Тенаксум (Tenaxum)

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тенаксум

15 шт. — блистеры (2) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство, относится к группе оксазолинов. Избирательно связывается с имидазольными I1-рецепторами центральных и периферических (преимущественно почечных) вазомоторных центров. Связывание рилменидина с имидазольными рецепторами ингибирует симпатомиметическую активность корковых и периферических центров и приводит к снижению АД.

Вызывает дозозависимое снижение систолического и диастолического АД, действует в положении больного как лежа, так и стоя.

В терапевтических дозах длительность действия составляет 24 ч.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Тенаксум

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; в единичных случаях — похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, приливы жара.

Со стороны ЦНС: бессонница, сонливость, слабость при физических нагрузках; в единичных случаях — тревога, депрессия, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: боли в области эпигастрия, сухость во рту, диарея; в единичных случаях — тошнота, запор.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, отеки; в единичных случаях — зуд.

Прочие: в единичных случаях — расстройства пoлoвoй функции.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Пациентам после перенесенного инсульта и инфаркта миокарда в период лечения требуется периодическое медицинское обследование.

Рилменидин не следует применять при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин).

Не рекомендуется применение рилменидина в сочетании с ингибиторами МАО.

В период лечения не рекомендуется употрeбление алкоголя.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность рилменидина у детей не установлена, поэтому применение не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотрaнcпорта и управлению механизмами

Согласно клиническим исследованиям рилменидин в терапевтических дозах (1-2 мг/сут) не влияет на способность к концентрации внимания. В случае превышения терапевтической дозы или при применении в комбинации с лекарственными средствами, которые могут снизить способность к концентрации внимания возможно появление сонливости. Это следует учитывать при применении рилменидина у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с вазодилататорами, диуретиками и антигистаминными средствами усиливается антигипертензивное действие рилменидина.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами антигипертензивное действие рилменидина уменьшается.

При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно усиление сонливости.

Профессор Бокерия: «Гипертоники, зачем кормить аптеки? При высоком давлении возьмите. «

Инструкция по применению

Международное наименование

Групповая принадлежность

Описание действующего вещества (МНН)

Лекарственная форма

Фармакологическое действие

Гипотензивный препарат, относящийся к классу соединений оксазолинов. Избирательно связывается с имидазолиновыми рецепторами (I1) в корковых и периферических, в первую очередь почечных вазомоторных центрах. Связывание с имидазолиновыми рецепторами снижает симпатомиметическую активность корковых и периферических центров и приводит к снижению АД.

Снижает систолическое и диастолическое АД и ОПСС (в покое и при физической нагрузке; в положении «лежа» и «стоя»). Длительность действия – около 24 ч, при этом снижается ОПСС и не изменяется МОК. На фоне курсового приема не отмечается снижения выраженности гипотензивного эффекта.

В терапевтических дозах не влияет на сократимость миокарда, электрофизиологию миокарда, почечный кровоток, клубочковую фильтрацию, не ведет к задержке Na+ и воды. Не вызывает ортостатической гипотензии (в т.ч. у пожилых лиц). Не нарушает физиологического изменения ЧСС в ответ на нагрузку.

Не влияет на углеводный и липидный обмен, в т.ч. у больных сахарным диабетом 1 и 2 типов.

Противопоказания

Побочные действия

Астения, сердцебиение, бессонница, сонливость, чрезмерная утомляемость при нагрузке, гастралгия, сухость во рту, диарея, кожная сыпь, зуд.

Крайне редко – похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, расстройства пoлoвoй функции, тревожность, депрессия, отечный синдром, судороги, тошнота, запоры, «приливы» крови к коже лица.

Применение и дозировка

Внутрь, во время приема пищи, 1 мг однократно, утром. Если после 1 мес лечения не удается адекватно контролировать АД, дозу увеличивают до 2 мг/сут (утром и вечером).

При ХПН (КК больше 15 мл/мин) не требуется никаких изменений в режиме дозирования.

