Катафаст

КАТАФАСТ (CATAFAST)

DICLOFENACUM M01A B05

Novartis Pharma

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. д/opaльн. р-ра 50 мг саше, № 3, № 9, № 21

Прочие ингредиенты: калия гидрокарбонат, маннит (E421), аспартам (Е951), сахарин натрия, глицерин дибегенат, ароматизатор мятный, ароматизатор анисовый.

№ UA/4180/01/01 от 19.01.2011 до 19.01.2016

Катафаст содержит калиевую соль диклофенака, вещество нестероидной структуры, обладает выраженным aнaльгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом. Катафаст хаpaктеризуется быстрым началом действия, в связи с чем он особенно показан для лечения при остром болевом и воспалительном синдромах. Основным механизмом действия, установленным экспериментально, предполагают торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.In vitro диклофенак калия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.Фармакодинамика. Установленно, что Катафаст оказывает выраженное aнaльгезирующее действие при умеренно выраженном и тяжелом болевом синдроме. При наличии воспаления, вызванного, например, травмой или хирургическим вмешательством, препарат быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движениях, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны. Проведенные клинические исследования позволили установить, что диклофенак калия способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменорее. При приступах мигрени Катафаст уменьшает выраженность головной боли и таких сопутствующих симптомов, как тошнота и рвота.ФармакокинетикаВсасывание. Диклофенак быстро и полностью всасывается. Всасывание активного вещества начинается сразу же после приема препарата. После однократного приема внутрь одного саше, содержащего 50 мг диклофенака калия, Cmax в плазме крови достигается через 5–20 мин и составляет 5,5 мкмоль/л. При приеме препарата во время еды количество всасываемого диклофенака не меняется, хотя начало и скорость всасывания могут несколько замедляться. Степень всасывания находится в линейной зависимости от дозы препарата. Поскольку около половины дозы диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект первого прохождения), AUC в случае приема препарата внутрь или ректально почти в 2 раза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата. После повторного приема показатели фармакокинетики не меняются. Поэтому, если поддерживаются рекомендованные интервалы между приемами отдельных доз препарата, кумуляции не отмечается.Распределение. Связывание диклофенака с белками сыворотки крови составляет 99,7%, при этом с альбумином связано 99,4% препарата. Кажущийся объем распределения составляет 0,12–0,17 л/кг массы тела. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его Cmax достигается на 2–4 ч позже, чем в плазме крови. Т? из синовиальной жидкости составляет 3–6 ч. Через 2 ч после достижения Cmax в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой; эта закономерность длится на протяжении 12 ч.Метаболизм. Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но в основном путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3?-гидрокси-, 4?-гидрокси-, 5?-гидрокси-, 4?, 5-дигидрокси- и 3?-гидрокси-4?-метоксидиклофенака), бо`льшая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но значительно меньше, чем диклофенак.Выведение. Общий системный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный Т? в плазме крови составляет 1–2 ч. Т? в плазме крови четырех метаболитов, включая два фармакологически активные, также непродолжительный и составляет 1–3 ч. Один из метаболитов — 3’-гидрокси-4’-метоксидиклофенак — имеет Т? несколько длиннее, однако этот метаболит полностью неактивен. Около 60% примененной дозы препарата выводится с мочой в виде конъюгатов неизмененного активного вещества с глюкуроновой кислотой, а также в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится 1/10) ; часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

, Метки: CATAFAST, Novartis, КАТАФАСТ

Описание препарата КАТАФАСТ (CATAFAST ® )

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь от белого до слегка желтоватого цвета, гомогенный.

Вспомогательные вещества: калия гидрокарбонат, маннитол (Е421) — 721 мг, аспартам (Е951), натрия сахаринат (Е954), глицерил дибегенат, ароматизатор мятный, ароматизатор анисовый.

Саше (3) — коробки картонные.Саше (9) — коробки картонные.Саше (21) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное aнaльгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Благодаря быстрому началу действия, применение калиевой соли диклофенака предпочтительно для лечения острых болевых и воспалительных состояний.

Основным механизмом действия диклофенака считается торможение синтеза простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

In vitro диклофенак калия в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

Диклофенак калия оказывает выраженное aнaльгетическое действие при умеренном и выраженном болевом синдроме. При наличии воспаления, вызванного, например, травмой или хирургическим вмешательством, быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движениях, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны.

В клинических исследованиях было установлено, что диклофенак калия способен уменьшать болевые ощущения и снижать кровопотерю при первичной дисменорее.

При приступах мигрени уменьшает выраженность головной боли и таких сопутствующих симптомов как тошнота и рвота.

