Раствор Гордокса в терапии панкреатита
Раствор Гордокса в терапии панкреатита
Гордокс при панкреатите
При панкреатите проводится комплексная терапия, направленная на восстановление нормальной деятельности поджелудочной железы. Пациенту назначаются холинолитики, Н2-блокаторы, спазмолитики, ферменты. При обострении панкреатита показан прием ингибиторов протеаз.
Эти вещества замедляют активизацию протеолитических ферментов, снимают отечность тканей, снижают интенсивность боли, препятствуют развитию шокового состояния. Одним из таких ингибиторов является Гордокс. Лекарственное средство назначается пациентам, у которых непроходимость протоков поджелудочной железы (при воспалении, травме или oнкoлoгии).
Если нарушено выведение панкреатического секрета, то под действием цитокиназы неактивный фермент переходит в активную форму не в кишечнике, а в поджелудочной, что провоцирует аутолиз, то есть самопереваривание. Ингибитор протеазы инактивирует трипсин и перекрывает свободные кинины, то есть предотвращает развитие деструктивного процесса в органе.
Как действует Гордокс
Гордокс при панкреатите препятствует активизации протеолитических ферментов и эффективен для уменьшения показателей фибринолитической активности крови и предупреждения кровотечений. Назначается препарат, если в сыворотке крови повышен уровень трипсина и липазы, что сопровождается сильной болью в левом подреберье.
Действующее вещество медикамента апротинин, как вспомогательные составляющие используется спирт, вода, хлористый натрий. Апротинит представляет собой полипептид, получаемый из легких домашнего скота.
Гордокс имеет антипротеазное, гемостатическое, антифибринолитическое свойство. Основной компонент средства не позволяет активизироваться протеазам и выступает ингибитором калликреина. Лекарство высвобождает воспалительные цитокины и компонент, который поддерживает постоянный уровень гликопротеинов.
Таким образом, Гордокс оказывает следующее фармакологическое действие:
- уменьшает фибринолитическую активность крови, поскольку подавляет действие ферментов (калликреина, трипсина, химотрипсина, кининогеназы плазмина). Тормозит как общую активность энзимов железы, так и активность конкретных протеаз;
- стимулирует растворение тромбов и кровяных сгустков;
- понижает активность цитокинов, белков, которые запускают воспалительную реакцию;
- предотвращают потерю гликопротеинов (факторов свертываемости).
После введения раствора атропин располагается в межклеточном прострaнcтве, из-за чего его уровень быстро падает. Большая часть апротинина накапливается в почках, значительно меньшая часть скапливается в хрящах.
В мозгу оказывается минимальное количество препарата, а в ликвор (спинномозговую жидкость) он почти не поступает. Через плаценту просачивается незначительная концентрация апротинина. Распадается действующее вещество Гордокса под действием лизосомальных ферментов почек.
Когда необходим прием Гордокса
Поскольку Гордокс обладает антипротеазной активностью, то показан он при заболеваниях поджелудочной железы и органов, которые сопровождаются повышенным содержанием калликреина и других протеаз.
Гордокс назначается при следующих заболеваниях:
- остром панкреатите (используется как одно из средств комплексной терапии) ;
- хроническом панкреатите (если возникают частые рецидивы или заболевание протекает в тяжелой форме) ;
- панкреатите, сформировавшемся на фоне травмы или хирургической операции;
- первичном кровотечении, возникшем из-за гиперфибринолиза;
- панкреонекрозе;
- ангианевротическом отеке;
- признаках шокового состояния (токсического, травматического, геморрагического, ожогового) ;
- глубокой травматизации ткани.
Противопоказания и нежелательные эффекты от препарата
Список противопоказаний у препарата небольшой. Как и любое средство Гордокс нельзя принимать, если есть непереносимость основного или вспомогательного вещества лекарства, а также при геморрагическом диатезе (ДВС-синдром), в первом и третьем триместре беременности.
Нежелательное воздействие во время приема Гордокса проявляется очень редко. У некоторых пациентов организм реагировал на препарат диспепсическим расстройством (тошнота, рвота) и аллергическими проявлениями (сыпь на коже, насморк, крапивница, бронхоспазм, конъюнктивит, анафилактическая реакция).
Редко во время лечения появляются мышечные боли и отличаются от нормальных показатели АД (гипотензия или тахикардия). Возможно возникновение побочного эффекта и со стороны ЦНС, например, помрачения сознания, психотические расстройства, галлюцинации.
Аллергия на медикамент при первой инъекции возникает очень редко, риск ее развития увеличивается на 5% при следующем введении раствора. Серьезные аллергические или анафилактические нежелательные эффекты могут развиться, если в течение полугода проводилось более двух курсов терапии Гордоксом.
Как применяется лекарство
Гордокс производится в жидком виде и должен быть введен в вену. В ампуле 10 мл лекарства (действующего компонента 100 тыс. КИЕ или 14 мг апротинина). В упаковку вложены 5 пластиковых вкладышей, в которых находится по 5 стеклянных ампул с насечкой. При использовании Гордокса в точности должна соблюдаться инструкция по применению.
Инъекция делается, только когда больной лежит (поскольку препарат может спровоцировать скачок давления). Вводится Гордокс в магистральные вены, в которые не вводятся прочие лекарства. Для проверки реакции организма на действующий компонент пациенту вводится 1 мл Гордокса. Если аллергии не возникло за 10 минут, то вводится вся доза, назначенная врачом.
