Апроваск - официальная инструкция по применению

Апроваск — официальная инструкция по применению

Информация про таблетки Апроваск – от чего назначают, правильный способ приема, дозировка, противопоказания, фото пачки, популярные отзывы. Из инструкции по применению хаpaктерны следующие особенности:

Продается только по рецепту врача
При беременности: противопоказан
При кормлении гpyдью: противопоказан
В детском возрасте: противопоказан
При нарушении функции почек: с осторожностью
В пожилом возрасте: можно

Апроваск – комбинированный лекарственный препарат антигипертензивного действия.

Форма выпуска и состав

Апроваск выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

Апроваск 5 мг + 150 мг: овальные, двояковыпуклые, белого цвета, на одной стороне имеется гравировка «150/5» (по 7 штук в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера) ;
Апроваск 10 мг + 150 мг: овальные, двояковыпуклые, розового цвета, на одной стороне имеется гравировка «150/10» (по 7 штук в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера) ;
Апроваск 5 мг + 300 мг: овальные, двояковыпуклые, желтого цвета, на одной стороне имеется гравировка «300/5» (по 7 штук в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера) ;
Апроваск 10 мг + 300 мг: овальные, двояковыпуклые, белого цвета, на одной стороне имеется риска и скос к ней (по 7 штук в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера).

Состав 1 таблетки:

действующие вещества: амлодипин (в форме амлодипина безилата) – 5 или 10 мг; ирбесартан – 150 или 300 мг;
вспомогательные компоненты: гипромеллоза 6 мПа.с, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая 50 мкм, целлюлоза микрокристаллическая 100 мкм, магния стеарат, кроскармеллоза натрия;
состав пленочной оболочки: опадрай белый (Апроваск 5 мг + 150 мг и Апроваск 10 мг + 300 мг), опадрай розовый (Апроваск 10 мг + 150 мг) или опадрай желтый (Апроваск 5 мг + 300 мг).

Показания к применению

Апроваск назначают при артериальной гипертензии в случае неэффективности монотерапии амлодипином или ирбесартаном.

Противопоказания

нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала) ;
кардиогенный шок;
клинически значимый стеноз аортального клапана;
одновременный прием с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента у больных с диабетической нефропатией;
одновременный прием с препаратами, в состав которых входит алискирен, у лиц с сахарным диабетом или почечной недостаточностью умеренно выраженной или тяжелой степени;
детский и подростковый возраст до 18 лет (так как безопасность и эффективность препарата не установлены) ;
период беременности;
период лактации;
гиперчувствительность к основным или вспомогательным компонентам препарата, а также другим производным дигидропиридина.

Относительные (Апроваск применяют с осторожностью):

хроническая сердечная недостаточность 2-3 функционального класса;
стеноз митрального и аортального клапана или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
ишемическая болезнь сердца и/или клинически значимый атеросклероз сосудов головного мозга;
синдром слабости синусового узла;
почечная недостаточность и послеоперационный период после трaнcплантации почки;
печеночная недостаточность;
гипонатриемия и гиповолемия;
состояния, при которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (артериальная гипертензия со стенозом почечной артерии обеих почек или одной почки, хроническая сердечная недостаточность 3-4 функционального класса).

Способ применения и дозировка

Апроваск принимают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой.

Как правило, начальная и поддерживающая дозы составляют по 1 таблетке в сутки.

Апроваск назначают пациентам при неэффективности монотерапии амлодипином или ирбесартаном, а также тем, кто уже принимает амлодипин и ирбесартан в виде отдельных препаратов. Доза подбирается индивидуально, причем сначала амлодипин и ирбесартан применяются отдельно. При подборе дозы учитывается реакция артериального давления на проводимое лечение и целевое значение артериального давления. Максимальная суточная доза препарата составляет 150 мг/10 мг или 300 мг/10 мг.

Пациентам с нарушениями функции почек и лицам пожилого возраста уменьшение дозы не требуется.

При нарушениях функции печени Апроваск назначают с осторожностью.