После приема внутрь терапевтическое действие развивается через 15-30 мин, эффект продолжается в течение 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема в дозе 50 мг Cmax диклофенака калия в плазме крови достигается через 20-60 мин и составляет в среднем 5.5 мкмоль/л. При приеме во время еды количество всасывающегося диклофенака не изменяется, хотя начало и скорость всасывания могут несколько замедляться. Абсорбция диклофенака линейно зависит от дозы препарата.

Связывание с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) высокое — до 99%. Кажущийся Vd составляет 0.12-0.17 л/кг. Проникает в синовиальную жидкость, где его Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. T1/2 диклофенака калия из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения Cmax в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода до 12 ч. При соблюдении рекомендуемого режима дозирования кумуляции не отмечается.

Диклофенак метаболизируется в печени. 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5- дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9.

Читать еще: Опасность гематомы после кесарева сечения

Системный клиренс составляет 260±56 мл/мин. Конечный T1/2 составляет 1-2 ч. T1/2 четырех метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Выводится в основном почками:

около 60% — в виде метаболитов, менее 1% — в неизмененном виде. Остальная часть дозы выводится с желчью в виде метаболитов.

При КК менее 10 мл/мин расчетные Css гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.

Показания к применению

Режим дозирования

В случае умеренной выраженности симптомов суточная доза составляет 50-100 мг (в зависимости от лекарственной формы препарата). Максимальная суточная доза не должна превышать 150-200 мг.

Кратность приема зависит от применяемой лекарственной формы, тяжести течения заболевания и составляет 2-3 раза/сут.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения:

очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы:

редко — сонливость;
очень редко — парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

очень редко — нарушения слуха, шум в ушах.

Со стороны органа зрения:

очень редко — нарушения зрения (затуманивание зрения, диплопия, скотома).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

очень редко — ощущение сердцебиения, боли в гpyди, повышение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы:

редко — бронхоспазм;
очень редко — пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы:

нечасто — снижение аппетита, анорексия;
редко — желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гастрит, гепатит, желтуха;
нарушения функции печени;
очень редко — стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны мочевыделительной системы:

очень редко — острая почечная недостаточность, олигурия, анурия, гематурия, протеинурия, цистит, поллакиурия, интерстициальный нефрит;
нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны пoлoвoй системы:

нечасто — дисменорея.

Дерматологические реакции:

очень редко — буллезные высыпания, экзема, эритема, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности.

Аллергические реакции:

очень редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), пурпура, в т.ч. аллергическая, ангионевротический отек (включая отек лица).

Прочие:

редко — периферические отеки.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность (в т.ч. к другим НПВП) ; приступы бронхиальной астмы, крапивницы или острый ринит в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП; язвенная болезнь желудка или язвенное поражение кишечника в фазе обострения; язвенное кровотечение или перфорация; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; тяжелая печеночная недостаточность; активное заболевание печени; почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) ; прогрессирующие заболевания почек; подтвержденная гиперкалиемия; тяжелая сердечная недостаточность; период после проведения аортокоронарного шунтирования; нарушения кроветворения; различные нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия) ; III триместр беременности; период лактации; детский возраст до 14 лет.

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Назначать диклофенак калия в I и II триместрах беременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак, как другие ингибиторы синтеза простагландинов, противопоказан в III триместре беременности (т.к. возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Поскольку диклофенак, как и другие НПВС, может оказывать отрицательное действие на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, не рекомендуется принимать препарат.

У пациенток, испытывающих трудности, связанные с детородной функцией, или проходящих обследование по поводу бесплодия, препарат следует отменить.

Несмотря на то, что диклофенак калия выделяется с грудным молоком в малом количестве, препарат не следует назначать кормящим женщинам во избежание нежелательного влияния на ребенка.

Препарат — Катафаст. Страна-производитель — Швейцария. Ненаркотический aнaльгетик-антипиретик с жаропранижающим, противоревматическим, противовоспалительным свойствами. Показания — послеоперационная боль, посттравматическая боль, первичная дисменорея, аднексит, приступы мигрени, ревматические заболевания, фаринготонзиллит, зубная боль, отит, фарингит. Действующее вещество — Диклофенак калий. Противопоказания — сердечная недостаточность, язва желудка, беременность, болезнь Крона, язвенный колит, в анамнезе инфаркт миокарда. Подробнее об Катафаст — в полной инструкции.

Инструкция по применению Катафаст

действующее вещество: diclofenac potassium;

1 саше содержит 50 мг калия диклофенака;

вспомогательные вещества: калия гидрокарбонат, манит (Е 421), аспартам (E 951), сахарин натрия, глицерин дибегенат, мятный ароматизатор, анисовый ароматизатор.

