Форсига и другие — новая группа сахароснижающих препаратов на мировом рынке

Ведущие эндокринологи обсудили место нового препарата Форсига™ в лечении сахарного диабета 2 типа

В рамках Форума была представлена научная программа с участием ведущих специалистов по проблемам СД 2 типа. Проф. М.В. Шестакова рассказала об истории создания нового класса сахароснижающих препаратов – ингибиторов натрий-глюкозных ко-трaнcпортеров 2 типа (SGLT2). Проф. А.С. Аметов представил данные о роли почек в регуляции гомеостаза глюкозы и их вкладе в поддержании высокого уровня гликемии у пациентов с СД 2 типа. Проф. А.М. Мкртумян осветил результаты международных клинических исследований препарата Форсига™.

После пленарной части все участники Форума были приглашены на постерную сессию. Д.м.н., проф. Г.Р. Галстян, д.м.н., проф. Ю.Ш. Халимов, к.м.н. О.Ю. Сухарева, к.м.н. Е.Н. Остроухова и к.м.н. О.Ф. Малыгина представили данные клинических исследований по oнкoлoгической и сердечно-сосудистой безопасности препарата Форсига™, частоте возникновения урогeнитaльных инфекций, а также влиянию дапаглифлозина на качество жизни и динамику массы тела у пациентов с СД 2 типа.

В ходе интеpaктивной дискуссии участники смогли задать экспертам различные вопросы, касающиеся первого зарегистрированного в России ингибитора SGLT 2 и его места в современных подходах к управлению этим заболеванием.

Очень серьезной проблемой являются сложности, с которыми сталкиваются врачи и пациенты во всем мире при лечении СД 2 типа. К сожалению, СД 2 типа хаpaктеризуется прогрессирующим течением заболевания, что связано в первую очередь с нарастанием дисфункции β-клеток, и, как следствие, необходимостью интенсификации терапии в связи с невозможностью удержать гликемический контроль. Другой проблемой современной фармакотерапии являются такие нежелательные явления, наблюдаемые на фоне применения целого ряда сахароснижающих препаратов, как гипогликемия и увеличение массы тела, которые значительно ухудшают качество жизни пациентов, влияют на их приверженность к лечению и уменьшают значимость результатов снижения уровня гликемии.

Форсига™- это первый препарат из нового класса ингибиторов натрий-глюкозных ко-трaнcпортеров 2 типа, зарегистрированный в России в августе 2014 года.1 Препарат обладает уникальным механизмом действия, не зависящим от функции β-клеток и инсулина. У пациентов с СД 2 типа серьезный вклад в поддержание гипергликемии вносит повышенная реабсорбция глюкозы в почках. Препарат Форсига™ блокирует реабсорбцию глюкозы в почках, способствуя выведению в среднем 70 грамм глюкозы в сутки, что позволяет снизить уровень глюкозы крови у пациентов с СД 2 типа.1 Дополнительными преимуществами применения препарата Форсига™ являются низкий риск развития гипогликемии и снижение массы тела. В клинических исследованиях лечение препаратом Форсига™ не только приводило к снижению массы тела за счет потери, в первую очередь, жировой ткани, но и позволяло сохранить пациентам достигнутый результат на протяжении 4 лет.4

Препарат Форсига™ показан пациентам с СД 2 типа в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве:

монотерапии;
добавления к терапии метформином при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии;
стартовой комбинированной терапии с метформином, при целесообразности данной терапии.

Препарат принимается независимо от приема пищи, 1 раз в день, и что важно, не требует подбора дозы.1

Препарат Форсига™ разрешен к применению и в Европе и в США, где успешно применяется уже на протяжении 1,5 лет.5,6 В ближайшее время препарат Форсига™ станет доступен и для российских врачей и пациентов, чтобы помочь им в нелегкой борьбе с СД 2.

Помимо нового препарата Форсига™, диабетический портфель компании «АстраЗенека» представлен современными препаратами для лечения СД 2 типа: агонист рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 — Баета, ингибитор дипептидилпептидазы-4 — Онглиза, фиксированная комбинация метформина модифицированного высвобождения и ингибитора ДПП-4 — Комбоглиз Пролонг. Сегодня миллионы пациентов с СД 2 типа во всем мире, в том числе и в России, принимают эти препараты. Компания «АстраЗенека» продолжает активно работать над расширением диабетического портфеля и созданием инновационных препаратов для лечения этого заболевания.