Читать еще: Афобазол® (Aphobazolum)

Можно применять у больных пожилого возраста, страдающих артериальной гипертензией на фоне сахарного диабета.

Лечение должно быть длительным. В случае необходимости отмену препарата проводят постепенно (хотя и маловероятно развитие синдрома «отмены»).

Особые указания

При КК выше 15 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется.

Не влияет на возможность вождения автотрaнcпорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Для пациентов с недавними сосудистыми заболеваниями (инсульт, инфаркт миокарда) назначение препарата требует периодического медицинского контроля.

Во время лечения не рекомендуется прием этанола.

Взаимодействие

Эффект усиливают вазодилататоры, диуретики и антигистаминные ЛС, ослабляют – трициклические антидепрессанты.

Нельзя принимать одновременно с ингибиторами МАО.

При назначении с препаратами, снижающими внимание, возможно усиление сонливости.

Гипертоники, не кормите аптеки, используйте этот дешевый аналог времен СССР

Почему жадные аптеки скрывали средство мощнее Экзодерила в 39 раз? Им оказался советский густой.

Даже самая убитая печень очищается этим средством!

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность, депрессия, ХПН (КК менее 15 мл/мин), беременность, период лактации; детский возраст (отсутствует достаточный клинический опыт).

Как применять: дозировка и курс лечения

При ХПН (КК больше 15 мл/мин) не требуется никаких изменений в режиме дозирования.

Фармакологическое действие

Снижает систолическое и диастолическое АД и ОПСС (в покое и при физической нагрузке; в положении «лежа» и «стоя»). Длительность действия — около 24 ч, при этом снижается ОПСС и не изменяется МОК. На фоне курсового приема не отмечается снижения выраженности гипотензивного эффекта.

Не влияет на углеводный и липидный обмен, в т.ч. у больных сахарным диабетом 1 и 2 типов.

Побочные действия

Крайне редко — похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, расстройства пoлoвoй функции, тревожность, депрессия, отечный синдром, судороги, тошнота, запоры, «приливы» крови к коже лица.Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД и психоэмоциональная лабильность, расстройства сознания.

Лечение: промывание желудка и проведение симптоматической терапии. Гемодиализ малоэффективен.

Особые указания

При КК выше 15 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется.

Во время лечения не рекомендуется прием этанола.

Взаимодействие

Эффект усиливают вазодилататоры, диуретики и антигистаминные ЛС, ослабляют — трициклические антидепрессанты.

Нельзя принимать одновременно с ингибиторами МАО.

При назначении с препаратами, снижающими внимание, возможно усиление сонливости.

О препарате

Тенаксум — антигипертензивное средство.

Показания и дозировка

Показания препарата Тенаксум:

Для перopaльного применения.

Рекомендуемая доза составляет 1 таблетка 1 раз в сутки утром.

При необходимости дополнительного снижения артериального давления после одного месяца применения дозу можно увеличить до 2 таблеток в сутки (по 1 таблетке утром и вечером) перед приемом пищи.

Читать еще: Семечки подсолнуха: польза или вред при повышенном холестерине

Тенаксум ® можно назначать пациентам пожилого возраста и больным сахарным диабетом.

Пациентам с почечной недостаточностью нет необходимости в коррекции дозы, если клиренс креатинина 15 мл / мин.

Препарат можно назначать для длительного применения.

Передозировка

Случаев передозировки не наблюдалось. В случае передозировки ожидаемыми симптомами могут быть выраженная артериальная гипотензия и нарушения внимания.

Лечение: промывание желудка, при необходимости — применение симпатомиметиков.

Вывод Тенаксуму ® из крови методом диализа является незначительным.

Побочные эффекты

Контролируемые клинические исследования показали, что при применении препарата Тенаксум ® в дозе 1 мг в сутки частота возникновения нежелательных реакций была одинаковой по сравнению с приемом плацебо.

