Действенность медицинского средства Безафибрат

Безафибрат (Bezafibrate)

Описание активного компонента

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство. Подавляет синтез холестерина и способствует физиологическому расщеплению атерогенного холестерина и ЛПНП, подавляет синтез ТГ. Активируя печеночную и внепеченочную липопротеинлипазу, ускоряет процесс распада богатых ТГ липопротеинов и выведение их из плазмы. Повышает утилизацию глюкозы, улучшает кровоток и, воздействуя на тромбогенный фактор, снижает риск тромбоза. Снижает повышенное содержание фибриногена, уменьшает агрегацию тромбоцитов и вязкость крови.

Гиперлипопротеинемии III, IV и V типов, не поддающиеся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой, в т.ч. при ожирении, сахарном диабете.

Режим дозирования

Внутрь — по 200 мг 3 раза/сут. Лечение проводится длительно. При достижении терапевтического эффекта дозу уменьшают до 400 мг/сут. При необходимости курс лечения повторяют.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, анорексия, чувство тяжести в эпигастрии; редко — повышение активности печеночных трaнcаминаз, повышение литогенного индекса желчи.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, миопатия с ригидностью больших групп мышц, рабдомиолиз.

Прочие: аллергические реакции.

Противопоказания

Заболевания печени (за исключением жировой дистрофии), заболевания желчного пузыря, выраженные нарушения функции почек, беременность, лактация.

Беременность и лактация

Противопоказано: беременность, лактация.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано: заболевания печени (за исключением жировой дистрофии).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано: выраженные нарушения функции почек.

Применение для детей

С осторожностью применяют безафибрат в период роста.

Особые указания

С осторожностью применяют безафибрат в период роста, а также у пациентов с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе.

В процессе лечения необходимо строго соблюдать диету; следует регулярно контролировать состав липопротеинов крови, функции желчного пузыря, печени, поджелудочной железы, картину периферической крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении безафибрат усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы повышается риск развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с циклоспорином концентрация последнего в плазме крови повышается и увеличивается риск развития нефротоксичности.

Фибраты способны вытеснять из мест связывания с белками плазмы ряд препаратов, включая гипогликемические средства производные сульфонилмочевины (в т.ч. тольбутамид), фенитоин; у пациентов с гипоальбуминемией — фуросемид. Взаимодействие с гипогликемическими средствами является комплексным: безафибрат нарушает толерантность к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом. На фоне терапии безафибратом требуется коррекция дозы гипогликемического препарата.

Книга «Клиническая фармакология и фармакотерапия» — Глава 11 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ — 11.3 ПРОТИВОАТЕРОСКЛЕРОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА — 11.3.4 Лекарственные средства при Гиперлипоротеидемии — 11.3.4.2 Фибраты — производные фибровой кислоты

Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К.

К этой группе относят клофибрат , безафибрат , гемфиброзил , ципрофибрат и фенофибрат . Общим в механизме гиполипидемического действия этих препаратов является повышение активности липопротеинлипазы, секреции желчи и снижение продукции печенью триглицеридов. Степень влияния каждого из этих препаратов на уровень липидов крови зависит от типа гиперлипидемии и особенностей препарата. Чаще при лечении фибратами снижение уровня триглицеридов сопровождается повышением уровня антиатерогенного холестерина и ЛПВП.

Клофибрат был первым препаратом этой группы, однако из-за побочных эффектов его применение ограничено.

Фенофибрат (липантил). Положительной особенностью фенофибрат а по сравнению с другими фибратами является вызываемое им снижение уровня мочевой кислоты на 10-28%, что позволяет отдавать предпочтение фенофибрат у при лечении больных с сочетанием гиперлипидемии и гиперурикемии. Кроме того, этот препарат наряду с ципрофи6ратом наиболее эффективно снижает уровень холестерина липопротеидов низкой плотности. Он используется при всех типах гиперлипидемии за исключением 1 типа. Суточная доза препарата в среднем составляет 200-400 мг. Имеется пролонгированная форма препарата, принимаемая однократно в сутки. При гиперлипидемии IIа типа достигается снижение уровня общего холестерина на 20-25% ХС ЛПНП на 15-30%, триглицеридов при гиперлипидемии IIб и IV типов – на 40-60%, а степень возрастания уровня антиатерогенного ХС ЛПВП до 22%. Положительное влияние фенофибрат оказывает также на аполипопротеины, повышая уровень апо-АI и апо-АII и снижая уровень апо-В и апо-Е.