О сахарном диабете 2 типа

СД 2 типа является серьезной медицинской, социальной и экономической проблемой. Рост распространенности СД 2 типа в настоящее время носит хаpaктер всемирной эпидемии, охватившей не только государства с высоким уровнем жизни, но и развивающиеся страны.

По данным Всемирной Диабетической Федерации (IDF) 382 миллиона человек страдают СД, 85-90% из них – это пациенты с СД 2 типа. Учитывая темпы распространения этого заболевания, эксперты Всемирной Диабетической Федерации прогнозируют, что количество больных СД к 2035 увеличится в 1,5 раза и достигнет 592 миллионов человек!

СД 2 типа связан со значительным риском развития ишемической болезни сердца (ИБС), инсульта, артериальной гипертензии, хронической болезни почек, ампутаций нижних конечностей, слепоты.2 У пациентов с диагнозом СД 2 типа, установленным в возрасте 40 лет, ожидаемая продолжительность жизни уменьшается в среднем на 14 лет, при этом более чем в 50% случаев причиной cмepти у больных СД 2 типа являются именно сердечно-сосудистые заболевания.

О компании «АстраЗенека»

«АстраЗенека» является международной инновационной биофармацевтической компанией, нацеленной на исследование, развитие и коммерческое использование рецептурных препаратов в таких терапевтических областях, как кардиология, oнкoлoгия, респираторные заболевания и воспалительные процессы, инфекции и психиатрия. Компания представлена более чем в 100 странах мира, а её инновационными препаратами пользуются миллионы пациентов.

«Форсига» поможет сердцу

Сердечно-сосудистая польза от дапаглифлозина, впрочем, весьма умеренная.

«АстраЗенека» (AstraZeneca) сообщила , что «Фарсига»/«Форсига» (Farxiga/Forxiga, дапаглифлозин), назначаемый пациентам с сахарным диабетом 2-го типа и атеросклерозом (или риском его развития), на статистически значимых 17% снизил риск госпитализации по причине сердечной недостаточности или риск cмepтельного исхода в сравнении с плацебо (4,9% против 5,8%; отношение рисков [HR] 0,83 [95% ДИ: 0,73–0,95]; p=0,005). Однако, достоверности ради, указанный благотворный эффект дапаглифлозина обеспечен главным образом за счет существенного уменьшения первого риска (HR 0,73 [95% ДИ: 0,61–0,88]), но не второго (HR 0,98 [95% ДИ: 0,82–1,17]).

Применение дапаглифлозина также привело к численно меньшей (хотя статистически незначимой) вероятности столкновения с серьезными сердечно-сосудистыми событиями (MACE), такими как инфаркт миокарда, ишемический инсульт или летальный исход из-за сердечно-сосудистого заболевания (ССЗ): 8,8% против 9,4% (HR 0,93 [95% ДИ: 0,84–1,03]; p=0,17).

Результаты были собраны в клинических испытаниях DECLARE-TIMI 58 фазы III (рандомизированных, двойных слепых, плацебоконтролируемых, многоцентровых, международных), охвативших 17 тыс. человек с диагнозом сахарного диабета 2-го типа и имеющимся атеросклерозом сердечно-сосудистой системы или риском развития такового. Данный риск был определен следующим образом: мужчины 55 лет и старше или женщины 60 лет и старше с гипертонией, дислипидемией либо являющиеся курильщиками табака.

«АстраЗенека» также вновь обратила внимание на приемлемый профиль безопасности «Фарсиги»/«Форсиги»: не отмечено существенных расхождений в частоте возникновения серьезных побочных реакций относительно группы плацебо — ампутации нижних конечностей (1,4% против 1,3%), переломы (5,3% против 5,1%), paк мочевого пузыря (0,3% против 0,5%), гангрена Фурнье (1 случай против 5 случаев). Впрочем, случаи диабетического кетоацидоза (0,3% против 0,1%; p=0,02) и урогeнитaльных инфекций (0,9% против 0,1%; p Сердечно-сосудистые исходы при назначении SGLT2-ингибиторов. Изображение: Vantage/EvaluatePharma.

Особенности отобранных пациентов, возможно, объясняют, почему «Фарсига»/«Форсига» не смог снизить риски MACE, справедливых для запущенных больных. У «Джардинса» и «Инвоканы» это получилось сделать на внушительных 14%.

