Изоптин СР 240

Одна таблетка препарата Изоптин СР 240 включает 240 мг гидрохлорида верапамила.

Дополнительные вещества: повидон К30, микрокристаллическая целлюлоза, альгинат натрия, стеарат магния, вода.

Состав покрытия: алюминиевый лак, гипромеллоза, макрогол 6000, макрогол 400, тальк, диоксид титана, гликолиевый воск.

Форма выпуска

Светло-зеленые таблетки длительного действия, продолговатой формы, с обеих сторон поперечные засечки, на одном крае выгравировано два символа в виде треугольника.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, антиангинальное и антигипертензивное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Относится к группе блокаторов каналов кальция. Подавляет трaнcмембранный перенос ионов кальция в клетки сосудов и гладкие миоциты миокарда. Обладает антиаритмическим, антиангинальным и антигипертензивным действием.

Антигипертензивный эффект препарата обусловлен ослаблением сопротивления сосудов периферического типа без рефлекторного учащения сердцебиения. Давление начинает понижаться уже в первый день терапии и это действие сохраняется при длительной терапии. Изоптин СР 240 используется для лечения всех видов артериальной гипертонии: в комплексе с иными антигипертензивными средствами (диуретиками и ингибиторами АПФ) оказывает сосудорасширяющее, отрицательное инотропное и хронотропное действие; в виде монотерапии компенсированной артериальной гипертензии.

Антиангинальное действие связано с влиянием на гемодинамику и миокард (понижает тонус артерий периферического типа, сопротивление стенок сосудов). Торможение переноса ионов кальция внутрь клетки вызывает уменьшение трaнcформации энергии АТФ в механическую работу и ослабление сократимости миокарда.

Препарат также имеет сильное антиаритмическое действие, главным образом при наджелудочковой аритмии. Тормозит проведение нервного импульса в AV-узле, восстанавливая нормальный синусовый ритм. Нормальная частота сокращений миокарда не изменяется либо снижается незначительно.

Фармакокинетика

Всасывается быстро и полностью (90-92%) в тонком кишечнике. Средняя биодоступность составляет 22% у здоровых лиц, у пациентов с сердечной патологией она может достигать 35%.

Связывание с протеинами крови на 90%. Препарат способен проникать через плаценту и выделяться с грудным молоком. Метаболизируется почти в полном объеме в печени. Главный метаболит – норверапамил является активным, остальные метаболиты – неактивны.

Время полувыведения составляет 4-6 часов после приема однократно. Выводятся преимущественно с мочой. До 16% эвакуируется с калом.

Показания к применению

Показания к применению Изоптин СР 240:

стенокардиянапряжения;
артериальная гипертония;
стенокардия, вызванная спазмом сосудов;
мерцание предсердий на фоне тахиаритмии (кроме WPW-синдрома) ;
наджелудочковая пароксизмальная тахикардия.

Противопоказания

Противопоказания абсолютного хаpaктера:

осложненный инфаркт миокарда (гипотензия, брадикардия, недостаточность левого желудочка) ;
синоатриальная блокада;
синдром брадикардии-тахикардии;
кардиогенный шок;
AV-блокада второй или третьей степени.

Противопоказания относительного хаpaктера:

артериальная гипотензия;
AV-блокада первой степени;
брадикардия;
мерцание предсердий на фоне WPW-синдрома;
сердечная недостаточность.

Побочные действия

Реакции со стороны кровообращения: аритмия, AV-блокада, тахикардия, ощущение сердцебиения, артериальная гипотензия, усиление признаков сердечной недостаточности.
Реакции нервной деятельности: головокружение, тремор, головная боль, утомляемость, сонливость, нервозность, парестезии.
Реакции со стороны пищеварения: запоры, рвота, тошнота, непроходимость кишечника, боль в животе, повышения уровней печеночных ферментов, обратимая гиперплазия десен.
Реакции со стороны опopно-двигательной системы: боли в мышцах и суставах.
Аллергические реакции: экзантема, отек Квинке, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона.
Реакции со стороны гормональной сферы: увеличение уровня пролактина, галакторея, обратимая гинекомастия, импотенция.
Прочие реакции: эритромелалгия, отеки, приливы.

