Фенамин

Амфетамин (Amfetamine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Амфетамин

Химическое название

(±)-альфа-Метилбензолэтанамин (в виде фосфата и сульфата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Амфетамин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Хаpaктеристика вещества Амфетамин

Синтетическое соединение, производное фенилалкиламина.

Белый кристаллический порошок горького вкуса, растворим в воде (1:20 в холодной, 1:3 в горячей), мало растворим в спирте.

Фармакология

Способствует высвобождению из везикулярного пула пресинаптических нервных окончаний и тормозит обратный захват дофамина и норадреналина, ингибирует МАО . Опосредованно (вследствие накопления норадреналина и дофамина) стимулирует центральные дофамин- и норадренергические рецепторы (оказывает психостимулирующее и анорексигенное действие), обладает периферической альфа- и бета-адреномиметической активностью. Вызывает сужение периферических сосудов, усиление и учащение сердечных сокращений, повышение АД , расслабление мускулатуры бронхов, мидриаз.

Уменьшает ощущение утомления, вызывает ощущение прилива сил, бодрости, повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает потребность в сне, улучшает настроение. Ослабляет и укорачивает сон, вызванный снотворными средствами и наркотическими aнaльгетиками.

Продолжительность действия после однократного приема — 2–8 ч. Легко проникает через ГЭБ . Выводится медленно, возможна кумуляция.

Применение вещества Амфетамин

Нарколепсия, депрессия, сонливость, вялость, апатия, астения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, бессонница, состояние возбуждения, печеночная недостаточность, артериальная гипертензия, атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, сердечная недостаточность, пожилой возраст.

Побочные действия вещества Амфетамин

Головокружение, озноб, тошнота, анорексия, инсомния, тахикардия, аритмия, артериальная гипертензия, аллергические реакции.

При длительном бесконтрольном применении — тяжелые нервно-психические расстройства, шизофреноподобный психоз, парадоксальные реакции (сонливость, апатия, снижение работоспособности), привыкание, лекарственная зависимость.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Амфетамин

При приеме во второй половине дня возможны нарушения сна.

Особые указания

Применять с осторожностью и только по медицинским показаниям.

Химическое название

Химические свойства

Фенамин в Википедии представлен в статье под названием амфетамин. Также данное вещество имеет название альфа-метилфенилэтиламин. Химическое соединение представляет собой сильный стимулятор центральной нервной системы, производное фенилэтиламина. Средство стимулирует выработку специфических нейромедиаторов норадреналина и дофамина.

Средство относят к рекреационным психоактивным вещ-ам, которые могут вызывать сильную психическую зависимость. Оборот амфетамина в мире ограничен национальным и международным законодательством.

Впервые данное вещество синтезировали в 1887 году в Германии. К 20 годам 20 века его стали применять в качестве заменителя широко распространенного эфедрина для лечения бронхиальной астмы. В 1930 году американский биохимик Гордон Аллес исследовал психоактивные свойства Фенамина. Уже к 1937 году лекарство стали выпускать в виде капсул для лечения болезни Паркинсона, нарколепсии и депрессии, как таблетки для похудения. С тех пор многие пациенты стали злоупотрeбллять данным препаратом.

Особенно активно лекарственное средство стали применять во время Второй мировой войны и в послевоенные годы. К 60 годам 20 века повсеместно наблюдались последствия употрeбления вещества, амфетаминовые психозы, случаи рекреационного использования. В 1970 году на Международной конвенции по психотропным веществам средство было внесено в список контролируемых препаратов.

Фенамин в виде свободного основания представляет собой маслянистую бесцветную жидкость, обладающую специфическим рыбным запахом. Она плохо растворяется в воде, но зато хорошо растворима в органических растворителях. В лекарствах вещество чаще всего находится в виде солей, которые хорошо растворяются в воде. Сульфат, фосфат и гидрохлорид фенамина – белый мелкодисперсный порошок. Гидрохлорид также растворим в метаноле, хлороформе и этаноле.

Для данного химического соединения хаpaктерна прострaнcтвенная изомерия. Вещество существует в виде пары энантиомеров: левовращающего и правовращающего. Следует отметить, что S-(+)-амфетамин или декстроамфетамин (правый) в 4 раза сильнее R-(−)-амфетамина. Левамфетамин же сильнее воздействует на симпатическую нервную систему. Молекулярная масса Фенамина = 135,2 грамма на моль.

