Авелокс > Человек и здоровье
+7(977)9328978 Биографии    


Авелокс

Авелокс

Авелокс

Одна таблетка содержит гидрохлорида моксифлоксацина – 436, 8 мг + вспомогательные вещества (микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, желтый оксид железа, диоксид титана, красный оксид железа, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, макрогол 4000).

Один миллилитр раствора препарата содержит действующего вещества моксифлоксацина — 1,6 мг + вспомогательные элементы (хлористоводородная кислота, вода, хлорид натрия, 2N раствор гидроксида натрия).

Форма выпуска

  • Авелокс (Avelox) выпускают в виде выпуклых розовых матовых таблеток, продолговатой формы. На таблетке фаска и надпись Bayer на одной стороне, М400 – на другой. В блистерах по 5 или 7 штук, в картонных пачках по 1 или 2 блистера.
  • Препарат также имеет форму желто-зеленой прозрачной жидкости. Во флаконах по 250 мл, по одному флакону в пачке или в полиэтиленовых пакетах такой же емкости, по 12 в пачке.

Фармакологическое действие

Антибактериальное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество – моксифлоксацин – антибактериальное средство 4 поколения хинолонов, группы трифторхинолонов. Обладает широкой антибактериальной активностью. Вещество проникает непосредственно в клетку, нарушает процессы репликации ДНК-гидразы, это приводит к гибели бактерии из-за нарушения целостности клетки. При этом следует отметить, что патогенные агенты не успевают выделить значительное количество токсинов, тяжелой интоксикации не возникает.

Ряд механизмов, которые приводят к резистентности к цефалоспоринам, макролидам, пенициллинам, аминогликозидам, тетрациклинам, не действуют в случае моксифлоксацина. Не наблюдается перекрестной и плазмидной устойчивости. Если же резистентность и возникает, то это происходит далеко не сразу, спустя множество мутаций во вредоносных организмах. Редко возникала перекрестная устойчивость к хинолонам.

Благодаря добавленной в структуру молекулы метоксигруппе, на восьмом атоме углерода, активность антибиотика повышается, снижается образование резистентных штаммов.

Моксифлоксацин проявляет активность к достаточно широкому спектру кислотоустойчивых, грамположительных и – отрицательных бактерий, анаэробов, атипичных агентов (хламидиям, микоплазме и легионелле).

При использовании перopaльных форм лекарства, наблюдаются изменения в микрофлоре кишечника, снижаются концентрации бактерий, необходимых для нормального функционирования ЖКТ. Однако, уже через две недели после окончания курса антибиотика, микрофлора восстанавливается.

По результатам исследований, проведенных в лабораторных условиях in vitro, к Моксифлоксацину чувствительны: Gardnerella ааlis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anginosus, Streptococcus intermedius, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, S. cohnii, S. haemolyticus, S. saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus constellatus, группа Streptococcus viridans, Streptococcus dysgalactiae, S. epidermidis, S. Hominis. Также чувствительность проявляют: Haemophillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Proteus vulgaris, Fusobacterium spp., Prevotela spp., Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma enitalium, Coxiella burnetii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Propionibacterium spp., Porphyromonas spp., Haemophillus parainfluenzue, Bordetella pertussis, Acinetobacter baumanii.

Умеренной чувствительностью обладают: чувствительные к ванкомицину и гентамицину штаммы Enterococcus faecalis; Enterococcus faecium; Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Pseudomonas fluorescens, Stenotrophomonas maltophilia, Morganella morganii, Bacteroides spp., Clostridium spp. и другие.

Моксифлоксацин имеет способность проникать через плаценту. Это было доказано путем проведения исследований на крысах и обезьянах. Наблюдались случаи увеличения частоты выкидышей, неправильного формирования скелета, преждевременных родов и снижения массы плода, даже при использовании доз, незначительно превышающих терапевтические.

При перopaльном приеме препарата, антибиотик быстро и пpaктически полностью всасывается и попадает в кровоток. Около 90% лекарства обнаруживается в плазме крови уже через полчаса, а через 4 достигает своего максимума. Если средство принимают во время еды, показатели Сmax и время всасывания изменяются, но в незначительной степени.

При инфузорном вводе, уже к концу инъекции достигается максимальная концентрация, она составляет на 25% больше, чем при приеме таблеток. Антибиотик быстро связывается с альбуминами (50 %) и другими белками плазмы, разносится по всему организму, достигая множества органов-мишеней. Антибиотик легко обнаружить в неизмененном виде в слюне, брюшной полости, интерстициальной жидкости, перитонеальной жидкости и пoлoвых органах.

Часть препарата в организме претерпевает биотрaнcформацию и выводится через почки и желудочно-кишечный тpaкт. Образовавшиеся метаболиты не оказывают негативного влияния на ткани и органы.

Через 12 часов после приема антибиотика, его плазменная концентрация снижается в половину, поэтому целесообразно принять следующую дозу средства. Происходит частичная кaнaльциевая реабсорбция в почках. Четвертая часть неизмененного моксифлоксацина выводится через почки и еще 22% с калом.

Существенных изменений в фармакокинетических показателях у пациентов с заболеваниями почек и печени в зависимости от возраста и расы выявлено не было.

