Тирозол

Тирозол ® (Thyrozol ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Описание лекарственной формы

Таблетки 5 мг: светло-желтые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с рисками с обеих сторон. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Таблетки 10 мг: серо-оранжевые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с рисками с обеих сторон. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Антитиреоидный препарат, нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- (Т3) и тетрайодтиронина (Т4). Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите). Тирозол ® не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня Т3 и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.

Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом ТТГ , что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Продолжительность действия однократно принятой дозы составляет почти 24 ч.

Фармакокинетика

Тирозол ® при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Cmax в плазме достигается в течение 0,4–1,2 ч. С белками плазмы крови пpaктически не связывается. Тирозол ® кумулирует в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. Небольшие количества тиамaзoла обнаруживаются в грудном молоке. Т1/2 — около 3–6 ч, при печеночной недостаточности он увеличивается. Не выявлена зависимость кинетики от функционального состояния щитовидной железы. Метаболизм препарата Тирозол ® осуществляется в почках и печени, выведение препарата осуществляется почками и с желчью. Почками выводится 70% Тирозола ® в течение 24 ч, причем 7–12% — в неизмененном виде.

Показания препарата Тирозол ®

подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;

подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;

терапия в латентный период действия радиоактивного йода (проводится до начала действия радиоактивного йода — в течение 4–6 мес) ;

длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение (в исключительных случаях) ;

профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств), при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания

повышенная чувствительность к тиамaзoлу и производным тиомочевины или любому другому компоненту препарата;

агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимaзoлом или тиамaзoлом;

гранулоцитопения ( в т.ч. в анамнезе) ;

холестаз перед началом лечения;

терапия тиамaзoлом в комбинации с левотироксином натрия во время беременности;

пациенты с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции (содержит лактозу) ;

детский возраст с рождения до 3 лет.

С осторожностью: пациенты с зобом очень больших размеров, сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы во время беременности может приводить к серьезным осложнениям, таким как преждевременные роды, пороки развития плода. Гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами тиамaзoла, может привести к невынашиванию беременности.

Тиамaзoл проникает через плацентарный барьер и в крови плода может достигать такой же концентрации, что и у матери. В связи с этим, при беременности препарат должен назначаться после полной оценки пользы и риска его применения в минимально эффективной дозе (до 10 мг/сут) без дополнительного приема левотироксина натрия.

Дозы тиамaзoла, значительно превышающие рекомендованные, могут вызывать образование зоба и гипотиреоз у плода, а также пониженную массу тела при рождении.

В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол ® при необходимости может быть продолжено. Так как тиамaзoл проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню его в крови у матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза.

Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.

Побочные действия

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень часто (≥1/10) ; часто (≥1/100, ® в течение 3–6 нед . После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3–8 нед) переходят на прием поддерживающей дозы 5–20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза: назначают 20–40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.

С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом: 20–40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния.

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания — по 5–20 мг до наступления действия радиоактивного йода (4–6 мес).

Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия: 1,25; 2,5; 10 мг/сут с дополнительным приемом небольших доз левотироксина натрия. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1,5 до 2 лет.

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе: 10–20 мг/сут Тирозола ® и 1 г калия перхлората в день в течение 8–10 дней перед приемом йодсодержащих средств.

Дети. Не рекомендован к применению у детей с рождения до 3 лет. Детям от 3 до 17 лет препарат Тирозол ® назначают в начальной дозе — по 0,3–0,5 мг/кг, которую делят на 2–3 равные дозы, ежедневно; максимально рекомендованная доза для детей с массой тела более 80 кг — 40 мг/сут.

Поддерживающая доза — по 0,2–0,3 мг/кг массы тела в день, при необходимости дополнительно назначают левотироксин натрия.

Дозировка у беременных. Беременным назначают в максимально низких дозах: разовая доза — 2,5 мг, суточная — 10 мг.

При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата под тщательным врачебным контролем.

