редко — крапивница, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию и шок, бронхоспастические аллергические реакции;
• очень редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), пурпура, в т.ч. аллергическая, ангионевротический отек (включая отек лица).

Прочие:

При оценке частоты возникновения различных побочных реакций использованы следующие критерии: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

КАТАФАСТ® (CATAFAST)

Владелец регистрационного удостоверения:

NOVARTIS PHARMA, AG (Швейцария)

Представительство:

НОВАРТИС ФАРМА СЕРВИСЭЗ АГ

Активное вещество:

Код ATX:

Костно-мышечная система (M) > Противовоспалительные и противоревматические препараты (M01) > Нестероидные противовоспалительные препараты (M01A) > Производные уксусной кислоты (M01AB) > Diclofenac (M01AB05)

Клинико-фармакологическая группа:

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту порошок д/пригот. р-ра д/внутреннего прим. 50 мг: саше 3, 9 или 21 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 010217 от 10.10.2007 — Аннулированное
Порошок для приготовления раствора для внутреннего применения от белого до слегка желтоватого цвета.

1 саше
диклофенак калия 50 мг
Вспомогательные вещества: калия гидрокарбонат, маннитол SD200, маннитол 35, аспартам, натрия сахаринат, глицерил дибегенат, мятный ароматизатор, анисовый ароматизатор.

Саше (3) — пачки картонные.
Саше (9) — пачки картонные.
Саше (21) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата КАТАФАСТ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году.

Фармакологическое действие

НПВС. Оказывает выраженное aнaльгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие.

Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

Катафаст® хаpaктеризуется быстрым началом действия, в связи с чем он особенно уместен в лечении умеренно выраженных и тяжелых острых болевых и воспалительных синдромов.

При наличии воспаления, вызванного, например, травмой или хирургическим вмешательством, препарат быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движениях, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны.

Катафаст® способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменорее.

При приступах мигрени Катафаст® уменьшает выраженность головной боли и таких сопутствующих симптомов, как тошнота и рвота.

Фармакокинетика

Диклофенак быстро и полностью всасывается. Всасывание активного вещества начинается немедленно после приема препарата. После однократного приема внутрь содержимогосаше, содержащего 50 мг диклофенака калия, его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5-20 минут и составляет 5. мкмоль/л.

Степень всасывания находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.

Так как около половины дозы диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень («эффект первого прохождения»), AUC в случае приема препарата внутрь, почти в 2 раза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата.

После повторного приема показатели фармакокинетики не изменяются. Поэтому, если соблюдаются рекомендуемые интервалы между приемами отдельных доз препарата, кумуляции не отмечается.

Связывание диклофенака с белками сыворотки крови составляет 99.7%, при этом с альбумином связано 99.4% препарата. Кажущийся Vd составляет 0.12-0.17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Спустя 2 ч после достижения максимальных концентраций в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой; эта закономерность сохраняется в течение 12 ч.

Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронидации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и множественного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак), большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Около 60% от примененной дозы препарата выводится с мочой в виде конъюгатов неизмененного активного вещества с глюкуроновой кислотой, а также в виде метаболитов, большая часть из которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде экскретируется менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Влияния возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата, принятого внутрь, не отмечено.

У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы, не было выявлено накопления неизмененного активного вещества. У больных с КК менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме были примерно в 4 раза выше, чем у здоровых лиц. Однако, в конечном итоге, все метаболиты выводятся с желчью.

Показания к применению

— посттравматические боль, воспаление и отек;

— послеоперационная боль, воспаление и отек, например, после стоматологических или ортопедических операций;

— боль и/или воспаление при воспалительных гинекологических заболеваниях, например первичной дисменорее или аднексите;

— болевой синдром при патологии позвоночника;

— инфекции уха, горла и носа (фаринготонзиллит, отит, сопровождающиеся выраженной болью и воспалением) в качестве вспомогательного средства.

Режим дозирования

Рекомендуемая начальная доза препарата для взрослых составляет 100-150 мг/сут. В случае умеренной выраженности симптомов достаточным бывает применение в дозе 50-100 мг/сут. Суточную дозу следует делить на 3 приема.

При первичной дисменорее суточную дозу следует подбирать индивидуально; она составляет обычно 50-150 мг. Сначала назначают 50-100 мг, а затем, при необходимости, в течение последующих нескольких мeнcтpуальных циклов, дозу препарата повышают до максимальной, составляющей 200 мг/сут. Прием препарата рекомендуется начинать как можно быстрее после появления первых неприятных ощущений, лечение продолжают в течение нескольких дней, в зависимости от симптоматики.

При мигрени начальная доза 50 мг должна быть принята при первых симптомах надвигающегося приступа. В случаях, когда в пределах 2 ч после первого приема достаточное облегчение боли не наступает, можно принять препарат повторно в дозе 50 мг. Если необходимо, в дальнейшем можно принимать препарат несколько раз по 50 мг с интервалом 4-6 ч, не превышая общую дозу 200 мг/сут.

Перед приемом содержимое саше следует растворить в стакане негазированной воды. Раствор может оставаться несколько мутным, но это не влияет на эффективность препарата. Раствор следует принимать предпочтительно перед приемом пищи.

Катафаст® не рекомендуется назначать детям до 14 лет. Для лечения детей до 14 лет диклофенак применяют в виде капель или суппозиториев 12.5 мг и 25 мг.

Подросткам старше 14 лет препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг, разделенной на 1-2 приема.

Побочное действие

При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие критерии: иногда (>1%, 0.001%,

КАТАФАСТ, Novartis Pharma

Наименование: КАТАФАСТ, Novartis Pharma

Фармакологические свойства

фармакодинамика
Механизм действия. Катафаст содержит калиевую соль диклофенака, вещество нестероидной структуры, обладает выраженным aнaльгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом.
Основным механизмом действия, установленным экспериментально, считают торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
In vitro диклофенак калия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
Клиническая эффективность. Благодаря быстрому всасыванию, Катафаст применим для лечения острых болевых синдромомв и воспаления, при которых желательно быстрое (в течении 30 мин) начало действия.
При наличии воспаления, вызванного, в частности, травмой или хирургическим вмешательством, препарат быстро купирует как спонтанную боль, так и боль при движениях, а также понижает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны. Кроме того, диклофенак калия способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери, особенно при первичной дисменорее. Доказано также, что диклофенак оказывает aнaльгезирующее воздействие при других состояниях, которые сопровождаются умеренным или выраженным болевым синдромом. При приступах мигрени Катафаст понижает выраженность головной боли и таких сопутствующих симптомов, как тошнота и рвота.
Фармакокинетика
Всасывание. Диклофенак быстро и полностью всасывается после применения в форме порошка диклофенака калия. Всасывание активного вещества начинается сразу же после приема лекарства, а абсорбированное количество соответствует таковому, которое всасывается после приема диклофенака натрия в эквивалентной дозе в форме гастрорезистентных таблеток. После однократного приема внутрь 1 саше, содержащего 50 мг диклофенака калия, C_max в плазме крови достигается через 5–20 мин и составляет 5,5 мкмоль/л.
При приеме лекарства во время еды количество всасываемого диклофенака не меняется, хотя начало и скорость всасывания могут несколько замедляться.
Распределение. Связывание диклофенака с белками плазмы крови составляет 99,7%, при этом с альбумином связано 99,4% лекарства. Кажущийся объем распределения составляет 0,12–0,17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его C_max достигается на 2–4 ч позже, чем в плазме крови. Т_½ из синовиальной жидкости составляет 3–6 ч. Через 2 ч после достижения C_max в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой; эта закономерность длится в течении 12 ч.
Метаболизм. Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но как правило путем одно- и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3ʹ-гидрокси-, 4ʹ-гидрокси-, 5ʹ-гидрокси-, 4ʹ, 5-дигидрокси- и 3ʹ-гидрокси-4ʹ-метоксидиклофенака), бóльшая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но существенно меньше, чем диклофенак.
Выведение. Общий системный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин (среднее ± SD). Конечный Т_½ в плазме крови составляет 1–2 ч. Т_½ в плазме крови четырех метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжительный и составляет 1–3 ч. У одного из метаболитов — 3ʹ-гидрокси-4ʹ-метоксидиклофенака — Т_½ длиннее, но этот метаболит полностью неактивен.
Около 60% примененной дозировки лекарства выводится с мочой в виде метаболитов. В неизмененном виде выводится 1/10) ; часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,