В медицинских целях вещество выпускают в виде таблеток или капсул для перopaльного использования. Наркоманы же предпочитают принимать средство интраназально или перopaльно, реже – внутривенно.

Фармакологическое действие

Стимулирующее центральную нервную систему, периферическое адреномиметическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество значительно улучшает настроение, повышает внимание и работоспособность, придает чувство уверенности и комфорта. Также Фенамин повышает речевую и двигательную активность, подавляет аппетит, устраняет сонливость. Средство стимулирует симпатическую нервную систему, повышает АД, вызывает мидриаз.

Под действием лекарства увеличивается выброс катехоламинов, особенно дофамина и норадреналина из пресинаптических нервных окончаний. При обычных условиях выброс дофамина происходит путем экзоцитоза везикул, которые его содержат. Затем дофамин обратно захватывается в клетку и трaнcпортер DAT перемещает нейромедиатор в цитоплазму, а трaнcпортер VMAT – обратно в везикулу. После приема амфетамина трaнcпортеры начинают перемещать дофамин из везикулы в цитоплазму и дальше в синаптическую щель. Механизм выброса норадреналина схожий. Также вещество стимулирует выброс серотонина, но значительно в меньшей степени.

При употрeблении таблеток и капсул биологическая доступность средства составляет примерно 70%. Вещество имеет среднюю степень связывания с белками плазмы – от 15 до 40%. Лекарство преодолевает гемато-энцефалический барьер. Метаболизируется лекарство с помощью цитохрома Р450 (CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2) и фермента флавин-содержащяя монооксигеназа. Примечательно, что правый изомер метаболизируется активнее левого.

Порядка 30% вещества выводится из организма в не измененном виде с помощью почек. В зависимости от водородного показателя мочи период полувыведения средства составляет от 8 до 30 часов (ускоряется в кислой среде). Также средство выводится в виде гиппуровой кислоты, пара-гидроксиамфетамина, фенилацетона, бензоилглюкуронида и норэфедрина.

Показания к применению

Препараты на основе Фенамина назначают:

• для лечения синдрома дефицита вниманияи гипеpaктивностив детском возрасте;
• при нарколепсии;
• пациентам вастеническом состоянии, вызванном переутомлением;
• в астенодепрессивных состояниях;
• для стимуляции родовой деятельности;
• при отравлении снотворными или наркотическими средствами.

Противопоказания

• при заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
• пациентам с атеросклерозом;
• при повышенном АД;
• лицам, страдающим отгипервозбудимости;
• при аномалиях в строении сердца;
• при гипертиреозе;
• пациентам, которые злоупотрeбляют алкоголем или наркотиками;
• беременным и кормящим гpyдью женщинам.

Особую осторожность рекомендуется соблюдать:

• при анорексии и заболеваниях печени;
• пациентам с артериальной гипертензией в легкой форме;
• прибиполярном расстройстве, бессоннице или психозах;
• если ранее у больного была эпилепсия, тики или синдром Туретта;
• при порфирии;
• пациентам с закрытоугольной глаукомой.

Побочные действия

Прием Фенамина может вызвать:

• тошноту, головные боли, головокружение, озноб;
• нарушение режима сна и сердечной проводимости, тахикардию и аритмию;
• привыкание и развитие толерантности.

При длительном использовании лекарство может инициировать развитие нервно-психических расстройств, парадоксальных реакций, психозов, снижения работоспособности, апатии, сонливости.

Фенамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Капсулы и таблетки принимают внутрь, в первой половине дня. Режим дозирования и продолжительность лечения зависят от заболевания и возраста пациента.

Фенамин, инструкция по применению

Как правило, назначают по 5-10 мг средства, один раз в сутки. Также существует схема лечения, при которой таблетки пьют 2 раза в день.

Максимальная разовая дозировка составляет 10 мг. Суточная – 20 мг. Продолжительность лечения от 7 до 14 дней.

При необходимости использования препарата для стимуляции родовой деятельности разово принимают 20 мг лекарственного средства.

Читать еще:  Передозировка Эутирокса – симптомы и побочные эффекты

Передозировка

Злоупотрeбление Фенамином прежде всего представляет опасность для сердечно-сосудистой системы. Передозировка вызывает тахикардию, повышенное артериальное давление, спазм сосудов. Могут возникнуть: ишемический инсульт, инфаркт миокарда, расслоение аорты, субарахноидальное кровоизлияние, метаболический ацидоз, острая почечная недостаточность, коагулопатия и рабдомиолиз.

