Сентор

Содержание

Фармакологические свойства препарата Сентор

Лозартан является конкурентным антагонистом ангиотензина II (тип AT1). Ангиотензин II связывается с рецептором AT, присутствующим во многих тканях (например в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), вызывая важные биологические эффекты, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладких мышц. Лозартан селективно связывается с рецептором AT1 в условиях и in vitrо, и in vivo. Лозартан и его фармакологически активный карбоксильный метаболит (Е3174) блокируют все жизненно важные функции ангиотензина II независимо от источника или пути его синтеза.
Введение лозартана повышает уровень ренина в плазме крови, что соответственно приводит к повышению уровня ангиотензина II в плазме крови, это обусловлено отсутствием негативной обратной связи, вызванной ангиотензином II. Указанные явления не уменьшают выраженности действия препарата, снижение АД и уровня альдостерона свидетельствует об эффективной блокаде рецептора ангиотензина II. Лозартан селективно связывается с рецептором AT1, не связываясь и не блокируя другие гормональные рецепторы или ионные каналы, важные с точки зрения регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы. Лозартан блокирует реакции, вызванные стимулированием ангиотензина I и ангиотензина II, без влияния на реакции брадикинина. Лозартан не блокирует АПФ (кининазу II), расщепляющую брадикинин, не усиливает эффекты, обусловленные брадикинином (например тенденция к появлению отеков), несвязанные непосредственно с блокированием рецептора AT1. Это соответствует специфическому действию лозартана. В то же время выявлено, что ингибиторы АПФ блокируют реакцию, вызванную ангиотензином I и усиливают ответ на брадикинин, без влияния на ответные реакции ангиотензина II. Это является основой фармакодинамической разницы между лозартаном и ингибиторами АПФ.
У больных с АГ (артериальная гипертензия) без наличия сахарного диабета, у которых имеется протеинурия, применение лозартана значительно снижает протеинурию. Лозартан поддерживает скорость гломерулярной фильтрации и снижает фильтрационную фpaкцию; снижает уровень мочевины в плазме крови (в среднем ≤24 мкмоль/л), его уровень сохраняется постоянным при длительной терапии препаратом. Лозартан не влияет на автономные рефлексы и уровень норадреналина в плазме крови.
В дозе до 150 мг 1 раз в сутки не выявлено влияния лозартана на уровень ТГ, общего ХС и ХС ЛПВП в сыворотке крови у больных АГ (артериальная гипертензия). В этой же дозе лозартан не влиял на уровень глюкозы крови натощак.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь лозартан хорошо всасывается, в результате первичного метаболизма образуется один активный карбоксильный метаболит и другие фармакологически неактивные метаболиты. Биологическая доступность — около 33%. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита определяется соответственно через 1 ч и 3–4 ч после его применения. Прием пищи не вызывает клинически значимых отклонений фармакокинетического профиля.
Распределение. Более 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Объем распределения — 34 л. В исследовании на крысах лозартан в небольшой степени проникал или совсем не проникал через ГЭБ.
Биотрaнcформация. Около 14% перopaльно введенной дозы превращается в активный метаболит. При перopaльном введении 14С-меченного лозартана радиоактивность плазмы крови повышается из-за лозартана и его активного метаболита. У небольшого количества людей (около 1%) из лозартана образуется минимальное количество активного метаболита.
Кроме фармакологически активного, выявлен ряд неактивных метаболитов, из которых наиболее важный образуется путем гидроксилирования бутиловой боковой цепи, а менее важный имеет название Н-2-тетразол-глюкуронид.
Элиминация. Клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, а активного метаболита — 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 и 26 мл/мин соответственно. При перopaльном введении лозартана около 4% введенной дозы выводится с мочой в неизменном виде и 6% — в форме активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику.
После перopaльного введения концентрация лозартана и его активного метаболита снижается полиэкспоненциально. Терминальный период полувыведения лозартана — около 2 ч, а активного метаболита — 6–9 ч. В дозе 100 мг/сут ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируются в плазме крови.
Лозартан и его метаболиты выделяются из организма через желчь и мочевыводящие пути. У человека после перopaльного введения 14С лозартана, меченного изотопом, около 35% радиоактивности выявлено в моче и 58% — в кале.
Особые группы пациентов
После перopaльного введения лозартана больным с циррозом печени легкой или средней степени тяжести отмечали 5-кратную и 1,7-кратную концентрацию лозартана и активного метаболита соответственно, по сравнению с результатами, полученными у здоровых добровольцев-мужчин. Концентрация лозартана в плазме крови не изменялась у больных с почечной патологией при клиренсе креатинина 10 мл/мин. У пациентов, которым необходимо проведение гемодиализа, значение AUC было приблизительно в 2 раза выше, чем у лиц с нормальной почечной функцией.

Показания к применению препарата Сентор

• АГ (артериальная гипертензия) ;
• АГ (артериальная гипертензия) и гипертрофия левого желудочка с целью снижения риска осложнений и cмepтности вследствие сердечно-сосудистых нарушений;
• сахарный диабет II типа с нефропатией, для замедления прогрессирования заболевания почек, а также для уменьшения выраженности протеинурии.

