovasc инструкция по применению

Апроваск комбинированное средство для лечения артериальной гипертензии

Гронская Татьяна Анатольевна

Апроваск является комбинированным лекарственным препаратом антигипертензивного действия, в состав которого входит ирбесартан и амлодипин.

Последний представляет собой производное дигидропиридина, блокатор медленных кальциевых каналов.

Лекарственное средство оказывает антиангинальное, антигипертензивное действие.

Прием препарата в разовой дозе при артериальной гипертензии обеспечивает снижение АД (данный эффект наблюдается в течение 24 часов).

Способ применения

Согласно официальной инструкции, Апроваск предназначен для перopaльного применения. Таблетки проглатывают натощак либо во время приема пищи (независимо от еды) и запивают водой.

Поддерживающая доза для взрослых пациентов совпадает с начальной дозой и составляет 1 табл./день. Лекарственное средство назначают больным, в отношении которых монотерапия амлодипином либо ирбесартаном оказывается неэффективной (не позволяет достигнуть целевых показателей АД).

Также Апроваск может использоваться для продолжения лечения лиц, принимающих амлодипин, ирбесартан в виде отдельных таблеток. Что касается доз, то они подбираются в индивидуальном порядке в зависимости от целевого значения АД и реакции АД на терапию. Максимальная рекомендованная суточная доза равняется 10 + 150 либо 10 + 300 мг.

Безопасность, эффективность применения препарата в отношении детей не установлены.

Пожилые пациенты, нарушение почечной функции. Как правило, необходимость в снижении доз у пожилых больных отсутствует, как и у людей с нарушениями почечной функции.

Нарушение печеночной функции

В этом случае Апроваск следует применять осторожно, т.к. в его составе присутствует амлодипин

Форма выпуска, состав

Выпускается Апроваск в виде овальных, двояковыпуклых таблеток розового, белого или желтого цвета, покрытых пленочной оболочкой.

Каждая таблетка состоит из:

• активных веществ: амлодипина, ирбесартана;
• неактивных составляющих: гипромеллозы, целлюлозы микрокристаллической, кремния диоксида коллоидного, магния стеарата, кроскармеллозы натрия;
• пленочной оболочки: опадрая белого, опадрая желтого либо опадрая розового.

Читать еще:  Беллатаминал – седативный препарат для взрослых пациентов

Взаимодействие с другими препаратами

В ислледованиях, в которых перечисленные компоненты принимались в комбинации и по отдельности, ФКВ между амлодипином и ирбесартаном отсутствовали.

Исследований на тему взаимодействия Апроваска с прочими ЛС не проводилось.

Ирбесартан. Не должно ожидаться появления взаимодействий с лекарствами, метаболизм которых осуществляется при помощи таких изоферментов цитохрома Р450, как CYP1A1, CYP2A6, CYP1A2, CYP2B6, CYP2E1, CYP2D6, CYP3A4.

При совместном применении ирбесартана с гидрохлоротиазидом, нифедипином фармакокинетические показатели первого не нарушаются.

Пациентам с умеренно/тяжело выраженной почечной недостаточностью и сахарным диабетом запрещено принимать Апроваск вместе с лекарствами, содержащими алискирен. Такая комбинация нежелательна и для других людей.

Ингибиторы АПФ. Совместный прием препаратов калия, диуретиков калийсберегающих, содержащей калий соли способен стать причиной увеличения сывороточной концентрации калия.

Литий. Сочетание лития с ирбесартаном может повысить токсическое действие лития, повышение его концентрации в плазме крови. Вот почему пациенты, принимающие данную комбинацию, должны с врачебной помощью следить за концентрацией лития в плазме.

Условия, сроки хранения

Рекомендуемая температура хранения – не выше 30 градусов. Беречь от детей. Не использовать по прошествии трех лет с момента выпуска.

Так как Апроваск назначается пациентам, в отношении которых оказалась неэффективной монотерапия ирбесартаном/амлодипином, отзывы в большинстве своем носят положительный хаpaктер.

Таким образом, Апроваск представляет собой эффективное ЛС для лечения артериальной гипертензии. Препарат используется для лечения всех категорий пациентов, кроме детей и подростков до 18, а также беременных/кормящих женщин.