При передозировке показан прием бензодиазепинов, пропофола или барбитуратов, сосудорасширяющие средства и адреноблокаторы, препараты, понижающие артериальное давление. Также, чтобы снизить температуру тела пациента рекомендуется применять внешнее охлаждение.

Взаимодействие

Лекарство крайне не рекомендуется сочетать с гуанетидином, моклобемидом, ингибиторами МАО.

Таблетки и капсулы лучше не запивать кислыми напитками или соком.

Эффективность препарата снижают бета-адреноблокаторы и бензодиазепины.

Условия продажи

На территории РФ и других государств вещество опускается строго по рецепту. Фенамин входит в список наркотических и психотропных средств, оборот которых запрещен. Купить Фенамин можно по рецепту от лечащего врача в специализированных аптеках.

Условия хранения

Вещество хранят в оригинальной упаковке в сухом и прохладном месте.

Особые указания

На данный момент препарат редко выписывают пациентам, врачи отдают предпочтение более безопасным лекарственным средствам.

С осторожностью вещество применяют в педиатрической пpaктике, может потребоваться коррекция дозировки.

Для похудения

В середине 20 века вещество иногда назначали в качестве препарата для похудения. На данный момент лекарство не используют.

При беременности и лактации

Средство противопоказано к применению беременными женщинами. Его можно принять один раз на позднем сроке для стимуляции родовой деятельности.

Вещество проникает в грудное молоко, кормление гpyдью рекомендуется прекратить.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Фенамина)

Торговые названия препарата: Аддералл, Декстроамфетамин, Лиздексамфетамин, Сульфат амфетамина, Психотон, Безпропамид, Актедрин, Амфамин, Бензедрин сульфат, Изоамин, Психедрин, Рафетамин, Симпамин, Алентол, Амфедрин, Сульфат бензедрина, Ортедрин, Рацефен, Симпатедрин.

Отзывы о Фенамине

Отзывов о Фенамине мало, лекарство назначают редко. Тем не менее, из тех, что имеются – отзывы в основном положительные. Побочные реакции развиваются не чаще, чем это заявлено в официальной инструкции. Важно принимать лекарство в соответствии с рекомендациями врача, чтобы избежать развития побочных эффектов.

Цена Фенамина, где купить

Купить Фенамин на территории РФ пpaктически невозможно, так как он внесен в список запрещенных к обороту веществ.

Фенамин, цена в аптеке

На данный момент невозможно указать актуальную цену Фенамина.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Обратите внимание!

Комментарии

Здравствуйте. Амфетамин дает концентрированную энергию. Скажите пожалуйста, почему вместе с тем, он вызывает тревогу, каков фармокинетический механизм?

Инструкция по применению:

Фенамин – препарат из группы стимуляторов центральной нервной системы.

Фармакологическое действие

Фенамин – сильное синтетическое психостимулирующее средство, воспроизводящее эффект стимуляции центральной нервной системы аналогично выделению адреналина.

При попадании в организм Фенамин вызывает ощущение прилива сил, снимает чувство усталости, повышает работоспособность, уменьшает необходимость во сне. При сне, который вызван наркотическими либо снотворными веществами, оказывает пробуждающее действие.

Согласно отзывам о Фенамине длительность действия препарата составляет от 2 до 8 часов.

Форма выпуска Фенамина

Фенамин выпускается в форме таблеток. Отпускается в аптеках с ограничениями, аналогичными наркотическим средствам.

Аналогом Фенамина является Стратерра и Атомоксетин, которые выпускаются в капсулах.

Показания к применению

Фенамин назначается пациентам, находящимся в состоянии слабости, вызванным переутомлением, нарколепсии, в депрессивных психозах, состояниях подавленности, сонливости, апатии.

Может применяться для стимуляции родовой деятельности.

Фенамин также может применяться при отравлении наркотиками, снотворными и другими препаратами.

Инструкция Фенамина – способ применения

По инструкции Фенамин принимаются внутрь, в пределах от 5 мг до 10 мг один раз в сутки. Редко допускается прием дважды в день. Курс лечения Фенамином составляет от одной до двух недель.

