Биографии    


Лозартан: инструкция по применению

Лозартан: инструкция по применению

Лозартан: инструкция по применению

В состав данного препарата входит активное вещество — лозартан калия в количестве 25 мг/ 50 мг/ 100 мг в зависимости от формы выпуска препарата.

В качестве вспомогательных веществ используются:

  • моногидрат лактозы;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • прежелатинизированный крахмал;
  • стеарат магния в количестве.

В состав оболочки входят:

  • поливиниловый спирт;
  • диоксид титана;
  • макрогол;
  • тальк.

Форма выпуска

  • таблетки 25 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой;
  • таблетки 50 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой «50»;
  • таблетки 100 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой «100».

Фармакологическое действие

Лозартан является селективным, конкурентным антагонистом блокатором рецепторов подтипа АТ1 в различных тканях, включая мозг, кору надпочечников, печень, почки, сердце и гладкую мускулатуру сосудов, снижая эффект развития ангиотензинов II.

Введение активного вещества препарата приводит к снижению общего периферического сопротивления (постнагрузки) и сердечного венозного возврата (преднагрузки). Все физиологические эффекты ангиотензина II, в том числе стимуляции высвобождения альдостерона, блокируются действием Лозартана. Снижение артериального давления происходит независимо от состояния системы ренин-ангиотензин. В результате употрeбления данного препарата активность ренина в плазме увеличивается за счет удаления ангиотензина II.

Действие данного препарата было подтверждено в ходе проведенного исследования Life (Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension study), в котором приняло участие 9193 человека, страдающих эссенциальной артериальной гипертензией. Возраст исследуемых составлял 55-80 лет с артериальным давлением 160-200 мм рт.ст. После приема Лозартана данный показатель снизился на 13%, а cмepтность среди таких пациентов уменьшилась на 25%.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Данный лекарственный препарат оказывает гипотензивное действие сразу после первого перopaльного приема. Эффект действия лекарства выражается в снижении систолического и диастолического артериального давления, которое достигается самое большее через 6 часов после приема. Спустя сутки действие препарата снижается. Стабильный гипотензивный эффект наблюдается после 3-6 недель приема Лозартана.

У людей, страдающих артериальной гипертензией данный препарат снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G. Помимо этого, активное вещество способствует стабилизации содержания мочевины в плазме крови при этом не влияя на содержание норадреналина в плазме крови.

Лозартан хаpaктеризуется отличной абсорбацией из ЖКТ. Немаловажным является способность активного вещества подвергаться метаболизму при однократном прохождении через печень путем карбоксилирования с участием изофермента CYP2C9 при этом образуется активный метаболит.

Системная биодоступность активного вещества равна примерно 33%. Приблизительно через 60 минут достигается максимальная концентрация активного вещества в сыворотке крови. На Биодоступность Лозартана не оказывает влияние прием пищи.

Степень проникновения Лозартана через гематоэнцефалический барьер минимальна. Пpaктически 99 % вещества связывается с альбуминами и другими белками плазмы крови.

Плазменный клиренс равен примерно 600 мл/мин и 50 мл/мин. Почечный клиренс равен примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин. После приема препарат примерно 4% принятой дозы выводится через почки в неизмененном состоянии и примерно 6% выводится через почки в виде активного метаболита.

В основном активное вещество данного препарата выводится из организма через почки и кишечник.

Показания к применению

Показания к применению Лозартана следующие:

  • артериальная гипертензия (состояние организма при повышении артериального давления свыше 140 мм рт. Ст.) ;
  • хроническая сердечная недостаточность(патологическое состояние, при котором деятельность сердечно-сосудистой системы не обеспечивает кислородом организм сначала в период физической нагрузки, а потом в состоянии покоя) ;
  • риск развития заболеваний сердечно-сосудистой системы, в частности инсульта;
  • диабетическая нефропатия (термин, который объединяет комплекс поражения артерий, артериол, кaнaльцев и клубочков почек, которые развиваются в результате нарушения метаболизма в тканях почек).

Противопоказания

Лозартан противопоказан при наличии гиперчувствительности к одному из компонентов, входящих в состав препарата, а так же в период вынашивания ребенка и кормления гpyдью.

Побочные действия

При приеме данного лекарственного препарата могут возникнуть побочные действия, которые условно можно классифицировать на «часто встречающиеся» и «редко встречающиеся».

Часто встречаются такие побочные эффекты, как:

  • боль в брюшной области или в области желудка;
  • состояние тревожности;
  • боль в мочевом пузыре;
  • кровавые вкрапления в моче;
  • затуманенное зрение;
  • озноб;
  • холодный пот;
  • кома;
  • спyтaнность мыслей;
  • бледность кожного покрова;
  • депрессия;
  • затруднения при дыхании;
  • болезненные мочеиспускания;
  • головокружение;
  • учащенное сердцебиение;
  • частые позывы к мочеиспусканию;
  • головная боль;
  • усиление чувства голода;
  • нерегулярное сердцебиение;
  • боль в различных частях тела;
  • тошнота или рвота;
  • онемение или покалывание в руках, ногах, губах;
  • судороги;
  • невнятная речь;
  • нестабильное дыхание при нагрузке;
  • внезапно и беспричинно возникшие гематомы;
  • состояние усталости или слабость;
  • тяжесть в ногах.