Применение препарата Сентор

Таблетки при всех показаниях применяют 1 раз в сутки в одно и тоже время. Препарат можно принимать независимо от приема пищи, поскольку пища не влияет на всасывание действующего вещества.
АГ (артериальная гипертензия)
В большинстве случаев общепринятая начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг/сут. Максимальный гипотензивный эффект достигается после 3–6-недельного приема препарата. Для некоторых больных дозу препарата можно повысить до 100 мг/сут.
АГ (артериальная гипертензия), в том числе у больных с гипертрофией левого желудочка
Для снижения риска осложнений и cмepтности по сердечно-сосудистым причинам у больных с АГ (артериальная гипертензия) и гипертрофией левого желудочка общепринятая начальная доза составляет 50 мг Сентора 1 раз в сутки. В зависимости от показателей АД добавляют незначительную дозу гидрохлоротиазида и/или повышают дозу Сентора до 100 мг 1 раз/сут.
Защита почек у больных сахарным диабетом 2-го типа с нефропатией
Общепринятая начальная доза препарата составляет 50 мг Сентора 1 раз в сутки.
В зависимости от уровня АД можно повышать одноразовую суточную дозу до 100 мг. Сентор можно применять сочетанно с другими антигипертензивными препаратами (например диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами α-, β-адренергических рецепторов или препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими средствами, применяемыми для лечения сахарного диабета (производные сульфонилмочевины, глитазоны, ингибиторы альфа-глюкозидазы).
Состояния, сопровождающиеся гиповолемией
Больным с пониженным внутрисосудистым объемом, например вследствие введения мочегонных средств в высоких дозах, рекомендуется начальная доза Сентора 25 мг 1 раз в сутки.
Почечная недостаточность
Нет необходимости в определении индивидуальной дозы препарата при наличии почечной недостаточности легкой степени (клиренс креатинина в пределах 50 мг/мл). При почечной недостаточности средней или тяжелой степени (клиренс креатинина ≤30 мг/мл) или больным, находящимся на гемодиализе, предлагается начальная доза препарата в 25 мг 1 раз в сутки.
Печеночная недостаточность
Начальную дозу необходимо снизить до 25 мг/сут, эта доза может быть разделена на 2 приема. Дозу при необходимости можно повышать еженедельно в зависимости от величины АД. Максимальный гипотензивный эффект следует ожидать на 3–6-й неделе применения препарата. Максимальная суточная доза не должна превышать 100 мг.
Пациенты пожилого возраста
Пациентам в возрасте до 75 лет нет необходимости в специальной дозировке препарата. Нет достаточного опыта по применению препарата у лиц в возрасте старше 75 лет, поэтому назначать его можно в случае крайней необходимости, при этом доза не должна превышать 25 мг/сут.

Противопоказания к применению препарата Сентор

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо из компонентов препарата, период беременности и кормления гpyдью.

Побочные эффекты препарата Сентор

со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, ортостатический эффект, носовое кровотечение, гипотензия, васкулит, включая пурпуру Шенлейна — Геноха;
с о стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диспепсия, тошнота, гепатит (редко), нарушение функции печени;
с о стороны опopно-двигательного аппарата: боль в спине, мышечные судороги, миалгия, артралгия;
с о стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, шум в ушах, мигрень;
с о стороны дыхательной системы: кашель, заложенность носа, фарингит, синусопатия, инфекции верхних дыхательных путей;
с о стороны системы крови: анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.
с о стороны кожи: высыпания, зуд, крапивница.
с о стороны иммунной системы: анафилактические реакции, ангионевротический отек (отек гортани, языка, лица, губ) ;
другие симптомы: астения (утомляемость), боль в грудной клетке, отеки, недомогание;
изменения лабораторных показателей: гиперкалиемия, повышение уровней АлАТ и АсАТ, повышение уровня мочевины, остаточного азота, креатинина в сыворотке крови.