Максимальная доза, которую пациент может принять, составляет 10 мг. На протяжении суток максимальная доза составляет 20 мг.

Для стимуляции родовой деятельности может применяться единоразовая доза в 20 мг.

Побочные действия Фенамина

При повышенной чувствительности к препарату возможны тошнота, головокружение, озноб, бессонница, аритмия. Препарат обладает свойствами накопления в организме.

При длительном применении существуют отзывы о Фенамине как возбудителе нервно-психических расстройств, психозов, и различных парадоксальных реакций, не свойственных данному препарату, таких как: апатия, слабость, сонливость, снижение работоспособности.

Стоит отдельно заметить, что возможно болезненное пристрастие к данному препарату.

Противопоказания

Фенамин и его аналоги не назначаются при гиперчувствительности к действующему веществу препарата, бессоннице, гипертонии, в случае печеночной недостаточности, артериальной гипертензии или артериального склероза у пациента.

Фенамин не должен назначаться пациентам, не достигшим 18 лет и пожилым людям.

При выявлении у пациентов глаукомы, гипертиреоза или синдрома Туретта, необходимо с особой осторожностью применять лечение Фенамином.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от ceкcа. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

Читать еще:  Своевременное лечение глаукомы — путь к хорошему зрению

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разpaбатывался для лечения артериальной гипертонии.

За последнее десятилетие значительно участились случаи заболеваний сердечно-сосудистой системы. Один из наиболее распространенных диагнозов — это мерцательная а.

Амфетамин — лекарственное средство, стимулятор центральной нервной системы, является аналогом гормонов адреналина и норадреналина. Сульфат амфетамина известен под фармакопейным названием «Фенамин».

Содержание

Физико-химические свойства

По структуре амфетамин принадлежит к группе производных фенилалкиламина.

Основание амфетамина — бесцветная, подвижная, слаболетучая жидкость. Поглощает CO₂ из воздуха и переходит в летучую соль — карбонат.

Наиболее часто применяется в виде солей: сульфата, фосфата, гидрохлорида, оксалата полугидрата, аскорбата. Эти соли представляют собой белые кристаллические порошки, растворимые в воде (в разной степени) и спиртах. Не растворимы в хлороформе или эфире. Гидрохлорид амфетамина сильно гигроскопичен.

Амфетамин обладает свойством стереоизомерии. Два его стереоизомера — L и D имеют различную фармакологическую активность — D-изомер (декстроамфетамин) более активен как стимулятор.

Фармакологическое действие

Хаpaктер воздействия

Стимулирующий эффект заключается в повышении активности и бодрости, снижении утомляемости, приподнятом настроении, увеличении способности концентрировать внимание, понижении аппетита и снижении потребности во сне. Причиной возникновения этих эффектов является увеличение высвобождения норадреналина и дофамина в ЦНС. Периферические влияния амфетаминов опосредуются через выделение норадреналина и ведут к повышению систолического и диастолического артериального давления, главным образом за счёт стимуляции α-адренорецепторов гладкой мускулатуры сосудов и β-адренорецепторов сердца.

Высокие дозы могут вызвать судороги, стереотипные (навязчиво повторяющиеся) движения или психоз. При окончании действия препарата за этими поведенческими реакциями почти всегда следуют депрессия и утомление, что индивидуально для каждого человека.

В целом, для всех стимуляторов подобного рода хаpaктерен эффект накопления усталости — при прекращении приёма проявляются подавленные препаратом потребности в еде и во сне. Это объясняется тем, что стимуляторы активируют «резервы» организма и после прекращения эффекта требуется их восстановление. Длительное применение способно привести к истощению как психическому, часто проявляющемуся в виде психозов, так и физическому, в виде слабости, сильного похудения. Кроме того возможно нарушение работы почек, печени, снижение иммунного ответа, ухудшение зрения. При злоупотрeблении может отказать сердце.

Физиологические проявления

• Учащение пульса
• Учащение дыхания
• Повышение температуры
• Расслабление гладкой мускулатуры (например, расширение зрачков)

При передозировке возможны:

• Повышение давления
• Лихорадочное состояние
• Коллапс
• Сердечный приступ, инфаркт

Психологические эффекты

Шизофреноподобные психозы (при систематическом употрeблении) [3] . Некоторые пользователи отмечают при передозировке сильные головные боли. Согласно МКБ-10, вызываемые амфетамином психические и поведенческие расстройства относятся к категории F15..