Взрослому пациенту обычно первоначально назначают 0,5–2 млн КИЕ, поступает раствор в вену в течение четверти часа. Доза для поддержания 200 тыс. КИЕ показана с интервалом в 4–6 часов. Если симптомы панкреатита постепенно исчезают, то поддерживающая снижается до 500 тыс. КИЕ/сутки.
При остром панкреатите назначается 50,000–1,000,000 КИЕ и постепенно уменьшается в течение 2–6 суток до 50–300 тыс. КИЕ и полностью отменяется после того, как уходят признаки ферментативного отравления. При обострении хронического панкреатита вводится 25–50 тыс. КИЕ с сутки курсом в 3-6 дней.
Детям Гордокс назначается исходя от массы тела: на 1 кг берется 20 тыс. КИЕ. В инструкции по применению Гордокса содержится информация, что нет данных о воздействии вещества на детский организм, поэтому применяется Гордокс только под бдительным контролем врача.
Дополнительная информация
Разрешено назначать Гордокс беременным женщинам во втором триместре. При этом должен проводиться постоянный врачебный контроль за состоянием здоровья матери и ребенка. Нет клинических данных, которые бы подтверждали, что средство не проникает в материнское молоко и не оказывает влияние на несозревший организм, поэтому во время лактации не рекомендуется принимать ингибитор протеазы.
При передозировке Гордоксом у пациента может развиться аллергическая реакция, вероятен даже анафилактический шок. Если есть признаки непереносимости лекарственного средства, то Гордокс отменяется и проводится симптоматическая терапия панкреатита.
Апротинит добавленный к гепаринизиврованной крови приводит к увеличению периода свертывания. Одновременный прием Гордокса с Реомакродексом усиливает терапевтический эффект обоих препаратов (сенсебилизирующее воздействие).
Действующий компонент раствора подавляет влияние урокиназы, альтеплазы, стрептокиназы. А также является слабо выраженным ингибитором сывороточной холинэстеразы, поэтому при одномоментном употрeблении средств усиливается миорелаксация, вероятно развитие апноэ.
Гордокс отпускается в аптеке по рецепту врача. Хранить его нужно при 15–30 ⁰С. Срок годности 5 лет. До начала терапевтического курса нужно проверить, есть ли индивидуальная чувствительность к компонентам Гордокса, поэтому проводится кожная проба.
Если у больного были аллергические реакции, то до терапии апротинином нужно принять блокаторы гистаминовых рецепторов и ГКС. Если проявляется ДВС-синдром и гиперфибринолиз, то прием Гордокса допустим, только когда будут устранены все признаки ДВС-синдрома и есть профилактический эффект гепарина.
Аккуратно нужно принимать Гордокс, если за 2–3 дня до терапии апротинином принимались миорелаксанты. При повторном курсе лечения Гордоксом увеличивается риск развития тяжелой аллергии и анафилактического шока, поэтому людям с предрасположенностью к аллергиям нужно внимательно следить за состоянием здоровью и определить соотношение риска и пользы.
Медикаменты, которые, как и Гордокс, содержат апротинин:
Гордокс является эффективным и по отзывам пациентов уже на 2 сутки после начала лечения состояние значительно улучшается, болевой синдром менее выражен. Поскольку по время терапии возможно появление анафилактического шока, то препарат назначается пациентам в условиях стационара.
Инструкция по применению препарата Гордокс при панкреатите — дозировка и отзывы
Гордокс при панкреатите применяется в качестве противоферментного препарата, устраняющего отечность, уменьшающего боль и ускоряющего восстановление поврежденных тканей. На сегодняшний день это одно из самых эффективных средств от панкреатита.
Гордокс при панкреатите и холецистите
Годокс используют для того, чтобы ослабить болевой синдром и уменьшить воспалительный процесс при острой форме панкреатита и в период обострения хронической формы этого заболевания.
При холецистите этот препарат обычно не назначают, так как он эффективен только в период обострения панкреатита.
Когда необходим прием Гордокса
Обычно прием Гордокса назначают при болевом синдроме у пациента. Однако его можно часто используют в период подготовки пациента к хирургическому вмешательству, а также во время его проведения. После операции его назначают в период восстановления, а также как кровоостанавливающее и антисептическое средство при кровотечении в районе швов.
Как принимать
Препарат Гордокс – это средство, вводимое внутривенно. Самостоятельный прием может привести к тяжелым последствиям – в том числе, и к cмepти пациента.
Инструкция по применению
Перед введением дозировка препарата строго отмеряется. Затем пациента укладывают на спину. В магистральную вену вводится пробная доза препарата объемом один миллилитр, чтобы выявить возможную аллергическую реакцию. Затем, если самочувствие пациента в норме, ему вводят основную дозировку препарата и ставят капельницу.
Действие препарата
Препарат оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое и гемостатическое действия.
Также он инактивирует важнейшие протеазы: трипсин, плазмин, плазменный и тканевый калликреин, химотрипсин,кининогеназы. Замедляет протеолитическую активность.
Благодаря антипротеазной активности, апротинин может оказаться полезным при лечении поражений поджелудочной железы.
Также препарат снижает фибринолитическую активность крови и ингибирует калликрен-кининовые системы.
Терапевтическое воздействие при панкреатите
Гордокс, благодаря антипротеащной активности апротинина, оказывает значительный эффект при различных поражения поджелудочной железы. Также он полезен и при других состояниях организма, которые связаны с высоким содержанием калликреина и других протеаз в плазме крови и тканях.
