Октреотид Лонг: инструкция по применению лиофилизата

Октреотид лонг – гормональный препарат, который необходимо применять для лечения эндокринных заболеваний, связанных с избыточной секрецией соматотропина.

Показания по применению

Использование лекарства показано в таких случаях:

Терапия акромегалии в том случае, если антагонисты дофамина не оказали должного результата
При невозможности применения лучевой терапии или проведения оперативного вмешательства
Эндокринологические новообразования в области органов пищеварительной системы
Гастриномы или глюкагономы в анамнезе
Соматолибериномы и инсуломы
Обильные кровоизлияния и для профилактики рецидивов при наличии венозного варикоза у вен в пищеварительном тpaкте и пищеводе
Цирроз печени
Патологические изменения со стороны ЖКТ у ВИЧ больных, понос
Оперативные манипуляции на поджелудочном органе с целью профилактики осложнений.

Состав и формы выпуска

Активное действующее вещество соответствует торговому названию и представленное в пептидной форме. Вспомогательные вещества в составе: хлорид натрия и стерильная жидкость для инъекций.

Октреотид лонг 20 или 30 мг состоит из таких вспомогательных веществ: сополимеры кислот, маннит, полисорбат, соли натрия и вода для уколов. Рабочий компонент не изменен.

Депо – имеет в составе то же активное действующее вещество, но в ацетатной форме. Вспомогательные вещества: те же самые, только дополнительно добавлена кармеллоза натрия, а натриевая соль отсутствует.

Форма выпуска – лиофилизированный раствор для инъекционного введения по 1 мл или 5 мл в ампулефлаконе. Октреопептид лонг и депо выпускаются в виде лиофилизированного порошка для разведения. Порошок может быть спрессован к таблетированному виду. Дополнительно в комплект входят: растворитель для разведения лиофилизата, а также светая суспензия. Другие фарм предприятия, к примеру Натив или Самар, могут реализовать средства в темных затемненных флаконах из стекла.

В комплекте аналога находится растворитель, одноразовый шприц, спиртовые тампоны и иглы для внутримышечной инъекции. Один комплект соответствует одному уколу. В одном флаконе может находиться 10, 20 или 30 мг действующего компонента.

Лечебные свойства

Средняя цена октреотид 20 мг лонг в России составляет примерно 30 тысяч рублей.

Инструкция указывает, что октреотид лонг фс 20 и 30 мг обладают соматостатиноподобной активностью. Соматотстатин – гормон, связывающий активность гормона роста в организме. Грубо говоря, активное действующее вещество – синтетический аналог соматотстатина, с пpaктически идентичными фармакологическими свойствами, но длительность действия форм лонг и depo значительно длиннее. Средства октреотит лонг 20 мг и 30 мг назначаются при наличии заболеваний, требующих торможения секреции соматотропина. Гормон роста может выделяться в повышенных количествах гипофизом при неумеренном употрeблении аргинина, при наличии гипогликемии инсулиновой и при усиленных физических нагрузках. При использовании медикамента резко снижается повышенная концентрация инсулина, глюкагона, гастрина и серотонина. Повышение концентрации данных гормонов может возникать по причине патологического состояния в организме или сразу после употрeбления еды. Также хорошо снижаются показатели инсулина и глюкагона, спровоцированные повышенным содержанием и поступлением аргинина в организм. Секреция тиреотропина также снижается, повышенное синтезирование которого вызывает тиреолиберин.

Если применять лекарственное средство перед хирургической манипуляцией и в послеоперационный период, то частота послеоперационных осложнений в восстановительный период на поджелудочной железе резко снижается. Реже возникают панкреатические свищи, абсцессы, заражение крови, острый послеоперационный панкреатит. Лечение кровоизлияний больных, страдающих от варикозного расширения венозной сетки на пищеводе, и циррозом печени в анамнезе проходит лучше, если терапию параллельно комбинировать с использованием склеротических и гемостатических препаратов. Комбинированная терапия улучшает исход лечения, помогает быстрее справиться с возникшим кровоизлиянием.