Вызывает психическую зависимость.

Амфетамин может рассматриваться как синтетический аналог эфедрина. Он был получен в 1887 году как средство, подавляющее аппетит, а вскоре после этого появились сообщения о злоупотрeблении им.

После второй мировой войны, когда Япония была оккупирована американскими войсками, полиция у задержанных по разным причинам подростков стала находить припрятанными какие-то таблетки. Это оказался амфетамин. Во время войны этот препарат давали американским летчикам и морякам как средство для снятия усталости, борьбы со сном во время несения службы, повышения бдительности. К 1954 году в Японии уже сотни тысяч подростков злоупотрeбляли амфетамином.

Именно злоупотрeбление амфетамином среди японских подростков, начавшееся в 50-х годах, оказалось началом «эпидемии подростковых наркоманий» второй половины XX столетия. Из Японии эпидемия перебросилась в США, а затем в Европу. Особенно распространилась амфетаминомания среди подростков в Англии и в Швеции.

В 1964 году в Англии у 18 % подростков, сбежавших из дома или интернатов и задержанных полицией, в моче обнаруживали дериваты амфетамина. В Швеции в 1966 году амфетамином злоупотрeбляли 28 % подростков, в Калифорнии к началу 70-х годов — 20 % школьников старших классов. В США амфетамин вообще распространился «без различия регионов и классов».

В США амфетамины производились также под торговой маркой Бензедрин (бензол — эфедрин) с 1928 года в качестве средства для ингаляции с целью облегчения назальной гиперемии и в качестве стимулятора центральной нервной системы (широкое применение Бензедрин получил во время второй мировой войны). С 1959 года распространялся по рецептам. Впоследствии был выведен из фармакопеи.

В СССР амфетамины производились с 40-х годов, но ограниченно применялись в медицинской пpaктике и были малодоступны. В 80-90-х годах увлечение амфетаминами стало распространяться в Северо-Западном регионе России, странах Прибалтики, Казахстане. Чистые препараты употрeбляют реже — они были не очень доступны.

С середины 60-х годов появился ряд сообщений о том, что подростки стали вводить себе амфетамин внутривенно. Для вливаний также часто использовались метилфенамин и метилфенидат (в СССР его название — меридил, но больше он известен как центедрин, риталин).

В 70-х годах злоупотрeбление амфетамином среди подростков в западных странах пошло на убыль. Амфетамин сменили марихуана, героин, галлюциногены и ингалянты.

Амфетамины по-прежнему сохранили свое «военное» значение — входят в аптечки спецподразделений армии США. [4]

Применение

В медицине

Амфетамин является синтетическим соединением, из класса фенилалкиламинов. По химическому строению и некоторым фармакологическим свойствам (главным образом по влиянию на периферические отделы симпатической нервной системы) он близок к препаратам группы адреналина.

По строению отличается от адреналина и норадреналина отсутствием гидроксилов в ароматическом цикле и алифатической цепи, что придаёт ему большую стойкость и, кроме того, позволяет легко преодолевать гематоэнцефалический барьер; разветвлённый хаpaктер алифатической цепи (наличие метильной группы в a-положении к аминогруппе) пpeдoxpaняет его молекулу от окислительного дезаминирования моноаминоксидазой.

Благодаря стойкости в организме эффекты амфетамина длительны и сохраняются при приёме его внутрь.

Амфетамин является сильным стимулятором ЦНС. Стимулирующее действие препарата связано в значительной мере с его влиянием на стволовую часть мозга.

В нейрохимическом механизме действия амфетамина большую роль играет его способность вызывать высвобождение из гранул пресинаптических нервных окончаний норадреналина и дофамина и стимулировать, таким образом, центральные норадренергические и в большей степени дофаминергические рецепторы. Он оказывает также небольшое ингибирующее влияние на активность моноаминоксидазы и тормозит обратный нейрональный захват дофамина и норадреналина.

Амфетамин обладает также периферической адренергической активностью (стимулирует a- и b-адренорецепторы) ; он вызывает сужение периферических сосудов, усиление сокращений сердца, повышение артериального давления, расслабление мускулатуры бронхов, расширение зрачков. Эти эффекты более продолжительны, но менее выражены, чем у адреналина.