Неослабевающая конкуренция на рынке сахарного диабета 2-го типа заставляет фармпроизводителей искать новые аргументы в пользу своих противодиабетических лекарственных средств. Так, например, «Илай Лилли» и «Бёрингер Ингельхайм» давеча уведомили, что «Трулисити» (Trulicity, дулаглутид), агонист рецептора глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1), существенно снижает риски MACE, причем вне зависимости от наличия или отсутствия сердечно-сосудистых рисков.

Тем временем «АстраЗенека» надеется , что регуляторы одобрят применение «Фарсиги»/«Форсиги» в дополнение к инсулину среди пациентов с диабетом 1-го типа: засвидетельствовано дополнительное снижение уровня гликированного гемоглобина (HbA1c) и массы тела. Параллельно продолжаются клинические испытания дапаглифлозина среди пациентов с сердечной недостаточностью или хронической болезнь почек, причем без оглядки на факт наличия или отсутствия сахарного диабета.

Проверка SGLT2-ингибиторов за пределами сахарного диабета. Изображение: Vantage/EvaluatePharma.

Читать еще: Диета при циррозе печени и сахарном диабете

Сахарный диабет уже поработил более чем 415 млн взрослых людей на планете, притом что к 2040 году число диабетиков, согласно прогнозам, превысит 640 млн. Такие пациенты находятся в группе высокого риска нeблагоприятных исходов по причине атеросклероза, сердечной недостаточности и болезни почек. Что важно, риск сердечной недостаточности не зависит от наличия или отсутствия патологии коронарных сосудов сердца, и потому так важны те противодиабетические препараты, которым по силам хоть как-то уменьшить вероятность подобных осложнений.

Форсига и другие – новая группа сахароснижающих препаратов на мировом рынке

12 758

Приветствую, дорогие читатели! После серии статей о низкоуглеводной диете, я не надолго хочу отвлечься и предоставить вам новую информацию в сфере фармакологии. Вероятно многие из вас слышали, что появился новый препарат, снижающий уровень глюкозы, но далеко не многие имеют представление о его действии. В данной статье я хочу познакомить вас с новой группой лекарственных средств при сахарном диабете 2 типа. Я говорю о препарате под торговым названием “Форсига” от фармацевтической фирмы AstraZeneca (Англия), который был зарегистрирован и одобрен в нашей стране в начале этого года. Однако совсем недавно одобрены еще два препарата из этой группы – Инвокана фирмы Johnson & Johnson (США) и Жардианс фирмы Eli Lilly (США).

В крупных городах врачи уже начали активно назначать препарат Форсига и наpaбатывать опыт. Естественно, параллельно проходят постмаркетинговые исследования, которые проводятся уже на реальных пациентах и в крупных масштабах по всему миру. Эта процедypa проводится всегда и на любом лекарстве. Именно поэтому я не являюсь сторонницей назначения лекарств сразу, как только они были ободрены и выпущены в продажу. Бывают случаи, когда в реальной жизни лекарство ведет себя не так, как в лабораторных условиях и должно пройти несколько лет, чтобы убедиться, что никаких серьезных побочных эффектов в краткосрочный период не замечено. Конечно, никто не знает наверняка, что будет, скажем, через 10-20 лет, но если этого бояться, то угроза погибнуть от осложнений декомпенсированного диабета за этот период намного реальнее, нежели вероятностные и недоказанные побочные явления. В связи с такой моей установкой, я хочу предупредить, что данная статья является ознакомительной. Решение о начале приема нового препарата принимает ваш врач при вашем активном участии.

Форсига (дапаглифлозин) – ингибитор натрий-глюкозного-котрaнcпортера-2 (SGLT2)

Форсига – это торговое название препарата, а действующее вещество называется дапаглифлозин. Фармацевтическая фирма AstraZeneca является родителем данного лекарства и, если фирма решит продать права на выпуск лекарства другим фирмам, например, какой-нибудь индийской фармацевтической кампании, то индийский препарат будет иметь другое торговое название, но состав будет тот же. И лекарство будет являться дженериком, а не оригинальным препаратом.

Отличительной особенностью в названиях действующих веществ этой группы лекарств является, как обычно, их окончание. Все действующие вещества заканчиваются на -глифлозин. Например:

Форсига (дапаглифлозин)
Инвокана (канаглифлозин)
Жардианс (эмпаглифлозин)

Теперь расскажу непосредственный механизм действия Форсиги. Ученые думали-думали, как же еще можно снизить уровень сахара в крови. И уже выработку инсулина стимулировали, и инсулинорезистентность уменьшали, замедляли всасываемость глюкозы, даже влияли на гормональную регуляцию желудка с кишечником. А решение оказалось довольно простым. Раз почки способны выделять лишнюю глюкозу при превышении определенного почечного порога, то почему бы не понизить этот порог или вовсе выключить механизм обратной абсорбции (всасывания) глюкозы. Пусть глюкоза постоянно выделяется с мочой.