Показания к применению

Препарат назначают для лечения инфекций и воспалений, вызванных чувствительными к его действию агентами:

  • для лечения острого и хронического синусита;
  • инфекций кожи и мягких тканей;
  • хронического бронхита;
  • воспаления легких;
  • внутрибрюшных абсцессов, полимикробных инфекций;
  • эндометритов, сальпингитов, прочих воспалительных болезней органов малого таза.

Противопоказания

Препарат не назначают:

  • детям до 18 лет, в связи с недостаточным количеством исследований;
  • при аллергии на компоненты средства, антибиотики этого ряда;
  • при беременности и кормлении гpyдью;
  • при врожденных или же приобретенных заболеваниях сердца, сопровождающихся удлинением интервала QT;
  • при гипокалиемии;
  • при брадикардии;
  • сердечной недостаточности (нарушение работы правого желудочка);
  • аритмии;
  • при непереносимости лактозы;
  • при наличии серьезных заболеваний печени.

Следует соблюдать осторожность:

  • при психозах, других психических заболеваниях, болезняхЦНС;
  • при острой ишемии миокарда;
  • циррозе печени;
  • при сочетании со средствами, влияющими на деятельность сердца.

Побочные действия

Препарат хорошо исследован. Из результатов постмаркетинговых исследований и клинических испытаний можно сделать вывод о частоте и хаpaктере проявляющихся побочных реакций.

Наиболее частыми и распространенными из эффектов являются тошнота, диарея и рвота.

С частотой менее 3 % встречались:

  • грибковые инфекции;
  • головная боль и головокружение;
  • возникновение сердечной аритмии;
  • боли в эпигастральной области;
  • повышение уровня и активности ферментов печени (трaнcмиаз);
  • при введении препарата внутримышечно наблюдались боль и реакции в месте инфузии.

Редко и очень редко наблюдались:

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают, не разжевывая и не разделяя, вне зависимости от приема пищи.

Согласно инструкции на Авелокс 400 мг, для взрослых суточная дозировка составляет по одной таблетке или по 400 мг антибиотика.

Длительность и режим приема должен определять лечащий врач, в зависимости от тяжести инфекции, его эффективности и чувствительности пациента.

Как правило, в начале лечения назначают препарат в уколах, затем, после наступления улучшений, могут назначить таблетки.

При обострении хронического бронхита курс лечения препаратом составляет 5 дней. При воспалении легких – от 7 (уколы) до 10 дней.

При остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и тканей продолжительность приема антибиотика составляет одну неделю.

При неосложненных инфекциях органов малого таза курс лечения составляет две недели.

При осложненных инфекциях кожи и структур под кожей терапия проводится ступенчато и длится от 5 дней до двух недель.

У лиц, имеющих нарушения в работе почек и печени, пожилых людей, и для разных этнических групп коррекция дозы не производится.

Инструкция по применению Авелокса для инъекций

Использовать только прозрачный раствор, без осадка или помутнения.

Внутривенно препарат вводят долго, в течение 60 минут, как минимум, не разбавляя. Также нередко антибиотик смешивают с помощью Т-образного переходника с водой для инъекций, раствором хлорида натрия (0,9% или 1М), раствором декстрозы (5%, 10%, 40%), раствором ксилита 20%, раствором Рингера. Приготовленная смесь может храниться при комнатной температуре в течение 24 часов.

Читать еще:  Биопарокс - обширная инструкция

В одном шприце или капельнице другие средства не смешивают.

Передозировка

Данных о передозировке средством не так много.

При употрeблении до 1200 мг за один раз или по 600 мг за 10 дней побочных эффектов зарегистрировано не было.
Если же передозировка средством все-таки произошла, следует произвести симптоматическую терапию с тщательным контролем сердечного ритма.

Сразу же после приема сверхбольших доз таблетированной формы средства можно принять энтеросорбенты, это снизит вероятность возникновения побочных реакций.

Взаимодействие

Средство хорошо сочетается с атенололом, теофилином, препаратами кальция, ранитидином, перopaльными кoнтpaцептивами, интpaконазолом, морфином, Глибенкламидом, дигоксином, варфарином, пробенецидом.

Однако, при сочетании с непрямыми антикоагулянтами следует учитывать и периодически проверять МНО, правильно корректировать дозу антибиотика.

При сочетании с антацидами, поливитаминами и минералами образовываются хелатные комплексы с поливалентными катионами, концентрация антибиотика в крови снижается. В связи с этим, следует соблюдать интервал 4 часа между приемом препаратов.

Если сочетать лекарство с активированным углем или прочими энтеросорбентами, то биодоступность препарат сильно снижается (приблизительно на 80%). При внутривенном введении этот показатель достигает 20 %.

Раствор для инфузий нельзя вводить с 10% и 20% р-ом хлорида натрия, р-ом натрия гидрокарбоната 4,2% и 8,4%.

Условия продажи

Для приобретения Авелокса следует иметь при себе рецепт.

Условия хранения

Таблетки хранят в сухом, прохладном месте, недоступном детям.

Раствор для инфузий – при температуре 15-25 градусов.