Форма препарата и из чего он состоит
Форма выпуска Гордокса – раствор, предназначающийся для внутривенного введения. Каждая доза препарата – 10 миллилитров – помещена в индивидуальную стеклянную ампулу с обозначенной на ней точкой разлома. Ампулы – по 5 штук – размещены в пластиковом поддоне и упакованы в коробку из плотного картона.
Читать еще: Как лечить аденому предстательной железы в домашних условияхОсновным действующим веществом этого препарата является апротинин – полипептид, для производства которого используют органы крупного рогатого скота (обычно легкие). Это вещество, свойством которого является угнетение ферментов:
Апротинин обладает широким спектром действия и способен разрушать молекулы белка.
Кроме апротинина, в составе препарата присутствуют:
- Бензиловый спирт;
- Nacl;
- Вода для инъекций.
Как было сказано выше, Гордокс предназначен для внутривенного введения. При попадании в кровь он равномерно распределяется в межклеточном прострaнcтве, благодаря чему его количество в крови быстро снижается. Действующее вещество накапливается преимущественно в почках и – в незначительном количестве – хрящевых тканях. Время полувыведения препарата колeблется в пределах от 5 до 10 часов.
Гордокс по праву считают одним из самых эффективных средств для лечения хронического панкреатита. Подавляя функцию плазменного фермента калликреина, он нормализует механизм разжижения и свертывания крови.
Кроме того, его влияние сказывается на общей и индивидуальной активности прочих ферментов.
Активность действующего компонента измеряется в КИЕ (калликрен-инактвирующих единицах). В миллиграмме препарата присутствует около десяти тысяч КИЕ, что можно приравнять к четырнадцати миллиграммам активного компонента.
За десять минут до основного введения препарата назначают пробную дозу в 10 000 КИЕ. Она предназначена, чтобы определить повышенную чувствительность к препарату.
Затем, в зависимости от дальнейшего лечения, дозировки могут отличаться.
Для лечения вводят 50 000 КИЕ со скоростью 5 миллилитров в минуту, после чего ставят внутривенную капельницу, со скоростью 50 000 КИЕ в час.
- 100 000 – 200 000 КИЕ (но не больше 500 000 КИЕ) – при кровотечениях, возникших из-за гиперфибринолиза;
- 200 000 – 400 000 КИЕ – до, во время и после хирургического вмешательства. Последующие два дня вводят по 100 000 КИЕ;
- 20 000 КИЕ на килограмм веса в сутки – для детей с нарушениями гемостаза;
- 100 000 КИЕ – местное применение при кровотечениях, при помощи смоченной марлевой салфетки;
- 500 000 – 1 000 000 КИЕ – при остром панкреатите, впоследствии дозировка снижается до 50 000 – 300 000 КИЕ и продолжается от двух до шести суток, в зависимости от течения заболевания;
- 25 000 – 50 000 КИЕ – суточная норма при обострении хронического панкреатита;
- 200 000 КИЕ, затем по 100 000 КИЕ каждые 6 часов – после операции, если существует риск поражения поджелудочной железы.
При необходимости лечения первичного гиперфибринолитического кровотечения:
- Взрослым назначают начальную дозу 500 000 КИЕ внутривенно, с максимальной скоростью введения 5 миллилитров в минуту;
- Детям назначают 20 000 КИЕ на килограмм массы в сутки.
Противопоказания
Препарат Гордокс нельзя применять во время первого и третьего триместра беременности. В период лактации его применяют под строгим врачебным контролем.
Кроме того, он противопоказан при повышенной чувствительности к действующим компонентам, в частности – к апротинину.
Препарат можно применять, но с осторожностью, если пациенту когда-либо делали коронарное шунтирование. Если у больного наблюдается сильное понижение температуры или нарушения кровообращения, возникает риск развития почечной недостаточности и последующего летального исхода.
Если при опросе пациента врач выявляет высокий риск развития аллергической реакции, то применять Гордокс также не рекомендуется.
Также этот препарат противопоказан, если пациенту предварительно проводили терапию апротинином или ДВС.
Побочное действие
Препарат Гордокс при неправильном применении может иметь массу негативных последствий. Именно поэтому применять его в домашних условиях не рекомендуется.
В частности, могут возникать такие негативные явления, как:
- Галлюцинации, спyтaнность сознания;
- Крапивница, зуд, ринит, конъюнктивит, бронхоспазм, анафилаксия;
- Недостаточность кровообращения, вплоть до летального исхода;
- Инфаркт миокарда, снижение артериального давления, ускорение пульса;
- Нарушение состава крови, общий токсикоз;
- Тошнота, рвота, диарея;
- Тромбофлебит в точке введения;
- Миалгия.
Взаимодействие с другими средствами и распространенные аналоги
Гордокс блокирует действие тромболитических препаратов, усиливает эффект от гепарина, а также апротинина и декстрана. Применять совместно с последним нельзя, так как высок риск развития гиперчувствительности. Фармацевтически несовместим с другими препаратами.
Прямыми аналогами этого препарата являются:
Несмотря на безусловную эффективность такого препарата, как Гордокс, самостоятельное использование его строго запрещено. Это же касается и его аналогов. Помните: самолечение может нанести непоправимый вред вашему здоровью.
Дорогие читатели, нам очень важно ваше мнение — поэтому мы будем рады отзыву о Гордоксе при панкреатите в комментариях, это также будет полезно другим пользователям сайта.