Для тех, кто не очень понимает, что такое почечный порог объясню подробнее. На самом деле та моча, которую вы наблюдаете в течении дня в уборной формируется не сразу. Есть понятие первичной мочи и вторичной. Первичной мочи образуется в несколько раз больше по объему, нежели вторичной в течении суток. Первичная моча проходит повторную фильтрацию и из нее по специальным каналам всасываются обратно в кровь еще полезные организму вещества, которые прошли через так называемый грубый фильтр. За сутки у здорового человека фильтруется примерно 180 г глюкозы, но она полностью всасывается обратно. Сахар начинает появляться в выделяемой моче при поступлении в нефрон более 260–350 мг/мин/1,73 м² . Первичная моча – это по сути плазма крови, лишенная белков. Обратно всасываются прежде всего ценные электролиты (К, Na, Cl), элементы крови (эритроциты, лейкоциты) и другие вещества, которые могут еще пригодится организму. Также всасывается и глюкоза, если ее уровень не превышает определенный порог. Этот порог называется почечным. У каждого человека он индивидуальный, но в среднем сахар начинает появляться в моче при уровне в крови выше 9-10 ммоль/л. При определенных обстоятельствах этот порог может снижаться или повышаться, но будем считать, что в среднем это 9 ммоль/л. Итак, когда сахар ниже этого порога, он всасывается обратно с помощью специальных переносчиков глюкозы. Как только сахар становится выше, механизм перестает сpaбатывать и сахар остается во вторичной моче и выводится из организма. Это своеобразный защитный механизм, чтобы выводить излишки сахара.

Ученые придумали такой препарат, который бы сразу выключал это механизм (блокировал трaнcпортер) и сахар бы полностью уходил во внешнюю среду. Создали своеобразную утечку сахара в буквальном смысле слова)) Так вот этот трaнcпортер называется заумным словом, которое вам и не нужно знать, но все же я скажу – натрий-глюкозного-котрaнcпортер типа 2, а коротко SGLT2. И все препараты относятся к группе ингибиторов натрий-глюкозного-котрaнcпортера типа 2, т. е. коротко ингибиторы SGLT2.

Показания для назаначения Форсига

Форсига и другие препараты из данной группы показаны для пациентов с сахарным диабетом 2 типа с ожирением или без него. Используется в одиночку или в комплексной терапии с другими сахароснижающими препаратами и инсулином. Однако препаратом первого ряда Форсига не стала, да и не станет скорее всего в ближайшее время. Во-первых, ограничивает в применении цена лекарства, во-вторых, окончательная не изученность, в-третьих, механизм воздействия чисто симптоматический, т.е. этот препарат не лечит, в отличие от таблеток метформина, который влияет на одну из причин диабета 2 типа и, в-четвертых, очень частые побочные эффекты со стороны мочепoлoвoй системы (см. ниже).

Противопоказания для назначения Форсига

люди с диабетом 1 типа
детский возраст до 18 лет
беременность и лактация
почечная недостаточность средней и тяжелой степени (КК 2 ) или с терминальной стадией почечной недостаточности
возраст 75 лет и старше
диабетический кетоацидоз
пациенты, принимающие «петлевые» диуретики (фуросемид)
непереносимость лактозы

Выпускается препарат Форсига в дозе 5 и 10 мг по 28, 30, 56 или 90 шт. Рекомендуемая лечебная доза 10 мг. У пациентов с тяжелыми поражениями печени доза снижается в 2 раза. Принимается препарат один раз в сутки. Лечение может быть в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами. Нужно быть осторожными при использовании совместно с препаратами сульфанилмочевины и инсулином в плане развития гипогликемий. В этом случае нужно уменьшать дозы инсулина и препаратов сульфанилмочевины.

Побочные эффекты препарата

Вот это самый интересный раздел. Что имеется на данный момент?