Одна таблетка содержит гидрохлорида моксифлоксацина – 436, 8 мг + вспомогательные вещества (микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, желтый оксид железа, диоксид титана, красный оксид железа, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, макрогол 4000).

Один миллилитр раствора препарата содержит действующего вещества моксифлоксацина — 1,6 мг + вспомогательные элементы (хлористоводородная кислота, вода, хлорид натрия, 2N раствор гидроксида натрия).

Форма выпуска

  • Авелокс (Avelox) выпускают в виде выпуклых розовых матовых таблеток, продолговатой формы. На таблетке фаска и надпись Bayer на одной стороне, М400 – на другой. В блистерах по 5 или 7 штук, в картонных пачках по 1 или 2 блистера.
  • Препарат также имеет форму желто-зеленой прозрачной жидкости. Во флаконах по 250 мл, по одному флакону в пачке или в полиэтиленовых пакетах такой же емкости, по 12 в пачке.

Фармакологическое действие

Антибактериальное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество – моксифлоксацин – антибактериальное средство 4 поколения хинолонов, группы трифторхинолонов. Обладает широкой антибактериальной активностью. Вещество проникает непосредственно в клетку, нарушает процессы репликации ДНК-гидразы, это приводит к гибели бактерии из-за нарушения целостности клетки. При этом следует отметить, что патогенные агенты не успевают выделить значительное количество токсинов, тяжелой интоксикации не возникает.

Ряд механизмов, которые приводят к резистентности к цефалоспоринам, макролидам, пенициллинам, аминогликозидам, тетрациклинам, не действуют в случае моксифлоксацина. Не наблюдается перекрестной и плазмидной устойчивости. Если же резистентность и возникает, то это происходит далеко не сразу, спустя множество мутаций во вредоносных организмах. Редко возникала перекрестная устойчивость к хинолонам.

Благодаря добавленной в структуру молекулы метоксигруппе, на восьмом атоме углерода, активность антибиотика повышается, снижается образование резистентных штаммов.

Моксифлоксацин проявляет активность к достаточно широкому спектру кислотоустойчивых, грамположительных и – отрицательных бактерий, анаэробов, атипичных агентов (хламидиям, микоплазме и легионелле).

При использовании перopaльных форм лекарства, наблюдаются изменения в микрофлоре кишечника, снижаются концентрации бактерий, необходимых для нормального функционирования ЖКТ. Однако, уже через две недели после окончания курса антибиотика, микрофлора восстанавливается.

По результатам исследований, проведенных в лабораторных условиях in vitro, к Моксифлоксацину чувствительны: Gardnerella ааlis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anginosus, Streptococcus intermedius, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, S. cohnii, S. haemolyticus, S. saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus constellatus, группа Streptococcus viridans, Streptococcus dysgalactiae, S. epidermidis, S. Hominis. Также чувствительность проявляют: Haemophillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Proteus vulgaris, Fusobacterium spp., Prevotela spp., Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma enitalium, Coxiella burnetii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Propionibacterium spp., Porphyromonas spp., Haemophillus parainfluenzue, Bordetella pertussis, Acinetobacter baumanii.

Умеренной чувствительностью обладают: чувствительные к ванкомицину и гентамицину штаммы Enterococcus faecalis; Enterococcus faecium; Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Pseudomonas fluorescens, Stenotrophomonas maltophilia, Morganella morganii, Bacteroides spp., Clostridium spp. и другие.

Моксифлоксацин имеет способность проникать через плаценту. Это было доказано путем проведения исследований на крысах и обезьянах. Наблюдались случаи увеличения частоты выкидышей, неправильного формирования скелета, преждевременных родов и снижения массы плода, даже при использовании доз, незначительно превышающих терапевтические.

При перopaльном приеме препарата, антибиотик быстро и пpaктически полностью всасывается и попадает в кровоток. Около 90% лекарства обнаруживается в плазме крови уже через полчаса, а через 4 достигает своего максимума. Если средство принимают во время еды, показатели Сmax и время всасывания изменяются, но в незначительной степени.

При инфузорном вводе, уже к концу инъекции достигается максимальная концентрация, она составляет на 25% больше, чем при приеме таблеток. Антибиотик быстро связывается с альбуминами (50 %) и другими белками плазмы, разносится по всему организму, достигая множества органов-мишеней. Антибиотик легко обнаружить в неизмененном виде в слюне, брюшной полости, интерстициальной жидкости, перитонеальной жидкости и пoлoвых органах.

Часть препарата в организме претерпевает биотрaнcформацию и выводится через почки и желудочно-кишечный тpaкт. Образовавшиеся метаболиты не оказывают негативного влияния на ткани и органы.

Через 12 часов после приема антибиотика, его плазменная концентрация снижается в половину, поэтому целесообразно принять следующую дозу средства. Происходит частичная кaнaльциевая реабсорбция в почках. Четвертая часть неизмененного моксифлоксацина выводится через почки и еще 22% с калом.

Существенных изменений в фармакокинетических показателях у пациентов с заболеваниями почек и печени в зависимости от возраста и расы выявлено не было.