Побочные действия

Нежелательные побочные эффекты, наблюдавшиеся во время лечения препаратом Апроваск:

пищеварительная система: часто – отечность десен; нечасто – боли в верхней части живота, тошнота, запор;
обмен веществ: нечасто – гиперкалиемия;
дыхательная система: нечасто – кашель;
сердечно-сосудистая система: часто – ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения; нечасто – чрезмерное снижение артериального давления, синусовая брадикардия;
нервная система: часто – сонливость, головная боль, головокружение; нечасто – парестезия;
органы чувств: нечасто – вертиго;
костно-мышечная система: нечасто – артралгия, тугоподвижность суставов, миалгия;
мочевыделительная система: часто – протеинурия; нечасто – гиперкреатинемия, азотемия;
пoлoвая система: нечасто – эректильная дисфункция;
прочие реакции: часто – отеки, периферические отеки; нечасто – астеническое состояние.

Нежелательные побочные эффекты, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и постмаркетинговом применении ирбесартана:

пищеварительная система: часто – боли в верхней части живота, глоссит, тошнота и рвота, извpaщeние вкуса; нечасто – изжога, диспепсия, диарея; частота неизвестна – гепатит, желтуха, повышение активности ферментов печени;
обмен веществ: частота неизвестна – гиперкалиемия;
дыхательная система: нечасто – кашель;
сердечно-сосудистая система: нечасто – тахикардия;
нервная система: часто – головокружение, головная боль; нечасто – ортостатическое головокружение;
органы чувств: часто – вертиго; частота неизвестна – шум в ушах;
костно-мышечная система: частота неизвестна – миалгия;
мочевыделительная система: частота неизвестна – нарушение функции почек;
пoлoвая система: нечасто – эректильная дисфункция;
кожа и подкожные ткани: нечасто – облысение; частота неизвестна – лейкоцитокластический васкулит;
иммунная система: частота неизвестна – крапивница, ангионевротический отек и другие реакции гиперчувствительности;
прочие реакции: часто – отеки, повышенная утомляемость; нечасто – падения, боли в грудной клетке; частота неизвестна – астеническое состояние.

Нежелательные побочные эффекты, наблюдавшиеся в клинических исследованиях при применении амлодипина:

пищеварительная система: часто – боли в животе, глоссит, тошнота, глоссодиния; нечасто – диспепсия, сухость слизистых оболочек ротовой полости, изменение ритма дефекации, рвота; очень редко – желтуха, гепатит, гастрит, панкреатит, гиперплазия десен, повышение активности ферментов печени;
обмен веществ: очень редко – гипергликемия;
дыхательная система: часто – кашель; нечасто – ринит, одышка; очень редко – покашливание;
сердечно-сосудистая система: часто – покраснение покровов кожи, приливы, ощущение сердцебиения; очень редко – нарушение ритма сердца, васкулит, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий и желудочковая тахикардия;
нервная система и психика: часто – сонливость, головокружение, головная боль; нечасто – лабильность настроения, извpaщeние вкуса, парестезия, бессонница, синкопальные состояния, тремор, гипестезия; очень редко – периферическая невропатия;
органы чувств: нечасто – вертиго, зрительные расстройства, звон в ушах;
костно-мышечная система: нечасто – миалгия, мышечные судороги, боли в спине, артралгия;
мочевыделительная система: нечасто – болезненные позывы на мочеиспускание, увеличение частоты мочеиспускания, никтурия;
пoлoвая система: нечасто – гинекомастия, импотенция;
кожа и подкожные ткани: часто – контактный дерматит; нечасто – облысение, зуд, повышенное потоотделение, кожная сыпь, пурпура, изменение пигментации кожи; очень редко – многоформная экссудативная эритема;
иммунная система: очень редко – крапивница, ангионевротический отек и другие аллергические реакции;
кроветворная система: очень редко – тромбоцитопения;
инструментальные данные и лабораторные показатели: нечасто – снижение или увеличение массы тела;
прочие реакции: часто – отеки, повышенная утомляемость, периферические отеки; нечасто – астеническое состояние, боли, чувство недомогания, боли в грудной клетке; редко – отек лица.

Особые указания

Влияние препарата Апроваск на способность человека управлять автотрaнcпортом или заниматься работой, требующей повышенной концентрации внимания и быстрой реакции, не изучалось. Учитывая фармакодинамические свойства препарата, его влияние на такую способность маловероятно. Не рекомендуется управлять автомобилем или заниматься потенциально опасной деятельностью в случае возникновения таких побочных реакций, как вертиго, головокружение и слабость.

Лекарственное взаимодействие

Исследования по взаимодействию препарата Апроваск с другими лекарственными средствами не проводились.

Перед применением других препаратов одновременно с ирбесартаном/амлодипином необходимо проконсультироваться с врачом.

