Лаципил® (Lacipil®)

Фармакокинетика

Лаципил имеет высокий уровень связывания (более 95%) с белками, альбуминами и альфа-1-глюкопротеинамы. Лаципил быстро, но в небольших количествах, абсорбируется из желудочно-кишечного тpaкта после перopaльного применения и метаболизируется в печени. Биодоступность в среднем составляет 10%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-150 минут после приема. Выводится, главным образом, путем печеночного метаболизма. Нет сведений о том, что лацидипином стимулирует или подавляет ферменты печени. Примерно 70% дозы выводится в виде метаболитов с калом, остальная часть — с мочой. Период полувыведения лацидипина составляет 13-19 часов.

Показания к применению

Препарат Лаципил применяется для лечения артериальной гипертензии в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, диуретиками или ингибиторами АПФ).

Способ применения

Начальная доза — 2 мг 1 раз в сутки, принимаемая каждый день в одно и то же время, желательно утром.Дозу можно увеличить до 4 мг в сутки, при необходимости — до 6 мг после окончания времени необходимого для достижения полного фармакологического эффекта. Обычно в терапевтической пpaктике этот период составляет 3-4 недели, если только состояние пациента не требует быстрого увеличения дозы.Больным пожилого возраста, а также больным с легкой или умеренной печеночной или почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Данных для рекомендаций по применению препарата для лечения больных с тяжелой печеночной недостаточностью недостаточно.Срок лечения определяют индивидуально в зависимости от тяжести течения заболевания.

В одной таблетке Лаципила содержится 2 мг или 4 мг лацидипина.

Список вспомогательных соединений: лактозы моногидрат, магния стеарат, повидон К30, гипромелоза и белый Opadry.

Форма выпуска

Таблетки дозировкой 2 мг: круглые, имеют покрытие в виде оболочки белого цвета и гравюру с одной из сторон — «2».

Таблетки дозировкой 4 мг: овальные и двояковыпуклые, имеют покрытие в виде оболочки белого цвета, на обе стороны нанесены риски.

В упаковке 14 или 28 таблеток, запечатанных в блистеры по 7 табл.

Фармакологическое действие

Таблетки Лаципил обладают гипотензивным эффектом, действуют селективно на кальциевые кaнaльцы гладкой мускулатуры сосудов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лацидипин является блокатором кальциевых каналов и относится к группе производных дигидропиридина. Он способен расширять периферические артериолы, уменьшать ОПСС и снижать АД. При использовании терапевтических доз наблюдается нормализация трaнcмембранного тока Са2+, причем не происходит воздействия на тонус вен, на синоатриальный или атровентрикулярный узел. Для Лаципила не хаpaктерно отрицательное инотропное действие. Прием дозы 4 мг может вызвать минимальное изменение на ЭКГ – удлинение интервала QT.

Фармакокинетика Лацидипина

После приема перopaльно внутрь происходит быстрое, но незначительное всасывание лацидипина из ЖКТ (абсолютная биодоступность не более 10%) и, в дальнейшем, он подвергается метаболизму, «проходя первый раз» через печень. В результате чего образуется 4 основных метаболита, которые обладают слабой фармакологической активностью.

Для достижения максимальных плазменных концентраций необходимо 30-150 минут. Более 95% активного вещества связывается с альбумином и α-гликопротеином.

Выведение происходит в виде метаболитов: вместе с фекалиями — 70% принятой дозы, остальное — с мочой. Когда достигнута равновесная концентрация, T1/2 лацидипина составляет 13-19 ч.

Показания к применению

При артериальной гипертензии Лаципил может быть назначен как монотерапия или в составе комбинированной терапии вместе с другими антигипертензивными препаратами, включая:

β-адреноблокаторы;
диуретики;
ингибиторы АПФ.

Противопоказания

Пациенты, у которых возникают реакции гиперчувствительности на любой из компонентов таблеток и особы, возраст которых менее 18 лет.

С осторожностью:

нарушения функции синоатриального и атириовентрикулярного узла;
врожденное и приобретенное удлинение интервала QT;
низкий сердечный выброс, к примеру, при аортальном стенозе;
нестабильная стенокардия;
недавно перенесенный инфаркт миокарда;
нарушения функционирования печени;
терапия препаратами, которые удлиняют интервал QT.