Геннадий, г. Калуга
«Поступил в стационар с приступом хронического панкреатита в середине апреля, как раз после Красной горки: поминали с братом родственников, вот и скрутило. Прокапали мне Гордокс, стало намного легче, боли совершенно прекратились, но через два месяца возобновились снова – рано, наверное, стал выпивать. Вообще, лекарство отличное, самочувствие улучшается очень быстро. Непьющий человек так и вовсе надолго забудет о болях в поджелудочной».
Ядвига, г. Ставрополь
«У меня после лечения панкреатитом оставалось две ампулки Гордокса. Хотела их выкинуть, да все забывала, потом и вовсе решила оставить. Как-то после Покрова квасили с сестрой капусту: она шинковала, я перетирала с солью и набивала в банку. Вдруг сестра вскрикнула и уронила нож. Я к ней подскочила – а у нее палец разрезан чуть не до кости. Потащила ее в ванную, велела держать палец под струей холодной воды, а сама кинулась искать, чем бы прижечь. На глаза попались ампулки с Гордоксом. Лечащий врач говорил мне, что это лекарство хорошо останавливает кровь, я и решила: будь что будет! Сломала головку, смочила кусок бинта и сестре к пальцу прижала. Сама не поверила: кровь перестала течь за считанные секунды! В общем, я в тот же вечер сбегала в аптеку и прикупила упаковку этого лекарства, пользовалась им несколько раз и всегда успешно».
Гордокс в терапии панкреатита: эффективен ли этот препарат?
Гордокс (GORDOX, апротинин) лекарство с противоферментными свойствами. Гордокс — это торговое наименование апротинина. Фармацевтическая добыча базируется на производстве Гордокса (апротинина) из внутренних органов (легких и др.) крупнорогатых животных. По химической природе — это полипептид (белковая молекулы состоит из нескольких аминокислот).
На протяжении 40 лет внедрение и применение Гордокса было оправдано в период до трех суток болезни острого панкреатита или обострения хронического панкреатита (ХП).
Этот этап обозначен сильнейшим синдромом боли, огромными цифрами ферментов поджелудочной железы в крови (амилаземия, липаземия), возможно нарушение работоспособности внутренних органов, риск скорого развития осложнений.
Общая информация: плюсы и минусы
За несколько лет написано много работ, которые указывают на противовоспалительное действие Гордокса (апротинина). Благодаря этому свойству апротинина, его прием рекомендован при лечении панкреатитов с повышенной выработкой ферментов, в дебюте атаки.
В острый период панкреатита выpaбатываются кинины, они относятся к биологическим веществам, повышение активности которых ведет к воспалению, вызывает отек и боль, расширяющие сосуды, провоцирующие кровотечение. Гордокс снижает выработку кининов.
Гордокс при панкреатите вводится в виде внутривенных инфузий, используется внутрибрюшинное применение и другие. Рассмотрим возможности и перспективы данного лекарственного средства при панкреатите.
Применение апротинина имеет преимущества:
- снижает активность ферментов в крови, которые вызывают воспаление;
- стимулирует механизмы заживления и снимает отек, что уменьшает боль;
- ослабляет деятельность тромбоцитов;
- на время блокирует синтез белков в клетке.
Минусы, отмеченные при лечении апротинином:
- не проникает в ткань поджелудочной железы, поэтому не блокирует внутрипротоковую деятельность ферментов;
- не влияет на скорость разрушения поджелудочной железы;
- очень аллергенен;
- провоцирует возникновение замедленной аллергической реакции и тем самым провоцирует избыточное образование соединительной ткани в поджелудочной железе. Сокращается объем работоспособной ткани железы.
Действующее вещество согластно официально действующей инструкции: апротинин 100000КИЕ/10 мл. Форма производства Гордокса: внутривенный раствор, 10000КИЕ/1мл, в стеклянных ампулах по 10мл.
Фармакологические особенности
Представляет собой вещество, угнетающее ферменты (разрушающие белковые молекулы), спектр действия широчайший. Оказывает действие, блокирующее разжижение крови и растворение тромбов.
Продуцируя временные комплексы – угнетающие ферменты, уменьшает активность ферментов: калликреина, плазмина, трипсина. Гордокс приходится активатором, стимулирует свертывание крови совместно с её разжижением.
При работе с методикой аппаратного кровообращения, в результате контакта крови с искусственными поверхностями, активируется свертывающая система крови – защитная реакция организма. Гордокс уменьшает расстройства в механизмах разжижения и свертывания, под средством угнетения фермента — плазменного калликреина.
Благодаря способности создавать системную реакцию воспаления, происходит совместное включение систем разжижение крови, остановки кровотечения и присоединение иммунного и клеточного механизма регуляции.
Гордокс угнетает многие медиаторы воспаления (трипсин, калликреин, плазмин и другие), тем самым снижает выработку тромбина и угнетает разжижение крови. Гордокс принимает участие выработки воспалительных белков (цитокинов).
Использование апротинина (Гордокса) осуществляется при внутривенном введении. После попадания в вену концентрация лекарства быстро уменьшается, из-за перераспределения в межклеточных прострaнcтвах. Время полувыведения начало-18-42 мин, конец-5-10 часов.
4/5 количества лекарства связывается с плазменными белками крови, а 1/5 присутствует в не измененном виде и обеспечивает кровоостанавливающий эффект. Область скопления препарата является хрящевая ткань и в большей степени почки.
Этап метаболических превращение происходит в почках, при помощи специальных ферментов (лизосомальных) распадается до аминокислот и коротких белковых цепей, в активном виде выводится не более 5%.