Активное действующее вещество быстро и хорошо всасывается при экзогенном попадании в организм больного. Пиковой концентрации препарат достигает уже через полчаса с момента введения. Уровень связываемости с белковыми структурами в крови достигает 65%, что является хорошим показателем, где в отличие связь с форменными элементами, наоборот, крайне низкая. Выводится медикамент преимущественно через кишечник в несколько этапов и через почки вместе с мочой и каловыми массами.

Способ применения

Вводить медикамент можно внутримышечно, в зависимости от индивидуальных показаний врача. Доза средства также подбирается врачом в индивидуальном случае, в зависимости от конкретно заболевания и особенностей здоровья пациента. Опухоли органов ЖКТ и акромегалия подразумевают ежемecячное введение по 20 мг за 1 раз. Перед и после оперативного вмешательства на поджелудочной железе: по 20 мг раз в месяц, н протяжении одного квартала (трех месяцев). Далее, в зависимости от состояния больного, дозировку можно корректировать. Если пациенты ранее не пользовались данным препаратом, то можно провести пробу на переносимость короткой формой – на протяжении двух недель вводить по 50-100 мкг 1-2 раза в сутки, а если все нормально, то можно переходить на пролонгированную форму медикамента.

При беременности и грудном вскармливании

С большой осторожностью в базовых дозировках – 20 мг раз в 4 недели.

Противопоказания и меры предосторожности

Полное противопоказание – индивидуальная непереносимость или реакция повышенной чувствительности.

С осторожностью медикамент назначается в период вынашивания плода и грудного вскармливания, а также при холелитиазе и сахарном диабете в анамнезе больного.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Циклоспорин при одновременном использовании значительно ухудшает эффективность медикамента и его усвоение организмом. При необходимости одновременного использования с бета-блокаторами, инсулином, перopaльными средствами для снижения уровня сахара в крови, диуретиками и блокаторами кальциевых каналов следует скорректировать дозировку подавителя соматотропина.

Применение с бромокриптином потенцирует усвоение последнего. С осторожностью назначается аналог соматостатина с медикаментами, метаболическое превращение которых в печени задействует активность фермента цитохрома Р450.

Побочные эффекты и передозировка

Чаще всего возникают побочные эффекты со стороны работы органов желудочно-кишечного тpaкта: тошнота и рвота, отказ от еды, анорексия, боли в животе, вздутие, понос, стеаторея, непроходимость кишечника, обострение гепатита без симптоматики холестаза, увеличение показателей печеночных ферментов, высокие показания билирубина, обострение панкреатита.

Со стороны других органов и систем: облысение, аллергия. В месте проведения укола: припухлость, кровоизлияние, покраснение, зуд, жжение. При слишком долгом использовании могут возникать камни в желчном пузыре, снижение восприятия глюкозы, повышение уровня сахара в крови, понижение уровня сахара в крови.

При передозировке нередко наблюдается снижение частоты сокращений сердца, боли в эпигастральной области, спазмы, тошнота, гиперемия лица и понос. Терапия симптоматическая, специфического антидота нет.

Ипсен Фарма Биотек, Франция

Средняя цена в России – 93850 рублей за упаковку.

Активное действующее вещество в составе соматулина – ланреотид. Ланреотид относится к структурным аналогам соматостатина, гормона-подавителя соматотропина. Соматулин назначается в тех же случаях, что и его аналог. Средство обладает пролонгированным действием, вводится 2 раза в месяц, 1 раз в две недели, что делает его удобным в применении. Если при таком режиме введения необходимой дозировки оказывается недостаточно, то пациенту назначают введение медикамента раз в 10 дней и 3 раза в месяц соответственно.

Читать еще: Шиповник при гастрите

Плюсы:

Эффективность
Удобство в применении.

Минусы:

Октреотид лонг 20 мг цена значительно ниже
Есть побочные эффекты.

Ипсен Фарма, Франция

Средняя стоимость в России – 10180 рублей за упаковку.

