Таблетки Резолор — описание препарата
Таблетки Резолор — описание препарата
Резолор (Resolor ® )
таб., покр. пленочной оболочкой, 1 мг: 28 шт. Рег. №: ЛП-001413
Клинико-фармакологическая группа:
Селективный агонист серотониновых 5-HT4-рецепторов
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые двояковыпуклые, на одной стороне гравировка «PRU 1»; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 149.969 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 27 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.36 мг, магния стеарат — 1.35 мг, пленочное покрытие белое 1 — 6 мг.
Состав пленочного покрытия белого 1 в процентах по массе: гипромеллоза 6 cP — 40%, титана диоксид — 24%, макрогол 3000 — 8%, триацетин — 6%, лактозы моногидрат — 22%.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата «Резолор»
Фармакологическое действие
Прукалоприд — это дигидробензофуранкарбоксамид, усиливающий моторику кишечника. Прукалоприд является селективным высокоаффинным агонистом серотониновых 5НТ4-рецепторов, что, скорее всего, объясняет его действие на моторику кишечника. Связывание с другими типами рецепторов in vitro наблюдалось только при концентрациях вещества, превышающих его сродство к НТ4-рецепторам по крайней мере в 150 раз.
— для симптоматической терапии хронического запора у женщин, у которых слабительные средства не обеспечили достаточного эффекта в устранении симптомов.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, в любое время суток.
Взрослым назначают по 2 мг 1 раз/сут.
Пожилым пациентам (старше 65 лет) рекомендуется начинать лечение с приема препарата в дозе 1 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу повышают до 2 мг 1 раз/сут.
Резолор не рекомендуется применять у детей и подростков моложе 18 лет.
При тяжелом нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин /1.73 м 2 ) рекомендуемая доза составляет 1 мг 1 раз/сут. Для пациентов со слабым и умеренно выраженным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.
При тяжелом нарушении функции печени (класс С по Чайлд-Пью) доза составляет 1 мг 1 раз/сут. Для пациентов со слабым и умеренно выраженным нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.
Из-за специфического механизма действия прукалоприда (стимуляция моторики кишечника) увеличение суточной дозы более 2 мг вряд ли приведет к усилению эффекта. Если прием прукалоприда 1 раз/сут в течение 4 недель не дает эффекта, следует повторно обследовать больного и определить целесообразность продолжения лечения.
Побочное действие
Самыми частыми нежелательными реакциями при применении препарата Резолор были головная боль и нежелательные реакции со стороны ЖКТ (боль в животе, тошнота, диарея), каждый из которых наблюдался примерно у 20% больных. Нежелательные реакции развивались преимущественно в начале лечения и обычно исчезали через несколько дней, не требуя отмены лечения. Другие нежелательные реакции наблюдались эпизодически. Большинство нeблагоприятных нежелательных реакций были слабой или средней степени тяжести.
При рекомендуемой дозе прукалоприда 2 мг в клинических исследованиях зарегистрированы следующие нежелательные реакции, частота которых обозначена как очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, 2 ) доза составляет 1 мг 1 раз/сут. Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.
Читать еще: Хроническая диарея — почему понос становится частым и как от него избавитьсяПрименение в пожилом возрасте
Пожилые (старше 65 лет): начинают с 1 мг 1 раз в день, при необходимости, дозу повышают до 2 мг 1 раз в день.
Применение для детей
Резолор не рекомендуется применять у детей и подростков моложе 18 лет.
Особые указания
Основной путь выведения прукалоприда — через почки. Для больных с тяжелым нарушением функции почек рекомендуемая доза составляет 1 мг.
При тяжелой диарее может снижаться эффективность перopaльных кoнтpaцептивов, рекомендуется использовать дополнительные методы кoнтpaцепции для предотвращения снижения эффективности перopaльных кoнтpaцептивов.
Нарушение функции печени вряд ли клинически значимо влияет на метаболизм и уровень системного воздействия прукалоприда у людей. Данных о применении препарата у больных со слабым, умеренно выраженным или тяжелым нарушением функции печени нет, поэтому для больных с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется меньшая доза.
Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому препарат нельзя принимать больным с врожденным дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы или с глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Для прукалоприда не было выявлено ни феномена рикошета, ни развития зависимости.
Изучение влияния прукалоприда на интервал QT в терапевтических (2 мг) и супратерапевтических (10 мг) дозах не показало существенных отличий по сравнению с плацебо в отношении значений интервала QT. Частота нежелательных явлений, связанных с интервалом QT, и желудочковых аритмий была низкой и сопоставимой с таковой на фоне приема плацебо.