Самыми частыми побочками являются гипогликемии при сочетании вышеуказанных препаратов.
Отмечено, что у женщин на ингибиторах SGLT2 чаще развиваются инфекции мочевыводящих путей и пoлoвых органов.
Негативное влияние на липидный спектр

Сначала были данные, что увеличивается риск paка мочевого пузыря, но позже при проведении дополнительных исследования этот факт опровергли. Посчитали, что случаи выявления не являются статистически значимыми и вполне возможно, что развитие oнкoлoгии началось задолго до начала лечения препартом, поскольку специальных исследований на предмет oнкoлoгии перед началом лечения не проводилось. Поскольку глюкоза активно связывает воду и уводит ее за собой, то встречались случаи падения артериального давления и обезвоживания. По этим же соображениям было отмечено снижение массы тела пациентов на 2-5 кг. Похудение произошло скорее всего за счет потери жидкости, а не потери жировой ткани. Так что похудение сомнительно, однако фирма позиционирует препарат, как средство, которое не только снизит сахар в крови, но и поможет похудеть. Дополнительно этот факт пока не исследован. Редко отмечались следующие побочные эффекты:

Запор
Повышенное мочеиспускание по ночам
Повышение креатинина крови
Повышение мочевины крови
Зуд пoлoвых органов
Повышенное потоотделение

Читать еще: Диетические сырники с медом

И вот недавно наткнулась еще на одно заявление, что на фоне приема данного препарата у нескольких пациентов развился диабетический кетоацидоз, который требовал немедленной госпитализации. В настоящее время выясняются причины развития кетоацидоза в каждом конкретном случае. Пока данные не опубликованы. В общем исследовательские работы еще пока ведутся и лекарство будет под наблюдением еще много лет. Пока только доказано его относительная безопасность и положительный эффект в снижении уровня глюкозы, но лекарства еще будут сравниваться внутри этой группы, т. е. между собой, а также эффективность по сравнению с лекарствами других групп. Я буду следить за новостями и судьбой этой группы сахароснижающих средств. Подписывайтесь на обновления блога, чтобы не пропустить важную для своей жизни информацию. На этом у меня все. До встречи!

С теплотой и заботой, эндокринолог Диляра Лебедева

С теплотой и заботой, эндокринолог Лебедева Диляра Ильгизовна

Сахароснижающие препараты нового поколения при диабете 2 типа SGLT-2 ингибиторы Gliflozyny

Written by Alla on Май 22, 2017 . Posted in Новости в лечении

Ингибиторы трaнcпортера глюкозы, зависящей от иона натрия (SGLT-2), также известны под названием глифлозины и представляют собой класс перopaльных сахароснижающих препаратов нового поколения при диабете 2 типа.

Препараты группы глифлозинов

Ингибиторы активизируются в почках и вызывают повышенное выделение глюкозы в моче. Благодаря этому происходит понижение уровня глюкозы в крови, сжигаются лишние калории, что приводит к потере веса.

Препараты SGLT-2, такие как Джардинс, Инвокана, Ксигдуо, Воканамет являются относительно новыми и, следовательно, не все побочные эффекты полностью изучены.

Эти препараты относятся к классу ингибиторов SGLT2 (первое название, к примеру, Форсига является коммерческим, второе соответствует имени активного вещества Дапаглифлозин).

Какое действие оказывают SGLT-2 ингибиторы

Ингибитор SGLT-2 действует для защиты почек перед повторным поглощением глюкозы в крови. Таким образом, почки могут снижать уровень глюкозы в крови и способствуют удалению ее избытка из организма и мочи.

Почки человека в процессе фильтрации сначала удаляют глюкозу из крови и позволяют крови поглотить ее снова, поддерживая нормальную работу. В обычных условиях этот механизм заставляет организм использовать все питательные вещества.

У людей с избытком сахара в крови относительно небольшая часть глюкозы может не реабсорбироваться, но выводится из организма с мочой, немного защищая от гипергликемии. Тем не менее, переносчики глюкозы — белки группы натрия — способствуют тому, что около 90% от отфильтрованной глюкозы снова попадает в кровоток. Путем ингибирования активности этих белков ингибиторы SGLT-2 выделяют больше глюкозы, которая будет удалена с мочой, значительно тем самым, снижая уровень сахара в крови.

Эффективность данных сахароснижающих препаратов нового поколения была представлена на конференции Ассоциации нефрологов, посвященной Всемирному дню почки 13 марта 2017 года. Однако, с выраженными заболеваниями почек их назначают с большой осторожностью.

Кому назначают ингибиторы SGLT-2

SGLT-2 ингибиторы назначаются пациентам с диабетом 2 типа, которые имеют высокий уровень глюкозы в крови. Хотя они могут принимать и другие лекарственные средства.

Препараты также могут быть приняты лицами, которые ведут борьбу с ожирением, параллельно с применением других препаратов от диабета.