Особые указания по применению препарата Сентор

Гиперчувствительность
При применении препарата возможно развитие ангионевротического отека, включая отек гортани и языка, что приводит к обструкции дыхательных путей и/или отеку лица, губ. Такой эффект редко возможен при лечении лозартаном. Осложнение терапии наиболее вероятно у пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе, в том числе и при применении ингибиторов АПФ.
Гипотензия и нарушение водно-солевого баланса
У пациентов с пониженным внутрисосудистым объемом (например вследствие лечения диуретиками в высоких дозах) может возникнуть симптоматическая гипотензия. Это состояние требует коррекции до начала применения Сентора или снижения начальной дозы препарата.
Электролитный дисбаланс возможен у пациентов с заболеванием почек при наличии или отсутствии сахарного диабета. При применении Сентора у этой категории больных необходимо учитывать возможный электролитный дисбаланс. Особенно следует обратить внимание на возможность появления гиперкалиемии.
Нарушение функции печени
При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно повышается, поэтому больным с патологией печени необходимо снизить дозу препарата.
Нарушение функции почек
Сообщали о возникновении изменений функции почек у пациентов, особенно у тех, у которых ранее диагностировалось нарушение функции почек или тяжелая сердечная недостаточность. У таких пациентов возможно развитие почечной недостаточности. Это связано с угнетением ренин-ангиотензиновой системы. Изменения функции почек, как правило, обратимы после окончания терапии. Препараты, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут обратимо повышать уровень остаточного азота и креатинина в плазме крови у больных с двусторонним сужением почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки.
У больных с выраженной печеночной недостаточностью или после трaнcплантации почек на фоне применения лозартана возможно развитие анемии.
Непереносимость лактозы
Следует учесть, что 1 таблетка Сентора 50 мг содержит 1,05 мг лактозы, 1 таблетка Сентора 100 мг — 2,10 мг лактозы. При наличии непереносимости лактозы, дефиците лактазы или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять препарат Сентор.
Применение в период беременности и кормления гpyдью. Противопоказано применение препарата в период беременности и кормления гpyдью.
Дети. Безопасность и эффективность применения лозартана для лечения детей не доказаны.
Способность влиять на скорость реакции при управлении трaнcпортными средствами и другими механизмами. Нет подтвержденных данных о влиянии препарата на способность управлять трaнcпортными средствами и другими механизмами.

Читать еще:  Селезенка: размеры, норма у взрослых 42534 0 02.03.2017

Взаимодействия препарата Сентор

В клинических фармакокинетических исследованиях не выявлено клинически значимых взаимодействий препарата с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Сообщали, что рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита в плазме крови, но клиническое значение этих взаимодействий не оценивали. Одновременное применение лозартана и калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида), калиевых добавок или солевых заменителей, содержащих калий, может привести к повышению уровня калия в плазме крови. НПВП, в том числе специфические ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота в дозе выше 3 г/сут могут снижать эффективность антагонистов рецептора ангиотензина II. При одновременном применении антагонистов рецептора ангиотензина II с НПВП, особенно при наличии сниженной функции почек, возможно дальнейшее нарушение функции почек вплоть до развития ОПН и повышение уровня калия в сыворотке крови. Эти эффекты обычно обратимы. При одновременном применении лозартана с солями лития возможно обратимое повышение концентрации последнего в плазме крови и повышение его токсичности.

Передозировка препарата Сентор, симптомы и лечение

Данных о передозировке лозартана у людей мало. Наиболее возможными проявлениями передозировки являются гипотензия и тахикардия; брадикардия может быть следствием парасимпатической (вагусной) стимуляции. Терапия симптоматическая и поддерживающая. Гемодиализ неэффективен.

Ко-Сентор® (100 мг/25 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг/12,5 мг, 100 мг/25 мг

Одна таблетка содержит

активные вещества: калия лозартан 50 мг или 100 мг

гидрохлоротиазид 12,5 мг или 25 мг,

вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая,

состав пленочного покрытия Опадрай II Оранжевый 85F23426: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, тальк, железа оксид желтый (Е 172), «солнечный закат» желтый (E 110), железа оксид черный (Е 172).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с гравировкой «С23» на одной стороне (для дозировки 50 мг/12,5 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с гравировкой «С24» на одной стороне (для дозировки 100 мг/25 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин — ангиотензин. Ангиотензин II антагонисты в комбинации с другими препаратами. Ангиотензин II антагонисты в комбинации с диуретиками. Лозартан в комбинации с диуретиками

Код АТХ С09D A01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перopaльного приема лозартан хорошо всасывается и подвергается первичному метаболизму в печени, при котором образуется активный метаболит карбоновой кислоты и другие неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33 %. Средние максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3–4 часа после приема, соответственно. Прием обычной пищи не оказывает значимого воздействия на профиль концентрации лозартана в плазме крови.

Как лозартан, так и его активный метаболит более чем на 99 % связывается с белками плазмы крови — преимущественно с альбумином. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Лозартан не проникает или в незначительной степени проникает через гематоэнцефалический барьер.

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко, однако не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Около 14 % перopaльно или внутривенно введенной дозы лозартана преобразуется в активный метаболит. После перopaльного или внутривенного введения лозартана калия, меченного радиоактивным углеродом (14C), радиоактивность циркулирующей плазмы крови обусловлена, в основном, лозартаном и его активным метаболитом. Лозартан в минимальной степени преобразуется в активный метаболит приблизительно у одного процента обследованных лиц.

Помимо активного метаболита, образуются также и неактивные метаболиты, включая два основных метаболита (образующихся путем гидроксилирования бутиловой боковой цепи) и один второстепенный – N-2-тетразол-глюкуронид.

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При перopaльном приеме лозартана около 4 % дозы выводится в неизмененном виде с мочой и около 6 % дозы выводится с мочой в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при перopaльном приеме лозартана калия в дозах до 200 мг.

После перopaльного применения концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 часа и 6-9 часов, соответственно. При приеме препарата в дозе 100 мг 1 раз в день не происходит значимой кумуляции в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита.

Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и мочой. После приема внутрь лозартана, меченного радиоактивным углеродом 14С, около 35 % радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58 % – в каловых массах.

Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму, а быстро выводится почками. При исследовании уровня гидрохлоротиазида в плазме крови в течение как минимум 24 часов было установлено, что период полувыведения из плазмы составляет от 5,6 до 14,8 часов. Как минимум 61 % перopaльно введенного гидрохлоротиазида в течение 24 часов выделяется с мочой в неизмененном виде.

Особенности применения у особых групп пациентов

Значимых различий в концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также всасывании гидрохлоротиазида у молодых и пожилых пациентов, страдающих артериальной гипертензией, не наблюдается.

После перopaльного приема лозартана у больных с циррозом печени алкогольного генеза легкой и средней степени тяжести концентрация лозартана в плазме крови была в 5 раз выше, а концентрация активного метаболита — в 1,7 раза выше по сравнению с показателями здоровых добровольцев.

Ни лозартан, ни его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

Фармакодинамика

Было доказано, что совместное использование лозартана и гидрохлоротиазида оказывает аддитивный эффект на снижение артериального давления, снижая его в большей степени, чем каждый из компонентов по отдельности. Предполагают, что это связано с дополняющим друг друга действием обоих компонентов. Кроме того, в результате диуретического действия, гидрохлоротиазид увеличивает активность ренина в плазме крови и выделение альдостерона, а также снижает содержание калия и увеличивает уровень ангиотензина II в плазме. Лозартан блокирует все физиологически значимые действия ангиотензина II и посредством ингибирования альдостерона снижает потерю ионов калия, вызываемую мочегонными средствами.

Доказано, что лозартан обладает слабым и преходящим урикозурическим эффектом. Гидрохлоротиазид в небольшой степени увеличивает концентрацию мочевой кислоты в плазме крови; комбинация лозартана и гидрохлоротиазида, способствует снижению гиперурикемии, вызванной приемом диуретика.

Антигипертензивный эффект лозартана и гидрохлоротиазида длится в течение 24 часов. В ходе клинических исследований, минимальная длительность которых составляла 1 год, было выяснено, что антигипертензивный эффект сохраняется при непрерывном лечении. Несмотря на значительное снижение артериального давления, препарат Ко-Сентор® не оказывает клинически значимого эффекта на частоту сердечных сокращений. В ходе клинических исследований, после 12 недель применения препарата Ко-Сентор® 50 мг/12,5 мг, было зарегистрировано снижение диастолического артериального давления, в положении сидя, в среднем на 13,2 мм ртутного столба.

Лозартан и гидрохлоротиазид эффективно снижают артериальное давление у мужчин и женщин, у лиц негроидной расы и других рас, у молодых ( 1/10)

Отзыв о препарате Сентор

Хочу поделиться своими впечатлениями от приема препарата Sentor (Сентор) международное название Лозартан. Препарат предназначен в первую очередь для людей, страдающих от гипертонии, для лечения артериальной гипертензии. Я перепробовала разные лекарства, снижающие повышенное артериальное давление.

От многих был эффект, на время приема препарата. Но как только прекращала применение лекарства, давление возвращалось к прежним повышенным показателям. Врач назначала другое лекарство и всё опять повторялось. Возник вопрос о назначении препарата для ежедневного приема. И этим лекарством для меня стал Сентор.

Производитель препарата фармацевтическая фирма Гедеон Рихтер. Уважаю эту фирму за качественную продукцию неизменно на высшем уровне! Само лекарство в ценовом отношении стоит недорого, но эффект применения чувствуется сразу.

Я пью это лекарство ежедневно, в профилактических целях по половине таблетки, утром до еды. Давление теперь постоянно держится на приемлемом для меня уровне. Если происходит резкое повышение, в связи с изменением метеоусловий (я еще и метеозависимая), тогда рекомендуется принять целую таблетку.

Читать еще:  Верогалид ЕР 240

Препарат хорошо снижает давление, достаточно быстро, в течение 10 минут. Я проверяю уровень снижения аппаратом для измерения давления. Пока данное лекарство для меня на первом месте по лечебному эффекту. Принимать его надо постоянно, потому что препарат пролонгированного действия. То есть для получения стойкого эффекта лекарство надо пить каждый день. Лечебные компоненты накапливаются в организме, и если вдруг забыл принять ежедневную дозу, лекарство продолжает свое действие.

Сентор хорошо переносится, побочных эффектов не наблюдаю. Комбинирую это лекарство с сердечными средствами. В аннотации указывается на меры предосторожности при применении лекарства пациентам с нарушениями функции печени, почек, при ишемической болезни и сердечной недостаточности.

Важно соблюдать рекомендации врача и дозировку препарата, стараться не пропускать прием. Я советую всем гипертоникам обратить внимание на это лекарство. Не занимайтесь самолечением, предварительно проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом. Таблетки выпускаются с дозировкой 50 и 100 мг. Врач назначит соответствующий тяжести вашего заболевания препарат.

Мои отзывы об этом лекарстве только положительные.

Сентор — как принимать это средство?

При сердечной недостаточности лечение лекарственными препаратами направлено на устранение симптомпатики.

Оно помогает улучшит состояние, а также возобновить доступ к кислороду, а также питательным веществам, ликвидируя при этом застойные процессы в сосудах.

Внимательно выслушав все жалобы пациенты, а также после изучения всех анализов врач назначает какие-либо лекарственные препараты.

Среди данных средств может оказаться лекарство Сентор. Как его правильно принимать, и о чем нужно помнить при приеме?

Отзывы о препарате носят неоднозначный хаpaктер. Более детально с ним можно познакомиться в конце.

Инструкция к применению

Из инструкции к применению можно узнать всю интересующую информацию о приеме, форме выпуска, показаниях, противопоказаниях, составе, условиях приема при беременности или же грудном кормлении, сочетании препаратов, действиях при передозировке, сроке хранения и годности.

Ознакомление с этой информацией является одним из основных условий приема средства, т.к. ее игнорирование может привести к отрицательным последствиям.

Помимо этого, в статье вы также сможете найти данные о цене и возможных аналогах.

Фармакология

После приема активное вещество средства достаточно хорошо всасывается, в результате первичного метаболизма образуется карбоксильный метаболит, а также иные фармакологически неактивные метаболиты. Биодоступность средства составляет около 33%.

Максимальная концентрация активного вещества в крови человека наблюдается через 1-4 часа после приема. Прием пищи не вызывает каких-либо значимых отклонений воздействия средства.

Когда допустим прием?

Средство Сентор необходимо принимать при таких состояниях, как:

1. Сердечная недостаточность в хронической форме(может применяться только в составе комплексного лечения или же при непереносимости терапии ингибиторами АПФ).
2. Артериальная гипертензия, в том числе при первом типе диабета с протеинурией.

Как, и в какой дозе нужно принимать лекарство?

Важным условием является то, что принимать лекарство следует не более одного раза в сутки. Прием следует осуществлять в одно и то же время. Принимается средство длительный промежуток времени.

При гипертензии препарат необходимо принимать в дозировке по 50 мг один раз в сутки. Стабильное снижение давления можно наблюдать только после двух месяцев приема.

Для снижения риска развития инсульта препарат нужно принимать в дозировке по 50 мг в день. В зависимости от давления, целесообразней принимать в низкой дозировке гидрохлортизид или же повысить дозу препарата Сентор до 100 мг.

Пациентам с гипертензией, у которых наблюдается первый тип диабета, рекомендуется принимать препарат в дозировке 50 мг в день. В зависимости от давления, дозу можно повысить до 100 мг.

Лицам с сердечной недостаточностью назначается препарат в дозировке 12,5 мг. Эта дозировка может корректироваться в зависимости от тяжести заболевания и общего состояния пациента.

Пациентам с гиповолемией назначается препарат в дозировке 25 мг. Лицам же с печеночной недостаточность необходимо принимать средство в низкой дозировке. Если поражение носит серьезный хаpaктер, то от применения данного средства нужно воздержаться.

Пациентам до 75 лет коррекция дозировки не требуется. Пациентам, возраст которых более 75 лет, может быть назначен этот препарат в дозировке 25 мг.

Форма выпуска и состав

Данное средство выпускается в форме таблеток. В одной упаковке находится один или три блистера.

В состав лекарства входит лозартан. Вспомогательными элементами являются стеарат магния, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза.

В состав же оболочки входит полиэтиленгликоль, гипромеллоза, триацетат глицерина, титана диоксид.

Сочетание с другими препаратами

При одновременном сочетании с дигоксином, циметидином, гидрохлортиазидом, фенобарбиталом, варфарином, кетоконазолом, а также эритромицином не отмечается какой-либо значимой реакции.

Существует несколько сообщений, в которых говорится, что при одновременном приеме с флуконазолом и рифампицином наблюдается снижение уровня метаболита лозартана в крови человека. Однако, официально подтвержденных данных не имеется.

При одновременном приеме препарата Сентор с коалийсберегающими диуретиками, например, триамтереном, спиронолактоном или же амилоридом может отмечаться гиперкалиемия.

Одновременный прием НПВС может привести к нарушению функции почек, а также повышению калия в крови человека. Данный эффект вполне обратим. При одновременном приеме данной группы препаратов у лиц пожилого возраста, следует постоянно контролировать работу почек в начале, а также на всем этапе лечения.

При приеме с солями лития отмечается обратимое увеличение концентрации лития в крови человека, поэтому регулярно нужно контролировать уровень лития в крови.

Данный препарат можно совмещать с иными анти-гипертензивными лекарствами, например, диуретиками, а также инсулином или иными средствами, которые активно используются при диабете.

Побочные симптомы

При приеме лекарства внутрь в организме пациента может отмечаться появление таких симптомов, как:

1. Боль в голове, бессонница, головокружение.
2. Тахикардия, учащенное сердцебиение, брадикардия.
3. Вертиго, анемия.
4. Фарингит, инфекции дыхательных путей.
5. Понос, тошнота, боль в животе.
6. Быстрая утомляемость, боль в спине/гpyди.
7. Эозинофилия, кровотечение из носа, запор, шум в ушах, эритродермия, фоточувствительность, высыпания на коже.
8. Общие недомогания.
9. Фибрилляция предсердий, стенокардия, инсульт, синкопе.
10. Рабдомиолиз, отечность кожи.
11. Импотенция или снижение либидо.
12. Парестезия, нейропатия, расстройство памяти.
13. Мигрень, тромбоцитопения, васкулит, кашель.
14. Зуд на коже, крапивница, отек горла/языка.
15. Артралгия, миалгия, депрессия, гипонатриемия.
16. Гепатит, а также какие-либо иные нарушения печени.

В случае возникновения данных состояний следует незамедлительно обратится к врачу для дальнейшей консультации.

Передозировка

О случаях передозировки на сегодняшний промежуток времени ничего не известно, однако, врачи не исключают возможность ее появления.

Если это произошло, то в обязательном порядке следует вызвать скорую помощь, т.к. только медики смогут правильно провести лечение, направленное на устранение симптоматики.

Противопоказания

Противопоказаниями к приему данного препарата выступают такие состояния, как:

1. Аллергия на отдельные компоненты.
2. Возраст пациента, который менее 18 лет.
3. Гиперкалиемия.
4. Наследственная непереносимость лактозы.
5. Тяжелая форма печеночной недостаточности.

Прием при беременности

При беременности следует воздержаться от каких-либо лекарств (особенно это касается первого и второго триместра).

Это связано с тем, что активное вещество средства проникает в организм плода, оказывая на него отрицательное воздействие.

Если же прием жизненно необходим, то внимательно следует наблюдать за состоянием пациентки и ее ребеночка.

При грудном кормлении также нежелателен прием средства Сентор.

Лекарство нужно поместить в помещение, температура в котором не будет превышать 23 градусов. При этом в выбранном месте должно быть достаточно прохладно, сухо и тепло.

При строгом соблюдении данных рекомендаций средство можно использовать на протяжении пяти лет.

В статье представлены сведения о цене.

На территории России средство Сентор стоит 600 рублей.

В Украине стоимость составляет 160 гривен.

У данного препарата можно выделить большой список аналогов, к которым относятся Ангизаар, Ангисартан, Блоктран, Лозап, Козаар, Лориста, Лосар, Рипейс, Тарназол и иные препараты.

Подбором аналога должен заниматься специалист.

Среди плюсов можно выделить большое количество возможных аналогов, которыми можно заменить средство, а также достаточно простой способ приема. К отрицательным моментам можно отнести обширный список побочных проявлений, а также противопоказаний. Стоит учитывать, что при появлении первых человек на время теряет свою работоспособность.

Медицинский эксперт статьи

Сентор – медикамент из категории антагонистов ангиотензина 2.

[1], [2], [3]

Код по АТХ

Действующие вещества

Показания к применению Сентора

Применяется при лечении таких нарушений:

• недостаточность сердца, имеющая хроническую степень (возможно использование исключительно в составе комбинированной терапии либо при наличии у пациента непереносимости в отношении лекарств иАПФ) ;
• повышенные значения АД (сюда входят и пациенты с 1-ым типом сахарного диабета в сочетании с протеинурией).

Форма выпуска

Выпуск производится в виде таблеток, в количестве 10-ти штук внутри блистерной пластинки. В коробке содержится 1 либо 3 таких пластинки.

Фармакодинамика

Лозартан – это искусственный антагонист окончаний ангиотензина 2 (тип АТ1), который применяется перopaльно. Элемент ангиотензин 2 является вазоконстриктором с мощным воздействием, а также активным гормоном РАС – одним из наиболее важных патофизиологических факторов увеличения значений АД. Данный компонент синтезируется с окончанием АО1, располагающимся внутри множества тканей (к примеру, внутри гладкой мускулатуры сосудов, а кроме того в сердце с почками и в надпочечниках), способствуя развитию многих важных биологических реакций, среди которых высвобождение вещества альдостерон и вазоконстрикция. Вместе с этим ангиотензин 2 оказывает стимулирующее влияние на процесс размножения клеток гладкой мускулатуры.

Лозартан избирательно синтезируется с окончанием АО1. При тестах in vitro, а также in vivo данный элемент с его фармакоактивным продуктом метаболизма (карбоксильной кислотой) блокирует все физиологически значимые воздействия ангиотензина 2, без привязки к пути связывания и источнику его возникновения.

Читать еще:  Аскорутин при геморрое: состав, особенности применения, отзывы

При введении лозартана увеличиваются плазменные значения ренина, в результате чего происходит повышение аналогичных значений ангиотензина 2 (подобный эффект связан с отключением негативного обратного действия, спровоцированного ангиотензином 2). Но даже с учётом подобных эффектов воздействие ЛС в форме уменьшения показателей АД и снижения значений альдостерона сохраняется. Это демонстрирует эффективность препарата при блокировке активности окончания ангиотензин 2.

Лозартан демонстрирует избирательный синтез с окончанием АО1, не синтезируясь и не блокируя прочие гормональные окончания либо каналы ионов, важные со стороны регуляции функции ССС. Вместе с этим данный элемент не блокирует активность АПФ (кининазу 2, расщепляющую брадикинин), что позволяет ему избежать развития некоторых проявлений, не имеющих непосредственной связи с блокадой окончания АТ1 (имеется в виду потенцирование реакций, вызванных брадикинином – таких, как тенденция к развитию отёчностей).

Лозартан блокирует развитие эффектов, спровоцированных действием ангиотензина 1 и 2, не влияя при этом на эффекты, оказываемые брадикинином. При этом иАПФ блокируют эффекты, вызываемые ангиотензинном 1, и потенцируют реакцию на действие брадикинина, в то же время не влияя на соответствующее воздействие ангиотензина 2. Именно данный эффект лежит в основе фармакодинамического различия между иАПФ и лозартаном.

У людей с повышенными значениями АД (без диабета, но с протеинурией) использование калия лозартана приводит к существенному ослаблению протеинурии, а кроме того периодической секреции белков с иммуноглобулином типа G.

Активный элемент препарата поддерживает скоростные показатели фильтрации клубочков, а вместе с этим уменьшает фильтрационную фpaкцию. Он также понижает внутриплазменные показатели мочевины (среднее значение – 5,5 ммоль/л).

Наличие у больного сердечной левожелудочковой гипертрофии.

Среди негативных реакций:

• поражения функции НС: зачастую отмечается головокружение;
• расстройства работы слуховых органов: зачастую развивается вертиго;
• системные нарушения: зачастую возникает ощущение слабости либо астения.

При наличии у пациента ХСН.

Основные отрицательные проявления:

• нарушения в работе НС: иногда появляются головные боли или головокружения. Изредка развиваются парестезии;
• проблемы с сердечной функцией: изредка наблюдается инсульт, обмороки и мерцательная аритмия;
• расстройства сосудистой деятельности: иногда отмечается снижение значений АД (сюда входит также ортостатический коллапс) ;
• признаки со стороны органов гpyдины и средостения, а также респираторной системы: иногда появляется диспноэ;
• нарушения пищеварительной активности: изредка возникает тошнота, понос или рвота;
• поражения подкожных тканей и эпидермиса: иногда появляются высыпания, крапивница либо зуд;
• системные расстройства: зачастую проявляется ощущение слабости либо астения;
• данные лабораторных тестов: иногда увеличиваются значения мочевины или сывороточные показатели креатинина либо калия.

Люди с повышенными значениями АД и 1-ым типом диабета, на фоне которых отмечаются почечные болезни.

• расстройства, затрагивающие работу НС: зачастую возникает головокружение;
• проблемы в области сосудистой системы: зачастую снижается уровень АД;
• системные поражения: зачастую возникает чувство слабости либо астения;
• сведения лабораторных тестов: зачастую развивается гиперкалиемия либо гипогликемия.

Данные постмаркетинговых исследований.

При постмаркетинговых тестах были выявлены следующие отрицательные проявления:

• расстройства лимфатической и кроветворной функций: развитие тромбоцитопении или анемии;
• поражения слуховых органов: появление ушного звона;
• иммунные нарушения: изредка появляются симптомы непереносимости (такие, как отёк Квинке (сюда входит отёчность в области голосовой щели и гортани, которая вызывает обструкцию респираторных протоков, а помимо этого отёчность в области лица, глотки с языком или губ) и анафилактические проявления) ;
• реакции со стороны НС: дисгевзия либо мигрень;
• симптомы, затрагивающие гpyдину со средостением и дыхательный тpaкт: появление кашля;
• нарушения пищеварительной деятельности: рвота или понос, а также панкреатит;
• общие расстройства: появление чувства недомогания;
• проявления в области гепатобилиарной системы: изредка наблюдается гепатит. Возможно появление проблем с работой печени;
• поражения эпидермиса и подкожного слоя: эритродермия или крапивница, а помимо этого высыпания, зуд и фоточувствительность;
• нарушения функции соединительных тканей и костно-мышечной деятельности: артралгия или миалгия, а также рабдомиолиз;
• расстройства, затрагивающие грудные железы и репродуктивные органы: развитие импотенции;
• проблемы с работой мочеиспускательной системы и почек: из-за замедления активности РАС возникали изменения в работе почек, среди которых недостаточность почек – у людей, находящихся в категории риска. Подобные расстройства обратимы, если сразу остановить лечение;
• расстройства психики: состояние депрессии;
• лабораторные данные: развитие гипонатриемии.

[15], [16]

Способ применения и дозы

При любых назначенных показаниях таблетки нужно принимать однократно за день в одинаковое время суток. Лекарство позволяется употрeбллять без привязки к приёму еды, запивая таблетки обычной водой (1 стакан).

Повышенные показатели АД.

Зачастую пациентам назначают однократный приём 50-ти мг ЛС за день (стартовая и поддерживающая порция). Максимального антигипертензивного воздействия удаётся достичь по прошествии 3-6-ти недель применения Сентора. Некоторым пациентам можно повышать размер дозировки до 0,1 г/день (приём с утра).

Лекарство можно комбинировать с прочими гипотензивными медикаментами, в особенности с мочегонными (такими, как гидрохлоротиазид).

При повышенных значениях АД (у людей с левожелудочковой гипертрофией, диагностированной при помощи ЭКГ).