При конечной стадии почечной недостаточности метаболизм не изучался, однако, в исследованиях при изменении функции почек фармакологическая кинетика не изменялась, поэтому изменения уровня дозировок не требуется.
Читать еще: Кукуруза (кукурузные хлопья и рыльца) при панкреатите, можно ли кашу?Показания к назначению Гордокса
Основным, официальным показанием является профилактика кровотечения и снижения объема переливания крови в операционном периоде при использовании методики аппаратного кровообращения для выполнения операций АКШ (аортокоронарного шунтирования) у взрослых.
Противопоказания для применения Гордокса
Изучение безопасности в научных исследованиях не проводились у детей до 18-летнего возраста, поэтому назначение препарата этой группе ограничено. Индивидуальная непереносимость любого вспомогательного компонента и самого Гордокса.
Назначение в период беременности и использование у кормящих гpyдью женщин
Применение лекарственного средства у беременных возможно, но когда потенциальная польза выше риска, так как исследования у этой группы не проводились.
Однако необходимо помнить об отрицательных побочных эффектах на плод, таких как аллергические (анафилактические и анафилактоидные) реакции, вплоть до остановки сердца и прочие, а также оценить возможности для оказания нужной неотложной помощи.
Использование при лактации в исследования не изучалось. При приеме внутрь лекарство не всасывается и не оказывает действие, поэтому при кормлении и проникновении в организм ребенка, с грудным молоком, имеет минимальный риск.
Режим дозирования и варианты использования лекарства Гордокс
Вариант применения – внутривенные медленные инфузии. Положение человека — лежа в постели. Введение производят через крупные вены, не рекомендуется их (вен) одновременное использование для других препаратов.
Пробная (первая) доза вводится предварительно, за 10 минут до использования основной дозы, для профилактики серьезных анафилактических (аллергических) реакций, в объеме 1 мл.
Режим дозирования определяется врачом. Коррекции дозы у возрастных пациентов и при расстройстве функции почек не нужно.
Побочные реакции
- Наиболее встречаемые — это аллергические (анафилактические) реакции. Частота встречаемость составляет до 0,1%, анафилактический шок регистрируется до 0,01%.
- Сердечно — сосудистые нежелательные реакции — миокардиальная ишемия, ИМ (инфаркт миокарда), экссудативный перикардит, окклюзии и тромботические события в сосудах сердца, ТЭЛА (тромбоэмболия легочной артерии), тромбоз других артерий (в головном мозге, почках).
- Расстройство функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности.
- Местные события: тромбофлебиты, местное воспаление.
- Кровеносная система: коагулопатии, ДВС-синдром (диссеминированное внутрисосудистое свертывание).
Случаи передозировки не описаны, обезвреживающего лекарства не разработано.
Лекарственное взаимодействие с препаратами других групп:
- Не рекомендуется совмещать с препаратами других групп.
- Не взаимодействует со следующими средствами: раствор Рингера лактатный, раствор гидроксиэтилированного крахмала, раствор глюкозы 20%.
- Одновременное назначение альтеплазы, стрептокиназы и урокиназы приводит к замедлению деятельности последних.
Особые условия в применении и предостережения
Гордокс влияет на результаты подсчета времени активированного свертывания крови. Происходит искажение тестов АСТ (измерение степени свертывания крови) с целитом и коалином, рекомендованы минимальные значения нормы.
При оперативном вмешательстве требуется дополнительная доза гепарина, которая рассчитывается с учетом веса человека и длительность периода искусственного кровообращения. На титрование препарата протамина Гордокс не влияет.
За весь период лечения доза Гордокса не может быть больше 6000000КИЕ.
На сегодняшний день показания к применению ингибиторов протеаз (Гордокс) пересмотрены и изменены.
Любое лечение рассматривается с точки зрения доказательной медицины. На первом этапе пересмотра показаний, было исключено лечение при обострении ХП (хронического панкреатита). На следующем этапе исключили и показание при ОП (остром панкреатите).
В виду не доказавших своей эффективности по критериям доказательной медицины, не рекомендовано назначение препаратов данной группы при ОП (остром панкреатите) и обострении ХП (хронического панкреатита).
Официально, гордокс в инструкция по применению при панкреатите не содержится, но он все же применяется при этом заболевании. Это объясняется его фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами, что и послужило поводом к его рекомендациям. Он имеет в пpaктическом смысле определенную точку приложения, что дает право применять его на пpaктике.
Значимый эффект Гордокса заключается в следующем:
- производит выраженный противоотёчный эффект ПЖ (поджелудочной железы) при развитии ОП (острого панкреатита), в результате снимает боли в ПЖ (поджелудочной железе) ;
- угнетает экзокринную функцию ПЖ (выделение пищеварительных ферментов) ;
- на время тормозит синтез белка в клетке;
- замедляет нарушение функции тромбоцитов;
- предотвращает прогрессирование кровотечения при ДВС — синдроме.
Рекомендованные дозы Гордокса (апротинина) при панкреатите, для поддержания оптимального уровня препарата, является внутривенная доза от 20000КИЕ и выше. В лечении используют смеси с апротинином (30000КИЕ-50000КИЕ) включающие промедол, атропин, дифенгидрамин, реополиглюкин, гепарин, прокаин.
Дополнительное применение декстрана ускоряет доставку ингибиторов протеаз (Гордокса) в зону некроза (разрушающейся ткани железы). Эффект становится лучше при использовании этих препаратов внутриартериально, эндолимфатически, внутрибрюшинно, внутрипротоковый путь, околопанкреатическую клетчатку и круглую связку печени.
Возможно применение апротинина (Гордокса) местно (при гальванизации), что снижает активность протеолиза (разрушения белков) в 6 раз. Имеются данные о том, что апротинин (Гордокс) снижает опасность развития ОП (острого панкреатита) при проведении (ЭРХПГ) ретроградная эзофагопанкреатографии (диагностическая процедypa).
В заключение хотелось отметить важность и необходимость врачебного наблюдения и лечения. Медицина развивается, методики совершенствуются, новые лекарства сменяют старые – прогресс не стоит на месте.
Несмотря на длительную историю применения и положительный авторитет, данная группа препаратов (ингибиторы протеаз) и в частности Гордокс (апротинин) претерпела модификацию показаний для применения.
Окончила Смоленскую Государственную Медицинскую Академию. Работает в ГБУЗ КДЦ 4 ДЗМ Филиал 4, г. Москва, зав. терапевтическим отделением. Стаж работы 8 лет.
Как нужно правильно питаться при панкреатите?
Питание при панкреатите поджелудочной железы: что кушать, а что нет?
Недельный вариант диеты №5 П по панкреатиту
Один комментарий к статье « Гордокс в терапии панкреатита: эффективен ли этот препарат? »
Наталья-56л. Шестой день мучает тошнота и рвота. лежу в стационаре капают Капотен.но слышала за Гордокс попросила лечащего врача прокапать мне. категорически отказали мотвирует что препарат вызывает шок и даже cмepть. чем теперь устранить рвоту и тошноту?
Раствор Гордокса в терапии панкреатита
Главная причина обострения панкреатита кроется в избытке протеолитических ферментов, которые скапливаются в тканях поджелудочной железы. В результате этого они начинают расщеплять не пищу, поступающую в организм, а собственные ткани. Иными словами, панкреатит протекает с ярко выраженной биохимической реакцией с расщеплением белка. Соответственно, основная задача терапии: остановка этого процесса на самой ранней стадии. По этой причине нередко применяется Гордокс при панкреатите, действующим веществом которого является апротинин. Оно способствует подавлению протеолитических ферментов.
Описание препарата
Препарат относится к гемостатикам. Содержит апротинин и дополнительные компоненты. Выпускается в виде раствора для инъекций для в/в введения. Не допускается смешение раствора с иными лекарственными средствами. В 2/3 случаев препарат оказывает только положительное влияние, а у 1/3 пациентов отмечаются побочные эффекты в той или иной степени выраженности.
Гордокс применяется только на базе стационара врачами, имеющими достаточный опыт в использовании данного препарата.
Фармакологическое действие
Активным компонентом является апротинин, получаемый из легочной ткани купного рогатого скота. Вещество обладает выраженным гемостатическим и антифибринолитическим свойством.
В результате применения средства наблюдается следующий эффект:
- инактивация трипсина, плазмина, калликреина и химотрипсина;
- торможение действия ферментов;
- снижение уровня каллекреина;
- торможение процесса фибринолиза;
- гемостатическое действие.
Скорость торможения процесса ферментации определяется количеством активного компонента и выражается в КИЕ. В дозировке равной 500000 КИЕ содержится 70 миллиграмм активного вещества.
Фармакокинетика средства
Действует препарат мгновенно за счет внутривенного введения. Сразу после попадания в кровь вещество распределяется между клетками. Продолжительность полувыведения до десяти часов. Связь с белками крови не более 80%. В большей степени накапливается в тканях почек. Минимальное количество выявляется в хрящах и связках. Препарат пpaктически не проникает в ликвор. То же касается и плацентарного барьера.
Выводится лекарственное средство преимущественно почками через 48 часов. По результатам анализа мочи допускается содержание апротинина в объеме 30-40% от дозировки.
Показания к применению
Препарат применяется при острой стадии панкреатита. Эффективен при признаках панкреонекроза, а также после операций на железе. Помимо перечисленного, лекарственное средство используется при следующих состояниях:
- профилактика травматических кровотечений;
- операции на открытом сердце;
- любые вмешательства на железе или органах, ее окружающих;
- все формы шокового состояния;
- травматические состояния;
- выраженные кровотечения;
- профилактика эмболии.
Раствор Гордокса вводится только внутривенно, медленно, в горизонтальном положении пациента. Лечение начинается только после оценки реакции организма на пробную дозировку.
При первичном применении вводится один миллилитр раствора внутривенно. В течение десяти минут оценивается состояние пациента и решается вопрос о дальнейшем лечении. Лечебной дозой является 50000 КИЕ, которые вводятся в течение пяти минут.
В острой стадии патологии допускается введение двойной дозы в течение первых двух суток. Для устранения рецидива хронической формы достаточно 25000 КИЕ. После операций для профилактики поражения поджелудочной железы используется 200000 КИЕ однократно. В тяжелых случаях допускается введение по 100000 КИЕ через каждые шесть часов.
Препарат может использоваться при лечении детей после оценки степени вероятности развития аллергии. Максимальная суточная дозировка составляет не более 20000 КИЕ на каждый килограмм веса.
Противопоказания и особенности применения
Гордокс не применяется в первом и третьем триместре беременности, во время грудного вскармливания, а также при повышенной чувствительности к компонентам. С осторожностью нужно вводить раствор при следующих состояниях:
- выраженное снижение температуры тела;
- операции на легких и сердце;
- при нарушениях кровообращения;
- при высокой вероятности аллергии на лекарственные препараты.
