TICLOPIDINE (ТИКЛОПИДИН) > Человек и здоровье
растения +7(977)9328978 Биографии    


TICLOPIDINE (ТИКЛОПИДИН)

TICLOPIDINE (ТИКЛОПИДИН)

TICLOPIDINE (ТИКЛОПИДИН)

Тиклопидин (Ticlopidine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Тиклопидин

Химическое название

5-[2-Хлорфенил)метил]-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридин (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Тиклопидин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Хаpaктеристика вещества Тиклопидин

Белый твердый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, метаноле, умеренно растворим в метиленхлориде и этаноле, трудно растворим в ацетоне и нерастворим в буферных растворах с pH 6,3.

Фармакология

Ингибирует фосфолипазу С, приводит к обратимому торможению, вызываемого аденозинфосфатом, связывания тромбоцитов с фибриногеном и соответственно подавляет агрегацию тромбоцитов. После приема внутрь быстро абсорбируется. Cmax в плазме достигается через 2 ч; биодоступность составляет 80–90% (увеличивается на 10–20% при приеме после еды). В плазме крови на 98% связан с белками (с альбумином, кислым альфа1-гликопротеином и липопротеидами). Метаболизируется в печени с образованием четырех метаболитов, один из которых обладает фармакологической активностью. T1/2 после однократного приема (250 мг) составляет около 13 ч, на фоне регулярного — 4–5 дней. Равновесная концентрация в крови создается через 2–3 нед . Экскретируется с мочой в основном в виде метаболитов. На 1/3 в неизмененном виде выводится с желчью и фекалиями. Cl уменьшается у пожилых больных. Снижает агрегацию тромбоцитов, не изменяя активности циклооксигеназы и фосфодиэстеразы. Тормозит рост эндотелиальных клеток. Уменьшает вязкость крови и удлиняет время кровотечения. У больных с гломерулонефритом понижает протеинурию и увеличивает клиренс креатинина. Эффект начинается через 24–48 ч после приема, достигает максимума на 3–6 день и продолжается 4–10 дней.

Применение вещества Тиклопидин

Острый инфаркта миокарда (ранние этапы и реабилитационный период), нестабильная стенокардия, преходящие нарушения мозгового кровообращения (вторичная профилактика инсульта), состояния после протезирования клапанов сердца, аортокоронарного шунтирования (с венозным шунтом) и ангиопластики (баллонной дилатации), тяжелый атеросклероз периферических артерий, перемежающаяся хромота, хронический гломерулонефрит, серповидно-клеточная анемия, микроангиопатия при сахарном диабете.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые пептические язвы желудка, опасность кровотечения при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, внутричерепное кровоизлияние ( в т.ч. анамнестические указания), геморрагический диатез, нейтропения, тромбоцитопения, тяжелые нарушения функции печени, острый геморрагический инсульт, беременность, кормление гpyдью (обязателен отказ от грудного вскармливания).

Ограничения к применению

Травмы, планируемая хирургическая операция (необходима отмена за 2 нед) ; детский возраст.

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Тиклопидин

Желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, метеоризм), реже — кровотечения, геморрагические высыпания, гематурия, тромбоцитопения, нейтропения (в первые 3 мес), тяжелый агранулоцитоз, панцитопения, апластическая анемия (единичные случаи), головокружение, головная боль, шум в ушах, астения, увеличение содержания холестерина и триглицеридов в сыворотке крови, повышение активности трaнcаминаз и щелочной фосфатазы (в первые 1–4 мес), холестатическая желтуха, сыпь, зуд.

Взаимодействие

Повышает ингибирующее влияние ацетилсалициловой кислоты и других НПВС на коллагениндуцируемую агрегацию тромбоцитов и увеличивает риск кровотечений ( в т.ч. на фоне гепарина и непрямых антикоагулянтов). Антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию в плазме на 18%; циметидин, блокируя микросомальное окисление, снижает клиренс на 50%. На 15% уменьшает уровень дигоксина в крови, клиренс теофиллина. Увеличивает концентрацию фенитоина в плазме.

Передозировка

Геморрагический синдром, судороги, гипотермия, одышка, вестибулярные нарушения. При проведении постмаркетинговых испытаний описан один случай передозировки (38-летний мужчина принял единовременно 6 г без каких-либо серьезных осложнений — отмечалось увеличение времени кровотечения и уровня трaнcаминаз).

Пути введения

Меры предосторожности вещества Тиклопидин

В процессе лечения желателен контроль клеточного состава периферической крови и состояния свертывающей системы.

Тиклопидин

Почему жадные аптеки скрывали средство мощнее Экзодерила в 39 раз? Им оказался советский густой.