Инструкция по применению Изоптин СР 240 (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Изоптин СР 240 указывает, что средняя доза препарата – 240-360 мг в день. При продолжительном лечении не рекомендуется превышать дозу 480 мг в день. Таблетки нужно принимать во время или непосредственно после еды целиком, запивая водой.

При артериальной гипертонии назначают 240 мг препарата раз в день утром. Если необходимо медленное понижение давления, то лечение рекомендовано начинать со 120 мг один раз в день утром.

При ишемической болезни сердца (стенокардия напряжения, стенокардия Принцметала) препарат назначают по 120-240 мг дважды в сутки (утром и вечером).

При наджелудочковой пароксизмальной тахикардии или мерцании предсердий на фоне тахиаритмии препарат назначают по 120-240 мг дважды в сутки.

При нарушении работы печени лечение препаратом нужно начинать с приема в низких дозах по 40 мг дважды в сутки.

Продолжительность лечения препаратом не ограничена.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата зависят от принятой дозы препарата, времени осуществления детоксикационных мероприятий и от способности миокарда сокращаться. Есть сообщения о фатальных случаях передозировки.

Признаки: падение давления, шок, AV-блокада, потеря сознания, выскальзывающий ритм, синусовая брадикардия, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, прием рвотных и слабительных средств. При необходимости выполняют искусственное дыхание, закрытый массаж сердца и электростимуляцию сердца.

Селективным антидотом является кальций: вводят до 30 мл раствора 10% глюконата кальция внутривенно.

В случае развития AV-блокады, синусовой брадикардии вводят Изопреналин, Атропин, Орципреналин.

В случае появления артериальной гипотензии назначают Добутамин, Допамин, Норэпинефрин.

При недостаточности миокарда назначают Допамин и Добутамин.

Взаимодействие

При совместном применении препарата с бета-адреноблокаторами и противоаритмическими средствами происходит взаимное стимулирование эффектов на систему кровообращения (AV-блокада, урежение сердцебиения, усиление гипотензии).

Препарат усиливает гипотензивные эффекты иных антигипертензивных средств.

При совместном применении с Теразозином и Празозином наблюдается аддитивный гипотензивный эффект.

Ритонавир и другие противовирусные препараты подавляют метаболизм верапамила, это приводит к повышению его содержания в крови.

При совместном применении с Хинидином развивается гипотония; а у лиц с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией возможно появление отека легких.

При одновременном использовании с Карбамазепином развивается повышение уровня последнего в крови и усиление его нейротоксичности.

При одновременном применении с препаратами лития усиливается их нейротоксичность.

Гипотензивное действие препарата может ослаблляться при одновременном использовании с Рифампицином и Сульфинпиразоном.

При совместном применении с миорелаксантами их действие может усиливаться.

При совместном использовании с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение времени кровотечения.

При одновременном использовании с этанолом повышается его содержание в плазме.

Совместное применение с Симвастатином или Ловастатином может вызвать увеличение концентраций последних в крови.

Пациентам, принимающим Верапамил, терапию ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы советуют начинать с низких доз, которые в дальнейшем повышают. В случае необходимости приема верапамила лицам, уже использующим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, советуется пересмотреть и понизить их дозировки. Подобной тактики рекомендуется придерживаться и при сочетанном назначении с Аторвастатином.

Условия продажи

Покупка возможна только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в заводской упаковке при температуре до 24 градусов. Беречь от детей

Срок годности

Особые указания

Возможны индивидуальные реакции на препарат которые ведут к понижению способности управлять мобильными механизмами.

Изоптин СР 240 (Isoptin ® SR 240)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в блистере 10, 15 или 20 шт.; в коробке картонной 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров.

Описание лекарственной формы

Светло-зеленые капсуловидной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки с обеих сторон имеют поперечные риски. На одной стороне указаны два знака « 7 ».

Фармакологическое действие

Блокирует кальциевые каналы.

Фармакодинамика

Верапамил ингибирует трaнcмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки. Антиангинальный эффект связан с прямым действием на миокард и влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трaнcформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу и снижению сократимости миокарда.

Антигипертензивная эффективность препарата Изоптин СР 240 обусловлена снижением сопротивления периферических сосудов без увеличения ЧСС в качестве рефлекторного ответа. АД начинает снижаться непосредственно в первый день лечения; этот эффект сохраняется при долговременной терапии. Препарат Изоптин СР 240 применяется для лечения всех типов артериальной гипертензии: для монотерапии легкой или умеренной артериальной гипертензии в сочетании с другими антигипертензивными средствами, в особенности с диуретиками и, в соответствии с последними наблюдениями, ингибиторами АПФ при более тяжелой артериальной гипертензии. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное, отрицательное ино- и хронотропное действие. Препарат Изоптин СР 240 обладает выраженным антиаритмическим действием, в особенности при наджелудочковой аритмии. Он задерживает проведение импульса в AV узле. В результате восстанавливается синусовый ритм и/или нормализуется частота сокращений желудочков, в зависимости от типа аритмии. Нормальная ЧСС не изменяется или незначительно снижается.

Фармакокинетика

Верапамил, активное вещество препарата Изоптин СР 240, быстро и почти полностью всасывается в тонком кишечнике. Степень всасывания — 90–92%. T1/2 — от 3 до 7 ч после однократного приема препарата внутрь. При многократном приеме T1/2 верапамила может увеличиваться почти вдвое по сравнению с однократным приемом.

Верапамил почти полностью метаболизируется. Основным метаболитом являются норверапамил, обладающий фармакологической активностью, другие метаболиты в основном неактивны.

Верапамил и его метаболиты выводятся в основном через почки; только 3–4% — в неизмененном виде. В течение 24 ч 50% введенной дозы препарата выводится с мочой, в течение 48 ч — 55–60% и в течение 5 дней — 70%. До 16% выводится с калом. Недавно полученные результаты свидетельствуют о том, что не существует различий фармакокинетики верапамила у лиц с нормальной функцией почек и у больных в терминальной стадии почечной недостаточности.

Читать еще: Какие основные признаки дистонии сосудов головного мозга?

При ИБС и артериальной гипертензии не выявлена корреляция между терапевтическим эффектом и концентрацией препарата в плазме крови; имеется только определенная зависимость между уровнем препарата в плазме крови и влиянием на интервал PR. После приема лекарственных форм пролонгированного действия кривая концентрации верапамила в плазме крови растягивается и становится более пологой, чем при введении лекарственных форм с нормальным высвобождением.

С белками плазмы крови связывается около 90% препарата.

После перopaльного приема верапамил подвергается значительному метаболизму «первого прохождения», который протекает почти исключительно в печени.

Средняя абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев после однократного приема препарата составляет 22%. Недавние исследования среди пациентов с мерцательной аритмией или стенокардией показали, что средние уровни биодоступности составляют 35 и 24% после однократного приема дозы препарата внутрь и в/в введения дозы соответственно.

При многократном приеме препарата биодоступность увеличивается почти в 2 раза по сравнению с однократным приемом. Этот эффект, вероятно, обусловлен частичным насыщением систем печеночных ферментов и/или транзиторным увеличением кровообращения в печени после однократного приема верапамила. У пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению с лицами с нормальной функцией печени биодоступность верапамила была намного выше и наблюдалась задержка выведения ЛС .

Проникновение через плаценту

Верапамил проникает через плацентарный барьер; концентрация, обнаруживаемая в плазме крови из пупочной вены, составляла 20–92% от концентрации в плазме крови матери.

Выведение с грудным молоком

Верапамил выводится с грудным молоком, но при терапевтических дозах его концентрация настолько низка, что клинический эффект у новорожденных маловероятен.

Показания препарата Изоптин СР 240

хроническая стабильная стенокардия (классическая стенокардия напряжения) ;

стенокардия, обусловленная спазмом сосудов (стенокардия Принцметала, вариантная) ;

пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;

мерцание/трепетание предсердий, сопровождающееся тахиаритмией (за исключением WPW-синдром а, см. «Противопоказания»).

Противопоказания

осложненный острый инфаркт миокарда (брадикардия, выраженная артериальная гипотензия, левожелудочковая недостаточность) ;

AV-блокада II–III степени;

синдром слабости синусного узла (синдром брадикардии-тахикардии) ;

Изоптин СР 240 мг — официальная инструкция по применению

Регистрационный номер

Торговое название препарата: Изоптин CP 240 / Isoptin SR 240

Международное непатентованное название — Верапамил.

Лекарственная форма Изоптин CP 240: таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой.

Состав В состав препарата входят следующие компоненты: Изоптин CP 240 1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, содержит: активное вещество: 240 мг верапамила гидрохлорида. Активное вещество встроено в гидроколлоидный матрикс альгината, природного полисахарида. Скорость высвобождения определяется диффузией и поверхностной эрозией. При контакте с жидким содержимым кишечника поверхность таблетки набухает с образованием гелеподобного диффузионного слоя. Специально включённые поверхностные дефекты обуславливают однородную эрозию геля, и, следовательно, обеспечивают почти постоянные хаpaктеристики диффузии. Сочетание этих двух механизмов позволяет контролировать высвобождение активного вещества с кинетикой почти нулевого порядка в течение периода времени около семи часов. вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия альгинат, повидон (постоянная К = 30), магния стеарат, вода очищенная, гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, хинолиновый жёлтый, индиготин, воск гликолевый горный

Описание Светло-зеленые капсуловидной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки с обеих сторон имеют поперечные риски. На одной стороне указаны два знака «Δ».

Фармакотерапевтическая группа Блокатор кальциевых каналов.

Код ATX: C0DA01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА Верапамил ингибирует трaнcмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки. Антиангинальный эффект связан с прямым действием на миокард и влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, общее периферическое сопротивление). Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трaнcформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу и к снижению сократимости миокарда. Антигипертензивная эффективность препарата Изоптин обусловлена снижением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сокращений сердца в качестве рефлекторного ответа. Артериальное давление начинает снижаться непосредственно в первый день лечения; этот эффект сохраняется при долговременной терапии. Препарат Изоптин применяется для лечения всех типов артериальной, гипертензии: для монотерапии легкой или умеренной артериальной гипертензии, в сочетании с другими антигипертензивными средствами, в особенности с диуретиками и в соответствии с последними наблюдениями, с ингибиторами АПФ при более тяжёлой артериальной гипертензии. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное, отрицательное ино- и хронотропное действие. Препарат Изоптин обладает выраженным антиаритмическим действием, в особенности при наджелудочковой аритмии. Он задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле. В результате чего восстанавливается синусовый ритм и/или частота сокращений желудочков нормализуется, в зависимости от типа аритмии. Нормальная частота сердечных сокращений не изменяется или незначительно снижается.

Фармакокинетика Верапамил, активное вещество препарата Изоптин, быстро и почти полностью всасывается в тонком кишечнике. Степень всасывания составляет 90-92%. Период полувыведения, составляет от трёх до семи часов после однократного приёма препарата внутрь. При многократном приеме период полувыведения верапамила может увеличиваться почти вдвое по сравнению с однократным приемом. Верапамил почти полностью метаболизируется. Основным метаболитом являются норверапамил, обладающий фармакологической активностью, другие метаболиты в основном неактивны. Верапамил и его метаболиты выводятся в основном через почки; только 3-4% выводится в неизменённом виде. В течение 24 часов 50% введённой дозы препарата выводится с мочой, в течение 48 часов 55-60% и в течение пяти дней -70%. До 16% выводится с калом. Недавно полученные результаты свидетельствуют о том, что не существует различий фармакокинетики верапамила у лиц с нормальной функцией почек и у больных в терминальной стадии почечной недостаточности. При ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии не выявлена корреляция между терапевтическим эффектом и концентрацией препарата в плазме крови; имеется только определённая зависимость между уровнем препарата в плазме крови и влиянием на интервал PR. После приема лекарственных форм пролонгированного действия кривая концентрации верапамила в плазме крови растягивается и становится более пологой, чем при введении лекарственных форм с нормальным высвобождением. С белком плазмы крови связывается около 90% препарата.

Биодоступность После перopaльного приёма верапамил подвергается значительному метаболизму первого прохождения, который протекает почти исключительно в печени. Средняя абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев после однократного приёма препарата составляет 22%. Недавние исследования среди пациентов с мерцательной аритмией или стенокардией показали, что средние уровни биодоступности составляют 35% и 24% после однократного приёма дозы препарата внутрь и внутривенного введения дозы, соответственно. При многократном приеме препарата биодоступность увеличивается почти в два раза по сравнению с однократным приемом. Этот эффект, вероятно, обусловлен частичным насыщением систем печёночных ферментов и/или транзиторным увеличением кровообращения в печени после однократного приема верапамила. У пациентов с печёночной недостаточностью по сравнению с лицами с нормальной функцией печени биодоступность верапамила была намного выше и наблюдалась задержка выведения лекарственного средства.

Проникновение через плацентуВерапамил проникает через плацентарный барьер; концентрации, обнаруживаемые в плазме пупочной вены, составляли 20-92% концентрации в плазме крови матери.

Выведение с грудным молокомВерапамил выводится с грудным молоком, но при терапевтических дозах его концентрации настолько низкие, что клинический эффект у новорожденных маловероятен. Детский возраст. В настоящее время отсутствуют убедительные данные о безопасности применения препарата у детей в возрасте до 18 лет. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮАртериальная гипертензия, хроническая стабильная стенокардия (классическая стенокардия напряжения) ; стенокардия, обусловленная спазмом сосудов (стенокардия Принцметала, вариантная). Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия; мерцание/трепетание предсердий, сопровождающееся тахиаритмией (за исключением Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) синдрома, см. Противопоказания). Беременность и период кормления гpyдью: Во время беременности (в особенности в первый триместр) и в период кормления гpyдью следует анализировать потенциальную пользу от приема препарата Изоптин относительно возможного риска для матери и ребёнка. В период кормления гpyдью препарат необходимо отменить. Применять строго по назначению врача. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

АбсолютныеКардиогенный шок; осложнённый острый инфаркт миокарда (брадикардия, ыраженная артериальная гипотензия, левожелудочковая недостаточность) ; атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени; синдром слабости синусового узла (синдром брадикардии-тахикардии), синоатриальная блокада.

ОтносительныеАтриовентрикулярная блокада первой степени, брадикардия (Влияние на способность к управлению автомобилем и работу с механизмамиЛечение артериальной гипертензии препаратом Изоптин требует регулярного медицинского наблюдения. В зависимости от индивидуального ответа на лечение способность пациента к управлению автомобилем или работе с механизмами может быть снижена. Это в особенности важно в начальный период лечения, когда происходит перевод с одного лекарственного средства на другое, и при приёме его в сочетании с алкоголем. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫНачальная доза и суточная дозаДозы верапамила, активного вещества, в различных лекарственных формах препарата Изоптин, следует применять в зависимости от клинической картины заболевания; многолетний клинический опыт показал, что средняя доза для всех показаний составляет 240-360 мг в сутки. При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 мг; возможно временное увеличение дозы выше этого уровня. У пациентов с нарушенной функцией печени эффект верапамила усиливается и становится более продолжительным в результате замедленного метаболизма лекарственного средства, что зависит от степени выраженности нарушений функции печени. В таких случаях дозу следует устанавливать с особой осторожностью и лечение следует начинать с более низких доз (т.е. пациентам с циррозом печени первоначально назначают 1 таблетку, покрытую оболочкой, препарата Изоптин 40 мг два-три раза в сутки.) См. также раздел «Способ и продолжительность применения».

Читать еще: Атеросклероз нижних конечностей: три причины, коварные симптомы и лечение

ИЗОПТИН СР 240

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, продолговатой формы, с поперечными рисками с обеих сторон, на одной стороне выгравировано два знака «Δ».

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 78.8 мг, натрия альгинат — 320 мг, повидон К30 — 48 мг, магния стеарат — 3.2 мг, вода очищенная — 30 мг.

Состав пленочного покрытия: гипромеллоза 2910 — 4.9 мг, макрогол 400 — 1.26 мг, макрогол 6000 — 0.84 мг, тальк — 8.4 мг, титана диоксид — 6.16 мг, лак алюминиевый (краситель хинолиновый желтый (Е104) + краситель индигокармин (Е132)) — 0.14 мг, воск гликолиевый горный — 0.3 мг.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.20 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.20 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.20 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.20 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.20 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.

Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трaнcформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино- и хронотропное действие. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда.

Уменьшением ОПСС может быть также обусловлен антигипертензивный эффект верапамила.

Верапамил существенно снижает AV-проводимость, удлиняет период рефpaктерности и подавляет автоматизм синусового узла. Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

При приеме внутрь абсорбируется более 90% дозы. Связывание с белками — 90%. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.

T1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч, при приеме повторных доз — 4.5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T1/2 — около 4 мин, конечный — 2-5 ч.

Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.

Лечение и профилактика ИБС: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала/вариантная стенокардия).

Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, хроническая форма трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия.

Артериальная гипертензия. Гипертонический криз.

Кардиогенный шок, сердечная недостаточность, выраженное нарушение сократительной функции левого желудочка, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), брадикардия; СССУ, синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени (кроме больных с кардиостимулятором) ; трепетание и фибрилляция предсердий в сочетании с WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором) ; одновременный прием с колхицином, дантроленом, алискиреном, сертиндолом; беременность, период лактации (грудного вскармливания) ; повышенная чувствительность к верапамилу.

Индивидуальный. Внутрь взрослым — в начальной дозе 40-80 мг 3 раза/сут. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет — 80-360 мг/сут, до 6 лет — 40-60 мг/сут; частота приема — 3-4 раза/сут.

При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.5 мг, 1-5 лет — 2-3 мг, до 1 года — 0.75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 480 мг.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко — стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков) ; при быстром в/в введении — AV-блокада III степени, асистолия, коллапс.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко — диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности печеночных трaнcаминаз и ЩФ.

Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации в плазме (при в/в введении), отек легких, бессимптомная тромбоцитопения, периферические отеки.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (вазодилататорами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.

При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.

При одновременном применении с алискиреном увеличивается его концентрация в плазме и повышается риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.

При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном введении верапамила и дантролена (в/в) в экспериментальных исследованиях у животных наблюдалась желудочковая фибрилляция с летальным исходом. Данная комбинация является потенциально опасной.

При одновременном применении с дигоксином описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, по-видимому, с усилением отрицательного инотропного действия.

При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином — увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.

При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.

При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.

Читать еще: При каких заболеваниях повышенное давление

Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат изофермента CYP3A и P-гликопротеина).

При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, тяжелой брадикардии.

Вазодилатирующее действие альфа-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение Cmax и AUC теразозина и празозина.

При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.

При одновременном применении с сертиндолом повышается риск развития желудочковых нарушений сердечного ритма, особенно желудочковой аритмии типа «пируэт».

При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.

При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.

При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.

При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.

При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.

C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, хронической сердечной недостаточности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, в острой фазе инфаркте миокарда, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, при печеночной и/или почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.

Влияние на способность к вождению автотрaнcпорта и управлению механизмами

После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Изоптин ср 240

Изоптин ср 240 30 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой

Эбботт (Греция) Препарат: Изоптин ср 240

Аналоги по действующему веществу

Верапамила гидрохлорида 80мг 50 шт. таблетки покрытые оболочкой

Аспен Фарма Трейдинг Лимитед (Россия) Препарат: Верапамила гидрохлорид

Аналоги из категории Антиаритмические препараты

Амиодарон 200мг 30 шт. таблетки

Без концерна (Россия) Препарат: Амиодарон

Кордарон 200мг 30 шт. таблетки

Санофи (Франция) Препарат: Кордарон

Дилтиазем 60мг 30 шт. таблетки

Алкалоид АО (Македония) Препарат: Дилтиазем

Панангин 50 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Гедеон Рихтер (Венгрия) Препарат: Панангин

Ритмонорм 150мг 50 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Эбботт (Германия) Препарат: Ритмонорм

Аналоги из категории Заболевания сердечно-сосудистые

Дилтиазем 90мг 30 шт. таблетки пролонгированного действия

Алкалоид АО (Македония) Препарат: Дилтиазем

Сотагексал 160мг 20 шт. таблетки salutas pharma

Гексал АГ (Германия) Препарат: Сотагексал

Магния сульфат 25% 10мл 10 шт. раствор для инъекций

Рибоксин 2% 10мл 10 шт. раствор для инъекций

Рибоксин буфус 2% 10мл 10 шт. раствор для инъекций

Обновление (Россия) Препарат: Рибоксин буфус

Инструкция по применению Изоптин ср

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 1 табл.:

активные вещества: верапамила гидрохлорид — 240 мг (активное вещество встроено в гидроколлоидный матрикс альгината, природного полисахарида; скорость высвобождения определяется диффузией и поверхностной эрозией; при контакте с жидким содержимым кишечника поверхность таблетки набухает с образованием гелеподобного диффузионного слоя; специально включенные поверхностные дефекты обусловливают однородную эрозию геля, и, следовательно, обеспечивают почти постоянные хаpaктеристики диффузии; сочетание этих двух механизмов позволяет контролировать высвобождение активного вещества с кинетикой почти нулевого порядка около 7 ч) ;
вспомогательные вещества: МКЦ; натрия альгинат; повидон (постоянная К = 30) ; магния стеарат; вода очищенная; гипромеллоза; макрогол 400; макрогол 6000; тальк; титана диоксид; хинолиновый желтый; индиготин; воск гликолевый горный.

В блистере 10, 15 или 20 шт.; в коробке картонной 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров.

Светло-зеленые капсуловидной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки с обеих сторон имеют поперечные риски. На одной стороне указаны два знака «/».

Антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое, вазодилатирующее.

С белками плазмы крови связывается около 90% препарата.

Проникновение через плаценту

Выведение с грудным молоком

Показания к применению Изоптин ср

артериальная гипертензия;
хроническая стабильная стенокардия (классическая стенокардия напряжения) ;
стенокардия, обусловленная спазмом сосудов (стенокардия Принцметала, вариантная) ;
пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
мерцание/трепетание предсердий, сопровождающееся тахиаритмией (за исключением WPW-синдрома).

Противопоказания к применению Изоптин ср

кардиогенный шок;
осложненный острый инфаркт миокарда (брадикардия, выраженная артериальная гипотензия, левожелудочковая недостаточность) ;
AV-блокада II–III степени;
синдром слабости синусного узла (синдром брадикардии-тахикардии) ;
синоатриальная блокада.

AV-блокада I степени;
брадикардия (