Читать еще: Диабеталь – обзор препарата, цена и отзывы

Побочные эффекты (2 до 15%): желудочно-кишечные расстройства, зуд, покраснение, сыпь, быстро проходившие после отмены препарата. В единичных случаях отмечались миалгия, сопровождавшаяся повышением уровня креатинфосфокиназы, импотенция, общая слабость, головная боль, головокружение, бессонница. Иногда отмечается повышение уровня трaнcаминаз крови, в то время как уровни гамма-глутамилтрaнcпептидазы и щелочной фосфатазы часто снижаются, и эти изменения не сопровождаются клинической динамикой. Часто отмечается повышение литогенности желчи по сравнению с уровнем до лечения фенофибрат ом, однако до настоящего времени нет данных, свидетельствующих об увеличении частоты образования желчных камней на фоне лечения фенофибрат ом.

Безафибрат (безамидин, бецалип) используется по тем же показаниям, что и фенофибрат . Рекомендуемая суточная доза препарата – 200 мг 3 раза в день, а при приеме пролонгированной формы эквивалентная доза составляет 400 мг однократно в сутки. У пациентов с любым типом гиперлипопротеинемии безафибрат эффективно повышает уровень холестерина ЛПВП. Этот эффект препарата отмечается как у больных с первичной, так и с вторичной гиперлипидемией, обусловленной сахарным диабетом или заболеванием почек. При длительном применении безафибрат а (от 2 до 4 лет) отмечен стабильный эффект, без развития толерантности к нему. Гиполипидемическая эффективность безафибрат а не уступает таковой у клофибрат а, фенофибрат а, а степень повышения уровня ХС ЛПВП выше. При сравнении безафибрат а с ингибиторами ГМКоА редуктазы симвастатин ом и ловастатин ом установлено, что он более значительно повышает уровень ХС ЛПВП, снижает уровень триглицеридов и ХС ЛОНП, в то время как симвастатин и ловастатин эффективнее для снижения общего холестерина и ХС ЛПНП. Частота побочных действий и их выраженность при лечении безафибрат ом не больше, чем при лечении другими фибратами. В основном это желудочно-кишечные расстройства, реже – кожные реакции и со стороны центральной нервной системы, Случаев гепатотоксичности за период клинического использования препарата не зарегистрировано. Доказательств возрастания частоты образования желчных камней у пациентов длительно лечащихся безафибрат ом нет.

Гемфиброзил . Препарат хорошо всасывается в желудочно кишечном тpaкте, максимум концентрации наблюдается через 1-2 ч. Т1/2 равен 1,3 ч, концентрация препарата в крови прямо пропорциaнaльна дозе,однако при длительном применении препарат не накапливается. Метаболизируется путем окисления с образованием гидрокси- и карбоксиметиловых соединений Коньюгированные с глюкуронидом метаболиты выделяются с мочой и лишь 6% с фекалиями.

Результаты Хельсинкского исследования, когда на протяжении 5 лет пациентов с IIа, IIб или IV типом гиперлипидемии лечили гемфиброзил ом в суточной дозе 1200 мг, продемонстрировали высокодостоверное (на 34%) снижение числа сердечно-сосудистых катастроф по сравнению с группой, принимавшей плацебо. В отличие от клофибрат а достоверных различий в общей cмepтности и частоте возникновения злокачественных опухолей между двумя группами пациентов выявлено не было. Гемфиброзил не обладает сильно выраженной способностью стимулирования образования желчных камней, хотя и вызывает увеличение липогенности желчи. При всех типах гиперлипидемий (за исключением 1 типа) гемфиброзил в дозе 800-1600 мг/сут особенно эффективен для снижения уровня триглицеридов (на 40-60%). Общий холестерина и ХС ЛПНП снижается соответственно на 20% и до 23%, уровень ХС ЛПВП возрастает на 15-20%. Из побочных действий только желудочно-кишечные расстройства и сыпь наблюдались чаще при приеме гемфиброзил а по сравнению с плацебо. Случаев гепатотоксичности препарата при клиническом применении не описано.