Инструкция по применению

Международное наименование

Групповая принадлежность

Описание действующего вещества (МНН)

Лекарственная форма

Фармакологическое действие

Антиагрегантное средство. Удлиняет время кровотечения; тормозит адгезию тромбоцитов. Ингибируя фосфолипазу С, приводит к обратимому торможению связывания тромбоцитов с фибриногеном и соответственно подавляет 1 и 2 фазы агрегации тромбоцитов (не изменяя активности ЦОГ и ФДЭ), вызванные АДФ, коллагеном, тромбином и эндопероксидами.

Стимулирует диспергирование тромбоцитов, тормозит усиленную агрегацию эритроцитов, вызванную протамина сульфатом, увеличивает способность эритроцитов к проникновению через базальную мембрану эндотелия за счет изменения их формы. Снижает концентрацию в крови фактора свертывания крови IV и бетатромбоглюкина.

При использовании терапевтических доз значимое подавление агрегации тромбоцитов отмечается через 24-40 ч после начала лечения; максимальный эффект достигается на 5-6 день терапии и прекращается через 5-6 дней после окончания лечения.

Облитерирующие заболевания артерий, инфаркт миокарда (подострая фаза), нестабильная стенокардия, субарахноидальное кровоизлияние (реабилитационный период), серповидно-клеточная анемия, хронический гломерулонефрит, микроангиопатия при сахарном диабете, состояние после гемотрaнcфузии, протезирования клапанов сердца, ангиопластики (баллонной дилатации).

Вторичная профилактика мозговых и сердечно-сосудистых ишемических повреждений у пациентов с риском развития тромбоза.

Профилактика реокклюзии аортокоронарных шунтов, при использовании АИК, гемодиализа и при тромбозе центральной вены сетчатки.

Противопоказания

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: нейтропения (в первые 3 мес) вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения, панцитопения, аплазия костного мозга (особенно выражена у пациентов пожилого возраста), геморрагический синдром, тромбоцитопеническая пурпура, кровотечения, гематурия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, гастралгия, диарея, боль в животе, метеоризм, повышение активности «печеночных» трaнcаминаз и ЩФ (в первые 1-4 мес), холестатическая желтуха, гипербилирубинемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах, астения.

Аллергические и иммунопатологические реакции: кожная сыпь (макулопапулезная), зуд, крапивница; васкулит, волчаночноподобный синдром, нефрит.

Прочие: гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Применение и дозировка

Особые указания

Перед началом лечения и в процессе терапии необходим контроль периферической крови каждые 15 дней в течение первых 3 мес.

Читать еще:  Симптомы закупорки сосудов головного мозга

Препарат отменяют за 1 нед до проведения плановых операций (за исключением случаев, когда тромбоцитарная дезагрегация является желательной).

Перед экстpaкцией зубов следует проинформировать врача о проводимом лечении.

Пациентам, имеющим в анамнезе инфаркт миокарда и транзиторные ишемические приступы, следует назначать тиклопидин только в случае непереносимости АСК или неэффективности ее применения.

При появлении в процессе лечения фарингита, язв на слизистой оболочке полости рта, обострения тонзиллита, лихорадки, кровотечения или гематом необходимо немедленно прервать терапию и проинформировать лечащего врача; возобновление лечения будет зависеть от результатов экстренного исследования крови и последующей клинической оценки состояния пациента.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков до 18 лет не установлена.

Взаимодействие

На 15% снижает концентрацию дигоксина в плазме, а также концентрацию циклоспорина и клиренс теофиллина.

Увеличивает концентрацию фенитоина в плазме.

Непрямые антикоагулянты, гепарин и НПВП повышают риск развития кровотечения.

Антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию в плазме на 18%.

Циметидин, блокируя микросомальное окисление, снижает клиренс на 50%.

Миелотоксические ЛС повышают риск угнетения костномозгового кроветворения.

Даже самая убитая печень очищается этим средством!

Кардиолог: «Не губите сердце таблетками! На ночь выпивайте чашку простого. «

Елена Малышева: «Окулисты молчали об этом! Простой способ вернуть себе 100% зрение за считанные дни. «

Тиклопидин

Показания к применению

Облитерирующие заболевания артерий, инфаркт миокарда (подострая фаза), нестабильная стенокардия, субарахноидальное кровоизлияние (реабилитационный период), серповидно-клеточная анемия, хронический гломерулонефрит, микроангиопатия при сахарном диабете, состояние после гемотрaнcфузии, протезирования клапанов сердца, ангиопластики (баллонной дилатации).

Вторичная профилактика мозговых и сердечно-сосудистых ишемических повреждений у пациентов с риском развития тромбоза.

Профилактика реокклюзии аортокоронарных шунтов, при использовании АИК, гемодиализа и при тромбозе центральной вены сетчатки.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечение, гемофилия или др. нарушения коагуляции или системы гемостаза, геморрагический диатез (в т.ч. в анамнезе), удлинение времени кровотечения; лейкопения, тромбоцитопения или агранулоцитоз (в т.ч. в анамнезе) ; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, варикозное расширение вен пищевода; геморрагический инсульт в острой и подострой фазе, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. в анамнезе) ; печеночная недостаточность; беременность, период лактации, сопутствующая гепаринотерапия. Первичная профилактика тромбоза у здоровых пациентов.C осторожностью. Планируемые оперативные вмешательства, травмы, тяжелая почечная недостаточность, детский возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, по 250 мг 2 раза в день, во время или после еды. Максимальная суточная доза — 1 г (может назначаться только в течение короткого периода времени). При ХПН необходимо снижение дозы. При гемодиализе — по 250-500 мг, в течение длительного периода.

Фармакологическое действие

Антиагрегантное средство. Удлиняет время кровотечения; тормозит адгезию тромбоцитов. Ингибируя фосфолипазу С, приводит к обратимому торможению связывания тромбоцитов с фибриногеном и соответственно подавляет 1 и 2 фазы агрегации тромбоцитов (не изменяя активности ЦОГ и ФДЭ), вызванные АДФ, коллагеном, тромбином и эндопероксидами.

Стимулирует диспергирование тромбоцитов, тормозит усиленную агрегацию эритроцитов, вызванную протамина сульфатом, увеличивает способность эритроцитов к проникновению через базальную мембрану эндотелия за счет изменения их формы. Снижает концентрацию в крови фактора свертывания крови IV и бетатромбоглюкина.

При использовании терапевтических доз значимое подавление агрегации тромбоцитов отмечается через 24-40 ч после начала лечения; максимальный эффект достигается на 5-6 день терапии и прекращается через 5-6 дней после окончания лечения.

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: нейтропения (в первые 3 мес) вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения, панцитопения, аплазия костного мозга (особенно выражена у пациентов пожилого возраста), геморрагический синдром, тромбоцитопеническая пурпура, кровотечения, гематурия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, гастралгия, диарея, боль в животе, метеоризм, повышение активности «печеночных» трaнcаминаз и ЩФ (в первые 1-4 мес), холестатическая желтуха, гипербилирубинемия.

Аллергические и иммунопатологические реакции: кожная сыпь (макулопапулезная), зуд, крапивница; васкулит, волчаночноподобный синдром, нефрит.

Прочие: гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.Передозировка. Симптомы: геморрагический синдром, судороги, гипотермия, одышка, вестибулярные нарушения; при проведении постмаркетинговых испытаний описан 1 случай передозировки (38-летний мужчина принял единовременно 6 г без каких-либо серьезных осложнений — отмечалось увеличение времени кровотечения и активности «печеночных» трaнcаминаз).

Особые указания

Перед началом лечения и в процессе терапии необходим контроль периферической крови каждые 15 дней в течение первых 3 мес.

Препарат отменяют за 1 нед до проведения плановых операций (за исключением случаев, когда тромбоцитарная дезагрегация является желательной).

Перед экстpaкцией зубов следует проинформировать врача о проводимом лечении.

Пациентам, имеющим в анамнезе инфаркт миокарда и транзиторные ишемические приступы, следует назначать тиклопидин только в случае непереносимости АСК или неэффективности ее применения.

При появлении в процессе лечения фарингита, язв на слизистой оболочке полости рта, обострения тонзиллита, лихорадки, кровотечения или гематом необходимо немедленно прервать терапию и проинформировать лечащего врача; возобновление лечения будет зависеть от результатов экстренного исследования крови и последующей клинической оценки состояния пациента.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков до 18 лет не установлена.

Взаимодействие

На 15% снижает концентрацию дигоксина в плазме, а также концентрацию циклоспорина и клиренс теофиллина.

Увеличивает концентрацию фенитоина в плазме.

Непрямые антикоагулянты, гепарин и НПВП повышают риск развития кровотечения.

Антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию в плазме на 18%.

Циметидин, блокируя микросомальное окисление, снижает клиренс на 50%.

Миелотоксические ЛС повышают риск угнетения костномозгового кроветворения.

Тиклопидин 250 мг

Тиклопидин 250 мг (Ticlopidine) инструкция

Международное наименование: Тиклопидин (Ticlopidine)

Читать еще:  Зеленина капли (Zelenin drops)

Групповая принадлежность: Антиагрегантное средство

Описание действующего вещества: Тиклопидин

Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой

Антиагрегантное средство. Удлиняет время кровотечения; тормозит адгезию тромбоцитов. Ингибируя фосфолипазу С, приводит к обратимому торможению связывания тромбоцитов с фибриногеном и соответственно подавляет 1 и 2 фазы агрегации тромбоцитов (не изменяя активности ЦОГ и ФДЭ), вызванные АДФ, коллагеном, тромбином и эндопероксидами. Стимулирует диспергирование тромбоцитов, тормозит усиленную агрегацию эритроцитов, вызванную протамина сульфатом, увеличивает способность эритроцитов к проникновению через базальную мембрану эндотелия за счет изменения их формы. Снижает концентрацию в крови фактора свертывания крови IV и бетатромбоглюкина. При использовании терапевтических доз значимое подавление агрегации тромбоцитов отмечается через 24-40 ч после начала лечения; максимальный эффект достигается на 5-6 день терапии и прекращается через 5-6 дней после окончания лечения.

Показания:

Облитерирующие заболевания артерий, инфаркт миокарда (подострая фаза), нестабильная стенокардия, субарахноидальное кровоизлияние (реабилитационный период), серповидно-клеточная анемия, хронический гломерулонефрит, микроангиопатия при сахарном диабете, состояние после гемотрaнcфузии, протезирования клапанов сердца, ангиопластики (баллонной дилатации). Вторичная профилактика мозговых и сердечно-сосудистых ишемических повреждений у пациентов с риском развития тромбоза. Профилактика реокклюзии аортокоронарных шунтов, при использовании АИК, гемодиализа и при тромбозе центральной вены сетчатки.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, кровотечение, гемофилия или др. нарушения коагуляции или системы гемостаза, геморрагический диатез (в т.ч. в анамнезе), удлинение времени кровотечения; лейкопения, тромбоцитопения или агранулоцитоз (в т.ч. в анамнезе) ; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, варикозное расширение вен пищевода; геморрагический инсульт в острой и подострой фазе, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. в анамнезе) ; печеночная недостаточность; беременность, период лактации, сопутствующая гепаринотерапия. Первичная профилактика тромбоза у здоровых пациентов.C осторожностью. Планируемые оперативные вмешательства, травмы, тяжелая почечная недостаточность, детский возраст.

Побочные действия:

Со стороны органов кроветворения: нейтропения (в первые 3 мес) вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения, панцитопения, аплазия костного мозга (особенно выражена у пациентов пожилого возраста), геморрагический синдром, тромбоцитопеническая пурпура, кровотечения, гематурия. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, гастралгия, диарея, боль в животе, метеоризм, повышение активности «печеночных» трaнcаминаз и ЩФ (в первые 1-4 мес), холестатическая желтуха, гипербилирубинемия. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах, астения. Аллергические и иммунопатологические реакции: кожная сыпь (макулопапулезная), зуд, крапивница; васкулит, волчаночноподобный синдром, нефрит. Прочие: гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.Передозировка. Симптомы: геморрагический синдром, судороги, гипотермия, одышка, вестибулярные нарушения; при проведении постмаркетинговых испытаний описан 1 случай передозировки (38-летний мужчина принял единовременно 6 г без каких-либо серьезных осложнений — отмечалось увеличение времени кровотечения и активности «печеночных» трaнcаминаз).

Способ применения и дозы:

Внутрь, по 250 мг 2 раза в день, во время или после еды. Максимальная суточная доза — 1 г (может назначаться только в течение короткого периода времени). При ХПН необходимо снижение дозы. При гемодиализе — по 250-500 мг, в течение длительного периода.

Особые указания:

Перед началом лечения и в процессе терапии необходим контроль периферической крови каждые 15 дней в течение первых 3 мес. Препарат отменяют за 1 нед до проведения плановых операций (за исключением случаев, когда тромбоцитарная дезагрегация является желательной). Перед экстpaкцией зубов следует проинформировать врача о проводимом лечении. Пациентам, имеющим в анамнезе инфаркт миокарда и транзиторные ишемические приступы, следует назначать тиклопидин только в случае непереносимости АСК или неэффективности ее применения. При появлении в процессе лечения фарингита, язв на слизистой оболочке полости рта, обострения тонзиллита, лихорадки, кровотечения или гематом необходимо немедленно прервать терапию и проинформировать лечащего врача; возобновление лечения будет зависеть от результатов экстренного исследования крови и последующей клинической оценки состояния пациента. Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков до 18 лет не установлена.

Взаимодействие:

На 15% снижает концентрацию дигоксина в плазме, а также концентрацию циклоспорина и клиренс теофиллина. Увеличивает концентрацию фенитоина в плазме. Непрямые антикоагулянты, гепарин и НПВП повышают риск развития кровотечения. Антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию в плазме на 18%. Циметидин, блокируя микросомальное окисление, снижает клиренс на 50%. Миелотоксические ЛС повышают риск угнетения костномозгового кроветворения

Ticlopidine — Ticlopidine

  • AU :B1
  • США :C (риск не исключен)
  • В целом: ℞ (только по рецепту)
  • 5- (2-хлорбензил) -4,5,6,7-тетрагидротиено [3,2 — с ] пиридин
  • 55142-85-3Y
  • DB00208Y
  • 5273Y
  • D08594Y
  • CHEBI: 9588Y
  • ChEMBL833Y

Тиклопидин (торговое название Ticlid ) является антитромбоцитарной препарат в тиенопиридинами семье , которая является аденозин дифосфат ингибитор рецептора (АДФ). Исследования первоначально показали , что это было полезно для профилактики инсульта и коронарной окклюзии стент. Однако, из — за его редких , но серьезных побочных эффектов нейтропения и тромботической тромбоцитопенической пурпуры он используется главным образом у больных , у которых аспирин не допускалось, или в которых двойной антитромбоцитарной терапии было желательно. С появлением новых и более безопасных антитромбоцитарных препаратов , таких как клопидогрел и тикагрелора , ее использование остается ограниченным.

Он был запатентован в 1973 году и одобрен для использования в медицинских целях в 1978 году.

содержание

Медицинские применения

Ticlopidine является FDA одобрен для профилактики инсультов и, когда в сочетании с аспирином, для пациентов с новым коронарного стента для предотвращения закрытия. Есть также несколько не по прямому назначению использует, в том числе острой лечении инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии, заболеваний периферических сосудов, профилактики инфаркта миокарда, диабетической ретинопатии и серповидно-клеточной анемии.

Ticlopidine считается вариантом второй линии для профилактики тромботических инсультов у пациентов, которые ранее перенесшие инсульт или ТИА. Исследования показали, что она превосходит аспирин в предотвращении cмepти или будущих инсультов. Тем не менее, он также имеет более частые и серьезные побочные эффекты по сравнению с аспирином, поэтому он зарезервирован для тех пациентов, которые не могут принимать аспирин.

Читать еще:  В голове гной: симптомы

Болезнь сердца

Когда пациент должен иметь стент размещен в одном из сосудов вокруг сердца их, важно, что этот стент остается открытым, чтобы держать кровь течет к сердцу. Таким образом, пациенты с стентами должны принимать лекарства после процедуры, чтобы помочь сохранить этот поток крови. Тиклопидин, взятый вместе с аспирином, является FDA одобрен для этой цели, и в исследованиях было показано, что работать лучше, чем один только аспирин или аспирин с антикоагулянтом. Однако серьезные побочные эффекты тиклопидина делают его менее полезным, чем его кузен, клопидогрел. Текущие рекомендации больше не рекомендуют использовать тиклопидин в.

Противопоказания

Использование тиклопидина противопоказан любому с:

  • Повышенный риск развития кровотечения (т.е. частые падения, желудочно-кишечные кровотечения)
  • История гематологического заболевания
  • Тяжелые заболевания печени
  • История аллергической реакции на тиклопидин или любой тиенопиридин наркотики, такие как клопидогрел

Из-за повышенного риска кровотечений у пациентов, принимающих тиклопидин следует прекратить лечение 10-14 дней до операции.

Побочные эффекты

Наиболее серьезные побочные эффекты, связанные с тиклопидинами являются те, которые влияют на клетки крови, хотя это опасные для жизни осложнение относительно редко. Наиболее распространенные побочные эффекты включают в себя:

  • понос
  • Тошнота
  • диспепсия
  • высыпание
  • Боль в животе

Тиклопидин может также привести к увеличению холестерина, триглицеридов, ферментов печени, и кровотечение.

гематологический

Применение тиклопидина был связан с нейтропенией, тромбоцитопенией, тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП), и апластическая анемия. Из-за этого риска, пациенты, которые начали на тиклопидин, как правило, контролируются с анализами крови, чтобы проверить их Цитоз каждые две недели в течение первых трех месяцев.

Беременность и лактация

Ticlopidine риск беременности категории B. FDA Там не было никаких исследований, проведенных на людях. Исследования на крысах показали, что высокие уровни препарата может привести к токсичности в матери и плода, но нет никаких известных врожденных дефектов, связанных с его использованием.

Там не было никаких исследований, чтобы проверить идет ли тиклопидин в грудное молоко. Исследования на крысах показали, что оно передается в молоке крыс.

взаимодействия

Ticlopidine взаимодействует с несколькими классами препаратов. Это увеличивает антитромбоцитарный эффект аспирина и других НПВС. Принимая тиклопидин в то же время, как антациды уменьшает всасывание тиклопидина. Тиклопидин ингибирует CYP2C19 печени и CYP2B6 и таким образом может повлиять на уровни в крови препаратов, которые метаболизируются этими системами.

Механизм действия

Тиклопидин является тиенопиридином , который, когда метаболизируется в организме, необратимо блокирует P2Y12 компонент рецептора АДФ на поверхности тромбоцитов. Без АДФ, фибриноген не связывается с поверхностью тромбоцитов, предотвращая тромбоцитов от прилипания друг к другу. Путь вмешательства в функции тромбоцитов, тиклопидин предотвращает сгустки на внутренней стороне кровеносных сосудов. Анти-тромбоциты эффекты начинают в течение 2 дней , и достигают свой максимум на 6 дней терапии. Эффекты тиклопидина в сохраняются в течение 3 -х дней после прекращения тиклопидина , хотя это может занять 1-2 недели для функции тромбоцитов , чтобы вернуться к нормальной жизни , так как препарат влияет на тромбоциты необратимо. Таким образом, новые тромбоциты должны быть сформированы , прежде чем нормализует функции тромбоцитов.

Фармакокинетика

Тиклопидин попадает в организм перopaльно с 80% биодоступности с быстрым поглощением. Еще выше поглощение может произойти, если тиклопидин берется с пищей. Он метаболизируется в печени с обеими почками и фекальной ликвидацией. Зазор является нелинейным и изменяется при многократном дозировании. После первой дозы полужизни составляет 12,6 часа, а при повторном дозировании максимального периода полураспада составляет 4-5 дней. Зазор также медленнее у пожилых людей. Препарат 98% обратимо связывается с белками.

Химические свойства

Системное название тиклопидина составляет 5 — [(2-хлорфенил) метил] -4,5,6,7-тетрагидротиено [3,2 — с ] пиридин. Его молекулярная масса составляет 263,786 г / моль. Это белое кристаллическое вещество. Он растворим в воде и метаноле и в некоторой степени растворим в смеси метиленхлорид, этанол и ацетон. Это сам буферы в воде до рН 3,6.

Ticlopidine был обнаружен в 1970 — е годы во Франции комaндой под руководством Фернана Элой и в том числе Жан-Пьер Maffrand в Castaigne SA , который пытается обнаружить новый противовоспалительный препарат. Разработчики Фармакология отметили , что новое соединение обладает сильным анти-тромбоцитов свойствами. Castaigne была приобретена Sanofi в 1973 г. Начиная с 1978 года препарат был продан во Франции под торговой маркой Ticlid для людей с высоким риском тромбообразования, которые только что вышли из хирургии сердца, были проходят гемодиализ, имели заболевания периферических сосудов, или которые были иначе подвержены риску инсульта и ишемической болезни сердца.

Ticlopidine был выведен на рынок в США Синтекс , который получил препарат утвержденный в 1991 году Синтекс был приобретен группой Roche в 1994 году первый общий тиклопидин гидрохлорид FDA одобрен в 1999 году По состоянию на апрель 2015 года, Roche, Caraco, Sandoz , Par, майор, Apotex и Teva прекратили родовой тиклопидин и никаких тиклопидин препаратов не были доступны в США.

Исследование

Вскоре после его выпуска, исследование в отношении тиклопидина нашло, что это было потенциал, чтобы быть полезными для других заболеваний, включая заболевание периферических сосудов, диабетическую ретинопатию и серповидно-клеточную анемию. Однако ни один из них достаточно доказательств для утверждения FDA. Из-за крови побочных эффектов, связанных клеток с тиклопидин, исследователи для лечения этих заболеваний обратились к другим каналам.


О чем говорит цвет соплей

О чем говорит цвет соплей О чем говорит цвет соплей Расскажу вам всё про детские сопли: о чём говорит цвет, консистенция и как лечить Сейчас моему ребенку почти семь лет, но когда...

20 07 2024 5:29:40

Пироплазмоз у собак, клещи у собак, симптомы и лечение

Пироплазмоз у собак, клещи у собак, симптомы и лечение Пироплазмоз у собак, клещи у собак, симптомы и лечение Пироплазмоз - убийца собак. Лечение и признаки заболевания пироплазмоз у собак Ваш мохнатый друг...

19 07 2024 22:31:26

Шишка в промежности

Шишка в промежности Шишка в промежности Шишка в промежности, что это такое? К сожалению, не со всеми болезнями мы можем обратиться к врачу, в некоторых случая мы стесняемся и...

17 07 2024 12:56:35

Как лечат кариес между зубов – самую сложную форму кариозного поражения

Как лечат кариес между зубов – самую сложную форму кариозного поражения Как лечат кариес между зубов – самую сложную форму кариозного поражения Виды, причины возникновения и подходы к лечению кариеса зубов Запущенный кариес...

16 07 2024 16:22:42

Лечебное голодание при разных формах панкреатита

Лечебное голодание при разных формах панкреатита Голодание при панкреатите Среди разнообразия методов борьбы с обострениями панкреатита лечебное голодание...

15 07 2024 4:43:38

Пост диета

Пост диета Пост диета Диета в Великий Пост. Современный вариант Медицинский обозреватель Татьяна Рессина о Великом посте, о похудании и о том, как правильно...

14 07 2024 23:10:26

В какой дозировке принимать фолиевую кислоту во время беременности

В какой дозировке принимать фолиевую кислоту во время беременности В какой дозировке принимать фолиевую кислоту во время беременности Как принимать фолиевую кислоту при беременности В статье обсуждаем фолиевую кислоту при...

13 07 2024 6:16:45

Смузи — рецепты для похудения. Диета на овощных смузи. Детокс смузи для похудения

Смузи — рецепты для похудения. Диета на овощных смузи. Детокс смузи для похудения Смузи — рецепты для похудения. Диета на овощных смузи. Детокс смузи для похудения Смузи для похудения и очищения организма Смузи — чудесный напиток,...

12 07 2024 7:17:25

Какой регион России выбрать для переезда?

Какой регион России выбрать для переезда? Какой регион России выбрать для переезда? В какой из городов России можно переехать жить? Самые благоприятные уголки нашей родины Порой так хочется...

10 07 2024 6:11:57

Метастазы в позвоночнике — не приговор

Метастазы в позвоночнике — не приговор Метастазы в позвоночнике — не приговор Метастазы в позвоночнике. Это конец. Сидим с мамой рыдаем. Недавно создавала тему...

09 07 2024 3:44:14

Значение имени Григорий

Значение имени Григорий Значение имени Григорий Происхождение, хаpaктеристика и значение имени Григорий Происхождение и значение Григорий – сильное мужское имя. Появилось оно в...

08 07 2024 12:36:48

Применяем каланхоэ в народной медицине

Применяем каланхоэ в народной медицине Применяем каланхоэ в народной медицине Каланхоэ – лечебные свойства, состав, рецепты и лечение каланхоэ Каланхоэ (каланхое, Kalanchoe) — род суккулентных...

07 07 2024 4:36:28

Лечение брадикардии народными средствами

Лечение брадикардии народными средствами Лечение брадикардии народными средствами Эффективное лечение брадикардии народными средствами Эта болезнь представляет собой одну из разновидностей...

05 07 2024 5:43:14

Как долго может прожить блоха, и выживет ли она без еды

Как долго может прожить блоха, и выживет ли она без еды Как долго может прожить блоха, и выживет ли она без еды Как долго может прожить блоха, и выживет ли она без еды Жизнь блох довольно продолжительна. Это...

04 07 2024 22:12:22

Воспалительные заболевания сердца

Воспалительные заболевания сердца Воспалительные заболевания сердца Воспалительные заболевания сердца Эндокардит Причиной воспаления внутренней оболочки сердца (эндокарда) и сердечного...

03 07 2024 19:53:13

Сколько дней держится температура после прививки АКДС и полиомиелита, последствия

Сколько дней держится температура после прививки АКДС и полиомиелита, последствия Сколько дней держится температура после прививки АКДС и полиомиелита, последствия Температура после прививки АКДС: сколько дней держится, что делать?...

02 07 2024 20:19:17

Головная боль в области темени и причины появления

Головная боль в области темени и причины появления Головная боль в области темени и причины появления Боль в темени В зависимости от причины головная боль может локализоваться в определённой области или...

30 06 2024 16:43:57

Очищаем кишечник семенами льна

Очищаем кишечник семенами льна Очищаем кишечник семенами льна Семена льна: использование для очищения кишечника и оздоровления организма Чистый кишечник – залог безупречной работы всех...

29 06 2024 0:54:24

Беременность 39 неделя

Беременность 39 неделя Беременность 39 неделя 39 неделя беременности Ближе к родам количество околоплодных вод становится все меньшим, хотя они по-прежнему обновляются каждые...

28 06 2024 11:50:48

Зачем нужен гeйнер

Зачем нужен гeйнер Зачем нужен гeйнер Гейнер: что это такое и для чего он нужен? Гейнер — плюсы и минусы использования при наращивании мышечной массы Вы настроены решительно...

27 06 2024 23:16:24

Ком в горле: причины возникновения и стоит ли беспокоиться?

Ком в горле: причины возникновения и стоит ли беспокоиться? Ком в горле: причины возникновения и стоит ли беспокоиться? Ком в горле - симптомы и причины «У меня давно в горле ком» нередко слышит врач от пациента,...

26 06 2024 4:31:45

Как вылечить перхоть, как бороться, чтобы избавиться от неё навсегда?

Как вылечить перхоть, как бороться, чтобы избавиться от неё навсегда? Как вылечить перхоть, как бороться, чтобы избавиться от неё навсегда? Как вылечить перхоть, как бороться, чтобы избавиться от неё навсегда? Сегодня я...

25 06 2024 6:54:33

Лечебный шампунь от перхоти в аптеке: рейтинг лучших средств по отзывам покупателей

Лечебный шампунь от перхоти в аптеке: рейтинг лучших средств по отзывам покупателей Лечебный шампунь от перхоти в аптеке: рейтинг лучших средств по отзывам покупателей 20 лучших средств против перхоти Хаpaктеристика в рейтинге Существуют...

24 06 2024 23:29:10

Что принимать при гриппе с температурой

Что принимать при гриппе с температурой Что принимать при гриппе с температурой Высокая температура при гриппе Содержание: Многие простудные болезни способны вызвать серьезные осложнения и...

23 06 2024 4:12:18

Чувство жжения в горле – что это может быть, что делать

Чувство жжения в горле – что это может быть, что делать Чувство жжения в горле – что это может быть, что делать Жжение в горле: почему возникает, признаки и заболевания, как лечить Жжение в горле – неприятный...

22 06 2024 2:40:19

Назначение компрессионных чулок при кесаревом сечении

Назначение компрессионных чулок при кесаревом сечении Назначение компрессионных чулок при кесаревом сечении Первый по ортопедии Нужны ли компрессионные чулки во время кесарева сечения Во время родов организм...

21 06 2024 7:17:39

Майонез домашний "Провансаль"

Майонез домашний "Провансаль" Майонез домашний "Провансаль" Домашний майонез: 6 самых вкусных пошаговых рецептов майонеза в домашних условиях Всем привет! При подготовке любого...

20 06 2024 18:22:32

Красные пятна на ногах — виды, симптомы, причины, лечение

Красные пятна на ногах — виды, симптомы, причины, лечение Красные пятна на ногах: краткая информация Медицинский эксперт статьи Гиперемия кожных покровов...

19 06 2024 9:40:55

Нужны ли прививки детям? Часть I

Нужны ли прививки детям? Часть I Нужны ли прививки детям? Часть I Нужны ли детям прививки? Все аргументы "за" и "против". Беспокойство родителей о том, действительно ли их малышу...

18 06 2024 3:19:37

Боль в боку при беге: разбираемся с причинами

Боль в боку при беге: разбираемся с причинами Боль в боку при беге: разбираемся с причинами Бегай, двигайся, молодей! бег, занятие бегом, методика тренировок, нормативы, мотивация, польза и вред,...

17 06 2024 2:14:48

Норма антител к бета клеткам поджелудочной железы

Норма антител к бета клеткам поджелудочной железы Норма антител к бета клеткам поджелудочной железы Антитела к островковым клеткам поджелудочной железы, IgG Общая информация об исследовании...

16 06 2024 15:38:19

ЛФК при остеохондрозе шейного отдела в домашних условиях. Упражнения и видео. Симптомы

ЛФК при остеохондрозе шейного отдела в домашних условиях. Упражнения и видео. Симптомы ЛФК при остеохондрозе шейного отдела в домашних условиях. Упражнения и видео. Симптомы Комплекс упражнений при шейном остеохондрозе, стратегия борьбы с...

15 06 2024 23:57:53

Лечение бронхита у кормящей мамы

Лечение бронхита у кормящей мамы Лечение бронхита у кормящей мамы Как правильно производить лечение бронхита у кормящей мамы Беременные и кормящие женщины всегда относились в медицине к...

13 06 2024 8:39:37

Действенные советы, как быстро забеременеть. Полезные советы зачатия ребенка

Действенные советы, как быстро забеременеть. Полезные советы зачатия ребенка Действенные советы, как быстро забеременеть. Полезные советы зачатия ребенка Что делать, если хочется быстро забеременеть: важные секреты Многие любящие...

12 06 2024 11:18:47

Особенности лечения гайморита у взрослых

Особенности лечения гайморита у взрослых Особенности лечения гайморита у взрослых Лечение гайморита у взрослых. Зачастую первые симптомы и признаки гайморита взрослые пациенты воспринимают как...

11 06 2024 10:33:41

Гипертрофия левого желудочка: симптомы и лечение

Гипертрофия левого желудочка: симптомы и лечение Гипертрофия левого желудочка: симптомы и лечение Как лечить гипертрофию левого желудочка сердца: чем опасна, какие симптомы Кардиолог расскажет о том,...

10 06 2024 4:26:21

Лечение детского плоскостопия массажем

Лечение детского плоскостопия массажем Лечение детского плоскостопия массажем Массаж при плоскостопии Массаж при плоскостопии является неотъемлемой частью терапии. Его проведение обеспечивает...

09 06 2024 9:55:30

Выбираем лучший прибор для измерения давления

Выбираем лучший прибор для измерения давления Выбираем лучший прибор для измерения давления Тонометры автоматические: рейтинг лучших 2018-2019 года по отзывам владельцев Регулярные измерения...

08 06 2024 19:42:48

Как использовать жидкий витамин Е для волос

Как использовать жидкий витамин Е для волос Как использовать жидкий витамин Е для волос Витамин Е для волос: как наносить и каких результатов можно добиться за месяц Сталкиваясь с ломкостью,...

06 06 2024 3:27:22

Экзодерил от грибка при беременности — а можно ли?

Экзодерил от грибка при беременности — а можно ли? Экзодерил от грибка при беременности — а можно ли? Экзодерил при беременности Цена на Экзодерил крем (1%, 30 г.): 750-800 руб. Содержание: Экзодерил во...

04 06 2024 0:26:10

Сосудистый хирург

Сосудистый хирург Сосудистый хирург Отделение сосудистой хирургии Отделение сосудистой хирургии Института хирургии им. А.В.Вишневского является лидером данного направления...

03 06 2024 22:22:21

Что делать, если тошнит при остеохондрозе?

Что делать, если тошнит при остеохондрозе? Что делать, если тошнит при остеохондрозе? Причины тошноты при остеохондрозе и как от нее избавиться? Тошнота при остеохондрозе свидетельствует о...

01 06 2024 20:28:56

Еще:
Подробности -1 :: Подробности -2 :: Подробности -3 :: Подробности -4 ::