Для приобретения Апроваска в аптеке придется предъявить рецепт с печатью, подписью врача.

Лекарственное взаимодействие

Комбинация ирбесартана и амлодипина

На основании фармакокинетических исследований, в которых ирбесартан и амлодипин принимались по отдельности и в комбинации, отсутствовали фармакокинетические взаимодействия между ирбесартаном и амлодипином.

Не проводилось исследований по лекарственному взаимодействию препарата Апроваск с другими лекарственными средствами.

На основании данных исследований in vitro не следует ожидать возникновения какого-либо взаимодействия с препаратами, метаболизм которых осуществляется при участии изоферментов: CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4.

Ирбесартан преимущественно метаболизируется при участии изофермента CYP2C9, однако во время клинических исследований по взаимодействию, когда осуществлялся прием ирбесартана одновременно с варфарином, который метаболизируется с помощью изофермента CYP2C9, не наблюдалось значимого фармакокинетического взаимодействия.

Фармакокинетические показатели ирбесартана не изменяются при его одновременном применении с нифедипином и гидрохлоротиазидом.

Ирбесартан не изменяет фармакокинетику симвастатина, который метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, или дигоксина (субстрата Р-гликопротеина).

Комбинация препарата Апроваск с препаратами, содержащими алискирен, противопоказана у пациентов с сахарным диабетом или умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ 2 поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.

Применение препарата Апроваск в сочетании с ингибиторами АПФ противопоказано пациентам с диабетической нефропатией и не рекомендовано другим пациентам.

На основании опыта применения других препаратов, которые воздействуют на РААС, одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или соли, содержащей калий, может увеличить сывороточную концентрацию калия.

У пациентов пожилого возраста, пациентов с гиповолемией (вследствие приема диуретиков) или с нарушением функции почек одновременное применение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 совместно с АРА II, включая ирбесартан, может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности. Эти эффекты обычно являются обратимыми. Следует периодически контролировать функцию почек у пациентов, одновременно принимающих АРА II и НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

На фоне совместного применения ирбесартана с препаратами лития было описано повышение концентрации лития в плазме крови и токсическое действие лития. У пациентов, принимающих ирбесартан совместно с препаратами лития, следует контролировать концентрации лития в плазме крови.

Амлодипин безопасно сочетался с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином для подъязычного применения, НПВП, антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Данные in vitro исследований с человеческой плазмой крови показали, что амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы дигоксина, фенитоина, варфарина или индометацина.

Одновременный прием амлодипина и циметидина не нарушал фармакокинетику амлодипина.

Одновременный прием 250 мг грейпфрутового сока с одной дозой амлодипина 10 мг у 20 здоровых добровольцев не оказывал достоверного влияния на фармакокинетику амлодипина.

При сочетанном приеме амлодипина и силденафила каждый из препаратов независимо проявлял свое снижающее АД действие.

Одновременный курсовой прием амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг приводил к недостоверным изменениям фармакокинетических показателей аторвастатина в состоянии достижения C_ss.

Одновременный прием амлодипина с дигоксином не изменял концентрацию дигоксина в сыворотке крови или почечный клиренс дигоксина у здоровых добровольцев.

Одновременный прием амлодипина и не изменял протромбиновое время при приеме варфарина.

Фармакокинетические исследования с циклоспорином продемонстрировали, что амлодипин не оказывает достоверного воздействия на фармакокинетику циклоспорина.

Цены в интернет-аптеках:

Апроваск – комбинированное лекарственное средство, снижающее артериальное давление.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Апроваска – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальные, двояковыпуклые:

• 5 мг + 150 мг: пленочная оболочка белого цвета, на одной из сторон гравировка «150/5»;
• 10 мг + 150 мг: пленочная оболочка розового цвета, на одной из сторон гравировка «150/10»;
• 5 мг + 300 мг: пленочная оболочка желтого цвета, на одной из сторон гравировка «300/5»;
• 10 мг + 300 мг: пленочная оболочка белого цвета, на одной из сторон риска и скос к риске.