Показания к применению

Препарат назначают для лечения инфекций и воспалений, вызванных чувствительными к его действию агентами:

  • для лечения острого и хронического синусита;
  • инфекций кожи и мягких тканей;
  • хронического бронхита;
  • воспаления легких;
  • внутрибрюшных абсцессов, полимикробных инфекций;
  • эндометритов, сальпингитов, прочих воспалительных болезней органов малого таза.

Противопоказания

Препарат не назначают:

  • детям до 18 лет, в связи с недостаточным количеством исследований;
  • при аллергии на компоненты средства, антибиотики этого ряда;
  • при беременности и кормлении гpyдью;
  • при врожденных или же приобретенных заболеваниях сердца, сопровождающихся удлинением интервала QT;
  • при гипокалиемии;
  • при брадикардии;
  • сердечной недостаточности (нарушение работы правого желудочка);
  • аритмии;
  • при непереносимости лактозы;
  • при наличии серьезных заболеваний печени.

Следует соблюдать осторожность:

  • при психозах, других психических заболеваниях, болезняхЦНС;
  • при острой ишемии миокарда;
  • циррозе печени;
  • при сочетании со средствами, влияющими на деятельность сердца.

Побочные действия

Препарат хорошо исследован. Из результатов постмаркетинговых исследований и клинических испытаний можно сделать вывод о частоте и хаpaктере проявляющихся побочных реакций.

Наиболее частыми и распространенными из эффектов являются тошнота, диарея и рвота.

С частотой менее 3 % встречались:

  • грибковые инфекции;
  • головная боль и головокружение;
  • возникновение сердечной аритмии;
  • боли в эпигастральной области;
  • повышение уровня и активности ферментов печени (трaнcмиаз);
  • при введении препарата внутримышечно наблюдались боль и реакции в месте инфузии.
Читать еще:  Причины недержания мочи при кашле и устранение этой проблемы

Редко и очень редко наблюдались:

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают, не разжевывая и не разделяя, вне зависимости от приема пищи.

Согласно инструкции на Авелокс 400 мг, для взрослых суточная дозировка составляет по одной таблетке или по 400 мг антибиотика.

Длительность и режим приема должен определять лечащий врач, в зависимости от тяжести инфекции, его эффективности и чувствительности пациента.

Как правило, в начале лечения назначают препарат в уколах, затем, после наступления улучшений, могут назначить таблетки.

При обострении хронического бронхита курс лечения препаратом составляет 5 дней. При воспалении легких – от 7 (уколы) до 10 дней.

При остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и тканей продолжительность приема антибиотика составляет одну неделю.

При неосложненных инфекциях органов малого таза курс лечения составляет две недели.

При осложненных инфекциях кожи и структур под кожей терапия проводится ступенчато и длится от 5 дней до двух недель.

У лиц, имеющих нарушения в работе почек и печени, пожилых людей, и для разных этнических групп коррекция дозы не производится.

Инструкция по применению Авелокса для инъекций

Использовать только прозрачный раствор, без осадка или помутнения.

Внутривенно препарат вводят долго, в течение 60 минут, как минимум, не разбавляя. Также нередко антибиотик смешивают с помощью Т-образного переходника с водой для инъекций, раствором хлорида натрия (0,9% или 1М), раствором декстрозы (5%, 10%, 40%), раствором ксилита 20%, раствором Рингера. Приготовленная смесь может храниться при комнатной температуре в течение 24 часов.

В одном шприце или капельнице другие средства не смешивают.

Передозировка

Данных о передозировке средством не так много.

При употрeблении до 1200 мг за один раз или по 600 мг за 10 дней побочных эффектов зарегистрировано не было.
Если же передозировка средством все-таки произошла, следует произвести симптоматическую терапию с тщательным контролем сердечного ритма.

Сразу же после приема сверхбольших доз таблетированной формы средства можно принять энтеросорбенты, это снизит вероятность возникновения побочных реакций.

Взаимодействие

Средство хорошо сочетается с атенололом, теофилином, препаратами кальция, ранитидином, перopaльными кoнтpaцептивами, интpaконазолом, морфином, Глибенкламидом, дигоксином, варфарином, пробенецидом.

Однако, при сочетании с непрямыми антикоагулянтами следует учитывать и периодически проверять МНО, правильно корректировать дозу антибиотика.

При сочетании с антацидами, поливитаминами и минералами образовываются хелатные комплексы с поливалентными катионами, концентрация антибиотика в крови снижается. В связи с этим, следует соблюдать интервал 4 часа между приемом препаратов.

Если сочетать лекарство с активированным углем или прочими энтеросорбентами, то биодоступность препарат сильно снижается (приблизительно на 80%). При внутривенном введении этот показатель достигает 20 %.

Раствор для инфузий нельзя вводить с 10% и 20% р-ом хлорида натрия, р-ом натрия гидрокарбоната 4,2% и 8,4%.

Условия продажи

Для приобретения Авелокса следует иметь при себе рецепт.

Условия хранения

Таблетки хранят в сухом, прохладном месте, недоступном детям.

Раствор для инфузий – при температуре 15-25 градусов.