Противопоказания

SGLT-2 ингибиторы не рекомендуются для людей с заболеванием почек (нефропатия), из-за чрезмерной нагрузки на них.

Заболевания почек также блокируют нормальную работу препарата. Беременные женщины так же не должны прибегать к использованию ингибиторов SGLT-2.

Как принимать ингибиторы SGLT2

SGLT-2 ингибиторы в виде таблеток следует принимать один раз в день.

SGLT-2 ингибиторы помогают удалить глюкозу из крови в организме и, тем самым, удалить избыточные калории.

Таким образом, они приводят к снижению уровня глюкозы в крови и потере веса.

Побочные эффекты

Пациенты, принимающие ингибиторы SGLT2, инсулин или препараты сульфонилмочевины, должны быть осведомлены о риске развития гипогликемии.

Очень важно, чтобы в процессе лечения было организовано регулярное питье воды. Таким образом, предотвращается обезвоживание организма.

Возможны следующие побочные эффекты:

обезвоживание — что может привести к сухости во рту и запору;
повышенный аппетит;
инфекции мочевых путей, вызванные высоким содержанием сахара в моче — глюкоза в моче является отличной средой для бактерий;
кандидозный вульвовaгинит, вызванный сладкой мочей, которая является питательной средой для грибков;
воспаление головки пoлoвoго члeна (крайняя плоть пoлoвoго члeна) ;
нарушения липидного обмена.

Во время приема лекарства пациентам необходимо осуществлять регулярные проверки почек. Визит к врачу должен быть не реже одного раза в год.

Так как ингибиторы SGLT-2 представляют собой сахароснижающие препараты нового поколения при диабете 2 типа, безопасность длительного использования данных препаратов еще полностью не изучена.

Форсига — новый препарат для лечения сахарного диабета

Совсем недавно диабетикам в России стали доступны сахароснижающие средства нового класса с принципиально иным действием. Первым прошло регистрацию в нашей стране лекарство Форсига от диабета 2 типа, произошло это в 2014 году. Результаты исследований препарата впечатляющие, его использование позволяет значительно снизить дозы принимаемых лекарств, а в некоторых случаях – даже исключить инъекции инсулина при тяжелом течении болезни.

Отзывы эндокринологов и пациентов неоднозначные. Кто-то радуется новым возможностям, другие предпочитают подождать, когда станут известны последствия длительного приема препарата.

Как действует препарат Форсига

Действие препарата Форсига основано на способности почек собирать глюкозу в крови и выводить ее в составе мочи. Кровь в нашем организме постоянно загрязняется продуктами метаболизма и токсическими веществами. Роль почек – отфильтровать эти вещества и избавиться от них. Для этого кровь проходит через почечные клубочки много раз за сутки. На первом этапе не проходят через фильтр только белковые компоненты крови, вся остальная жидкость попадает в клубочки. Это так называемая первичная моча, образуется ее в течение дня десятки литров.

Чтобы стать вторичной и попасть в мочевой пузырь, отфильтрованная жидкость должна стать более концентрированной. Достигается это на втором этапе, когда обратно в кровь всасываются в растворенном виде все полезные вещества – натрий, калий, элементы крови. Глюкозу организм тоже считает нужной, ведь именно она является источником энергии для мышц и для мозга. Возвращают ее в кровь особые белки-трaнcпортеры SGLT2. Они образуют своеобразный тоннель в кaнaльце нефрона, через который сахар проходит в кровь. У здорового человека глюкоза возвращается полностью, у больного сахарным диабетом начинает частично попадать в мочу, когда ее уровень превышает почечный порог в 9-10 ммоль/л.

Препарат Форсига был открыт благодаря поискам фармкомпаниями веществ, способных закрыть эти тоннели и заблокировать глюкозу в моче. Исследования начались еще в прошлом веке, и, наконец, в 2011 году компаниями Bristol-Myers Squibb и AstraZeneca была подана заявка на регистрацию принципиально нового средства для лечения сахарного диабета.

Действующее вещество Форсиги – дапаглифлозин, он является ингибитором белков SGLT2. Это значит, что он способен подавлять их работу. Абсорбирование глюкозы из первичной мочи уменьшается, она начинает выводиться почками в увеличенных количествах. Как следствие, в крови падает уровень глюкозы, главного врага сосудов и основной причины всех осложнений сахарного диабета. Отличительной особенностью дапаглифлозина является его высокая избирательность, он почти не оказывает влияния на трaнcпортеры глюкозы к тканям и не мешает ее всасыванию в кишечнике.