Таблетки расфасованы в блистеры по 7 шт., по 2 или 4 блистера в картонной упаковке.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

• активные вещества: амлодипин + ирбесартан – 5 мг + 150 мг/10 мг + 150 мг/5 мг + 300 мг/10 мг + 300 мг;
• вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза 50 мкм, микрокристаллическая целлюлоза 100 мкм, натрия кроскармеллоза 6 мПа.с, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния;
• оболочка: опадрай белый (Апроваск 5 мг + 150 мг и 10 мг + 300 мг), опадрай розовый (Апроваск 10 мг + 150 мг), опадрай желтый (Апроваск 5 мг + 300 мг).

Показания к применению

Препарат применяют для лечения артериальной гипертензии в случаях, когда монотерапия ирбесартаном и амлодипином не принесла желаемого результата.

Противопоказания

• кардиогенный шок;
• клинически значимый стеноз устья аорты;
• нестабильная стенокардия (кроме спонтанной стенокардии) ;
• возраст до 18 лет;
• период беременности и кормления гpyдью;
• комбинация с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов со средней и тяжелой недостаточностью функции почек [скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м 2 поверхности тела];
• комбинация с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) у пациентов с диабетической нефропатией;
• гиперчувствительность.

• гиповолемия и гипонатриемия, в том числе возникающие на фоне терапии диуретиками, гемодиализа, малосолевой диеты, рвоты и диареи;
• хроническая сердечная недостаточность 2–3 функционального класса неишемической этиологии;
• состояния, при которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (артериальная гипертензия со стенозом почечной артерии обеих почек или одной почки, хроническая сердечная недостаточность 3–4 функционального класса) ;
• недостаточность функции печени;
• недостаточность функции почек и период после трaнcплантации почки;
• стеноз аортального и митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП) ;
• синдром слабости синусового узла (СССУ).

Способ применения и дозировка

Апроваск принимают перopaльно, независимо от времени приема пищи. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой.

Начальная и поддерживающая доза препарата – 1 таблетка в сутки.

Апроваск назначают пациентам, у которых не удается достигнуть необходимых значений артериального давления (АД) с помощью монотерапии ирбесартаном или амлодипином. Также препарат назначают для продолжения терапии пациентов, принимающих отдельно ирбесартан и амлодипин.

Дозы подбирают индивидуально, сначала с применением отдельно ирбесартана и амлодипина, в зависимости от терапевтического эффекта и целевого значения АД.

Максимальная суточная доза Апроваска – 10 мг + 150 мг или 10 мг + 300 мг (количество амлодипина не должно превышать 10 мг в сутки).

Побочные действия

Побочные реакции, возможные в результате применения Апроваска:

• сердечно-сосудистая система: ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия, выраженное снижение АД;
• нервная система: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия;
• система пищеварения: отечность десен, тошнота, боли в верхней части живота, запор;
• мочевыделительная система: белок в моче, азотемия, гиперкреатининемия;
• костно-мышечная система: тугоподвижность суставов, боль в суставах, боль в мышцах;
• система дыхания: кашель;
• обмен веществ: повышение уровня калия в крови;
• орган слуха и лабиринтные нарушения: вертиго;
• пoлoвая система: нарушение эректильной функции;
• общие реакции: периферические отеки, астения.

Побочные реакции, возможные при применении ирбесартана:

• сердечно-сосудистая система: тахикардия;
• нервная система: головная боль, головокружение, ортостатическое головокружение;
• система пищеварения: тошнота, рвота, боли в верхней части живота, диарея, изжога, диспепсические явления, нарушение вкуса, чувство жжения и болезненности в языке, воспаления языка, желтуха, гепатит, увеличение активности печеночных ферментов;
• иммунная система: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, отек Квинке;
• мочевыделительная система: дисфункция почек, в том числе почечная недостаточность у пациентов с фактором риска ее развития;
• кожа и подкожная клетчатка: лейкоцитокластический васкулит, алопеция;
• костно-мышечная система: боль в мышцах;
• система дыхания: кашель;
• обмен веществ: повышение уровня калия в крови;
• орган слуха и лабиринтные нарушения: вертиго, шум в ушах;
• пoлoвая система: нарушение эректильной функции;
• общие реакции: повышенная утомляемость, отеки, боли в грудной клетке, астения;
• травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: падения.

