Перечень гипогликемических препаратов и их применение
Перечень гипогликемических препаратов и их применение
Гипогликемические средства
Для лечения сахарного диабета используются гипогликемические препараты. Эти лекарства увеличивают выработку инсулина в поджелудочной железе и повышают чувствительность клеток мишеней к действию этого гормона. Список препаратов очень обширный, ведь представлен огромным количеством действующих веществ и торговых названий.
Что это такое?
Синтетические гипогликемические средства применяются при сахарном диабете 2 типа для снижения уровня глюкозы в крови. Их действие связано с запуском выработки собственного инсулина бета-клетками островков Лангерганса человека. Именно этот процесс нарушается при повышении уровня сахара в крови. Инсулин выполняет в организме роль ключа, благодаря которому глюкоза, представляющая собой энергетические запасы, может проникать внутрь клетки. Он связывается с молекулой сахара и, таким образом, проникает в цитоплазму клетки.
Гипогликемические вещества способны увеличивать выработку соматостатина, автоматически уменьшая синтез глюкагона.
Как работают?
Средства, которые используются для лечения сахарного диабета, способствуют попаданию глюкозы внутрь клетки усвоению, таким образом, организмом употрeбляемой вместе с продуктами питания энергии. Кроме этого, некоторые из препаратов способны повышать чувствительность тканей к тому небольшому объему инсулина, что выpaбатывается поджелудочной железой. Противодиабетические вещества способны улучшить инсулино-рецепторные взаимосвязи и выработку сигнала, подаваемого в мозг для выработки большого количества этого гормона.
Классификация гипогликемических препаратов
В зависимости от механизма действия, благодаря которому происходит снижения количества сахара в крови, все лекарственные средства разделяют на несколько групп веществ. Различают такие категории сахаропонижающих препаратов:
Сахароснижающие лекарства можно выделить в несколько групп.
- сульфонилмочевина и ее производные;
- угнетающие альфа-глюкозидазы;
- меглитиниды;
- бигуаниды;
- тиазолидиндионы;
- увеличивающие выделение инсулина — инкретиномиметики.
Бигуаниды, к которым относится «Метформин», отвечают за снижение секреции глюкозы печенью из белков и жиров, а также снижают резистентность тканей к инсулину. Инсулины, которые в своей основе содержат сульфонилмочевину, как и меглитиниды, способны усиливать секрецию гормона в поджелудочной железе. Глитазоны снижают резистентность организма к веществу и подавляют внутреннюю выработку сахара. Такие средства, как ингибиторы альфа-глюкозидаз, способны ухудшать всасывание из продуктов питания глюкозы, уменьшая при этом скачек ее в плазме крови.
Перopaльные
Это такие противодиабетические средства, которые можно принимать внутрь без использования инъекций. Они используют на начальных этапах течения болезни при незначительных объемах используемых медикаментозных средств и низких их дозировках. Чаще всего применяются капсулы или таблетки. Перopaльный прием удобный для пациента, не требует дополнительных навыков и условий для осуществления.
Парентеральные
Средства против диабета 2 типа используются также в виде инъекций. Это возможно при необходимости больного у высоких дозах действующего вещества, что обязывает больного принимать большие объемы таблеток. Эта форма приема допустима при непереносимости пациентом средств, а также в случае выраженных проблем желудочно-кишечного тpaкта. Показано использование парентеральных препаратов при психических расстройствах больного, которые препятствуют нормальному употрeблению антидиабетических веществ внутрь.
Список гипогликемических действующих компонентов
Классификация сахаропонижающих препаратов, состоящая из наиболее распространенных эффективных компонентов:
Лекарство может быть на основе левотироксина натрия.
- толбутамид;
- карбутамид;
- хлорпропамид;
- глибенкламид;
- глипизид;
- гликлазид;
- глимепирид;
- левотироксин натрия;
- метформина гидрохлорид;
- тиамaзoл;
- гликвидон;
- репаглинид.
Представленные на рынке препараты с одним и тем же составом могут иметь различные названия.
Производное сульфонилмочевины нового поколения. Участвует в усилении ранней выработки собственного инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Он эффективно сглаживает пики подъема сахара крови за счет постоянного поддержания его уровня на одинаковых значениях. Кроме этого, лекарственное средство на его основе способно препятствовать тромбообразованию и снижать количество осложнений сахарного диабета.
Глимепирид
Также относится к разновидности сульфонилмочевины, однако его можно применять при диабете 1 типа. Усиливает высвобождение инсулина, влияя на калиевые каналы бета-клеток. Эффект от препарата длится недолго, и поэтому необходим повторный прием через 5—8 часов. Средство не используют при нарушении работы печении или почек или тяжелом диабетическом кетоацидозе.
Левотироксин натрия
Гипогликемическое лекарство, которое идентично гормону тироксину, выpaбатываемому щитовидной железой. Он применяется в комплексе с препаратами иного состава и способствует лучшему усвоению клетками-мишенями инсулина вместе с глюкозой. Таким образом, количество сахара в крови быстро падает. Часто применяется при гипергликемической коме, так как имеет быстрый и значительный эффект.
Метформина гидрохлорид
Относится к списку препаратов группы бигуанидов и ухудшает всасывание глюкозы в кишечнике, тормозит образование глюкагона в печени. Это способствует снижению необходимости выработки инсулина. Хорошо подходит для пациентов, страдающих ожирением из-за переедания. Вещество нормализует баланс липопротенов крови, препятствуя развитию атеросклероза и нарушений сосудистой стенки.
Рецептурный Тиамaзoл
Является ингибитором тиреоидного гормона, и применяется при передозировке гипогликемическими препаратами, особенно это относится к повышенному употрeблению левотироксина натрия. Для покупки препарата на основе этого вещества обязательно нужен рецепт, ведь это сильнодействующее средство, способное при неправильном применении привести к аллергическим реакциям или даже к cмepти пациента.
Перечень гипогликемических препаратов и их применение
Гипогликемические препараты применяются для коррекции уровня сахара при сахарном диабете.