Диферелин – синтетический аналог гонадотропин-рилизинг гормона, обладает антигонадотропными свойствами, часто включается в программу протоколов ЭКО при сильной гормональной недостаточности с целью создания условий искусственного климaкcа, чтобы перезапустить работу яичников заново. Также диферелин могут назначать при запущенных формах гиперэстрогении у женщин и oнкoлoгии предстательной железы у мужчин на последних стадиях, когда уже начались метастазы.

Плюсы:

Эффективность
Покупать дешевле, чем другие аналоги.

Минусы:

Сильные побочные явления
Небезопасный гормональный препарат.

Октреотид-лонг ФС (Octreotide-Long FS)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Описание лекарственной формы

Действующее вещество: микросферы (лиофилизированный порошок) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.

Восстановленная суспензия: при прибавлении растворителя и взбалтывании должна образоваться гомогенная суспензия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; при стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании; суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840.

Хаpaктеристика

Октреотид-лонг ФС представляет собой лекарственную форму октреотида длительного действия для в/м введения, которая обеспечивает поддержание стабильных терапевтических концентраций октреотида в крови в течение 4 нед .

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Октреотид — синтетический октапептид, производное естественного гормона соматостатина, обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но со значительно большей продолжительностью действия. Октреотид подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста (ГР), а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастроэнтеропанкреатической эндокринной системе.

У здоровых лиц октреотид, подобно соматостатину, подавляет секрецию ГР, вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией; секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и других пептидов гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы, вызываемую приемом пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином; секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином. Подавляющее действие на секрецию ГР у октреотида, в отличие от соматостатина, выражено в значительно большей степени, чем на секрецию инсулина. Введение октреотида не сопровождается феноменом гиперсекреции гормонов по механизму отрицательной обратной связи.

У больных акромегалией введение октреотида обеспечивает в подавляющем большинстве случаев стойкое снижение уровня ГР и нормализацию концентрации инсулиноподобного фактора роста 1 (ИФР-1). У пациентов с акромегалией октреотид существенно уменьшает выраженность таких симптомов, как головная боль, повышенное потоотделение, парестезии, усталость, боли в костях и суставах, периферическую нейропатию. У больных с аденомой гипофиза, секретирующей ГР, приводит к уменьшению размеров опухоли.

При карциноидных опухолях применение препарата приводит к уменьшению выраженности симптомов заболевания, в первую очередь таких, как приливы крови к лицу и диарея. Во многих случаях клиническое улучшение сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой.

При опухолях, хаpaктеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИП), применение октреотида приводит к уменьшению тяжелой секреторной диареи, хаpaктерной для данного состояния, что, в свою очередь, улучшает качество жизни больного. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. По данным компьютерной томографии у больных происходит замедление или остановка прогрессирования роста опухоли, и даже уменьшение ее размеров, особенно метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением (вплоть до нормальных значений) концентрации ВИП в плазме.

При глюкагономах применение октреотида приводит к заметному уменьшению некротизирующей мигрирующей сыпи, которая хаpaктерна для данного состояния. Октреотид не оказывает сколько-нибудь существенного влияния на выраженность сахарного диабета, часто наблюдающегося при глюкагономах, и обычно не приводит к снижению потребности в инсулине или перopaльных гипогликемических препаратах. У больных, страдающих диареей, препарат вызывает ее уменьшение, что сопровождается повышением массы тела. При применении октреотида происходит быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме, однако при длительном лечении этот эффект не сохраняется. Симптоматическое улучшение остается стабильным длительное время.

При гастриномах (синдроме Золлингера-Эллисона) препарат, применяемый в качестве монотерапии или в комбинации с блокаторами H₂-гистаминовых рецепторов и ингибиторами протонного насоса, снижает образование соляной кислоты в желудке и приводит к клиническому улучшению, в т.ч. и в отношении диареи. При введении октреотида происходит уменьшение выраженности симптомов, связанных с синтезом пептидов опухолью, в т.ч. приливов крови к лицу. В некоторых случаях отмечается снижение концентрации гастрина в плазме.

У больных с инсулиномами октреотид уменьшает содержание иммунореактивного инсулина в крови.