Читать еще:  Аденокарцинома поджелудочной железы

Побочные реакции, возможные при применении амлодипина:

• сердечно-сосудистая система: покраснение кожи, приливы крови к коже с чувством жара, инфаркт миокарда, нарушения сердечного ритма, ощущение сердцебиения, желудочковая тахикардия, мерцательная аритмия, васкулит;
• нервная система: головная боль, головокружение, сонливость, чувство онемения и покалывания в конечностях, тремор, синкопе, изменения вкуса, периферическая невропатия;
• психика: перепады настроения, бессонница;
• система пищеварения: тошнота, боли в животе, диспепсические явления, нарушения ритма дефекации, глоссодиния, воспаление языка, сухость слизистых оболочек ротовой полости, гиперплазия десен, желтуха, панкреатит, гепатит, повышение активности ферментов печени;
• система кроветворения: тромбоцитопения;
• иммунная система: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, отек Квинке;
• мочевыделительная система: увеличение частоты мочеиспускания, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия;
• кожа и подкожная клетчатка: кожная сыпь, зуд, контактный дерматит, пурпура, повышенная потливость, алопеция, многоформная эритема, изменение пигментации кожи (появление обесцвеченных участков) ;
• костно-мышечная система: боль в суставах, боль в мышцах, мышечные судороги, боли в спине;
• система дыхания: кашель, одышка, ринит, покашливание;
• орган зрения: нарушения зрения;
• орган слуха и лабиринтные нарушения: вертиго, звон в ушах;
• обмен веществ: повышение уровня калия в крови;
• пoлoвая система: гинекомастия, импотенция;
• общие реакции: повышенная утомляемость, отеки, периферические отеки, астения, боли в грудной клетке, чувство недомогания, отеки лица;
• лабораторные и инструментальные данные: увеличение или снижение массы тела.

При приеме взрослыми пациентами ирбесартана в дозе до 900 мг в сутки установлено отсутствие токсичности. Амлодипин в чрезмерных дозах может привести к тяжелой периферической вазодилатации и развитию рефлекторной тахикардии, выраженному длительному чрезмерному снижению АД, вплоть до развития шока с летальным исходом.

Лечение передозировки симптоматическое, направленное, на поддержание жизненно важных функций организма.

Особые указания

У пациентов с гиповолемией и гипонатриемией возможно чрезмерное снижение АД, поэтому данной категории больных рекомендуется скорректировать эти состояния перед началом терапии, а прием Апроваска начинать с низких доз.

При хронической сердечной недостаточности 2–3 функционального класса неишемической этиологии амлодипин может вызывать отек легких.

С осторожностью следует принимать Апроваск у пациентов с нарушениями функции печени, так как у них увеличивается период полувыведения амлодипина.

Если функция почек пациента зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы нельзя исключать вероятность развития олигурии и/или прогрессирующей азотемии, а также почечной недостаточности и/или летального исхода.

Когда препарат применяют женщины детородного возраста, им следует использовать надежные методы кoнтpaцепции. В случае наступления беременности прием Апроваска незамедлительно прекращают.

Влияние Апроваска на управление автомобилем и другими потенциально опасными механизмами маловероятно, однако, при появлении вертиго, головокружения, слабости, сонливости следует воздержаться от видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется сочетать Апроваск с алискиреном и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, так как высока вероятность развития резкого снижения АД, гиперкалиемии и нарушения функции почек. Противопоказано применение Апроваска совместно с: алискиреном – при сахарном диабете, средней и тяжелой почечной недостаточности; ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента – при диабетической нефропатии.

Комбинация препарата с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия и его солей может увеличивать сывороточный уровень калия.

Применение Апроваска совместно нестероидными противовоспалительными средствами у пациентов преклонного возраста может приводить к развитию острой почечной недостаточности (необходимо периодически контролировать функцию почек).

Одновременное применение ирбесартана с препаратами лития может приводить к повышению уровня лития в плазме крови и его токсическому действию (необходимо контролировать плазменный уровень лития).