Для перopaльного приема
Помимо инсулина, вводимого парентерально в организм больного, есть лекарства, обладающие гипогликемическим эффектом при приеме внутрь. Их используют при терапии сахарного диабета 2 типа.
Препараты, оказывающие сахароснижающее действие для перopaльного приема, подразделяются на группы:
- производные сульфонилмочевины;
- меглитиниды;
- бигуаниды;
- тиазолидиндионы;
- ингибиторы альфа-глюкозидаз;
- инкретиномиметики.
Существует несколько поколений производных сульфонилмочевины:
- 1 поколение — Карбутамид, Толбутамид, Хлорпропамид и Ацетогексамид;
- 2 поколение — Глибенкламид, Глиборнурил, Гликлазид, Глизоксепид, Гликвидон и Глипизид;
- 3 поколение — Глимепирид.
Действие этих медикаментов основано на стимулировании бета-клеток островков Лангерганса поджелудочной железы, что способствует усилению выделения собственного инсулина. Ради наступления сахароснижающего действия в железе должны сохраниться клетки, способные выpaбатывать инсулин. Часть лекарств содействует повышению чувствительности инсулинозависимых тканей к имеющемуся в организме инсулину и замедляют процессы синтезирования глюкозы в печени и из жира. Это обеспечивается путем приумножения активных чувствительных рецепторов к инсулину, расположенных на клетках-мишенях, и оптимизируют их взаимодействие. Препараты влияют на выработку соматостатина путем увеличения его выработки, что приводит к уменьшению синтеза глюкагона.
Препараты из этой группы используются для лечения сахарного диабета 2 типа средней тяжести и при неэффективности диеты, когда легкая форма переходит в среднетяжелую.
Назначаются больным среднего возраста при отсутствии признаков кетоацидоза и анорексии, осложненного течения и сопутствующих болезней, лечение которых подразумевает введение инсулина парентерально. Они не назначаются, если суточная потребность инсулина — более 40 ЕД, имеет место тяжелое течение сахарного диабета, беременность, кетоз, наличие в анамнезе диабетической комы. А также при гипергликемии больше 13,9 ммоля/л и выраженной глюкозурии при соблюдении рекомендованного врачом лечебного питания.
Возможные побочные эффекты:
- гипогликемия;
- чувство тошноты, рвота и понос;
- холестатическая желтуха;
- прибавка веса;
- уменьшение количества лейкоцитов и тромбоцитов;
- агранулоцитоз;
- гемолитическая и апластичесная анемии;
- аллергия на коже — зуд, эритема и дерматит.
Продолжительный прием может приводить к исчезновению первоначального хорошего стимулирующего эффекта на бета-клетки. Чтобы это предотвратить, их могут сочетать с инсулином или делать перерывы в терапии. Это позволяет восстановить реагирование бета-клеток на принимаемое лекарство.
Сегодня от назначения препаратов первого поколения постепенно отказываются, так как средства других поколений обладают более выраженным сахароснижающим действием при приеме меньших дозировок, риск побочного эффекта ниже. Например, вместо 2 г в сутки Толбутамида назначается 0,02 г Глибенкламида.
Выраженный гипогликемический эффект отмечается при приеме Глибенкламида, поэтому он является эталоном при оценивании сахароснижающего действия новых препаратов. Он полностью всасывается в кишечнике за короткое время, поэтому назначается в минимальных дозах.
Гликлазид не только понижает сахар, но и благотворно воздействует на гематологические показатели и реологию крови. Это предотвращает появление таких осложнений диабета, как ретинопатия и тромбоз.
Благодаря преимущественному выведению через кишечник Гликвидон назначается при умеренно выявленных нарушениях работы почек.
В группу меглитинидов входят Репаглинид и Натеглинид.
Репаглинид является производным бензойной кислоты, его сахароснижающее действие схоже с производными сульфонилмочевины. Ведущее побочное действие — гипогликемия. Используется с осторожностью при отклонении функционирования печени и почек.
Натеглинид является производным D-фенилаланина, обладает быстрым, но нестойким сахароснижающим эффектом.
К бигуанидам относятся Метформин, Буформин и Фенформин. Действие бигуанидов основано на замедлении образования глюкозы в клетках печени, повышении ее потрeбления тканями и улучшении связывания инсулина с соответствующими рецепторами. При этом они тормозят синтез глюкозы из жиров, уменьшают всасывание глюкозы из кишечника, усиливают метаболизм жиров и снижают интенсивность синтеза жира. Поэтому при лечении бигуанидами отмечается снижение аппетита, что способствует уменьшению веса.
Их назначают при отсутствии эффекта от диеты и приема производных сульфонилмочевины.
- сахарный диабет 1 типа;
- дефицит веса;
- ацидоз;
- кома;
- сердечная недостаточность;
- острый инфаркт миокарда;
- дыхательная недостаточность;
- инсульт;
- инфекционные заболевания;
- операция;
- нарушение функционирования печени и почек;
- беременность;
- лактация;
- анемия.
Прием бигуанидов может привести к развитию побочных эффектов: появлению привкуса металла в ротовой полости, диспепсическим расстройствам работы ЖКТ; аллергии на коже; анемии и прочих.
Тиазолидиндионы включают Пиоглитазон, Циглитазон, Троглитазон, Росглитазон и Энглитазон. Действие этих препаратов основано на повышении чувствительности тканей к эндогенному инсулину, уменьшении выработки липидов в мышцах и жировой ткани и выделении из печени глюкозы.
Ингибиторы альфа-глюкозидаз — Акарбоза и Миглитол — оказывают тормозящее действие на процесс выpaбатывания глюкозы в кишечнике из полисахаридов и олигосахаридов, поступивших с пищей. Это обусловливает понижение уровня глюкозы в крови. Из-за этого съеденные углеводы выводятся из организма в неизменном виде.
Прием ингибиторов альфа-глюкозидаз может сопровождаться диспепсическими нарушениями из-за нарушения переваривания и всасывания углеводов, метаболизм которых проходит в толстом кишечнике. По этой причине лечение сопровождается соблюдением строгой диеты, которая подразумевает резкое ограничение употрeбления сложных углеводов.
Новейшие гипогликемические средства — инкретиномиметики, являющиеся аналогами инкретинов. Инкретины — гормоны, выpaбатываемые особыми клетками кишечника после приема еды, которые оказывают стимулирующее действие на выработку эндогенного инсулина. К инкретиномиметикам относятся Лираглутид, Ликсисенатид, Ситаглиптин, Саксаглиптин и Алоглиптин.
Читать еще: Пременопауза и мecячные: какие происходят измененияДля парентерального введения
Назначение препаратов инсулина необходимо при сахарном диабете 1 типа, течение которого хаpaктеризуется нарушением секреции и выработки эндогенного инсулина бета-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы. И для стабилизации состояния больного необходимо парентеральное введение инсулина — заместительная терапия.
Состояния, требующие дополнительного введения инсулина при сахарном диабете 2 типа:
- кетоацидоз;
- гиперосмолярная и лактоацидотическая комы;
- инфекционные и гнойные заболевания;
- операция;
- обострение хронических болезней;
- беременность;
- признаки развития тяжелых осложнений со стороны сосудистой системы;
- резкая потеря веса;
- развитие устойчивости к перopaльным гипогликемическим препаратам.
Доза вводимого инсулина соответствует степени недостаточности. Препарат, доза и схема введения определяется эндокринологом на основании симптомов и результатов проведенного дополнительного исследования.
- короткого действия — Инсулан, Актрапид, Суинсулин и прочие;
- средней продолжительности — Семилонг, Протафан, Семиленте, Рапитард и другие;
- длительного действия — Инсулин ленте, Инсулин ультраленте и прочие.
При лечении сахарного диабета 1 типа инсулин разной продолжительности действия вводится подкожно в определенные области по рекомендованной врачом схеме. Для получения хорошего эффекта от терапии обязательно соблюдение диеты. Внутривенно можно вводить только инсулины короткого действия, что используется при развитии коматозного состояния.
Лечение инсулином может осложняться:
- гипогликемическим синдромом;
- аллергией;
- инсулинорезистентностью;
- постинъекционной липодистрофией;
- инсулиновыми отеками.
Чтобы ввести инсулин, необходим одноразовый инсулиновый шприц, то, как им пользоваться, должен объяснить эндокринолог. Хранится инсулин в холодильнике, перед каждой инъекцией его достают и согревают до комнатной температуры.
Существуют и другие способы введения инсулина — инсулиновая помпа, оснащенная дозатором, подающим инсулин, различные модели ручек-шприцев, которые предназначены для многократного применения.
Существует много гипогликемических препаратов, которые помогают в борьбе с сахарным диабетом, но назначить эффективную схему лечения может только врач-эндокринолог.
Популярные гипогликемические препараты и их аналоги
Сахарный диабет – распространенное патология, которым страдает огромное количество людей. Заболевание бывает зависимым (1 тип) и независимым (2 тип) от инсулина. При первой форме требуется его введение, а при второй – прием перopaльных гипогликемических таблеток.
Фармакология
Действие гипогликемических препаратов перopaльного типа нацелено на понижение показателя глюкозы в крови. Механизм базируется на связывании инсулина со своими рецепторами, что позволяет воздействовать на обменный процесс сахара. В итоге уровень глюкозы становится ниже вследствие того, что увеличивается ее утилизация в периферических тканях и угнетается производство сахара в печени.
Также влияние перopaльных средств связано со стимуляцией β-клеток поджелудочной железы, при которой усиливается выработка эндогенного инсулина. Лекарства повышают деятельность последнего, способствуют его быстрому связыванию с рецепторами, что увеличивает усвоение сахара в организме.
Таблетки перopaльного приема
Инсулин – основное вещество, которое требуется людям, страдающим диабетом. Но кроме него имеется еще много медицинских препаратов для приема внутрь, оказывающих гипогликемическое действие. Выпускаются они в виде таблеток и принимают их перopaльным путем при лечении сахарного диабета 2 типа.
Лекарства помогают привести в норму показатель глюкозы в крови. Выделяют несколько групп медикаментов. К ним относят производные сульфонилмочевины, меглитиниды, бигуаниды, ингибиторы альфа-глюкозидаз.
Лекарства для инъекций
Для парентерального введения используется инсулин. Инъекции очень важны для больных диабетом первого типа. Данная стадия патологии сопровождается нарушением производства эндогенного инсулина. Поэтому для нормализации состояния пациента требуется заместительная терапия с помощью введения искусственного инсулина.
Есть ситуации, когда использование инсулина необходимо и при диабете 2 типа. К ним относятся:
- Кетоацидоз.
- Кома.
- Заболевания инфекционного или гнойного хаpaктера.
- Оперативное вмешательство.
- Периоды обострения хронических недугов.
- Вынашивание ребенка.
- Наличие серьезных нарушений в работе сосудов.
- Внезапная потеря массы тела.
- Возникновение устойчивости к перopaльным гипогликемическим таблеткам.
Дозировка инсулина определяется строго лечащим доктором. Вводят столько вещества, сколько не хватает организму пациента. По времени средство оказывает разное действие: короткое, среднее и длительное.
Лекарственный препарат вводят под кожу в конкретные части тела по плану, разработанному врачом. Внутривенно вещество разрешается вводить только при развитии комы, используя средство короткого действия.
Инсулиновая терапия способна привести к возможным негативным последствиям. У больного может возникнуть гипогликемический синдром, аллергическая реакция, инсулинорезистентность, липодистрофия, отечность.
Вводят инсулин с помощью шприца или специальной помпы. Последний вариант намного удобнее в пользовании и его можно применять неоднократно.
Производные сульфонилмочевины
Медицина предлагает несколько поколений данного средства. К первому относят перopaльные таблетки «Толбутамид», «Карбутамид», «Ацетогексамид», «Хлорпропамид», ко второму — «Гликвидон», «Глизоксепид», «Гликлазид», «Глипизид», а к третьему — «Глимепирид».
Сейчас гипогликемические препараты первого поколения пpaктически не используются в терапии сахарного диабета. Лекарства разных групп отличаются друг от друга степенью активности. Средство 2 поколения более активно, поэтому применяется в маленьких дозах. Это позволяет избежать возникновения побочного эффекта.
Популярные медикаменты
Врачи отдают предпочтение перopaльным препаратам в зависимости от клинического случая. При борьбе с высоким содержанием сахара в крови хорошо зарекомендовали себя следующие таблетки:
- «Гликвидон». Назначается для перopaльного приема пациентам, имеющим незначительные нарушения в деятельности почек. Средство помогает снизить уровень глюкозы в крови, улучшить состояние больного.
- «Глипизид». Перopaльные таблетки имеют ярко выраженный эффект при диабете, пpaктически не дают побочных реакций.
Нюансы приема
Сахаропонижающие перopaльные препараты – главный метод терапии диабета второго типа, не являющийся инсулинозависимым. Лекарственные гипогликемические средства назначают пациентам в возрасте более 35 лет, а также при условии, что у больных нет кетоацидоза, недостатка питания, заболеваний, для лечения которых необходимо срочное введение инсулина.
Таблетки сульфонилмочевины не разрешается использовать людям, которые ежедневно нуждаются в большом количестве инсулина, страдают сахарным диабетом в тяжелой форме, диабетической комой, повышенной глюкозурией.
При длительной терапии перopaльными таблетками в организме может развиться устойчивость, с которой удается справиться только с помощью комплексного лечения с применением инсулина. Для пациентов, имеющих первый тип диабета, такое лечение помогает достичь успехов довольно быстро, а также уменьшить инсулинозависимость организма.
Таблетки разрешается сочетать с инсулином, бигуанидами в случае, когда пациенту не становится лучше при потрeблении больших доз инсулина в сутки. Совмещение с такими средствами, как «Бутадион», «Циклофосфан», «Левомицетин», приводит к ухудшению действия производных.
При сочетании сульфонилмочевины с диуретиками и БКК может развиться антагонизм. Отдельно стоит сказать об употрeблении спиртных напитков во время приема таблеток. Производные влияют на усиление действия алкоголя.
Меглитиниды
Рассматриваемые средства стимулируют выброс инсулинового гормона в кровь. Одним из них является «Репаглинид». Он представляет собой производное от бензойной кислоты. Отличается от прочих препаратов сульфономочевины, но влияние на организм оказывается одинаковое. Лекарство стимулирует секрецию инсулина.
Организм реагирует на прием уже после 30 минут уменьшением уровня глюкозы в крови пациента. Перрopaльные таблетки «Репаглинид» требуется с осторожностью принимать пациентам, у которых диагностирована недостаточность печени и почек.
Другим препаратом, относящимся к меглитинидам, является «Натеглинид». Это производное от D-фенилаланина. Перopaльные таблетки обладают высокой эффективностью, но она длиться недолго. Рекомендуется прием данного средства людям с 2 типом диабета.
Направлены на то, чтобы подавить выработку глюкозы в печени и усилить ее выведение из организма. Также перopaльные средства стимулируют активность инсулина, способствуют лучшему его соединению со своими рецепторами. Это позволяет нормализовать обменные процессы и повысить усвоение сахара.
Бигуанид оказывает положительное воздействие при наличии диабета второго типа, не уменьшает показатель глюкозы в крови здорового человека. Помимо снижения сахара такие средства при длительном употрeблении благотворно воздействуют на метаболизм липидов в организме. Это очень важно, ведь диабетики нередко страдают ожирением.
При приеме таблеток нормализуется процесс расщепления жиров, снижается желание принимать пищу, состояние пациента постепенно восстанавливается. Иногда применение этой группы препаратов вызывает понижение уровня триглицеридов и холестерина в крови.
Ингибиторы альфа-глюкозидазы
Перopaльные таблетки данного группы помогают подавить процесс расщепления углеводов. В результате происходит плохое всасывание сахара, его выработка уменьшается. Это позволяет предотвратить увеличения содержания глюкозы, или гипергликемию. Углеводы, потрeбляемые человеком вместе с едой, попадают кишечник в таком же виде, в каком и поступили в организм.
Главным показанием к назначению таких перopaльных таблеток становится 2 тип диабета, с которым не удается справиться с помощью диетического питания. Также выписывают средство при первом типе патологии, но только в качестве составляющего комплексного лечения.
Список аналогов гипогликемических средств
Доктора в первую очередь предпочитают назначать пациентам перopaльные таблетки под названием «Глидиаб». Их действующим веществом является гликлазид. Лекарство производит ощутимый эффект по снижению сахара в крови, улучшает гематологические показатели, свойства крови, гемостаз, кровообращение.
Средство предотвращает поражение сетчатки, устраняет негативное влияние тромбоцитов, оказывает антиоксидантный эффект. Нельзя назначать его в случае гиперчувствительности к компонентам препарата, сахарного диабета первого типа, кетоацидоза, комы, недостаточности почек и печени, вынашивания и кормления ребенка, возраста менее 18 лет.
Глимепирид
Таблетки для перopaльного приема способствуют повышению производства инсулина поджелудочной железой, улучшают выброс этого вещества. Также благоприятно влияют на развитие чувствительности периферических тканей к инсулину. Назначают препарат при сахарном диабете 2 типа во время монотерапии или в комплексе с метформином или с инсулином.
Не разрешается принимать таблетки людям с кетоацидозом, комой, высокой чувствительностью к лекарству, болезнями печени или почек тяжелой формы, непереносимостью лактозы, недостатком лактазы в организме. Также нельзя использовать лекарство беременным и кормящим женщинам, детям.
Левотироксин натрия
Выпускается в виде перopaльных таблеток под названием «L-тироксин». Назначают в целях улучшения обменных процессов углеводов и прочих важных веществ, усиления работы сердца и сосудов, нервной системы.
Запрещено использование перopaльного препарата пациентам, которые страдают индивидуальной непереносимостью его компонентов, тиреотоксикозом, сердечным инфарктом, миокардитом, недостаточностью надпочечников, чувствительностью к галактозе, дефицитом лактазы, плохим усваиванием сахара.
Метформина гидрохлорид
Таблетки снижают уровень глюкозы в крови, нормализуют распространение сахара по организму. Рекомендуется средство больным диабетом 2 типа, если соблюдение диеты и физические упражнения не принесли должного результата.
Противопоказаний к применению перopaльного лекарства много. Длительный прием негативно отражается на состоянии здоровья человека. Метформин не разрешают применять при повышенной чувствительности к препарату, коме, кетоацидозе, недостаточности печени, сбое в работе почек, инфекционных патологиях в тяжелой форме, обширном оперативном вмешательстве, хроническом алкоголизме, интоксикации, вынашивании ребенка, детском возрасте до 10 лет.
В список гипогликемических веществ входит и тиамaзoл – действующее вещество перopaльного препарата «Тирозол». Назначается при тиреотоксикозе, чтобы снизить выработку гормонов щитовидной железы. Устранение данного заболевание важно при наличии сахарного диабета.
Не советуют принимать таблетки при агранулоцитозе, индивидуальной непереносимости препарата, гранулоцитопении, применении левотироксина натрия во время вынашивания ребенка, холестазе, детском возрасте до 3 лет. С особой осторожностью принимать перopaльное лекарство нужно людям, страдающим недостаточностью печени.
Сахарный диабет – серьезное заболевание, требующее лечения. Необходимую схему терапии должен разpaбатывать лечащий врач. Неправильная тактика борьбы с патологией способна вызвать опасные последствия для жизни и здоровья человека.
Какие гипогликемические препараты популярны?
Сахарный диабет – распространенное патология, которым страдает огромное количество людей. Заболевание бывает зависимым (1 тип) и независимым (2 тип) от инсулина. При первой форме требуется его введение, а при второй – прием перopaльных гипогликемических таблеток.
Фармакология
Действие гипогликемических препаратов перopaльного типа нацелено на понижение показателя глюкозы в крови. Механизм базируется на связывании инсулина со своими рецепторами, что позволяет воздействовать на обменный процесс сахара. В итоге уровень глюкозы становится ниже вследствие того, что увеличивается ее утилизация в периферических тканях и угнетается производство сахара в печени.
Также влияние перopaльных средств связано со стимуляцией β-клеток поджелудочной железы, при которой усиливается выработка эндогенного инсулина. Лекарства повышают деятельность последнего, способствуют его быстрому связыванию с рецепторами, что увеличивает усвоение сахара в организме.
Таблетки перopaльного приема
Инсулин – основное вещество, которое требуется людям, страдающим диабетом. Но кроме него имеется еще много медицинских препаратов для приема внутрь, оказывающих гипогликемическое действие. Выпускаются они в виде таблеток и принимают их перopaльным путем при лечении сахарного диабета 2 типа.
В 47 лет мне поставили диагноз — сахарный диабет 2 типа. За несколько недель я набрала почти 15 кг. Постоянная усталость, сонливость, чувство слабости, начало садиться зрение.
Когда стукнуло 55 года, я уже стабильно колола себе инсулин, все было очень плохо. Болезнь продолжала развиваться, начались периодические приступы, скорая буквально возвращала меня с того света. Все время думала, что этот раз окажется последним.
Все изменилось, когда дочка дала прочитать мне одну статью в интернете. Не представляете на сколько я ей за это благодарна. Эта статья помогла мне полностью избавиться от сахарного диабета, якобы неизлечимой болезни. Последние 2 года начала больше двигаться, весной и летом каждый день езжу на дачу, выращиваю помидоры и продаю их на рынке. Тетки удивляются, как я все успеваю, откуда столько сил и энергии, все никак не поверят, что мне 66 лет.
Кто хочет прожить долгую, энергичную жизнь и навсегда забыть про эту страшную болезнь, уделите 5 минут и прочитайте эту статью.
Лекарства помогают привести в норму показатель глюкозы в крови. Выделяют несколько групп медикаментов. К ним относят производные сульфонилмочевины, меглитиниды, бигуаниды, ингибиторы альфа-глюкозидаз.
Лекарства для инъекций
Для парентерального введения используется инсулин. Инъекции очень важны для больных диабетом первого типа. Данная стадия патологии сопровождается нарушением производства эндогенного инсулина. Поэтому для нормализации состояния пациента требуется заместительная терапия с помощью введения искусственного инсулина.
Есть ситуации, когда использование инсулина необходимо и при диабете 2 типа. К ним относятся:
- Кетоацидоз.
- Кома.
- Заболевания инфекционного или гнойного хаpaктера.
- Оперативное вмешательство.
- Периоды обострения хронических недугов.
- Вынашивание ребенка.
- Наличие серьезных нарушений в работе сосудов.
- Внезапная потеря массы тела.
- Возникновение устойчивости к перopaльным гипогликемическим таблеткам.
Дозировка инсулина определяется строго лечащим доктором. Вводят столько вещества, сколько не хватает организму пациента. По времени средство оказывает разное действие: короткое, среднее и длительное.
Лекарственный препарат вводят под кожу в конкретные части тела по плану, разработанному врачом. Внутривенно вещество разрешается вводить только при развитии комы, используя средство короткого действия.
Вводят инсулин с помощью шприца или специальной помпы. Последний вариант намного удобнее в пользовании и его можно применять неоднократно.
Производные сульфонилмочевины
Медицина предлагает несколько поколений данного средства. К первому относят перopaльные таблетки «Толбутамид», «Карбутамид», «Ацетогексамид», «Хлорпропамид», ко второму — «Гликвидон», «Глизоксепид», «Гликлазид», «Глипизид», а к третьему — «Глимепирид».
Сейчас гипогликемические препараты первого поколения пpaктически не используются в терапии сахарного диабета. Лекарства разных групп отличаются друг от друга степенью активности. Средство 2 поколения более активно, поэтому применяется в маленьких дозах. Это позволяет избежать возникновения побочного эффекта.
Популярные медикаменты
Врачи отдают предпочтение перopaльным препаратам в зависимости от клинического случая. При борьбе с высоким содержанием сахара в крови хорошо зарекомендовали себя следующие таблетки:
- «Гликвидон». Назначается для перopaльного приема пациентам, имеющим незначительные нарушения в деятельности почек. Средство помогает снизить уровень глюкозы в крови, улучшить состояние больного.
- «Глипизид». Перopaльные таблетки имеют ярко выраженный эффект при диабете, пpaктически не дают побочных реакций.
Нюансы приема
Сахаропонижающие перopaльные препараты – главный метод терапии диабета второго типа, не являющийся инсулинозависимым. Лекарственные гипогликемические средства назначают пациентам в возрасте более 35 лет, а также при условии, что у больных нет кетоацидоза, недостатка питания, заболеваний, для лечения которых необходимо срочное введение инсулина.
При длительной терапии перopaльными таблетками в организме может развиться устойчивость, с которой удается справиться только с помощью комплексного лечения с применением инсулина. Для пациентов, имеющих первый тип диабета, такое лечение помогает достичь успехов довольно быстро, а также уменьшить инсулинозависимость организма.
Таблетки разрешается сочетать с инсулином, бигуанидами в случае, когда пациенту не становится лучше при потрeблении больших доз инсулина в сутки. Совмещение с такими средствами, как «Бутадион», «Циклофосфан», «Левомицетин», приводит к ухудшению действия производных.
При сочетании сульфонилмочевины с диуретиками и БКК может развиться антагонизм. Отдельно стоит сказать об употрeблении спиртных напитков во время приема таблеток. Производные влияют на усиление действия алкоголя.
Меглитиниды
Рассматриваемые средства стимулируют выброс инсулинового гормона в кровь. Одним из них является «Репаглинид». Он представляет собой производное от бензойной кислоты. Отличается от прочих препаратов сульфономочевины, но влияние на организм оказывается одинаковое. Лекарство стимулирует секрецию инсулина.
Организм реагирует на прием уже после 30 минут уменьшением уровня глюкозы в крови пациента. Перрopaльные таблетки «Репаглинид» требуется с осторожностью принимать пациентам, у которых диагностирована недостаточность печени и почек.
Другим препаратом, относящимся к меглитинидам, является «Натеглинид». Это производное от D-фенилаланина. Перopaльные таблетки обладают высокой эффективностью, но она длиться недолго. Рекомендуется прием данного средства людям с 2 типом диабета.
Направлены на то, чтобы подавить выработку глюкозы в печени и усилить ее выведение из организма. Также перopaльные средства стимулируют активность инсулина, способствуют лучшему его соединению со своими рецепторами. Это позволяет нормализовать обменные процессы и повысить усвоение сахара.
Бигуанид оказывает положительное воздействие при наличии диабета второго типа, не уменьшает показатель глюкозы в крови здорового человека. Помимо снижения сахара такие средства при длительном употрeблении благотворно воздействуют на метаболизм липидов в организме. Это очень важно, ведь диабетики нередко страдают ожирением.
При приеме таблеток нормализуется процесс расщепления жиров, снижается желание принимать пищу, состояние пациента постепенно восстанавливается. Иногда применение этой группы препаратов вызывает понижение уровня триглицеридов и холестерина в крови.
Ингибиторы альфа-глюкозидазы
Перopaльные таблетки данного группы помогают подавить процесс расщепления углеводов. В результате происходит плохое всасывание сахара, его выработка уменьшается. Это позволяет предотвратить увеличения содержания глюкозы, или гипергликемию. Углеводы, потрeбляемые человеком вместе с едой, попадают кишечник в таком же виде, в каком и поступили в организм.
Главным показанием к назначению таких перopaльных таблеток становится 2 тип диабета, с которым не удается справиться с помощью диетического питания. Также выписывают средство при первом типе патологии, но только в качестве составляющего комплексного лечения.
Список аналогов гипогликемических средств
Доктора в первую очередь предпочитают назначать пациентам перopaльные таблетки под названием «Глидиаб». Их действующим веществом является гликлазид. Лекарство производит ощутимый эффект по снижению сахара в крови, улучшает гематологические показатели, свойства крови, гемостаз, кровообращение.
Средство предотвращает поражение сетчатки, устраняет негативное влияние тромбоцитов, оказывает антиоксидантный эффект. Нельзя назначать его в случае гиперчувствительности к компонентам препарата, сахарного диабета первого типа, кетоацидоза, комы, недостаточности почек и печени, вынашивания и кормления ребенка, возраста менее 18 лет.
Глимепирид
Таблетки для перopaльного приема способствуют повышению производства инсулина поджелудочной железой, улучшают выброс этого вещества. Также благоприятно влияют на развитие чувствительности периферических тканей к инсулину. Назначают препарат при сахарном диабете 2 типа во время монотерапии или в комплексе с метформином или с инсулином.
Левотироксин натрия
Выпускается в виде перopaльных таблеток под названием «L-тироксин». Назначают в целях улучшения обменных процессов углеводов и прочих важных веществ, усиления работы сердца и сосудов, нервной системы.
Метформина гидрохлорид
Таблетки снижают уровень глюкозы в крови, нормализуют распространение сахара по организму. Рекомендуется средство больным диабетом 2 типа, если соблюдение диеты и физические упражнения не принесли должного результата.
В список гипогликемических веществ входит и тиамaзoл – действующее вещество перopaльного препарата «Тирозол». Назначается при тиреотоксикозе, чтобы снизить выработку гормонов щитовидной железы. Устранение данного заболевание важно при наличии сахарного диабета.
Сахарный диабет – серьезное заболевание, требующее лечения. Необходимую схему терапии должен разpaбатывать лечащий врач. Неправильная тактика борьбы с патологией способна вызвать опасные последствия для жизни и здоровья человека.
Гипогликемические препараты: обзор гипогликемических средств
Для избавления от сахарного диабета и его симптомов применяют специальные лекарственные препараты, которые направлены на снижение уровня сахара в крови больного человека. Такие противодиабетические (гипогликемические) средства могут быть для парентерального применения, а также opaльного.
Читать еще: ЭндокринологияПерopaльные сахаропонижающие гипогликемические препараты принято классифицировать следующим образом:
- производные сульфонилмочевины (это средства «Глибенкламид», «Гликвидон», «Гликлазид», «Глимепирид», «Глипизид», «Хлорпропамид») ;
- ингибиторы альфа-глюкозидаз («Акарбоза», «Миглитол») ;
- меглитиниды («Натеглинид», «Репаглинид») ;
- бигуаниды («Метформин», «Буформин», «Фенформин») ;
- тиазолидиндионы («Пиоглитазон», «Росиглитазон», «Циглитазон», «Энглитазон», «Троглитазон») ;
- инкретиномиметики.
Свойства и действие производных сульфонилмочевины
Производные сульфонилмочевины были выявлены совершенно случайно еще в середине прошлого века. Способность таких соединений была установлена в тот период, когда выяснилось, что те пациенты, кто принимал сульфаниламидные препараты для избавления от инфекционных недугов, получили еще и снижение уровня сахара в их крови. Таким образом, эти вещества оказывали еще и выраженное гипогликемическое воздействие на больных.
По этой причине сразу же были начаты поиски производных сульфаниламидов со способностью снижать уровень глюкозы в организме. Эта задача способствовала синтезу первых в мире производных сульфонилмочевины, которые способны были качественно решать проблемы сахарного диабета.
Воздействие производных сульфонилмочевины связано с активизацией особых бета-клеток поджелудочной железы, которая сопряжена со стимуляцией и усилением продуцирования эндогенного инсулина. Важной предпосылкой для положительного эффекта становится наличие в поджелудочной железе живых и полноценных бета-клеток.
Примечательно, что при продолжительном применении производных сульфонилмочевины, их отличный первоначальный эффект полностью утрачивается. Препарат перестает влиять на секрецию инсулина. Ученые полагают, что это вызвано снижением количества рецепторов на бета-клетках. Также была выявлена закономерность, что после перерыва в подобном лечении реакция указанных клеток на препарат полностью может быть восстановлена.
Некоторые препараты сульфонилмочевины могут давать также и внепанкреатический эффект. Подобное действие не обладает существенным клиническим значением. К экстра-панкреатическому воздействию принято относить:
- увеличение восприимчивости инсулинозависимых тканей к инсулину эндогенной природы;
- снижение продуцирования глюкозы в печени.
Весь механизм развития указанных воздействий на организм обусловлен тем, что вещества («Глимепирид» в частности):
- увеличивают количество рецепторов, чувствительных к инсулину на клетка—мишенях;
- качественно улучшают инсулино-рецепторное взаимодействие;
- нормализуют трaнcдукцию пострецепторного сигнала.
Помимо этого, существуют данные, что производные сульфонилмочевины могут стать катализатором высвобождения соматостатина, что даст возможность подавлять выработку глюкагона.
Производные сульфонилмочевины
Существует несколько поколений этого вещества:
- 1 поколение: «Толазамид», «Толбутамид», «Карбутамид», «Ацетогексамид», «Хлорпропамид»;
- 2 поколение: «Глибенкламид», «Гликвидон», «Глизоксепид», «Глиборнурил», «Гликлазид», «Глипизид»;
- 3 поколение: «Глимепирид».
На сегодняшний момент в нашей стране препараты 1 поколения почти не применяются на пpaктике.
Главная разница между препаратами 1 и 2 поколения в различной степени их активности. Сульфонилмочевина 2 поколения может быть применена в более низких дозировках, что помогает качественно снизить вероятность развития различных побочных эффектов.
Если говорить в цифрах, то активность их будет в 50 или даже 100 раз выше. Так, если средняя необходимая суточная дозировка средств 1 поколения должна быть от 0,75 до 2 г, то уже лекарства 2 поколения предусматривают дозу 0,02-0,012 г.
Некоторые гипогликемические производные могут быть разными еще и по переносимости.
Наиболее востребованные препараты
«Гликлазид» – это одно из тех средств, которое назначают чаще всего. Препарат оказывает не только качественное гипогликемическое воздействие, но еще и способствует улучшению:
- гематологических показателей;
- реологических свойств крови;
- системы гемостаза, микроциркуляции крови;
- гепариновой и фибринолитической активности;
- толерантности к гепарину.
Кроме этого, «Гликлазид» способен предупреждать развитие микроваскулитов (поражения сетчатки), подавлять любые агрессивные проявления тромбоцитов, в значительной степени увеличивает индекс дезагрегации и проявляет свойства прекрасного антиоксиданта.
«Гликвидон» – лекарственное средство, которое может быть назначено тем группам пациентов, у кого функции почек нарушены незначительно. Другими словами, при условии выведения почками 5 процентов метаболитов, а остальных 95 – кишечником
«Глипизид» обладает четко выраженным эффектом и может представлять минимальную степень опасности по гипогликемическим реакциям. Это дает возможность не кумулировать и не иметь активных метаболитов.
Особенности применения перopaльных средств
Таблетки противодиабетические могут быть основным способом терапии сахарного диабета 2 типа, который не зависит от потрeбления инсулина. Такие препараты рекомендованы больным старше 35 лет и без таких осложнений его течения:
- кетоацидоза;
- дефицита питания;
- недугов, требующих срочную инсулинотерапию.
Препараты сульфонилмочевины не показаны тем пациентам, у кого даже при адекватной диете суточная потребность в гормоне инсулин превышает отметку 40 единиц (ЕД). Помимо этого, доктор их не будет назначать, если имеется тяжелая форма сахарного диабета, диабетическая кома в анамнезе и высокая глюкозурия на фоне правильной диетотерапии.
Перевод на лечение при помощи сульфонилмочевины возможен при условии нарушенного обмена углеводов, компенсируемого дополнительными уколами инсулина в дозах менее 40 ЕД. При потребности до 10 ЕД переход будет произведен на производные этого препарата.
Продолжительное употрeбление производных сульфонилмочевины может становиться причиной развития устойчивости, которую можно побороть только при условии комбинированной терапии с препаратами инсулина. При диабете первого типа подобная тактика даст положительный результат достаточно быстро и поможет снизить суточную потребность инсулина, а также улучшит течение болезни.
Было отмечено замедление прогрессирования ретинопатии благодаря сульфонилмочевине, а диабетическая ретинопатия, это серьезное осложнение. Это может быть связано с ангиопротективной активностью ее производных, особенно тех, которые принадлежат ко 2 поколению. Однако существует определенная вероятность их атерогенного действия.
Следует отметить, что производные указанного препарата можно комбинировать с инсулином, а также бигуанидами и «Акарбозой». Это возможно в тех случаях, когда состояние здоровья больного не улучшается даже при назначенных 100 ЕД инсулина в сутки.
Применяя сульфаниламидные сахаропонижающие препараты, следует помнить, что притормаживать их активность могут:
- непрямые антикоагулянты;
- салицилаты;
- «Бутадион»;
- «Этионамид»;
- «Циклофосфан»;
- тетрациклины;
- «Левомицетин».
При применении указанных средств дополнительно к сульфаниламидным препаратам, может быть нарушен метаболизм, что приведет к развитию гипергликемии.
Если сочетать производные сульфонилмочевины с диуретиками тиазидными (например, «Гидрохлоротиазодом») и БКК («Нифедипин», «Дилтиазем») в больших дозировках, то может начать развитие антагонизм. Тиазиды блокируют эффективность производных сульфонилмочевины в результате открытия калиевых каналов. ББК приводят к нарушениям в поставках ионов кальция к бета-клеткам поджелудочной железы.
Производные от сульфонилмочевины в значительной мере усиливают действие и переносимость алкогольных напитков. Это происходит из-за задержки процесса окисления ацетальдегида. Возможно также проявление антабусоподобных реакций.
Помимо гипогликемии, нежелательными последствиями могут быть:
- диспептические расстройства;
- холестатическая желтуха;
- повышение массы тела;
- апластическая или гемолитическая анемия;
- развитие аллергических реакций;
- обратимая лейкопения;
- тромбоцитопения;
- агранулоцитоз.
Меглитиниды
Под меглитинидами следует понимать прандиальные регуляторы.
«Репаглинид» – это производное от бензойной кислоты. Препарат отличен по химической структуре от производных сульфонилмочевины, но воздействие на организм у них одинаковое. «Репаглинид» блокирует АТФ-зависимые калиевые каналы в активных бета-клетках и способствует выработке инсулина.
Ответ организма поступает через полчаса после приема пищи и проявляется снижением уровня сахара в крови. Между трапезами концентрация инсулина не изменяется.
Как и препараты на основе производных сульфонилмочевины, основная побочная реакция – это гипогликемия. Крайне осторожно препарат может быть рекомендован тем больным, кто имеет почечную или печеночную недостаточность.
«Натеглинид» – это производное от D-фенилаланина. Препарат отличается от других подобных более быстрой эффективностью, но менее устойчивой. Применять средство необходимо при сахарном диабете 2 типа для качественного снижения постпрандиальной гипергликемии.
Бигуаниды известны еще с 70-х годов прошлого века и назначались для секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Их влияние определяется угнетением глюконеогенеза в печени и повышением способности выводить глюкозу. Кроме этого, средство может притормаживать инактивирование инсулина и повышать его связку с рецепторами инсулина. При этом процессе метаболизм и усвоение глюкозы повышается.
Бигуаниды не понижают уровень сахара в крови здорового человека и у тех, кто страдает сахарным диабетом 2 типа (при условии ночного голодания).
Гипогликемические бигуаниды могут быть применены при развитии сахарного диабета 2 типа. Кроме снижения сахара, данная категория препаратов при продолжительном их применении благоприятно влияет на жировой обмен.
В результате применения препаратов указанной группы:
- активируется липолиз (процесс расщепления жиров) ;
- снижается аппетит;
- вес постепенно приходит в норму.
В некоторых случаях их употрeбление сопровождается снижением содержания триглицеридов и холестерина в крови, можно сказать, что бигуаниды это таблетки для снижения сахара в крови.
При сахарном диабете 2 типа нарушение обмена углеводов может быть еще сопряжено с проблемами в жировом обмене. Примерно в 90 процентах случаев больные страдают лишним весом. По этой причине при развитии диабета вместе с активным ожирением необходимо употрeбллять лекарственные средства, которые приводят в норму липидный обмен.
Основное показание к применению бигуанидов – сахарный диабет 2 типа. Особенно необходим препарат на фоне лишнего веса и неэффективной диетотерапии или недостаточной эффективности препаратов на основе сульфонилмочевины. Действие бигуанидов не проявляется при отсутствии инсулина в крови.
Ингибиторы альфа-глюкозы затормаживают расщепление полисахаридов и олигосахаридов. Всасывание и выработка глюкозы снижается и тем самым происходит предупреждение развития постпрандиальной гипергликемии. Все углеводы, которые были приняты вместе с пищей, в неизменном своем состоянии попадают в нижние отделы тонкого кишечника и в толстый. Всасывание моносахаридов продолжается до 4 часов.
В отличие от сульфаниламидных средств, ингибиторы альфа-глюкозы не повышают высвобождение инсулина и не могут вызывать гипогликемию.
В результате исследований было доказано, что терапия при помощи «Акарбозы» может сопровождаться снижением вероятности развития серьезных отягощений атеросклероза.
Применять такие ингибиторы можно в виде монотерапии, а также комбинировать их с другими перopaльными препаратами, снижающими уровень сахара в крови. Первоначальная доза обычно составляет от 25 до 50 мг непосредственно перед приемом пищи или же во время него. При последующем лечении дозировка может быть увеличена до максимальной(но не более 600мг).
Основными показаниями к назначению ингибиторов альфа-глюкозидазы становятся: сахарный диабет 2 типа при недостаточной результативности диетотерапии, сахарный диабет 1 типа, но при условии комбинированной терапии.