При правильном дозировании амфетамин, усиливая процессы возбуждения в ЦНС, уменьшает чувство утомления, оказывает общее возбуждающее влияние, выражающееся в улучшении настроения, ощущении прилива сил, бодрости, повышении работоспособности, уменьшении потребности в сне.

Амфетамин и его аналоги ослабляют и укорачивают сон, вызванный снотворными и наркотиками, в связи с чем их называют иногда пробуждающими аминами.

Препарат обладает анорексигенной активностью, то есть уменьшает аппетит и способствует более быстрому наступлению чувства насыщения пищей.

Читать еще:  Глазное давление: симптомы, норма, лечение повышенного

Длительное время амфетамин считали одним из основных психостимулирующих средств. Им широко пользовались для повышения умственной и физической работоспособности, для лечения нарколепсии, депрессивных состояний, последствий энцефалита и других заболеваний, сопровождающихся сонливостью, вялостью, апатией, астенией, при постэнцефалитическом паркинсонизме (совместно с холинолитическими препаратами). В последние годы в связи с побочными явлениями (нарушения высшей нервной деятельности, повышение артериального давления, относительно частые парадоксальные реакции — сонливость и апатия вместо возбуждения, понижение работоспособности и др.), а главное — в связи с возможным развитием привыкания и пристрастия амфетамином стали пользоваться крайне редко.

Назначают амфетамин внутрь взрослым по 0,005—0,01 г (5—10 мг) 1—2 раза в день. Действие после однократного приёма длится 2—8 ч. Дозы необходимо подбирать индивидуально из-за различной чувствительности и переносимости. Из организма препарат выводится медленно, возможны явления кумуляции. Амфетамин должен применяться с осторожностью и только по медицинским показаниям. При передозировке препарата могут возникнуть головокружение, озноб, тошнота, потеря аппетита, бессонница, тахикардия, аритмии. При длительном бесконтрольном применении возможны тяжёлые нервнопсихические расстройства вплоть до шизофреноподобных психозов. При приёме амфетамина во второй половине дня может нарушиться сон.

Отпускается (в странах, где его применение разрешено) строго по рецепту врача, имеющего соответствующую лицензию.

Противопоказаниями к применению амфетамина служат старческий возраст, бессонница, состояние возбуждения, заболевания печени, гипертензия, атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы.

Рекреационное использование

В России оборот амфетамина и некоторых его прекурсоров ограничен. Несмотря на это, он часто применяется как стимулирующее средство для улучшения концентрации внимания и повышения работоспособности (например студентами или школьниками), а также как популярный клубный наркотик [5] . Его используют отдельно или в дополнение к «экстази», так как сам по себе амфетамин оказывает скорее физическое, нежели психологическое воздействие на большинство потребителей.

При повторных приемах амфетамина быстро возникает психическая зависимость. Первым ее проявлением бывает неодолимое желание повторить принятие амфетамина или снова его принять в постинтоксикационном периоде. Этим стремятся избежать возникающие угнетенное настроение, соматический дискомфорт. Косвенным признаком появления зависимости может служить также стремление принять снотворные или транквилизаторы после окончания действия, или заранее, чтобы его избежать. При регулярном употрeблении амфетамина стимулирующее действие препарата исчезает и для получения приятных ощущений наркоман вынужден увеличивать его дозу. Толерантность увеличивается после первых недель систематического приема.

Способы применения различные: внутрь (перopaльно, в виде таблеток или порошка), инсуффляции порошка через нос, ингаляции (курение смеси солей амфетамина с щелочами), парентерально (внутривенные, реже — внутримышечные инъекции, подкожное введение не распространено), ректально (клизмы с раствором или суппозитории).

Амфетамин нелегально распространяется, как правило, в виде стимулирующих смесей, содержащих соль амфетамина (преимущественно фенамин-рацемат) и продукты его осмоления (именно они, зачастую, придают препарату розовый цвет), технологические примеси (бензилметилкетон, мирабилит, магния сульфат, N-формил-амфетамин, бензол etc. в зависимости от способа изготовления), биологически активные вещества (например: кофеин, пирацетам, циклодол) и наполнители(служат для увеличения массы смеси).

Амфетамин и его аналоги входят в состав ряда средств для контроля массы тела, не сертифицированных в России, а также содержатся во многих кустарных препаратах «для похудения», продаваемых под видом лекарств, биологически активных добавок и пр.