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.

Апроваск Aprovasc инструкция по применению

Апроваск комбинированное средство для лечения артериальной гипертензии

Гронская Татьяна Анатольевна

Апроваск является комбинированным лекарственным препаратом антигипертензивного действия, в состав которого входит ирбесартан и амлодипин.

Последний представляет собой производное дигидропиридина, блокатор медленных кальциевых каналов.

Лекарственное средство оказывает антиангинальное, антигипертензивное действие.

Прием препарата в разовой дозе при артериальной гипертензии обеспечивает снижение АД (данный эффект наблюдается в течение 24 часов).

Способ применения

Согласно официальной инструкции, Апроваск предназначен для перopaльного применения. Таблетки проглатывают натощак либо во время приема пищи (независимо от еды) и запивают водой.

Поддерживающая доза для взрослых пациентов совпадает с начальной дозой и составляет 1 табл./день. Лекарственное средство назначают больным, в отношении которых монотерапия амлодипином либо ирбесартаном оказывается неэффективной (не позволяет достигнуть целевых показателей АД).

Также Апроваск может использоваться для продолжения лечения лиц, принимающих амлодипин, ирбесартан в виде отдельных таблеток. Что касается доз, то они подбираются в индивидуальном порядке в зависимости от целевого значения АД и реакции АД на терапию. Максимальная рекомендованная суточная доза равняется 10 + 150 либо 10 + 300 мг.

Безопасность, эффективность применения препарата в отношении детей не установлены.

Пожилые пациенты, нарушение почечной функции. Как правило, необходимость в снижении доз у пожилых больных отсутствует, как и у людей с нарушениями почечной функции.

Нарушение печеночной функции

В этом случае Апроваск следует применять осторожно, т.к. в его составе присутствует амлодипин

Форма выпуска, состав

Выпускается Апроваск в виде овальных, двояковыпуклых таблеток розового, белого или желтого цвета, покрытых пленочной оболочкой.

Каждая таблетка состоит из:

• активных веществ: амлодипина, ирбесартана;
• неактивных составляющих: гипромеллозы, целлюлозы микрокристаллической, кремния диоксида коллоидного, магния стеарата, кроскармеллозы натрия;
• пленочной оболочки: опадрая белого, опадрая желтого либо опадрая розового.

Взаимодействие с другими препаратами

В ислледованиях, в которых перечисленные компоненты принимались в комбинации и по отдельности, ФКВ между амлодипином и ирбесартаном отсутствовали.

Исследований на тему взаимодействия Апроваска с прочими ЛС не проводилось.

Ирбесартан. Не должно ожидаться появления взаимодействий с лекарствами, метаболизм которых осуществляется при помощи таких изоферментов цитохрома Р450, как CYP1A1, CYP2A6, CYP1A2, CYP2B6, CYP2E1, CYP2D6, CYP3A4.

При совместном применении ирбесартана с гидрохлоротиазидом, нифедипином фармакокинетические показатели первого не нарушаются.

Пациентам с умеренно/тяжело выраженной почечной недостаточностью и сахарным диабетом запрещено принимать Апроваск вместе с лекарствами, содержащими алискирен. Такая комбинация нежелательна и для других людей.

Ингибиторы АПФ. Совместный прием препаратов калия, диуретиков калийсберегающих, содержащей калий соли способен стать причиной увеличения сывороточной концентрации калия.

Литий. Сочетание лития с ирбесартаном может повысить токсическое действие лития, повышение его концентрации в плазме крови. Вот почему пациенты, принимающие данную комбинацию, должны с врачебной помощью следить за концентрацией лития в плазме.

Условия, сроки хранения

Рекомендуемая температура хранения – не выше 30 градусов. Беречь от детей. Не использовать по прошествии трех лет с момента выпуска.

Так как Апроваск назначается пациентам, в отношении которых оказалась неэффективной монотерапия ирбесартаном/амлодипином, отзывы в большинстве своем носят положительный хаpaктер.

Таким образом, Апроваск представляет собой эффективное ЛС для лечения артериальной гипертензии. Препарат используется для лечения всех категорий пациентов, кроме детей и подростков до 18, а также беременных/кормящих женщин.