При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3–4 нед до запланированного дня операции (в отдельных случаях — длительнее) и заканчивается за день до нее.

Передозировка

При длительном приеме высоких доз препарата возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличение размеров щитовидной железы вследствие повышения уровня ТТГ . Этого можно избежать путем снижения дозы препарата до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина натрия. Как правило, после отмены препарата Тирозол ® наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. Прием очень высоких доз тиамaзoла (около 120 мг в день) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Такие дозы препарата должны применяться только по специальным показаниям (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз).

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости — перевод на антитиреоидный препарат другой группы.

Особые указания

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, Тирозол ® назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом (контроль уровня ТТГ , трахеального просвета). В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.

Тиамaзoл и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии. Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза), следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упopной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требуется отмена препарата. В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания. Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием лечения препаратом Тирозол ® , проводимого должным образом. В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.

Влияние на способность управлять трaнcпортными средствами и механизмами. Тиамaзoл не оказывает влияние на способность управлять трaнcпортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг. По 10 или 25 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги; по 2, 4, 5 или 10 бл. в картонной пачке.

Производитель

Мерк КГаА, Германия. Франкфуртерштрассе, 250, 64293, Дармштадт, Германия.

Претензии потребителей и информацию о нежелательных явлениях следует направлять по адресу ООО «Мерк»: 115054, Москва, ул. Валовая, 35.

Тел.: (495) 937-33-04; (495) 937-33-05.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Тирозол ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Тирозол ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с рисками с обеих сторон; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 2 мг, магния стеарат — 2 мг, гипромеллоза 2910/15 — 3 мг, тальк — 6 мг, порошок целлюлозы — 10 мг, крахмал кукурузный — 20 мг, лактозы моногидрат — 200 мг.

Состав пленочной оболочки: краситель железа оксид желтый — 0.04 мг, диметикон 100 — 0.16 мг, макрогол 400 — 0.79 мг, титана диоксид — 1.43 мг, гипромеллоза 2910/15 — 3.21 мг.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.25 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.25 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.25 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой серо-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с рисками с обеих сторон; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Состав пленочной оболочки: краситель железа оксид желтый — 0.54 мг, краситель железа оксид красный — 0.004 мг, диметикон 100 — 0.16 мг, макрогол 400 — 0.79 мг, титана диоксид — 0.89 мг, гипромеллоза 2910/15 — 3.21 мг.

Читать еще: УЗИ поджелудочной железы: что выявляет, расшифровка результатов, стоимость

Антитиреоидный препарат. Нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).

Тирозол не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня T3 и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.

Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и секреции гипофизом ТТГ, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Продолжительность действия препарата после однократного приема составляет почти 24 ч.

Тирозол при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Сmax в плазме достигается в течение 0.4-1.2 ч. С белками плазмы крови пpaктически не связывается. Тирозол кумулирует в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. Небольшие количества тиамaзoла обнаруживаются в грудном молоке. T1/2 составляет около 3-6 ч, при печеночной недостаточности он увеличивается. Не выявлена зависимость кинетики от функционального состояния щитовидной железы.

Метаболизм препарата Тирозол осуществляется в почках и печени, выведение препарата осуществляется почками и с желчью. Почками в течение 24 ч выводится 70% препарата Тирозол, причем 7-12% в неизмененном виде.

— подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;

— подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;

— терапия в латентный период действия радиоактивного йода — проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 месяцев) ;

— в исключительных случаях — длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;

— профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Не рекомендован к применению у детей от 0 до 3 лет.

— повышенная чувствительность к тиамaзoлу, к производным тиомочевины или любому другому компоненту препарата;

— агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимaзoлом или тиамaзoлом;

— гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе) ;

— холестаз перед началом лечения;

— терапия тиамaзoлом в комбинации с левотироксином во время беременности.

Тирозол содержит лактозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.

Таблетки следует принимать внутрь после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости.