У больных с операбельными опухолями октреотид может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного продолжительного снижения концентрации инсулина в крови.

У больных с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор гормона роста (соматолибериномами), октреотид снижает симптомы акромегалии, что связано с подавлением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого ГР. Таким образом, в последующем происходит уменьшение размеров гипофиза, которые до начала лечения были увеличены.

У больных гормонорезистентным paком предстательной железы (ГРРПЖ) увеличивается пул нейроэндокринных клеток, экспрессирующих соматостатиновые рецепторы, аффинные к октреотиду (SS2- и SS5-типов), что определяет чувствительность опухоли к октреотиду. Применение октреотида в комплексе с дексаметазоном на фоне андрогенной блокады (медикаментозная или хирургическая кастрация) у больных ГРРПЖ восстанавливает чувствительность к гормональной терапии и приводит к снижению простатического специфического антигена ( ПСА ) более чем у 50% пациентов. У больных ГРРПЖ с метастазами в кости данная терапия сопровождается выраженным и длительным обезболивающим эффектом, улучшается качество жизни.

Показания препарата Октреотид-лонг ФС

Октреотид является средством патогенетической терапии при опухолях, активно экспрессирующих рецепторы к соматостатину.

В терапии акромегалии:

когда адекватный контроль проявлений заболевания осуществляется за счет п/к введения октреотида;

при отсутствии достаточного эффекта от хирургического лечения и лучевой терапии;

для подготовки к хирургическому лечению;

для лечения между курсами лучевой терапии до развития стойкого эффекта;

у неоперабельных больных.

В терапии эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы:

карциноидные опухоли с явлениями карциноидного синдрома;

Читать еще: Что может значить ощущение рези внизу живота при беременности? Возможные причины патологии

гастриномы (синдром Золлингера-Эллисона) ;

глюкагономы (для контроля гипогликемии в предоперационном периоде, а также для поддерживающей терапии) ;

соматолибериномы (опухоли, хаpaктеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора гормона роста).

В терапии гормонорезистентного paка предстательной железы:

в составе комбинированной терапии на фоне хирургической или медикаментозной кастрации.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата.

С осторожностью: холелитиаз; сахарный диабет.

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Опыт применения препарата при беременности и в период грудного вскармливания отсутствует, поэтому этой категории больных препарат назначают только в случае крайней необходимости.

Применение у детей. Существует ограниченный опыт применения у детей.

Побочные действия

Критерии оценки частоты развития нежелательных реакций: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100, Скачать справочники для врачей

Октреотид-лонг

Показания к применению

Лечение суспензией показано при заболеваниях: акромегалия (при недостаточной эффективности хирургического лечения, радиотерапии, медикаментозного лечения агонистами допаминовых рецепторов) ; опухоли, хаpaктеризующиеся повышенной продукцией соматолиберина (рилизинг-фактор СТГ) ; купирование симптомов, обусловленных наличием секретирующих опухолей гастро-энтеро-панкреатической системы (в т.ч. карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома, глюкагономы, инсуломы, гастриномы) ; профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе; диарея у больных СПИД, рефpaктерная к другим видам терапии; в комбинации с эндоскопической склерозирующей терапией: для остановки кровотечения и профилактики повторного кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при холелитиазе, сахарном диабете.

Как применять: дозировка и курс лечения

Суспензию вводят в/м, глубоко в ягодичную мышцу. При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать. Суспензию следует готовить непосредственно перед инъекцией. В день инъекции флакон с препаратом и ампулу с растворителем можно держать при комнатной температуре.

При лечении суспензей препарата акромегалии у пациентов, для которых п/к введение препарата обеспечивает адекватный контроль проявлений заболевания, рекомендуемая начальная доза препарата составляет по 20 мг каждые 4 нед в течение 3 мес. Начинать лечение препаратом можно на следующий день после последнего п/к введения препарата. В дальнейшем дозу корригируют с учетом концентрации в сыворотке гормона роста и ИФР-1, а также клинических симптомов. Если после 3 мес лечения не удалось достичь адекватного клинического и биохимического эффекта (в частности если концентрация гормона роста остается выше 2,5 мкг/л), дозу препарата можно увеличить до 30 мг, вводимых каждые 4 нед.