Для приобретения Апроваска в аптеке придется предъявить рецепт с печатью, подписью врача.

Лекарственное взаимодействие

Комбинация ирбесартана и амлодипина

На основании фармакокинетических исследований, в которых ирбесартан и амлодипин принимались по отдельности и в комбинации, отсутствовали фармакокинетические взаимодействия между ирбесартаном и амлодипином.

Не проводилось исследований по лекарственному взаимодействию препарата Апроваск с другими лекарственными средствами.

На основании данных исследований in vitro не следует ожидать возникновения какого-либо взаимодействия с препаратами, метаболизм которых осуществляется при участии изоферментов: CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4.

Ирбесартан преимущественно метаболизируется при участии изофермента CYP2C9, однако во время клинических исследований по взаимодействию, когда осуществлялся прием ирбесартана одновременно с варфарином, который метаболизируется с помощью изофермента CYP2C9, не наблюдалось значимого фармакокинетического взаимодействия.

Фармакокинетические показатели ирбесартана не изменяются при его одновременном применении с нифедипином и гидрохлоротиазидом.

Ирбесартан не изменяет фармакокинетику симвастатина, который метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, или дигоксина (субстрата Р-гликопротеина).

Комбинация препарата Апроваск с препаратами, содержащими алискирен, противопоказана у пациентов с сахарным диабетом или умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ 2 поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.

Применение препарата Апроваск в сочетании с ингибиторами АПФ противопоказано пациентам с диабетической нефропатией и не рекомендовано другим пациентам.

На основании опыта применения других препаратов, которые воздействуют на РААС, одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или соли, содержащей калий, может увеличить сывороточную концентрацию калия.

У пациентов пожилого возраста, пациентов с гиповолемией (вследствие приема диуретиков) или с нарушением функции почек одновременное применение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 совместно с АРА II, включая ирбесартан, может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности. Эти эффекты обычно являются обратимыми. Следует периодически контролировать функцию почек у пациентов, одновременно принимающих АРА II и НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

На фоне совместного применения ирбесартана с препаратами лития было описано повышение концентрации лития в плазме крови и токсическое действие лития. У пациентов, принимающих ирбесартан совместно с препаратами лития, следует контролировать концентрации лития в плазме крови.

Амлодипин безопасно сочетался с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином для подъязычного применения, НПВП, антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Данные in vitro исследований с человеческой плазмой крови показали, что амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы дигоксина, фенитоина, варфарина или индометацина.

Читать еще:  АВ блокада 3 степени

Одновременный прием амлодипина и циметидина не нарушал фармакокинетику амлодипина.

Одновременный прием 250 мг грейпфрутового сока с одной дозой амлодипина 10 мг у 20 здоровых добровольцев не оказывал достоверного влияния на фармакокинетику амлодипина.

При сочетанном приеме амлодипина и силденафила каждый из препаратов независимо проявлял свое снижающее АД действие.

Одновременный курсовой прием амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг приводил к недостоверным изменениям фармакокинетических показателей аторвастатина в состоянии достижения C_ss.

Одновременный прием амлодипина с дигоксином не изменял концентрацию дигоксина в сыворотке крови или почечный клиренс дигоксина у здоровых добровольцев.

Одновременный прием амлодипина и не изменял протромбиновое время при приеме варфарина.

Фармакокинетические исследования с циклоспорином продемонстрировали, что амлодипин не оказывает достоверного воздействия на фармакокинетику циклоспорина.

Апроваск : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150/5 мг и 300/5 мг

Одна таблетка 150/5 мг содержит, в миллиграммах

Внутренний гранулированный слой

активное вещество — ирбесартана 150.00 мг,

вспомогательные вещества — целлюлоза микрокристаллическая (50 мкм), натрия кроскармеллоза, гипромеллоза (6 мПа × с).

Наружный гранулированный слой

активное вещество — амлодипина бесилата (эквивалентно амлодипина) – 7.00 (5.00) мг,

вспомогательные вещества — целлюлоза микрокристаллическая (100 мкм), кремния диоксид – 2.50 мг или 5.00 мг, магния стеарат – 2.50 мг и 5.00 мг.