Суточную дозу назначают в 1 прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтpaка.

В зависимости от тяжести заболевания препарат назначают в дозе 20-40 мг/сут в течение 3-6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг/сут препарата Тирозол до достижения эутиреоидного состояния.

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут препарата Тирозол до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес).

Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия

Тирозол назначают в дозах 1.25-2.5-10 мг/сут с дополнительным приемом левотироксина натрия в небольших дозах. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1.5 до 2 лет.

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе: назначают 10-20 мг/сут препарата Тирозол и 1 г перхлората калия в день в течение 8-10 дней перед приемом йодосодержащих средств.

Дозировка у детей

Не рекомендован к применению у детей от 0 до 3 лет.

Детям от 3 до 17 лет препарат Тирозол назначают в начальной дозе 0.3-0.5 мг/кг, которую делят на две-три равные дозы ежедневно. Максимальная рекомендуемая доза для детей с массой тела более 80 кг — 40 мг/сут. Поддерживающая доза — 0.2-0.3 мг/кг/сут. При необходимости дополнительно назначают левотироксин натрия.

Дозировка у беременных

Беременным женщинам назначают в максимально низких дозах: разовая — 2.5 мг, суточная — 10 мг.

При печеночной недостаточности препарат назначают в минимальной эффективной дозе под тщательным врачебным контролем.

При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях — более длительно) и заканчивается за день до нее.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Тирозол – препарат с антитиреоидным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Тирозола – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: светло-желтые или серо-оранжевые (5/10 мг), двояковыпуклые, круглые, с риской на одной или двух сторонах (5/10 мг), ядро почти белого или белого цвета (по 10 или 25 шт. в блистерах, по 2, 4, 5 или 10 блистеров в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

действующее вещество: тиамaзoл – 5 или 10 мг;
вспомогательные компоненты (5/10 мг): гипромеллоза 2910/15 – 3/3 мг; порошок целлюлозы – 10/10 мг; тальк – 6/6 мг; моногидрат лактозы – 200/195 мг; коллоидный диоксид кремния – 2/2 мг; кукурузный крахмал – 20/20 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 2/2 мг; стеарат магния – 2/2 мг;
оболочка (5/10 мг): гипромеллоза 2910/15 – 3,21/3,21 мг; диоксид титана – 1,43/0,89 мг; краситель оксид железа желтый – 0,04/0,54 мг; краситель оксид железа красный – 0/0,004 мг; макрогол 400 – 0,79/0,79 мг; диметикон 100 – 0,16/0,16 мг.

Показания к применению

тиреотоксикоз;
продолжительное поддерживающее лечение тиреотоксикоза, когда из-за общего состояния или индивидуальных причин выполнить радикальное лечение невозможно (в исключительных случаях) ;
лечение в латентный период действия радиоактивного йода (проводят на протяжении 4–6 месяцев до начала действия радиоактивного йода) ;
подготовка к проведению терапии тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
профилактика тиреотоксикоза на фоне назначения препаратов йода (включая применение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) в случаях наличия автономных аденом, латентного тиреотоксикоза либо отягощенного анамнеза по тиреотоксикозу.

Противопоказания

агранулоцитоз во время предыдущего применения карбимaзoла или тиамaзoла;
холестаз до начала терапии;
гранулоцитопения (включая указания в анамнезе) ;
сочетанное применение с левотироксином у беременных женщин;
редкие наследственные заболевания – непереносимость галактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицит лактазы;
возраст до 3 лет;
индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также производных тиомочевины.

Относительные (болезни/состояния, при которых Тирозол назначается с осторожностью):

зоб очень больших размеров с сужением трахеи (возможна непродолжительная терапия в период подготовки к проведению операции) ;
печеночная недостаточность;
беременность (применение Тирозола возможно после оценки соотношения пользы с риском в суточной дозе до 10 мг без левотироксина натрия) ;
период лактации (под контролем функции щитовидной железы у новорожденных).