Фармакологическое действие

Препарат представляет собой синтетический аналог соматостатина, хаpaктеризующийся большей продолжительностью действия. Действующее вещество препарата при применении: угнетает секрецию СТГ передней долей гипофиза, а также секрецию ТТГ; угнетает экзокринную и эндокринную (инсулина, глюкагона) секрецию поджелудочной железы, а также секрецию гастрина, соляной кислоты, холецистокинина, секретина, пищеварительных ферментов, вазоинтестинального пептида и некоторых других пептидов, биологически активных веществ, секреция которых осуществляется гастро-энтеро-панкреатической системой. Лечение суспензией подавляет моторику желудка и кишечника.

Побочные действия

Аллергические реакции на компоненты суспензии препарата.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, боли в животе, тошнота, рвота, вздутие живота, диарея, стеаторея; нарушение толерантности к глюкозе; редко — сильные боли в эпигастрии, болезненность при пальпации, напряженность мышц брюшной стенки, острый гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности ферментов печени; при длительном применении в отдельных случаях — образование камней в желчном пузыре.

Местные реакции: боль, жжение, зуд, покраснение, припухлость в месте инъекции суспензей препарата.

Особые указания

В период лечения суспензей препарата необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови, особенно у пациентов с кровотечениями из варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени, т.к. имеется повышение риска развития гипергликемии.

Перед началом и в процессе лечения рекомендуется ультразвуковое исследование желчного пузыря. Следует иметь в виду, что препарат не обладает противоопухолевой активностью.

Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, инсулина, перopaльных гипогликемических препаратов.

Взаимодействие

При одновременном применении с бромокриптином повышается биодоступность последнего.

Применение суспензии уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Октреотид-лонг

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

В составе раствора содержится активный компонент октреотид, представленный как свободный пептид. Вспомогательные компоненты: натрия хлорид и вода д/и.

Октреотид-Депо включает в свой состав: активное вещество – Октреотид, вспомогательные компоненты: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот, D-маннит, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль, полисорбат-80, манит и вода для инъекций.

Октреотид-Лонг состоит из активного вещества октреотида ацетата и дополнительных составляющих: DL-молочной и гликолевой кислот сополимер, D-маннитол, кармеллоза натрия, полисорбат-80.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в виде раствора для инъекций, помещённого в ампулы по 1 мл или флаконы по 5 мл.

Октреотид-Депо и Октреотид-Лонг выпускаются в форме лиофилизированного порошка или уплотненной и пористой массы в виде таблетки светлого цвета различной дозировки. Дополнительно прилагается бесцветный прозрачный растворитель и восстановленная суспензия, представляющая собой гомогенную суспензию светлого оттенка.

Также эти лекарственные вариации могут предлагаться в виде лиофилизата для приготовления суспензии, предназначенной для внутримышечного введения с пролонгированным действием по 0,01-0,03г активного компонента в тёмных стеклянных флаконах. Кроме того, в упаковке прилагается 2 мл ампула с растворителем, одноразовый шприц, стерильные иглы и спиртовые тампоны. Один комплект предназначен для выполнения одной инъекции.

Фармакологическое действие

Препарат обладает соматостатиноподобным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данное лекарственное средство является синтетическим аналогом соматостатина, имеющее похожие фармакологические эффекты, но более длительное действие.

Лечение Октреотидом выполняется, когда требуется подавление секреции гормона роста, повышенной патологически или вызванной аргинином, инсулиновой гипогликемией или физической нагрузкой. В результате сокращается секреция инсулина, гастрина, глюкагона и серотонина, которая также может быть повышена патологически или вызвана приёмами пищи. Отмечено подавление секреции инсулина и глюкагона, которую стимулирует аргинин, снижение секреции тиреотропина, вызванной тиреолиберином.

