Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Аскорбиновая кислота

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Аскорбиновая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Хаpaктеристика вещества Аскорбиновая кислота

Витаминное средство (витамин C). Аскорбиновая кислота — белый кристаллический порошок кислого вкуса. Легко растворим в воде (1: 3,5), медленно растворим в этаноле (1:30), абсолютном спирте (1:50), глицерине (1:100), пропиленгликоле (1:20). Растворимость в воде: 80,0% при 100 °C; 40,0% при 45 °C. Пpaктически нерастворим в эфире, бензоле, хлороформе, петролейном эфире, маслах, жирах. Под воздействием воздуха и света постепенно темнеет. В сухом виде стабилен на воздухе, водные растворы на воздухе быстро окисляются. Молекулярная масса 176,13.

Натрия аскорбат — мелкие кристаллы, свободно растворимые в воде: 62 г/100 мл при 25 °C, 78 г/100 мл при 75 °C.

Большинство приматов (включая человека), морские свинки, некоторые птицы, рыбы не могут синтезировать витамин С. В организме человека необходимый запас восполняется путем поступления с пищей.

Для медицинских целей аскорбиновую кислоту получают синтетическим путем.

Фармакология

Обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Регулирует трaнcпорт H + во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена, карнитина, гидроксилировании серотонина. Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу). Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина. Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную — щитовидной. Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование ПГ и других медиаторов воспаления и анафилаксии. Снижает потребность в витаминах В1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Недостаточность аскорбиновой кислоты приводит к развитию гиповитаминоза, в тяжелых случаях — авитаминоза (скорбут, цинга).

Всасывается в тонкой кишке (двенадцатиперстной, частично — в подвздошной). С увеличением дозы до 200 мг абсорбируется до 70%; при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50–20%). Патология ЖКТ (язва, запор, диарея), глистная инвазия, лямблиоз, употрeбление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья — уменьшают утилизацию аскорбата в кишечнике. Cmax после приема внутрь достигается через 4 ч. Степень связывания с белками плазмы низкая (около 25%). Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшие концентрации обнаруживаются в железистой ткани. Депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, мозге, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе. Проходит через плаценту. Метаболизируется, преимущественно в печени, в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты. Неизмененный аскорбат и метаболиты выводятся с мочой, фекалиями, потом, грудным молоком. Выводится при гемодиализе.

При высоких дозах, когда концентрация в плазме достигает более 1,4 мг/дл, выведение резко усиливается, причем повышенная экскреция может сохраняться после прекращения приема. Курение и употрeбление этилового спирта ускоряют разрушение (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.

При применении в виде вaгинальных таблеток аскорбиновая кислота снижает pH влагалища, ингибируя рост бактерий, и способствует восстановлению и поддержанию нормальных показателей pH и микрофлоры влагалища (Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus gasseri). Таким образом, при снижении pH влагалища в течение нескольких дней происходит выраженное подавление роста анаэробных бактерий, а также восстановление нормальной флоры.

Применение вещества Аскорбиновая кислота

Гиповитаминоз C, геморрагический диатез, капилляротоксикоз, геморрагический инсульт, кровотечения ( в т.ч. носовые, легочные, маточные), инфекционные заболевания, идиопатическая метгемоглобинемия, интоксикации, в т.ч. хроническая интоксикация препаратами железа, алкогольный и инфекционный делирий, острая лучевая болезнь, посттрaнcфузионные осложнения, заболевания печени (болезнь Боткина, хронический гепатит и цирроз), заболевания ЖКТ (ахилия, язвенная болезнь, особенно после кровотечения, энтерит, колит), гельминтозы, холецистит, надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона), вяло заживающие раны, язвы, ожоги, переломы костей, дистрофия, физические и умственные перегрузки, период реконвалесценции после перенесенных заболеваний, беременность (особенно многоплодная, на фоне никотиновой или лекарственной зависимости), лактация, гемосидероз, меланодермия, эритродермия, псориаз, хронические распространенные дерматозы. В лабораторной пpaктике — для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом 51 Cr).

Таблетки вaгинальные — хронический или рецидивирующий вaгинит, обусловленный анаэробной флорой (вследствие измененного pH влагалища) ; нормализация нарушенной микрофлоры влагалища.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тромбофлебит, склонность к тромбозам, кандидозный вульвовaгинит (для табл. вaгинальных).

Ограничения к применению

Сахарный диабет, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматоз, сидеробластная анемия, талассемия, гипероксалурия, оксалоз, мочекаменная болезнь.

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II–III триместрах беременности — около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома отмены. Сообщалось о том, что лечение высокими дозами витамина С, принимаемыми во время беременности, сопряжено с риском развития цинги у новорожденных, при в/в введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности вследствие эстрогенемии (нетератогенные эффекты).

Минимальная ежедневная потребность в период лактации — 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у грудного ребенка. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (кормящей матери рекомендуется не превышать суточную потребность в аскорбиновой кислоте).

Для инъекционных форм. Исследования репродукции на животных с использованием инъекций аскорбиновой кислоты не проведены. Неизвестно, может ли витамин С при инъекционном введении беременным женщинам оказывать эмбриотоксическое действие или нарушать репродуктивную способность. Инъекционные формы можно назначать при беременности только в случае крайней необходимости.

Категория действия на плод по FDA — C (для инъекционных форм).

Побочные действия вещества Аскорбиновая кислота

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: при излишне быстром в/в введении — головокружение, слабость.

Со стороны органов ЖКТ : при приеме внутрь — раздражение слизистой оболочки ЖКТ (тошнота, рвота, диарея), диарея (при приеме доз более 1 г/сут), повреждение зубной эмали (при интенсивном употрeблении жевательных таблеток или рассасывании перopaльных форм).

Со стороны обмена веществ: нарушение обмена веществ, угнетение синтеза гликогена, избыточное образование кортикостероидов, задержка натрия и воды, гипокалиемия.

Со стороны мочепoлoвoй системы: увеличение диуреза, повреждение гломерулярного аппарата почек, образование оксалатных мочевых камней (особенно при длительном приеме в дозах более 1 г/сут).

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.

Прочие: болезненность в месте инъекции (при в/м введении). Для таблеток вaгинальных: местные реакции — жжение или зуд во влагалище, усиление слизистых выделений, гиперемия, отечность вульвы.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови салицилатов (увеличивает риск развития кристаллурии), этинилэстрадиола, бензилпенициллина и тетрациклинов, снижает — перopaльных кoнтpaцептивов. Ацетилсалициловая кислота, перopaльные кoнтpaцептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение. Повышает активность норэпинефрина. Уменьшает антикоагулянтный эффект производных кумарина, гепарина. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (за счет перевода трехвалентного железа в двухвалентное). При одновременном применении с дефероксамином возможно повышение тканевой токсичности железа, в т.ч. кардиотоксичности и развитие сердечной недостаточности. Увеличивает общий клиренс этилового спирта. Может повлиять на эффективность дисульфирама при лечении хронического алкоголизма. Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, кортикостероиды при длительном применении истощают запасы витамина C. Раствор аскорбиновой кислоты при смешивании в одном шприце вступает в химическое взаимодействие со многими ЛС .

Передозировка

Симптомы: при длительном применении больших доз (более 1 г) — головная боль, повышение возбудимости ЦНС , бессонница, тошнота, рвота, диарея, гиперацидный гастрит, ульцерация слизистой оболочки ЖКТ , угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), гипероксалурия, нефролитиаз (кальция оксалат), повреждение гломерулярного аппарата почек, умеренная поллакиурия (при приеме дозы более 600 мг/сут).

Снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение АД , гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).

При в/в введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Аскорбиновая кислота

При назначении растворов в/в следует избегать слишком быстрого их введения. Во время длительного лечения необходим контроль за функцией почек, АД и уровнем глюкозы (особенно при назначении высоких доз). С особой осторожностью назначают высокие дозы пациентам с мочекаменной болезнью, сахарным диабетом, склонностью к тромбозам, получающим антикоагулянтную терапию, находящимся на бессолевой диете.

Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активность трaнcаминаз, ЛДГ , содержание глюкозы в моче, в т.ч. обусловливать ложноотрицательные результаты исследования кала на скрытую кровь).

При применении в виде вaгинальных таблеток аскорбиновая кислота не угнетает рост грибковой флоры влагалища. Такие проявления, как жжение и зуд, могут быть обусловлены наличием сопутствующей асимптоматической грибковой инфекции, поэтому при данных симптомах следует провести анализ для исключения грибковой инфекции. Перерывы в применении вaгинальных таблеток в связи с межциклическими или мeнcтpуальными кровотечениями не обязательны.

Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Аскорбиновая кислота

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь белый или почти белый, кристаллический, без запаха.

1 г — пакеты (1) — пачки картонные.1 г — пакеты (2) — пачки картонные.1 г — пакеты (5) — пачки картонные.1 г — пакеты (10) — пачки картонные.1 г — пакеты (20) — пачки картонные.1 г — пакеты (50) — пачки картонные.1 г — пакеты (100) — пачки картонные.1 г — пакеты (200) — пачки картонные.1 г — пакеты (100) — коробки картонные (для стационаров).1 г — пакеты (200) — коробки картонные (для стационаров).1 г — пакеты (300) — коробки картонные (для стационаров).1 г — пакеты (400) — коробки картонные (для стационаров).1 г — пакеты (500) — коробки картонные (для стационаров).1 г — пакеты (1000) — коробки картонные (для стационаров).1 г — пакеты (1500) — коробки картонные (для стационаров).

Читать еще: Аналоги препарата пропазин

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь белый или почти белый, кристаллический, без запаха.

2.5 г — пакеты (1) — пачки картонные.2.5 г — пакеты (2) — пачки картонные.2.5 г — пакеты (5) — пачки картонные.2.5 г — пакеты (10) — пачки картонные.2.5 г — пакеты (20) — пачки картонные.2.5 г — пакеты (50) — пачки картонные.2.5 г — пакеты (100) — пачки картонные.2.5 г — пакеты (200) — пачки картонные.2.5 г — пакеты (100) — коробки картонные (для стационаров).2.5 г — пакеты (200) — коробки картонные (для стационаров).2.5 г — пакеты (300) — коробки картонные (для стационаров).2.5 г — пакеты (400) — коробки картонные (для стационаров).2.5 г — пакеты (500) — коробки картонные (для стационаров).2.5 г — пакеты (1000) — коробки картонные (для стационаров).2.5 г — пакеты (1500) — коробки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Витамин С. Аскорбиновая кислота необходима для образования внутриклеточного коллагена, требуется для укрепления структуры зубов, костей и стенок капилляров. Участвует в окислительно-восстановительных реакциях, метаболизме тирозина, превращении фолиевой кислоты в фолиниевую, метаболизме углеводов, синтезе липидов и белков, метаболизме железа, процессах клеточного дыхания, активизирует синтез стероидных гормонов. Снижает потребность в витаминах B1, B2, A, E, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте, способствует повышению устойчивости организма к инфекциям; улучшает абсорбцию железа, способствуя его депонированию в редуцированной форме. Обладает антиоксидантными свойствами.

При интравaгинальном применении аскорбиновая кислота снижает рН влагалища, ингибируя рост бактерий и способствует восстановлению и поддержанию нормальных показателей рН и флоры влагалища (Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus gasseri).

Фармакокинетика

После приема внутрь аскорбиновая кислота полностью абсорбируется из ЖКТ. Широко распределяется в тканях организма.

Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл.

Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.

Связывание с белками плазмы составляет около 25%.

Аскорбиновая кислота обратимо окисляется с образованием дегидроаскорбиновой кислоты, часть метаболизируется с образованием аскорбат-2-сульфата, который неактивен, и щавелевой кислоты, которая выводится с мочой.

Аскорбиновая кислота, принятая в чрезмерных количествах, быстро выводится в неизмененном виде с мочой, обычно это происходит при превышении суточной дозы 200 мг.

Показания активных веществ препарата Аскорбиновая кислота

Для системного применения: профилактика и лечение гипо- и авитаминоза витамина С; обеспечение повышенной потребности организма в витамине С в период роста, при беременности, лактации, при тяжелых нагрузках, переутомлении, в период реконвалесценции после длительных тяжелых заболеваний; в зимний период, при повышенном риске развития инфекционных заболеваний.

Для интравaгинального применения: хронический или рецидивирующий вaгинит (бактериальный вaгиноз, неспецифический вaгинит), обусловленный анаэробной флорой (вследствие измененного рН влагалища) ; с целью нормализации нарушенной микрофлоры влагалища.

Режим дозирования

Применяют внутрь, в/м, в/в, интравaгинально.

Для профилактики дефицитных состояний — 25-75 мг/сут, для лечения 250 мг/сут и более в разделенных дозах.

Для интравaгинального применения используют препараты аскорбиновой кислоты в соответствующих лекарственных формах.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, чувство усталости, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: спазмы желудка, тошнота и рвота.

Аллергические реакции: описаны единичные случаи кожных реакций и проявлений со стороны дыхательной системы.

Со стороны мочевыделительной системы: при применении в высоких дозах — гипероксалурия и формирование почечных камней из оксалата кальция.

Местные реакции: при интравaгинальном применении — жжение или зуд во влагалище, усиление слизистых выделений, гиперемия, отечность вульвы.

Прочие: ощущение жара.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II и III триместрах беременности составляет около 60 мг.

Аскорбиновая кислота проникает через плацентарный барьер. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие аскорбиновой болезни как реакции отмены. Поэтому при беременности не следует принимать аскорбиновую кислоту в повышенных дозах, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Минимальная ежедневная потребность в период лактации (грудного вскармливания) составляет 80 мг. Аскорбиновая кислота выделяется с грудным молоком. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у грудного ребенка. Неизвестно, опасно ли для ребенка применение матерью аскорбиновой кислоты в высоких дозах. Теоретически это возможно. Поэтому, рекомендуется не превышать кормящей матерью максимум ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с гипероксалурией, нарушениями функции почек, указаниями в анамнезе на мочекаменную болезнь.

Поскольку аскорбиновая кислота повышает абсорбцию железа, ее применение в высоких дозах может быть опасно у пациентов с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией и сидеробластной анемией.

У пациентов с высоким содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

С осторожностью применять у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение аскорбиновой кислоты в высоких дозах может вызвать обострение серповидно-клеточной анемии.

Данные о диабетогенном действии аскорбиновой кислоты противоречивы. Однако при длительном применении аскорбиновой кислоты следует периодически контролировать уровень глюкозы в крови.

Полагают, что применение аскорбиновой кислоты у пациентов с быстро пролиферирующими и широко диссеминированными опухолями, может усугубить течение процесса. Поэтому следует с осторожностью применять аскорбиновую кислоту у пациентов с прогрессирующим oнкoлoгическим заболеванием.

Всасывание аскорбиновой кислоты уменьшается при одновременном употрeблении свежих фруктовых или овощных соков, щелочного питья.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с барбитуратами, примидоном повышается экскреция аскорбиновой кислоты с мочой.

При одновременном применении перopaльных кoнтpaцептивов уменьшается концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами железа аскорбиновая кислота, благодаря своим восстанавливающим свойствам, переводит трехвалентное железо в двухвалентное, что способствует улучшению его абсорбции.

Аскорбиновая кислота в высоких дозах может снижать pH мочи, что при одновременном применении уменьшает кaнaльцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении ацетилсалициловая кислота уменьшает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на треть.

При одновременном применении с варфарином возможно уменьшение эффектов варфарина.

При одновременном применении аскорбиновая кислота повышает экскрецию железа у пациентов, получающих дефероксамин. При применении аскорбиновой кислоты в дозе 500 мг/сут возможно нарушение функции левого желудочка.

При одновременном применении с тетрациклином повышается выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Описан случай уменьшения концентрации флуфеназина в плазме крови у пациента, получавшего аскорбиновую кислоту по 500 мг 2 раза/сут.

Возможно повышение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови при его одновременном применении в составе кoнтpaцептивов для приема внутрь.

Аналоги препарата

Асковит ® (NATUR PRODUKT EUROPE, Нидерланды)

Аскорбиновая кислота (ИВАНОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)

Аскорбиновая кислота (ТУЛЬСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)

Аскорбиновая кислота (ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Главное меню

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Аскорбиновая кислота *

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Аскорбиновая кислота/Ascorbic acid

Формула: C6H8O6, химическое название: L-Аскорбиновая кислота.Фармакологическая группа: метаболики/ витамины и витаминоподобные средства.Фармакологическое действие: метаболическое, восполняющее дефицит витамина C, антиоксидантное, регулирующее процессы восстановления и окисления.

Фармакологические свойства

Аскорбиновая кислота имеет очень выраженные антиоксидантные свойства. Регулирует перенос протонов водорода почти во всех биохимических процессах, улучшает в цикле трикарбоновых кислот использование глюкозы, участвует в регенерации тканей и синтезе тетрагидрофолиевой кислоты, коллагена, стероидных гормонов, карнитина, проколлагена, процессах гидроксилирования серотонина. Поддерживает в норме проницаемость капилляров (ингибируя гиалуронидазу) и коллоидное состояние в межклеточном веществе. Активирует протеолитические ферменты, принимает участие в процессах обмена пигментов, ароматических аминокислот и холестерина, помогает в накоплении гликогена в печени. Активируя в печени дыхательные ферменты, увеличивает ее белковообразовательную и детоксикационную функции, увеличивает синтез протромбина. Улучшает процессы желчеотделения, восстанавливает секрецию ферментов в поджелудочной железе и гормонов в щитовидной железе. Стимулирует иммунологические реакции (способствуя фагоцитозу, активирует синтез С3-компонента комплемента, антител, интерферона), увеличивает резистентность организма к инфекциям. Имеет противовоспалительное и противоаллергическое воздействие за счет торможения выработки и ускорения разрушения гистамина, ингибирования синтеза простагландинов и прочих медиаторов аллергии и воспаления. Уменьшает потребность организма в таких витаминах, как Е, В1, А, В2, пантотеновой и фолиевой кислотах. При недостаточности аскорбиновой кислоты развивается гиповитаминоз, а в тяжелых случаях — авитаминоз (цинга, скорбут). Всасывание аскорбиновой кислоты происходит в тонкой кишке (в основном в двенадцатиперстной, частично всасывается в подвздошной). При увеличении дозы до 200 мг в кровь поступает до 70% препарата; дальнейшее увеличение дозы приводит к уменьшению всасывания до 50–20%. Заболевания желудка и кишечника (язвы, запоры, диареи), лямблиоз, глистная инвазия, употрeбление в пищу свежих соков из овощей и фруктов, щелочного питья — снижают всасывание аскорбиновой кислоты. Через 4 часа после употрeбления внутрь будет достигнута максимальная концентрация в крови. С белками плазмы связывается примерно на 25 %. Аскорбиновая кислота легко попадает в тромбоциты, лейкоциты, а потом и во все ткани; самые большие концентрации аскорбиновой кислоты обнаруживаются в железистой ткани. Накапливается в гипофизе, задней его доле, глазном эпителии, коре надпочечников, яичниках, семенных железах (именно в межуточных клетках), печени, селезенке, мозге, поджелудочной железе, почках, легких, сердце, стенке кишечника, щитовидной железе, мышцах. Проникает через плацентарный барьер. Процессы метаболизма аскорбиновой кислоты протекают в основном в печени, с начала она превращается в дезоксиаскорбиновую и потом в дикетогулоновую и щавелевоуксусную кислоты. В неизмененном виде и в виде метаболитов выводятся с мочой, грудным молоком, потом, фекалиями. Выводится также при гемодиализе. В высоких дозах при концентрации в плазме больше 1,4 мг/дл выведение быстро увеличивается, причем такое высокое выведение может оставаться и тогда, когда прекращен прием. Употрeбление этилового спирта и курение ускоряют процессы разрушения аскорбиновой кислоты с образованием неактивных метаболитов, при этом резко снижаются ее запасы в организме. При использовании в виде вaгинальных таблеток витамин С понижает pH влагалища, тормозя рост бактерий, и способствуя поддержанию и восстановлению нормальных показателей уровня pH и влагалищной микрофлоры (Lactobacillus gasseri, Lactobacillus acidophilus). То есть, при снижении pH влагалища за несколько дней происходит выраженное снижение роста анаэробных бактерий и восстановление нормальной микрофлоры.

Читать еще: Чага – применение, заготовка и способы приготовления

Авитаминоз и гиповитаминоз C (лечение и профилактика) ; капилляротоксикоз; геморрагический диатез; геморрагический инсульт; идиопатическая метгемоглобинемия; инфекционные заболевания; кровотечения (в том числе носовые, маточные, легочные) ; интоксикации (в том числе хронические интоксикации препаратами железа) ; инфекционный и алкогольный делирий; лучевая болезнь; осложнения после переливаний крови и ее компонентов; болезни печени (хронический гепатит и цирроз, болезнь Боткина), болезни желудочно-кишечного тpaкта (язвенная болезнь, особенно с кровотечениями, ахилия, колит, энтерит) ; холецистит; гельминтозы; недостаточность надпочечников (болезнь Аддисона) ; плохо заживающие язвы, раны, переломы костей, ожоги; дистрофии; умственные и физические перегрузки; период выздоровления после болезней; беременность (особенно при многоплодной, на фоне лекарственной или никотиновой зависимости) ; лактация; псориаз; меланодермия; гемосидероз; хронические распространенные дерматозы; эритродермия; в лабораторной пpaктике используется для маркировки эритроцитов (вместе с хроматом натрия) ; вaгинальные таблетки при хронических или рецидивирующих вaгинитах, которые обусловлены анаэробной флорой, а также для нормализации измененной микрофлоры влагалища.

Способ применения аскорбиновой кислоты и дозы

Аскорбиновая кислота применяется внутрь, внутримышечно, внутривенно, интравaгинально. Внутрь принимать после еды (желательно за 2 часа до и после не принимать в пищу свежие фрукты и овощи и их соки, также не пить щелочные напитки), запив небольшим количеством воды. Для профилактики (зимой и весной, при неполноценном питании): взрослым — 50–100 мг/сут (детям — 25–75 мг/сут), при беременности и кормлении гpyдью — 300 мг/сут на протяжении 10–15 дней, дальше — 100 мг/сут. Для лечения: взрослым — по 50–100 мг 3–5 раз в сутки (детям — по 50–100 мг 2–3 раза в сутки). Внутривенно и внутримышечно вводятся 5–10% растворы по 1–5 мл, при отравлениях — до 3 г (60 мл). Длительность терапии зависит от самой болезни и ее течения. Интравaгинально вводят 1 вaгинальную таблетку перед сном 6 дней, можно курс повторить. При пропуске очередного приема аскорбиновой кислоты нужно принять ее как вспомните, следующий прием произвести через установленное врачом время. При назначении внутривенно необходимо избегать быстрого введения. При длительном лечении нужен контроль над артериальным давлением, работой почек, уровнем глюкозы (особенно, если используются большие дозы). Очень осторожно стоит назначать высокие дозы аскорбиновой кислоты пациентам, которые страдают сахарным диабетом, мочекаменной болезнью, oнкoлoгическими заболеваниями, склонны к тромбозам и получают антикоагулянтные средства, находятся на бессолевой диете. Из-за того, что аскорбиновая кислота является восстановителем, она может искажать результаты лабораторных тестов (уровни в крови билирубина, глюкозы, активность ЛДГ, трaнcаминаз, содержание в моче глюкозы, вплоть до ложноотрицательных результатов при исследованиях кала на скрытую кровь). Аскорбиновая кислота не уменьшает рост во влагалище грибковой флоры при использовании в виде вaгинальных таблеток. Такие проявления, как зуд и жжение, могут возникать и при сопутствующей грибковой инфекции, поэтому при этих симптомах необходимо исключить наличие грибкового поражения. При мeнcтpуальных или межциклических кровотечениях перерывы в использовании вaгинальных таблеток не обязательны.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, склонность к тромбозам, тромбофлебит, для вaгинальных таблеток – кандидозный вульвовaгинит. Ограничить прием аскорбиновой кислоты при сахарном диабете, гемохроматозе, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, талассемии, сидеробластной анемии, оксалозе, гипероксалурии, мочекаменной болезни.

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Во 2 и 3 триместрах беременности ежедневная минимальная потребность в витамине С примерно равна 60 мг. Необходимо помнить, что плод может привыкнуть к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую использует женщина во время беременности, и потом у новорожденного может развиться синдром отмены. Поэтому во время беременности не стоит использовать аскорбиновую кислоту в повышенных дозах, кроме тех случаев, когда прогнозируемая польза превышает потенциальный риск для плода. Имеются сведения о том, что терапия высокими дозами аскорбиновой кислоты при беременности сопряжена с возможностью развития у новорожденных цинги, а при внутривенном применении в высоких дозах возникает угроза прерывания беременности из-за эстрогенемии (эти эффекты являются нетератогенными). Ежедневная минимальная потребность во время лактации составляет 80 мг. Диеты матери, которая содержит адекватный уровень аскорбиновой кислоты, будет достаточно для предупреждения дефицита ее у грудного ребенка. Теоретически имеется опасность для ребенка при использовании высоких доз аскорбиновой кислоты матерью (кормящей матери рекомендовано не превышать суточную потребность в витамине С). Исследования на животных о влиянии инъекционных форм аскорбиновой кислоты на репродуктивную функцию проведены не были. Также неизвестно, может ли аскорбиновая кислота при инъекционных введениях беременным женщинам оказывать эмбриотоксическое воздействие или нарушать репродуктивную способность. Инъекционные формы стоит назначать во время беременности только в крайних случаях.

Побочные действия аскорбиновой кислоты

Система кровообращения и крови: гиперпротромбинемия, тромбоцитоз, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз; нервная система: при быстром внутривенном введении: головокружение, слабость; система пищеварения: при использовании внутрь — раздражение слизистой оболочки желудка и кишечника (диарея, тошнота, рвота), диарея (если принять более 1 г/сут), повреждение эмали зубов (при частом использовании жевательных таблеток, а также при рассасывании перopaльных форм) ; аллергические реакции: гиперемия кожи, кожная сыпь; обмен веществ: нарушение обмена веществ, повышенное образование кортикостероидов, угнетение синтеза гликогена, задержка воды и натрия, гипокалиемия; мочепoлoвая система: увеличение диуреза, формирование оксалатных мочевых камней (при продолжительном приеме более 1 г/сут), повреждения гломерулярного аппарата почек; прочие: болезненность в местах инъекций, для вaгинальных таблеток – местные реакции в виде зуда или жжения во влагалище, увеличения слизистых выделений, отечность и гиперемия вульвы.

Взаимодействие аскорбиновой кислоты с другими веществами

Аскорбиновая кислота увеличивает в крови уровень салицилатов (что повышает возможность развития кристаллурии), тетрациклинов и бензилпенициллина, этинилэстрадиола, и, снижает концентрацию перopaльных кoнтpaцептивов. Снижают всасывание и усвоение аскорбиновой кислоты перopaльные кoнтpaцептивы, ацетилсалициловая кислота, щелочное питье, свежие соки. Аскорбиновая кислота усиливает действие норэпинефрина и снижает антикоагулянтные эффекты производных гепарина и кумарина. При совместном перopaльном приеме с препаратами железа увеличивает их всасывание. При совместном использовании с дефероксамином возможно увеличение тканевой токсичности железа, в том числе и токсического действия на сердце, вплоть до развития сердечной недостаточности. Увеличивает аскорбиновая кислота общий клиренс этилового спирта. Также может оказать воздействие на эффективность дисульфирама во время терапии хронического алкоголизма. Такие препараты как, хлорид кальция, салицилаты, кортикостероиды, средства хинолинового ряда при продолжительном использовании истощают запасы витамина C в организме. При смешивании в одном шприце раствор аскорбиновой кислоты вступает в химическое взаимодействие со многими препаратами.

Передозировка

При длительном использовании больших доз (больше 1 г) могут появиться признаки передозировки: головная боль, бессонница, повышенная возбудимость, тошнота, рвота, гиперацидный гастрит, диарея, изъязвление слизистой желудка и кишечника, угнетение работы инсулярного аппарата поджелудочной железы (глюкозурия, гипергликемия), гипероксалурия, повреждения гломерулярного аппарата почек, нефролитиаз, умеренная поллакиурия (при приеме дозы более 600 мг/сут), гиперкоагуляция, артериальная гипертензия, развитие микроангиопатий, при внутривенном введении больших доз – гемолиз эритроцитов, угроза прерывания беременности. Необходима госпитализация, снижение дозы или отмена приема препарата, симптоматическая терапия, возможно проведение гемодиализа.

Аскорбиновая кислота

Содержание

Латинское название [ править ]

Фармакологическая группа [ править ]

Хаpaктеристика вещества [ править ]

Фармакология [ править ]

Аскорбиновая кислота обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Аскорбиновая кислота регулирует трaнcпорт H + во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена, карнитина, гидроксилировании серотонина. Аскорбиновая кислота поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу). Аскорбиновая кислота пктивирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина. Аскорбиновая кислота улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную — щитовидной. Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Аскорбиновая кислота тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование ПГ и других медиаторов воспаления и анафилаксии. Снижает потребность в витаминах В1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Недостаточность аскорбиновой кислоты приводит к развитию гиповитаминоза, в тяжелых случаях — авитаминоза (скорбут, цинга).

Аскорбиновая кислота всасывается в тонкой кишке (двенадцатиперстной, частично — в подвздошной). С увеличением дозы до 200 мг абсорбируется до 70%; при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50–20%). Патология ЖКТ (язва, запор, диарея), глистная инвазия, лямблиоз, употрeбление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья — уменьшают утилизацию аскорбата в кишечнике. Cmax после приема внутрь достигается через 4 ч. Степень связывания с белками плазмы низкая (около 25%). Аскорбиновая кислота легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшие концентрации обнаруживаются в железистой ткани. Депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, мозге, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе. Проходит через плаценту. Аскорбиновая кислота метаболизируется, преимущественно в печени, в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты. Неизмененный аскорбат и метаболиты выводятся с мочой, фекалиями, потом, грудным молоком. Выводится при гемодиализе.

Читать еще: Абстинентный синдром: развитие, симптомы, лечение, прогноз

Применение [ править ]

Профилактика и лечение цинги, простуды, закисление мочи.

Аскорбиновая кислота: Противопоказания [ править ]

Применение при беременности и кормлении гpyдью [ править ]

Аскорбиновая кислота: Побочные действия [ править ]

Со стороны нервной системы и органов чувств: при излишне быстром в/в введении — головокружение, слабость.

Со стороны органов ЖКТ: при приеме внутрь — раздражение слизистой оболочки ЖКТ (тошнота, рвота, диарея), диарея (при приеме доз более 1 г/сут), повреждение зубной эмали (при интенсивном употрeблении жевательных таблеток или рассасывании перopaльных форм).

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.

Взаимодействие [ править ]

Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови салицилатов (увеличивает риск развития кристаллурии), этинилэстрадиола, бензилпенициллина и тетрациклинов, снижает — перopaльных кoнтpaцептивов.

Ацетилсалициловая кислота, перopaльные кoнтpaцептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение. Повышает активность норэпинефрина. Уменьшает антикоагулянтный эффект производных кумарина, гепарина.

Аскорбиновая кислота улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (за счет перевода трехвалентного железа в двухвалентное). При одновременном применении с дефероксамином возможно повышение тканевой токсичности железа, в т.ч. кардиотоксичности и развитие сердечной недостаточности.

Аскорбиновая кислота увеличивает общий клиренс этилового спирта. Может повлиять на эффективность дисульфирама при лечении хронического алкоголизма.

Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, кортикостероиды при длительном применении истощают запасы витамина C.

Раствор аскорбиновой кислоты при смешивании в одном шприце вступает в химическое взаимодействие со многими ЛС.

Аскорбиновая кислота: Способ применения и дозы [ править ]

Внутрь, в/м, в/в, п/к

Суточная потребность, дети и взрослые:

14 лет и взрослые: 60 мг.

Цинга: 100—300 мг/сут 2 нед.

Закисление мочи: 500 мг 3—4 раза в сутки

Цинга: 200—500 мг/сут 2 нед.

Закисление мочи: 1—3 г 3—4 раза в сутки.

Профилактика и лечение простуды: 1—3 г/сут.

Интравaгинально — 1 вaгинальную таблетку вводят во влагалище перед сном, курс лечения — 6 дней, возможны повторные курсы.

Меры предосторожности [ править ]

При назначении в/в растворов аскорбиновая кислоты следует избегать слишком быстрого их введения. Во время длительного лечения необходим контроль за функцией почек, АД и уровнем глюкозы (особенно при назначении высоких доз). С особой осторожностью назначают высокие дозы аскорбиновая кислоты пациентам с мочекаменной болезнью, сахарным диабетом, склонностью к тромбозам, получающим антикоагулянтную терапию, находящимся на бессолевой диете.

Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активность трaнcаминаз, ЛДГ, содержание глюкозы в моче, в т.ч. обусловливать ложноотрицательные результаты исследования кала на скрытую кровь).

Условия хранения [ править ]

Торговые наименования [ править ]

Асвитол: таблетки жевательные 200 мг; Фармстандарт-Лексредства (Россия)

Аскорбиновая кислота: инъекционный раствор 100 мг в ампулах 2 мл. «Биохимик (Россия)»

Аскорбиновая кислота: порошок для приготовления инъекционного раствора 50 мг в ампулах; таблетки 100 мг с глюкозой; драже 50 мг. «УфаВита»

Витамин C: растворимые таблетки 250 мг и 1 г. «Хемофарм»

Вагинорм-С: таблетки вaгинальные 250 мг; Artesan Pharma (Германия)

Аскорбиновая кислота — официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название: АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Описание Драже зеленовато-желтого или желтого цвета правильной шарообразной формы. Поверхность драже должна быть ровной, гладкой, однородной по окраске.

Фармакотерапевтическая группа Средство, регулирующее метаболические процессы. Витаминный препарат.

Код ATX A11GA01

Фармакологические свойства Аскорбиновая кислота активно участвует во многих окислительно-восстановительных реакциях, оказывает неспецифическое общестимулирующее влияние на организм. Повышает адаптационные способности организма и его сопротивляемость к инфекциям; способствует процессам регенерации.

Показания к применению Профилактика и лечение гипо- и авитаминоза витамина С; В качестве вспомогательного средства: геморрагический диатез, носовые, маточные, легочные и другие кровотечения, на фоне лучевой болезни; передозировка антикоагулянтов, инфекционные заболевания и интоксикации, заболевания печени, нефропатия беременных, болезнь Аддисона, вяло заживающие раны и переломы костей. дистрофии и другие патологические процессы. Препарат назначают при повышенных физических и умственных нагрузках, в период беременности и грудного вскармливания, в период выздоровления после тяжелых длительных заболеваний.

Противопоказания Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тромбофлебиты, склонность к тромбозам, сахарный диабет.

С осторожностью: гипероксалатурия, почечная недостаточность, гемохроматоз, талассемия, полицитемия, лейкемия, сидеробластная анемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, серповидноклеточная анемия. Прогрессирующие злокачественные заболевания, беременность.

Способ применения и дозы Препарат принимают внутрь после еды. Для профилактики: взрослым по 0,05-0,1 г (1-2 драже) в день, детям с 5 лет по 0,05 г (1 драже) в день. Для лечения: взрослым по 0,05-0,1 г (1-2 драже) 3-5 раз в день, детям с 5 лет по 0,050,1 г (1-2 драже) 2-3 раза в день. В период беременности и грудного вскармливания по 0,3 г (6 драже) в день в течение 1015 дней, далее по 0,1 г (2 драже в день) в день.

Побочное действие Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головная боль, чувство усталости, при длительном применении больших доз — повышение возбудимости ЦНС, нарушения сна. Со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистой желудочно-кишечного тpaкта, тошнота, рвота, диарея, спазмы желудка. Со стороны эндокринной системы: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия). Со стороны мочевыделительной системы: при применении в высоких дозах -гипероксалатурия и образование мочевых камней из кальция оксалата. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбоз, при применении в высоких дозах -повышение артериального давления, развитие микроангиопатий, миокардиодистрофия Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — анафилактический шок. Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия. Прочие: гипервитаминоз, ощущение жара, при длительном применении больших доз -задержка натрия (Na + ) и жидкости, нарушение обмена цинка (Zn 2+ ), меди (Сu 2+ ).

Передозировка При приёме более 1 г в день возможны изжога, диарея, затруднённое мочеиспускание или окрашивание мочи в красный цвет, гемолиз (у пациентов с дефицитом глюкоз-6-фосфатдегидрогеназы). При появлении любых побочных эффектов следует прекратить приём препарата и обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное) ; может повышать экскрецию железа при одновременном применении с дефероксамином. Ацетилсалициловая кислота (АСК), перopaльные кoнтpaцептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение. При одновременном применении с АСК повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается экскреция АСК. АСК снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%. Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение препаратов, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови перopaльных кoнтpaцептивов. Повышает общий клиренс этанола, который, в свою очередь, снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме. Препараты хинолинового ряда (фторхинолоны и др.), кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты. При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. При длительном применении или применении в высоких дозах может нарушать взаимодействие дисульфирам-этанол. В высоких дозах повышает почечную экскрецию мексилетина. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических средств (производных фенотиазина), кaнaльцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Особые указания В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов, необходимо следить за функцией почек и артериальным давлением. При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать. У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах. Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса. Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности трaнcаминаз, ЛДГ). Применение в период беременности и грудного вскармливания Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во П-П триместрах беременности — около 60 мг. Минимальная ежедневная потребность в период грудного вскармливания — 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита витамина С у грудного ребенка (рекомендуется не превышать кормящей матерью максимум ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте).

Форма выпуска По 200 драже в банки полимерные БП-60-Х или БП-60, или «БП-60- X с пробкой». В пробку (футляр) банки «БП-60 X с пробкой» вкладывается инструкция по медицинскому применению без вкладывания банки в пачку. Полимерную банку БП-60-Х или БП-60 помещают в пачку из картона вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Срок годности 1 год 6 месяцев. Не использовать после даты, указанной на упаковке.

Условия хранения В сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек Без рецепта

Производитель и организация, принимающая претензии: ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА», 450077 г.Уфа, ул. Худайбердина, 28.