Способ применения и дозировка

Тирозол принимается внутрь с достаточным количеством жидкости, предпочтительнее после еды. Таблетки нельзя разжевывать.

Суточную дозу можно принимать в 1 прием либо делить на 2–3 разовые дозы. В начале терапии разовые дозы в течение дня нужно принимать в строго определенное время. Поддерживающую дозу необходимо принимать в 1 прием после завтpaка.

Рекомендованная схема применения Тирозола:

тиреотоксикоз: 20–40 мг в день (зависит от тяжести состояния) курсом 3–6 недель; после нормализации показателей щитовидной железы пациента переводят на поддерживающую терапию – 5–20 мг в день в комбинации с левотироксином натрия;
подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза: 20–40 мг в день до достижения эутиреоидного состояния, после чего дополнительно назначается левотироксин натрия; чтобы сократить время для подготовки к операции, возможно дополнительное применение бета-адреноблокаторов и препаратов йода;
подготовка к лечению радиоактивным йодом: 20–40 мг в день до достижения эутиреоидного состояния;
терапия в латентный период действия радиоактивного йода: 5–20 мг в день (зависит от тяжести состояния) курсом 4–6 месяцев (до наступления действия радиоактивного йода) ;
длительная тиреостатическая поддерживающая терапия: 1,25–2,5–10 мг в день с дополнительным приемом небольших доз левотироксина натрия; продолжительность терапии тиреотоксикоза – 1,5–2 года;
профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая применение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при латентном тиреотоксикозе, автономных аденомах или тиреотоксикозе в анамнезе: 10–20 мг в день в комбинации с перхлоратом калия по 1000 мг в день курсом 8–10 дней перед приемом йодсодержащих средств.

Детям 3–17 лет Тирозол назначается ежедневно в начальной суточной дозе 0,3–0,5 мг/кг, разделенной на 2–3 равных приема. Максимальная рекомендуемая доза для детей с весом больше 80 кг – 40 мг в день. Поддерживающая доза – 0,2–0,3 мг/кг в день. В случаях необходимости дополнительно назначается левотироксин натрия.

У беременных женщин Тирозол можно применять в наименьших дозах: разовая – 2,5 мг, суточная – 10 мг.

У больных с печеночной недостаточностью препарат назначается под тщательным врачебным контролем в минимальных эффективных дозах.

При проведении подготовки к операции больных с тиреотоксикозом Тирозол применяют до достижения эутиреоидного состояния на протяжении 3–4 недель до запланированного дня операции (иногда – более длительно). Препарат отменяют за день до операции.

Побочные действия

Возможные нарушения (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Тирозол ® (Thyrozol)

таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 20, 40, 50, 100, 125 или 250 шт. Рег. №: П N014893/01

Клинико-фармакологическая группа:

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-желтые, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Состав пленочной оболочки: железа оксид желтый — 0.04 мг, диметикон 100 — 0.16 мг, макрогол 400 — 0.79 мг, титана диоксид — 1.43 мг, гипромеллоза 2910/15 — 3.21 мг.

Читать еще: Как лечить аденому предстательной железы в домашних условиях

Описание активных компонентов препарата «Тирозол ® »

Фармакологическое действие

Препарат эффективен при симптоматической терапии тиреотоксикоза (за исключением случаев развития заболевания вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы в ходе лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).

Тирозол ® не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня T3 и Т4 в плазме крови и улучшению клинической картины.

Препарат снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и секреции гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Продолжительность действия препарата после однократного приема составляет около 24 ч.

— подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;

— подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;

— терапия в латентный период действия радиоактивного йода — проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 мес) ;

— в исключительных случаях длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь после приема пищи. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

При тиреотоксикозе в зависимости от тяжести заболевания препарат назначают в дозе 20-40 мг/сут в течение 3-6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния.

При терапии в латентный период действия радиоактивного йода в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес).