Авелокс таб.п.о.400мг №5

Форма выпуска: таблетки покрытые оболочкой

Цена действительная только для интернет заказов. Узнать цену в аптеке можно по телефону справочной службы

Доступен только для самовывоза

Таблетки: розовые матовые, продолговатые, выпуклые, покрытые оболочкой, с напечаткой в виде фирменного знака «BAYER» — с одной стороны и «М400» — с другой.

Вид на изломе: однородная масса от белого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, окруженная пленочной оболочкой розового цвета.

Раствор для инфузий: прозрачный раствор желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Всасывание и биодоступность. При перopaльном приеме всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сут в течение 10 дней является линейной. Устойчивое состояние параметров достигается в пределах 3 дней.

После однократного назначения 400 мг моксифлоксацина Сmax в крови достигается в течение 0,5–4 ч и составляет 3,2 мг/л.

При приеме вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmax (на 2 ч) и незначительное снижение Сmax (приблизительно на 16%), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приема пищи.

После однократной инфузии в дозе 400 мг в течение 1 ч Сmax достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 4,1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме препарата внутрь. Экспозиция препарата, определяемая по показателю AUC после в/в введения, незначительно превышает таковую при приеме препарата внутрь. После многократных в/в инфузий препарата в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч Сss (max) Сss (min) варьирует в пределах от 4,1 до 5,9 мг/л и от 0,43 до 0,84 мг/л соответственно. Средние стабильные концентрации, равные 4,4 мг/л, достигаются в конце инфузии.

Распределение. Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом с альбуминами) примерно на 45%. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг.

Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистой бронхов, в носовых пазухах, в экссудате из очага кожного воспаления (для раствора для инфузий — в содержимом воспалительных пузырьков при поражении кожи). В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в тканях женских пoлoвых органов.

Метаболизм. После прохождения 2-й фазы биотрaнcформации моксифлоксацин выводится из организма почками и ЖКТ как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрaнcформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты Ml и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение. По результатам доклинических исследований было доказано, что указанные метаболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости.

Выведение. T1/2 составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема внутрь или в/в введения в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Около 19% однократной дозы (400 мг) при приеме внутрь (22% — при в/в введении) выводится в неизмененном виде почками, около 25% (26% — при в/в введении) — ЖКТ. Почечный клиренс составляет 24–53 мл/мин. Это свидетельствует о частичной кaнaльцевой реабсорбции препарата.

Баланс масс исходного соединения и метаболитов 2-й фазы составляет приблизительно 96–98%, что указывает на отсутствие окислительного метаболизма.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Возраст, пол и этническая принадлежность. Не установлено возрастных, пoлoвых и этнических клинически значимых различий в фармакокинетике моксифлоксацина.

Дети. Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.

Почечная недостаточность. Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с Cl креатинина 30–40.

Параметр (среднее значение) AUC,ч Cmax/МИК90 (инфузия в течение 1 ч) МИК90 0,125 мг/л 313 32,5 МИК90 0,25 мг/л 156 16,2 МИК90 0,5 мг/л 78 8,1

Читать еще:  Бронхо-мунал: инструкция по применению

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко даже после первого применения препарата анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях лечение моксифлоксацином следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в т.ч. противошоковые).

При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние на интервал QT.

Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу и скорость инфузий (400 мг в течение 60 мин). Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT отмечено было. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечалось кардиоваскулярных осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT. Однако у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями при применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.

В связи с этим следует избегать назначения моксифлоксацина пациентам с установленным удлинением интервала QT, пациентам с некоррелированной гипокалиемией. а также пациентам, которые получают антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид) и класса III (амиодарон, соталол). Из-за риска развития аддитивного действия на интервал QT моксифлоксацин следует назначать с осторожностью одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты), пациентам с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда, а также пациентам с циррозом печени (т.к. у данной категории пациентов нельзя исключить риск развития удлинения интервала QT), женщинам и пожилым пациентам (т.к. эти категории пациентов более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT).

При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи) (см. раздел «Побочное действие»). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение моксифлоксацином.

При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов поражений кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение моксифлоксацином.

Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорожного припадка. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорожных припадков или снижающими порог судорожной активности.

Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с приемом антибиотиков. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения моксифлоксацином наблюдается тяжелая диарея. В этом случае немедленно должна быть назначена соответствующая терапия. Препараты, угнетающие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжелой диареи.

Моксифлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с myastenia gravis в связи с возможным обострением заболевания.

На фоне терапии хинолонами, в т.ч. моксифлоксацином, особенно у пожилых и пациентов, получающих ГКС, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия.

При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность. При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности.

Однако при проведении доклинических и клинических исследований, а также при применении моксифлоксацина в пpaктике не отмечалось реакций фоточувствительности.

Тем не менее, пациенты, получающие моксифлоксацин, должны избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ света.

Пациенты, соблюдающие диету с пониженным содержанием соли (при сердечной недостаточности, почечной недостаточности, при нефротическом синдроме) должны учитывать, что в растворе для инфузий содержится натрия хлорид.

Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами. Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. моксифлоксацина гидрохлорид 436,8 мг (соответствует моксифлоксацина основанию — 400 мг) вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 68 мг; МКЦ — 136 мг; натрия кроскармеллоза — 32 мг; магния стеарат — 6 мг; гипромеллоза; железа оксид желтый; макрогол 4000; титана диоксид оболочка: гипромеллоза — 9–12 мг; железа оксид красный — 0,3–0,42 мг; макрогол 4000 — 3–4,2 мг; титана диоксид — 2,7–3,78 мг

в блистере 5 или 7 шт; в коробке 1 или 2 блистера (по 5 шт.) или 1 блистер (по 7 шт.).

Раствор для инфузий 250 мл моксифлоксацина гидрохлорид 436,8 мг (соответствует моксифлоксацина основанию — 400 мг) вспомогательные вещества: натрия хлорид — 2 г; кислота хлористоводородная 1N — 0,00–0,02 г; раствор натрия гидроксида 2N — 0,00–0,05 г; вода для инъекций 248,659–248,664 г

во флаконах по 250 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Применение

Лечение у взрослых следующих инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*;

обострение хронического бронхита;

неосложненные инфекции кожи и подкожных структур;

осложненные инфекции кожи и подкожных структур, (включая инфицированную диабетическую стопу);

осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, (в т.ч. внутрибрюшинные абсцессы);

неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. сальпингиты и эндометриты).

*Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (при минимальной подавляющей активности ≥2 мг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Безопасность применения моксифлоксацина во время беременности не установлена и его применение противопоказано. Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности).

В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется в грудное молоко. Данные о его применении у женщин в период лактации отсутствуют. Поэтому назначение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.

Данные о нeблагоприятных реакциях, зарегистрированных при применении моксифлоксацина 400 мг (внутрь, при ступенчатой терапии — внутривенное введение препарата с последующим его приемом внутрь — и только внутривенно), получены из клинических исследований и постмаркетинговых сообщений (выделены курсивом).

Нeблагоприятные реакции, перечисленные в группе «часто» встречались с частотой ниже 3%, за исключением тошноты и диареи.

В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости. Частоту определяют следующим образом:


Avene Cleanance: кремы и другая косметика с термальной водой и фруктовыми кислотами

Avene Cleanance: кремы и другая косметика с термальной водой и фруктовыми кислотами Avene Cleanance: кремы и другая косметика с термальной водой и фруктовыми кислотами Avene Cleanance: кремы и другая косметика с термальной водой и...

27 06 2024 6:13:31

Лечение остеомиелита: что ждет пациента

Лечение остеомиелита: что ждет пациента Лечение остеомиелита: что ждет пациента Как проводится лечение остеомиелита Лечение остеомиелита – непростая задача, требующая от врача и пациента...

26 06 2024 0:47:12

Аналоги препарата нортиван

Аналоги препарата нортиван В 1 таблетке валсартана 40мг, 80мг и 160мг. МКЦ, кремния диоксид, кросповидон, магния стеарат как дополнительные вещества....

25 06 2024 6:38:43

Аскаридоз у взрослых: симптомы и лечение

Аскаридоз у взрослых: симптомы и лечение Аскаридоз у взрослых: симптомы и лечение Аскаридоз у взрослых - симптомы и лечение, признаки и отзывы Принято считать, что вероятность заразиться глистами...

24 06 2024 11:14:27

Калина от давления и гипертонии — полезные свойства

Калина от давления и гипертонии — полезные свойства Калина от давления и гипертонии — полезные свойства Калина при высоком давлении НОРМАТЕН ® — инновация в лечении гипертонии у человека • Устраняет причины...

23 06 2024 5:37:24

Почему хомяки кусаются? (Джунгарские, Сирийские и др.)

Почему хомяки кусаются? (Джунгарские, Сирийские и др.) Почему хомяки кусаются? (Джунгарские, Сирийские и др.) Почему хомяк кусается? Часто владельцы хомячков жалуются на то, что их животное доставляет...

22 06 2024 6:21:11

Атеросклеротические бляшшки: в сонных артериях, мозгу, сердце

Атеросклеротические бляшшки: в сонных артериях, мозгу, сердце Атеросклеротические бляшшки: в сонных артериях, мозгу, сердце Атеросклеротические бляшшки: в сонных артериях, мозгу, сердце С холестерином в наше время все...

21 06 2024 19:36:40

Амлотоп

Амлотоп Амлотоп ® (Amlotop) Действующее вещество: Содержание Фармакологическая группа 3D-изображения Фармакологическое действие Способ применения и дозы...

20 06 2024 21:10:55

Основные признаки появления глистов у ребенка

Основные признаки появления глистов у ребенка Основные признаки появления глистов у ребенка Глисты у детей. Причины, симптомы, лечение и профилактика глистов Заражение паразитами, или, говоря...

19 06 2024 7:47:43

Укол ХГЧ при стимуляции овуляции – кому , зачем и когда нужно делать

Укол ХГЧ при стимуляции овуляции – кому , зачем и когда нужно делать Укол ХГЧ при стимуляции овуляции – кому , зачем и когда нужно делать Как укол ХГЧ стимулирует овуляцию и почему происходит выход яйцеклетки Одним из...

18 06 2024 6:22:10

Алкогольная полинейропатия нижних конечностей

Алкогольная полинейропатия нижних конечностей Алкогольная полинейропатия нижних конечностей Алкогольная нейропатия Алкогольная нейропатия – это одна из разновидностей поражения человеческого организма...

17 06 2024 12:23:11

«Ваксигрип» — вакцина против гриппа

«Ваксигрип» — вакцина против гриппа Ваксигрип (Vaxigrip ® ) Действующее вещество: Содержание Фармакологическая группа Нозологическая классификация...

16 06 2024 11:32:41

Курсы для беременных

Курсы для беременных Курсы для беременных Курсы для беременных ключ к счастливой и здоровой семье Занятия для беременных: — курсы подготовки к родам — подготовка к...

15 06 2024 21:20:22

«Ротарикс» — вакцина от ротавирусной инфекции

«Ротарикс» — вакцина от ротавирусной инфекции «Ротарикс» — вакцина от ротавирусной инфекции Ротарикс (ROTARIX) Ротарикс — это моновалентная вакцина для профилактики ротавирусного гастроэнтерита,...

14 06 2024 13:50:59

Мускатный орех — полный обзор ароматной пряности от А до Я

Мускатный орех — полный обзор ароматной пряности от А до Я Мускатный орех — полный обзор ароматной пряности от А до Я Что такое мускатный орех и как его применяют: польза и вред, влияние на человека Мускатный орех...

13 06 2024 9:13:53

Плазмаферез — показания, противопоказания или каким цветом кровь

Плазмаферез — показания, противопоказания или каким цветом кровь Плазмаферез — показания, противопоказания или каким цветом кровь Плазмаферез: показания, противопоказания, методика В ситуации, когда традиционное...

12 06 2024 20:11:44

Шнитт лук: выращивание из семян

Шнитт лук: выращивание из семян Шнитт лук: выращивание из семян Выращивание шнитт-лука из семян В немецком языке «лук шнитт» обозначает растение, которое предназначено для срезки...

11 06 2024 2:35:29

Инсульт — что это такое, первые признаки, симптомы у взрослых, причины, последствия, лечение и профилактика инсульта

Инсульт — что это такое, первые признаки, симптомы у взрослых, причины, последствия, лечение и профилактика инсульта Инсульт — что это такое, первые признаки, симптомы у взрослых, причины, последствия, лечение и профилактика инсульта Не пропустите первые признаки...

10 06 2024 15:25:36

Лечение после травмы мениска коленного сустава: методики и упражнения

Лечение после травмы мениска коленного сустава: методики и упражнения Лечение после травмы мениска коленного сустава: методики и упражнения Лечение после травмы мениска коленного сустава: методики и упражнения Важно знать!...

08 06 2024 11:13:58

Какой врач лечит высокое или низкое давление?

Какой врач лечит высокое или низкое давление? Какой врач обычно лечит гипертонию Люди, страдающие гипертонией, хотят избавиться от нее. Для этого нужно...

07 06 2024 5:54:32

Как выбрать очиститель воздуха для аллергиков и астматиков

Как выбрать очиститель воздуха для аллергиков и астматиков Как выбрать очиститель воздуха для аллергиков и астматиков Боремся с аллергией: топ-10 очистителей воздуха Задача очистителей воздуха — наполнять...

06 06 2024 8:26:24

Как правильно проводить вакцинацию и ревакцинацию полиомиелита

Как правильно проводить вакцинацию и ревакцинацию полиомиелита Как правильно проводить вакцинацию и ревакцинацию полиомиелита Когда проводится вакцинация и ревакцинация от полиомиелита по календарю прививок...

05 06 2024 5:23:33

Почему от курения туберкулез

Почему от курения туберкулез Почему от курения туберкулез Бывает ли туберкулез от курения: ответ фтизиатра Туберкулез является инфекционным заболеванием, развивающимся по разным...

04 06 2024 18:54:17

Обработка ран

Обработка ран Обработка ран Методы обработки ран: как обеззаразить, промыть и чем обработать При повреждении кожного покрова любым способом появляется рана. В медицине...

03 06 2024 22:26:22

Макияж для нависшего века: пошаговые уроки

Макияж для нависшего века: пошаговые уроки Макияж для нависшего века: пошаговые уроки Макияж для нависшего века и увеличения глаз. Пошаговое фото руководство и видео уроки Нависшие веки вызывают...

02 06 2024 7:25:14

Имя Ге opгий: происхождение и хаpaктеристика

Имя Ге opгий: происхождение и хаpaктеристика Имя Ге opгий: происхождение и хаpaктеристика Мужское имя Ге opгий - значение имени Значение имени Ге opгий: означает «земледелец». Это влияет на хаpaктер и...

01 06 2024 2:23:18

Справка на энтеробиоз и яйцеглист образец

Справка на энтеробиоз и яйцеглист образец Справка на энтеробиоз и яйцеглист Оформить справку Цена справки от 400 рублей Справка на энтеробиоз и яйцеглист...

31 05 2024 20:30:57

Когда и как использовать оливковое масло для грудничков: советы заботливой маме

Когда и как использовать оливковое масло для грудничков: советы заботливой маме Когда и как использовать оливковое масло для грудничков: советы заботливой маме Можно ли использовать в уходе за новорожденным оливковое масло? Для ухода...