Информация об аналогах Апроваска отсутствует.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 30 °С. Беречь от детей.

Апроваск Aprovasc инструкция по применению

Апроваск комбинированное средство для лечения артериальной гипертензии

Гронская Татьяна Анатольевна

Апроваск является комбинированным лекарственным препаратом антигипертензивного действия, в состав которого входит ирбесартан и амлодипин.

Последний представляет собой производное дигидропиридина, блокатор медленных кальциевых каналов.

Лекарственное средство оказывает антиангинальное, антигипертензивное действие.

Прием препарата в разовой дозе при артериальной гипертензии обеспечивает снижение АД (данный эффект наблюдается в течение 24 часов).

Способ применения

Согласно официальной инструкции, Апроваск предназначен для перopaльного применения. Таблетки проглатывают натощак либо во время приема пищи (независимо от еды) и запивают водой.

Поддерживающая доза для взрослых пациентов совпадает с начальной дозой и составляет 1 табл./день. Лекарственное средство назначают больным, в отношении которых монотерапия амлодипином либо ирбесартаном оказывается неэффективной (не позволяет достигнуть целевых показателей АД).

Также Апроваск может использоваться для продолжения лечения лиц, принимающих амлодипин, ирбесартан в виде отдельных таблеток. Что касается доз, то они подбираются в индивидуальном порядке в зависимости от целевого значения АД и реакции АД на терапию. Максимальная рекомендованная суточная доза равняется 10 + 150 либо 10 + 300 мг.

Безопасность, эффективность применения препарата в отношении детей не установлены.

Пожилые пациенты, нарушение почечной функции. Как правило, необходимость в снижении доз у пожилых больных отсутствует, как и у людей с нарушениями почечной функции.

Нарушение печеночной функции

В этом случае Апроваск следует применять осторожно, т.к. в его составе присутствует амлодипин

Форма выпуска, состав

Выпускается Апроваск в виде овальных, двояковыпуклых таблеток розового, белого или желтого цвета, покрытых пленочной оболочкой.

Каждая таблетка состоит из:

активных веществ: амлодипина, ирбесартана;
неактивных составляющих: гипромеллозы, целлюлозы микрокристаллической, кремния диоксида коллоидного, магния стеарата, кроскармеллозы натрия;
пленочной оболочки: опадрая белого, опадрая желтого либо опадрая розового.

Читать еще: Беллатаминал – седативный препарат для взрослых пациентов

Взаимодействие с другими препаратами

В ислледованиях, в которых перечисленные компоненты принимались в комбинации и по отдельности, ФКВ между амлодипином и ирбесартаном отсутствовали.

Исследований на тему взаимодействия Апроваска с прочими ЛС не проводилось.

Ирбесартан. Не должно ожидаться появления взаимодействий с лекарствами, метаболизм которых осуществляется при помощи таких изоферментов цитохрома Р450, как CYP1A1, CYP2A6, CYP1A2, CYP2B6, CYP2E1, CYP2D6, CYP3A4.

При совместном применении ирбесартана с гидрохлоротиазидом, нифедипином фармакокинетические показатели первого не нарушаются.

Пациентам с умеренно/тяжело выраженной почечной недостаточностью и сахарным диабетом запрещено принимать Апроваск вместе с лекарствами, содержащими алискирен. Такая комбинация нежелательна и для других людей.

Ингибиторы АПФ. Совместный прием препаратов калия, диуретиков калийсберегающих, содержащей калий соли способен стать причиной увеличения сывороточной концентрации калия.

Литий. Сочетание лития с ирбесартаном может повысить токсическое действие лития, повышение его концентрации в плазме крови. Вот почему пациенты, принимающие данную комбинацию, должны с врачебной помощью следить за концентрацией лития в плазме.

Условия, сроки хранения

Рекомендуемая температура хранения – не выше 30 градусов. Беречь от детей. Не использовать по прошествии трех лет с момента выпуска.

Так как Апроваск назначается пациентам, в отношении которых оказалась неэффективной монотерапия ирбесартаном/амлодипином, отзывы в большинстве своем носят положительный хаpaктер.

Таким образом, Апроваск представляет собой эффективное ЛС для лечения артериальной гипертензии. Препарат используется для лечения всех категорий пациентов, кроме детей и подростков до 18, а также беременных/кормящих женщин.

Для приобретения Апроваска в аптеке придется предъявить рецепт с печатью, подписью врача.