Кратковременное лечение (максимум 3 дня) таких острых состояний:

послеоперационная боль и воспаление, в т. ч. после стоматологических или ортопедических операций
посттравматическая боль и воспаление, в т. ч. вследствие растяжения
боль и / или воспаление, сопровождающие гинекологические заболевания, например первичная дисменорея или аднексит
приступы мигрени, с или без предвестников
как вспомогательное средство при инфекциях ЛОР-органов, в т. ч. при фаринготонзиллите, отите, сопровождающихся выраженной болью и воспалением
болевой синдром позвоночника
несуставный ревматизм

Согласно общепринятым подходам к лечению инфекционно-воспалительных заболеваний необходимо также применение этиотропных средств.Изолированное повышение температуры не является показанием для применения препарата.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата.

Бронхоспазм, крапивница, острый ринит, носовые полипы или симптомы по вроде аллергии после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов в анамнезе.

III триместре беременности.

Активные желудочно-кишечные язвы, желудочно-кишечные кровотечения или перфорация.

Активная форма язвенной болезни / кровотечения или рецидивирующее язвенная болезнь / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизодах установленной язвы или кровотечения).

Высокий риск возникновения послеоперационных кровотечений, свертывания крови, нарушений гемостаза, гемопоэтических нарушений или цереброваскулярных кровотечений.

Воспалительные заболевания кишечника (такие как болезнь Крона или язвенный колит).

Почечная недостаточность.Застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV).

Лечение ПЕРИОПЕРАЦИОННОЙ боли при коронарном шунтировании (или использования аппарата искусственного кровообращения).

Читать еще: Как лечить растяжение мышц: методы восстановления и первая помощь

Ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесших инфаркт миокарда.

Цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеют эпизоды преходящих ишемических атак.

Заболевания периферических артерий.

Возраст до 14 лет.

Способ применения и дозы

Препарат следует применять в самых эффективных дозах в течение короткого периода времени, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента.

Для взрослых обычная доза составляет 100-150 мг в день (2-3 саше). В случае умеренной выраженности симптомов, а также для детей от 14 лет обычно бывает достаточно применения 50-100 мг в день (1-2 саше). Суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. При первичной дисменореи суточную дозу следует подбирать индивидуально; она обычно составляет 50-150 мг (1-3 саше). Сначала назначать 50-100 мг (1-2 саше).

При мигрени начальную дозу 50 мг следует принять при первых симптомах начинающегося приступа. В случаях, когда в пределах 2:00 после приема первой дозы достаточно ослабление боли не наступает, можно принять следующую дозу 50 мг. Если необходимо, следующие дозы по 50 мг можно принимать с интервалами 6-8 часов, не превышая общую дозу 150 мг в сутки.

Дети. Из-за высокого содержания действующего вещества Катафаст не рекомендуется назначать детям в возрасте до 14 лет. Для лечения детей в возрасте до 14 лет применять диклофенак в виде капель и суппозиториев (12,5 мг и 25 мг).

Исследование Катафаста при приступах мигрени у детей не проводилось.

Содержание саше следует растворить в стакане негазированной воды, а затем выпить. Раствор может быть немного мутным, но это не влияет на эффективность препарата. Раствор следует применять преимущественно перед приемом пищи.

Специальные рекомендации относительно дозирования

Установлено сердечно-сосудистое заболевание или значительные факторы риска развития сердечно-сосудистых заболеваний

Обычно лечение препаратом Вольтфаст не рекомендуется пациентам с установленным сердечно-сосудистым заболеванием или неконтролируемой артериальной гипертензией. При необходимости, пациентам с установленным сердечно-сосудистым заболеванием, неконтролируемой артериальной гипертензией или значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний следует с осторожностью принимать препарат Вольтфаст и только в дозах до 100 мг в сутки в случае приема в течение более 4 недель.

Нарушение функции почек

Препарат Вольтфаст противопоказан пациентам с нарушением функции почек.

Никаких специфических исследований при участии пациентов с нарушением функции почек не проводили, поэтому нет специфических рекомендаций по коррекции дозы.

Нарушение функции печени

Препарат Вольтфаст противопоказан пациентам с нарушением функции печени.

Никаких специфических исследований с участием пациентов с нарушением функции печени не проводилось, поэтому нет специфических рекомендаций по коррекции дозы.

Катафаст не рекомендуется назначать детям в возрасте до 14 лет.