Ципрофибрат назначают по 100-200 мг/сут однократно. Его гиполипидемическая эффективность сопоставима с таковой у других фибратов. В некоторых исследованиях был показан регресс кожных ксантом у лечившихся ципрофибрат ом больных. Убедительных данных о безопасности длительного применения ципрофибрат а пока нет.

Свойство фибратов повышать активность липопротеинлипазы, снижать концентрацию триглицеридов плазмы, увеличивать уровень ХС ЛПВП и усиливать действие гипогликемических препаратов делает их препаратами выбора при лечении больных сахарным диабетом, когда, несмотря на коррекцию гипергликемии, наблюдается гиперлипидемия.

Читать еще: Гирудотерапия при высоком холестерине: куда ставить пиявки?

Действенность медицинского средства Безафибрат

Препарат антисклеротического (уменьшающего уровень холестерина в крови) действия. По спектру гиполипидемического (уменьшающего содержание липидов в крови) действия сходен с клофибратом.

Показания к применению:

Применяют при гиперлипопротеинемии (повышенном содержании липопротеинов в крови) разных типов. Эффективен при первичных и вторичных формах нарушений липидного обмена. У больных ишемической болезнью сердца под влиянием препарата отмечено улучшение субъективного состояния и снижение частоты и интенсивности приступов стенокардии.

Методика применения:

Назначают по 0,2-0,3 г 2-3 раза в день (до еды) длительным курсом по 20-30 дней. Курс повторяют через месяц. Таблетки длительного действия (ретард) назначают 1 раз в день по 1 таблетке.

Нежелательные явления:

Возможны желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота), кожный зуд, крапивница, боли в мышцах, мышечная слабость (чаще в голенях), увеличение массы тела вследствие задержки воды в организме. После отмены препарата эти явления обычно проходят.

При длительном применении безафибрата может развиться внутрипеченочный холестаз (застой желчи), обостриться желчнокаменная болезнь. При применении безафибрата наблюдалось образование камней в желчном пузыре и желчных путях (в связи с чем в некоторых странах этот препарат перестали использовать).

Безафибрат усиливает действие кумариновых антикоагулянтов, бутадиена, салицилатов, перopaльных антидиабетических препаратов. Применять безафибрат у пациентов сахарным диабетом необходимо с острожностью во избежание гипогликемии (снижения уровня сахара в крови).

Противопоказания:

Безафибрат противопоказан при заболеваниях печени, тяжелых заболеваниях почек, беременности и кормлении гpyдью. Не рекомендуется назначать детям.

Форма выпуска препарата:

Таблетки по 0,2 г в упаковке по 50 штук, таблетки ретард по 0,4 г.

Условия хранения:

В сухом, темном месте.

Безамидин, Безалин, Безифал, Дифатерол, Оралипин, Цедур.

Препараты аналогичного действия:

Аторвакор (Atorvacor) Вазоклин (Vasocleen) Тулип (Tulip) Ливостор (Livostor) Сторвас (Storvas)

Не нашли нужно информации?Еще более полную инструкцию к препарату «безафибрат» можно найти здесь:

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам — поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите — было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему — прочитать остальным будет нечего.

Клиническая фармакология фибратов

Фибраты были первыми эффективными гипохолестеринемическими средствами, применявшимися для лечения атеросклероза. В настоящее время выделяют два поколения препаратов; к первому относят клофибрат, ко второму — все остальные фибраты: фенофибрат (липантил, процетофен), безафибрат (цедур), ципрофибрат (липанор), клинофибрат, этофибрат, алуфибрат, токофибрат, гемфиброзил.

Таблица 3. Статины, применяемые в России

Фармакодинамика и механизм действия.Механизм гипохолестеринемического действия фибратов включает:

• угнетение синтеза в печени и поступления в кровь ЛПОНП;

• увеличение числа липопротеиновых рецепторов и стимуляцию эндо-цитоза ЛПНП печенью;

• ингибирование синтеза холестерина на стадии образования мевалоно-вой кислоты (активность процесса невысока) ;

• повышение активности липопротеинлипазы эндотелия.