При длительной тиреостатической поддерживающей терапии Тирозол ® назначают в дозах 1.25-2.5-10 мг/сут с дополнительным приемом левотироксина в небольших дозах. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1.5 до 2 лет.

С целью профилактики тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодосодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе Тирозол ® назначают в дозе 10-20 мг/сут и калия перхлорат 1 г/сут в течение 8-10 дней перед приемом йодосодержащих средств.

Детям в возрасте от 3 до 17 лет Тирозол ® назначают в начальной дозе 0.3-0.5 мг/кг массы тела в 2-3 равных разделенных дозах ежедневно. Максимальная рекомендуемая доза для детей с массой тела более 80 кг — 40 мг/сут. Поддерживающая доза — 0.2-0.3 мг/кг/сут. При необходимости дополнительно назначают левотироксин.

Не рекомендуется применение у детей в возрасте от 0 до 3 лет.

При беременности препарат назначают в минимальных дозах: разовая — 2.5 мг, суточная — 10 мг.

Побочное действие

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, ® содержит лактозу, поэтому не рекомендуется его применение у пациентов с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью следует применять препарат при зобе очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.

Беременность и лактация

Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы при беременности может привести к серьезным осложнениям: преждевременные роды, пороки развития плода. Тем не менее, гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами, может привести к невынашиванию беременности.

Тиамaзoл проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Поэтому при беременности препарат следует назначать только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода, в минимальной эффективной дозе (до 10 мг/сут) и без дополнительного применения левотироксина.

Тиамaзoл в дозах, значительно превышающих рекомендованные, может вызвать образование зоба, гипотиреоз у плода, а у новорожденного возможна пониженная масса тела при рождении.

В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол ® при необходимости может быть продолжено. Поскольку тиамaзoл выделяется с грудным молоком и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню тиамaзoла в крови матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.

Применение при нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности назначают минимальную эффективную дозу препарата.

Применение для детей

Не рекомендуется применение у детей в возрасте от 0 до 3 лет.

Особые указания

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, сужающей просвет трахеи, Тирозол ® назначают кратковременно в комбинации с левотироксином, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ и трахеального просвета).

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.

Тиамaзoл и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.

Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.

Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием адекватного лечения препаратом Тирозол ® , проводимого должным образом.

В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Тиамaзoл не оказывает влияния на способность управлять трaнcпортными средствами и механизмами.

Передозировка

Симптомы: при длительном приеме препарата в высоких дозах возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличение размеров щитовидной железы вследствие повышения уровня ТТГ. Этого можно избежать путем снижения дозы препарата до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина. Как правило, после отмены препарата Тирозол ® наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. Прием тиамaзoла в очень высоких дозах (около 120 мг/сут) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Препарат в таких дозах следует применять только по специальным показаниям (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз).

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости, переключение на антитиреоидный препарат другой группы.

Лекарственное взаимодействие

При назначении препарата после применения йодосодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия препарата Тирозол ® .

Недостаток йода усиливает действие препарата Тирозол ® .

У пациентов, принимающих Тирозол ® по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния (нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови) может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).

Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамaзoла (требуется коррекция его дозы).

При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими лекарственными средствами повышается риск развития лейкопении.

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамaзoлом уменьшают риск развития лейкопении.

Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамaзoла.

Данные о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику препарата отсутствуют. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 4 года.

Лекарственное взаимодействие

Недостаток йода усиливает действие препарата Тирозол ® .

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамaзoлом уменьшают риск развития лейкопении.

Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамaзoла.

Тирозол ® (Thyrozol) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тирозол ®

Читать еще: Отзывы, какой врач эндокринолог лучший в Набережных Челнах?

Фармакологическое действие

Тирозол ® не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня T3 и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.

Продолжительность действия препарата после однократного приема составляет почти 24 ч.