Опадрай белый 03В28796: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171)

Одна таблетка 300/5 мг содержит, в миллиграммах

Внутренний гранулированный слой

активное вещество — ирбесартана 300.00 мг,

вспомогательные вещества — целлюлоза микрокристаллическая (50 мкм), натрия кроскармеллоза, гипромеллоза (6 мПа × с).

Наружный гранулированный слой

активное вещество — амлодипина бесилата (эквивалентно амлодипина) – 7.00 (5.00) мг

вспомогательные вещества — целлюлоза микрокристаллическая (100 мкм), кремния диоксид – 2.50 мг или 5.00 мг, магния стеарат – 2.50 мг и 5.00 мг.

Опадрай желтый 02G82676: гипромеллоза, макрогол 400 и 8000, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172).

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с выдавленными цифрами «150/5» на одной стороне таблетки и гладкие с другой стороны (для дозировки 150/5 мг) ;

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, с выдавленными цифрами «300/5» на одной стороне таблетки и гладкие с другой стороны (для дозировки 300/5 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензин II антагонисты, в комбинации с другими препаратами. Ангиотензин II антагонисты и блокаторы кальциевых каналов. Ирбесартан и Амлодипин.

Код АТХ С09DВ05

Фармакологические свойства

Ирбесартан. После приема внутрь ирбесартан быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–2 часа после приема внутрь, абсолютная биодоступность составляет 60–80%. Прием пищи не влияет на биодоступность ирбесартана.

Ирбесартан приблизительно на 96% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет 53–93 л/кг.

После приема внутрь или внутривенного введения доля радиоактивного 14С ирбесартана составляет 80–85% по отношению к неизмененному в системном кровотоке. Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и окисления. Главным метаболитом, находящимся в системном кровотоке, является ирбесартана глюкуронид (приблизительно 6%). Ирбесартан подвергается окислению, главным образом, с помощью изофермента цитохрома Р450 — CYP2C9; изофермент CYP3A4 играет незначительную роль в метаболизме ирбесартана. Ирбесартан не метаболизируется с помощью большинства изоферментов, обычно участвующих в метаболизме лекарственных средств (таких как изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 или CYP2E1), и достоверно не индуцирует или ингибирует эти изоферменты. Ирбесартан не ингибирует изофермент CYP3A4.

Ирбесартан и его метаболиты выводятся как печенью (с желчью), так и почками. После приема внутрь или внутривенного введения 14С ирбесартана около 20% радиоактивного продукта обнаруживается в моче с небольшим остаточным количеством в кале. Менее 2% дозы выводится с мочой в виде неизмененного ирбесартана.

Терминальный период полувыведения (Т1/2) ирбесартана составляет 11–15 ч. Общий клиренс при в/в введении ирбесартана составляет 157–176 мл/мин, из которых 3.0–3.5 мл/мин приходится на долю почечного клиренса. Ирбесартан при применении в терапевтическом диапазоне доз обладает линейной фармакокинетикой. Равновесная концентрация в плазме достигается на третий день после начала приема препарата 1 раз в сутки.

Амлодипин. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется с максимальным уровнем содержания в крови через 6 — 12 ч после его приема. Абсолютная биодоступность составляет 64–90%. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. В исследованиях in vitro было показано, что приблизительно 97,5% находящегося в системном кровотоке амлодипина связывается с белками плазмы крови. Прием пищи не нарушает абсорбцию амлодипина.

Терминальный период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 35–50 ч при дозировании 1 раз в сутки. Через почки выводится 10% неизмененного амлодипина, 60% его метаболитов выводится с мочой.

Одновременный прием ирбесартана и амлодипина в виде фиксированных комбинаций в таблетках или в виде свободных комбинаций не оказывал существенного влияния на фармакокинетику каждого из активных веществ этой комбинации, скорость и степень абсорбции были биоэквивалентными.