Использование препарата перед или во время операций на поджелудочной железе позволяет снизить частоту хаpaктерных послеоперационных осложнений, к примеру: панкреатических свищей, сепсиса, абсцессов, острого послеоперационного панкреатита.

Терапия кровотечений из варикозно-расширенных вен в ЖКТ у пациентов, страдающих циррозом печени в сочетании со специфическим лечением – склерозирующим и гемостатическим, способствует эффективно остановить кровотечения и провести профилактику повторных кровотечений.

Читать еще: Продолжительность жизни при циррозе печени

Внутри организма происходит быстрое и полноценное всасывание активного вещества. При этом максимальная концентрация Октреотида в составе плазмы крови достигается через 30 минут. Компонент на 65% связывается с белками плазмы, но его связь с форменными элементами крови весьма незначительна. Выведение препарата происходит в несколько фаз через кишечник и при помощи почек.

Показания к применению

Препараты на основе Октреотида назначаются при:

акромегалии, если отмечена неэффективностьагонистов дофамина, а также если невозможно выполнить хирургическую или лучевую терапию;
эндокринных опухолях гастроэнтеропанкреатической системы;
глюкагономах, гастриномах;
инсуломах, соматолибериномах;
рефpaктерной диарее у больных СПИДом;
операциях на поджелудочной железе, в том числе, при профилактике осложнений;
кровотечениях, предупреждении рецидивов в случаях варикозного расширения вен пищевода при циррозе печени и так далее.

Противопоказания к применению

Основным противопоказанием к применению данного препарата является гиперчувствительность.

Требуется соблюдать осторожность при лечении больных холелитиазом, сахарным диабетом, при лактации и беременности.

Побочные эффекты

При лечении Октреотидом могут возникать нарушения в работе органов ЖКТ в виде: рвоты, тошноты, анорексии, болевых ощущений, метеоризма, диареи, стеатореи, кишечной непроходимости, острого гепатита без холестаза, повышения активности печёночных трaнcаминаз, гипербилирубинемии, острого панкреатита и других.

Также может развиваться алопеция и аллергические реакции. Не исключены и местные проявления: болезненность, зуд, жжение, покраснения или припухлость. Длительное применение нередко сопровождается образованием желчных камней, понижением толерантности к глюкозе, стойкой гипергликемией, гипогликемией.

Октреотид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат Октреотид предназначен для внутривенного, внутримышечного или подкожного введения. Дозировка устанавливается индивидуально, с учётом хаpaктера заболевания и особенностей пациента. Например, акромегалия и опухоли гастроэнтеропанкреатической системы требуют подкожного введения ежесуточно 1-2 раза по 50–100 мкг. Проведение профилактики осложнений в результате перенесённых операций на поджелудочной железе, предполагает подкожное введение первой дозы за час до лапаротомии, далее вводится ежесуточно по 3 раза по 100 мкг в течение недели. Когда требуется остановить кровотечения из варикозно расширенных вен ЖКТ вводятся непрерывные внутривенные инфузии по 25 мкг/ч не менее 5 дней.

Инструкция по применению Октреотид-Депо и Октреотид-Лонг ФС сообщает, что они предназначены для глубокого внутримышечного введения в ягодичную мышцу. Когда у пациентов подкожное введение Октреотида позволяет адекватно контролировать проявление заболевания, назначают начальную дозу препарата Депо и Лонг по 20мг, через каждые 4 недели на протяжении 3-х месяцев. Затем дозировка корректируется в зависимости от биологических маркеров болезни и клинических симптомов.

Если раньше больные не получали подкожно Октреотид, то следует начинать терапию именно этим средством и способом на протяжении 2 недель. Такой подход позволит оценить его эффективность и переносимость, после этого можно выполнять лечение Октреотид-Депо или Лонг.

Передозировка

В случае передозировки Октреотидом или Октреотидом-Лонг может возникать: кратковременное урежение ЧСС, абдоминальные боли спастического хаpaктера, тошнота, приливы крови к лицу, диарея. При этом проводится симптоматическое лечение.

