Телмиста 80 мг N28 табл

ТЕЛМИСАРТАН 0,08 N28 ТАБЛ

Аналогичные товары

Зентива Саалык Юрюнлери Санайи ве Тиджарет А.Ш.

Лабораториос Ликонса С.А.

Лабораториос Ликонса С.А.

Лабораториос Ликонса С.А.

Берингер Ингельхайм Эллас А.Е

Берингер Ингельхайм Эллас А.Е

КРКА, д.д., Ново место, АО

Берингер Ингельхайм Эллас А.Е

Д-р Редди с Лабораторис Лтд

Лабораториос Ликонса С.А.

КРКА, д.д., Ново место, АО

Северная Звезда, НАО

Читать о товаре

Телмисартан 0,08 n28 табл инструкция по применению

Лекарственная форма

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фаской и риской.

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: телмисартан — 80,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 474,90 мг, кроскармеллоза натрия — 24,00 мг, повидон-К25 — 24,00 мг, меглюмин — 24,00 мг, натрия гидроксид — 6,70 мг, магния стеарат — 6,40 мг.

Фармакодинамика

Телмисартан — специфический антагонист рецептора ангиотензина II (АРА II) (тип AT1), обладает высоким сродством к подтипу АТ1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора.

Телмисартан связывается только с подтипом AT1 рецепторов ангиотензина II.

Связь носит длительный хаpaктер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2рецепторам и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается под действием телмисартана, не изучены. Телмисартанснижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не снижает активность ренина в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининазу II), который также катализирует деградацию брадикинина. Это позволяет избежать побочных эффектов, связанных с действием брадикинина (например, сухой кашель).

Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует у пациентов гипертензивный эффект ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель регулярного применения телмисартана.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно (в течение нескольких дней) возвращается к исходным значениям без развития синдрома «отмены».

В сравнительных клинических исследованиях было показано, что антигипертензивное действие телмисартана сопоставимо с антигипертензивным действием препаратов других классов (амлодипином, атенололом, эналаприлом, гидрохлоротиазидом и лизиноприлом). Частота возникновения «сухого» кашля была значительно ниже у пациентов, получавших телмисартан, по сравнению с теми, кто получал ингибиторы АПФ.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

У пациентов в возрасте 55 лет и старше с ишемической болезнью сердца, инсультом, транзиторной ишемической атакой, поражением периферических артерий или с осложнениями сахарного диабета 2 типа (например, ретинопатией, гипертрофией левого желудочка, макро- или микроальбуминурией) в анамнезе, подверженных риску возникновения сердечно-сосудистых осложнений. Телмисартан оказывал действие, подобное эффекту рамиприла в снижении первичной комбинированной конечной точки: сердечно-сосудистая cмepтность, нефатальный инфаркт миокарда, нефатальный инсульт или госпитализация в связи с хронической сердечной недостаточностью.

Телмисартан был также эффективен, как и рамиприл в отношении снижения частоты вторичных точек: сердечно-сосудистой cмepтности, инфаркта миокарда без cмepтельного исхода или инсульта без cмepтельного исхода.

Эффективность снижения риска сердечно-сосудистой cмepтности дозами телмисартана менее 80 мг не изучена.

Сухой кашель и ангионевротический отек реже были описаны на фоне приема телмисартана в отличие от рамиприла, при этом артериальная гипотензия чаще возникала на фоне приема телмисартана.

Пациенты детского и подросткового возраста

Безопасность и эффективность телмисартана у детей и подростков младше 18 лет не установлены.

Фармакокинетика

После приёма внутрь телмисартан быстро всасывается из желудочно-кишечного тpaкта. Биодоступность составляет около 50%. При приёме телмисартана одновременно с пищей снижение площади под кривой «концентрация — время» (AUC) для телмисартана варьирует от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Через 3 часа после приёма внутрь концентрация телмисартана в плазме крови выравнивается независимо от времени приёма пищи.

Не предполагается, что небольшое уменьшение AUC может вызывать снижение терапевтической эффективности. Линейная зависимость между дозой и концентрацией препарата в плазме крови отсутствует. При дозах более 40 мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) и, в меньшей степени. AUC увеличиваются непропорционально.

Телмисартан активно связывается с белками плазмы крови (более чем на 99,5%), главным образом с альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином. Среднее значение кажущегося объема распределения в равновесном состоянии составляет примерно 500 л.

Телмисартан метаболизируется посредством конъюгации исходного вещества с глюкуронидом. Конъюгат не обладает фармакологической активностью.

Телмисартан хаpaктеризуется фармакокинетикой биэкспоненциального распада с конечным периодом полувыведения более 20 часов. Сmах и, в меньшей степени, AUC увеличиваются с дозой непропорционально. Нет данных о том, что накопление телмисартана при приёме в рекомендуемых дозах имеет клиническую значимость.

После введения препарата внутрь (и внутривенно) телмисартан выводится пpaктически только через кишечник, в основном в неизмененном виде. Общее количество, выводимое почками, составляет менее 1% от дозы. Общий плазменный клиренс высокий (порядка 1000 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Концентрации в плазме крови были выше у женщин по сравнению с мужчинами. Наблюдались отличия концентрации в плазме крови Сmах и AUC у женщин по сравнению с мужчинами, они были примерно в 3 и 2 раза выше, соответственно, однако соответствующего влияния на эффективность отмечено не было.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста и пациентов моложе 65 лет не отличается.

Пациенты с почечной недостаточностью

Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендована более низкая начальная доза — 20 мг в сутки (см. раздел «Особые указания»). Телмисартан активно связывается с белками плазмы крови у пациентов с почечной недостаточностью и не выводится при диализе.

Пациенты с печёночной недостаточностью

Фармакокинетические исследования с участием пациентов с печёночной недостаточностью выявили повышение абсолютной биодоступности пpaктически до 100%. Период полувыведения у пациентов с печёночной недостаточностью не меняется.

Побочные действия

В целом, частота возникновения нежелательных явлений, отмеченная для телмисартана (41,4%), сопоставима с аналогичной для плацебо (43,9%). Частота возникновения нежелательных явлений не зависела от дозы и не коррелировала с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.

Читать еще:  Выступающие вены на гpyди: норма или предвестник серьезной патологии?

Нeблагоприятные побочные реакции представлены в соответствии с частотой возникновения: очень часто (≥ 1/10) ; часто (от ≥ 1/100 до

Телмиста Н таблетки 12,5мг + 80 мг N28

Инструкция по применению Телмиста Н таблетки 12,5мг + 80 мг N28

Форма выпуска

Показания к применению

Рекомендации по применению

Для взрослых суточная доза составляет 20-40 мг (1 раз в сутки). У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при дозе 20 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 80 мг/сут.

Пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Для пациентов с нарушениями функции печени суточная доза составляет 40 мг.

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсия, тошнота, диарея, повышение активности печеночных трaнcаминаз.

Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны системы кроветворения: снижение уровня гемоглобина.

Аллергические реакции: сыпь; в единичном случае — ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: периферические отеки, инфекции мочевыводящих путей, повышение уровня мочевой кислоты, гиперкреатининемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, сердцебиение, боль в гpyди.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в пояснице, миалгия, артралгия.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, анемия, гиперурикемия.

Прочие: гриппоподобный синдром.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, гепарином, биологически активными добавками, заменителями соли, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

Особые указания

C осторожностью применяют телмисартан при нарушениях функции печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, других заболеваниях ЖКТ, стенозе аорты и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, ИБС, сердечной недостаточности.

У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применение телмисартана увеличивает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Поэтому следует с осторожностью применяют телмисартан у данной категории пациентов.

В период применения телмисартана у больных с нарушениями функции почек необходимо контролировать содержание калия и креатинина в плазме крови.

В настоящее время отсутствуют данные о применении телмисартана у больных с недавно осуществленной пересадкой почек.

У пациентов с уменьшенным ОЦК и/или гипонатриемией может возникать симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы телмисартана. Поэтому перед проведением терапии необходима коррекция таких состояний.

Не рекомендуется применять телмисартан у пациентов с первичным альдостеронизмом, т.к. такие пациенты нечувствительны к препаратам, оказывающим действие на ренин-ангиотензиновую систему.

Применение телмисартана возможно в комбинации с тиазидными диуретиками, т.к. подобная комбинация обеспечивает дополнительное снижение АД.

При рассмотрении возможности увеличения дозы телмисартана следует помнить, что максимальный гипотензивный эффект обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.

Использование в педиатрии

Данные о безопасности и эффективности применения телмисартана у детей и подростков отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотрaнcпорта и управлению механизмами

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции на телмисартан.

Телмиста 80мг 28 шт. таблетки

Информация о товаре

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 таб:

• Активное вещество: телмисартан 80 мг;
• Вспомогательные вещества: меглюмин, натрия гидроксид, повидон К30, лактозы моногидрат, сорбитол (Е420), магния стеарат.

В упаковке 28 штук.

Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Обладает очень высоким сродством к данному подтипу рецепторов. Избирательно и длительно связываясь с рецепторами, телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с АТ1 рецепторами. Не проявляет сродства к другим подтипам АТ рецепторов. Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияния повышенного (в результате назначения телмисартана) уровня ангиотензина II на них не известно. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин плазмы крови, не блокирует ионные каналы, не ингибирует АПФ (киназу II), который так же разрушает брадикинин. Поэтому проявления побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается.

Обструкция желчевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к телмисартану.

С осторожностью применяют телмисартан при нарушениях функции печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, других заболеваниях ЖКТ, стенозе аорты и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, ИБС, сердечной недостаточности. У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применение телмисартана увеличивает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Поэтому следует с осторожностью применяют телмисартан у данной категории пациентов. В период применения телмисартана у больных с нарушениями функции почек необходимо контролировать содержание калия и креатинина в плазме крови. В настоящее время отсутствуют данные о применении телмисартана у больных с недавно осуществленной пересадкой почек. У пациентов с уменьшенным ОЦК и/или гипонатриемией может возникать симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы телмисартана. Поэтому перед проведением терапии необходима коррекция таких состояний. Не рекомендуется применять телмисартан у пациентов с первичным альдостеронизмом, т.к. такие пациенты нечувствительны к препаратам, оказывающим действие на ренин-ангиотензиновую систему.

Применение препарата Телмиста противопоказано при беременности. Применение АРА II в I триместре беременности не рекомендуется. При диагностировании беременности прием препарата Телмиста следует немедленно прекратить. При необходимости должна назначаться альтернативная гипотензивная терапия (другие классы гипотензивных препаратов, разрешенных к применению при беременности).

Применение АРА II во II-III триместрах беременности противопоказано.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги. Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсия, тошнота, диарея, повышение активности печеночных трaнcаминаз. Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей. Со стороны системы кроветворения: снижение уровня гемоглобина. Аллергические реакции: сыпь; в единичном случае — ангионевротический отек. Со стороны мочевыделительной системы: периферические отеки, инфекции мочевыводящих путей, повышение уровня мочевой кислоты, гиперкреатининемия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, сердцебиение, боль в гpyди. Со стороны костно-мышечной системы: боль в пояснице, миалгия, артралгия. Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, анемия, гиперурикемия. Прочие: гриппоподобный синдром.

Для взрослых суточная доза составляет 20-40 мг (1 раз/сут). У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при дозе 20 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 80 мг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Для пациентов с нарушениями функции печени суточная доза составляет 40 мг.

Читать еще:  Цикорий повышает или понижает давление?

Применение телмисартана возможно в комбинации с тиазидными диуретиками, т.к. подобная комбинация обеспечивает дополнительное снижение АД. При рассмотрении возможности увеличения дозы телмисартана следует помнить, что максимальный гипотензивный эффект обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.

Использование в педиатрии.

Данные о безопасности и эффективности применения телмисартана у детей и подростков отсутствуют. Влияние на способность к вождению автотрaнcпорта и управлению механизмами Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции на телмисартан.

Телмисартан

В зависимости от формы выпуска в состав одной таблетки входит 80 или 40 мг действующего вещества.

Форма выпуска

Выпускается в виде белых или почти белых таблеток, продолговатой формы. На одной из сторон таблетки нанесена риска.

Фармакологическое действие

Относится к препаратам для лечения артериальной гипертензии.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Телмисартан относится к селективным антагонистам рецепторов ангиотензина II. Он конкурирует с ангиотензином за связывание с AT1-рецепторами. Сродства с другими рецепторами не было отмечено.

Телмисартан не подавляет действие ренина, АПФ, не блокирует каналы, ответственные за проведение ионов, снижает содержание альдостерона в крови.

Доза в 80 мг пpaктически полностью ликвидирует повышение артериального давления, вызванное ангиотензинном II. Максимальный эффект длится 24 часа, потом постепенно уменьшается. При этом значимое действие препарата чувствуется не менее 48 часов после приёма таблеток.

Телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление, но при этом никак не влияет на частоту пульса. Не отмечено эффекта привыкания или клинически значимого накопления в организме.

Фармакокинетика

После приёма внутрь лекарство хорошо и быстро всасывается. Биодоступность равна примерно 50%. Очень хорошо связывается с плазменными белками.

Максимальная плазменная концентрация обычно выше у женщин при приёме одинаковых доз. Но на эффективность это не влияет.

Метаболизм происходит в печени. При этом образуется неактивный метаболит, выведение которого в основном происходит через кишечник. Период полувыведения из организма – около 20 часов.

Показания к применению

Применяется для лечения артериальной гипертензии и для профилактики cмepтности от заболеваний сердечно-сосудистой системы после инсульта, инфаркта, заболеваний периферических сосудов, при гипертрофии левого желудочка.

Противопоказания

Запрещено назначать Телмисартан при:

• обструктивных заболеваниях желчных путей;
• тяжелой степени печеночной недостаточности;
• первичном альдостеронизме;
• непереносимости фруктозы;
• чрезмерной чувствительности к действующему веществу или любому другому ингредиенту, входящему в состав препарата;
• беременности;
• в возрасте до 18 лет.

Побочные действия

Побочные эффекты наблюдаются относительно нечасто.

У одного из 100-1000 пациентов, которые принимают лекарство, появляются такие симптомы:

У 1 из 1000-10000 пациентов наблюдаются:

• инфекционные заболевания мочевыводящих и дыхательных путей (цистит, фарингит, синусит) или сепсис;
• тромбоцитопения;
• снижение уровня гемоглобина;
• чувство беспокойства;
• зрительные расстройства;
• тахикардия;
• падение артериального давления при смене положения тела (из горизонтального в вертикальное) ;
• дискомфорт в желудке;
• чувство сухости во рту;
• нарушения функционирования печени;
• повышение активности печеночных ферментов;
• повышение концентрации в плазме мочевой кислоты;
• боли в суставах;
• эритема;
• ангионевротический отёк;
• токсические высыпания;
• экзематозная сыпь.

Побочные эффекты, которые встречаются очень редко или частоту которых невозможно определить точно:

• боль в сухожилиях, похожая на тендинит;
• повышение уровня эозинофилов в крови.

Телмисартан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Телмисартана предусматривает приём лекарства внутрь независимо от приёма еды.

Телмисартан для лечения артериальной гипертензии

Обычно назначается 40 мг в сутки. Но доза может быть снижена до 20 мг, если лекарство окажется эффективным и в такой дозировке.

Если не получается достичь желаемого эффекта при суточной дозе в 40 мг, можно её увеличить, но максимум до 80 мг. Приём всей дозы осуществляется за один раз. При принятии решения относительно коррекции дозировки необходимо учесть, что максимальный эффект достигается не сразу, а примерно через 1-2 месяца регулярного приёма таблеток.

В целях снижения артериального давления Телмисартан нередко назначают одновременно с тиазидными диуретиками.

Телмисартан для продления жизни при сердечно-сосудистых заболеваний

Эффективность Телмисартана для профилактики cмepтности у людей с заболеваниями сердечно-сосудистой системы отмечена при дозировке в 80 мг в сутки. Наблюдается ли подобный результат при более низких дозах, неизвестно.

При наличии проблем с почками или печенью необходимо удостовериться, что такая дозировка не вызывает побочных эффектов со стороны этих органов. Желательно начать с дозы 20 мг в сутки. Для большинства пациентов с нарушениями функциональности печени опасна доза выше 40 мг в сутки.

Передозировка

При передозировке показано симптоматическое лечение. Нужны постоянный контроль над уровнями электролитов и креатинина в плазме и их коррекция при необходимости.

Гемодиализ при лечении передозировки Телмисартаном неэффективен.

Взаимодействие

Взаимодействие Телмисартана с другими лекарствами:

• Баклофен, Амифостин и другие антигипертензивные средства – усиливается гипотензивный эффект;
• барбитураты, наркотические средства, этанол и антидепрессанты – усугубляются проявления ортостатической гипотензии или повышается риск её появления;
• Фуросемид, Гидрохлоротиазид и некоторые другие диуретики – повышается гипотензивный эффект;
• Дигоксин – повышается концентрация Дигоксина в плазме;
• препараты лития – обратимое повышение концентрации лития в крови, необходим мониторинг этого показателя;
• НПВП – повышается риск появления симптомов острой почечной недостаточности, особенно при обезвоживании;
• калийсберегающие диуретики, калий, Гепарин, Циклоспорин, Такролимус, Триметоприм – повышение концентрации калия в сыворотке крови;
• ГКС – снижается гипотензивный эффект;
• Амлодипин – усиливается эффективность Телмисартана.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре до 25°С. В тёмном, сухом месте.

Срок годности

Особые указания

Следует проявлять осторожность пациентам, которые водят автомобиль или чья работа требует повышенного внимания, так как один из побочных эффектов – это головокружение.

Нужен мониторинг изменений показателей содержания электролитов, ОЦК, строгий контроль над состоянием пациентов, у которых ранее наблюдались проблемы с печенью или почками или присутствует стеноз артерий почек, стеноз аорты или митрального клапана сердца, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, сердечная недостаточность тяжелой степени, ишемическая болезнь сердца, язвенная болезнь, кровотечение или склонность к кровотечениям.

Не используют при лечении лиц младше 18 лет.

С алкоголем

При сочетании с алкоголем появляется большой риск появления симптомов ортостатической гипотензии.

При беременности и лактации

Запрещено пить Телмисартан во время беременности. Если беременность планируется у женщины, которая уже принимает этот препарат, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом и заблаговременно подобрать другое лекарство.

Читать еще:  Тимолол - инструкция по применению

Телмиста н 12,5мг+80мг 28 шт. таблетки

Доступное количество 0

Бесплатная доставка для льготной категории граждан по Москве от 2000 р.

КРКА д.д., Ново место

КРКА, д.д., Ново место (Словения)

Инструкция

Фармакологическое действие

Гипотензивное комбинированное средство (ангиотензина II рецепторов антагонист+диуретик).

Состав и форма выпуска Телмиста н 12,5мг+80мг 28 шт. таблетки

Таблетки 80+12,5 мг — 1 таб.:

• Активные вещества: телмисартан — 80 мг; гидрохлоротиазид — 12,5 мг;
• Вспомогательные вещества: меглюмин, натрия гидроксид, повидон К30, лактозы моногидрат, сорбитол, магния стеарат, маннитол, маннитол (E421) DC, гипролоза, кремния диоксид коллоидный, натрия стеарилфумарат, краситель железа оксид желтый (E172).

7 или 10 шт. — блистеры (2, 3, 4, 6, 8, 9, 10, 12, 14) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки 80+12,5 мг овальные, двояковыпуклые, двухслойные, один слой от белого до желтовато-белого цвета, другой слой желтого цвета с вкраплениями светло-желтого и темно-желтого цвета.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь 1 раз/сут.

Разовая доза комбинации телмисартан+гидрохлоротиазид составляет от 40 мг/12.5 мг до 80 мг/25 мг.

У пациентов с артериальной гипертензией тяжелой степени максимальная суточная доза телмисартана 160 мг/сут. Данная доза была эффективна и хорошо переносилась.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) данную комбинацию не следует применять в суточной дозе более 40 мг/12.5 мг.

Фармакодинамика

Комбинированный атигипертензивный препарат, в состав которого входит антагонист рецепторов ангиотензина II телмисартан и тиазидный диуретик гидрохлоротиазид. Одновременное применение этих компонентов приводит к более выраженному антигипертензивному эффекту, чем применение каждого из них в отдельности.

Телмисартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан образует связь только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный хаpaктер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (в т.ч. к AT2-рецепторам) ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан приводит к снижению концентрации альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует АПФ (кининаза II), фермент, который также разрушает брадикинин, поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана внутрь. Действие сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4 недели регулярного приема.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному без развития синдрома отмены.

Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Пpaктически не оказывает влияния на нормальный уровень АД.

Выведение электролитов и воды начинается примерно через 2 ч после приема, максимальный эффект достигается за 3-6 ч и сохраняется в течение 6-12 ч. Антигипертензивный эффект достигается за 3-4 дня лечения и длится в течение 1 недели после завершения приема препарата. При длительном лечении снижение АД достигается при использовании меньших доз, чем необходимые для диуретического эффекта. Снижение АД сопровождается небольшим повышением скорости клубочковой фильтрации, сосудистого сопротивления почечного русла и активности ренина в плазме крови.

Гидрохлоротиазид при однократном приеме в высоких дозах приводит к уменьшению объема плазмы, скорости клубочковой фильтрации, почечного кровотока и среднего АД. При длительном приеме в малых дозах объем плазмы крови остается сниженным, в то время как минутный объем и скорость клубочковой фильтрации возвращаются к исходному уровню, предшествующему началу лечения. Среднее АД и системное сосудистое сопротивление остаются сниженными. Тиазидные диуретики могут нарушать выработку грудного молока.

Максимальный антигипертензивный эффект комбинации телмисартан+гидрохлоротиазид обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.

Фармакокинетика

Одновременное применение гидрохлоротиазида и телмисартана не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из компонентов препарата.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность – примерно 50%. Cmax телмисартана достигается в течение 0.5-1.5 ч после применения. При приеме одновременно с пищей снижение AUC колeблется от 6% (при применении в дозе 40 мг) до 19% (при применении в дозе 160 мг). Через 3 ч после приема внутрь концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Связывание с белками плазмы крови значительное (более 99.5%), в основном c альбумином и α1-гликопротеином. Vd приблизительно 500 л. Метаболизируется телмисартан путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Т1/2 составляет более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками – менее 2%. Общий плазменный клиренс высокий (около 900 мл/мин).

Исследования фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью показали увеличение абсолютной биодоступности пpaктически до 100%. При печеночной недостаточности Т1/2 не изменяется.

После приема внутрь Cmax гидрохлоротиазида достигается в течение 1-3 ч. Абсолютная биодоступность оценивается по кумулятивной почечной экскреции гидрохлоротиазида и составляет около 60%. Cвязывание с белками плазмы крови составляет 40-70%. Vd — 0.8±0.3 л/кг. Не метаболизируется в организме человека и выводится с мочой пpaктически в неизмененном виде. Около 60% дозы принятой внутрь выводится в течение 48 ч. Почечный клиренс составляет около 250-300 мл/мин. Т1/2 — 10-15 ч. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. У женщин имеется тенденция к клинически значимому увеличению в плазме крови концентрации гидрохлоротиазида. У пациентов с нарушенной функцией почек скорость выведения гидрохлоротиазида снижена. Исследования, проведенные с участием пациентов с КК 90 мл/мин, показали, что T1/2 гидрохлоротиазида увеличивается. У пациентов со сниженной функцией почек T1/2 около 34 ч.

Показания к применению Телмиста н 12,5мг+80мг 28 шт. таблетки

Артериальная гипертензия (при неэффективности телмисартана или гидрохлоротиазида в виде монотерапии).

Противопоказания

Обструктивные заболевания желчевыводящих путей; выраженные нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) ; выраженные нарушения функции почек (КК