30 05 2024 11:28:19

Тыквенные семечки от глистов: лечение и профилактика

Тыквенные семечки от глистов: лечение и профилактика Тыквенные семечки от глистов: лечение и профилактика Тыквенные семечки — натуральное средство против паразитов Ученые утверждают, что тыква стала одним из...

29 05 2024 21:50:30

Как лечить грибок ногтей уксусом

Как лечить грибок ногтей уксусом Как лечить грибок ногтей уксусом Уксус от грибка ногтей Содержание страницы: Многие люди, страдающие онихомикозом, задаются следующим вопросом, насколько...

27 05 2024 14:55:12

Кеторол – инструкция по применению, состав, показания, аналоги и отзывы

Кеторол – инструкция по применению, состав, показания, аналоги и отзывы Кеторол – инструкция по применению, состав, показания, аналоги и отзывы Кеторол - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 10...

26 05 2024 5:22:31

К чему приводит отравление уксусом?

К чему приводит отравление уксусом? К чему приводит отравление уксусом? Отравление уксусной кислотой Уксус (или уксусная эссенция) – универсальный продукт, используемый в кулинарных целях...

25 05 2024 19:32:49

Если болит ухо… Как лечить отит при беременности?

Если болит ухо… Как лечить отит при беременности? Методы лечения отита при беременности, чем опасен, влияние на плод, прогноз Схема развития отита при...

24 05 2024 11:27:37

Время переваривания пищи, легко- и трудноперевариваемые продукты

Время переваривания пищи, легко- и трудноперевариваемые продукты Время переваривания пищи, легко- и трудноперевариваемые продукты Переваривание пищи, в...

23 05 2024 5:23:57

Можно ли принимать Супрастин с алкоголем – совместимость и последствия употрeбления

Можно ли принимать Супрастин с алкоголем – совместимость и последствия употрeбления Можно ли принимать Супрастин с алкоголем – совместимость и последствия употрeбления Совместимы ли Супрастин и алкоголь? Пожалуй, многих пациентов,...

22 05 2024 17:46:21

Как быстро похудеть без диет в домашних условиях: шанс есть!

Как быстро похудеть без диет в домашних условиях: шанс есть! Как быстро похудеть без диет в домашних условиях: шанс есть! Как похудеть без диет - 33 способа Как похудеть без диет – смотрите 33 способа эффективного...

21 05 2024 0:52:30

Что делать, если младенец закатывает глаза?

Что делать, если младенец закатывает глаза? Что делать, если младенец закатывает глаза? Почему ребенок закатывает глаза вверх? Причины Как только в семье появляется младенец, к нему приковывается...

19 05 2024 19:48:40

Рак полости рта: насколько и когда эффективно лечение?

Рак полости рта: насколько и когда эффективно лечение? Рак полости рта: насколько и когда эффективно лечение? Рак полости рта: причины, симптомы, лечение и прогнозы при paке щеки, неба, языка, десны, дна...

18 05 2024 9:40:23

Какие антибиотики можно принимать при боли в зубах?

Какие антибиотики можно принимать при боли в зубах? Какие антибиотики можно принимать при боли в зубах? Какие антибиотики эффективны при зубной боли? Трудно оспорить болеутоляющее действие антибиотиков. Не...

17 05 2024 0:54:33

Глисты у собаки - симптомы и лечение от паразитов

Глисты у собаки - симптомы и лечение от паразитов Глисты у собаки - симптомы и лечение от паразитов Глисты у собаки: симптомы, профилактика и лечение Многие собаководы часто сталкиваются с таким...

16 05 2024 19:16:16

8 лучших видов рыбы для диабетиков

8 лучших видов рыбы для диабетиков 8 лучших видов рыбы для диабетиков Эндокринологи и диетологи рекомендуют пациентам при наличии у них диагноза “сахарный...

15 05 2024 23:23:47

Как лечить ожоги языка, неба и полости рта

Как лечить ожоги языка, неба и полости рта Как лечить ожоги языка, неба и полости рта Как лечить ожоги языка, неба и полости рта Ожог слизистой неба, рта и языка — это полное или частичное...

14 05 2024 0:34:30

Гонорея при беременности

Гонорея при беременности Гонорея при беременности Во время беременности диагностировали гонорею Беременность является ответственнейшим моментом в жизни женщины. Именно в этот...

13 05 2024 19:53:31

Скарлатина у детей: симптомы и лечение

Скарлатина у детей: симптомы и лечение Скарлатина - признаки, симптомы, лечение скарлатины у детей Скарлатина – это высокозаразное инфекционное...

12 05 2024 17:26:26

Как в домашних условиях клеить накладные ногти

Как в домашних условиях клеить накладные ногти Как в домашних условиях клеить накладные ногти Как приклеить накладные ногти правильно? Пошаговые инструкции, советы и рекомендации Что необходимо для...

10 05 2024 11:47:42

Запор после родов

Запор после родов Запор после родов Запор после родов За 9 месяцев беременности женщине приходится многое пережить. Даже если все протекало благополучно и без осложнений,...

09 05 2024 9:22:45

Еще:
Подробности -1 :: Подробности -2 :: Подробности -3 :: Подробности -4 ::