Фармакодинамические свойства каждого из активных веществ, входящих в состав препарата Апроваск®, ирбесартана и амлодипина способствуют их аддитивному антигипертензивному действию при применении в комбинации по сравнению с таковым при применении каждого из этих препаратов в отдельности. Как антагонисты рецепторов АТ1, так и блокаторы кальциевых каналов, снижают артериальное давление за счет снижения периферического сопротивления сосудов, а блокада поступления кальция в клетку и уменьшение обусловленного воздействием ангиотензина II сосудосуживающего действия являются дополняющими друг друга механизмами.

Ирбесартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). Ангиотензин II является важным компонентом ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, участвующим в патофизиологии развития артериальной гипертензии и гомеостазе натрия. Ирбесартан блокирует сильное сосудосуживающее и альдостероносекретирующее действие ангиотензина II за счет селективного антагонизма к рецепторам ангиотензина II (подтипа-AT1), находящихся в клетках гладкой мускулатуры сосудов и коры надпочечников. Ирбесартан не имеет агонистической активности по отношению к AT1-рецепторам и имеет значительно большую аффинность к AT1-рецепторам (в 8500 раз больше), чем к АТ2-рецепторам (рецепторы, у которых не была показана связь с гомеостазом сердечно-сосудистой системы).

Ирбесартан не ингибирует ферменты ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (такие как ангиотензин-превращающий фермент [АПФ]), а также не влияет на другие гормональные рецепторы или ионные каналы в сердечно-сосудистой системе, участвующие в регуляции артериального давления и гомеостаза ионов натрия. Блокада ирбесартаном AT1-рецепторов разрывает петлю обратной связи в ренин-ангиотензиновой системе, увеличивая плазменные концентрации ренина и ангиотензина II. При применении ирбесартана снижается плазменная концентрация альдостерона, однако при применении препарата в рекомендованных дозах не происходят существенные изменения содержания калия в сыворотке крови (среднее увеличение содержания калия в сыворотке крови составляет менее 0,1 мЭкв/л). Ирбесартан не оказывает значимого влияния на концентрации триглицеридов, холестерина или глюкозы в сыворотке крови, не влияет на сывороточные концентрации мочевой кислоты или выведение мочевой кислоты почками.

Антигипертензивный эффект ирбесартана развивается после приема первой дозы и становится значимым в течение 1–2 недель лечения с максимальным эффектом, наступающим через 4–6 недели. В долгосрочных наблюдательных исследованиях эффект ирбесартана сохранялся более 1 года.

Амлодипин является антагонистом дигидропиридинового кальция (антагонист ионов кальция или блокатор кальциевых каналов), который ингибирует трaнcмембранный вход ионов кальция внутрь клеток миокарда и гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым расслабляющим действием на гладкую мускулатуру сосудов. Точный механизм, с помощью которого амлодипин уменьшает частоту и выраженность приступов стенокардии, до конца не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию миокарда за счет указанных ниже двух эффектов:

1) расширяет периферические артериолы и за счет этого уменьшает общее периферическое сопротивление при работе сердца. Стабильная частота сердечных сокращений при приеме амлодипина ведет к уменьшению нагрузки на сердечную мышцу, уменьшает энерготраты миокарда и его потребность в кислороде.

2) расширяет главные коронарные артерии и артериолы как в зонах с нормальным кровотоком, так и в ишемизированных зонах, что приводит к доставке дополнительного кислорода в миокард у пациентов со спазмом коронарных артерий (при стенокардии Принцметала или вариантной стенокардии).

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина один раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД в положении лежа и стоя в течение 24 ч. Вследствие медленного начала своего действия амлодипин не предназначен для купирования гипертонических кризов. У пациентов со стенокардией однократный в течение суток прием амлодипина увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до начала приступа стенокардии и время до появления депрессии сегмента ST на ЭКГ глубиной 1 мм. Кроме этого, прием препарата уменьшает суточное количество приступов стенокардии и суточную потребность в приеме таблеток нитроглицерина.

При приеме амлодипина не наблюдались какие-либо нежелательные метаболические эффекты или изменения концентраций липидов в крови. Амлодипин можно принимать пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Показания к применению

— лечение артериальной гипертензии у взрослых в случае, когда монотерапия ирбесартаном или амлодипином не обеспечивает достаточный контроль артериального давления