Влияние на способность к вождению автотрaнcпорта и управлению механизмами
Исследований влияния прукалоприда на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами не проводилось. В некоторых случаях применение препарата Резолор связывалось с развитием головокружения и слабости, особенно в первые дни лечения, что может влиять на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами.
Передозировка
Исследование с участием здоровых добровольцев показало, что прукалоприд хорошо переносится при повышении дозы до 20 мг 1 раз/сут (в 10 раз больше рекомендуемой терапевтической дозы). Передозировка может привести к симптомам, обусловленным усилением известных побочных эффектов препарата, включая головную боль, тошноту и диарею.
Лечение: специфического антидота для препарата Резолор не существует. В случае передозировки следует при необходимости проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Большая потеря жидкости в результате диареи или рвотыможет потребовать коррекции нарушений электролитного баланса.
Лекарственное взаимодействие
Данные in vitro свидетельствуют о слабой способности прукалоприда к взаимодействию, и в терапевтических концентрациях он вряд ли влияет на осуществляемый ферментами системы цитохрома метаболизм одновременно применяемых препаратов. Хотя прукалоприд может слабо связываться с Р-гликопротеином, в клинически значимых концентрациях он не тормозит активности Р-гликопротеина.
Мощный ингибитор CYP3A4 и Р-гликопротеина кетоконазол в дозе 200 мг 2 раза в день увеличивал AUC прукалоприда примерно на 40%. Этот эффект слишком мал, чтобы быть клинически значимым, и, скорее всего, связан с подавлением осуществляемого Р-гликопротеином активного трaнcпорта прукалоприда в почках. Такое же взаимодействие, как с кетоконазолом, может наблюдаться и с другими активными ингибиторами Р-гликопротеина, например, вераламилом, циклоспорином А и хинидином. Прукалоприд, скорее всего, также трaнcпортируется в почках и другими переносчиками. Теоретически, подавление активности всех переносчиков, участвующих в активной секреции прукалоприда в почках (включая Р-гликопротеин), может увеличивать уровень его системного воздействия на 75%.
Исследования с участием здоровых добровольцев показали отсутствие клинически значимого влияния прукалоприда на фармакокинетику варфарина, дигоксина, этилового спирта и пароксетина. При одновременном применении прукалоприда и эритромицина концентрация последнего в плазме крови, повышается на 30%. Механизм этого взаимодействия до конца не ясен, но имеющиеся данные указывают на то, что оно, скорее всего, является не результатом прямого действия прукалоприда, а следствием высокой вариабельности фармакокинетики самого эритромицина.
Пробенецид, циметидин, эритромицин и пароксетин в терапевтических дозах не влияли на фармакокинетику прукалоприда.
Препарат Резолор следует с осторожностью применять одновременно с препаратами, способными удлинять интервал QTc.
Атропиноподобные вещества могут ослабллять эффекты прукалоприда, опосредуемые через рецепторы НТ4.
Инструкция по применению
Немного фактов
Препарат очень мягко воздействует на желудочно-кишечный тpaкт, включая пищеварительную систему. Актуально для лечения хронического запора с осложнениями, особенно у женщин. Средство воздействует на группу рецепторов, стабилизирующих моторику кишечника.
Фармакологические свойства
Резолор содержит активный компонент Прукалоприд. Вещество стабилизирует работу кишечника, за счет влияния на рецепторы серотонина (тип 5НТ-4). При грамотно подобранном количестве, связывание с другими группами рецепторов не наблюдалось.
Во время клинических исследований, выраженное связывание с другими структурами имело место, только, при увеличенной, в 150 раз, концентрации веществ.
Действие прукалоприда активируется при одноразовом приеме 2 мг. Пиковая концентрация наступает через 3 часа. Зафиксирована абсолютная биодоступность Резолора (до 90%).
Препарат используют во время еды. Это не влияет на общую биодоступность и всасывание активных компонентов. Заметных фармакокинетических изменений, противопоказаний не зафиксировано.
Состав распределяется в кровотоке постепенно. Показатель, при равновесном состоянии, не превышает 567 литра. Соединение с белками плазмы крови достигает 30%, что актуально для лечения затяжных и вялотекущих процессов.
Уровень метаболизма достаточно медленный, особенно, в печени. Количество метаболитов — небольшое. Наибольшая концентрация производных прукалоприда обнаружена в моче и кале (до 8 метаболитов).
Для определения структуры и происхождения конечных веществ, использовалась диагностика по радиоактивным меткам. Более 85% Резолора остается в неизмененной форме. Исключение — вещество R107504, найдено в плазме крови.