Что касается беременности второго триместра, то обоснованность применения средства определяется степенью опасности имеющегося заболевания для матери и плода и вероятностью развития побочных эффектов от терапии.
Читать еще: Какой врач должен лечить щитовидную железу?Побочные эффекты
Гордокс отлично показал себя при лечении острых стадий панкреатита, но при проведении терапии всегда нужно быть готовым к побочным эффектам.
Проявляться они могут следующим образом:
- галлюцинации и спyтaнность сознания;
- высыпания, зуд, конъюнктивит, вплоть до анафилактического шока;
- учащение сердцебиения, снижение давления, высокий риск развития инфаркта;
- тошнота, рвота;
- при повторном введении могут появиться признаки тромбофлебита.
Для исключения побочных эффектов препарат вводится очень медленно под тщательным врачебным контролем. При появлении каких-либо отклонений следует прекратить введение препарата и провести симптоматическую терапию для нормализации состояния пациента.
Особенности применения
Активные компоненты препарата тормозят действие тормболитических средств и усиливают эффект от гепарина. Параллельное использование Декстрана повышает вероятность развития аллергии. С осторожностью нужно применять раствор у пациентов, которым ранее вводились миорелаксанты.
При наличии у пациента аллергии, в том числе и пищевой, важно проводить введение препарата под строгим контролем. Объясняется это высокой степенью развития псевдоаллергической реакции. В таких случаях вводится один миллилитр препарата за десять минут до начала терапии. По истечению этого времени вводят антигистаминные средства, например, Циметидин.
Аллергическая реакция нередко развивается после введения 3-4 дозы препарата. В такой ситуации требуется прекратить введение средства и провести стандартные мероприятия при анафилаксии.
Действие препарата на степень концентрации до конца не изучено. В связи с этим рекомендуется отказаться от вождения автотрaнcпортом на протяжении всего курса лечения.
Узнать детальнее о панкреатите можно из видео:
Гордокс при панкреатите
Причина ухудшения состояния больного при остром панкреатите и обострении хронического – это непомерная агрессия протеолитических ферментов, не находящих выхода из поджелудочной железы. Всю свою активность они направляют на переваривание тканей органа, и одна из приоритетных задач терапии острого периода – как можно раньше остановить этот процесс.
Препараты – «спасители»
По сути дела, воздействие протеаз на белковую структуру клеток поджелудочной железы – не что иное, как сложная биохимическая реакция. Рассматривая острый панкреатит с этой точки зрения, ученые нашли ингибиторы (замедлители) этой реакции, а после дальнейших изысканий и усовершенствований смогли и вовсе останавливать процесс протеолиза (расщепления белка). Когда речь идет о таком жизненно важном органе, как поджелудочная железа, сохранении его структуры и функции, введение пациенту этих препаратов становится настоящим спасением.
Один их таких препаратов называется гордокс. Его активным действующим компонентом является апротинин – соединение белковой природы, обладающее свойством подавлять протеолитические ферменты. Еще одна особенность этого вещества – его кровоостанавливающее действие, которое иногда используется для вспомогательного лечения при обширных травмах, операциях, во время родов и после них.
Гордокс при воспалении поджелудочной железы
Показаниями для применения гордокса являются:
Производится лекарственный препарат в виде раствора в ампулах по 10 мл. Активность действующего вещества апротинина выражается в КИЕ (калликреин-инактивирующих единицах). 1 мл гордокса содержит 10 000 КИЕ, 1 ампула 100 000 КИЕ, что соответствует примерно 14 мг апротинина.
Первичная терапевтическая доза при остром панкреатите обычно составляет от 500 000 до 2000 000 КИЕ. По мере улучшения состояния больного его переводят на 200 000 КИЕ каждые 6 часов, впоследствии уменьшая суточную дозу в пределах 500 000 КИЕ. Для каждого пациента доза и длительность лечения определяется лечащим врачом.
Особенности введения городкса и побочные эффекты
При введении гордокса необходимо придерживаться определенных правил.
- Вводить препарат следует в крупные магистральные сосуды.
- Скорость введения не должна превышать 5-10 мл в минуту.
- Перед введением всей назначенной терапевтической дозы вводится пробная доза – 10 000 КИЕ (1 мл), для предупреждения аллергической реакции на препарат, встречающейся приблизительно у 0,5% всех пациентов, получающих гордокс. Если в течение 10 минут пациент чувствует себя удовлетворительно, продолжают медленное введение оставшейся дозы. При повторном введении препарата риск аллергической реакции возрастает, особенно если пациент в течение полугода получал гордокс более 2-х раз.
- Гордокс необходимо вводить пациенту, находящемуся в горизонтальном положении, лежа на спине. Связано это с хаpaктерным для препарата побочным явлением – неустойчивостью артериального давления.
Кроме описанной выше способности вызывать анафилактические (аллергические) реакции, у больного возможна тошнота, позывы на рвоту, схваткообразные боли в животе, понос. Со стороны ЦНС могут быть галлюцинации, спyтaнность сознания. Со стороны сердечно-сосудистой системы – нарушения сердечного ритма, гипотония.
Гордокс – это препарат, который разрешен к применению только в условиях стационара, под контролем специалиста, имеющего опыт назначения этого лекарственного средства. Не допускается смешивание гордокса с другими препаратами.