Фармакокинетика

Тирозол ® при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Сmax в плазме достигается в течение 0.4-1.2 ч. С белками плазмы крови пpaктически не связывается. Тирозол ® кумулирует в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. Небольшие количества тиамaзoла обнаруживаются в грудном молоке. T1/2 составляет около 3-6 ч, при печеночной недостаточности он увеличивается. Не выявлена зависимость кинетики от функционального состояния щитовидной железы.

Метаболизм препарата Тирозол ® осуществляется в почках и печени, выведение препарата осуществляется почками и с желчью. Почками в течение 24 ч выводится 70% препарата Тирозол ® , причем 7-12% в неизмененном виде.

Показания препарата Тирозол ®

тиреотоксикоз;
подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
терапия в латентный период действия радиоактивного йода — проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 месяцев) ;
в исключительных случаях — длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Режим дозирования

Таблетки следует принимать внутрь после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг/сут препарата Тирозол ® до достижения эутиреоидного состояния.

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут препарата Тирозол ® до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес).

Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия

Тирозол ® назначают в дозах 1.25-2.5-10 мг/сут с дополнительным приемом левотироксина натрия в небольших дозах. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1.5 до 2 лет.

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе: назначают 10-20 мг/сут препарата Тирозол ® и 1 г перхлората калия в день в течение 8-10 дней перед приемом йодосодержащих средств.

Дозировка у детей

Не рекомендован к применению у детей от 0 до 3 лет.

Детям от 3 до 17 лет препарат Тирозол ® назначают в начальной дозе 0.3-0.5 мг/кг, которую делят на две-три равные дозы ежедневно. Максимальная рекомендуемая доза для детей с массой тела более 80 кг — 40 мг/сут. Поддерживающая доза — 0.2-0.3 мг/кг/сут. При необходимости дополнительно назначают левотироксин натрия.

Дозировка у беременных

Беременным женщинам назначают в максимально низких дозах: разовая — 2.5 мг, суточная — 10 мг.

Побочное действие

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, ® содержит лактозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы во время беременности может привести к серьезным осложнениям, таким как преждевременные роды, пороки развития плода. Гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами тиамaзoла, может привести к невынашиванию беременности.

Тиамaзoл проникает через плацентарный барьер и в крови плода может достигать такой же концентрации, что и у матери. В связи с этим при беременности препарат должен назначаться только после полной оценки пользы и риска его применения, в минимальной эффективной дозе (до 10 мг/сут) и без дополнительного применения левотироксина натрия.

Дозы тиамaзoла, значительно превышающие рекомендованные, могут вызвать образование зоба и гипотиреоз у плода, а также стать причиной пониженной массы тела при рождении.

В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол ® при необходимости может быть продолжено. Т.к. тиамaзoл проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню его в крови у матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

Особые указания

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.

При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упopной тошноты или рвоты, желтухи, сильных болей в эпигастральной области и выраженной слабости требуется отмена препарата.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.

Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием лечения препаратом Тирозол ® , проводимого должным образом.

Влияние на способность к управлению трaнcпортными средствами и механизмами

Тиамaзoл не оказывает влияния на способность управлять трaнcпортными средствами и механизмами.

Передозировка

При длительном приеме высоких доз препарата возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличение размеров щитовидной железы вследствие повышения уровня ТТГ. Этого можно избежать путем снижения дозы препарата до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина натрия. Как правило, после отмены препарата Тирозол ® наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. Прием очень высоких доз тиамaзoла (около 120 мг/день) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Такие дозы препарата должны применяться только по специальным показаниям (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз).

Лекарственное взаимодействие

При назначении препарата после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамaзoла.

Недостаток йода усиливает действие тиамaзoла.

У пациентов, принимающих тиамaзoл для лечения тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния, т.е. нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови, может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).

Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамaзoла (требуется коррекция дозы).

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамaзoлом уменьшают риск развития лейкопении.

Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамaзoла.

Данных о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику препарата нет. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.

Условия хранения препарата Тирозол ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25 °C.