Гораздо реже при приеме Лозартана возникают следующие побочные действия:

  • боль или дискомфорт в гpyди;
  • стеснение в гpyди или тяжесть;
  • недомогание;
  • учащение пульса;
  • неспособность говорить;
  • боль или дискомфорт в области шеи;
  • потоотделение;
  • отечность лица;
  • временная слепота;
  • неустойчивость или неловкость.

Лозартан, инструкция по применению

Таблетки Лозартан необходимо принимать перopaльно без привязки к приему пищи. Препарат выпускается в форме таблеток, которые следует проглатывать не разжевывая один раз в сутки.

Инструкция по применению Лозартана при различных заболеваниях:

  • Больным артериальной гипертензией назначают суточную дозу 50 мг один раз в день. На усмотрение лечащего врача суточная доза может быть увеличена до 100 мг в сутки.
  • Прихронической сердечной недостаточности Лозартан назначают на начальном этапе 12.5 мг в сутки, после чего с недельным интервалом дозу увеличивают в два раза.
  • При необходимости снижения риска развитиязаболеваний сердечно-сосудистой системы прием препарата назначают в дозе 50 мг в сутки.
  • При печеночной недостаточностиприем данного лекарственного препарата рекомендуется в минимальной дозе – 25 мг в сутки. Такая же дозировка назначается пациентам, возраст которых больше 75 лет.

В период лечения любого заболевания с использованием Лозартана необходим строгий контроль показателей артериального давления.

Для увеличения терапевтического эффекта прием данного лекарственного препарата необходимо проводить в одно и тоже время, которое обычно определяется специалистом. В случае если прием одной дозы пропущен, следующую нужно принимать во время, наиболее близкое к установленному, с последующей корректировкой времени приема очередной дозы. Удвоенную дозу данного лекарственного средства принимать не рекомендуется.

Передозировка

У пациентов, которые приняли слишком большую дозу данного препарата, могут наблюдаться такие симптомы, как низкое кровяное давление или учащенное сердцебиение.

В случае передозировки Лозартана необходимо незамедлительно обратиться за помощью к специалистам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Когда некоторые препараты применяются одновременно с Лозартаном, это может привести к негативным лекарственным взаимодействиям. Взаимодействие может развиваться, если препарат принимается с лекарствами, такими как биологически-активные добавки с содержанием калия, калийсберегающие диуретики или нестероидные противовоспалительные препараты. Кроме того, организм метаболизирует лекарства по-разному, поэтому их совместный прием с данным лекарственным средством может стать причиной повышение до крайней отметки содержания активных веществ.

Лозартан калия потенциально может взаимодействовать с рядом других лекарственных средств. Некоторые из них, это:

Лекарственное взаимодействие с ингибиторами АПФ

Лозартан работает аналогично ингибиторам АПФ, хоть и не является таковым. Таким образом, сочетание этих препаратов может увеличить риск высоких уровней калия (гиперкалиемия), развитие почечной недостаточности, и опасно низкого кровяного давления.

Лекарственное взаимодействие с мочегонными

Сочетание данного препарата с мочегонными средствами может спровоцировать сильное понижение давления. Чтобы уменьшить риск такого проявления, лечащий врач должен скорректировать дозу Лозартана.

Добавки калия или заменители соли калия

При приеме данного препарата совместно со средствами, содержащими калий или заменитель соли с калием, уровень калия в крови может стать слишком высокой. Это может вызвать серьезные проблемы, в том числе и с сердечно-сосудистой системой.

Калийсберегающие диуретики

При одновременном приеме Лозартана и калийсберегающих диуретиков, организм может усваивать их иначе, чем предполагалось, что в конечном итоге приведет к повышению уровня калия в крови.

Рифампицин (Rifadin, Rimactane, Rofact)

В данном случае усвоение Лозартана будет происходить иначе, чем предполагалось, что может привести к снижению уровня действующего вещества препарата в организме.

Литий (Eskalith, Lithane, Lithonate, Lithotabs)

Одновременный прием Лозартана и литий содержащих препаратов может привести к изменению метаболизма и повышению уровня лития в крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

При наличии у пациента заболеваний почек или почечной недостаточности, одновременный прием данного лекарственного препарата и НПВП может привести к усугублению состояния здоровья и ухудшению течения заболевания.

Условия продажи

Препарат отпускается в аптеках только по рецепту врача.

Условия хранения

Лозартан следует хранить при комнатной температуре, вдали от влаги и тепла. Таблетки лучше держать в герметичном контейнере.

Данный препарат, как и все лекарства, необходимо хранить в недоступном для детей месте.

Лозартан: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Losartan

Код ATX: C09CA01

Действующее вещество: лозартан (losartan)

Производитель: Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд. (Израиль)

Актуализация описания и фото: 13.08.2019

Цены в аптеках: от 40 руб.

Лозартан – препарат с антигипертензивным действием.