При стандартной дозировке препарата в мочу за сутки выбрасывается около 80 г глюкозы, причем независимо от количества инсулина, выработанного поджелудочной железой, или полученного в виде инъекций. Не влияет на эффективность Форсиги и наличие инсулинорезистентности. Более того, снижение концентрации глюкозы позволяет облегчить проход оставшегося сахара через мембраны клеток.

Читать еще: Гликлазид

В каких случаях назначается

Форсига не способна вывести весь лишний сахар при неконтролируемом поступлении углеводов с пищей. Как и для других сахароснижающих средств, диета и физические нагрузки при ее применении являются обязательным условием. В некоторых случаях возможна монотерапия этим препаратом, но чаще всего эндокринологи назначают Форсигу вместе с Метформином.

Рекомендовано назначение препарата в следующих случаях:

для облегчения снижения веса больным 2 типом диабета;
как дополнительное средство в случае тяжелого течения болезни;
для коррекции регулярных погрешностей в диете;
при наличии заболеваний, препятствующих физической активности.

Для лечения диабета 1 типа этот препарат не разрешен, так как количество утилизированной с его помощью глюкозы непостоянно и зависит от многих факторов. Правильно рассчитать необходимую дозу инсулина в таких условиях невозможно, что чревато гипо- и гипергликемиями.

Несмотря на высокую эффективность и хорошие отзывы, Форсига широкого распространения еще не получила. Причин этому несколько:

ее высокая цена;
недостаточное время изучения;
воздействие исключительно на симптом сахарного диабета, не затрагивая его причин;
побочные эффекты препарата.

Инструкция по применению препарата

Выпускается Форсига в виде таблеток 5 и 10 мг. Рекомендованная суточная доза при отсутствии противопоказаний постоянна – 10 мг. Доза метформина подбирается индивидуально. При выявлении сахарного диабета обычно назначают Форсигу 10 мг и 500 мг метформина, после чего дозировку последнего корректируют в зависимости от показателей глюкометра.

Действие таблетки длится 24 часа, поэтому принимается препарат всего 1 раз в сутки. Полнота всасывания Форсиги не зависит от того, натощак выпито лекарство или вместе с пищей. Главное – запить его достаточным количеством воды и обеспечить равные промежутки между приемами.

Препарат оказывает влияние на суточный объем мочи, для выведения 80 г глюкозы дополнительно требуется около 375 мл жидкости. Это примерно один дополнительный поход в туалет за сутки. Потерянную жидкость нужно восполнить, чтобы не допустить обезвоживания. За счет избавления от части глюкозы при приеме препарата уменьшается и общая калорийность пищи – примерно на 300 калорий в день.

Побочные действия лекарства

При регистрации Форсиги в США и Европе ее производители столкнулись с трудностями, комиссии не одобряли препарат из-за опасений, что он может вызвать опухоли в мочевом пузыре. В ходе клинических испытаний эти предположения были отвергнуты, канцерогенных свойств у Форсиги выявлено не было.

На настоящий момент есть данные более десятка исследований, подтвердивших относительную безопасность этого лекарственного средства и его способность снижать сахар в крови. Сформирован перечень побочных эффектов и частота их возникновения. Вся собранная информация основана на кратковременном приеме препарата Форсига – около полугода.

Данных о том, какие последствия будет иметь долговременное постоянное употрeбление лекарства, еще нет. Нефрологи высказывают опасения, что длительный прием препарата может сказаться на работе почек. Из-за того, что они вынуждены функционировать с постоянной перегрузкой, может упасть скорость клубочковой фильтрации и снизиться объем выводимой мочи.

Выявленные на настоящий момент побочные действия:

При назначении как дополнительное средство возможно чрезмерное снижение сахара в крови. Наблюдаемая гипогликемия, как правило, легкой степени.
Воспаления в мочепoлoвoй системе, вызванные инфекциями.
Увеличение объема мочи более того количества, которое нужно для выведения глюкозы.
Повышение уровня липидов и гемоглобина в крови.
Рост креатинина в крови, связанный с нарушением функции почек у пациентов старше 65 лет.

Менее чем у 1% больных диабетом прием лекарства вызывает жажду, снижение давления, запоры, обильное потение, частые ночные мочеиспускания.