Побочные действия

Лёгкие побочные эффекты, возникающие из-за расширения периферических сосудов: головные боли, приливы, головокружение, сердцебиение, периферические отеки. Имеют преходящий хаpaктер и обычно самопроизвольно исчезают при продолжении терапии ранее назначенными дозами.
Редкие побочные реакции:астения, кожная сыпь, эритема, зуд, функциональные нарушения желудка, ощущение тошноты, возникновение полиурии, гиперплазии десен.
Очень редкие случаи: обратимое увеличение уровня в плазме кровифермента – щелочной фосфатазы.
Возможные побочные эффекты в начале терапии (особенно у пациентов с клинически выраженной ишемической болезнью сердца): обострение стенокардии.

Лаципил, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Особенности приема таблеток

Принимать нужно перopaльно внутрь в одно и то же время каждый день, желательно – утром в независимости от индивидуального режима питания. Не запивать грейпфрутовым соком, так как это снижает биодоступность препаратов дигидропиридинового ряда.

Начальные и терапевтические дозы

Начальная суточная доза не должна превышать 2 мг за 1 прием, она может быть в последующем увеличена до 4 мг, а затем, по истечении времени — до 6 мг. Обычно дозы подбирают до достижения необходимого терапевтического эффекта (примерно 3-4 недели), они могут отличаться в зависимости от тяжести состояния и восприимчивости организма к терапии.

Передозировка

Сопровождается симптомами:

выраженной артериальной гипотензией и тахикардией;
в более редких случаях может возникнуть брадикардияи замедлиться AV проводимость.

Симптоматическое, специфический антидот не выявлен.

Лаципил ® (Lacipil ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в блистере 7 шт.; в коробке 2 или 4 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки по 2 мг: белые, круглые таблетки, покрытые оболочкой, на которой с одной стороны выдавлено «2».

Таблетки по 4 мг: белые, овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской, нанесенной на обе стороны.

Хаpaктеристика

БКК из группы производных дигидропиридина.

Фармакологическое действие

Оказывает селективное действие на кальциевые каналы гладких мышц сосудов.

Фармакодинамика

Главный эффект Лаципила состоит в расширении периферических артериол, уменьшении ОПСС и снижении АД . В терапевтических дозах нормализует трaнcмембранный ток Са 2+ , не влияет на тонус вен, синоатриальный и AV узлы, не обладает отрицательным инотропным действием.

При назначении лацидипина в дозе 4 мг наблюдается минимальное удлинение интервала QT .

Фармакокинетика

Cmax в плазме крови достигается через 30–150 мин. Лацидипин обладает очень высокой (более 95%) способностью связываться с альбумином и альфа1-гликопротеином. Лацидипин метаболизируется главным образом в печени с образованием четырех основных метаболитов, обладающих незначительной фармакологической активностью. Нет данных, подтверждающих способность лацидипина индуцировать или ингибировать активность печеночных ферментов. Приблизительно 70% от принятой дозы лацидипина выводится в виде метаболитов с фекалиями, а оставшаяся часть дозы — в виде метаболитов с мочой.

Читать еще: Симптоматика гипертонического криза

При достижении равновесной концентрации T1/2 лацидипина варьирует от 13 до 19 ч.

Показания препарата Лаципил ®

Лечение артериальной гипертензии в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, например с бета-адреноблокаторами, диуретиками или ингибиторами АПФ .

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции синоатриального и АV узлов, с врожденным и приобретенным (документально подтвержденным) удлинением интервала QT , с низким сердечным выбросом (например при тяжелом аортальном стенозе), с нестабильной стенокардией, с недавно перенесенным инфарктом миокарда, с нарушением функции печени, а также при одновременном назначении с препаратами, удлиняющими интервал QT .

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Лаципил можно назначать в период беременности и грудного вскармливания только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Побочные действия

Редко — астения, кожные высыпания (включая эритему и зуд), функциональные расстройства желудка, тошнота, полиурия и гиперплазия десен.

Как и другие препараты дигидропиридинового ряда, у небольшого числа пациентов лаципил вызывает обострение стенокардии обычно в начале лечения. К данному побочному эффекту более всего склонны пациенты с клинически выраженной ИБС .

Лаципил не вызывает значимых изменений показателей крови и биохимических параметров. В очень редких случаях наблюдается обратимое повышение уровня ЩФ в плазме крови.

Взаимодействие

Однако специфических взаимодействий лацидипина с другими широко применяемыми антигипертензивными препаратами, например с бета-адреноблокаторами и диуретиками, а также с дигоксином, толбутамидом и варфарином не отмечается.

Гипотензивное действие Лаципила ослабляют НПВС (блокирование синтеза ПГ почками и задержка Na + ) и эстрогены (задержка Na + ).

Концентрация лацидипина в плазме крови может повышаться при одновременном приеме циметидина.

Как и другие препараты дигидропиридинового ряда, Лаципил нельзя запивать грейпфрутовым соком, поскольку это может снизить его биодоступность.

У пациентов после трaнcплантации почки, принимавших циклоспорин, Лаципил устраняет вызванное циклоспорином снижение почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации.

Способ применения и дозы

Внутрь. При лечении артериальной гипертензии необходимо ориентироваться на тяжесть заболевания и индивидуальную реакцию пациента.

Начальная доза — 2 мг 1 раз в сутки, в одно и то же время, предпочтительно утром, независимо от приема пищи.

При необходимости возможно увеличение дозы до 4 мг/сут и даже до 6 мг/сут по истечении времени, необходимого для достижения терапевтического эффекта. Обычно в клинической пpaктике этот период составляет 3–4 нед , если только состояние пациента не требует более быстрого увеличения дозы.

У пациентов с нарушением функции печени или почек, пожилого возраста коррекции дозы Лаципила не требуется.

Лаципил не рекомендуется применять у пациентов младше 18 лет, поскольку опыт применения препарата в педиатрии отсутствует.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия и тахикардия. Теоретически лацидипин способен вызывать брадикардию и замедление AV проводимости.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.

Меры предосторожности

Лаципил не влияет на автоматизм синоатриального узла и не замедляет проведение возбуждения через AV узел.

Учитывая теоретическую возможность блокаторов медленных кальциевых каналов влиять на функцию синоатриального и AV узлов, Лаципил необходимо применять с осторожностью у пациентов с нарушением активности этих водителей ритма.

Как и другие блокаторы медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридина, лацидипин следует применять с осторожностью у пациентов с врожденным или приобретенным (подтвержденным документально) удлинением интервала QT при одновременном приеме с такими препаратами, способными вызвать удлинение интервала QT , как антиаритмические препараты I и III классов, трициклические антидепрессанты, некоторые антипсихотические средства, антибиотики (например эритромицин) и некоторые блокаторы гистаминовых рецепторов (например терфенадин).

С осторожностью назначают у пациентов с низким сердечным выбросом (например при тяжелом аортальном стенозе), с нестабильной стенокардией и недавно перенесенным инфарктом миокарда, с печеночной недостаточностью (поскольку гипотензивный эффект препарата может быть более выраженным).

Необходимо иметь в виду, что Лаципил может вызывать расслабление миометрия во время родов.

Нет данных о том, что Лаципил нарушает толерантность к глюкозе или снижает эффективность противодиабетической терапии.

В период лечения необходимо проводить стандартное наблюдение за функциональным состоянием миокарда и уровнем АД .

Нет данных о влиянии на способность управлять автомобилем/механизмами.

Производитель

ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А., Польша.

Условия хранения препарата Лаципил ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Лаципил ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Лаципил (Lacipil) инструкция по применению

⚠️ Срок действия регистрационного удостоверения данного продукта истёк 25.03.14

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лаципил

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской, нанесенной на обе стороны таблетки.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, лактозы моногидрат (сухой спрей), повидон К30, магния стеарат, гипромеллоза, Opaspry белый.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов III поколения из группы производных дигидропиридина. Оказывает специфическое действие преимущественно на кальциевые каналы гладких мышц сосудов.

Основные эффекты Лаципила — расширение периферических артериол, уменьшение ОПСС, понижение АД. В терапевтических дозах нормализует трaнcмембранный ток кальция, не влияет на тонус вен, синоатриальный и AV-узлы, не обладает отрицательным инотропным действием.

Читать еще: Тонометр на запястье для пожилых людей: отзывы и инструкция

При назначении препарата в дозе 4 мг наблюдается минимальное удлинение интервала QT.

Фармакокинетика

После приема внутрь лацидипин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 10%. Сmax достигается через 30-150 мин.

Связывание лацидипина с белками плазмы составляет более 95% (с альбумином и α1-гликопротеином).

Лацидипин подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Метаболизируется в печени с образованием 4 основных метаболитов, обладающих незначительной фармакологической активностью. Нет данных, подтверждающих способность лацидипина индуцировать или ингибировать активность печеночных ферментов.

При достижении равновесного состояния средняя величина T1/2 лацидипина составляет 13-19 ч.

Примерно 70% от принятой дозы лацидипина выводится в виде метаболитов через кишечник, остальная часть дозы — в виде метаболитов с мочой.

Показания препарата Лаципил

Режим дозирования

Дозы устанавливают с учетом тяжести течения заболевания и индивидуальной реакции пациента.

Начальная доза составляет 2 мг 1 раз/сут. При необходимости возможно увеличение дозы до 4 мг/сут и далее — до 6 мг/сут после истечения времени, которое требуется для достижения полного терапевтического эффекта. Обычно в клинической пpaктике этот период составляет 3-4 недели, если только состояние пациента не требует более быстрого увеличения дозы.

Лаципил следует принимать в одно и то же время дня, предпочтительно утром, независимо от приема пищи.

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы Лаципила не требуется.

Пациентам с нарушениями функции почек, а также лицам пожилого возраста коррекции дозы Лаципила не требуется.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно развитие эффектов, связанных с расширением периферических сосудов, в т.ч. головная боль, приливы, периферические отеки, головокружение, сердцебиение (эти эффекты обычно носят преходящий хаpaктер и, как правило, исчезают при продолжении приема Лаципила в прежней дозе) ; редко — обострение стенокардии, особенно сразу после начала лечения (что более вероятно у пациентов с выраженными клиническими проявлениями ИБС).

Со стороны пищеварительной системы: редко — функциональные расстройства желудка, тошнота, гиперплазия десен; очень редко — обратимое повышение уровня ЩФ.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия.

Дерматологические реакции: редко — кожная сыпь (эритема), зуд.

Прочие: редко — общая слабость.

Противопоказания к применению

аортальный стеноз;
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена) ;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции синоатриального и AV-узлов, с врожденным или приобретенным (подтвержденным документально) удлинением интервала QT, с низким сердечным выбросом, с нестабильной стенокардией и недавно перенесенным инфарктом миокарда, с нарушением функции печени, а также при одновременном назначении с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Данные по безопасности клинического применения Лаципила при беременности отсутствуют.

Применение Лаципила при беременности и в период лактации возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных показано, что лацидипин или его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Лаципил не влияет на автоматизм синоатриального узла и не замедляет проведение возбуждения через AV-узел.

Учитывая теоретическую возможность влияния блокаторов кальциевых каналов на функцию синоатриального и AV-узлов, Лаципил необходимо с осторожностью применять у пациентов с нарушением активности этих водителей ритма.

Лацидипин (как и другие блокаторы кальциевых каналов из группы дигидропиридина) следует применять с осторожностью у пациентов с врожденным или приобретенным (подтвержденным документально) удлинением интервала QT. Лаципил следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, способными вызывать удлинение интервала QT, такими как антиаритмические препараты I и III классов, трициклические антидепрессанты, некоторые нейролептики, антибиотики (эритромицин) и некоторые блокаторы гистаминовых H1-рецепторов (терфенадин).

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с низкими значениями сердечного выброса, при нестабильной стенокардии и после недавно перенесенного инфаркта миокарда.

С осторожностью применяют Лаципил у пациентов с печеночной недостаточностью, поскольку у данной категории больных гипотензивный эффект препарата может быть более выраженным.

Лаципил не нарушает толерантность к глюкозе, не снижает эффективность противодиабетической терапии.

Использование в педиатрии

Клинический опыт применения Лаципила в педиатрии отсутствует, поэтому не рекомендуется применять препарат у пациентов младше 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотрaнcпорта и управлению механизмами

Данные о влиянии Лаципила на способность управлять автомобилем и работать с механизмами отсутствуют.

Передозировка

В медицинской литературе не описано случаев передозировки Лаципила.

Симптомы: по-видимому, наиболее вероятны артериальная гипотензия и тахикардия (связанные с длительным расширением периферических сосудов). Теоретически Лаципил способен вызвать брадикардию и замедление AV-проводимости.

Лечение: специфического антидота Лаципила не существует. Рекомендуется проводить симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение Лаципила и других антигипертензивных препаратов, например диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ, может вызывать аддитивный гипотензивный эффект.

При одновременном применении Лаципила с другими широко применяемыми антигипертензивными препаратами, дигоксином, толбутамидом и варфарином специфического взаимодействия не отмечено.

Антигипертензивное действие Лаципила ослабляют НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) и эстрогены (задержка натрия).

Концентрация лацидипина в плазме крови может повышаться при одновременном приеме циметидина.

У пациентов после трaнcплантации почки, получавших циклоспорин, Лаципил устраняет вызванное приемом циклоспорина снижение почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации.

Условия хранения препарата Лаципил

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.

Лаципил табл. п.о. 4 мг. №14

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой

Цена действительная только для интернет заказов. Узнать цену в аптеке можно по телефону справочной службы

Доступен только для самовывоза

Латинское название

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Блокаторы кальциевых каналов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I10 Эссенциальная (первичная) гипертензияI15 Вторичная гипертензия

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гипотензивное. Оказывает селективное действие на кальциевые каналы гладких мышц сосудов.

Способ применения и дозы

Внутрь. При лечении артериальной гипертензии необходимо ориентироваться на тяжесть заболевания и индивидуальную реакцию пациента.Начальная доза— 2мг 1 раз в сутки, в одно и то же время, предпочтительно утром, независимо от приема пищи.При необходимости возможно увеличение дозы до 4мг/сут и даже до 6мг/сут по истечении времени, необходимого для достижения терапевтического эффекта. Обычно в клинической пpaктике этот период составляет 3–4 нед, если только состояние пациента не требует более быстрого увеличения дозы.У пациентов с нарушением функции печени или почек, пожилого возраста коррекции дозы Лаципила не требуется.Лаципил не рекомендуется применять у пациентов младше 18 лет, поскольку опыт применения препарата в педиатрии отсутствует.

Читать еще: Помощь сосудам с помощью средства из пчелиного подмора

Производитель

ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А., Польша.

Условия хранения

При температуре не выше 30°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.лацидипин2 или 4 мгвспомогательные вещества: лактозы моногидрат; лактозы моногидрат (сухой спрей) ; повидон К30; магния стеарат; гипромелоза; Opadry белыйв блистере 7 шт.; в коробке 2 или 4 блистера.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.С осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции синоатриального и АV узлов, с врожденным и приобретенным (документально подтвержденным) удлинением интервала QT, с низким сердечным выбросом (например при тяжелом аортальном стенозе), с нестабильной стенокардией, с недавно перенесенным инфарктом миокарда, с нарушением функции печени, а также при одновременном назначении с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Данные по безопасности применения Лаципила в период беременности у человека отсутствуют. Как было показано в исследованиях у животных, лацидипин или его метаболиты выделяются с грудным молоком.Лаципил можно назначать в период беременности и грудного вскармливания только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Меры предосторожности

Лаципил не влияет на автоматизм синоатриального узла и не замедляет проведение возбуждения через AV узел.Учитывая теоретическую возможность блокаторов медленных кальциевых каналов влиять на функцию синоатриального и AV узлов, Лаципил необходимо применять с осторожностью у пациентов с нарушением активности этих водителей ритма.Как и другие блокаторы медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридина, лацидипин следует применять с осторожностью у пациентов с врожденным или приобретенным (подтвержденным документально) удлинением интервала QT при одновременном приеме с такими препаратами, способными вызвать удлинение интервала QT, как антиаритмические препараты I и III классов, трициклические антидепрессанты, некоторые антипсихотические средства, антибиотики (например эритромицин) и некоторые блокаторы гистаминовых рецепторов (например терфенадин).С осторожностью назначают у пациентов с низким сердечным выбросом (например при тяжелом аортальном стенозе), с нестабильной стенокардией и недавно перенесенным инфарктом миокарда, с печеночной недостаточностью (поскольку гипотензивный эффект препарата может быть более выраженным).Необходимо иметь в виду, что Лаципил может вызывать расслабление миометрия во время родов.Нет данных о том, что Лаципил нарушает толерантность к глюкозе или снижает эффективность противодиабетической терапии.В период лечения необходимо проводить стандартное наблюдение за функциональным состоянием миокарда и уровнем АД.Нет данных о влиянии на способность управлять автомобилем/механизмами.

Описание лекарственной формы

Таблетки по 2 мг: белые, круглые таблетки, покрытые оболочкой, на которой с одной стороны выдавлено «2».Таблетки по 4 мг: белые, овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской, нанесенной на обе стороны.

Фармакодинамика

Главный эффект Лаципила состоит в расширении периферических артериол, уменьшении ОПСС и снижении АД. В терапевтических дозах нормализует трaнcмембранный ток Са2+, не влияет на тонус вен, синоатриальный и AV узлы, не обладает отрицательным инотропным действием.При назначении лацидипина в дозе 4мг наблюдается минимальное удлинение интервала QT.

Фармакокинетика

После приема внутрь лацидипин быстро, но в незначительной степени всасывается из ЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Его абсолютная биодоступность составляет приблизительно 10%.Cmax в плазме крови достигается через 30–150 мин. Лацидипин обладает очень высокой (более 95%) способностью связываться с альбумином и альфа1-гликопротеином. Лацидипин метаболизируется главным образом в печени с образованием четырех основных метаболитов, обладающих незначительной фармакологической активностью. Нет данных, подтверждающих способность лацидипина индуцировать или ингибировать активность печеночных ферментов. Приблизительно 70% от принятой дозы лацидипина выводится в виде метаболитов с фекалиями, а оставшаяся часть дозы— в виде метаболитов с мочой.При достижении равновесной концентрации T1/2 лацидипина варьирует от 13 до 19ч.

Взаимодействие

Сочетанное применение лацидипина и других антигипертензивных препаратов, например, диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ, может оказывать аддитивный гипотензивный эффект.Однако специфических взаимодействий лацидипина с другими широко применяемыми антигипертензивными препаратами, например с бета-адреноблокаторами и диуретиками, а также с дигоксином, толбутамидом и варфарином не отмечается.Гипотензивное действие Лаципила ослабляют НПВС (блокирование синтеза ПГ почками и задержка Na+) и эстрогены (задержка Na+).Концентрация лацидипина в плазме крови может повышаться при одновременном приеме циметидина.Как и другие препараты дигидропиридинового ряда, Лаципил нельзя запивать грейпфрутовым соком, поскольку это может снизить его биодоступность.У пациентов после трaнcплантации почки, принимавших циклоспорин, Лаципил устраняет вызванное циклоспорином снижение почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия и тахикардия. Теоретически лацидипин способен вызывать брадикардию и замедление AV проводимости.Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.

Хаpaктеристика

БКК из группы производных дигидропиридина.

Побочные действия

Обычно Лаципил хорошо переносится. У некоторых пациентов могут возникать легкие побочные эффекты, связанные с расширением периферических сосудов. Наиболее типичными являются: головная боль, приливы, периферические отеки, головокружение и сердцебиение. Они обычно носят преходящий хаpaктер и, как правило, исчезают при продолжении приема Лаципила в прежней дозе.Редко— астения, кожные высыпания (включая эритему и зуд), функциональные расстройства желудка, тошнота, полиурия и гиперплазия десен.Как и другие препараты дигидропиридинового ряда, у небольшого числа пациентов лаципил вызывает обострение стенокардии обычно в начале лечения. К данному побочному эффекту более всего склонны пациенты с клинически выраженной ИБС.Лаципил не вызывает значимых изменений показателей крови и биохимических параметров. В очень редких случаях наблюдается обратимое повышение уровня ЩФ в плазме крови.