Форма выпуска и состав

Лозартан выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглых, двояковыпуклых, допустима небольшая шероховатость поверхности; на изломе – белые с желтоватым оттенком или белые; 12,5 и 25 мг – белого с сероватым оттенком или белого цвета, 50 мг – розового цвета, 100 мг – желтого цвета (в блистерах по 10 шт., по 3 блистера в картонной пачке; в блистерах по 15 шт., по 2, 4, 6 блистеров в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 10, 30 шт., по 1-6, 10 упаковок в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 20 шт., по 1, 3 упаковки в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 7 шт., по 1-4 упаковки в картонной пачке; в банках (баночках) по 10, 20, 30,40, 50, 60, 100 шт., по 1 банке в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: лозартан калия – 12,5 мг, 25 мг, 50 мг либо 100 мг;
  • Вспомогательные вещества (таблетки по 12,5/25/50/100 мг соответственно): моногидрат лактозы (молочный сахар) – 114,63/149,5/270,6/115 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 5,72/12,24/26,6/40 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 4,29/9,18/15,2/11,2 мг, коллоидный диоксид кремния (аэросил) – 1,43/2,04/3,8/2 мг, повидон (низкомолекулярный поливинилпирролидон) – 0/0/0/9 мг, стеарат магния – 1,43/2,04/3,8/2,8 мг.
  • 12,5 и 25 мг (соответственно): Opadry II белый (поливиниловый спирт (Е1203) – 40%, диоксид титана (Е171) – 25%, полиэтиленгликоль (макрогол) (Е1521) – 20,2%, тальк (Е553b) – 14,8%) – 2,983/3,975 мг, эмульсия симетикона 30% (вода – 50-69,5%, полидиметилсилоксан – 25,5-33%, полиэтиленгликоль сорбитан тристеарат – 3-7%, метилцеллюлоза – 1-5%, силикагель – 1-5%) – 0,017/0,025 мг;
  • 50 мг: Opadry II розовый (поливиниловый спирт (Е1203) – 40%, диоксид титана (Е171) – 24,18%, тальк (Е553b) – 14,8%, полиэтиленгликоль (макрогол) (Е1521) – 20,2%, краситель кармин красный (Е120) – 0,54%, алюминиевый лак на основе красителя красного очаровательного (Е129) – 0,08%, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый (Е110) – 0,15%, алюминиевый лак на основе красителя хинолинового желтого (Е104) – 0,05%) – 9,923 мг, эмульсия симетикона 30% (вода – 50-69,5%, полиэтиленгликоль сорбитан тристеарат – 3-7%, полидиметилсилоксан – 25,5-33%, метилцеллюлоза – 1-5%, силикагель – 1-5%) – 0,077 мг;
  • 100 мг: (гипромеллоза – 4,8 мг, тальк – 1,6 мг, диоксид титана – 0,826 мг, полиэтиленгликоль 4000 (макрогол 4000) – 0,72 мг, железа оксид желтый (железа оксид) – 0,054 мг) либо (сухая смесь для пленочного покрытия с содержанием: гипромеллоза – 60%, тальк – 20%, диоксид титана – 10,33%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 9%, желтый оксид железа (железа оксид) – 0,67%) – 8 мг.
Читать еще:  Диета при атеросклерозе

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лозартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (АТ1-подтип), предназначенный для внутреннего приема. Данное вещество не подавляет ангиотензинпревращающий фермент (кининазу II), который является катализатором реакции получения ангиотензина II из ангиотензина I.

Ангиотензин II избирательно взаимодействует с АТ1-рецепторами многих тканей (гладкомышечные ткани сосудов, ткани почек, сердца и надпочечников), выполняя важные биологические функции, в том числе вазоконстрикцию, высвобождение альдостерона и пр. Также ангиотензин II стимулирует процесс разрастания гладкомышечных клеток. In vitro и in vivo Лозартан и Е 3174 (фармакологически активный метаболит Лозартана) блокируют физиологический эффект ангиотензина II независимо от пути или источника синтеза. Лозартан избирательно взаимодействует с АТ1-рецепторами и не связывается с рецепторами прочих гормонов или ионных каналов, которые играют важную роль в процессе регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Лозартан не подавляет ангиотензинпревращающий фермент (кининазу II) и не предотвращает разрушение брадикинина, поэтому опосредованно вызванные взаимодействием с брадикинином побочные эффекты возникают довольно редко.

В случае применения лозартана отсутствует отрицательная обратная связь с секрецией ренина, что приводит к повышению его активности в плазме крови. Увеличение активности ренина вызывает повышение содержания ангиотензина II, однако при этом сохраняется как антигипертензивная активность, так и снижение концентрации альдостерона в плазме крови, что указывает на эффективность блокады рецепторов ангиотензина II. Лозартан и его активный метаболит имеют большее сродство к рецепторам ангиотензина I, нежели к рецепторам ангиотензина II. Активность лозартана меньше аналогичного показателя его активного метаболита в 10–40 раз.

Однократный прием препарата внутрь вызывает антигипертензивный эффект (снижение систолического и диастолического артериального давления), который достигает максимума через 6 часов, а затем постепенно снижается на протяжении 24 часов.

Максимальный антигипертензивный эффект наблюдается спустя 3–6 недель.