Наибольшую настороженность медиков вызывает рост инфекций мочепoлoвoй сферы вследствие приема Форсиги. Данное побочное действие встречается довольно часто – у 4,8% больных сахарным диабетом. У 6,9 % женщин наблюдаются вaгиниты бактериального и грибкового происхождения. Объясняется это тем, что повышенный сахар провоцирует ускоренное размножение бактерий в уретре, мочевом и влагалище. В защиту препарата можно сказать, что эти инфекции в основном слабые или средней выраженности и хорошо поддаются стандартной терапии. Чаще возникают они в начале приема Форсиги, и после лечения повторяются редко.

Инструкция по применению препарата постоянно претерпевает изменения, связанные с обнаружением новых побочных эффектов и противопоказаний. Например, в феврале 2017 года было выпущено предупреждение о том, что употрeбление ингибиторов SGLT2 увеличивает риск ампутации пальцев ног или части стопы в 2 раза. Уточненные сведения появятся в инструкции препарата после новых исследований.

Противопоказания к применению Форсиги

Противопоказания к приему являются:

Сахарный диабет 1 типа, так как не исключена вероятность тяжелой гипогликемии.
Период беременности и кормления гpyдью, возраст до 18 лет. Доказательств безопасности препарата для беременных и детей, а также возможности его выделения в грудное молоко еще не получено.
Возраст больше 75 лет из-за физиологического снижения функции почек и уменьшения объема циркулирующей крови.
Непереносимость лактозы, она как вспомогательное вещество входит в состав таблетки.
Аллергия на красители, используемые для оболочки таблетки.
Повышенная концентрация в крови кетоновых тел.
Диабетическая нефропатия со снижением скорости клубочковой фильтрации до 60 мл/мин или не связанная с сахарным диабетом тяжелая почечная недостаточность.
Прием петлевых (фуросемид, торасемид) и тиазидных (дихлотиазид, политиазид) мочегонных средств из-за усиления их эффекта, что чревато снижением давления и обезвоживанием.

Разрешен прием, но требуется осторожность и дополнительный врачебный контроль: больным сахарным диабетом пожилого возраста, лицам с печеночной, сердечной или слабой почечной недостаточностью, хроническими инфекциями.

Испытаний влияния алкоголя, никотина и различных продуктов питания на действие препарата еще не проводилось.

Может ли помочь похудеть

В аннотации к препарату производитель Форсиги информирует о снижении массы тела, которое наблюдается во время приема. Особенно это заметно у больных сахарным диабетом с ожирением. Дапаглифлозин действует как мягкое мочегонное, уменьшая процент жидкости в организме. При большом весе и наличии отеков – это минус 3-5 кг воды уже в первую неделю. Подобного эффекта можно добиться, перейдя на бессолевую диету и просто резко ограничив количество пищи – организм тут же начинает избавляться от ненужной ему влаги.

Вторая причина снижения веса – уменьшение калорийности из-за выведения части глюкозы. Если в день в мочу выбрасывается 80 г глюкозы, это означает потерю 320 калорий. Чтобы сбросить килограмм веса за счет жира, нужно избавиться от 7716 калорий, то есть похудение на 1 кг займет 24 дня. Понятно, что действовать Форсига будет только при условии недостатка питания. Для стабильности похудения придется придерживаться назначенной диеты и не забывать о тренировках.

Здоровым людям использовать Форсигу для похудения не стоит. Этот препарат активнее действует при завышенном уровне глюкозы в крови. Чем он ближе к нормальному, тем действие препарата медленнее. Не стоит забывать и о чрезмерной нагрузке для почек и недостаточном опыте применения средства.

Форсига отпускается только по рецепту и предназначена исключительно для больных сахарным диабетом 2 типа.

Отзывы пациентов

Эндокринолог мне назначила только Форсигу и диету, но с условием, что буду четко придерживаться правил и регулярно ходить на приемы. Глюкоза в крови снижалась плавно, до 7 примерно дней за 10. Сейчас прошло уже полгода, других препаратов мне так и не назначили, чувствую себя здоровой, сбросила за это время 10 кг. Сейчас на распутье: хочу сделать перерыв в лечении и посмотреть, могу ли я держать сахар сама, только на диете, но врач не разрешает.

Какие существуют аналоги

Препарат Форсига – единственное доступное лекарство в нашей стране с действующим веществом дапаглифлозин. Полные аналоги оригинальной Форсиги не производятся. В качестве замены можно использовать любые препараты из класса глифозинов, действие которых основано на ингибировании трaнcпортеров SGLT2. Регистрацию в России прошли 2 таких лекарственных средства – Джардинс и Инвокана.