Передозировка

Типичной клинической картины, свойственной передозировке диклофенака, не существует.Передозировка может вызвать головную боль, тошнота, боль в эпигастрии, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, потеря сознания, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарею, головокружение, шум в ушах и судороги. При тяжелой интоксикации возможные острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение острого отравления НПВП, включая диклофенак, заключается в проведении поддерживающей и симптоматической терапии.

Терапевтические меры, которые необходимо предпринять при передозировке: проведение поддерживающей и симптоматической терапии, особенно это касается лечения таких проявлений как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, расстройства желудочно-кишечного тpaкта, угнетение дыхания.

Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия как форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия, окажутся полезными для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму.

После приема потенциально токсической дозы можно применять активированный уголь, после приема потенциально опасной для жизни дозы надо вызвать рвоту или промыть желудок.

Побочные эффекты

Следующие побочные эффекты наблюдались на фоне кратковременного или длительного применения препарата Катафаст и / или других лекарственных форм диклофенака.

При оценке частоты возникновения различных побочных реакций использованы следующие критерии: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

КАТАФАСТ® (CATAFAST)

Владелец регистрационного удостоверения:

NOVARTIS PHARMA, AG (Швейцария)

Представительство:

НОВАРТИС ФАРМА СЕРВИСЭЗ АГ

Активное вещество:

Код ATX:

Костно-мышечная система (M) > Противовоспалительные и противоревматические препараты (M01) > Нестероидные противовоспалительные препараты (M01A) > Производные уксусной кислоты (M01AB) > Diclofenac (M01AB05)

Клинико-фармакологическая группа:

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту порошок д/пригот. р-ра д/внутреннего прим. 50 мг: саше 3, 9 или 21 шт. Рег. №: РК-ЛС-5-№ 010217 от 10.10.2007 — Аннулированное Порошок для приготовления раствора для внутреннего применения от белого до слегка желтоватого цвета.

1 саше диклофенак калия 50 мг Вспомогательные вещества: калия гидрокарбонат, маннитол SD200, маннитол 35, аспартам, натрия сахаринат, глицерил дибегенат, мятный ароматизатор, анисовый ароматизатор.

Саше (3) — пачки картонные. Саше (9) — пачки картонные. Саше (21) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата КАТАФАСТ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году.

Фармакологическое действие

НПВС. Оказывает выраженное aнaльгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие.

Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

Катафаст® хаpaктеризуется быстрым началом действия, в связи с чем он особенно уместен в лечении умеренно выраженных и тяжелых острых болевых и воспалительных синдромов.

При наличии воспаления, вызванного, например, травмой или хирургическим вмешательством, препарат быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движениях, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны.

Катафаст® способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменорее.

При приступах мигрени Катафаст® уменьшает выраженность головной боли и таких сопутствующих симптомов, как тошнота и рвота.

Фармакокинетика

Диклофенак быстро и полностью всасывается. Всасывание активного вещества начинается немедленно после приема препарата. После однократного приема внутрь содержимогосаше, содержащего 50 мг диклофенака калия, его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5-20 минут и составляет 5. мкмоль/л.

Степень всасывания находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.

Так как около половины дозы диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень («эффект первого прохождения»), AUC в случае приема препарата внутрь, почти в 2 раза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата.

После повторного приема показатели фармакокинетики не изменяются. Поэтому, если соблюдаются рекомендуемые интервалы между приемами отдельных доз препарата, кумуляции не отмечается.

Связывание диклофенака с белками сыворотки крови составляет 99.7%, при этом с альбумином связано 99.4% препарата. Кажущийся Vd составляет 0.12-0.17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Спустя 2 ч после достижения максимальных концентраций в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой; эта закономерность сохраняется в течение 12 ч.

Читать еще: Корсет Шено для коррекции позвоночника

Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронидации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и множественного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак), большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Около 60% от примененной дозы препарата выводится с мочой в виде конъюгатов неизмененного активного вещества с глюкуроновой кислотой, а также в виде метаболитов, большая часть из которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде экскретируется менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Влияния возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата, принятого внутрь, не отмечено.

У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы, не было выявлено накопления неизмененного активного вещества. У больных с КК менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме были примерно в 4 раза выше, чем у здоровых лиц. Однако, в конечном итоге, все метаболиты выводятся с желчью.

Показания к применению

— посттравматические боль, воспаление и отек;

— послеоперационная боль, воспаление и отек, например, после стоматологических или ортопедических операций;

— боль и/или воспаление при воспалительных гинекологических заболеваниях, например первичной дисменорее или аднексите;

— болевой синдром при патологии позвоночника;

— инфекции уха, горла и носа (фаринготонзиллит, отит, сопровождающиеся выраженной болью и воспалением) в качестве вспомогательного средства.