В итоге в крови снижается содержание атерогенных липопротеинов -ЛПОНП (в большей степени) и ЛПНП. При длительном использовании фибратов включаются дополнительные механизмы их антиатеросклеротического действия: повышается уровень ЛПВП в плазме, а в сосудистой стенке происходит уплотнение атеросклеротических бляшек, что приводит к увеличению просвета пораженных сосудов. Положительной стороной действия фибратов является также улучшение реологических параметров крови вследствие анти- агрегантной активности.

Таблица 4. Фармакокинетические свойства некоторых фибратов

Препараты этой группы применяют длительно — от нескольких месяцев до нескольких лет.

Фармакокинетика.Фармакокинетические свойства фибратов представлены в табл. 4.

НЛРвстречаются у 2—15% больных, наиболее часты диспепсические расстройства (тошнота, диарея) и кожные высыпания; значительно реже встречаются сонливость, лейкопения, холестаз, развитие миозитов, образование камней в желчном пузыре.

Читать еще: Гипогликемия в ночные и утренние часы

Клофибрат(мисклерон, атромид) был первым эффективным гипохолесте-ринемическим препаратом, внедренным в клиническую пpaктику. В организме он быстро превращается в парахлорфеноксиизомасляную кислоту, которая обладает гиполипидемической активностью. Эффект клофибрата развивается через 2—5 дней, он максимально выражен через несколько недель после начала приема. Кроме влияния на обмен липопротеинов, препарат регулирует активность системы гемостаза: снижает агрегацию тромбоцитов, уменьшает содержание фибрина и повышает фибринолитическую активность крови. Клофибрат метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов, которые выводятся почками.

НЛР.В настоящее время клофибрат не рекомендован для широкого применения, так как, кроме обычных для фибратов побочных эффектов, он способен провоцировать аритмии, желчнокаменную болезнь и пoлoвые расстройства (снижение либидо). Имеются данные о том, что на фоне его длительного применения увеличивается cмepтность, не связанная с сердечно-сосудистой патологией, и повышается частота опухолей желудочно-кишечного тpaкта и печени.

Клиническое применение фибратов второго поколения показало превосходство их антисклеротического действия по сравнению с клофибратом и их большую безопасность при курсовом лечении.

Фенофибрат(липантил) и ципрофибрат(липанор) наиболее эффективно среди фибратов снижают уровень холестерина ЛПНП. Уровень общего холестерина и холестерина ЛПНП снижается на 15—25%, триглицеридов — на 20— 50%, а уровень холестерина ЛПВП возрастает до 20%. Фенофибрат оказывает клинически значимое урикозурическое и антиагрегантное действие.

Безафибрат(безамидин, безалип, холестенорм) по основным клиническим эффектам схож с перечисленными выше фибратами.

Гемфиброзил(гевилон, инногем, регулип, нормолип). На фоне длительного применения препарата уровень триглицеридов снижается на 40—60%, общего холестерина и холестерина ЛПНП — на 20—23%, содержание холестерина ЛПВП повышается на 15—20%, а сердечно-сосудистая cмepтность снижается на 34%.

Фибраты: гемфиброзил, безафибрат, фенофибрат, ципро-фибрат.

Механизм действия: угнетение синтеза ЛОНП, ЛПН и увеличение ЛВП.

Показания: ГТГ, ГТГ + ГХС, гипо-а-холестеринемия, сахарный диабет, гиперурикемия.

BEZAFIBRATE (БЕЗАФИБРАТ)

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь безафибрат хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 95%. T1/2 из плазмы составляет около 1-2 ч. Большая часть дозы выводится с мочой, около 50% — в виде неизмененного вещества, остальная часть — в виде метаболитов, включая 20% глюкуронидов. В небольшом количестве определяется в кале. Выведение может усиливаться при форсированном диурезе. Не подвергается диализу.

У пациентов с почечной недостаточностью возможно увеличение T1/2 безафибрата.

Показания активных веществ препарата БЕЗАФИБРАТ