Лекарственное взаимодействие

Комбинация ирбесартана и амлодипина

На основании фармакокинетических исследований, в которых ирбесартан и амлодипин принимались по отдельности и в комбинации, отсутствовали фармакокинетические взаимодействия между ирбесартаном и амлодипином.

Не проводилось исследований по лекарственному взаимодействию препарата Апроваск с другими лекарственными средствами.

На основании данных исследований in vitro не следует ожидать возникновения какого-либо взаимодействия с препаратами, метаболизм которых осуществляется при участии изоферментов: CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4.

Ирбесартан преимущественно метаболизируется при участии изофермента CYP2C9, однако во время клинических исследований по взаимодействию, когда осуществлялся прием ирбесартана одновременно с варфарином, который метаболизируется с помощью изофермента CYP2C9, не наблюдалось значимого фармакокинетического взаимодействия.

Фармакокинетические показатели ирбесартана не изменяются при его одновременном применении с нифедипином и гидрохлоротиазидом.

Ирбесартан не изменяет фармакокинетику симвастатина, который метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, или дигоксина (субстрата Р-гликопротеина).

Комбинация препарата Апроваск с препаратами, содержащими алискирен, противопоказана у пациентов с сахарным диабетом или умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ 2 поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.

Применение препарата Апроваск в сочетании с ингибиторами АПФ противопоказано пациентам с диабетической нефропатией и не рекомендовано другим пациентам.

На основании опыта применения других препаратов, которые воздействуют на РААС, одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или соли, содержащей калий, может увеличить сывороточную концентрацию калия.

У пациентов пожилого возраста, пациентов с гиповолемией (вследствие приема диуретиков) или с нарушением функции почек одновременное применение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 совместно с АРА II, включая ирбесартан, может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности. Эти эффекты обычно являются обратимыми. Следует периодически контролировать функцию почек у пациентов, одновременно принимающих АРА II и НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

На фоне совместного применения ирбесартана с препаратами лития было описано повышение концентрации лития в плазме крови и токсическое действие лития. У пациентов, принимающих ирбесартан совместно с препаратами лития, следует контролировать концентрации лития в плазме крови.

Амлодипин безопасно сочетался с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином для подъязычного применения, НПВП, антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Данные in vitro исследований с человеческой плазмой крови показали, что амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы дигоксина, фенитоина, варфарина или индометацина.

Одновременный прием амлодипина и циметидина не нарушал фармакокинетику амлодипина.

Одновременный прием 250 мг грейпфрутового сока с одной дозой амлодипина 10 мг у 20 здоровых добровольцев не оказывал достоверного влияния на фармакокинетику амлодипина.

При сочетанном приеме амлодипина и силденафила каждый из препаратов независимо проявлял свое снижающее АД действие.

Одновременный курсовой прием амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг приводил к недостоверным изменениям фармакокинетических показателей аторвастатина в состоянии достижения Css.

Одновременный прием амлодипина с дигоксином не изменял концентрацию дигоксина в сыворотке крови или почечный клиренс дигоксина у здоровых добровольцев.

Одновременный прием амлодипина и не изменял протромбиновое время при приеме варфарина.

Фармакокинетические исследования с циклоспорином продемонстрировали, что амлодипин не оказывает достоверного воздействия на фармакокинетику циклоспорина.

Цены в интернет-аптеках:

Апроваск – комбинированное лекарственное средство, снижающее артериальное давление.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Апроваска – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальные, двояковыпуклые:

5 мг + 150 мг: пленочная оболочка белого цвета, на одной из сторон гравировка «150/5»;
10 мг + 150 мг: пленочная оболочка розового цвета, на одной из сторон гравировка «150/10»;
5 мг + 300 мг: пленочная оболочка желтого цвета, на одной из сторон гравировка «300/5»;
10 мг + 300 мг: пленочная оболочка белого цвета, на одной из сторон риска и скос к риске.

Таблетки расфасованы в блистеры по 7 шт., по 2 или 4 блистера в картонной упаковке.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активные вещества: амлодипин + ирбесартан – 5 мг + 150 мг/10 мг + 150 мг/5 мг + 300 мг/10 мг + 300 мг;
вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза 50 мкм, микрокристаллическая целлюлоза 100 мкм, натрия кроскармеллоза 6 мПа.с, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния;
оболочка: опадрай белый (Апроваск 5 мг + 150 мг и 10 мг + 300 мг), опадрай розовый (Апроваск 10 мг + 150 мг), опадрай желтый (Апроваск 5 мг + 300 мг).

