Транексам® (Tranexam)

Транексам ® (Tranexam)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Описание лекарственной формы

Таблетки, 250 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе — ядро белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.

Таблетки, 500 мг: продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе — ядро белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Транексамовая кислота — антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии), а также противовоспалительным, противоаллергическим, противоинфекционным и противоопухолевым действиями за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. В эксперименте подтверждена собственная aнaльгетическая активность транексамовой кислоты, а также потенцирующий эффект в отношении aнaльгетической активности опиатов.

Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не влияет на агрегацию тромбоцитов in vitro , в концентрации до 10 мг/мл крови не влияет на количество тромбоцитов, время свертывания крови и различные факторы свертывания крови в цельной крови или цитратной крови здорового человека. В то же время транексамовая кислота как в концентрации 1 мг/мл, так и 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.

Фармакокинетика

Абсорбция при перopaльном приеме доз в диапазоне 0,5–2 г — 30–50%. T_max при приеме внутрь 0,5, 1 и 2 г — 3 ч, C_max — 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы (профибринолизин) — менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение — спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной) ; проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию cпepматозоидов. Начальный V_d — 9–12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме — до 7–8 ч.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с T_1/2 в конечной фазе — 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).

Выводится почками (основной путь — гломерулярная фильтрация) — более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.

Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты — N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Показания препарата Транексам ®

краткосрочное лечение кровотечений, связанных с повышенным фибринолизом, при следующих патологических состояниях:

— оперативные вмешательства на мочевом пузыре;

— конизация шейки матки;

— травматическая гифема (кровоизлияние в переднюю камеру глаза) ;

профилактика и лечение кровотечений у пациентов с гемофилией, которые подвергаются малому оперативному вмешательству ( в т.ч. экстpaкция зуба) ;

наследственный ангионевротический отек (профилактика обострений заболевания) ;

кровотечения при беременности.

Противопоказания

гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата;

хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ 2 ) в связи с риском кумуляции;

венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или анамнезе ( в т.ч. тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов) при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами;

фибринолиз вследствие коагулопатии потрeбления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного в/с свертывания (ДВС-синдром) ;

судороги в анамнезе;

приобретенное нарушение цветового зрения;

субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга) ;

детский возраст до 3 лет.

С осторожностью: гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови, с развитием анурии; см. «Особые указания») ; пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицированный диагноз тромбофилии) ; синдром диссеминированного в/с свертывания; наличие крови в полостях, например плевральной, полостях суставов и мочевыводящих путей; пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен) ; одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбиновый комплекс) или антиингибиторного коагулянтного комплекса (см. «Взаимодействие») ; лечение меноррагий у пациенток младше 15 лет (опыт применения ограничен) ; пациентки, принимающие комбинированные перopaльные кoнтpaцептивы (в связи с повышенным риском развития венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов; см. «Взаимодействие»).

Применение при беременности и кормлении гpyдью

В доклинических исследованиях транексамовая кислота не оказывала тератогенного воздействия. Адекватные и строго контролируемые исследования эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились. Транексамовая кислота проникает через плаценту и может содержаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской.

Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости.

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1% от концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Тем не менее следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.

Побочные действия

Частота возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ : очень часто (≥1/10) ; часто (≥1/100, 2

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Пожилой возраст. У пожилых пациентов при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Дети. Данные в отношении эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничены. Детям транексамовая кислота назначается из расчета 25 мг/кг 2–3 раза в сутки.

Действия при пропуске приема очередной дозы

При пропуске приема одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата в установленное время. Не следует принимать удвоенную дозу препарата после пропуска приема очередной дозы.

Передозировка

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки. Сообщается об одном случае передозировки (прием внутрь 37 г транексамовой кислоты).

Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, ортостатические симптомы ( в т.ч. головокружение при переходе из горизонтального в вертикальное положение), ортостатическая артериальная гипотензия. У предрасположенных пациентов повышается риск развития тромбозов.

Лечение: антидот неизвестен. При подозрении на передозировку транексамовой кислоты необходима госпитализация. При оказании помощи следует индуцировать рвоту, затем провести промывание желудка. Активированный уголь снижает абсорбцию транексамовой кислоты при приеме внутрь в течение первых 1–2 ч после передозировки. Если пациент находится в бессознательном состоянии или нарушено глотание, активированный уголь может быть введен через назогастральный зонд. Рекомендуется прием внутрь или парентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. В некоторых случаях может быть оправданным применение антикоагулянтов.

Особые указания

У пациентов с наследственным ангионевротическим отеком перед началом лечения необходима консультация офтальмолога (определение остроты зрения, цветного зрения, состояние глазного дна). В процессе лечения необходимо регулярное офтальмологическое обследование (включающее оценку остроты зрения и цветовосприятия, осмотр глазного дна щелевой лампой, измерение ВГД , оценку полей зрения). При возникновении нарушений зрения на фоне лечения транексамовой кислотой препарат необходимо отменить.

У пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, длительное время получающих препараты транексамовой кислоты, необходим регулярный лабораторный контроль функции печени.

Препараты транексамовой кислоты следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается в/с осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно, вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развития анурии.

Хотя проведенные клинические исследования не выявили значительного повышения частоты развития тромбозов, риск развития тромботических осложнений не может быть полностью исключен. Описаны случаи развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии у пациентов, получавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях окклюзии центральной артерии сетчатки и центральной вены сетчатки. У нескольких пациентов развился внутричерепной тромбоз на фоне лечения транексамовой кислотой. Соответственно, у пациентов с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические осложнения в анамнезе, случаи тромбоэмболии у родственников, верифицированный диагноз тромбофилии) следует применять транексамовую кислоту только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем. Перед применением транексамовой кислоты следует провести обследование, направленное на выявление факторов риска развития тромбоэмболических осложнений.

Наличие крови в полостях, например в плевральной, полостях суставов и мочевыводящих путей ( в т.ч. в почечных лоханках и мочевом пузыре), может приводить к образованию в них нерастворимого сгустка вследствие в/с свертывания крови, который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу.

Читать еще:  Антиангинальные препараты (классификация)

Пациенткам с нерегулярным мeнcтpуальным кровотечением не следует назначать транексамовую кислоту до установления причины дисменореи. Если объем мeнcтpуального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения транексамовой кислотой, необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Данных по эффективности и безопасности применения транексамовой кислоты при лечении меноррагий у пациенток младше 15 лет недостаточно, поэтому препарат следует применять с осторожностью.

Следует с осторожностью применять транексамовую кислоту у женщин, одновременно принимающих комбинированные перopaльные кoнтpaцептивы, в связи с повышенным риском развития тромбозов (См. «Взаимодействие»).

У пациентов с ДВС-синдромом, которые нуждаются в лечении транексамовой кислотой, терапия должна осуществляться под тщательным контролем врача, имеющего опыт лечения данного заболевания.

В связи с отсутствием адекватных клинических исследований одновременное применение транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертывания крови.

Если на фоне приема транексамовой кислоты отмечается нарушение зрения, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Влияние на способность управлять трaнcпортными средствами, механизмами. Влияние транексамовой кислоты на скорость психомоторных реакций и способность управлять трaнcпортными или другими механическими средствами не изучалось. Транексамовая кислота может вызывать головокружение и нарушения зрения и, соответственно, влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1, 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.

Производитель

ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания». 249036, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, ул. Королева, 4.

Тел./факс: (484) 396-47-41.

Адрес места производства: 249036, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское ш., зд. 103, 107.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/организация, принимающая претензии: АО «Нижфарм». 603950, Россия, Нижний Новгород, ул. Салганская, 7.

Тел.: (831) 278-80-88; факс: (831) 430-72-28.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Транексам ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Транексам ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

В состав препарата входит активный компонент: транексамовая кислота.

Дополнительные составляющие препарата в таблетках: МКЦ, тальк, гипролоза, кальция стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидного, гипромеллоза, макрогол.

Вспомогательное вещество раствора для введения в вену: вода для инъекций.

Форма выпуска

Выпускается Транексам в форме таблеток и раствора для введения в вену. Таблетки с содержанием активного компонента 250 и 500 мг расфасованы в контурные ячейки по 10 штук, по 1, 2, 3, 5 ячеек в упаковке.

Раствор для введения расфасован в ампулы 50 мл, по 5 штук в контурных ячейках, по 1-2 в упаковке.