Случаи передозировки Октреотидом-Депо в клинической пpaктике не описаны.

Взаимодействие

Одновременное применение препарата с Циклоспорином понижает его уровень в составе сыворотки, замедляет абсорбцию циметидина и полезных компонентов из ЖКТ. Если Октреотид назначается вместе с инсулином, перopaльными гипогликемическими препаратами, бета-адреноблокаторами, БКК и мочегонными средствами, необходимо выполнить корректировки их дозирования. Одновременное применение с Бромокриптином может повысить его биодоступность.

Установлено, что данный препарат снижает метаболический клиренс веществ, которые метаболизируются ферментами цитохрома Р450, вызванных супрессией гормона роста. Поэтому при назначении подобных препаратов следует соблюдать осторожность.

Условия продажи

Каждая форма препарата отпускается строго по рецепту

Условия хранения

Для хранения данных препаратов необходимо обеспечить сухое, тёмное место с температурой 2-8 градусов, хорошо защищённое от детей.

Срок годности

Лиофилизат и растворитель можно применять 3 года.

Формы Депо и Лонг сохраняют пригодность – 2 года. Готовый препарат сохраняет свою эффективность не дольше 6 часов.

ОКТРЕОТИД-ЛОНГ ФС, лиофилизат

Фармакологическое действие

Синтетический аналог соматостатина, хаpaктеризующийся большей продолжительностью действия. Угнетает секрецию СТГ передней долей гипофиза, а также секрецию ТТГ. Угнетает экзокринную и эндокринную (инсулина, глюкагона) секрецию поджелудочной железы, а также секрецию гастрина, соляной кислоты, холецистокинина, секретина, пищеварительных ферментов, вазоинтестинального пептида и некоторых других пептидов, биологически активных веществ, секреция которых осуществляется гастро-энтеро-панкреатической системой. Подавляет моторику желудка и кишечника.

Фармакокинетика

После п/к инъекции быстро и полностью всасывается в системный кровоток. C_max активного вещества в плазме достигается в течение 30 мин. Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание с форменными элементами крови крайне незначительно. V_d составляет 0.27 л/кг.

Общий клиренс составляет 160 мл/мин. T_1/2 после п/к инъекции — 100 мин. После в/в введения процесс выведения происходит в 2 фазы, с T_1/2 10 мин и 90 мин, соответственно.

Акромегалия (при недостаточной эффективности хирургического лечения, радиотерапии, медикаментозного лечения агонистами допаминовых рецепторов) ; опухоли, хаpaктеризующиеся повышенной продукцией соматолиберина (рилизинг-фактор СТГ) ; купирование симптомов, обусловленных наличием секретирующих опухолей гастро-энтеро-панкреатической системы (в т.ч. карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома, глюкагономы, инсуломы, гастриномы) ; профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе; диарея у больных СПИД, рефpaктерная к другим видам терапии.

С целью остановки кровотечения и профилактики повторного кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени (в комбинации с эндоскопической склерозирующей терапией).

Противопоказания

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от хаpaктера заболевания, схемы лечения, а также от применяемой лекарственной формы.

Октреотид в виде лекарственной формы с обычной продолжительностью действия применяют п/к и в/в капельно, в виде депо-формы — глубоко в/м.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, боли в животе, тошнота, рвота, вздутие живота, диарея, стеаторея; нарушение толерантности к глюкозе; редко — сильные боли в эпигастрии, болезненность при пальпации, напряженность мышц брюшной стенки, острый гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности ферментов печени; при длительном применении в отдельных случаях — образование камней в желчном пузыре.

Местные реакции: боль, жжение, зуд, покраснение, припухлость в месте инъекции.

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат при холелитиазе, сахарном диабете.

Перед началом и в процессе лечения рекомендуется ультразвуковое исследование желчного пузыря. Следует иметь в виду, что октреотид не обладает противоопухолевой активностью.

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации октреотид следует применять только по строгим показаниям. Описание препарата ОКТРЕОТИД-ЛОНГ ФС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем. ОКТРЕОТИД-ЛОНГ ФС — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств