Инструкция по применению польских таблеток Азатиоприна

Азатиоприн

Азатиоприн – это препарат (таблетки), относится к категории иммунодепрессанты. Для лекарства хаpaктерны следующие особенности применения:

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: противопоказан
• При кормлении гpyдью: противопоказан
• При нарушениях функции печени: с осторожностью
• При нарушении функции почек: с осторожностью

1 таблетка включает 50 мг азатиоприна в качестве активного ингредиента.

Дополнительные ингредиенты: картофельный крахмал, желатин, молочный сахар, стеарат кальция.

Форма выпуска

Препарат Азатиоприн выпускается в форме таблеток, в одной упаковке 50 штук.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Азатиоприн является структурным аналогом гуанина, гипоксантина и аденина, которые входят в структуру нуклеиновых кислот, проявляет блокирующее действие по отношению к делению клеток и пролиферации тканей.

Основное иммунодепрессивное действие препарата направлено на клеточную цитотоксичность и реакции замедленной повышенной чувствительности. Лекарственное средство угнетает реакцию несовместимости тканей, а также воздействует на репликацию антител, но в меньшей степени. В сравнении с Меркаптопурином проявляет более выраженные эффекты иммунодепрессивного хаpaктера при меньшем цитостатическом действии.

После внутреннего (перopaльного) приема, азатиоприн всасывается из ЖКТ довольно хорошо. Обладает низким связыванием с плазменными белками (около 30%).

Биотрaнcформация проходит с выделением 6-тиоинозиновой кислоты и 6-меркаптопурина (активные метаболиты). В небольших количествах проникает в ткани, наименьшие концентрации азатиоприна обнаруживаются в головном мозге.

T1/2, как самого азатиоприна, так и его активных метаболитов примерно 5 часов. В плазме крови Cmax наблюдается через 1–2 часа после внутреннего приема.

Пpaктически полностью выводится с желчьюи всего на 1–2% почками.

Показания к применению

• предупреждение реакции отторжения пересаженного трaнcплантата (в комплексе с другими препаратами) ;
• ревматоидный артрит;
• активный хронический гепатит;
• дерматомиозит;
• язвенный колит;
• миастения;
• болезнь Крона;
• узелковый периартериит;
• вульгарная пузырчатка;
• псориаз;
• синдром Рейтера;
• аутоиммунный гломерулонефрит;
• тромбоцитопеническая идиопатическая пурпура;
• системная красная волчанка.

Противопоказания

• гиперчувствительность к азатиоприну или дополнительным ингредиентам препарата;
• печеночная недостаточность;
• состояния угнетенного гемопоэза;
• беременность;
• детский возраст;
• период вскармливания гpyдью.

Побочные действия

• присоединение вторичных инфекций;
• миелодепрессия;
• макроцитоз;
• мегалобластный эритропоэз;
• тошнота;
• анорексия;
• рвота;
• сыпь на кожных покровах;
• артралгии;
• поражения губ и полости рта эрозивно-язвенного хаpaктера;
• миалгии;
• лекарственная аллергия;
• токсический гепатит;
• холестатический гепатит.

У пациентов с трaнcплантированными органами возможно развитие панкреатита, эрозий, язв и кровотечений ЖКТ, перфораций и некрозакишечника.

Существуют единичные сведения о диагностировании недостаточности почек, заболеваний легких, гемолитической анемии и менингеальных реакций.

В проведенных исследованиях было установлено канцерогенное, эмбриотоксическое и тератогенное действие. Также возможно развитие злокачественных новообразований.

Инструкция по применению Азатиоприна

Согласно инструкции по применению Азатиоприна таблетки препарата принимаются перopaльно (внутрь). В каждом отдельном случае суточная дозировка определяется индивидуально, в зависимости от наличествующих показаний, степени тяжести болезненного состояния, а также проводимой сопутствующей терапии.

С целью предупреждения отторжения пересаженного трaнcплантата назначают Азатиоприн в комплексном лечении, чаще всего совместно с кортикостероидами и Циклоспорином. Вначале терапии препарат применяют в ударной суточной дозе, составляющей до 5 мг/кг, перopaльно на протяжении 1-2-х месяцев. В последующем принимают препарат внутрь в поддерживающей суточной дозе, варьирующейся от 1 до 4 мг/кг, в 2–3 приема. Поддерживающее лечение, как правило, продолжается на протяжении длительного неограниченного времени. В случае необходимости отмены лечения дозу азатиоприна понижать поэтапно. При возникновении симптомов отторжения пересаженного органа следует вновь повысить суточную дозу препарата до 4 мг/кг.

Для терапии других заболеваний, входящих в показания к Азатиоприну, препарат обычно назначают в суточных дозах по 1,5–2 мг/кг, в 3–4 приема. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до 200–250 мг, деленной на 2–4 приема. Длительность приема таблеток устанавливается в индивидуальном порядке.

При лечении ревматоидного артрита таблетки применяют в суточной дозе 1–2,5 мг/кг, деленной на 1–2 приема. Длительность терапии занимает не менее 3-х месяцев. Поддерживающая доза равняется 0,5 мг/кг, с однократным приемом в сутки.

Для терапии активного хронического гепатита применяют суточную дозу в 1–1,5 мг/кг.

Передозировка

При передозировке могут наблюдаться различные диспептические явления, нарушения печеночных функций, панцитопения, а также усиление прочих побочных эффектов препарата.

Лечение сводится к симптоматическому, при необходимости возможно проведение гемодиализа. Следует помнить, что проведение гемодиализа не гарантирует полное выведение азатиоприна.

Взаимодействие

Одновременное назначение Аллопуринолас Азатиоприном может усилить токсические эффекты последнего, а сочетаемый прием с Ко-Тримоксазолом приводит к увеличению миелотоксического действия.

Параллельная терапия ингибиторами АПФ повышает риск развития лейкопении тяжелого хаpaктера.

В случае комбинации с прочими иммунодепрессантами (Циклоспорин, глюкокортикоиды, анти-СD3-антитела) чаще возникали новообразования и развивались инфекции.

Азатиоприн проявляет антагонистическое действие по отношению к недеполяризуюшим миорелаксантам.

Проведение вакцинации, на фоне приема Азатиоприна, может привести к увеличению репликации вируса (в случае применения живых вакцин) или подавлению продукции антител (в случае применения инактивированных вакцин).

Условия продажи

Для приобретения препарата Азатиоприн необходим рецепт врача.

Условия хранения

Азатиоприн относится к списку А. Температура хранения препарата – до 25°С.

Срок годности

Таблетки Азатиоприна, в оригинальной упаковке, могут храниться на протяжении 5-ти лет.

Особые указания

На протяжении первых 2-х месяцев терапии Азатиоприном необходимо еженедельно следить за картиной периферической крови, в дальнейшем исследования компонентов крови показаны с частотой 1-2 раза в 30 дней. Наряду с исследованиями крови следуют осуществлять контроль активности печеночных ферментов, уровня билирубина и щелочной фосфатазы.

При патологиях печени и/или почек, а также при параллельном приеме Аллопуринола, дозы Азатиоприна необходимо снизить на 1/4 от рекомендуемых доз.

Терапия Азатиоприном применяется с особой осторожность при наличии у пациента: опоясывающего гepпeса, ветряной оспы, недостаточности ксантин-оксидазы, цитотоксической или радиационной терапии.

Аналоги Азатиоприна

Аналоги Азатиоприна, схожие с ним по своему воздействию:

Прием Азатиоприна в детском возрасте не рекомендуется.

При беременности и лактации

Прием препарата в периоды грудного кормления и беременности противопоказан.

Видео по теме

Метотрексат, Циклоспорин, Азатиоприн, Ритуксимаб, Делагил, Диклофенак, Нимесил при склеродермии

Месалазин (Mesalazine) Азатиоприн (azathioprine)

Побочные эффекты стероидов и иммуносупрессоров: эфир в Инстаграм 17 августа

Иммуносупрессоры, цитостатики и моноклональные антитела при рассеянном склерозе

Отзывы врача о препарате Преднизолон: показания, форма и время приема, отмена, побочные действия

КАКИЕ Я ПЬЮ ТАБЛЕТКИ – сандиммун, селсепт, метипред | Ирина Климовна

17 Месалазин механизм действия при ВЗК

Месалазины при ВЗК

В Пензе в ревматологии применяют генно-инженерные биологические препараты

Лучший метод лечения ревматоидного артрита

Метотрексат, Методжект, Метортрит и Циклофосфамид при ревматоидном артрите

Питание при язвенном колите и болезни Крона: эфир в Инстаграм 11 августа

19.02.2017 – Ритуксимаб в лечении нефротического синдрома

Псориаз. Лечение метотрексатом, циклоспорином А, неотигазоном (шаг 3)

ХУМИРА HUMIRA НА РУССКОМ ЯЗЫКЕ! МОЙ ОПЫТ! ГИДРОДЕНИТ

Как отличить оригинальный Японский Гаммалон? #гаммалон

Рестасис. Восстановление слезопродукции. Механизм действия.

Аминосалицилаты, иммунодепрессанты, антибиотики и пробиотики при болезни Крона

Моноклональные антитела и генная инженерия при лечении ревматоидного артрита

Азатиоприн (Azathioprine)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок.

Описание лекарственной формы

Таблетки светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Хаpaктеристика

Иммунодепрессант из группы антиметаболитов.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Являясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей.

Иммунодепрессивное действие азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность. Подавляет реакцию тканевой несовместимости. В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием при меньшей цитостатической активности.

Фармакокинетика

После приема внутрь азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ . Связывание с белками низкое (

30%). В организме биотрaнcформируется с образованием 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты (активные метаболиты). Активное вещество проникает в ткани в небольшой концентрации; наименьшее количество азатиоприна определяется в мозге. T_1/2 для азатиоприна и его активных метаболитов — около 5 ч. C_max в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема внутрь. Выводится пpaктически полностью через печень с желчью, через почки — не более 1–2%.

Читать еще:  Что такое связки

Показания препарата Азатиоприн

профилактика реакции отторжения трaнcплантата (в составе комбинированной терапии) ;

хронический активный гепатит;

системная красная волчанка;

неспецифический язвенный колит;

идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;

Противопоказания

повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину;

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Противопоказано при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгия, миалгия, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ, лекарственная аллергия, холестатический гепатит, токсический гепатит. У реципиентов трaнcплантатов возможны панкреатит, эрозивно-язвенное поражение и кровотечение из ЖКТ , некроз и перфорация кишечника. Имеются единичные сообщения о развитии острой почечной недостаточности, гемолитической анемии, острых легочных заболеваниях, менингеальных реакций. В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие. У больных возможно возникновение злокачественных новообразований.

Взаимодействие

При одновременном применении с аллопуринолом усиливается токсическое действие азатиоприна; с ко-тримоксазолом — возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна; с ингибиторами АПФ — возможно развитие тяжелой лейкопении; с другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-СD3-антитела и др.) — увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей.

Азатиоприн является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов.

При вакцинации живыми вирусными вакцинами одновременно с приемом азатиоприна возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами — угнетение продукции антител.

Способ применения и дозы

Внутрь. Дозу устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов. Для профилактики реакции отторжения трaнcплантата применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг/кг внутрь в 2–3 приема в течение 1–2 мес. Затем назначают поддерживающую терапию от 1 до 4 мг/кг внутрь в течение длительного срока (нескольких лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае возникновения признаков отторжения трaнcплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг/кг.

При других заболеваниях — обычно по 1,5–2 мг/кг в сутки в 3–4 приема. В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200–250 мг в 2–4 приема. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.

При ревматоидном артрите — по 1–2,5 мг/кг/сут в 1–2 приема. Курс лечения — не менее 12 нед . Поддерживающая доза — 0,5 мг/кг 1 раз в сутки.

При хроническом активном гепатите суточная доза — 1–1,5 мг/кг.

Передозировка

Симптомы: диспептические явления, панцитопения, нарушение функции печени (повышение концентрации билирубина и трaнcаминаз в плазме крови), усиление других побочных эффектов (см. «Побочные действия»).

Лечение: симптоматическое, гемодиализ.

При гемодиализе азатиоприн выводится не полностью.

Меры предосторожности

В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы кoнтpaцепции.

Особые указания

В течение первых 8 нед лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови (в последующем — 1–2 раза в месяц), а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трaнcаминаз, ЩФ и уровня билирубина.

При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы). С осторожностью (с учетом соотношения польза/риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем гepпeсе, недостаточности ксантиноксидазы; радиационной и цитотоксической терапии.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Азатиоприн

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Азатиоприн

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Азатиоприн

Азатиоприн – это сильный иммуносупрессивный препарат цитостатического и цитотоксического действия.

Состав Азатиоприна

Действующее вещество – азатиоприн (0,05 г).

• Желатин;
• Сахар молочный;
• Крахмал картофельный;
• Кальция стеарат.

Форма выпуска

Азатиоприн выпускается в форме покрытых оболочкой таблеток в контурной ячейковой упаковке по 10 штук. В картонной пачке содержится 5 упаковок.

Аналоги Азатиоприна

К лекарственным средствам с аналогичным активным веществом относятся:

Фармакологическое действие Азатиоприна

Азатиоприн оказывает иммунодепрессивное действие, преимущественно направленное на замедленную гиперчувствительность и клеточную цитотоксичность. Блокирует пролиферацию (разрастание) тканей и деление клеток. Подавляет реакции тканевой несовместимости. Меньше действует на синтез антител. У азатиоприна более выражено иммунодепрессивное действие при меньшей цитостатической активности, по сравнению с меркаптопурином.

Является структурным аналогом гуанина, гипоксантина и аденина, входящих в состав нуклеиновых кислот.

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ. С белками связывается приблизительно 30%. При биотрaнcформации образуются активные метаболиты (6-меркаптопурин и 6-тиоинозиновая кислота).

Концентрация азатиоприна в тканях незначительна; в мозге определяется его наименьшее количество. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов. Период полувыведения активного вещества и его метаболитов составляет около 5 часов. Препарат почти полностью выводится с желчью через печень, а через почки – не более 1-2%.

Показания к применению

Азатиоприн, по инструкции,показан при следующих заболеваниях:

• Ревматоидном артрите;
• Неспецифическом язвенном колите;
• Хроническом активном гепатите;
• Системной красной волчанке;
• Узелковом периартериите;
• Дерматомиозите;
• Миастении;
• Вульгарной пузырчатке;
• Идиопатической тромбоцитопенической пурпуре;
• Аутоиммунном гломерулонефрите;
• Псориазе.

Азатиоприн, по отзывам, может использоваться в составе комбинированной терапии в качестве профилактики реакций отторжения трaнcплантатов.

Противопоказания

Лекарство противопоказано при повышенной чувствительности к азатиоприну или меркаптопурину.

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Препарат строго противопоказан при беременности. Женщинам детородного возраста необходима кoнтpaцепция. В период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы Азатиоприна

Таблетки принимают внутрь. Доза устанавливается индивидуально. При этом учитываются не только показания и тяжесть течения заболевания, но и дозировка одновременно назначенных лекарств, а также гематологическая переносимость. Лечение, как правило, длительное.

Средние суточные дозы составляют:

• Ревматоидный артрит – 1-2,5 мг/кг за 1-2 раза. Поддерживающая терапия – 0,5 мг/кг. Курс лечения составляет 12 недель;
• Хронический активный гепатит – 1-1,5 мг/кг;
• Профилактика реакций отторжения трaнcплантатов – 5 мг/кг за 2-3 приема в течение 1-2 месяцев. Азатиоприн, по отзывам врачей, наиболее эффективен в сочетании с кортикостероидами и циклоспорином. Поддерживающая доза – 1-4 мг/кг на протяжении нескольких лет. В случае отмены препарата дозировка уменьшается постепенно. Если же возникают симптомы отторжения трaнcплантата, то суточную дозу снова увеличивают до 4 мг/кг;
• Другие заболевания – 1,5-2 мг/кг за 3-4 раза. Если это необходимо, доза повышается до 200-250 мг за 2-4 приема.

Передозировка Азатиоприна

К признакам передозировки относятся:

• Диспепсические явления;
• Панцитопения;
• Нарушение функций печени;
• Усиление других побочных действий.

Лечение – симптоматическое. Может быть назначен гемодиализ.

Побочные действия Азатиоприна

Инструкция к Азатиоприну указывает следующие побочные действия:

• Система кроветворения – миелосупрессия (анемия, тромбоцитопения, лейкопения), развитие вторичных инфекций, макроцитоз и мегалобластный эритропоэз, гемолитическая анемия;
• Пищеварительная система – рвота, тошнота, холестатический и токсический гепатит, анорексия, эрозивно-язвенные поражения слизистых рта, кровотечение из ЖКТ, панкреатит, перфорация и некроз кишечника;
• Аллергические реакции – кожная сыпь, миалгия, артралгия, лекарственная лихорадка.

Иногда возможны воспаление мозговых оболочек, острая почечная недостаточность, легочные заболевания.

Экспериментальные данные свидетельствуют о тератогенном, эмбриотоксическом и канцерогенном действии Азатиоприна (есть риск возникновения злокачественных новообразований).

Особые указания

На протяжении первых 8 недель терапии необходимо еженедельно контролировать картину периферической крови (впоследствии – 1-2 раза в месяц). Периодически осуществляется контроль активности сывороточных печеночных трaнcаминаз, щелочных фосфатаз и уровня билирубина.

Дозу снижают до 1/4, если одновременно назначен аллопуринола азатиоприн, а также при нарушении функций печени или почек.

При ветряной оспе, опоясывающем гepпeсе или недостаточности ксантиноксидазы, а также при цитотоксической и радиационной терапии Азатиоприн назначают с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием азатиоприна с различными веществами вызывает ряд последствий:

• Аллопуринол – возрастает токсическое воздействие;
• Ко-тримоксазол – увеличивается миелотоксическое действие;
• Ингибиторы АПФ – развивается тяжелая лейкопения;
• Другие иммунодепрессанты – повышается риск возникновения инфекций и опухолей;
• Живые вирусные вакцины – усиливаются репликации вируса;
• Инактивированные вакцины – угнетается продукция антител.

Читать еще:  Перелом берцовой кости со смещением и без — лечение и реабилитация

Азатиоприн несовместим с недеполяризующими миорелаксантами.

Условия хранения Азатиоприна

Хранить в темном, недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Азатиоприн

1 таблетка включает 50 мг азатиоприна в качестве активного ингредиента.

Дополнительные ингредиенты: картофельный крахмал, желатин, молочный сахар, стеарат кальция.

Форма выпуска

Препарат Азатиоприн выпускается в форме таблеток, в одной упаковке 50 штук.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Азатиоприн является структурным аналогом гуанина, гипоксантина и аденина, которые входят в структуру нуклеиновых кислот, проявляет блокирующее действие по отношению к делению клеток и пролиферации тканей.

Основное иммунодепрессивное действие препарата направлено на клеточную цитотоксичность и реакции замедленной повышенной чувствительности. Лекарственное средство угнетает реакцию несовместимости тканей, а также воздействует на репликацию антител, но в меньшей степени. В сравнении с Меркаптопурином проявляет более выраженные эффекты иммунодепрессивного хаpaктера при меньшем цитостатическом действии.

После внутреннего (перopaльного) приема, азатиоприн всасывается из ЖКТ довольно хорошо. Обладает низким связыванием с плазменными белками (около 30%).

Биотрaнcформация проходит с выделением 6-тиоинозиновой кислоты и 6-меркаптопурина (активные метаболиты). В небольших количествах проникает в ткани, наименьшие концентрации азатиоприна обнаруживаются в головном мозге.

T1/2, как самого азатиоприна, так и его активных метаболитов примерно 5 часов. В плазме крови Cmax наблюдается через 1–2 часа после внутреннего приема.

Пpaктически полностью выводится с желчью и всего на 1–2% почками.

Показания к применению

• предупреждение реакции отторжения пересаженного трaнcплантата (в комплексе с другими препаратами) ;
• ревматоидный артрит;
• активный хронический гепатит;
• дерматомиозит;
• язвенный колит;
• миастения;
• болезнь Крона;
• узелковый периартериит;
• вульгарная пузырчатка;
• псориаз;
• синдром Рейтера;
• аутоиммунный гломерулонефрит;
• тромбоцитопеническая идиопатическая пурпура;
• системная красная волчанка.

Противопоказания

• гиперчувствительность к азатиопринуили дополнительным ингредиентам препарата;
• печеночная недостаточность;
• состояния угнетенного гемопоэза;
• беременность;
• детский возраст;
• период вскармливания гpyдью.

Побочные действия

• присоединение вторичных инфекций;
• миелодепрессия;
• макроцитоз;
• мегалобластный эритропоэз;
• тошнота;
• анорексия;
• рвота;
• сыпь на кожных покровах;
• артралгии;
• поражения губ и полости рта эрозивно-язвенного хаpaктера;
• миалгии;
• лекарственная аллергия;
• токсический гепатит;
• холестатический гепатит.

У пациентов с трaнcплантированными органами возможно развитие панкреатита, эрозий, язв и кровотечений ЖКТ, перфораций и некроза кишечника.

Существуют единичные сведения о диагностировании недостаточности почек, заболеваний легких, гемолитической анемии и менингеальных реакций.

В проведенных исследованиях было установлено канцерогенное, эмбриотоксическое и тератогенное действие. Также возможно развитие злокачественных новообразований.

Инструкция по применению Азатиоприна

Согласно инструкции по применению Азатиоприна таблетки препарата принимаются перopaльно (внутрь). В каждом отдельном случае суточная дозировка определяется индивидуально, в зависимости от наличествующих показаний, степени тяжести болезненного состояния, а также проводимой сопутствующей терапии.

С целью предупреждения отторжения пересаженного трaнcплантата назначают Азатиоприн в комплексном лечении, чаще всего совместно с кортикостероидами и Циклоспорином. Вначале терапии препарат применяют в ударной суточной дозе, составляющей до 5 мг/кг, перopaльно на протяжении 1-2-х месяцев. В последующем принимают препарат внутрь в поддерживающей суточной дозе, варьирующейся от 1 до 4 мг/кг, в 2–3 приема. Поддерживающее лечение, как правило, продолжается на протяжении длительного неограниченного времени. В случае необходимости отмены лечения дозу азатиоприна понижать поэтапно. При возникновении симптомов отторжения пересаженного органа следует вновь повысить суточную дозу препарата до 4 мг/кг.

Для терапии других заболеваний, входящих в показания к Азатиоприну, препарат обычно назначают в суточных дозах по 1,5–2 мг/кг, в 3–4 приема. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до 200–250 мг, деленной на 2–4 приема. Длительность приема таблеток устанавливается в индивидуальном порядке.

При лечении ревматоидного артрита таблетки применяют в суточной дозе 1–2,5 мг/кг, деленной на 1–2 приема. Длительность терапии занимает не менее 3-х месяцев. Поддерживающая доза равняется 0,5 мг/кг, с однократным приемом в сутки.

Для терапии активного хронического гепатита применяют суточную дозу в 1–1,5 мг/кг.

Передозировка

При передозировке могут наблюдаться различные диспептические явления, нарушения печеночных функций, панцитопения, а также усиление прочих побочных эффектов препарата.

Лечение сводится к симптоматическому, при необходимости возможно проведение гемодиализа. Следует помнить, что проведение гемодиализа не гарантирует полное выведение азатиоприна.

Взаимодействие

Одновременное назначение Аллопуринола с Азатиоприном может усилить токсические эффекты последнего, а сочетаемый прием с Ко-Тримоксазолом приводит к увеличению миелотоксического действия.

Параллельная терапия ингибиторами АПФ повышает риск развития лейкопении тяжелого хаpaктера.

В случае комбинации с прочими иммунодепрессантами (Циклоспорин, глюкокортикоиды, анти-СD3-антитела) чаще возникали новообразования и развивались инфекции.

Азатиоприн проявляет антагонистическое действие по отношению к недеполяризуюшим миорелаксантам.

Проведение вакцинации, на фоне приема Азатиоприна, может привести к увеличению репликации вируса (в случае применения живых вакцин) или подавлению продукции антител (в случае применения инактивированных вакцин).

Условия продажи

Для приобретения препарата Азатиоприн необходим рецепт врача.

Условия хранения

Азатиоприн относится к списку А. Температура хранения препарата – до 25°С.

Срок годности

Таблетки Азатиоприна, в оригинальной упаковке, могут храниться на протяжении 5-ти лет.

Особые указания

На протяжении первых 2-х месяцев терапии Азатиоприном необходимо еженедельно следить за картиной периферической крови, в дальнейшем исследования компонентов крови показаны с частотой 1-2 раза в 30 дней. Наряду с исследованиями крови следуют осуществлять контроль активности печеночных ферментов, уровня билирубина и щелочной фосфатазы.

При патологиях печени и/или почек, а также при параллельном приеме Аллопуринола, дозы Азатиоприна необходимо снизить на 1/4 от рекомендуемых доз.

Терапия Азатиоприном применяется с особой осторожность при наличии у пациента: опоясывающего гepпeса, ветряной оспы, недостаточности ксантин-оксидазы, цитотоксической или радиационной терапии.

Аналоги Азатиоприна

Аналоги Азатиоприна, схожие с ним по своему воздействию:

Прием Азатиоприна в детском возрасте не рекомендуется.

При беременности и лактации

Прием препарата в периоды грудного кормления и беременности противопоказан.

Отзывы об Азатиоприне

Отзывы об Азатиоприне немногочисленны и неоднозначны. Некоторые пациенты, принимающие это препарат по причине аутоиммунных заболеваний, полностью удовлетворены его действием и отмечают высокую эффективность и пpaктическое отсутствие тяжелых побочных эффектов по сравнению с ранее принимаемой гормонотерапией. Другие не почувствовали никакого эффекта лечения и отдают предпочтение другим лекарственным средствам.

Стоит заметить, что все показания к Азатиоприну относятся к довольно серьезным болезненным состояниям, при которых назначить адекватное лечение может только квалифицированный, и по возможности опытный, врач. Поэтому, в случае подозрения на какое-либо из заболеваний из списка показаний к данному препарату, следует пройти всесторонне обследование и ни в коем случае не заниматься самолечением.

Цена Азатиоприна, где купить

Цена Азатиоприна 50 мг №50 в аптеках России в среднем составляет — 200 рублей.

Азатиоприн

Азатиоприн: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Azathioprine

Код ATX: L04AX01

Действующее вещество: азатиоприн (azathioprine)

Производитель: ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н.А.Семашко» (Россия)

Актуализация описания и фото: 16.09.2019

Цены в аптеках: от 189 руб.

Азатиоприн – лекарственный препарат, оказывающий мощное иммунодепрессивное и цитостатическое действие.

Форма выпуска и состав

Азатиоприн выпускается в форме покрытых оболочкой таблеток дозировкой 0,05 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Иммуносупрессивный эффект препарата приводит к более значительному угнетению гиперчувствительности замедленного типа, а также клеточной цитотоксичности (в сравнении с выработкой антител). Действующее вещество угнетает метаболизм пуринов, может подавлять синтез белка, РНК и ДНК, а также воздействовать на клеточный метаболизм, подавлять митоз. При ревматоидном артрите либо других аутоиммунных процессах механизм действия азатиоприна неизвестен, однако, предположительно, он обусловлен иммуносупрессией. В результате применения препарата уменьшается потребность в приеме глюкокортикоидов в ходе комбинированной терапии.

Читать еще:  Лечение сильного ушиба голени в домашних условиях

Азатиоприн имеет следующие фармакологические эффекты:

• иммуносупрессивный (после отмены препарата клинические эффекты могут сохраняться на протяжении длительного времени) ;
• противоревматический (препарат, трaнcформирующий заболевание): начинает действовать через 6–8 недель;
• противовоспалительный (при системной красной волчанке и заболеваниях кишечника): начинает действовать через 4–8 недель.

Фармакокинетика

Азатиоприн хаpaктеризуется высокой абсорбцией из желудочно-кишечного тpaкта и низкой связью с белками плазмы крови (30%). Преимущественно биотрaнcформируется до активных метаболитов: 6-тиоинозиновой кислоты и 6-меркаптопурина. Дальнейший метаболизм протекает в печени (в основном, с участием ксантиноксидазы) и в эритроцитах, соотношение которых у различных пациентов отличается. Элиминация осуществляется печенью (с желчью) и почками (с мочой) – от 1 до 2% в форме неизмененного вещества. При гемодиализе удаляется частично.

Показания к применению

Препарат подавляет реакции тканевой несовместимости и замедленной гиперчувствительности.

Согласно инструкции, Азатиоприн применяют при следующих заболеваниях:

• Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;
• Миастения;
• Ревматоидный артрит;
• Дерматомиозит;
• Болезнь Крона;
• Псориаз;
• Аутоиммунный гломерулонефрит;
• Вульгарная пузырчатка;
• Неспецифический язвенный колит;
• Узелковый периартериит;
• Хронический гепатит в активной стадии;
• Системная красная волчанка;
• Гангренозная пиодермия.

Азатиоприн назначается также для профилактики реакции отторжения при трaнcплантации органов.

Противопоказания

Применение Азатиоприна имеет следующие противопоказания:

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• Печеночная недостаточность;
• Угнетение гемопоэза (апластическая и гипопластическая анемия, лимфопения, лейкопения, тромбоцитопения) ;
• Беременность;
• Грудное вскармливание;
• Детский возраст.

Инструкция по применению Азатиоприна: способ и дозировка

Режим дозирования и длительность курса лечения препаратом определяется лечащим врачом индивидуально и зависит от общего состояния пациента и клинической картины течения заболевания.

В трaнcплантологии для профилактики реакции отторжения Азатиоприн назначают комплексно с циклоспорином и кортикостероидами по следующей схеме: 4 мг/кг в 2-3 приема за неделю до операции и на протяжении 1-2 месяцев после нее, далее дозировка снижается до 2-3 мг/кг в сутки. Если возникают признаки отторжения трaнcплантата, суточную дозу препарата повышают до 4 мг/кг.

При других заболеваниях препарат назначают по 1,5-2,0 мг/кг в 3-4 приема.

Азатиоприн быстро всасывается из желудка и кишечника, наибольшая концентрация в плазме крови наблюдается через 1-2 часа после приема.

Побочные действия

Согласно инструкции, Азатиоприн может вызвать следующие побочные явления:

• Аллергические реакции: артралгия, миалгия, кожная сыпь, лекарственная лихорадка;
• Со стороны пищеварительного тpaкта: снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, нарушение функций печени;
• У больных после трaнcплантации органов: язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, кишечное кровотечение, перфорации и некроз кишечника;

Прочие побочные явления: панувеит, развитие вторичных инфекций, острая почечная недостаточность, менингеальные реакции, алопеция, интерстициальный пневмонит.

Передозировка

Особые указания

Первые 2 месяца применения Азатиоприна необходимо контролировать показатели периферической крови (каждую неделю), а также следить за функциями печени, регулярно проводя печеночные пробы.

Отмену препарата следует проводить постепенно.

Применение при беременности и лактации

Запрещено применять Азатиоприн для лечения в период беременности и лактации.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек препарат следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени препарат следует применять с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Угнетение ксантиноксидазы, которое наблюдается при одновременном использовании аллопуринола и азатиоприна, может существенно повысить токсичность и эффективность последнего. Рекомендуется избегать комбинирования указанных препаратов, в особенности при патологиях почек, из-за высокой вероятности аккумуляции 6-меркаптопурина (метаболита азатиоприна) и увеличения его токсичности при отторжении трaнcплантата. В случае необходимости совместного использования аллопуринола и азатиоприна рекомендуется на 25–33% снижать дозу последнего, а также осуществлять тщательный контроль состояния пациента, корректируя дозу в зависимости от наличия признаков токсичности и ответа на терапию.

При использовании азатиоприна его иммуносупрессивный эффект может приводить к ослабленному иммунному ответу на применение убитых вакцин. Между завершением терапии и иммунизацией необходимо соблюдать интервал (от 3 до 12 месяцев в зависимости от степени выраженности иммуносупрессии, типа вакцины и прочих факторов).

В период лечения азатиоприном необходимо избегать введения живых вакцин из-за вероятности нарушения иммунного ответа и повышения риска развития побочных эффектов. Вакцинирование следует проводить не ранее чем через 3–12 месяцев после окончания лечения азатиоприном (в зависимости от степени выраженности иммуносупрессии, типа вакцины и прочих факторов). При ремиссии лейкоза на протяжении 3 месяцев после завершения химиотерапии пациентам не следует вводить живые вирусные вакцины. Для лиц, которые непосредственно контактируют с пациентом, следует отложить использование живой перopaльной вакцины полиомиелита.

Азатиоприн может уменьшать активность варфарина, что требует повышения дозы последнего.

В случае одновременного приема других иммунодепрессантов (меркаптопурина, циклоспорина, циклофосфамида, хлорамбуцила) возможно повышение риска развития опухолей и появления инфекций.

При совместном применении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) может увеличиваться риск лейкопении и анемии.

Существует вероятность усиления миелотоксичности при сочетании азатиоприна с лучевой терапией или приемом следующих миелодепрессантов, проявляющих предсказуемую дозозависимую миелотоксичность: азатиоприн, абакавир, алемтузумаб, алдеслейкин, амфотерицин B (в случаях системного применения), амфотерицин B липосомальный, алтретамин, анастрозол, бусульфан, видарабин (в случаях системного применения в высоких дозах), валганцикловир, винкристин, винбластин, ганцикловир, винорелбин, гидроксимочевина, гемцитабин, дактиномицин, дакарбазин, диданозин, дayнорубицин, доцетаксел, доксорубицин, золедроновая кислота, зидовудин, иматиниб, идарубицин, иринотекан, интерферон-альфа, ифосфамид, карбоплатин, капецитабин, кармустин (в случаях системного применения), колхицин, клозапин, ломустин, ламивудин, меркаптопурин, мелфалан, митоксантрон, метотрексат, митомицин, натрия фосфат, натрия йодид, оксалиплатин, пликамицин, паклитаксел, пэгаспаргаза, прокарбазин, стрептозоцин, стронция хлорид, тенипозид, темозоломид, тиотепа, тиогуанин, топотекан, флуцитозин, флударабин, фторурацил (в случаях системного применения), хлорамфеникол, хлорамбуцил, цисплатин, циклофосфамид, цитарабин, этопозид, эпирубицин. При последовательном или параллельном применении двух либо большего количества миелодепрессантов (в том числе при их использовании в анамнезе) может понадобиться уменьшение дозы азатиоприна по результатам анализа картины крови. Это же касается комбинирования с лучевой терапией.

Миелотоксическое действие азатиоприна может усиливаться при параллельном использовании ко-тримоксазола.

При сочетании с рифампицином возможно отторжение трaнcплантата.

Азатиоприн усиливает вызываемую суксаметонием нервно-мышечную блокаду и понижает выраженность вызываемой недеполяризирующими миорелаксантами миорелаксации.

В некоторых случаях возможно усиление тромбоцитопении и/или лейкопении при последовательном или параллельном применении азатиоприна и следующих средств, обладающих непредсказуемой дозонезависимой миелотоксичностью: амидопирин, алемтузумаб, антитиреоидные средства, антидепрессанты трициклические, вальпроевая кислота, антиконвульсанты (производные сукцинимида и гидантоина), дапсон, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, соединения золота, клозапин, карбамазепин, локсапин, левамизол, миртазапин, мапротилин, нестероидные противовоспалительные препараты (в особенности, фенилбутазон), пентамидин, пеницилламин, примидон, пимозид, прокаинамид, примахин, пириметамин (высокие дозы), пропафенон, пэгинтерферон альфа-2b, псевдоэфедрин, ритуксимаб, сульфаниламиды (в случаях системного применения), сульфаметоксазол, сульфасалазин, противодиабетические средства (производные сульфонилмочевины), тиклопидин, темозоломид, трастузумаб, тиоксантены, триметоприм, фенотиазины, фелбамат, фоскарнет натрия, флекаинидρ, хлорамфеникол, эпирубицин, цетиризин. На основании анализа картины крови может потребоваться уменьшение дозы азатиоприна.

В случаях перемешивания со щелочными растворами (в особенности при нагревании) азатиоприн может разложиться с последующим образованием 6-меркаптопурина. Аналогичные процессы возможны при наличии соединений, которые содержат сульфгидрильные группы (глутатион, цистеин, сероводород).

К аналогам Азатиоприна относятся следующие лекарственные средства: Альфа-фетопротеин, Альфетин, Профеталь Лиофилизат, Ревлимид, Стемокин. В состав этих препаратов входят другие активные вещества, однако они оказывают на организм схожее воздействие.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте. Срок годности Азатиоприна составляет 5 лет от даты производства.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Азатиоприне

Отзывы об Азатиоприне довольно противоречивые. Некоторые пользователи с аутоиммунными заболеваниями отмечают, что препарат является достаточно эффективным и пpaктически не дает побочных эффектов (в сравнении с гормонотерапией). Авторы других отзывов отмечают полное отсутствие изменений при приеме препарата.

Особое внимание пользователи обращают на то, что показания для использования Азатиоприна являются очень серьезными, поэтому назначать его должен только врач.

Цена на Азатиоприн в аптеках

Примерная цена на Азатиоприн составляет 200 рублей (50 таблеток в упаковке).