Контролируемые сравнительные клинические исследования, в которых пациенты принимали Тенаксум ® в дозе 2 мг в сутки или клонидин в дозе 0,15-0,30 мг / сутки или α-метилдопу в дозе 500-1000 мг / сут, показали, что частота возникновения побочных эффектов при применении препарата Тенаксум ® была значительно ниже, чем при применении клонидина или α-метилдопы.

Перечисленные ниже нежелательные реакции определены согласно классификации MedDRA по основным системам и в соответствии со следующей частоты: очень часто (≥ 1/10) ; часто (≥ 1/100, ® — оксазолинова соединение с антигипертензивными свойствами, действует как на мозге, так и на периферические вазомоторные структуры. Тенаксум ® демонстрирует значительно большую селективность к имидазолиновых рецепторов, чем в церебральных α-адренорецепторов, что отличает его от α 2 агонистов.

Антигипертензивные и нейрофармакологические свойства препарата были подтверждены в клинических исследованиях.

По данным двойных слепых плацебо-контролируемых исследований с препаратом сравнения Тенаксум ® в терапевтической дозе в течение 24 часов эффективно снижает систолическое и диастолическое давление при мягкой и умеренной артериальной гипертензии независимо от положения тела, в том числе и при физической нагрузке. Антигипертензивное действие от дозы и сохраняется при длительном применении без возникновения толерантности.

Двойные слепые плацебо-контролируемые исследования показали, что применение препарата Тенаксум ® в дозе 1 мг в сутки не влияет на бдительность пациентов (по результатам тестов). Частота возникновения побочных эффектов (сонливость, сухость во рту, запор) была одинаковой с группой плацебо.

При применении препарата Тенаксум ® в дозе 2 мг в сутки частота возникновения побочных эффектов и их тяжесть были значительно ниже по сравнению с α 2 агонистами, которые предназначались в терапевтически эквивалентных дозах.

При применении в терапевтических дозах Тенаксум ® не влияет на функцию сердца, не вызывает задержки солей и жидкости и являются метаболически нейтральным:

Тенаксум ® оказывает выраженное гипотензивное действие в течение 24 часов после применения со снижением общего периферического сопротивления, но не влияет на сердечный выброс. Препарат не влияет на сократимость и электрофизиологию миокарда.
Тенаксум ® не вызывает ортостатической гипотензии (в том числе у пациентов пожилого возраста) и не влияет на физиологическое повышение частоты сердечного ритма при физической нагрузке.
Тенаксум ® не влияет на почечный кровоток, клубочковой фильтрации, фpaкцию фильтрации и на функцию почек.
Тенаксум ® не влияет на метаболизм глюкозы (в том числе у пациентов, больных сахарным диабетом I и II типа) и на метаболизм липидов.

быстрая: максимальная концентрация в плазме крови (3,5 нг / мл) достигается через 1,5-2 часа после абсорбции однократной дозы препарата Тенаксум ® 1 мг
полная: биодоступность — 100%, эффект первого прохождения через печень отсутствует;
стабильная без индивидуальных отклонений, одновременное употрeбление пищи не влияет на биодоступность. Уровень абсорбции при применении в терапевтических дозах не меняется.

Распределение в тканях: связывание с белками плазмы крови — менее 10%. Объем распределения — 5 л / кг.

Метаболизм Тенаксум ® очень слабо метаболизируется. Незначительное количество его метаболитов определяется в моче и является результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не действуют на α 2 рецепторы.

Вывод: Тенаксум ® выводится преимущественно почками: 65% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет две трети от общего клиренса.

Период полувыведения — 8:00. Период полувыведения не зависит от принятой дозы и от повторного применения. Фармакологическое действие более длительной, значимая антигипертензивное действие сохраняется в течение 24 часов после приема препарата у пациентов с артериальной гипертензией, применят Тенаксум ® в дозе 1 мг в сутки.

Читать еще: Ангиопатия нижних конечностей – как избежать ампутации?

Стадия стабильного равновесия в плазме крови достигается в течение 3 дней и остается стабильной в течение 10 дней.

Долговременный мониторинг уровня рилменидину в плазме крови у пациентов с артериальной гипертензией, получавших препарат в течение 2 лет, установил, что уровень рилменидину в плазме крови остается стабильным.