Показания к применению

Препарат применяют для лечения артериальной гипертензии в случаях, когда монотерапия ирбесартаном и амлодипином не принесла желаемого результата.

Противопоказания

кардиогенный шок;
клинически значимый стеноз устья аорты;
нестабильная стенокардия (кроме спонтанной стенокардии) ;
возраст до 18 лет;
период беременности и кормления гpyдью;
комбинация с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов со средней и тяжелой недостаточностью функции почек [скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м 2 поверхности тела];
комбинация с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) у пациентов с диабетической нефропатией;
гиперчувствительность.

гиповолемия и гипонатриемия, в том числе возникающие на фоне терапии диуретиками, гемодиализа, малосолевой диеты, рвоты и диареи;
хроническая сердечная недостаточность 2–3 функционального класса неишемической этиологии;
состояния, при которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (артериальная гипертензия со стенозом почечной артерии обеих почек или одной почки, хроническая сердечная недостаточность 3–4 функционального класса) ;
недостаточность функции печени;
недостаточность функции почек и период после трaнcплантации почки;
стеноз аортального и митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП) ;
синдром слабости синусового узла (СССУ).

Способ применения и дозировка

Апроваск принимают перopaльно, независимо от времени приема пищи. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой.

Начальная и поддерживающая доза препарата – 1 таблетка в сутки.

Апроваск назначают пациентам, у которых не удается достигнуть необходимых значений артериального давления (АД) с помощью монотерапии ирбесартаном или амлодипином. Также препарат назначают для продолжения терапии пациентов, принимающих отдельно ирбесартан и амлодипин.

Дозы подбирают индивидуально, сначала с применением отдельно ирбесартана и амлодипина, в зависимости от терапевтического эффекта и целевого значения АД.

Максимальная суточная доза Апроваска – 10 мг + 150 мг или 10 мг + 300 мг (количество амлодипина не должно превышать 10 мг в сутки).

Побочные действия

Побочные реакции, возможные в результате применения Апроваска:

сердечно-сосудистая система: ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия, выраженное снижение АД;
нервная система: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия;
система пищеварения: отечность десен, тошнота, боли в верхней части живота, запор;
мочевыделительная система: белок в моче, азотемия, гиперкреатининемия;
костно-мышечная система: тугоподвижность суставов, боль в суставах, боль в мышцах;
система дыхания: кашель;
обмен веществ: повышение уровня калия в крови;
орган слуха и лабиринтные нарушения: вертиго;
пoлoвая система: нарушение эректильной функции;
общие реакции: периферические отеки, астения.

Побочные реакции, возможные при применении ирбесартана:

сердечно-сосудистая система: тахикардия;
нервная система: головная боль, головокружение, ортостатическое головокружение;
система пищеварения: тошнота, рвота, боли в верхней части живота, диарея, изжога, диспепсические явления, нарушение вкуса, чувство жжения и болезненности в языке, воспаления языка, желтуха, гепатит, увеличение активности печеночных ферментов;
иммунная система: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, отек Квинке;
мочевыделительная система: дисфункция почек, в том числе почечная недостаточность у пациентов с фактором риска ее развития;
кожа и подкожная клетчатка: лейкоцитокластический васкулит, алопеция;
костно-мышечная система: боль в мышцах;
система дыхания: кашель;
обмен веществ: повышение уровня калия в крови;
орган слуха и лабиринтные нарушения: вертиго, шум в ушах;
пoлoвая система: нарушение эректильной функции;
общие реакции: повышенная утомляемость, отеки, боли в грудной клетке, астения;
травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: падения.

Читать еще: Аденокарцинома поджелудочной железы

Побочные реакции, возможные при применении амлодипина:

сердечно-сосудистая система: покраснение кожи, приливы крови к коже с чувством жара, инфаркт миокарда, нарушения сердечного ритма, ощущение сердцебиения, желудочковая тахикардия, мерцательная аритмия, васкулит;
нервная система: головная боль, головокружение, сонливость, чувство онемения и покалывания в конечностях, тремор, синкопе, изменения вкуса, периферическая невропатия;
психика: перепады настроения, бессонница;
система пищеварения: тошнота, боли в животе, диспепсические явления, нарушения ритма дефекации, глоссодиния, воспаление языка, сухость слизистых оболочек ротовой полости, гиперплазия десен, желтуха, панкреатит, гепатит, повышение активности ферментов печени;
система кроветворения: тромбоцитопения;
иммунная система: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, отек Квинке;
мочевыделительная система: увеличение частоты мочеиспускания, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия;
кожа и подкожная клетчатка: кожная сыпь, зуд, контактный дерматит, пурпура, повышенная потливость, алопеция, многоформная эритема, изменение пигментации кожи (появление обесцвеченных участков) ;
костно-мышечная система: боль в суставах, боль в мышцах, мышечные судороги, боли в спине;
система дыхания: кашель, одышка, ринит, покашливание;
орган зрения: нарушения зрения;
орган слуха и лабиринтные нарушения: вертиго, звон в ушах;
обмен веществ: повышение уровня калия в крови;
пoлoвая система: гинекомастия, импотенция;
общие реакции: повышенная утомляемость, отеки, периферические отеки, астения, боли в грудной клетке, чувство недомогания, отеки лица;
лабораторные и инструментальные данные: увеличение или снижение массы тела.

При приеме взрослыми пациентами ирбесартана в дозе до 900 мг в сутки установлено отсутствие токсичности. Амлодипин в чрезмерных дозах может привести к тяжелой периферической вазодилатации и развитию рефлекторной тахикардии, выраженному длительному чрезмерному снижению АД, вплоть до развития шока с летальным исходом.

Лечение передозировки симптоматическое, направленное, на поддержание жизненно важных функций организма.

Особые указания

У пациентов с гиповолемией и гипонатриемией возможно чрезмерное снижение АД, поэтому данной категории больных рекомендуется скорректировать эти состояния перед началом терапии, а прием Апроваска начинать с низких доз.

При хронической сердечной недостаточности 2–3 функционального класса неишемической этиологии амлодипин может вызывать отек легких.

С осторожностью следует принимать Апроваск у пациентов с нарушениями функции печени, так как у них увеличивается период полувыведения амлодипина.

Если функция почек пациента зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы нельзя исключать вероятность развития олигурии и/или прогрессирующей азотемии, а также почечной недостаточности и/или летального исхода.

Когда препарат применяют женщины детородного возраста, им следует использовать надежные методы кoнтpaцепции. В случае наступления беременности прием Апроваска незамедлительно прекращают.

Влияние Апроваска на управление автомобилем и другими потенциально опасными механизмами маловероятно, однако, при появлении вертиго, головокружения, слабости, сонливости следует воздержаться от видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется сочетать Апроваск с алискиреном и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, так как высока вероятность развития резкого снижения АД, гиперкалиемии и нарушения функции почек. Противопоказано применение Апроваска совместно с: алискиреном – при сахарном диабете, средней и тяжелой почечной недостаточности; ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента – при диабетической нефропатии.

Комбинация препарата с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия и его солей может увеличивать сывороточный уровень калия.

Применение Апроваска совместно нестероидными противовоспалительными средствами у пациентов преклонного возраста может приводить к развитию острой почечной недостаточности (необходимо периодически контролировать функцию почек).

Одновременное применение ирбесартана с препаратами лития может приводить к повышению уровня лития в плазме крови и его токсическому действию (необходимо контролировать плазменный уровень лития).

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.

Апроваск Aprovasc инструкция по применению

Апроваск комбинированное средство для лечения артериальной гипертензии

Гронская Татьяна Анатольевна

Последний представляет собой производное дигидропиридина, блокатор медленных кальциевых каналов.

Лекарственное средство оказывает антиангинальное, антигипертензивное действие.

Способ применения

Безопасность, эффективность применения препарата в отношении детей не установлены.

Нарушение печеночной функции

В этом случае Апроваск следует применять осторожно, т.к. в его составе присутствует амлодипин

Форма выпуска, состав

Каждая таблетка состоит из:

активных веществ: амлодипина, ирбесартана;
неактивных составляющих: гипромеллозы, целлюлозы микрокристаллической, кремния диоксида коллоидного, магния стеарата, кроскармеллозы натрия;
пленочной оболочки: опадрая белого, опадрая желтого либо опадрая розового.

Взаимодействие с другими препаратами

Исследований на тему взаимодействия Апроваска с прочими ЛС не проводилось.

Условия, сроки хранения

Для приобретения Апроваска в аптеке придется предъявить рецепт с печатью, подписью врача.

Лекарственное взаимодействие

Комбинация ирбесартана и амлодипина

Читать еще: АВ блокада 3 степени

Одновременный прием амлодипина и циметидина не нарушал фармакокинетику амлодипина.

Одновременный прием амлодипина и не изменял протромбиновое время при приеме варфарина.

Апроваск : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150/5 мг и 300/5 мг

Одна таблетка 150/5 мг содержит, в миллиграммах

Внутренний гранулированный слой

активное вещество — ирбесартана 150.00 мг,

вспомогательные вещества — целлюлоза микрокристаллическая (50 мкм), натрия кроскармеллоза, гипромеллоза (6 мПа × с).

Наружный гранулированный слой

активное вещество — амлодипина бесилата (эквивалентно амлодипина) – 7.00 (5.00) мг,

вспомогательные вещества — целлюлоза микрокристаллическая (100 мкм), кремния диоксид – 2.50 мг или 5.00 мг, магния стеарат – 2.50 мг и 5.00 мг.

Опадрай белый 03В28796: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171)

Одна таблетка 300/5 мг содержит, в миллиграммах

Внутренний гранулированный слой

активное вещество — ирбесартана 300.00 мг,

Наружный гранулированный слой

активное вещество — амлодипина бесилата (эквивалентно амлодипина) – 7.00 (5.00) мг

Опадрай желтый 02G82676: гипромеллоза, макрогол 400 и 8000, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172).

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с выдавленными цифрами «150/5» на одной стороне таблетки и гладкие с другой стороны (для дозировки 150/5 мг) ;

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, с выдавленными цифрами «300/5» на одной стороне таблетки и гладкие с другой стороны (для дозировки 300/5 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензин II антагонисты, в комбинации с другими препаратами. Ангиотензин II антагонисты и блокаторы кальциевых каналов. Ирбесартан и Амлодипин.

Код АТХ С09DВ05

Фармакологические свойства

Ирбесартан. После приема внутрь ирбесартан быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–2 часа после приема внутрь, абсолютная биодоступность составляет 60–80%. Прием пищи не влияет на биодоступность ирбесартана.

Ирбесартан приблизительно на 96% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет 53–93 л/кг.

После приема внутрь или внутривенного введения доля радиоактивного 14С ирбесартана составляет 80–85% по отношению к неизмененному в системном кровотоке. Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и окисления. Главным метаболитом, находящимся в системном кровотоке, является ирбесартана глюкуронид (приблизительно 6%). Ирбесартан подвергается окислению, главным образом, с помощью изофермента цитохрома Р450 — CYP2C9; изофермент CYP3A4 играет незначительную роль в метаболизме ирбесартана. Ирбесартан не метаболизируется с помощью большинства изоферментов, обычно участвующих в метаболизме лекарственных средств (таких как изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 или CYP2E1), и достоверно не индуцирует или ингибирует эти изоферменты. Ирбесартан не ингибирует изофермент CYP3A4.

Ирбесартан и его метаболиты выводятся как печенью (с желчью), так и почками. После приема внутрь или внутривенного введения 14С ирбесартана около 20% радиоактивного продукта обнаруживается в моче с небольшим остаточным количеством в кале. Менее 2% дозы выводится с мочой в виде неизмененного ирбесартана.

Терминальный период полувыведения (Т1/2) ирбесартана составляет 11–15 ч. Общий клиренс при в/в введении ирбесартана составляет 157–176 мл/мин, из которых 3.0–3.5 мл/мин приходится на долю почечного клиренса. Ирбесартан при применении в терапевтическом диапазоне доз обладает линейной фармакокинетикой. Равновесная концентрация в плазме достигается на третий день после начала приема препарата 1 раз в сутки.

Амлодипин. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется с максимальным уровнем содержания в крови через 6 — 12 ч после его приема. Абсолютная биодоступность составляет 64–90%. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. В исследованиях in vitro было показано, что приблизительно 97,5% находящегося в системном кровотоке амлодипина связывается с белками плазмы крови. Прием пищи не нарушает абсорбцию амлодипина.

Терминальный период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 35–50 ч при дозировании 1 раз в сутки. Через почки выводится 10% неизмененного амлодипина, 60% его метаболитов выводится с мочой.

Одновременный прием ирбесартана и амлодипина в виде фиксированных комбинаций в таблетках или в виде свободных комбинаций не оказывал существенного влияния на фармакокинетику каждого из активных веществ этой комбинации, скорость и степень абсорбции были биоэквивалентными.

Фармакодинамические свойства каждого из активных веществ, входящих в состав препарата Апроваск®, ирбесартана и амлодипина способствуют их аддитивному антигипертензивному действию при применении в комбинации по сравнению с таковым при применении каждого из этих препаратов в отдельности. Как антагонисты рецепторов АТ1, так и блокаторы кальциевых каналов, снижают артериальное давление за счет снижения периферического сопротивления сосудов, а блокада поступления кальция в клетку и уменьшение обусловленного воздействием ангиотензина II сосудосуживающего действия являются дополняющими друг друга механизмами.

Ирбесартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). Ангиотензин II является важным компонентом ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, участвующим в патофизиологии развития артериальной гипертензии и гомеостазе натрия. Ирбесартан блокирует сильное сосудосуживающее и альдостероносекретирующее действие ангиотензина II за счет селективного антагонизма к рецепторам ангиотензина II (подтипа-AT1), находящихся в клетках гладкой мускулатуры сосудов и коры надпочечников. Ирбесартан не имеет агонистической активности по отношению к AT1-рецепторам и имеет значительно большую аффинность к AT1-рецепторам (в 8500 раз больше), чем к АТ2-рецепторам (рецепторы, у которых не была показана связь с гомеостазом сердечно-сосудистой системы).

Ирбесартан не ингибирует ферменты ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (такие как ангиотензин-превращающий фермент [АПФ]), а также не влияет на другие гормональные рецепторы или ионные каналы в сердечно-сосудистой системе, участвующие в регуляции артериального давления и гомеостаза ионов натрия. Блокада ирбесартаном AT1-рецепторов разрывает петлю обратной связи в ренин-ангиотензиновой системе, увеличивая плазменные концентрации ренина и ангиотензина II. При применении ирбесартана снижается плазменная концентрация альдостерона, однако при применении препарата в рекомендованных дозах не происходят существенные изменения содержания калия в сыворотке крови (среднее увеличение содержания калия в сыворотке крови составляет менее 0,1 мЭкв/л). Ирбесартан не оказывает значимого влияния на концентрации триглицеридов, холестерина или глюкозы в сыворотке крови, не влияет на сывороточные концентрации мочевой кислоты или выведение мочевой кислоты почками.

Антигипертензивный эффект ирбесартана развивается после приема первой дозы и становится значимым в течение 1–2 недель лечения с максимальным эффектом, наступающим через 4–6 недели. В долгосрочных наблюдательных исследованиях эффект ирбесартана сохранялся более 1 года.

Амлодипин является антагонистом дигидропиридинового кальция (антагонист ионов кальция или блокатор кальциевых каналов), который ингибирует трaнcмембранный вход ионов кальция внутрь клеток миокарда и гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым расслабляющим действием на гладкую мускулатуру сосудов. Точный механизм, с помощью которого амлодипин уменьшает частоту и выраженность приступов стенокардии, до конца не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию миокарда за счет указанных ниже двух эффектов:

1) расширяет периферические артериолы и за счет этого уменьшает общее периферическое сопротивление при работе сердца. Стабильная частота сердечных сокращений при приеме амлодипина ведет к уменьшению нагрузки на сердечную мышцу, уменьшает энерготраты миокарда и его потребность в кислороде.

2) расширяет главные коронарные артерии и артериолы как в зонах с нормальным кровотоком, так и в ишемизированных зонах, что приводит к доставке дополнительного кислорода в миокард у пациентов со спазмом коронарных артерий (при стенокардии Принцметала или вариантной стенокардии).

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина один раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД в положении лежа и стоя в течение 24 ч. Вследствие медленного начала своего действия амлодипин не предназначен для купирования гипертонических кризов. У пациентов со стенокардией однократный в течение суток прием амлодипина увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до начала приступа стенокардии и время до появления депрессии сегмента ST на ЭКГ глубиной 1 мм. Кроме этого, прием препарата уменьшает суточное количество приступов стенокардии и суточную потребность в приеме таблеток нитроглицерина.

При приеме амлодипина не наблюдались какие-либо нежелательные метаболические эффекты или изменения концентраций липидов в крови. Амлодипин можно принимать пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Показания к применению

— лечение артериальной гипертензии у взрослых в случае, когда монотерапия ирбесартаном или амлодипином не обеспечивает достаточный контроль артериального давления