Атенолол Никомед
Атенолол Никомед
Аптеки Москвы
Инструкция по применению
Клинико-фармакологическая группа
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с риской для разлома и тиснением «AB55».
Вспомогательные вещества: желатин — 2.1 мг, натрия лаурилсульфат — 3.3 мг, магния стеарат — 5 мг, крахмал кукурузный — 60 мг, магния карбонат — 87.5 мг.
Состав оболочки: пропиленгликоль — около 400 мкг, титана диоксид — около 800 мкг, тальк — около 800 мкг, гипромеллоза E15 — около 2.1 мг.
30 шт. — флаконы пластиковые.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с риской для разлома и тиснением «AB57».
Вспомогательные вещества: желатин — 4.2 мг, натрия лаурилсульфат — 6.6 мг, магния стеарат — 10 мг, крахмал кукурузный — 120 мг, магния карбонат — 175 мг.
Состав оболочки: пропиленгликоль — около 800 мкг, титана диоксид — около 1.7 мг, тальк — около 1.7 мг, гипромеллоза E15 — около 4.2 мг.
30 шт. — флаконы пластиковые.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема кровотока, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на центральную нервную систему.
Антигипертензивное действие проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного и минутного объема кровообращения. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Антигипертензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный (AV) узел и по дополнительным путям.
Пpaктически не ослабляет бронходилатирующее действие изопреналина.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция из ЖКТ быстрая, неполная (45-60%), биодоступность — 40-50%, время достижения Cmax в плазме крови — 2-4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови является сравнительно низкой и составляет менее 5%.
Пpaктически не метаболизируется в печени. T1/2 из плазмы крови — 6-8 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде).
Нарушение функции почек сопровождается удлинением T1/2 и кумуляцией (необходимо уменьшение доз): при клиренсе креатинина (КК) ниже 35 мл/мин/1.73 м 2 T1/2 составляет 16-27 ч, при КК ниже 15 мл/мин — более 27 ч, при анурии удлиняется до 144 ч. Выводится в ходе гемодиализа.
Назначают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Артериальная гипертензия. Лечение начинают с 50 мг Атенолола Никомед 1 раз в сут. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1-2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением гипотензивного действия.
Стенокардия. Начальная доза составляет 50 мг в сут. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сут. Иногда возможно увеличение дозы до 200 мг один раз в сут. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от КК. У больных с почечной недостаточностью при значениях КК выше 35 мл/мин/1.73 м 2 (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин/1.73 м 2 ) значительной кумуляции атенолола не происходит.
Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью:
Атенолол Никомед — официальная инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер:
Торговое название препарата: Атенолол Никомед
Международное непатентованное название (МНН): атенолол
Лекарственная форма:
Состав:
Описание Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг: белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, капсуловидной формы, с риской для разлома и с надпечаткой АВ 55 на одной стороне. Таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг: белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, капсуловидной формы, с риской для разлома и с надпечаткой АВ 57 на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа:
КОД ATX: С07АВ03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ. В первые 24 часа после перopaльного приема на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, выраженность которого в течении 1 -3 суток постепенно снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется как снижением систолического, так и диастолического артериального давления (АД), уменьшением ударного и ми нутного объемов. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном применении стабилизируется ко второй неделе лечения. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефpaктерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и. в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV (атриовентрикулярный) узел и по дополнительным путям проведения. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает возбудимость миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Фармакокинетика Абсорбция из желудочно-кишечного тpaкта — быстрая, неполная (50-60%). биодоступность -40-50%. время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 2-4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефаличекий барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови — 6-16%. Пpaктически не метаболизируется в печени. Период полувыведения — 6-9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде). Нарушение функции почек сопровождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией: при клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м 2 период полувыведения составляет 16-27 ч, при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин/1,73 м 2 — более 27 ч (необходимо уменьшение доз). Выводится в ходе гемодиализа.
Показания к применению
АТЕНОЛОЛ НИКОМЕД 50МГ. №30 ТАБ.П/О
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с риской для разлома и тиснением «AB55».
атенолол 00950 мг
Вспомогательные вещества: желатин — 2.1 мг, натрия лаурилсульфат — 3.3 мг, магния стеарат — 5 мг, крахмал кукурузный — 60 мг, магния карбонат — 87.5 мг.
Состав оболочки: пропиленгликоль — около 400 мкг, титана диоксид — около 800 мкг, тальк — около 800 мкг, гипромеллоза E15 — около 2.1 мг.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема кровотока, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на центральную нервную систему.
Антигипертензивное действие проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного и минутного объема кровообращения. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Антигипертензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный (AV) узел и по дополнительным путям.
Пpaктически не ослабляет бронходилатирующее действие изопреналина.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах (более 100 мг/) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция из ЖКТ быстрая, неполная (45-60%), биодоступность — 40-50%, время достижения Cmax в плазме крови — 2-4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови является сравнительно низкой и составляет менее 5%.
Пpaктически не метаболизируется в печени. T1/2 из плазмы крови — 6-8 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде).
Нарушение функции почек сопровождается удлинением T1/2 и кумуляцией (необходимо уменьшение доз): при клиренсе креатинина (КК) ниже 35 мл/мин/1.73 м2 T1/2 составляет 16-27 ч, при КК ниже 15 мл/мин — более 27 ч, при анурии удлиняется до 144 ч. Выводится в ходе гемодиализа.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, похолодание нижних конечностей, гипотензия; редко — развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности, AV-блокада, аритмии, обморок, периферические отеки, боль в гpyди, нарушения проводимости сердца, ортостатическая гипотензия и обморок, синдром Рейно.
Со стороны центральной нервной системы: часто — астения, мышечная слабость; нечасто — нарушения сна (сонливость или бессонница) ; редко — «кошмарные» сновидения, галлюцинации, психозы, депрессия, спyтaнность сознания или кратковременная потеря памяти, беспокойство, головокружение, головная боль, парестезии конечностей (у пациентов с перемежающей хромотой и синдромом Рейно), судороги, изменения вкуса; очень редко — миастения.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны эндокринной системы: нечасто — может маркировать симптомы гипертиреоза. Гипогликемии (у пациентов. получающих инсулин) или гипергликемии (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа).
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, хрипы, одышка у предрасположенных к этому пациентов и/или при приеме в высоких дозах (утрата селективности), заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота. Боль в животе, запор или диарея; редко – сухость слизистой оболочки полости рта, холестаз.
Особенности продажи
Особые условия
Контроль за пациентами, принимающими Атенолол Никомед, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
При тиреотоксикозе Атенолол Никомед может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов пpaктически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормальных значений.
У больных с ИБС резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести приступов стенокардии, поэтому прекращение приема препарата Атенолол Никомед у больных ИБС необходимо проводить постепенно. Снижают дозу в течение двух недель и более. По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей Атенолол Никомед применяют только в случае абсолютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета2-адреномиметиков.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у больных, принимающих Атенолол Никомед. Прием препарата следует прекратить за 48 ч до вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимальным отрицательным инотропным действием.
При одновременном применении препарата Атенолол Никомед и клонидина прием препарата Атенолол Никомед прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избежания синдрома «отмены».
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
— профилактика приступов стабильной стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала) ;
— нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, профилактика наджелудочковых тахиаритмий.
Противопоказания
— шок (включая кардиогенный и гиповолемический) ;
Читать еще: Васкулит кожный— AV блокада II-III степени;
— острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
— выраженная брадикардия (ЧСС менее 40 уд.мин.) ;
— синдром слабости синусового узла;
— синоатриальная (SA) блокада;
— кардиомегалия без признаков хронической сердечной недостаточности;
— выраженная артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.) ;
— одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) ;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) ;
— феохромоцитома, за исключением сопутствующей терапии альфа-адреноблокаторами;
— повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью: сахарный диабет 1 и 2 типа, метаболический ацидоз, гипогликемия, аллергические реакции в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении атенолола с инсулином, гипогликемическими средствами для приема внутрь — гипогликемизирующее действие последних усиливается. При совместном применении с гипотензивными средствами разных групп или нитратов происходит усиление гипотензивного действия. Одновременное применение атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление действия этих препаратов.
Антигипертензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия) и нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды.
При одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения AV проводимости.
При одновременном назначении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.
Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца; нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Назначают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Артериальная гипертензия. Лечение начинают с 50 мг Атенолола Никомед 1 раз в Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1-2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением гипотензивного действия. Стенокардия. Начальная доза составляет 50 мг в Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в Иногда возможно увеличение дозы до 200 мг один раз в Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от КК. У больных с почечной недостаточностью при значениях КК выше 35 мл/мин/1.73 м2 (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин/1.73 м2 ) значительной кумуляции атенолола не происходит. Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью: Клиренс креатинина (мл/мин/1.73 м2) 009Период полувыведения (ч) 009Максимальная доза 15-35 00916-27 00950 мг в сут 100 мг через день менее 15 009более 27 00950 мг через день 100 мг 1 раз в четыре дня Больным, находящимся на гемодиализе, Атенолол Никомед назначают по 25 или 50 мг/ сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место снижение АД. У пожилых пациентов начальная однократная доза — 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС). Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, т.к. терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.
Атенолол никомед
Аналоги по действующему веществу
Атенолол-тева 50мг 30 шт. таблетки
Тева (Хорватия) Препарат: Атенолол-тева
Аналоги из категории Гипотензивные препараты
Каптоприл 50мг 20 шт. таблетки
Анаприлин 40мг 50 шт. таблетки
Аккупро 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Пфайзер (Германия) Препарат: Аккупро
Апровель 150мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Санофи (Франция) Препарат: Апровель
Капозид 50мг 28 шт. таблетки
Акрихин (Россия) Препарат: Капозид
Аналоги из категории Заболевания сердечно-сосудистые
Аккупро 20мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Пфайзер (Германия) Препарат: Аккупро
Апровель 150мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Санофи (Франция) Препарат: Апровель
Капотен 25мг 28 шт. таблетки
Бристол-Майерс Сквибб Ком (Россия) Препарат: Капотен
Кардypa 1мг 30 шт. таблетки
Пфайзер (Германия) Препарат: Кардypa
Амловас 5мг 30 шт. таблетки
Юник Фармасьютикал Лабораториз (Индия) Препарат: Амловас
Инструкция по применению Атенолол никомед
Состав и форма выпуска
Таблетки — 1 таб.:
- Активное вещество: атенолол 100 мг.
- Вспомогательные вещества: желатин — 4.2 мг, натрия лаурилсульфат — 6.6 мг, магния стеарат — 10 мг, крахмал кукурузный — 120 мг, магния карбонат — 175 мг.
- Состав оболочки: пропиленгликоль — около 800 мкг, титана диоксид — около 1.7 мг, тальк — около 1.7 мг, гипромеллоза E15 — около 4.2 мг.
30 шт. — флаконы пластиковые.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с риской для разлома и тиснением «AB57».
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема кровотока, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на центральную нервную систему.
Антигипертензивное действие проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного и минутного объема кровообращения. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Антигипертензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный (AV) узел и по дополнительным путям.
Пpaктически не ослабляет бронходилатирующее действие изопреналина.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.
После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 50-60%, биодоступность — 40-50%. Пpaктически не метаболизируется в организме. Плохо проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы — 6-16%.
T1/2-составляет 6-9 ч. Выводится главным образом почками в неизмененном виде. Нарушения функции почек сопровождаются главным образом увеличением T1/2-и кумуляцией: при КК менее 35 мл/мин T1/2-составляет 16-27 ч, при КК менее 15 мл/мин — более 27 ч, при анурии удлиняется до 144 ч. Выводится в ходе гемодиализа.
У пациентов пожилого возраста T1/2-увеличивается.
АТЕНОЛОЛ НИКОМЕД 50МГ. №30 ТАБ.П/О
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с риской для разлома и тиснением «AB55».
атенолол 00950 мг
Вспомогательные вещества: желатин — 2.1 мг, натрия лаурилсульфат — 3.3 мг, магния стеарат — 5 мг, крахмал кукурузный — 60 мг, магния карбонат — 87.5 мг.
Состав оболочки: пропиленгликоль — около 400 мкг, титана диоксид — около 800 мкг, тальк — около 800 мкг, гипромеллоза E15 — около 2.1 мг.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема кровотока, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на центральную нервную систему.
Антигипертензивное действие проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного и минутного объема кровообращения. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Антигипертензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный (AV) узел и по дополнительным путям.
Пpaктически не ослабляет бронходилатирующее действие изопреналина.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах (более 100 мг/) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция из ЖКТ быстрая, неполная (45-60%), биодоступность — 40-50%, время достижения Cmax в плазме крови — 2-4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови является сравнительно низкой и составляет менее 5%.
Пpaктически не метаболизируется в печени. T1/2 из плазмы крови — 6-8 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде).
Нарушение функции почек сопровождается удлинением T1/2 и кумуляцией (необходимо уменьшение доз): при клиренсе креатинина (КК) ниже 35 мл/мин/1.73 м2 T1/2 составляет 16-27 ч, при КК ниже 15 мл/мин — более 27 ч, при анурии удлиняется до 144 ч. Выводится в ходе гемодиализа.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, похолодание нижних конечностей, гипотензия; редко — развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности, AV-блокада, аритмии, обморок, периферические отеки, боль в гpyди, нарушения проводимости сердца, ортостатическая гипотензия и обморок, синдром Рейно.
Со стороны центральной нервной системы: часто — астения, мышечная слабость; нечасто — нарушения сна (сонливость или бессонница) ; редко — «кошмарные» сновидения, галлюцинации, психозы, депрессия, спyтaнность сознания или кратковременная потеря памяти, беспокойство, головокружение, головная боль, парестезии конечностей (у пациентов с перемежающей хромотой и синдромом Рейно), судороги, изменения вкуса; очень редко — миастения.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны эндокринной системы: нечасто — может маркировать симптомы гипертиреоза. Гипогликемии (у пациентов. получающих инсулин) или гипергликемии (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа).
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, хрипы, одышка у предрасположенных к этому пациентов и/или при приеме в высоких дозах (утрата селективности), заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота. Боль в животе, запор или диарея; редко – сухость слизистой оболочки полости рта, холестаз.
Особенности продажи
Особые условия
Контроль за пациентами, принимающими Атенолол Никомед, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
При тиреотоксикозе Атенолол Никомед может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов пpaктически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормальных значений.
У больных с ИБС резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести приступов стенокардии, поэтому прекращение приема препарата Атенолол Никомед у больных ИБС необходимо проводить постепенно. Снижают дозу в течение двух недель и более. По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей Атенолол Никомед применяют только в случае абсолютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета2-адреномиметиков.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у больных, принимающих Атенолол Никомед. Прием препарата следует прекратить за 48 ч до вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимальным отрицательным инотропным действием.
При одновременном применении препарата Атенолол Никомед и клонидина прием препарата Атенолол Никомед прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избежания синдрома «отмены».
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
— профилактика приступов стабильной стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала) ;
— нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, профилактика наджелудочковых тахиаритмий.
Противопоказания
— шок (включая кардиогенный и гиповолемический) ;
— AV блокада II-III степени;
— острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
— выраженная брадикардия (ЧСС менее 40 уд.мин.) ;
— синдром слабости синусового узла;
— синоатриальная (SA) блокада;
— кардиомегалия без признаков хронической сердечной недостаточности;
— выраженная артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.) ;
— одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) ;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) ;
— феохромоцитома, за исключением сопутствующей терапии альфа-адреноблокаторами;
— повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью: сахарный диабет 1 и 2 типа, метаболический ацидоз, гипогликемия, аллергические реакции в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении атенолола с инсулином, гипогликемическими средствами для приема внутрь — гипогликемизирующее действие последних усиливается. При совместном применении с гипотензивными средствами разных групп или нитратов происходит усиление гипотензивного действия. Одновременное применение атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление действия этих препаратов.
Антигипертензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия) и нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды.
При одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения AV проводимости.
При одновременном назначении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.
Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца; нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Назначают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Артериальная гипертензия. Лечение начинают с 50 мг Атенолола Никомед 1 раз в Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1-2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением гипотензивного действия. Стенокардия. Начальная доза составляет 50 мг в Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в Иногда возможно увеличение дозы до 200 мг один раз в Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от КК. У больных с почечной недостаточностью при значениях КК выше 35 мл/мин/1.73 м2 (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин/1.73 м2 ) значительной кумуляции атенолола не происходит. Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью: Клиренс креатинина (мл/мин/1.73 м2) 009Период полувыведения (ч) 009Максимальная доза 15-35 00916-27 00950 мг в сут 100 мг через день менее 15 009более 27 00950 мг через день 100 мг 1 раз в четыре дня Больным, находящимся на гемодиализе, Атенолол Никомед назначают по 25 или 50 мг/ сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место снижение АД. У пожилых пациентов начальная однократная доза — 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС). Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, т.к. терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.