У пациентов пожилого возраста (старше 70 лет) период полувыведения составляет 12:00 (по данным фармакокинетических исследований).

У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения составляет 11:00.

Вследствие того, что препарат выводится преимущественно почками, у пациентов с почечной недостаточностью снижение уровня клиренса пропорционально тяжести почечной недостаточности. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 15 мл / мин) период полувыведения составляет около 35 часов.

Условия хранения: Тенаксум не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Медицинский эксперт статьи

Тенаксум является избирательным агонистом окончаний имидазола. Входит в группу гипотензивных лекарств.

Код по АТХ

Действующие вещества

Показания к применению Тенаксума

[1]

Форма выпуска

Выпуск происходит в таблетированной форме, по 15 штук внутри блистерной пластинки. В пачке содержится 2 таких пластинки.

Фармакодинамика

Тенаксум – это гипотензивный препарат из категории оксазолинов. Он селективно синтезируется с I1-окончаниями имидазола внутри центральных, а также периферических (в основном почечных) нервных центров вазомоторного типа. Синтез вещества рилменидин с окончаниями имидазола замедляет симпатомиметическую деятельность нервных центров, имеющих периферическую и корковую форму, а также вызывает уменьшение уровня АД.

Медикамент приводит к уменьшению значений АД диастолического, а также систолического типа (степень уменьшения показателей зависит от размера порции ЛС), оказывая терапевтическое воздействие как при горизонтальном положении пациента, так и при вертикальном.

При введении в лекарственных порциях продолжительность воздействия равна 24-м часам.

Фармакокинетика

Уровень плазменного Cmax (3,5 нг/мл) отмечается спустя 1,5-2 часа после одноразового приёма 1-го мг ЛС. Показатели биодоступности составляют 100%. Лекарство не подвергается 1-ому печеночному прохождению.

Концентрация препарата стабильна и не имеет индивидуальных отклонений. Приём вместе с едой не воздействует на показатели биодоступности. Степень всасывания при использовании в лекарственных порциях не изменяется.

Распределительные процессы внутри тканей.

Синтез с белком кровяной плазмы составляет меньше 10%. Показатели распределительного объёма – 5 л/кг.

Препарат крайне слабо метаболизируется. Лишь малая часть его продуктов распада отмечается внутри мочи – они являются следствием процессов окисления либо гидролиза оксазолинового кольца. Данные продукты метаболизма не оказывают воздействия на α2-окончания.

Медикамент в основном выводится через почки: 65% употрeблённой порции в неизменённой форме экскретируется с мочой. Показатель почечного клиренса равен 2/3 от уровня общего клиренса.

Время полураспада ЛС – 8 часов. Этот показатель не привязан к размеру употрeблённой порции и её повторным приёмам. Медикаментозный эффект более продолжителен, существенное гипотензивное влияние сохраняется на протяжении 24-х часов с момента употрeбления ЛС у людей с повышенными значениями АД, которые принимают его в дневной порции, равной 1 мг.

Фаза стабильных равновесных показателей внутри кровяной плазмы отмечается по истечении 3-х дней и сохраняется на том же уровне на протяжении 10-ти суток.

Использование Тенаксума во время беременности

Запрещается использовать Тенаксум при беременности.

Если требуется приём ЛС во время лактационного периода, необходимо отказаться от кормления гpyдью, потому как рилменидин способен экскретироваться с материнским молоком.

Во время экспериментальных тестов было выявлено, что компонент рилменидин не обладает эмбриотоксическими либо тератогенными свойствами.

Противопоказания

состояние депрессии в тяжёлой степени;
недостаточность почек, имеющая хроническую форму (показатели КК составляют

Портал iLive не предоставляет медицинские консультации, диагностику или лечение. Информация, опубликованная на портале, предназначена только для ознакомления и не должна использоваться без консультации со специалистом. Внимательно ознакомьтесь с правилами и политикой сайта. Вы также можете связаться с нами!