Чтобы снизить вероятность появления осложнений и риск летального исхода, таким пациентам следует назначать по 50 мг препарата с одноразовым употрeблением за день. С учётом изменений показателей АД можно добавлять небольшую порцию гидрохлоротиазида либо повышать дозировку лозартана до 0,1 г однократно за день.

Обеспечение защиты почек у людей с 1-ым типом сахарного диабета и протеинурией.

Размер начальной порции – 50 мг одноразово за день. С учётом показателей АД однократную дозу можно увеличить до 0,1 г.

Лекарство позволяется комбинировать с прочими гипотензивными ЛС (такими, как блокаторы каналов Ca, мочегонные средства, медикаменты с центральным воздействием либо α- и β-адреноблокаторы), а помимо этого с инсулином и прочими препаратами, используемыми для терапии при диабете (глитазоны, дериваты сульфонилмочевины и ингибиторы α-глюкозидазы).

При недостаточности сердца.

Чтобы устранить данное нарушение, требуется употрeбллять лекарство в стартовой порции, составляющей 12,5 мг/день. Данную дозировку требуется повышать с недельными промежутками и с учётом степени толерантности пациента (необходимо достичь уровня поддерживающей порции, которая составляет однократный приём 50-ти мг в день). Максимально допустимый размер дозы за сутки – 150 мг.

Состояния, при которых отмечается гиповолемия.

Люди со сниженным ОЦК (к примеру, из-за введения высоких дозировок диуретиков) следует поначалу принимать Сентор в суточной порции, равной 25-ти мг (одноразовый приём).

Использование у людей с расстройствами печеночной деятельности.

Лицам с наличием таких нарушений в анамнезе требуется рассмотреть вариант с применением более низкой дозы ЛС.

Данные об использовании препарата у людей с тяжёлыми формами расстройств отсутствуют, поэтому назначать его данной категории лиц – запрещено.

Сведения относительно безопасности и лекарственной эффективности препарата при лечении высоких значений АД у детей в возрасте 6-18 лет ограничены. Мало информации также о фармакокинетических параметрах при использовании ЛС у младенцев старше 1-го месяца с высоким уровнем АД.

Детям, которые способны проглатывать таблетки целиком, и вес которых находится в пределах 20-50-ти кг, следует употрeбллять Сентор в порции 25 мг (одноразово за день). В исключительных ситуациях дозировка может повышаться до максимально допустимой – 50 мг однократно за сутки. Размер порции нужно корректировать с учётом воздействия ЛС на значения АД.

Детям с весом больше 50-ти кг следует принимать за день по 50 мг ЛС однократно. При необходимости позволяется повысить дозировку до максимального значения – однократный приём 100 мг за день.

У детей не проводилось изучения приёма дневных порций, размер которых превышает 1,4 мг/кг либо 0,1 г. Запрещается назначать лекарство детям, скорость фильтрации клубочков у которых составляет 2 , потому как соответствующих сведений о подобном использовании тоже нет.

Приём лозартана запрещено назначать детям, у которых наблюдаются проблемы с работой печени.

[17], [18], [19]

Передозировка

Среди признаков отравления – с учётом объёма интоксикации может развиваться брадикардия или тахикардия, а также снижаться уровень АД. Но в целом сообщений о развитии передозировки не отмечалось.

Форма терапии при отравлении зависит от длительности временного отрезка, прошедшего с момента употрeбления ЛС, а помимо этого от хаpaктера и степени тяжести проявлений нарушения.

Важнее всего при интоксикации стабилизировать работу ССС. Требуется назначить пострадавшему приём соответствующей порции активированного угля. Далее необходимо регулярно отслеживать жизненно важные функции, корректируя эти процессы, если потребуется. Удалить лозартан с его активными продуктами распада путём гемодиализа не получится.

Взаимодействия с другими препаратами

Сочетанное использование препарата с такими веществами, как варфарин, гидрохлортиазид, кетоконазол с циметидином, а кроме этого дигоксин с фенобарбиталом и эритромицин, не вызывает существенных лекарственных реакций.

Есть некоторые данные, свидетельствующие о том, что комбинирование Сентора с рифампицином, а также флуконазолом приводит к уменьшению показателей продукта распада лозартана внутри человеческой крови. При этом официально подтверждённой информации относительно этих данных нет.

Одновременное использование ЛС и мочегонных препаратов калийсберегающего типа (таких, как спиронолактон, триамтерен или амилорид) может приводить к развитию гиперкалиемии.

Комбинация с НПВС может вызывать расстройства почечной деятельности, а помимо этого увеличение значений калия. Подобные реакции возможно устранить. Сочетание этой категории лекарств у пожилых людей требует постоянного контроля за почечной функцией во время всего периода терапии.

Одновременный приём с литиевыми солями вызывает излечимое повышение значений лития внутри крови, из-за чего его показатели необходимо постоянно отслеживать.

Сентор позволяется комбинировать с прочими гипотензивными медикаментами, среди которых инсулин, диуретические препараты и прочие средства, активно применяемые для лечения диабета.

[20], [21], [22], [23]