Фармакологическое действие

Раствор и таблетки Транексам обладают антифибринолитическим, гемостатическим, противоаллергическим и противовоспалительным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основной компонент этого препарата, транексамовая кислота, является антифибринолитическим веществом, ингибирующим активность профибринолизина или плазминогена, способствуя его последующему превращению в фибринолизин или плазмин. При этом проявляется местный и системный гемостатический эффект, необходимый при кровотечениях, который вызывает высокое содержание фибринолиза, хаpaктерное для патологии тромбоцитов и меноррагии.

Также отмечается противовоспалительное, противоаллергическое, противоинфекционное и противоопухолевое действие, которое обеспечивается, благодаря подавлению выработки кининов и прочих активных пептидов, принимающих участие в воспалительных и аллергических процессах. Транексамовая кислота обладает собственным aнaльгетическим эффектом, но также стимулирует aнaльгетическую активность опиатов.

Внутри организма препарат подвергается средней абсорбции, незначительно связываясь с белками плазмы. Основное вещество равномерно распределяется в тканях, проникает сквозь плацентарный барьер, попадает в грудное молоко. Также препарат можно обнаружить в семенной жидкости, что понижает фибринолитическую активность, не оказывая влияние на движение cпepматозоидов. Сохранение антифибринолитической концентрации в тканях организма составляет 17 ч, а в плазме – около 7-8 ч. Метаболизму подвергается только в незначительной степени. Из организма препарат выводится при помощи почек на протяжении 12 ч.

Показания к применению

Основные показания к применению таблеток Транексам – это кровотечения или вероятность их развития по причине:

• усиления фибринолиза местного проявления, то есть маточные, носовые, ЖКТ, гематурия, зубные, гинекологические и так далее;
• усиления генерализованного фибринолиза, а именно из-за появления злокачественных новообразований в области поджелудочной или предстательной железы, оперативных вмешательств на грудной клетке, лейкоза, послеродовых кровотечений, болезней печени;
• наследственного ангионевротического отёка, аллергических заболеваний, таких, как: экзема, крапивница, аллергические дерматиты, высыпанияираздражения;
• кровотечения при беременности;
• воспалительных заболеваний, например: тонзиллита, фарингита, стоматита, ларингита.

Применение раствора для введения в вену рекомендуется при:

• кровотечениях или вероятности их развития из-за усиления различных фибринолизов;
• оперативных вмешательствах на мочевом пузыре;
• операциях при системных воспалительных реакциях, например, сепсисе, перитоните, панкреонекрозе, гестозетяжёлой и средней тяжести, различных шоковых состояниях и так далее.

Противопоказания

Применение препарата противопоказано при:

• субарахноидальном кровоизлиянии;
• высокой чувствительности к нему.

Соблюдение осторожности требуется при лечении пациентов с тромбозами и угрозе их возникновения, тромбогеморрагическими осложнениями, нарушениями цветового зрения, гематурией из верхних отделов мочевыделительной системы, почечной недостаточностью.

Побочные действия

При лечении данным препаратом могут развиваться побочные эффекты. Так, принимая таблетки кровеостанавливающие можно ощутить тошноту, рвоту, изжогу, диарею, высыпания, кожный зуд, понижение аппетита, головокружение и сонливость. Также не исключено нарушение цветовосприятия, в редких случаях возникает – тромбоэмболия и тромбоз.

Что касается раствора для введения в вену, то в результате его применения возможно развитие аллергических реакций, диспептических явлений, головокружений, слабости, сонливости, тахикардии, боли в гpyди, гипотензии, нарушения цветового зрения, нечёткости зрительного восприятия, тромбоза или тромбоэмболии и так далее.

Инструкция по применению Транексама (Способ и дозировка)

Как правило, таблетки Транексам инструкция по применению рекомендует принимать внутрь.

Дозировка и схема лечения при различных нарушениях устанавливается лечащим врачом, хотя существуют и стандартные назначения.

Например, лечение местного фибринолиза проводят при назначении 1000-1500 мг к 2-3-разовому приёму в день.

Терапия профузного маточного кровотечения включает приём препарата в суточной дозировке 1000-1500 мг к 3-4-разовому приёму на протяжении 3–4 дней.

После оперативного вмешательства конизации шейки матки таблетки принимают в суточной дозировке 1500 мг к 3-разовому приёму, в среднем, 12-14 дней.

Раствор препарата или ампулы Транексама инструкция по применению рекомендует вводить в вену. Делать это нужно капельно или струйно. Для каждого показания врач назначает определённую дозировку и длительность применения. Поэтому доза и продолжительность применения препарата при мecячных отличается, например, от назначений при лечении генерализованного фибринолиза. Также существуют различные ситуации, при которых может потребоваться коррекция дозировки уже в период лечения.

Транексам при мecячных

Следует отметить, что расстройства мeнcтpуального цикла встречаются довольно часто. Это могут быть сильные болевые ощущения, обильные кровотечения, сбои даты цикла. Всё это не просто неприятно, но и нередко является развитием различных нарушений: воспалений, кисты, миомы матки, инфекций органов малого таза. При этом многие женщины проходят тщательные обследования и получают назначение врача. Вообще существует немало кровоостанавливающих препаратов. Как показывают отзывы о Транексаме, при мecячных его назначают в форме таблеток. Инструкция к препарату содержит информацию о дозировке и длительности терапии – одна таблетка к 3-4-разовому приёму в день на протяжении 3-4 дней.

Транексам при маточных кровотечениях

Известно множество случаев, когда маточные кровотечения вызывали дефицит железа, что также является угрозой для здоровья и жизни человека. Поэтому при маточных кровотечениях назначают кровоостанавливающие таблетки, в том числе Транексам. Конечно, без назначения врача делать это не стоит, так как важно установить причины нарушения, которые могут быть самыми разными.

Передозировка

Информация о передозировке не предоставлена.

Взаимодействие

Применение с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой может стимулировать активность тромбообразования.

Раствор для введения в вену обладает фармацевтической несовместимостью с препаратами крови, некоторыми растворами, в состав которых входит пенициллин, урокиназой, дипиридамолом, диазепамом, тетрациклинами, некоторыми гипертензивными средствами, например, Норэпинефрином, Метармина битартратом и Дезоксиэпинефрина гидрохлоридом.

Особые указания

До начала терапевтического процесса следует провести осмотр у окулиста с целью определения остроты зрения, обследования глазного дня и цветовосприятия.

Читать еще:  Возможные последствия и помогает ли симвастатин?

Условия продажи

Условия хранения

Место для хранения препарата не требует особых условий. Для этого важно, чтобы оно было недоступно детям, при температуре до 30 C.

Срок годности

Транексам при беременности и лактации

Этот препарат может назначаться при появлении кровотечений во время беременности. Конечно, принимать лекарство нужно только по показаниям, учитывая все противопоказания. Известно, что основное вещество легко преодолевает плацентарный барьер и попадает в грудное молоко. Тем не менее, отзывы о Транексаме при беременности от женщин, которые принимали этот препарат, содержат информацию о том, что лечение прошло без осложнений.

Лечение кровотечений при беременности проходит с назначением препарата в суточной дозировке 250-500 мг к 3-4-разовому приёму. Лекарство принимают, пока кровотечение полностью не остановится, но обычно терапевтический курс продолжается 7 дней.

Аналоги Транексама

Основные аналоги Транексама: Тугина, Кислота аминокапроновая, Тренакса и Апротинин.

Алкоголь и Транексам

Принимать алкоголь в период лечения запрещено, так как он оказывает нежелательное действие на состояние крови.

Отзывы о Транексаме

Особенно часто этот препарат назначается женщинам при появлении маточных кровотечений. Большое количество обсуждений данного лекарства встречается на форумах и в женских блогах. Судя по сообщениям пациенток, именно подобное лечение помогает быстро и полноценно избавиться от возникшей проблемы. Так, одной пациентке назначили Транексам вместе с Дюфастоном при небольшой отслойке с сопутствующим кровотечением. По её словам, эффект от лекарства получился быстрым и вскоре она почувствовала себя нормально. Поэтому сложно сразу ответить от чего таблетки и раствор помогают лучше всего.

Довольно часто этот препарат назначают при мecячных. Пациентки подтверждают быстрое и безотказное действие лекарственного средства и его высокую эффективность. Как показывают отзывы о Транексаме при беременности, лечение также помогло остановить кровотечение и не допустить развития серьёзных проблем.

Однако встречаются и отрицательные отзывы. Например, одна женщина пишет, что когда её пытались перевести на кoнтpaцептивы, возникло кровотечение. Не прекратилось оно и после приёма прописанного врачом Транексама. Почему препарат не помог женщине? Этому есть обоснованное объяснение: потому что он не может оказать влияния на причины появления кровотечения, а воздействует только на данный симптом.

Многочисленные отзывы врачей о Транексаме лишний раз напоминают, что если началось кровотечение, самостоятельное лечение опасно. При кровотечениях важно своевременно вызвать скорую помощь или самим добраться до поликлиники.

Цена Транексама, где купить

Цена Транексама в таблетках варьируется в пределах 220-550 рублей.

Цена ампул составляет 1500-1800 рублей.

Купить каждую форму препарата можно в аптеке по рецепту врача.

Транексам ® (Tranexam) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Транексам ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы; на поперечном разрезе — белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза. Специфически ингибирует активацию плазминогена и его превращение в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии).

За счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.

Фармакокинетика

При приеме внутрь в дозе 0.5-2 г абсорбируется 30-50% препарата. При приеме внутрь в дозах 0.5, 1 и 2 г время достижения С_max составляет 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно и достигается через 3 ч.

Связывание с белками плазмы (профибринолизином) — менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ, выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию cпepматозоидов. Начальный V_d — 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме — до 7-8 ч.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в незначительной степени. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. Кривая AUC имеет трехфазную форму с Т_1/2 в конечной фазе — 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь — клубочковая фильтрация), более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях:

При нарушениях функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Лекарственный препарат Транексам является медицинским средством, предназначенным для замедления процессов фибринолиза. Действующим компонентом медикаментозного средства является транексамовая кислота, которая имеет направленное действие на подавление синтезирования предшественника плазмина и на замедление его перехода в активную стадию. Обладает способностью останавливать как локальное, так и системное кровотечение. Помимо этого оказывает антиаллергическое, антивоспалительное действие посредством ингибирования формирования полипептидов, участвующих в воспалительных процессах и оказывающих влияние на возникновение аллергических реакций. Воздействует на иммунные процессы, повышая защиту от инфекций. В ходе клинических испытаний были установлен обезболивающий эффект.

Биодоступность медикаментозного средства составляет примерно пятьдесят процентов. Своего максимального содержания в крови он достигает спустя три часа после приема. Распределяется Транексам в тканях примерно в одинаковом соотношении. Содержание в тканях на высоком уровне сохраняется не менее пятнадцати часов, в крови – не более семи часов. Элиминация преимущественно осуществляется почками в виде неизмененного продукта.

Состав и форма выпуска

Для производства медикамента используются следующие компоненты:

• действующее вещество транексамовая кислота;
• вспомогательные вещества в виде микрокристаллической целлюзы, талька, гидроксипропилцеллюлозы, натрия карбоксиметилкрахмала, silicium dioxide colloidal, C36H70CaO4;
• пленочная оболочка, состоящая из метоксипропил целлюлозы, талька, полиэтиленгликоля, titanium dioxide.

Выпуск медикаментозного средства Транексам осуществляется в виде таблеток разной дозировки. Таблетки с дозировкой действующего компонента 250 миллиграммов имеют круглую форму с выпуклостями с обеих сторон. Цвет таблеток варьируется от чисто белого до белого с сероватыми оттенками. Их первичной упаковкой являются поливинилхлоридные блистерные упаковки, в которых помещаются 10 таблеток. Блистерные пластины в количестве одной, двух, трех или пяти штук вместе с инструкцией по применению упаковываются в картонные пачки.

Таблетки с дозировкой действующего компонента в 500 миллиграммов имеют продолговатую форму с выпуклостями с обеих сторон. Цвет таблеток варьируется от чисто белого до белого с сероватыми или кремовыми оттенками. Их первичной упаковкой являются также поливинилхлоридные блистерные упаковки, в которых помещаются десять таблеток. Блистерные пластины в количестве одной, двух, трех или пяти штук вместе с инструкцией упаковываются в картонные пачки.

Показания к применению

Назначение Транексама осуществляется в следующих случаях:

• для устранения кровоизлияний в матке, пищеварительной системе, носоглотке;
• при повышении содержания крови в моче выше физиологической нормы;
• при наличии наследственного заболевания крови;
• после проведенной операции по удалению части или всей предстательной железы;
• после проведенной операции по удалению патологических тканей матки;
• при удалении зуба у пациентов, страдающих спонтанными рецидивирующими кровотечениями;
• при риске возникновения обильных кровотечений вследствие появления злокачественных новообразований отдельных органов;
• при кровотечениях, вызванных родами;
• при paке крови;
• при болезнях печени в острой форме;
• при отеках подкожной клетчатки в наследственной форме;
• при возникновении аллергических реакций в виде сыпей, жжения, зуда, дерматита;
• при воспалении небных миндалин;
• при воспалении слизистой ротоглотки;
• при воспалении слизистой рта.

Читать еще:  Телмисартан: отзывы врачей и пациентов, инструкция по применению, цена

Побочные эффекты

Побочные эффекты после использования препарата могут возникать со стороны различных систем организма. К ним относятся:

• изменение аппетита;
• чувство подташнивания, переходящее в рвоту;
• ощущение жжения в пищеводе;
• частый жидкий стул;
• головокружения, мигрень;
• слабость, упадок сил;
• нарушение цветового зрения;
• затруднение кровотока;
• закупорка сосудов кровяными сгустками.

Противопоказания

Не следует применять лекарственное средство Транексам при наличии одного из нижеперечисленных противопоказаний:

• гиперчувствительность к отдельным компонентам, присутствующим в составе медикамента;
• кровоизлияние в полость между мозговыми оболочками.

С осторожностью к назначению препарата следует подходить в следующих случаях:

• при обнаружении у пациента болезней почечной системы в острой форме;
• при нарушениях в работе сердечной мышцы, вызванных закупоркой сердечных сосудов;
• при значительных нарушениях процесса свертывания крови;
• при воспалениях стенок вен с образованием кровяных сгустков;
• при возникновении кровяных сгустков в артериях и сосудах головного мозга.

Беременность и лактация

Препарат Транексам разрешается употрeбллять в период беременности. Однако стоит принять во внимание имеющиеся у медикамента противопоказания, а также предусмотреть возможное появление нежелательных реакций. Клинически установлено, что действующий компонент медикаментозного средства выделяется с грудным молоком. В связи с этим рекомендуется приостановить грудное вскармливание на период использования медикамента.

Применение: способ и особенности

Лекарственное средство Транексам применяется перopaльно. Схема терапии, а также дозировка варьируется в зависимости от вида заболевания.

При разрушении кровяных сгустков назначается по две-три таблетки дозировкой пятьсот миллиграммов два или три раза в течение двадцати четырех часов.

При кровоизлияниях в матке назначается по две-три таблетки дозировкой пятьсот миллиграммов три или четыре раза в течение двадцати четырех часов. Продолжительность лечения, как правило, не превышает четырех дней.

При кровоизлияниях, вызванных наследственным заболеванием крови, назначается по две-три таблетки дозировкой пятьсот миллиграммов три или четыре раза в течение двадцати четырех часов. Продолжительность лечения, как правило, не превышает десяти дней.

После операции по удалению патологических тканей матки назначается три таблетки дозировкой пятьсот миллиграммов трижды в течение двадцати четырех часов. Нормальная длительность терапии составляет не более двух недель.

При кровоизлияниях в носоглотке назначают по две таблетки дозировкой пятьсот миллиграммов в течение двадцати четырех часов. Нормальная длительность терапии составляет не более одной недели.

При кровотечениях после удаления зуба назначают по две-три таблетки дозировкой пятьсот миллиграммов три или четыре раза в течение двадцати четырех часов. Продолжительность терапии, как правило, не превышает одной недели.

При послеродовых кровотечениях назначают одну-две таблетки дозировкой двести пятьдесят миллиграммов три или четыре раза в течение двадцати четырех часов. Нормальная длительность курса составляет одну неделю.

При отеках подкожной клетчатки в наследственной форме назначают по две-три таблетки дозировкой пятьсот миллиграммов два или три раза в течение двадцати четырех часов. Прием осуществляется до устранения симптомов.

При возникновении различного рода аллергических реакций назначают по две-три таблетки дозировкой пятьсот миллиграммов два или три раза в течение двадцати четырех часов. Длительность курса, как правило, не превышает десяти дней.

Совместимость с алкоголем

Не рекомендуется употрeбллять спиртосодержащие напитки во время терапевтического курса Транексамом. Алкоголь имеет свойство разжижать кровь, в то время как основное действие препарата направлено на увеличение свертываемости крови. Подобное противоположное сочетание может, как минимум, снизить фармакологические свойства транексамовой кислоты и, как максимум, нанести непоправимый вред здоровью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном использовании препарата Транексам с кровоостанавливающими средствами возможны ускорения процесса формирования кровяных сгустков.

Передозировка

Клинические данные о возможной передозировке лекарственным средством на данный момент отсутствуют.

Особые указания

Перед началом терапевтического курса, а также во время него рекомендуется осуществлять периодический осмотр у офтальмолога на предмет изменения зрительного восприятия или ухудшения зрения.

Не оказывает влияния на управление трaнcпортными средствами, а также на занятие деятельностью, требующей повышенного внимания.

Транексам имеет следующие схожие по спектру действия аналоговые средства: Стагемин, Траместон, Санксамик, Тpaксара, Транексолон, Трансамча, Циклогемал, Троксаминат, Циклокапрон, Экзацил.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Согласно международной классификации болезней (МКБ-10) диагнозы, при которых применяется данное медикаментозное средство, имеют следующую кодировку:

• другая уточненная септицемия (A41.8) ;
• геморрагическое состояние (D69.9) ;
• эмболия или тромбоз других вен (I82) ;
• болезнь печени (K76.9) ;
• желудочно-кишечное кровотечение (R92.2) ;
• кровотечение в ранние сроки беременности (O20) ;
• носовое кровотечение (R04.0) ;
• кровотечение легочное (R04.8.0) ;
• неспецифическая гематурия (R31).

Условия продажи

В аптечных пунктах Транексам реализуется в соответствии с предписаниями лечащего врача.

Правила хранения, срок годности

Транексам следует хранить в закрытом от солнечных лучей месте при температуре менее двадцати пяти градусов по Цельсию не более трех лет.

Отзывы о лекарственном средстве

Транексам применяется достаточно часто пациентами для устранения различного рода кровотечений. Большинство отзывов имеют положительный хаpaктер. Как правило, медикаменту удается в сжатые сроки прекратить кровотечение в послеродовой период, при затянувшихся мecячных, после хирургических вмешательств. В то же время некоторые пациенты испытали на себе возникновение побочных эффектов, поэтому рекомендуется наблюдение у лечащего врача в период терапевтического курса Транексамом.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

Транексам ® (Tranexam)

таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 10, 20, 30 или 50 шт. Рег. №: ЛС-001070

Клинико-фармакологическая группа:

Гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза — ингибитор перехода плазминогена в плазмин

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Транексам ® »

Фармакологическое действие

Гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза. Специфически ингибирует активацию плазминогена и его превращение в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии).

За счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.

— кровотечения или риск развития кровотечений на фоне усиления местного фибринолиза (маточные, в т.ч. на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстpaкции зуба у больных с геморрагическим диатезом) ;

— кровотечения или риск развития кровотечений на фоне усиления генерализованного фибринолиза (злокачественные новообразования поджелудочной железы и предстательной железы, операции на органах грудной клетки, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, лейкоз, заболевание печени) ;

— кровотечение при беременности;

— наследственный ангионевротический отек;

— аллергические заболевания (экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь) ;

— воспалительные заболевания (тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит, афты слизистой оболочки полости рта).

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь.

При местном фибринолизе назначают по 1-1.5 г 2-3 раза/сут.

При профузном маточном кровотечении назначают по 1-1.5 г 3-4 раза/сут в течение 3-4 дней.

При кровотечении на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий — по 1-1.5 г 3-4 раза/сут в течение 3-10 дней.

После операции конизации шейки матки — по 1.5 г 3 раза/сут в течение 12-14 дней.

При носовом кровотечении — по 1 г 3 раза/сут в течение 7 дней.

Больным с коагулопатиями после экстpaкции зуба — по 1-1.5 г 3-4 раза/сут в течение 6-8 дней.

При кровотечении во время беременности назначают — по 250-500 мг 3-4 раза/сут до полной остановки кровотечений. Средняя продолжительность курса лечения — 7 дней.

При наследственном ангионевротическом отеке — по 1-1.5 г 2-3 раза/сут постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов.

При симптомах аллергии и воспаления — по 1-1.5 г 2-3 раза/сут в течение 3-9 дней, в зависимости от тяжести состояния.

При генерализованном фибринолизе терапию начинают с парентерального в/в введения с последующим переходом на прием внутрь в дозе 1-1.5 г 2-3 раза/сут.

Пациентам с нарушениями функции почек необходима коррекция режима дозирования.