Лекарство выводится через почки (более 60%) и небольшое количество покидает организм вместе с калом. Часть вещества в неизмененной форме проходит через секрецию и пассивную фильтрацию. Во время данного процесса зафиксированы следующие показатели:
- клиренс по отношению к плазме крови: 317 мл в минуту;
- полупериод выведения: от 24 часов;
- показатели равновестного состояния: через 4 дня. При норме 2 мг один раз в сутки, пиковая концентрация достигает 7 нг на мл, минимальная — 2,5 нг на мл;
- тип фармакинетики активного компонента: линейная реакция, зависящая от дозировки;
- ограничения по продолжительности приема: фармакокинетические изменения отсутствуют.
Для отдельных групп пациентов отмечаются индивидуальные показатели:
- глобальные наблюдения: клиренс креатинина не зависит от пола, комплекции, веса, роста, массы тела, расы больного;
- пожилые пациенты: накопление прукалоприда проходит быстрее. Максимальное количество возрастает на26%, по сравнению с более молодыми пациентами. Во время исследований, использовалась стандартная дозировка (см. соответствующий раздел) ;
- больные с функциональными нарушениями почек: по сравнению с относительно здоровыми пациентами, повышается концентрация прукалоприда на 25% (слабый клиренс К до 79 мл в минуту) и 51% (умеренный клиренс до 49 мл в минуту) ;
У детей, принимающих Резолор перopaльно, возможно усиление эффекта, по неустановленной причине.
Действие 0.3 мг действующего вещества, на килограмм веса, эквивалентно взрослой норме 2мг. Показатели AUC в несвязанных фpaкциях и структурах на 40% меньше, чем у взрослых пациентов. Следовательно, данная хаpaктеристика не зависит от возраста ребенка. Полупериод усвоения лекарства детским организмом составляет 19 часов (время варьируется от 11,6 до 26,8 часов).
Состав и форма выпуска
Резолор выпускают в форме таблеток с быстрорастворимой пленкой розового цвета. Ядро таблетки содержит сукцинат прукалоприда (2,642 мг). Фактическое количество активного компонента: 2 мг.
Вспомогательные вещества безопасны для взрослых, детей, подростков. Средство актуально, как часть комплексной терапии, с самого малого возраста. В Резолоре содержится незначительное количество лактозы (молочного сахара) и ее производных, что значительно сокращает риск аллергической реакции, синдрома мальабсорбции.
Таблетки продаются в блистерах, ячеистых упаковках. Комплектация: таблетки в розовой оболочке, картонная коробка, блистеры, инструкция.
Показания к применению
Лекарство используют для профилактики, индивидуальной, комплексной терапии следующих заболеваний:
- запоры, нарушения стула;
- хронический запор, хаpaктерный для женщин;
- нарушения работы ЖКТ, включая его моторику.
Таблетки Резолора актуальны после воздействия менее эффективных слабительных компонентов.
Побочные эффекты
При длительном использовании, возможны специфические реакции на действующие компоненты, включая:
- общую боль в области живота;
- усиленную диарею;
- тошноту, особенно, после обильной дефекации.
Стандартные симптомы подобных заболеваний наблюдались у 20% пациентов, регулярно, принимавших данное средство. Другие осложнения наблюдаются крайне редко, периодически.
В редких случаях, пациенты жаловались на учащенное сердцебиение, изменение ритма. Со стороны ЖКТ возможные кишечные шумы патологической этиологии. В запущенных ситуациях возникает анорексия и сопровождающие ее осложнения.
Способ и особенности применения
Для индивидуальной и комплексной терапии используется доза от 2 до 10 мг лекарства в зависимости от желаемого эффекта (терапевтическое и супра терапевтическое назначение).
Противопоказания
Лекарство не назначают в таких ситуациях:
- регулярное проведение диализа;
- патология Крона;
- колиты язвенного хаpaктера;
- выраженный синдром мальабсорбции;
- непереносимость молочного сахара.
Средство назначают с осторожностью пациентам, страдающим эндокринными, психическими, сердечно-сосудистыми нарушениями, oнкoлoгическими новообразованиям. Использование данного лекарства, для устранения подобных болезней, официально, не проводилось и не изучалось.
Применение при беременности
Выявлены показания к нарушению цикла беременности, процесса деторождения. Прукалоприд негативно влияет на состояние плода и материнского организма, что увеличивает риск выкидыша. Зарегистрировано несколько официальных случаев. Других факторов риск не обнаружено, в том числе, при исследовании взрослых животных.
В период лактации, часть прукалоприда покидает организм с грудным молоком. Терапевтическая норма не влияет на состояние эмбриона, развивающегося плода, новорожденного малыша и грудничка. Запрещается назначение без строгих рекомендаций лечащего врача.
Согласно инструкции по применению, ярко выраженного влияния на фертильность, способность к зачатию не обнаружено.