При артериальной гипертензии и отсутствии сахарного диабета применение препарата у пациентов с протеинурией (свыше 2 г/сутки) достоверно приводит к снижению протеинурии, экскреции иммуноглобулина G и альбумина.

Лозартан стабилизирует содержание мочевины в кровяной плазме, не оказывает воздействия на вегетативные рефлексы и на содержание норадреналина в плазме.

У больных с артериальной гипертензией суточная доза Лозартана в количестве 150 мг не изменяет концентрацию общего холестерина, холестерина липопротеинов высокой плотности и триглицеридов в сыворотке крови. Прием аналогичной дозы препарата натощак не влияет на содержание глюкозы в крови.

Фармакокинетика

При перopaльном приеме лозартан хорошо абсорбируется из ЖКТ и метаболизируется при первом прохождении через печень посредством карбоксилирования с участием изофермента CYP2C9, в результате чего образуется активный метаболит.

Биодоступность Лозартана составляет около 33%. Максимальная концентрация действующего вещества и его активного метаболита в сыворотке крови достигается соответственно через 1 и 3–4 часа после приема внутрь. Биодоступность лозартана не зависит от приема пищи.

Свыше 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы, (главным образом с альбумином). Значение объема распределения – 34 литра. В ходе исследований на крысах показано, что лозартан почти не переходит гематоэнцефалический барьер.

Примерно 14% введенного внутривенно или принятого внутрь лозартана превращается в активный метаболит. Также образуются неактивные метаболиты, включая один второстепенный метаболит N-2-тетразол-глюкуронид и два основных метаболита, которые образуются после гидроксилирования боковой бутиловой цепи.

Значение плазменного клиренса лозартана – 600 мл/мин, его активного метаболита – 50 мл/мин. Значение почечного клиренса лозартана – 74 мл/мин, его активного метаболита – 26 мл/мин. При приеме внутрь около 4% дозы почки выводят в неизмененном виде, а 6% – в виде активного метаболита. Для лозартана и его активного метаболита хаpaктерна линейная фармакокинетика при приеме внутрь до 200 мг лозартана. Период полувыведения лозартана составляет 1,5–2 часа, его основного метаболита – 6–9 часов. При суточной дозе препарата 100 мг лозартан и его активный метаболит не кумулируют в кровяной плазме.

Лозартан и метаболиты выводятся через почки и через кишечник с желчью.

При клиренсе креатинина свыше 10 мл/мин содержание лозартана в плазме не отличается от аналогичного показателя у больных с нормальной функцией почек.

Лозартан и его активный метаболит не удаляются из организма при помощи гемодиализа.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, AUC (площадь под кривой «концентрация-время») в 2 раза превышает аналогичный показатель у больных с нормальной функцией почек.

При алкогольном циррозе печени умеренной и легкой степени тяжести содержание лозартана и его активного метаболита превышает аналогичные показатели здоровых мужчин-добровольцев в 5 и 1,7 раза соответственно.

У пожилых мужчин с артериальной гипертензией концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме не отличаются от значений указанных параметров у молодых мужчин с аналогичным диагнозом. У женщин, страдающих артериальной гипертензией, плазменные концентрации лозартана вдвое превышают аналогичные показатели у мужчин, страдающих данным заболеванием. Содержание активного метаболита у женщин и мужчин различается. Данное фармакокинетическое различие не является клинически значимым.

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия;
  • Защита почек при сахарном диабете 2 типа с протеинурией (действие проявляется замедлением прогрессирования почечной недостаточности, а именно снижением частоты развития гиперкреатининемии, протеинурии, терминальной стадии хронической почечной недостаточности (требующей проведения трaнcплантации почки или гемодиализа), показателей cмepтности) ;
  • Понижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и cмepтности при артериальной гипертензии и гипертрофии левого желудочка (действие проявляется понижением совокупной частоты инсульта, сердечно-сосудистой cмepтности и инфаркта миокарда) ;
  • Хроническая сердечная недостаточность в случае неэффективности проведения лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Противопоказания

  • Тяжелая печеночная недостаточность (из-за отсутствия опыта применения) ;
  • Рефpaктерная гиперкалиемия;
  • Дегидратация;
  • Дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • Одновременное применение с алискиреном у больных с сахарным диабетом и/или с функциональными нарушениями почек (при скорости клубочковой фильтрации меньше 60 мл в минуту) ;
  • Беременность и период лактации;
  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (заболевания/состояния, при которых Лозартан необходимо применять с осторожностью):

  • Почечная недостаточность;
  • Нарушения водно-электролитного баланса;
  • Печеночная недостаточность (меньше 9 баллов по Чайлд-Пью) ;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Артериальная гипотензия;
  • Сниженный объем циркулирующей крови;
  • Гиперкалиемия;
  • Стеноз артерии единственной почки либо двусторонний стеноз почечных артерий;
  • Состояния после трaнcплантации почки;
  • Митральный и аортальный стеноз;
  • Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
  • Тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA), ангионевротический отек в анамнезе;
  • Сердечная недостаточность, сопровождающаяся угрожающими жизни аритмиями;
  • Сердечная недостаточность, сопровождающаяся тяжелой почечной недостаточностью;
  • Первичный альдостеронизм;
  • Цереброваскулярные заболевания.

Инструкция по применению Лозартана: способ и дозировка

Лозартан принимают внутрь, независимо от времени приема пищи.

Препарат можно применять в виде монотерапии или одновременно с другими гипотензивными лекарственными средствами.

Если нет иных назначений, суточную дозу принимают в 1 прием.

В большинстве случаев при артериальной гипертензии стандартная начальная и поддерживающая суточная доза составляют 50 мг. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель с момента начала терапии. У некоторых больных для достижения большего эффекта возможно увеличение дозы до максимальной – 100 мг в день.

При сниженном объеме циркулирующей крови (например, при приеме больших доз диуретиков) Лозартан начинают принимать с дозы в 25 мг в день.

Нет необходимости в индивидуальном подборе начальной дозы у пожилых пациентов и при почечной недостаточности, включая находящихся на диализе пациентов.

При печеночной недостаточности (меньше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) при проведении процедуры гемодиализа, а также больным от 75 лет препарат рекомендуется назначать в более низкой начальной суточной дозе – 25 мг.

Стандартная суточная начальная доза Лозартана для снижения риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и cмepтности у больных с гипертрофией левого желудочка и артериальной гипертензией составляет 50 мг. В дальнейшем рекомендуется увеличение дозы препарата в 2 раза (в 1 либо 2 приема в зависимости от степени понижения артериального давления) либо добавление гидрохлоротиазида.

Стандартная начальная суточная доза Лозартана для защиты почек у больных с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией составляет 50 мг. В дальнейшем в зависимости от степени понижения артериального давления рекомендуется увеличение дозы препарата в 2 раза. Лозартан можно применять одновременно с другими гипотензивными лекарственными средствами (альфа- и бета-адреноблокаторами, диуретиками, гипотензивными препаратами центрального действия, блокаторами «медленных» кальциевых каналов), инсулином и другими гипогликемическими препаратами (ингибиторами глюкозидазы, глитазонами и производными сульфонилмочевины).

При хронической сердечной недостаточности начальная суточная доза Лозартана составляет 12,5 мг. Обычно дозу титруют с недельным интервалом до обычной поддерживающей дозы – 50 мг 1 раз в день (в зависимости от индивидуальной переносимости).

Побочные действия

Лозартан, как правило, переносится хорошо, побочные действия носят преходящий и слабовыраженный хаpaктер и отмены терапии не требуют.

При применении препарата могут развиваться нарушения со стороны некоторых систем организма, проявляющиеся с различной частотой (>1% – часто; 1% и 0,1% и

Лозартан — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг Тева, Рихтер, Н с мочегонным) лекарства для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Лозартан. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Лозартана в своей пpaктике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Лозартана при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении гpyдью.

Лозартан — антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина 2. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина 2). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина 2, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина 2. Хаpaктеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.

Состав

Лозартан калия + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое — более 98%. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% — с калом.

Читать еще:  Аритмия сердца психосоматика

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и cмepтности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой cмepтности, частоты инсульта и инфаркта миокарда;
  • защита почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трaнcплантации почек, показателей cмepтности, а также снижение протеинурии;
  • хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг (производства фирм Рихтер, Тева, Н форма с мочегонным гидрохлоротиазидом).

Инструкция по применению и дозировка

Препарат Лозартан принимают внутрь независимо от приема пищи. Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Кратность приема — 1 раз в сутки.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Для достижения большего терапевтического эффекта дозу увеличивают до 100 мг в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность

Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (то есть 12.5 мг в сутки, 25 мг в сутки и 50 мг в сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости препарата пациентом.

Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста.

Снижение риска развития, сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и cмepтности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

Начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличена доза препарата Лозартан до 100 мг в 1 или 2 приема с учетом снижения АД.

Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией

Препарат назначают в начальной дозе 50 мг 1 раз в сутки с дальнейшим повышением дозы до 100 мг в сутки (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема.

У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза препарата Лозартан составляет 25 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата — 25 мг 1 раз в сутки.

Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому препарат не рекомендован у данной категории больных.

Препарат не обладает особенностями действия при первом приеме или при его отмене, но необходим контроль АД как при приеме любого гипотензивного препарата.

Прием гипотензивных препаратов следует проводить в одно и то же установленное время по рекомендации врача для увеличения терапевтического эффекта. При пропуске приема — одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата во время наиболее близкое ко времени обычного приема препарата или в то время, когда вспомнили о том, что пропустили прием, передвинув время приема следующей дозы. Не следует принимать удвоенную дозу препарата.

Побочное действие

  • головокружение;
  • астения/утомление;
  • головная боль;
  • бессонница;
  • беспокойство;
  • нарушение сна;
  • сонливость;
  • расстройства памяти;
  • периферические нейропатии;
  • парестезии;
  • мигрень;
  • тремор;
  • депрессия;
  • звон в ушах;
  • нарушение вкуса;
  • изменение зрения;
  • конъюнктивит;
  • заложенность носа;
  • кашель;
  • инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле) ;
  • синусит;
  • фарингит;
  • ринит;
  • тошнота, рвота;
  • диарея;
  • диспептические явления;
  • боль в животе;
  • сухость слизистой оболочки полости рта;
  • анорексия;
  • судороги;
  • миалгия;
  • боль в спине, грудной клетке, ногах;
  • артралгия;
  • тахи- или брадикардия;
  • аритмии;
  • стенокардия;
  • анемия;
  • инфаркт миокарда;
  • императивные позывы на мочеиспускание;
  • ослабление либидо;
  • импотенция;
  • сухость кожи;
  • прилив крови;
  • фотосенсибилизация;
  • повышенное потоотделение;
  • алопеция;
  • крапивница;
  • кожная сыпь;
  • зуд;
  • ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка;
  • лихорадка;
  • подагра;
  • васкулит;
  • эозинофилия;
  • пурпура Шенлейн-Геноха.

Противопоказания

  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) ;
  • наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Применение препарата Лозартан при беременности противопоказано. Известно, что препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), при применении во 2 и 3 триместрах беременности, могут вызывать дефекты развития или даже cмepть развивающегося плода. Поэтому при диагностировании беременности, прием препарата Лозартан следует немедленно прекратить.

Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. Не рекомендуется принимать препарат Лозартан в период лактации. Если прием препарата Лозартан необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение у пожилых пациентов

Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста.

Пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата — 25 мг 1 раз в сутки.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Для пациентов с хронической сердечной недостаточностью, у которых стабильный эффект был достигнут в результате применения ингибиторов АПФ, не рекомендуется переход на прием антагонистов рецепторов ангиотензина 2, в т.ч. препарата Лозартан.

Больным с патологией печени (менее 9 баллов по шкале Чайдд-Пью, и особенно при циррозе), в т.ч. в анамнезе, необходимо назначать меньшие дозы.

У больных с дегидратацией (например, получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения лозартаном может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия (необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения лозартана или начинать лечение с более низкой дозы).

У пациентов с нарушением функции почек, как с сахарным диабетом, так и без него, часто развиваются электролитные нарушения (гиперкалиемия), на которые следует обращать внимание. При наличии острой или хронической почечной недостаточности лозартан может привести к ухудшению функции почек с гиперкалиемией или без нее.

В период лечения лозартаном следует регулярно контролировать содержание калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек. Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.

У пациентов пожилого возраста, применяющих нестероидные противоспалительные препараты, с одновременным приемом диуретиков, или с нарушениями функции почек, применение лозартана может привести к ухудшению функции почек, включая возможность острой почечной недостаточностью. Эти эффекты обычно обратимы. Необходимо периодически контролировать функцию почек у пациентов, принимающих лозартан и нестероидные противовоспалительные препараты.

Данные по безопасности и эффективности применения препарата у детей не достаточны.

Влияние на способность к вождению автотрaнcпорта и управлению механизмами

Способность препарата влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять трaнcпортными или другими техническими средствами не изучена. Следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Препарат Лозартан может применяться одновременно с другими гипотензивными средствами.

Взаимно усиливает эффект бета-адреноблокаторов и симпатолитиков.

Совместное применение лозартана с диуретиками вызывает аддитивный эффект.

Не отмечено фармакокинетических взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

По сообщениям, рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно.

Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, солями, содержащими калий, повышает риск гиперкалиемии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.

При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина 2 и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения, лозартана с солями лития. В случае необходимости совместного применения препаратов, надо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Аналоги лекарственного препарата Лозартан

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Блоктран;
  • Брозаар;
  • Вазотенз;
  • Веро Лозартан;
  • Зисакар;
  • Кардомин Сановель;
  • Карзартан;
  • Козаар;
  • Лакеа;
  • Лозап;
  • Лозарел;
  • Лозартан Маклеодз;
  • Лозартан Рихтер;
  • Лозартан Тева;
  • Лориста;
  • Лосакор;
  • Лотор;
  • Презартан;
  • Реникард.

Лозартан (Losartan)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Лозартан

Химическое название

2-Бутил-4-хлор-1-[[2′-(1Н-тетразол-5-ил)[1,1′-бифенил]-4-ил]-метил]-1Н- имидазол-5-метанол (в виде калиевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Лозартан

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Хаpaктеристика вещества Лозартан

Лозартан калия — белый или почти белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, растворим в этаноле, плохо растворим в органических растворителях (ацетонитрил и метилэтилкетон). Молекулярная масса 461,01.

Фармакология

Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1) в различных тканях, включая корковое вещество надпочечников, мозг, почки, печень, гладкую мускулатуру сосудов, сердце и препятствует развитию эффектов ангиотензина II. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС , давление в малом круге кровообращения, понижает давление заклинивания в легочных сосудах, тормозит высвобождение альдостерона, предупреждает задержку натрия и воды в организме. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

После однократного приема гипотензивное действие (понижение сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч и постепенно (в течение 24 ч) уменьшается. Стабильное понижение АД у большинства больных наблюдается к 3–6-й неделе курсового применения.

В опытах на крысах и мышах, в течение 2 лет получавших максимально переносимые дозы (более 200 мг/кг/сут) канцерогенного действия не обнаружено. Однако у самок крыс было выявлено некоторое увеличение частоты развития аденом ацинусов поджелудочной железы. В исследованиях in vitro и in vivo мутагенные свойства не обнаружены. Фертильность и репродуктивная функция самцов крыс, получавших внутрь дозы до 150 мг/кг/сут, не изменялись. При введении самкам крыс доз 100 мг/кг/сут и более наблюдалось уменьшение числа желтых тел, имплантатов и зародышей.

Быстро всасывается из ЖКТ . Биодоступность невелика (примерно 33%), поскольку при «первом прохождении» через печень лозартан подвергается биотрaнcформации путем карбоксилирования при участии цитохрома P450 2С9 и 3A4 с образованием основного метаболита, в 10–40 раз более активного, чем исходное вещество. Cmax достигается через 1 ч (лозартан) и 3–4 ч (активный метаболит), с белками плазмы связывается на 98,7% (лозартан) и на 99,8% (метаболит), Т1/2 составляет 1,5–2 ч и 6–9 ч соответственно. Помимо активного карбоксипроизводного образуется несколько неактивных метаболитов. Почками экскретируется примерно 35% (из них 4% в неизмененном виде и около 6% в виде активного метаболита), с фекалиями — примерно 60%.

Применение вещества Лозартан

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ) ; снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка; защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией с целью снижения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа, вероятности увеличения уровня креатинина в сыворотке крови).

Читать еще:  Crystal от гипертонии

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление гpyдью.

Ограничения к применению

Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Лозартан

Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥1% — головокружение, астения/утомление, головная боль, бессонница; ®

Лозартан таблетки : инструкция по применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. На поверхности таблеток допускается неровность пленочного покрытия.

Каждая таблетка содержит: действующее вещество: лозартана калиевая соль — 50 мг или 100 мг; вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат (Е572), целлюлоза микрокристаллическая (Е460), опадрай II белый (85F).

Состав опадрая II белого (85F) на 1 таблетку: поливиниловый спирт, частично гидролизованный, макрогол/полиэтиленгликоль 3350, тальк (Е553Ь) ; титана диоксид (Е171).

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты ангиотензина II. Код АТС: С09СА01.

Лозартан — это синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1) для перopaльного применения.

Лозартан не оказывает агонистического действия и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы, которые принимают участие в регуляции сердечнососудистой системы. Более того, лозартан не подавляет АПФ (киназу II) — фермент, который способствует распаду брадикинина. Вследствие этого не наблюдается потенциации для возникновения побочных эффектов, опосредованных брадикинином. Во время применения лозартана устранение негативной обратной реакции ангиотензина II на секрецию ренина приводит к повышению уровня ангиотензина II в плазме крови. Несмотря на такое повышение, антигипертензивная активность и уменьшение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что свидетельствует об эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II. После прекращения применения лозартана активность ренина в плазме крови и уровни ангиотензина II в течение 3 дней возвращаются к исходным показателям.

Как лозартан, так и его активный метаболит, обладают более высоким сродством к AT1-рецепторам, чем к AT2. Активный метаболит в 10-40 раз активнее, чем лозартан (при пересчете на массу).

Показания к применению

• Лечение эссенциальной гипертензии.

Лечение заболеваний почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2-го типа с протеинурией ≥ 0,5 г/сут — как часть антигипертензивной терапии.

Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ.

Способ применения и дозы

Лозартан принимают перopaльно, запивая стаканом воды.

Лозартан принимают внутрь независимо от приема пищи.

Обычная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг один раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала лечения. У некоторых пациентов повышение дозы препарата до 100 мг в сутки (утром) может быть более эффективным.

Лозартан можно принимать в сочетании с другими антигипертензивными препаратами, особенно диуретиками (например, гидрохлоротиазидом).

Пациенты с гипертензией и сахарным диабетом 2-го типа (протеинурия ≥ 0,5 г/сут)

Обычная начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. Дозу можно повысить до 100 мг один раз в сутки, в зависимости от показателей артериального давления через один месяц после начала лечения. Лозартан можно применять с другими антигипертензивными препаратами (например, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами альфа- или бета-рецепторов, препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими широко используемыми гипогликемическими препаратами (например, сульфонилмочевина, глитазоны и ингибиторы глюкозидазы).

Снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ

Обычная начальная доза составляет 50 мг лозартана один раз в сутки. В зависимости от снижения уровня артериального давления, к лечению следует добавить гидрохлортиазид в низкой дозе и/или увеличить дозу лозартана до 100 мг один раз в сутки.

Отдельные группы пациентов

При назначении начальной дозы

Побочное действие

Частота побочных реакций, указанных ниже, определена как следующее: очень часто: 1/10; часто: от 1/100 до

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу и любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата.

Тяжелые нарушения функции печени.

Второй и третий триместры беременности.

Противопоказано совместное применение лекарственного средства Лозартан с лекарственными средствами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ

Передозировка

Симптомы. Недостаточно данных о случаях передозировки препарата. Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть артериальная гипотензия и тахикардия. Может возникать брадикардия вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции.

Лечение. Если возникает артериальная гипотензия, следует проводить поддерживающее лечение.

Лечение зависит от продолжительности времени после приема препарата, а также от хаpaктера и тяжести симптомов. Приоритетной мерой должна быть стабилизация сердечно-сосудистой системы. После перopaльного приема препарата показано применение активированного угля в соответствующей дозе. Позже следует часто контролировать основные показатели жизнедеятельности организма и корректировать при необходимости.

Лозартан и активный метаболит не выводятся из организма путем гемодиализа.

Препарат не рекомендован детям со скоростью клубочковой фильтрации

Меры предосторожности

Применение во втором и третьем триместрах беременности лекарственных средств, которые оказывают действие на ренин-ангиотензиновую систему, ослабляет функцию почек у плода и повышает частоту фетальной и неонатальной заболеваемости и cмepтности. Развитие олигогидрамниона может быть связано с гипоплазией легких и деформациями скелета у плода. Потенциальные неонатальные побочные реакции включают гипоплазию костей черепа, анурию, гипотензию, почечную недостаточность и cмepть. Если установлена беременность, применение лекарственного средства Лозартан следует немедленно прекратить.

Ангионевротический отек. Следует часто контролировать состояние пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, горла и языка).

Артериальная гипотензия и водно-электролитный дисбаланс

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после применения первой дозы препарата или после повышения дозы, может возникать у пациентов со сниженным внутрисосудистым объемом и/или дефицитом натрия, вызванных применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потрeбления соли, диареей или рвотой. Перед началом лечения лозартаном следует провести коррекцию таких состояний или применять препарат в более низкой начальной дозе. Такие же рекомендации касаются детей в возрасте от 6 до 18 лет.

Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушениями функции почек (с сахарным диабетом или без него), что следует принимать во внимание. Было показано, что при применении лозартана у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и нефропатией наблюдалась высокая частота возникновения гиперкалиемии. Поэтому следует часто проверять концентрации калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30-50 мл/мин.

Не рекомендовано одновременное применение препарата лозартана и калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок и калийсодержащих заменителей соли.

Нарушение функции печени

Принимая во внимание данные о фармакокинетике, указывающие на существенное повышение концентраций лозартана в плазме крови пациентов с циррозом печени, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе. Нет опыта применения лозартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. Поэтому лозартан не следует применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Лозартан не рекомендован для применения у детей с нарушениями функции печени.

Нарушение функции почек

Сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность, связанных с угнетением ренин-ангиотензиновой системы (особенно у пациентов с зависимостью функции почек от системы ренин-ангиотензин-альдостерон, то есть пациенты с тяжелыми нарушениями функции сердца или с уже существующими нарушениями функции почек). Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, сообщалось о повышении уровней мочевины крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. Данные изменения функции почек могут быть обратимыми после прекращения терапии. Следует с осторожностью применять лозартан у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки.

Применение у детей с нарушениями функции почек

Препарат не рекомендован для применения у детей со скоростью клубочковой фильтрации

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Другие гипотензивные препараты могут усиливать гипотензивный эффект лозартана. Одновременное применение с другими препаратами, которые могут индуцировать возникновение артериальной гипотензии как побочной реакции (трициклические антидепрессанты, антипсихотропные средства, баклофен и амифостин), может повышать риск возникновения гипотензии.

Лозартан метаболизируется, преимущественно, при участии системы цитохрома Р450 (CYP) 2С9 до активного карбоксикислого метаболита. Было установлено, что флуконазол (ингибитор CYP2C9) снижает экспозицию активного метаболита приблизительно на 50%. Установлено, что одновременное лечение лозартаном и рифампицином (индуктор ферментов метаболизма) приводит к снижению на 40% концентрации активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение данного эффекта неизвестно. Нет отличий в экспозиции при одновременном применении лозартана и флувастатина (слабого ингибитора CYP2C9).

Также, как и при применении других препаратов, которые блокируют ангиотензин II или его эффекты, сопутствующее применение препаратов, которые задерживают калий в организме (например, калийсберегающие диуретики: спиронолактон, триамтерен, амилорид) или могут повышать уровень калия (например, гепарин), а также калиевых добавок или калийсодержащих заменителей соли, может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение таких средств не рекомендовано.

Об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке крови, а также о его токсичности сообщалось при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. Также очень редко сообщалось о данной побочной реакции при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРАII). Одновременное лечение литием и лозартаном следует проводить с осторожностью. Если применение такой комбинации считается необходимым, рекомендовано проверять уровни лития в сыворотке крови на протяжении совместного применения.

При одновременном применении АРАII и нестероидных противовоспалительных препаратов (например, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывающих противовоспалительное действие, неселективные НПВП) может ослаблляться антигипертензивный эффект. Одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков с НПВП может приводить к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности, а также к повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующими нарушениями функции почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам следует проводить соответствующую гидратацию, а также следует рассмотреть вопрос относительно мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии, и в дальнейшем — периодически.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Данные клинических исследований показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) вследствие одновременного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена, ассоциируется с повышенной частотой возникновения гипотензии, гиперкалиемии и ослабления функции почек (включая острую почечную недостаточность), в сравнении с монотерапией препаратом, воздействующим на РААС.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.