Таблетки Лозартан: инструкция, цена и отзывы

Лозартан — инструкция по применению

Лозартан – препарат, действие которого направлено на снижение артериального давления. Оказывает воздействие на ренин-ангиотензиновую систему. Средство обладает выраженным гипотензивным действием, благодаря которому давление снижается на протяжении короткого промежутка времени.

Гипертония – бич современного ритма жизни. От заболеваний сердечно-сосудистой системы, гипертензии с каждым годом страдает все больше людей. Поэтому так важно подобрать правильное лечение. Препарат Лозартан хорошо себя зарекомендовал в лечении повышенного давления, редко вызывает побочные действия.

Производитель – венгерская фармацевтическая компания Гедеон Рихтер, имеющая официальное представительство в России.

Состав и форма выпуска

калия лозартан;
стеарат магния;
титана диоксид;
спирт поливиниловый;
тальк.

Форма выпуска — в таблетках, имеющих плоскую круглую форму, и в кристаллическом порошке. Имеют белый оттенок. Количество активного действующего вещества на одну таблетку – 25, 50, 100 мл.

Фармакологическое действие, фармакодинамика

При приеме препарата повышенное давление начинает снижаться постепенно, благодаря чему средство назначают при различных формах гипертонии. Ингибитор АПФ.

Быстро всасывается из органов пищеварительного тpaкта. Максимальное действие наступает через 6-7 часов после приема таблетки. Выведение – с фекалиями и мочой в неизмененном виде. Биодоступность активного действующего компонента – около 65%. Связывается с белками плазмы на 99%. Чтобы давление пришло к нормальным показателям, требуется пройти курс лечения – не менее 1-2 месяцев.

Лозартан назначают не только при гипертонии, но и при других заболеваниях.

Показания к применению

гипертензия любого типа;
инфаркт миокарда;
ишемическая болезнь сердца;
изменения в сердце гипертрофического вида;
при сердечной недостаточности (в качестве дополнительного лечения) ;
сахарный диабет второго типа;
гипертрофия левого желудочка;
в качестве профилактического средства при заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

Лекарственное средство назначается при гипертонии, когда другие препараты оказываются неэффективными.

Способы применения, рекомендуемая дозировка

Таблетки Лозартан запиваются небольшим количеством жидкости. Порошок растворяется в воде – до полного растворения кристаллов. Принимать можно как перед едой, так и после. Дозировки в каждом конкретном случае устанавливаются индивидуально для каждого пациента.

В инструкции указаны рекомендуемые дозировки.

При первом приеме рекомендуется принимать в дозировке по 50 мл. Она сохраняется на весь курс лечения, если состояние пациентов не ухудшается. При недостаточном фармакологическом действии средства дозировку увеличивают в два раза. Если большой принимает другие средства, снижающие артериальное давление, доза снижается до 25 мг.

Пациентам, имеющим тяжелые заболевания печени, назначается минимальная дозировка (25 мг). При хронической сердечной недостаточности – не более 12,5 мг. Лечение в таких случаях проводится под врачебным контролем.

Принимать таблетки надо раз в сутки, в одно и то же время. Важно придерживаться дозировки, назначенной врачом, чтобы избежать передозировки и побочных действий.

Детям лекарственное средство не назначается. Если такая необходимость возникает, назначается минимальная дозировка – по 12,5 мг в сутки.

Противопоказания

гиперчувствительность организма;
заболевания легких, сопровождающиеся нехваткой дыхания;
беременность на любых сроках;
сильное истощение;
при кормлении грудным молоком;
при патологиях печени;
пациентам, имеющим дефицит лактозы;
заболевания почек (острая форма) ;
детям до 18-ти летнего возраста;
при затрудненном оттоке крови из левого желудочка;
отек Квинке;
гиперкалиемия;
при склонности к аллергии на лактозу;
после трaнcплантации почек.

Средство назначают с осторожностью пациентам старшего возраста, перенесшим хирургическое вмешательство, при ишемии мозга.

Прием во время беременности и кормлении грудным молоком

Препарат противопоказан при беременности, независимо от срока. Прием может вызвать гибель плода или патологии развития. Аномалии развития плода могут быть такими: недоразвитие костей, повышение давления, сердечная недостаточность.

В лактационный период активное действующее вещество поступает в организм ребенка вместе с молоком матери. Результат – нарушение деятельности пищеварительного тpaкта, тошнота, послабление стула, обморок и другие серьезные нарушения.

Возможные побочные действия

повышенное сердцебиение;
рвота;
аллергия;
угнетение деятельности центральной нервной системы;
отек гортани;
изменение стула (запоры, поносы) ;
высыпания на коже;
болезненность живота;
воспаление слизистых оболочек;
снижение остроты зрения;
тошнота;
обморочное состояние;
стенокардия;
сухой кашель;
лейкопения;
повышенная чувствительность к солнцу;
головные боли;
сонливость;
бессонница;
бронхоспазмы;
аллергический насморк;
нарушение вкусовых ощущений;
нарушение кровообращения в мозге;
кровоточивость десен;
воспаление печени;
снижение гемоглобина.

При возникновении побочных реакций прием препарата прекращается. Врач подбирает другое средство.

Передозировка

При приеме свыше рекомендуемых доз отмечается резкое снижение давления, учащение пульса, головокружение, сонливость. Проводится промывание желудка, необходимо выпить большое количество воды. В тяжелых случаях понадобится назначение симптоматических терапевтических мероприятий.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Терапевтический эффект Лозартана при одновременном приеме диуретиков начинает увеличиваться.

Запрещается одновременно использовать другие средства, действие которых направлено на снижение давления.

Препарат увеличивает терапевтическое действие средств, содержащих калий, что становится причиной возникновения негативных реакций.

Одновременный прием с нестероидными средствами влияет негативно на почки. Требуется проведение исследования на УЗИ.

Если пациент принимает другие препараты, необходима консультация врача.

Особые указания

Если прием препарата пропущен, дозировка не увеличивается. Таблетка принимается как обычно.

Если после приема начинается сухой кашель, прием необходимо прекратить.

На весь курс лечения запрещено употрeбллять алкогольные напитки.

Средство может вызывать обмороки, головокружения, сонливость. Поэтому запрещается заниматься деятельностью, требующей повышенной внимательности, и водить трaнcпортные средства.

Средство хранится в сухом месте, защищенном от влажности, при температуре не выше +25 градусов. Срок хранения – четыре года с даты, указанной компанией-производителем на упаковке. Отпускается по рецепту.

Цены в аптеках

Цена зависит от упаковки – от 100 до 500 рублей. Большой упаковки хватает на полный курс лечения.

Лозап;
Алкадил;
Капотен;
Лориста;
Нормио;
Зисакар;
Голтен;
Лортенза;
Гипериум;
Блокордил;
Каптопрес;
Нортон;
Каптоприл;
Эпистрон;
Реникард;
Биосинтез;
Блоктран.

Отзывы о препарате

Хороший препарат для плановой терапии гипертензии у пожилых и молодых пациентов.Действует мягко и сильно. Необходимо учитывать накопительное действие препарата, с другой стороны нет отмены как при отмене эналаприла. Мотивирование пациентов: что снижается риск инфарктов и инсультов, пациентам это очень импонирует.

Непереносимости и побочных действий не встречал в пpaктике.

Татьяна Щедрина, Мытищи (пациент)

Лозартан – хорошее, эффективное средство в лечении повышенного давления. Быстро помогает вернуться к нормальному состоянию. По стоимости средство доступное. Насколько я знаю, не вызывает побочных действий. Лично я переношу его хорошо. Побочных действий не было ни разу. Принимала курсом, реально помогло избавиться от гипертонии, которая у меня была с молодости.

Марина Клименко, Нижнекамск (пациент)

Никогда не имела повышенного давления. Но в последнее время оно стало постоянно повышаться. Врач назначила лечение таблетками Лозартан. Дозировка – по целой таблетки. Состояние улучшилось через несколько дней, хотя перед этим невыносимо болела голова. Давление пришло в норму после курса лечения. Отличное средство по доступной стоимости.

В состав данного препарата входит активное вещество — лозартан калия в количестве 25 мг/ 50 мг/ 100 мг в зависимости от формы выпуска препарата.

В качестве вспомогательных веществ используются:

моногидрат лактозы;
микрокристаллическая целлюлоза;
прежелатинизированный крахмал;
стеарат магния в количестве.

В состав оболочки входят:

поливиниловый спирт;
диоксид титана;
макрогол;
тальк.

Форма выпуска

таблетки 25 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой;
таблетки 50 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой «50»;
таблетки 100 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой «100».

Фармакологическое действие

Лозартан является селективным, конкурентным антагонистом блокатором рецепторов подтипа АТ1 в различных тканях, включая мозг, кору надпочечников, печень, почки, сердце и гладкую мускулатуру сосудов, снижая эффект развития ангиотензинов II.

Введение активного вещества препарата приводит к снижению общего периферического сопротивления (постнагрузки) и сердечного венозного возврата (преднагрузки). Все физиологические эффекты ангиотензина II, в том числе стимуляции высвобождения альдостерона, блокируются действием Лозартана. Снижение артериального давления происходит независимо от состояния системы ренин-ангиотензин. В результате употрeбления данного препарата активность ренина в плазме увеличивается за счет удаления ангиотензина II.

Действие данного препарата было подтверждено в ходе проведенного исследования Life (Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension study), в котором приняло участие 9193 человека, страдающих эссенциальной артериальной гипертензией. Возраст исследуемых составлял 55-80 лет с артериальным давлением 160-200 мм рт.ст. После приема Лозартана данный показатель снизился на 13%, а cмepтность среди таких пациентов уменьшилась на 25%.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Данный лекарственный препарат оказывает гипотензивное действие сразу после первого перopaльного приема. Эффект действия лекарства выражается в снижении систолического и диастолического артериального давления, которое достигается самое большее через 6 часов после приема. Спустя сутки действие препарата снижается. Стабильный гипотензивный эффект наблюдается после 3-6 недель приема Лозартана.

У людей, страдающих артериальной гипертензией данный препарат снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G. Помимо этого, активное вещество способствует стабилизации содержания мочевины в плазме крови при этом не влияя на содержание норадреналина в плазме крови.

Лозартан хаpaктеризуется отличной абсорбацией из ЖКТ. Немаловажным является способность активного вещества подвергаться метаболизму при однократном прохождении через печень путем карбоксилирования с участием изофермента CYP2C9 при этом образуется активный метаболит.

Системная биодоступность активного вещества равна примерно 33%. Приблизительно через 60 минут достигается максимальная концентрация активного вещества в сыворотке крови. На Биодоступность Лозартана не оказывает влияние прием пищи.

Степень проникновения Лозартана через гематоэнцефалический барьер минимальна. Пpaктически 99 % вещества связывается с альбуминами и другими белками плазмы крови.

Плазменный клиренс равен примерно 600 мл/мин и 50 мл/мин. Почечный клиренс равен примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин. После приема препарат примерно 4% принятой дозы выводится через почки в неизмененном состоянии и примерно 6% выводится через почки в виде активного метаболита.

В основном активное вещество данного препарата выводится из организма через почки и кишечник.

Показания к применению

Показания к применению Лозартана следующие:

артериальная гипертензия (состояние организма при повышении артериального давления свыше 140 мм рт. Ст.) ;
хроническая сердечная недостаточность(патологическое состояние, при котором деятельность сердечно-сосудистой системы не обеспечивает кислородом организм сначала в период физической нагрузки, а потом в состоянии покоя) ;
риск развития заболеваний сердечно-сосудистой системы, в частности инсульта;
диабетическая нефропатия (термин, который объединяет комплекс поражения артерий, артериол, кaнaльцев и клубочков почек, которые развиваются в результате нарушения метаболизма в тканях почек).

Противопоказания

Лозартан противопоказан при наличии гиперчувствительности к одному из компонентов, входящих в состав препарата, а так же в период вынашивания ребенка и кормления гpyдью.

Побочные действия

При приеме данного лекарственного препарата могут возникнуть побочные действия, которые условно можно классифицировать на «часто встречающиеся» и «редко встречающиеся».

Часто встречаются такие побочные эффекты, как:

боль в брюшной области или в области желудка;
состояние тревожности;
боль в мочевом пузыре;
кровавые вкрапления в моче;
затуманенное зрение;
озноб;
холодный пот;
кома;
спyтaнность мыслей;
бледность кожного покрова;
депрессия;
затруднения при дыхании;
болезненные мочеиспускания;
головокружение;
учащенное сердцебиение;
частые позывы к мочеиспусканию;
головная боль;
усиление чувства голода;
нерегулярное сердцебиение;
боль в различных частях тела;
тошнота или рвота;
онемение или покалывание в руках, ногах, губах;
судороги;
невнятная речь;
нестабильное дыхание при нагрузке;
внезапно и беспричинно возникшие гематомы;
состояние усталости или слабость;
тяжесть в ногах.

Читать еще: АД в период менопаузы: как нормализовать давление в климaкcе? ??

Гораздо реже при приеме Лозартана возникают следующие побочные действия:

боль или дискомфорт в гpyди;
стеснение в гpyди или тяжесть;
недомогание;
учащение пульса;
неспособность говорить;
боль или дискомфорт в области шеи;
потоотделение;
отечность лица;
временная слепота;
неустойчивость или неловкость.

Лозартан, инструкция по применению

Таблетки Лозартан необходимо принимать перopaльно без привязки к приему пищи. Препарат выпускается в форме таблеток, которые следует проглатывать не разжевывая один раз в сутки.

Инструкция по применению Лозартана при различных заболеваниях:

Больным артериальной гипертензией назначают суточную дозу 50 мг один раз в день. На усмотрение лечащего врача суточная доза может быть увеличена до 100 мг в сутки.
Прихронической сердечной недостаточности Лозартан назначают на начальном этапе 12.5 мг в сутки, после чего с недельным интервалом дозу увеличивают в два раза.
При необходимости снижения риска развитиязаболеваний сердечно-сосудистой системы прием препарата назначают в дозе 50 мг в сутки.
При печеночной недостаточностиприем данного лекарственного препарата рекомендуется в минимальной дозе – 25 мг в сутки. Такая же дозировка назначается пациентам, возраст которых больше 75 лет.

В период лечения любого заболевания с использованием Лозартана необходим строгий контроль показателей артериального давления.

Для увеличения терапевтического эффекта прием данного лекарственного препарата необходимо проводить в одно и тоже время, которое обычно определяется специалистом. В случае если прием одной дозы пропущен, следующую нужно принимать во время, наиболее близкое к установленному, с последующей корректировкой времени приема очередной дозы. Удвоенную дозу данного лекарственного средства принимать не рекомендуется.

Передозировка

У пациентов, которые приняли слишком большую дозу данного препарата, могут наблюдаться такие симптомы, как низкое кровяное давление или учащенное сердцебиение.

В случае передозировки Лозартана необходимо незамедлительно обратиться за помощью к специалистам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Когда некоторые препараты применяются одновременно с Лозартаном, это может привести к негативным лекарственным взаимодействиям. Взаимодействие может развиваться, если препарат принимается с лекарствами, такими как биологически-активные добавки с содержанием калия, калийсберегающие диуретики или нестероидные противовоспалительные препараты. Кроме того, организм метаболизирует лекарства по-разному, поэтому их совместный прием с данным лекарственным средством может стать причиной повышение до крайней отметки содержания активных веществ.

Лозартан калия потенциально может взаимодействовать с рядом других лекарственных средств. Некоторые из них, это:

Лекарственное взаимодействие с ингибиторами АПФ

Лозартан работает аналогично ингибиторам АПФ, хоть и не является таковым. Таким образом, сочетание этих препаратов может увеличить риск высоких уровней калия (гиперкалиемия), развитие почечной недостаточности, и опасно низкого кровяного давления.

Лекарственное взаимодействие с мочегонными

Сочетание данного препарата с мочегонными средствами может спровоцировать сильное понижение давления. Чтобы уменьшить риск такого проявления, лечащий врач должен скорректировать дозу Лозартана.

Добавки калия или заменители соли калия

При приеме данного препарата совместно со средствами, содержащими калий или заменитель соли с калием, уровень калия в крови может стать слишком высокой. Это может вызвать серьезные проблемы, в том числе и с сердечно-сосудистой системой.

Калийсберегающие диуретики

При одновременном приеме Лозартана и калийсберегающих диуретиков, организм может усваивать их иначе, чем предполагалось, что в конечном итоге приведет к повышению уровня калия в крови.

Рифампицин (Rifadin, Rimactane, Rofact)

В данном случае усвоение Лозартана будет происходить иначе, чем предполагалось, что может привести к снижению уровня действующего вещества препарата в организме.

Литий (Eskalith, Lithane, Lithonate, Lithotabs)

Одновременный прием Лозартана и литий содержащих препаратов может привести к изменению метаболизма и повышению уровня лития в крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

При наличии у пациента заболеваний почек или почечной недостаточности, одновременный прием данного лекарственного препарата и НПВП может привести к усугублению состояния здоровья и ухудшению течения заболевания.

Условия продажи

Препарат отпускается в аптеках только по рецепту врача.

Условия хранения

Лозартан следует хранить при комнатной температуре, вдали от влаги и тепла. Таблетки лучше держать в герметичном контейнере.

Данный препарат, как и все лекарства, необходимо хранить в недоступном для детей месте.

Лозартан: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Losartan

Код ATX: C09CA01

Действующее вещество: лозартан (losartan)

Производитель: Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд. (Израиль)

Актуализация описания и фото: 13.08.2019

Цены в аптеках: от 39 руб.

Лозартан – препарат с антигипертензивным действием.

Форма выпуска и состав

Лозартан выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглых, двояковыпуклых, допустима небольшая шероховатость поверхности; на изломе – белые с желтоватым оттенком или белые; 12,5 и 25 мг – белого с сероватым оттенком или белого цвета, 50 мг – розового цвета, 100 мг – желтого цвета (в блистерах по 10 шт., по 3 блистера в картонной пачке; в блистерах по 15 шт., по 2, 4, 6 блистеров в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 10, 30 шт., по 1-6, 10 упаковок в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 20 шт., по 1, 3 упаковки в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 7 шт., по 1-4 упаковки в картонной пачке; в банках (баночках) по 10, 20, 30,40, 50, 60, 100 шт., по 1 банке в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

Активное вещество: лозартан калия – 12,5 мг, 25 мг, 50 мг либо 100 мг;
Вспомогательные вещества (таблетки по 12,5/25/50/100 мг соответственно): моногидрат лактозы (молочный сахар) – 114,63/149,5/270,6/115 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 5,72/12,24/26,6/40 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 4,29/9,18/15,2/11,2 мг, коллоидный диоксид кремния (аэросил) – 1,43/2,04/3,8/2 мг, повидон (низкомолекулярный поливинилпирролидон) – 0/0/0/9 мг, стеарат магния – 1,43/2,04/3,8/2,8 мг.

12,5 и 25 мг (соответственно): Opadry II белый (поливиниловый спирт (Е1203) – 40%, диоксид титана (Е171) – 25%, полиэтиленгликоль (макрогол) (Е1521) – 20,2%, тальк (Е553b) – 14,8%) – 2,983/3,975 мг, эмульсия симетикона 30% (вода – 50-69,5%, полидиметилсилоксан – 25,5-33%, полиэтиленгликоль сорбитан тристеарат – 3-7%, метилцеллюлоза – 1-5%, силикагель – 1-5%) – 0,017/0,025 мг;
50 мг: Opadry II розовый (поливиниловый спирт (Е1203) – 40%, диоксид титана (Е171) – 24,18%, тальк (Е553b) – 14,8%, полиэтиленгликоль (макрогол) (Е1521) – 20,2%, краситель кармин красный (Е120) – 0,54%, алюминиевый лак на основе красителя красного очаровательного (Е129) – 0,08%, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый (Е110) – 0,15%, алюминиевый лак на основе красителя хинолинового желтого (Е104) – 0,05%) – 9,923 мг, эмульсия симетикона 30% (вода – 50-69,5%, полиэтиленгликоль сорбитан тристеарат – 3-7%, полидиметилсилоксан – 25,5-33%, метилцеллюлоза – 1-5%, силикагель – 1-5%) – 0,077 мг;
100 мг: (гипромеллоза – 4,8 мг, тальк – 1,6 мг, диоксид титана – 0,826 мг, полиэтиленгликоль 4000 (макрогол 4000) – 0,72 мг, железа оксид желтый (железа оксид) – 0,054 мг) либо (сухая смесь для пленочного покрытия с содержанием: гипромеллоза – 60%, тальк – 20%, диоксид титана – 10,33%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 9%, желтый оксид железа (железа оксид) – 0,67%) – 8 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лозартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (АТ1-подтип), предназначенный для внутреннего приема. Данное вещество не подавляет ангиотензинпревращающий фермент (кининазу II), который является катализатором реакции получения ангиотензина II из ангиотензина I.

Ангиотензин II избирательно взаимодействует с АТ1-рецепторами многих тканей (гладкомышечные ткани сосудов, ткани почек, сердца и надпочечников), выполняя важные биологические функции, в том числе вазоконстрикцию, высвобождение альдостерона и пр. Также ангиотензин II стимулирует процесс разрастания гладкомышечных клеток. In vitro и in vivo Лозартан и Е 3174 (фармакологически активный метаболит Лозартана) блокируют физиологический эффект ангиотензина II независимо от пути или источника синтеза. Лозартан избирательно взаимодействует с АТ1-рецепторами и не связывается с рецепторами прочих гормонов или ионных каналов, которые играют важную роль в процессе регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Лозартан не подавляет ангиотензинпревращающий фермент (кининазу II) и не предотвращает разрушение брадикинина, поэтому опосредованно вызванные взаимодействием с брадикинином побочные эффекты возникают довольно редко.

В случае применения лозартана отсутствует отрицательная обратная связь с секрецией ренина, что приводит к повышению его активности в плазме крови. Увеличение активности ренина вызывает повышение содержания ангиотензина II, однако при этом сохраняется как антигипертензивная активность, так и снижение концентрации альдостерона в плазме крови, что указывает на эффективность блокады рецепторов ангиотензина II. Лозартан и его активный метаболит имеют большее сродство к рецепторам ангиотензина I, нежели к рецепторам ангиотензина II. Активность лозартана меньше аналогичного показателя его активного метаболита в 10–40 раз.

Однократный прием препарата внутрь вызывает антигипертензивный эффект (снижение систолического и диастолического артериального давления), который достигает максимума через 6 часов, а затем постепенно снижается на протяжении 24 часов.

Максимальный антигипертензивный эффект наблюдается спустя 3–6 недель.

При артериальной гипертензии и отсутствии сахарного диабета применение препарата у пациентов с протеинурией (свыше 2 г/сутки) достоверно приводит к снижению протеинурии, экскреции иммуноглобулина G и альбумина.

Лозартан стабилизирует содержание мочевины в кровяной плазме, не оказывает воздействия на вегетативные рефлексы и на содержание норадреналина в плазме.

У больных с артериальной гипертензией суточная доза Лозартана в количестве 150 мг не изменяет концентрацию общего холестерина, холестерина липопротеинов высокой плотности и триглицеридов в сыворотке крови. Прием аналогичной дозы препарата натощак не влияет на содержание глюкозы в крови.

Фармакокинетика

При перopaльном приеме лозартан хорошо абсорбируется из ЖКТ и метаболизируется при первом прохождении через печень посредством карбоксилирования с участием изофермента CYP2C9, в результате чего образуется активный метаболит.

Биодоступность Лозартана составляет около 33%. Максимальная концентрация действующего вещества и его активного метаболита в сыворотке крови достигается соответственно через 1 и 3–4 часа после приема внутрь. Биодоступность лозартана не зависит от приема пищи.

Свыше 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы, (главным образом с альбумином). Значение объема распределения – 34 литра. В ходе исследований на крысах показано, что лозартан почти не переходит гематоэнцефалический барьер.

Примерно 14% введенного внутривенно или принятого внутрь лозартана превращается в активный метаболит. Также образуются неактивные метаболиты, включая один второстепенный метаболит N-2-тетразол-глюкуронид и два основных метаболита, которые образуются после гидроксилирования боковой бутиловой цепи.

Читать еще: ВИЧ-инфекция и СПИД

Значение плазменного клиренса лозартана – 600 мл/мин, его активного метаболита – 50 мл/мин. Значение почечного клиренса лозартана – 74 мл/мин, его активного метаболита – 26 мл/мин. При приеме внутрь около 4% дозы почки выводят в неизмененном виде, а 6% – в виде активного метаболита. Для лозартана и его активного метаболита хаpaктерна линейная фармакокинетика при приеме внутрь до 200 мг лозартана. Период полувыведения лозартана составляет 1,5–2 часа, его основного метаболита – 6–9 часов. При суточной дозе препарата 100 мг лозартан и его активный метаболит не кумулируют в кровяной плазме.

Лозартан и метаболиты выводятся через почки и через кишечник с желчью.

При клиренсе креатинина свыше 10 мл/мин содержание лозартана в плазме не отличается от аналогичного показателя у больных с нормальной функцией почек.

Лозартан и его активный метаболит не удаляются из организма при помощи гемодиализа.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, AUC (площадь под кривой «концентрация-время») в 2 раза превышает аналогичный показатель у больных с нормальной функцией почек.

При алкогольном циррозе печени умеренной и легкой степени тяжести содержание лозартана и его активного метаболита превышает аналогичные показатели здоровых мужчин-добровольцев в 5 и 1,7 раза соответственно.

У пожилых мужчин с артериальной гипертензией концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме не отличаются от значений указанных параметров у молодых мужчин с аналогичным диагнозом. У женщин, страдающих артериальной гипертензией, плазменные концентрации лозартана вдвое превышают аналогичные показатели у мужчин, страдающих данным заболеванием. Содержание активного метаболита у женщин и мужчин различается. Данное фармакокинетическое различие не является клинически значимым.

Показания к применению

Артериальная гипертензия;
Защита почек при сахарном диабете 2 типа с протеинурией (действие проявляется замедлением прогрессирования почечной недостаточности, а именно снижением частоты развития гиперкреатининемии, протеинурии, терминальной стадии хронической почечной недостаточности (требующей проведения трaнcплантации почки или гемодиализа), показателей cмepтности) ;
Понижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и cмepтности при артериальной гипертензии и гипертрофии левого желудочка (действие проявляется понижением совокупной частоты инсульта, сердечно-сосудистой cмepтности и инфаркта миокарда) ;
Хроническая сердечная недостаточность в случае неэффективности проведения лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Противопоказания

Тяжелая печеночная недостаточность (из-за отсутствия опыта применения) ;
Рефpaктерная гиперкалиемия;
Дегидратация;
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
Одновременное применение с алискиреном у больных с сахарным диабетом и/или с функциональными нарушениями почек (при скорости клубочковой фильтрации меньше 60 мл в минуту) ;
Беременность и период лактации;
Возраст до 18 лет;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (заболевания/состояния, при которых Лозартан необходимо применять с осторожностью):

Почечная недостаточность;
Нарушения водно-электролитного баланса;
Печеночная недостаточность (меньше 9 баллов по Чайлд-Пью) ;
Ишемическая болезнь сердца;
Артериальная гипотензия;
Сниженный объем циркулирующей крови;
Гиперкалиемия;
Стеноз артерии единственной почки либо двусторонний стеноз почечных артерий;
Состояния после трaнcплантации почки;
Митральный и аортальный стеноз;
Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
Тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA), ангионевротический отек в анамнезе;
Сердечная недостаточность, сопровождающаяся угрожающими жизни аритмиями;
Сердечная недостаточность, сопровождающаяся тяжелой почечной недостаточностью;
Первичный альдостеронизм;
Цереброваскулярные заболевания.

Инструкция по применению Лозартана: способ и дозировка

Лозартан принимают внутрь, независимо от времени приема пищи.

Препарат можно применять в виде монотерапии или одновременно с другими гипотензивными лекарственными средствами.

Если нет иных назначений, суточную дозу принимают в 1 прием.

В большинстве случаев при артериальной гипертензии стандартная начальная и поддерживающая суточная доза составляют 50 мг. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель с момента начала терапии. У некоторых больных для достижения большего эффекта возможно увеличение дозы до максимальной – 100 мг в день.

При сниженном объеме циркулирующей крови (например, при приеме больших доз диуретиков) Лозартан начинают принимать с дозы в 25 мг в день.

Нет необходимости в индивидуальном подборе начальной дозы у пожилых пациентов и при почечной недостаточности, включая находящихся на диализе пациентов.

При печеночной недостаточности (меньше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) при проведении процедуры гемодиализа, а также больным от 75 лет препарат рекомендуется назначать в более низкой начальной суточной дозе – 25 мг.

Стандартная суточная начальная доза Лозартана для снижения риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и cмepтности у больных с гипертрофией левого желудочка и артериальной гипертензией составляет 50 мг. В дальнейшем рекомендуется увеличение дозы препарата в 2 раза (в 1 либо 2 приема в зависимости от степени понижения артериального давления) либо добавление гидрохлоротиазида.

Стандартная начальная суточная доза Лозартана для защиты почек у больных с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией составляет 50 мг. В дальнейшем в зависимости от степени понижения артериального давления рекомендуется увеличение дозы препарата в 2 раза. Лозартан можно применять одновременно с другими гипотензивными лекарственными средствами (альфа- и бета-адреноблокаторами, диуретиками, гипотензивными препаратами центрального действия, блокаторами «медленных» кальциевых каналов), инсулином и другими гипогликемическими препаратами (ингибиторами глюкозидазы, глитазонами и производными сульфонилмочевины).

При хронической сердечной недостаточности начальная суточная доза Лозартана составляет 12,5 мг. Обычно дозу титруют с недельным интервалом до обычной поддерживающей дозы – 50 мг 1 раз в день (в зависимости от индивидуальной переносимости).

Побочные действия

Лозартан, как правило, переносится хорошо, побочные действия носят преходящий и слабовыраженный хаpaктер и отмены терапии не требуют.

При применении препарата могут развиваться нарушения со стороны некоторых систем организма, проявляющиеся с различной частотой (>1% – часто; 1% и 0,1% и

Лозартан: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Losartan

Код ATX: C09CA01

Действующее вещество: лозартан (losartan)

Производитель: Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд. (Израиль)

Актуализация описания и фото: 13.08.2019

Цены в аптеках: от 39 руб.

Лозартан – препарат с антигипертензивным действием.

Форма выпуска и состав

В состав 1 таблетки входит:

Активное вещество: лозартан калия – 12,5 мг, 25 мг, 50 мг либо 100 мг;
Вспомогательные вещества (таблетки по 12,5/25/50/100 мг соответственно): моногидрат лактозы (молочный сахар) – 114,63/149,5/270,6/115 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 5,72/12,24/26,6/40 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 4,29/9,18/15,2/11,2 мг, коллоидный диоксид кремния (аэросил) – 1,43/2,04/3,8/2 мг, повидон (низкомолекулярный поливинилпирролидон) – 0/0/0/9 мг, стеарат магния – 1,43/2,04/3,8/2,8 мг.

12,5 и 25 мг (соответственно): Opadry II белый (поливиниловый спирт (Е1203) – 40%, диоксид титана (Е171) – 25%, полиэтиленгликоль (макрогол) (Е1521) – 20,2%, тальк (Е553b) – 14,8%) – 2,983/3,975 мг, эмульсия симетикона 30% (вода – 50-69,5%, полидиметилсилоксан – 25,5-33%, полиэтиленгликоль сорбитан тристеарат – 3-7%, метилцеллюлоза – 1-5%, силикагель – 1-5%) – 0,017/0,025 мг;
50 мг: Opadry II розовый (поливиниловый спирт (Е1203) – 40%, диоксид титана (Е171) – 24,18%, тальк (Е553b) – 14,8%, полиэтиленгликоль (макрогол) (Е1521) – 20,2%, краситель кармин красный (Е120) – 0,54%, алюминиевый лак на основе красителя красного очаровательного (Е129) – 0,08%, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый (Е110) – 0,15%, алюминиевый лак на основе красителя хинолинового желтого (Е104) – 0,05%) – 9,923 мг, эмульсия симетикона 30% (вода – 50-69,5%, полиэтиленгликоль сорбитан тристеарат – 3-7%, полидиметилсилоксан – 25,5-33%, метилцеллюлоза – 1-5%, силикагель – 1-5%) – 0,077 мг;
100 мг: (гипромеллоза – 4,8 мг, тальк – 1,6 мг, диоксид титана – 0,826 мг, полиэтиленгликоль 4000 (макрогол 4000) – 0,72 мг, железа оксид желтый (железа оксид) – 0,054 мг) либо (сухая смесь для пленочного покрытия с содержанием: гипромеллоза – 60%, тальк – 20%, диоксид титана – 10,33%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 9%, желтый оксид железа (железа оксид) – 0,67%) – 8 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Максимальный антигипертензивный эффект наблюдается спустя 3–6 недель.

Читать еще: Бессонница: причины, как бороться и избавиться, музыка, народные средства, таблетки?

Фармакокинетика

Лозартан и метаболиты выводятся через почки и через кишечник с желчью.

Лозартан и его активный метаболит не удаляются из организма при помощи гемодиализа.

Показания к применению

Артериальная гипертензия;
Защита почек при сахарном диабете 2 типа с протеинурией (действие проявляется замедлением прогрессирования почечной недостаточности, а именно снижением частоты развития гиперкреатининемии, протеинурии, терминальной стадии хронической почечной недостаточности (требующей проведения трaнcплантации почки или гемодиализа), показателей cмepтности) ;
Понижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и cмepтности при артериальной гипертензии и гипертрофии левого желудочка (действие проявляется понижением совокупной частоты инсульта, сердечно-сосудистой cмepтности и инфаркта миокарда) ;
Хроническая сердечная недостаточность в случае неэффективности проведения лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Противопоказания

Тяжелая печеночная недостаточность (из-за отсутствия опыта применения) ;
Рефpaктерная гиперкалиемия;
Дегидратация;
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
Одновременное применение с алискиреном у больных с сахарным диабетом и/или с функциональными нарушениями почек (при скорости клубочковой фильтрации меньше 60 мл в минуту) ;
Беременность и период лактации;
Возраст до 18 лет;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (заболевания/состояния, при которых Лозартан необходимо применять с осторожностью):

Почечная недостаточность;
Нарушения водно-электролитного баланса;
Печеночная недостаточность (меньше 9 баллов по Чайлд-Пью) ;
Ишемическая болезнь сердца;
Артериальная гипотензия;
Сниженный объем циркулирующей крови;
Гиперкалиемия;
Стеноз артерии единственной почки либо двусторонний стеноз почечных артерий;
Состояния после трaнcплантации почки;
Митральный и аортальный стеноз;
Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
Тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA), ангионевротический отек в анамнезе;
Сердечная недостаточность, сопровождающаяся угрожающими жизни аритмиями;
Сердечная недостаточность, сопровождающаяся тяжелой почечной недостаточностью;
Первичный альдостеронизм;
Цереброваскулярные заболевания.

Инструкция по применению Лозартана: способ и дозировка

Лозартан принимают внутрь, независимо от времени приема пищи.

Если нет иных назначений, суточную дозу принимают в 1 прием.

Побочные действия

От чего назначают препарат Лозартан и как его принимать, а так же состав, инструкция по применению, отзывы и аналоги

Гипертония — бич многих развитых стран. Согласно статистическим данным на территории Российской Федерации каждый пятый житель страдает от повышенного артериального давления. Возможность применения в лечении новых антигипертензивных препаратов, позволила заметно снизить риск осложнений и cмepтности среди пациентов. Одним из высокоэффективных лекарств нового поколения стал Лозартан.

Форма выпуска, состав и упаковка

Выпуск Лозартана налажен в виде двояковыпуклых таблеток округлой формы. Снаружи таблетку покрывает пленочная оболочка желтого цвета.

Диоксид кремния в коллоидной форме

Таблетки количеством 15 и 30 штук в ячейковых контурных упаковках расфасованы в картонные пачки, которые также содержат инструкцию по применению препарата.

Сфера применения

артериальная гипертензия;
сердечная ишемия;
реабилитационный период после пересадки почки;
гипертрофия левого желудочка;
сниженный объем циркулирующей крови;
для защиты почек и замедления проявления симптомов почечной недостаточности;
хроническая форма сердечной недостаточности.

Способ применения и дозировки

Таблетку Лозартана следует принимать в целом виде с большим количеством воды. Как показала пpaктика, время приема пищи не влияет на эффективность лекарственного препарата.

При диабете II типа для защиты почек

В некоторых случаях суточная доза препарата для достижения наилучшего терапевтического эффекта может быть повышена до 100 мг/сутки. Повышение дозировки напрямую зависит от индивидуальной переносимости пациентом веществ, входящих в состав Лозартана.

Противопоказания

Алкоголь.
Рефpaктерная гиперкалиемия.
Индивидуальная непереносимость.
Грудное вскармливание.
Печеночная недостаточность тяжелой формы.
До 18 лет.
Дегидратация.
Беременность.
Преклонный возраст.

При диабете и дисфункции почек одновременный прием Лозартана и Алискирена противопоказан.

Ограничения к применению

Особую бдительность требует соблюдать при назначении Лозартана пациентам страдающим:

печеночной недостаточностью;
артериальной гипотензией;
сниженным объемом циркулирующей крови;
нарушением водно-электронного баланса;
гиперкалиемией;
обструктивной гипертрофической кардиомиопатией;
ангионевротическим отеком;
тяжелой формой сердечной недостаточности;
ишемической болезнью сердца;
сердечной недостаточностью, сопровождающейся аритмиями;
цереброваскулярным заболеванием;
первичным альдостеронизмом;
при стенозе артерий почки.

Побочные действия

Орган и системы органов

Сердце и сосуды

васкулит, головокружение, аритмии, брадикардия, инфаркт миокарда, гипотензия

сыпь, ангионевротический отек, зуд, крапивница

гастрит, сухость полости рта, запор, метеоризм, гепатит, дисфункция печени, анорексия, рвота, зубная боль

беспокойство, депрессия, нарушение сна и памяти, сонливость, нейропатия, парестезии, тремор, атаксия, обморок

ощущение сухости кожного покрова, экхимозы, эритема, фотосенсибилизация, потоотделение, алопеция.

тромбоцитопения, анемия, пурпура Шенлейна-Геноха, эозинофилия,

нарушение слуха, зрения, вкуса, конъюнктивит, мигрень

артралгия, артрит, боль в плечах и в коленях, фибромиалгия

позывы к мочеиспусканию, инфекции, дисфункция почек

снижение пoлoвoго влечения, импотенция

гиперкалиемия, обострение подагры и кровотечение из носовой полости, увеличение концентрации мочевины, остаточного азота, умеренное повышение креатинина и активности трaнcаминаз, гипербилирубинемия.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном приеме лозартана с другими лекарственными средствами эффективность некоторых из них может значительно понижаться. Поэтому в определенных случаях необходима дополнительная консультация у лечащего врача по поводу совместимости медикаментов. Например:

Рифампицин и Флуконазол понижают уровень активного метаболита;
прием препаратов, блокирующих образование ангиотензина II, а также калийсберегающих средств, спровоцируют повышение концентрации калия;
при лечении Лозартаном прием лекарств, способствующих выведению натрия, увеличат в сыворотке крови концентрацию ионов лития;
нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), а также селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), снижают эффект диуретиков и гипотензивных средств;
у пациентов с дисфункцией почек, прием антагонистов ангиотензина II спровоцирует обострение заболевания;
некоторые гипотензивные средства увеличивают антигипертензивное действие Лозартана, повышая риск проявления гипотензии;
двойная блокада РААС при приеме антагонистов, ингибиторов АПФ или алискирена повысит вероятность гипотензии, синкопе, гиперкалиемии и дисфункции почек;

Кроме того, нежелателен прием Лозартана с алискиреном при сахарном диабете и не рекомендован пациентам с дисфункцией почек.

Передозировка

При превышении назначенной дозировки у пациента могут быть выражены следующие симптомы:

тахикардия;
резкий спад артериального давления;
брадикардия.

Терапия: форсированный диурез, симптоматическое лечение.

Врач должен учесть особенность Лозартана: процедypa гемодиализа в случае передозировки не даст положительного эффекта, в связи с невозможностью вывода из организма активного метаболита препарата.

Условия хранения

Лозартан хранят в темном помещении при температуре 25°С. Срок годности 3 года. Доступ детей к лекарственному средству строго запрещен.