Свыше 80% пациентов, получавших гордокс при остром панкреатите и при обострении хронического процесса, отметили высокую эффективность лечения и быстрое купирование симптомов заболевания. В то же время 65 человек из каждых 100 отметили развитие побочных симптомов, выраженных в той или иной степени.
Основная часть статьи закончена. Предлагаем ознакомится с интсрукцией.
Гордокс: инструкция по применению
Годокс — гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза — поливалентный ингибитор протеиназ плазмы. Активное вещество: aprotinin.
Препарат содержит в составе действующее вещество апротинин и дополнительные составляющие: бензиловый спирт, NaCl, воду для инъекций.
Форма выпуска
Гордокс производится в вид раствора для введения внутривенно, 10000 КИЕ/мл. Содержится в ампуле из бесцветного стекла, на которой имеется точка для разлома. Ампулы сложены в пластиковый поддон по 5 ампул.
Фармакологическое действие
Поливалентный ингибитор протеаз. Апротинин — полипептид, который получают из легких крупного рогатого скота. Оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое и гемостатическое действие.
Образуя обратимый стехиометрический энзим-ингибирующий комплекс, инактивирует важнейшие протеазы: трипсин, плазмин, плазменный и тканевой калликреин, химотрипсин, кининогеназы (в т.ч. активирующие фибринолиз). Тормозит как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов.
За счет антипротеазной активности апротинин эффективен при поражениях поджелудочной железы и других состояниях, сопровождающихся высоким содержанием калликреина и прочих протеаз в плазме и тканях.
Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях.
Ингибирование калликреин-кининовой системы определяет эффективность препарата для профилактики и терапии различных типов шоковых сотояний.
Эффективность препарата выражается в калликреин-инактивирующих единицах (КИЕ). 1 КИЕ соответствует 140 нг апротинина, 100 000 КИЕ — 14 мг апротинина, 500 000 КИЕ — 70 мг апротинина.
Фармакокинетика и фармакодинамика
После того, как препарат вводится пациенту внутривенно, атропин активно распределяется в межклеточном прострaнcтве, вследствие чего его концентрация в крови снижается очень быстро. Конечный период полувыведения составляет от 5 до 10 часов.
С белками плазмы крови связывается в среднем 80% апротинина. Препарат, который пребывает в свободном виде, определяет около 20% антифибринолитической активности.
Общий клиренс равняется около 40 мл за минуту.
В основном накопление апротинина отмечается в почках, меньше вещества накапливается в хрящевой ткани. В головном мозге человека наблюдается очень низкая концентрация действующего вещества, в ликвор апротинин почти не проникает. Сквозь плацентарный барьер проникает незначительное количество активного вещества Гордокса.
Метаболизируется активное вещество лизосомальными ферментами в почках, на протяжении 48 часов от 25 до 40% апротинина в моче пребывает в виде неактивных метаболитов.
Показания к применению
- терапия первичного гиперфибринолитического кровотечения (посттравматического, послеоперационного /особенно при оперативных вмешательствах на предстательной железе, легких/) ;
- хирургические операции на открытом сердце для снижения интенсивности кровотечений и для снижения потребности в препаратах крови;
- острый панкреатит, обострение хронического панкреатита, некроз поджелудочной железы;
- оперативные вмешательства (в т. ч. диагностические), осуществляемые на поджелудочной железе и на граничащих с ней органах брюшной полости (для осуществления профилактики ферментативного аутолиза поджелудочной железы) ;
- шок (токсический, травматический, ожоговый, геморрагический) ;
- обширные и затрагивающие несколько слоев травматические повреждения тканей;
- массивные кровотечения (во время тромболитической терапии) ;
- экстpaкорпopaльное кровообращение;
- профилактика послеоперационных легочных эмболии и кровотечений, жировой эмболии при множественных травмах, особенно, переломах нижних конечностей и костей черепа.
Противопоказания
- I и III триместры беременности;
- период лактации (грудного вскармливания) ;
- повышенная чувствительность к апротинину.
С осторожностью возможно применение препарата при кардиопульмональной операции by-pass, глубокой гипотермии, остановке кровообращения (повышенный риск развития почечной недостаточности и летального исхода), при наличии в анамнезе указаний на развитие аллергических реакций или на предшествующую терапию апротинином, ДВС (за исключением фазы коагулопатии).
Беременность и лактация
Безопасность применения препарата при беременности и в период грудного вскармливания не установлены. Препарат противопоказан к применению в I и III триместры беременности и в период грудного вскармливания. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: психотические реакции, галлюцинации, спyтaнность сознания.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, ринит, конъюнктивит, бронхоспазм, анафилаксия, анафилактоидные реакции (кожная сыпь, зуд, одышка, тошнота, учащение сердечного ритма — данные симптомы могут прогрессировать до анафилактического шока при явлениях недостаточности кровообращения, в отдельных случаях с летальным исходом). При повторном введении препарата частота возникновения анафилактических реакций — менее 0.5%. Даже при удовлетворительной переносимости второй дозы, дальнейшее введение апротинина может вызвать тяжелую анафилаксию, опасность которой продолжает возрастать при повторных дозах. В отдельных случаях анафилактоидная реакция наблюдается уже после первой дозы. В случае развития реакций гиперчувствительности в ходе инфузии введение препарата следует сразу же прекратить, при необходимости провести стандартные мероприятия экстренной терапии (например, введение эпинефрина, ГКС, проведение регидратации организма). При хирургических операциях на сердце и введении апротинина в высоких дозах возможно (