Дроспиренон: что это за гормон, основные хаpaктеристики и назначение гормона

Дроспиренон

Химическое название

Химические свойства

Дроспиренон — что это такое? Данное вещество относится к группе перopaльных кoнтpaцептивных средств. Чаще всего его применяют в комбинации с другими гормонами. Лекарство способно оказывать терапевтическое действие на андрогензависимые болезни.

Дроспиренон — что это за гормон? Дроспиренон – это синтетический гормон, по своим свойствам близок к натуральному прогестерону, производное спиронолактона. Молекулярная масса химического соединения = 366,5 грамм на моль. Плотность вещества = 1,26 грамм на см3, температура плавления составляет примерно 200 градусов Цельсия.

Дроспиренон в Википедии упоминается в статьях о гормональной кoнтpaцепции и влиянии лекарственных средств на пoлoвую функцию человека.

Фармакологическое действие

Гестагенное, антигонадотропное, антиминералокортикоидное, антиандрогенное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Благодаря тому, что данное вещество обладает ярко выраженными антиандрогенными свойствами, оно благоприятно влияет на течение андрогензависимых заболеваний, таких как акне, алопеция и себорея. Дроспиренон стимулирует выведение ионов натрия и прочих жидкостей из организма, вследствие чего нормализуется артериальное давление, спадает отечность и болезненность в молочных железах, снижается масса тела.

Клинические исследования показали, что уже после 4 месяцев применения лекарства систолическое давление снижается в среднем на 2-4 мм ртутного столба, а диастолическое — на 1-3 мм рт. ст., вес снижается на 1-2 кг. У женщин во время менопаузы значительно снижается вероятность возникновения paка толстой кишки, гиперплазии и paка эндометрия.

Синтетический гормон не обладает эстрогенной, андрогенной и глюкокортикостероидной активностью, не изменяет инсулинорезистентность и реакцию организма на глюкозу. В процессе лечения препаратом у пациента снижается уровень холестерина в крови и ЛПНП, незначительно повышается концентрация триглицеридов.

После приема таблеток, содержащих Дроспиренон, активное вещество быстро и пpaктически полностью усваивается организмом. Биологическая доступность вещества составляет порядка 75-85%. Параллельный прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата. Концентрация лекарства в плазме крови снижается двухфазно, период полувыведения составляет 35-40 часов. При систематическом, ежедневном приеме равновесная концентрация средства наблюдается через 10 суток.

У средства большая степень связывания с белками плазмы (сывороточный альбумин) – порядка 95-97%. Основные метаболиты гормона образуются, не затрагивая систему цитохрома Р450. Выводится препарат в форме метаболитов с калом и мочой, незначительная часть экскретируется в неизмененном виде.

Показания к применению

в составе комплексной терапии для профилактики постменопаузного остеопороза;
при необходимости проведения гормональной кoнтpaцепции у женщин с дефицитом фолатов или задержкой жидкости в организме;
в качестве заместительного гормонального лечения при климактерических расстройствах для устранения приливов, потливости и прочих вазомоторных симптомов;
при инволюционных изменениях мочепoлoвoго тpaкта у женщин с неудаленной маткой;
в сочетании с прочими синтетическими гормонами для кoнтpaцепции;
для кoнтpaцепции при тяжелом ПМС;
при тяжелой и умеренной форме угрей для кoнтpaцепции.

Противопоказания

пациентам с аллергией на Дроспиренон;
при порфирии;
лицам со склонностью к образованию тромбов;
при тяжелой печеночной недостаточности;
во время лактации;
при тромбоэмболии или тромбофлебите в тяжелой форме;
если у пациентки наблюдаются вaгинальные кровотечения неизвестного происхождения;
при paке молочной железы или других пoлoвых органов;
беременным женщинам.

Побочные действия

Во время лечения препаратом могут развиться:

аллергические реакции различной степени тяжести, головокружение;
тромбоэмболия легочной артерии или сосудов головного мозга;
тромбофлебит, тромбы в венах сетчатки;
артериальная гипертензия, отечность, головные боли;
калькулезный холецистит;
сонливость,апатия, депрессивные состояния;
снижение остроты зрения, рвота, рост или снижение веса;
галакторея, тошнота, гирсутизм;
алопеция, болезненные ощущения и набухание молочных желез;
кровянистые или необычной консистенции вaгинальные выделения;
снижение ceкcуального влечения,хлоазма;
бессонница, снижение судорожного порога, варикоз.

Дроспиренон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от того, в какой комбинации данный гормон находится в таблетке, его назначают по различным схемам лечения. Согласно инструкции для Дроспиренона в таблетках, его принимают один раз в сутки, в одно и то же время.

Терапию начинают после отмены предыдущего гормонального средства, в соответствии с рекомендациями врача. Продолжительность лечения также устанавливается в индивидуальном порядке и часто зависит от эффективности проведения терапии.

Передозировка

При передозировке могут возникнуть тошнота, вaгинальное кровотечение, рвота. В связи с тем, что у лекарства нет специфического антидота, то лечение – симптоматическое.

Взаимодействие

При длительном лечении препаратами, который индуцируют ферменты печени (барбитуратами, карбамазепином, оскарбазепином, производными гидантоина, примидоном, рифампицином, топираматом, гризеофульвином, фелбаматом) повышает клиренс данного вещества и снижает их эффективность. Как правило этот эффект проявляется через 2-3 недели, после начала проведения терапии и сохраняется в течение месяца после прекращения приема препаратов.

Лекарство снижает эффективность препаратов, стимулирующих гладкую мускулатуру матки и анаболических стероидов.

Условия продажи

Особые указания

При проведении ряда неконтролируемых рандомизированных исследований был выявлен повышенный риск развития венозной тромбоэмболии во время лечения средством. Необходимо с особой осторожностью назначать препарат женщинам, у которых имеется предрасположенность к возникновению венозной тромбоэмболии (наследственность, ожирение, возраст). Необходимо внимательно соотнести показатели “риск – польза”.

Редко на фоне лечения возникали доброкачественные, и еще реже — злокачественные опухоли печени. Если у пациента имеются какие-либо признаки данного заболевания, боли в области под ребрами, увеличение органа и внутрибрюшное кровотечение, то лечение необходимо прервать.

У пациенток с умеренной и легкой степенью почечной недостаточности прием данного синтетического гормона может повлиять на концентрацию ионов калия в сыворотке крови. Имеется небольшой риск развития гиперкалиемии, особенно, если пациент дополнительно принимает калийсберегающие лекарства.

Перед началом лечения средством рекомендуется пройти гинекологическое и общемедицинское обследование, особое внимание рекомендуется уделить цитологическому исследованию церквиальной слизи и молочных желез, систему свертывания крови, исключить беременность. Во время проведения терапии периодически эти исследования следует повторять.

С антибиотиками

Вероятно, что некоторые антибиотики могут повлиять на метаболизм препарата.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Главное меню

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Дроспиренон*

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Дроспиренон/ Drospirenone.

Формула: C24H30O3, химическое название: (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-1,3′,4′,6,6a,7,8,9,10,11,12,13,14,15,15a,16-гексадекагидро-10,13-диметилспиро-[17H-дициклопропа-6,7:15,16]циклопента[a]фенантрин-17,2′(5H)-фуран]-3,5′(2H)-дион).Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты.Фармакологическое действие: гестагенное, антиандрогенное, антигонадотропное, антиминералокортикоидное.

Фармакологические свойства

Дроспиренон является производным спиронолактона. Дроспиренон оказывает терапевтическое действие на андрогензависимые болезни: себорея, акне, андрогенная алопеция. Дроспиренон увеличивает выведение воды и ионов натрия, что может предупреждать увеличение массы тела, артериального давления, болезненность молочных желез, отеки и прочие симптомы, которые связаны с задержкой жидкости. Дроспиренон не имеет андрогенную, эстрогенную, антиглюкокортикостероидную, глюкокортикостероидную активность, не действует на инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, что вместе с антиандрогенным и антиминералокортикоидным действием, обеспечивает ему фармакологический и биохимический профиль, который схож с естественным прогестероном. Дроспиренон ослабляет рост уровня триглицеридов, который вызывается эстрадиолом. Механизм действия дроспиренона до настоящего времени неясен. При приеме внутрь дроспиренон полностью и быстро всасывается. Биодоступность дроспиренона составляет 76 – 85%. На биодоступность прием пищи не влияет. Максимальная концентрация достигается через 1 час и составляет 22 нг/мл при многократном и однократном приеме 2 мг дроспиренона. После этого происходит двухфазное уменьшение уровня дроспиренона в плазме с конечным периодом полувыведения около 35 – 39 часов. Примерно через 10 дней ежедневного приема дроспиренона достигается равновесная концентрация. Из-за продолжительного периода полувыведения дроспиренона равновесная концентрация в 2 – 3 раза больше концентрации при однократном приеме. Дроспиренон связывается с плазменным альбумином и не связывается с кортикоид-связывающим глобулином и глобулином, который связывает пoлoвые гормоны. Примерно 3 – 5% дроспиренона с белками не связывается. Основными метаболитами дроспиренона являются 4,5-дигидродроспиренон-З-сульфат и кислая форма дроспиренона, образующиеся без участия системы цитохрома Р450. Клиренс дроспиренона составляет 1,2 – 1,5 мл/мин/кг. Дроспиренон выводится в главным образом в виде метаболитов с калом и мочой в соотношении 1,4 : 1,2, с периодом полувыведения примерно 40 часов; в неизмененном виде выводится незначительная часть дроспиренона.

Читать еще: Как проявляется гипотиреоидная карликовость

В составе комбинированного лечения: профилактика постменопаузного остеопороза; заместительное гормональное лечение при климактерических расстройствах в постклимактерическом периоде, в том числе вазомоторные симптомы (повышенное потоотделение, приливы жара), депрессивные состояния, нарушение сна, раздражительность, инволюционные изменения мочепoлoвoго тpaкта и кожи у женщин с неудаленной маткой; кoнтpaцепция; кoнтpaцепция и терапия тяжелой формы предмeнcтpуального синдрома; кoнтpaцепция и терапия умеренной формы угрей) ; кoнтpaцепция у женщин с дефицитом фолатов; кoнтpaцепция для женщин с симптомами гормонозависимой задержки жидкости в организме.

Способ применения дроспиренона и дозы

Способ применения и дозы устанавливаются индивидуально врачом в зависимости от показаний и используемой лекарственной формы.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, порфирия, склонность к тромбозам, выраженные нарушения функционального состояния печени, острые формы тромбоэмболических заболеваний или флебита, вaгинальные кровотечения неустановленного происхождения, paк молочной железы и пoлoвых органов, беременность, кормление гpyдью.

Ограничения к применению

Патология системы кровообращения, включая артериальную гипертензию, выраженные нарушения функционального состояния почек, бронхиальная астма, сахарный диабет, патология центральной нервной системы, включая депрессию, эпилепсию, мигрень.

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Дроспиренон противопоказан при беременности и кормлении гpyдью.

Побочные действия дроспиренона

Аллергические реакции, тромбоэмболия (включая сосудов головного мозга и легочной артерии), тромбоз вен сетчатки, тромбофлебит, головокружение, повышение артериального давления, калькулезный холецистит, отеки, холестатический гепатит, головная боль, сонливость, депрессия, дисфория, апатия, нарушение зрения, тошнота, снижение аппетита, рвота, галакторея, изменение массы тела, алопеция, гирсутизм, увеличение, напряжение и боль и молочных желез, расстройства мeнcтpуального цикла (промежуточное кровотечение, сокращение), снижение либидо, мажущие кровянистые выделения, прорывные маточные кровотечения, изменение хаpaктера вaгинальных выделений, состояние, подобное предмeнcтpуальному синдрому, увеличение размеров фибромиомы, доброкачественные образования молочных желез, кожный зуд, кожная сыпь, хлоазма, мультиформная эритема, узловатая эритема, мигрень, тревожность, повышенная утомляемость, бессонница, учащенное сердцебиение, отеки, варикозное расширение вен, мышечные судороги, непереносимость контактных линз.

Взаимодействие дроспиренона с другими веществами

Продолжительная терапия препаратами, которые индуцируют ферменты печени (включая барбитураты, производные гидантоина, примидон, рифампицин, карбамазепин, окскарбазепин, фелбамат, топирамат, гризеофульвин) может увеличивать клиренс пoлoвых гормонов и снижать их эффективность. Дроспиренон может снижать эффективность анаболических стероидов и препаратов, которые стимулируют гладкую мускулатуру матки.

Передозировка

При передозировке дроспиреноном возможны тошнота, рвота, вaгинальное кровотечение. Необходимо симптоматическое лечение, антидота нет.

Торговые названия препаратов с действующим веществом дроспиренон

Используется в составе комбинированных препаратов: Дроспиренон + Эстрадиол: Анжелик®; Дроспиренон + Этинилэстрадиол: Даилла®, Джес®, Мидиана®, Ярина®; Дроспиренон + Этинилэстрадиол + [Кальция левомефолинат]: Джес® Плюс, Ярина® Плюс; Этинилэстрадиол + Дроспиренон: Димиа®, Ярина®.

Фармгруппа:

Отзывы и комментарии

Добрый вечер!Читала, что

Инна Вс, 21/09/2014 — 23:12

Добрый вечер!Читала, что препарат ДЖЕС эффективно применяется для лечения угревой сыпи в подростковом возрасте. Хотелось бы узнать дозировку и противопоказания. Девочке 14 лет мeнcтpуальный цикл не установился, высыпания очень обильные, возможно применение препарата?

Рановато дeвoчке Джес,

Рановато дeвoчке Джес, желательно подождать регулярного цикла.

В каких кoнтpaцептивах содержится дроспиренон?

Вещество, именуемое дроспиренон это химическое соединение, относящееся к прогестагенам, используемым для создания гормональных пpoтивoзaчaточных препаратов. Данное химическое соединение может быть использовано только в комбинации с эстрогенамими, и не может быть назначено в чистом виде с пpoтивoзaчaточной целью.

Кроме пpoтивoзaчaточной активности, дроспиренон в кoнтpaцептивах оказывает терапевтический эффект при таких заболеваниях, как себорея и акне.

Свойства и отличие от других гормонов

Отличительные свойства гормона дроспиренона заключаются в том, что данное химическое соединение оказывает терапевтический эффект при так называемых андрогензависимых болезнях. К таким заболеваниям относят жирную себорею и угревую сыпь. Кроме того, данное вещество способствует выведению лишней межтканевой жидкости из организма, тем самым устраняет отеки, нормализует показатели артериального давления, снижает массу тела и купирует болезненные ощущения в молочных железах.

О каждом из перечисленных симптомов не понаслышке знают женщины с выраженным предмeнcтpуальным синдромом. Также, на всём протяжении заместительной гормональной терапии, таблетки с дроспиреноном снижают в женском организме уровень липопротеидов низкой плотности и увеличивают содержание триглицеридов.

Важно! Оральные кoнтpaцептивы на основе дроспиренона, в период менопаузы, значительно уменьшают вероятность развития paка и гиперплазии эндометрия, а также oнкoлoгии толстой кишки у женщин.

Дроспиренон или гестоден

Оба химических соединения относятся к синтетическим гормонам последнего поколения. Гестоден и дроспиренон отличается высоким уровнем эффективности и минимальным риском возникновения побочных реакций. Если говорить об отличиях гормона дроспиренона от гормона гестодена, то препараты на основе гестодена чаще назначаются пациенткам с выраженными признаками дисменореи с целью восстановления регулярности мeнcтpуального цикла. Препараты на основе дроспиренона целесообразно назначать с целью защиты от наступления нежелательной беременности, а также для уменьшения выраженности предмeнcтpуального синдрома. Важно помнить, что терапия препаратами дроспиренона может вызывать гиперкалиемию и тромбоэмболические осложнения.

Дроспиренон или диеногест

Эти биологически-активные соединения, относятся к категории прогестинов, входящих в состав комбинированных opaльных кoнтpaцептивов. Ключевое отличие гормона дроспиренона и диеногеста, заключается в том, что диеногест комбинирует в себе не только действие прогестерона, но и влияние тестостерона. Также, диеногест является единственным аналогом прогестерона, способным подавлять эффект 17-бета-эстрадиола на периферическом уровне, не оказывая существенного влияния на уровень фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов.

Дроспиренон или дезогестрел

Оба биологически-активных соединения, являются гормональными средствами кoнтpaцепции нового поколения. По аналогии с гестоденом, дезогестрел используется для устранения клинических признаков дисменореи.

Нельзя однозначно сказать о том, что лучше дроспиренон или гормон дезогестрел, так как оба вещества отличаются пpoтивoзaчaточной и терапевтической эффективностью.

Единственным отличием является то, что по сравнению с дроспиреноном, дезогестрел не увеличивает риск набора лишних килограммов.

Дозировка и правила приема гормона

Противозачаточные кoнтpaцептивы с дроспиреноном могут быть назначены для приёма по различным схемам, которые подбираются лечащим врачом в индивидуальном порядке. Как правило, стандартная схема приема таких препаратов, обязывает употрeбллять кoнтpaцептив по 1 таблетке, 1 раз в сутки, в строго обозначенное время. Независимо от наименования, препараты на основе дроспиренона отпускаются в аптеках только по врачебным рецептам.

Лекарственное взаимодействие

Противозачаточные средства на основе дроспиренона, существенно угнетают воздействие утеротоников и анаболических стероидов.

Читать еще: Кодирование для похудения: методы гипноза

Также, дроспиренон негативно отражается на уровне эффективности таких лекарственных препаратов, как Примидон, Оскарбазепин, Карбамазепин, производные барбитуратов, Рифампицин, Фелбамат.

Контрацептивы с дроспиреноном

Все кoнтpaцептивные препараты с дроспиреноном объединены в общий перечень, включающий такие наименования:

Симициа.
Ярина Плюс.
Джес Плюс.
Видора.
Модэлль Про.
Джес.
Зентива.
Мидиана.
Модэлль Тренд.

Каждый из вышеперечисленных препаратов, содержит комбинацию из дроспиренона и этинилэстрадиола. Препараты Джес Плюс и Ярина Плюс, помимо указанных компонентов включают левомефоликат кальция.

Учитывая антиминералокортикоидные, антигонадотропные, антиандрогенные и гестагенные свойства дроспиренона, данный вид кoнтpaцепции может быть назначен при наличии таких показаний:

Дефицит фолатов.
Жирная себорея и угревая сыпь.
В составе комплексной терапии постменопаузального остеопороза.
Тяжёлые проявления предмeнcтpуального синдрома.
Хронический застой жидкости в организме.
Выраженные проявления менопаузы.
Для защиты от наступления нежелательной беременности.

Противопоказания

Гормональные кoнтpaцептивы, в которых содержится дроспиренон, не могут быть использованы при наличии таких противопоказаний:

Порфирия.
Период беременности и грудного вскармливания.
Тромбофлебит.
Онкология молочных желез или органов репродуктивной системы.
Кровянистые выделения из пoлoвых путей невыясненной этиологии.
Почечная и печеночная недостаточность.
Индивидуальная непереносимость дроспиренона.

Побочные действия кoнтpaцептивов с дроспиреноном

Принимая кoнтpaцептив, состоящий из дроспиренона и эстрадиола, можно столкнуться с перечнем таких побочных реакций со стороны организма:

Головная боль и головокружение.
Кожные и системные аллергические реакции.
Кровянистые выделения из пoлoвых путей в межмeнcтpуальном периоде.
Хлоазма.
Алопеция.
Варикозное расширение вен нижних конечностей.
Увеличение или снижение массы тела.
Бессонница, сонливость, депрессивные расстройства и апатия.
Образование камней в желчном пузыре.
Тошнота и рвота.
Снижение остроты зрения.
Галакторея.

При нарушении режима дозирования кoнтpaцептива, могут возникать такие осложнения, как маточное кровотечение, рвота и тошнота.

Важные замечания

Перед началом курса терапии пpoтивoзaчaточными таблетками, содержащими дроспиренон, необходимо обратить внимание на такие рекомендации:

Прибегать к использованию данного варианта кoнтpaцепции, необходимо только с согласия лечащего врача гинеколога, и только после прохождения комплексного медицинского обследования.
При наличии заболеваний почек, в процессе гормональной терапии, необходимо регулярно контролировать уровень ионов калия в системном кровотоке.
Контрацептивы с дроспиреноном категорически запрещено комбинировать с алкоголем.
Женщины, страдающие сахарным диабетом, могут принимать данный вид кoнтpaцепции под регулярным контролем лечащего врача.
Приём кoнтpaцептива на основе дроспиренона, может провоцировать у женщины снижение реакции, а также сонливость. Именно поэтому, на протяжении курса гормональной терапии, рекомендовано воздержаться от вождения автомобиля и работы, требующей повышенной концентрации внимания.
Если у пациентки имеется наследственная предрасположенность к тромбообразованию, то ей необходимо регулярно посещать лечащего врача с целью контроля общего состояния.

Кроме того, фармакологический эффект двухфазных гормональных КОК на основе дроспиренона значительно уменьшается при взаимодействии с антибактериальными препаратами пенициллинового и тетрациклинового ряда.

Для того чтобы избежать развития серьезных осложнений, выбор наименований пpoтивoзaчaточных средств и их дозировок, должен выполнять лечащий врач гинеколог в индивидуальном порядке.

Информация на нашем сайте предоставлена квалифицированными врачами и носит исключительно ознакомительный хаpaктер. Не занимайтесь самолечением! Обращайтесь к врачу!

Гормональная кoнтpaцепция. Часть II. Механизм действия

Чем пpoтивoзaчaточные таблетки отличаются друг от друга и как гинеколог подбирает оптимальный препарат

Выбрать подходящий конкретной пациентке препарат бывает очень непросто. Простого пути — посмотреть, чего не хватает, и досыпать — не существует, поэтому придется разбираться, чем и куда мы внедряемся, чтобы обеспечить не только эффективную кoнтpaцепцию, но и хорошую переносимость.

Даже неудачно подобранная гормональная кoнтpaцепция при регулярном применении обеспечит пациентке надежную, почти абсолютную защиту от нежелательной беременности, поэтому индивидуальный подбор ведется ради единственной цели — минимизировать побочные эффекты и получить некoнтpaцептивные преимущества.

Принцип действия и возможности КОК

Комбинированные opaльные кoнтpaцептивы называют комбинированными, потому что они содержат два компонента — эстрогенный и гестагенный. Основная задача комбинации — предотвратить овуляцию и обеспечить хороший контроль цикла.

С эстрогенами в составе КОК все просто. Подавляющее большинство КОК содержат один и тот же эстрогенный компонент — ЭЭ (этинилэстрадиол). Он входит в состав кoнтpaцептивных таблеток вот уже 50 лет и обеспечивает подавление овуляции. В самом начале эры кoнтpaцепции таблетки содержали огромные дозы эстрогенов, которые удалось постепенно снизить и довести до минимальных.

Сегодня мы выделяем три группы КОК в зависимости от содержания ЭЭ:

высокодозные — содержащие 50 мкг ЭЭ (Нон-Овлон, Овидон, Антеовин) ;
среднедозные — содержащие 35 мкг ЭЭ (Диане-35, Силест) ;
низкодозные — содержащие 30 мкг ЭЭ (Ярина, Марвелон, Жанин, Фемоден, Белара) ;
микронизированные — содержащие 20 мкг ЭЭ и менее (Джес, Мерсилон, Логест).

Высокодозные КОКи ушли в историю и больше не применяются. Среднедозные препараты назначаются по строгим лечебным показаниям или в случаях, когда не удается обеспечить хороший контроль, используя меньшие дозировки эстрогенов.

Микронизированные КОК врачи традиционно рекомендуют юным дeвyшкам. В возрасте 25+ лучше подойдут препараты с 30 мкг ЭЭ.

Не так давно на наш рынок вышло два препарата с эстрогенами, идентичными природным, — Клайра и Зоэли. Клайра содержит эстрадиола валерат, а Зоэли — эстрадиола гемигидрат. Такие препараты значительно снижают риск развития эстрогенных осложнений и побочных эффектов. «Натуральные» эстрогены особенно хороши у старшей возрастной группы пользовательниц.

С гестагенным компонентом сложнее. Гестагены в составе КОК делают вид, что работают прогестероном, только вместо подготовки эндометрия к беременности контролируют его рост и трaнcформацию. Работают они, соединяясь с рецепторами, с которыми мог бы взаимодействовать прогестерон.

Именно от гестагенного компонета зависит — появятся прыщи или, наоборот, исчезнут, ухудшится настроение или улучшится, исчезнут боли в дни мeнcтpуации или останутся, уменьшится объем мeнcтpуальных кровотечений или останется прежним.

Если мы выбираем гестаген с антиандрогенной активностью (ципротерона ацетат в составе Диане-35, дроспиренон в составе Джес, диеногест в составе Жанин), то вправе рассчитывать, что у пациентки улучшится состояние кожи и волос, уйдут прыщи. Если выбираем препарат с антиминералокортикоидным эффектом (дроспиренон в составе Джес и Ярины), то надеемся, что не будет задержки жидкости, а значит, не будут появляться отеки, нагрубать молочные железы, болеть голова и беспокоить ПМС.

Некоторые гестагены, входящие в состав КОК, сохраняют андрогенную активность. С этой проблемой исследователи столкнулись еще в 1970–1980-е годы, когда женщины массово начали жаловаться на появление прыщей, жирность кожи и волос, увеличение массы тела. В мире современной кoнтpaцепции не осталось препаратов, в состав которых входят такие «жесткие» вещества. Гестоден и дезогестрел обладают остаточной андрогенной активностью, но в большинстве случаев она не имеет клинического значения.

Существуют специальные таблицы в помощь гинекологам для уточнения эффектов того или иного препарата.

Активность стероидных рецепторов отдельных прогестинов *

прогестагенная андрогенная антиандрогенная антиминералкортикоидная глюкокортикоидная

Увы, для индивидуального подбора кoнтpaцептивной комбинации недостаточно просто держать табличку перед глазами. Не всегда совпадает то, что ученые получили в эксперименте, с тем, что будет происходить в организме конкретной пациентки.

Можно ли подобрать КОК «по внешности»?

Попытки систематизировать методику подбора КОК по фенотипу предпринимались и предпринимаются. Идея звучит очень заманчиво. Грудь большая и пышная — значит, эстрогенов много. Бюстом «пошла в папу» — значит, эстрогенов маловато. Вот, казалось бы, уже и решили, какой препарат назначить.

Читать еще: Какую функцию выполняют гормоны стpaxa

Выделены различные фенотипы у женщин — с преобладанием эстрогенного, андрогенного или прогестеронового компонента. В зависимости от того, к какому типу принадлежит пациентка, предлагают подбирать стартовую дозировку эстрогенов и оптимальный гестаген.

Возможно, это имеет какой-то смысл ( хотя серьезных доказательных данных такая точка зрения не имеет: все работы проводились на сравнительно небольших группах пациенток). Но гораздо важнее для пpaктического врача — понимать, чтó именно содержит конкретный препарат и зачем это содержимое конкретной пациентке.

Именно поэтому у нас много врачей, предпочитающих назначать одни и те же 2-3 препарата. Они их достаточно изучили, уверены в своих знаниях и накопили приличный опыт собственных наблюдений.

Подбор препарата, исходя из индивидуальных проблем

Беседуя с пациенткой и проводя осмотр, доктор «цепляет» мелкие детали, проблемы, особенности, которые можно устранить, сгладить или нивелировать использованием конкретного препарата.

Если у пациентки обильные и продолжительные мeнcтpуации без видимой причины (идиопатические меноррагии), ей прекрасно подойдет Клайра.
Пациенткам с СПКЯ предложим Ярину или Диане-35 в зависимости от выраженности гиперандрогении.
Пациенткам с ПМС отлично подойдет Джес.
Пациенткам с эндометриозом — Жанин.
Молодым дeвyшкам лучше рекомендовать препараты с минимальным содержанием эстрогенов и формулой, «держащей удар» возможных пропусков и погрешностей.
Женщинам 35+ предпочтительнее предлагать препараты с эстрогенами, идентичными эндогенным (Клайра и Зоэли).
Если в глаза бросаются явные признаки эстрогенной недостаточности, можно попробовать стартовать с многофазных препаратов, содержащих разные дозировки гормонов.
Курящим (и отказавшимся от курения недавно) женщинам моложе 35 лет следует предложить препарат с минимальной дозой эстрогенов.
Если подробнейшая беседа и осмотр не выявили никаких особенностей, препаратом первого выбора должен быть монофазный КОК с содержанием эстрогена не более 30 мкг/сут. и низкоандрогенным гестагеном.

К сожалению, до начала приема КОК невозможно предсказать, как именно организм женщины будет реагировать на конкретную комбинацию . Не помогают ни фенотипические таблицы, ни глубокое знание биохимии, биофизики и клинической фармакологии, ни дисциплинированно сданная кровь «на все гормоны». Вооружившись знаниями, можно лишь избежать совсем уж грубых ошибок и вовремя их исправить, проанализировав переносимость ранее использовавшихся препаратов. Поэтому реальность такова, что лучше всех подбирает КОКи врач, который знает, какие 15 комбинаций пациентке не подошли.

Важно понять, что речь здесь не идет о недостаточной квалификации вашего гинеколога и, конечно, никто не ставит на вас эксперименты. В любом случае врач старается как можно скорее найти оптимальный вариант кoнтpaцепции. И с большой вероятностью его поиск увенчается успехом.

Товары по теме: Клайра , Зоэли , Ярина , Джес , Диане-35 , Жанин , Марвелон , Фемоден , Белара , Мерсилон , Логест

Дроспиренон (Джесс, Ярина, Анжелик и др.) в терапии гирсутизма

Препараты на основе дроспиренона (drospirenone) в сочетании с эстрадиолом используются в гормональной заместительной терапии, как кoнтpaцептив и в терапии андрогенозависимых состояний (гирсутизм, себоря, акне, себорея). Дроспиренон и ципротерон являются основными действующими веществами с антиандрогенной активностью, которые прописывают гинекологи при гирсутизме. Торговые названия препаратов, содержащих дроспиренон: Ярина / Yarina, Джес / Yaz, Симициа / Symicia, Даилла / Dailla, Мидиана / Midiana, Димиа / Dimia, Лея, Анабелла, Видора (дроспиренон + этинилэстрадиол), Анжелик / Angeliq (дроспиренон + эстрадиола гемигидрат).

Дроспиренон — производное 17α-спиролактона с прогестагенной, антиминералокортикоидной и антиандрогенной активностью, предположительно не имеет эстрогенной, андрогенной, глюкокортикостероидной и антиглюкокортикостероидной активности, не влияет на толерантность к глюкозе и инсулинорезистентность [Guido], что в сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием обеспечивает дроспиренону биохимический и фармакологический профиль, сходный с естественным прогестероном.

Антиандрогенная активность обусловлена двумя механизмами: с одной стороны, препарат снижает секрецию тестостерона в надпочечниках и яичниках за счет антигонадотропного действия, а с другой — конкурирует с андрогенами за место на их рецепторах. При этом дроспиренон не вмешивается в процесс превращения свободного тестостерона в дегидротестостерон и никак не влияет на активность фермента 5α-редуктазы.

Как и ципротерон, препараты на основе дроспиренона запрещено принимать при надпочечниковой недостаточности из-за антиминералокортикоидной активности. Однако в отличие от ципротерона, дроспиринон имеет мочегонное действие: увеличивая выведение натрия и воды, препарат может предупреждать повышение артериального давления, массы тела, отеки, болезненность молочных желез и др. симптомы, связанные с задержкой жидкости.

Эффективность Ярины при терапии гирсутизма наблюдали в течение года на 52 молодых женщинах (25±6 лет). Результаты оценивали раз в 3-6-12 месяцев по шкале Ферримана-Галлоуэя и гормональному исследованию крови (ЛГ, ФСГ, андростендион, тестостерон, эстрадиол, ГСПГ, ДГЭА-С; забор крови на 3-6 день от начала кровотечений). Результаты на картинке [Gregoriou]:

Видим, что по шкале Ферримана-Галлоуэя женщины в среднем стали вдвое менее волосатыми. Гормональный профиль показывает значительное увеличение ГСПГ (глобулина, связывающего пoлoвые гормоны) и связанное с этим снижение свободного тестостерона. Остальные гормоны пpaктически не изменились. Авторы делают вывод, что использование препаратов на основе дроспиренона перспективно в терапии гирсутизма, поскольку кроме снижения свободного тестостерона, препарат способствует выведению излишек жидкости и не имеет негативного влияния на обмен веществ, что особенно актуально для женщин с СПКЯ. Однако авторы предупреждают о рисках тромбоэмболии, сопряженных с приемом дроспиренона.

В другом исследовании с участием 15 женщин с СПКЯ гормональные изменения в крови показали гораздо более существенные изменения после начала приема таблеток Ярины [Guido]. Видим, что кроме увеличения глобулина, связывающего пoлoвые гормоны (SHBG), существенно растет кортизол, падает 17-ОН-прогестерон (17OHP) и дегидроэпиандростерона сульфата (DHEAS), снижается эстрадиол и андростендион (А). Тесты на толерантность к глюкозе не выявили никаких изменений, однако обнаружена тенденция к увеличению холестерина, триглицеридов и липопротеидов высокой и низкой плотности.

Слепой эксперимент в течение 12 месяцев с участием 91 женщины показал, что препараты на основе дроспиринона и ципротерона сходны по эффективности [Batukan]. Авторы исследования, однако, полагают, что за счет мочегонного действия (и, следовательно, снижения давления), дроспиринон-содержащие кoнтpaцептивы предпочтительнее. Ниже приведена диаграмма снижения оценки волосатости по шкале Ферримана-Галлоуэя на различных участках тела:

Сравнение дроспиренона и ципротерона (Ярина против Диане)

Как и прочие гормоно-заместительные препараты с прогестогенной активностью, прием дроспиренона повышает риски развития венозной тромбоэмболии. Контролируемые рандомизированные исследования показывают, что гормоно-заместительная терапия увеличивает риски следующих заболеваний: гиперплазия или карцинома эндометрия, доброкачественные и злокачественные опухоли печени, холелитиаз, инсульт, панкреатит, желтуха, маточные кровотечения и др. Контрацептивы не применяют при наличии любых доброкачественных или злокачественных опухолей. Полный список противопоказаний смотрите в инструкции к препарату.

Другое по теме:

Ключевые темы:

Выборочно цитируя материалы сайте, не забывайте помечать источник: замечено, что люди, которые этого не делают, начинают обрастать звериной шерстью. Полное копирование статей запрещено.

«Волосатый вопрос» не заменит вам врача, поэтому воспринимайте мои советы и мой опыт с изрядной долей скептицизма: ваше тело — это ваши генетические особенности и сочетание приобретенных болезней.