Режим дозирования

Рекомендуемая начальная доза препарата для взрослых составляет 100-150 мг/сут. В случае умеренной выраженности симптомов достаточным бывает применение в дозе 50-100 мг/сут. Суточную дозу следует делить на 3 приема.

При первичной дисменорее суточную дозу следует подбирать индивидуально; она составляет обычно 50-150 мг. Сначала назначают 50-100 мг, а затем, при необходимости, в течение последующих нескольких мeнcтpуальных циклов, дозу препарата повышают до максимальной, составляющей 200 мг/сут. Прием препарата рекомендуется начинать как можно быстрее после появления первых неприятных ощущений, лечение продолжают в течение нескольких дней, в зависимости от симптоматики.

При мигрени начальная доза 50 мг должна быть принята при первых симптомах надвигающегося приступа. В случаях, когда в пределах 2 ч после первого приема достаточное облегчение боли не наступает, можно принять препарат повторно в дозе 50 мг. Если необходимо, в дальнейшем можно принимать препарат несколько раз по 50 мг с интервалом 4-6 ч, не превышая общую дозу 200 мг/сут.

Перед приемом содержимое саше следует растворить в стакане негазированной воды. Раствор может оставаться несколько мутным, но это не влияет на эффективность препарата. Раствор следует принимать предпочтительно перед приемом пищи.

Катафаст® не рекомендуется назначать детям до 14 лет. Для лечения детей до 14 лет диклофенак применяют в виде капель или суппозиториев 12.5 мг и 25 мг.

Подросткам старше 14 лет препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг, разделенной на 1-2 приема.

Побочное действие

При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие критерии: иногда (>1%, 0.001%,

КАТАФАСТ, Novartis Pharma

Наименование: КАТАФАСТ, Novartis Pharma

Фармакологические свойства

фармакодинамикаМеханизм действия. Катафаст содержит калиевую соль диклофенака, вещество нестероидной структуры, обладает выраженным aнaльгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом.Основным механизмом действия, установленным экспериментально, считают торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки. In vitro диклофенак калия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. Клиническая эффективность. Благодаря быстрому всасыванию, Катафаст применим для лечения острых болевых синдромомв и воспаления, при которых желательно быстрое (в течении 30 мин) начало действия.При наличии воспаления, вызванного, в частности, травмой или хирургическим вмешательством, препарат быстро купирует как спонтанную боль, так и боль при движениях, а также понижает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны. Кроме того, диклофенак калия способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери, особенно при первичной дисменорее. Доказано также, что диклофенак оказывает aнaльгезирующее воздействие при других состояниях, которые сопровождаются умеренным или выраженным болевым синдромом. При приступах мигрени Катафаст понижает выраженность головной боли и таких сопутствующих симптомов, как тошнота и рвота. Фармакокинетика Всасывание. Диклофенак быстро и полностью всасывается после применения в форме порошка диклофенака калия. Всасывание активного вещества начинается сразу же после приема лекарства, а абсорбированное количество соответствует таковому, которое всасывается после приема диклофенака натрия в эквивалентной дозе в форме гастрорезистентных таблеток. После однократного приема внутрь 1 саше, содержащего 50 мг диклофенака калия, Cmax в плазме крови достигается через 5–20 мин и составляет 5,5 мкмоль/л.При приеме лекарства во время еды количество всасываемого диклофенака не меняется, хотя начало и скорость всасывания могут несколько замедляться. Распределение. Связывание диклофенака с белками плазмы крови составляет 99,7%, при этом с альбумином связано 99,4% лекарства. Кажущийся объем распределения составляет 0,12–0,17 л/кг.Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его Cmax достигается на 2–4 ч позже, чем в плазме крови. Т½ из синовиальной жидкости составляет 3–6 ч. Через 2 ч после достижения Cmax в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой; эта закономерность длится в течении 12 ч. Метаболизм. Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но как правило путем одно- и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3ʹ-гидрокси-, 4ʹ-гидрокси-, 5ʹ-гидрокси-, 4ʹ, 5-дигидрокси- и 3ʹ-гидрокси-4ʹ-метоксидиклофенака), бóльшая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но существенно меньше, чем диклофенак. Выведение. Общий системный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин (среднее ± SD). Конечный Т½ в плазме крови составляет 1–2 ч. Т½ в плазме крови четырех метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжительный и составляет 1–3 ч. У одного из метаболитов — 3ʹ-гидрокси-4ʹ-метоксидиклофенака — Т½ длиннее, но этот метаболит полностью неактивен.Около 60% примененной дозировки лекарства выводится с мочой в виде метаболитов. В неизмененном виде выводится 1/10) ; часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,