На сленге наркоманов амфетамин имеет следующие наиболее часто встречаемые названия: «спид», «амф» — от англоязычных сленговых названий speed и amp соответственно, возможны различные словоформы и переводы этих терминов; «фен» — сокращение от торгового названия «Фенамин»; реже — «будильник» и др. Собирательные названия для наркотиков группы амфетаминов в частности и стимуляторов вообще: «витамин», «апер» и «белый» (впрочем, «белым» в основном называют героин). [6]

Показания к применению

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, бессонница, состояние возбуждения, печеночная недостаточность, артериальная гипертензия, атеросклероз, ХСН, пожилой возраст.C осторожностью. Глаукома, гипертиреоз, синдром Туретта.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, взрослым по показаниям по 5-10 мг 1-2 раза в сутки.

Фармакологическое действие

Синтетическое соединение, производное фенилалкиламина. По химическому строению и по влиянию на периферические отделы симпатической нервной системы близок к эпинефрину (обладает альфа-адреностимулирующим, бета-адреностимулирующим действием). Оказывает психостимулирующее, вазоконстрикторное, гипертензивное, бронходилатирующее и анорексигенное действие. Легко проникает через ГЭБ. Стимулирует ЦНС, высвобождает из гранул пресинаптических нервных окончаний норэпинефрин и дофамин, стимулирует адрено- и дофаминовые рецепторы. Ингибирует МАО, тормозит обратный нейрональный захват дофамина и норэпинефрина. Увеличение двигательной активности при использовании в сравнительно низких дозах и повышение склонности к стереотипному поведению с одновременным снижением активности в более высоких дозах происходит благодаря стимуляции дофаминовой передачи в лимбических структурах коры головного мозга и в черно-полосатой субстанции. За счет стимуляции периферических альфа — и бета-адренорецепторов вызывает сужение периферических сосудов, усиление сокращений сердца, повышение АД, расслабление мускулатуры бронхов, мидриаз. Уменьшает утомляемость, улучшает настроение, повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает потребность в сне. Ослабляет и укорачивает сон, вызванный снотворными ЛС. Длительность действия после однократного приема — 2-8 ч.

Побочные действия

Головокружение, озноб, тошнота, снижение аппетита, бессонница, тахикардия, повышение АД, аритмии, аллергические реакции. При длительном бесконтрольном применении — нервно-психические расстройства, шизофреноподобные психозы; парадоксальные реакции: сонливость, апатия, снижение работоспособности; лекарственная зависимость.

Особые указания

Особых указаний при применении препарата Фенамин не описано.

Взаимодействие

Средства, повышающие кислотность желудочного сока (аскорбиновая кислота, фруктовые соки, гидрохлорид глутаминовой кислоты), и ЛС, повышающие кислотность мочи (аммония хлорид, натрия фосфат), снижают эффект амфетамина из-за понижения всасывания и ускорения выведения.

Средства, ощелачивающие мочу (антацидные ЛС, содержащие Ca2+ и/или Mg2+; ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), усиливают эффект из-за снижения выведения.

Средства для ингаляционной общей анестезии (галотан, энфлюран и др.) могут повышать чувствительность миокарда к действию симпатолитиков и амфетамина.

Трициклические антидепрессанты усиливают действие на ССС, что может приводить к развитию аритмии, тахикардии, гипертензии и гиперпирексии.

Бета-адреноблокаторы в сочетании с амфетамином могут провоцировать гипертензию, брадикардию, вплоть до сердечной блокады.

Снижает гипотензивное действие гипотензивных и диуретических ЛС.

В сочетании с амфетамином препараты дигиталиса могут приводить к сердечным аритмиям.

Снижает всасывание в кишечнике этосукцимида, фенобарбитала и фенитоина.

Амфетамин и галоперидол, локсапин, молиндол, фенотиазины, пимозид и тиоксантены взаимно ослабляют действие друг друга.

Увеличивает риск развития сердечных аритмий при использовании леводопы.

Литий снижает центральное стимулирующее действие амфетамина.

Ингибиторы МАО, а также фуразолидон, прокарбазин и селегилин усиливают стимулирующее действие на сердце и прессорные эффекты (включая головную боль, аритмии сердца, рвоту, внезапные тяжелые гипертонические и гиперпирексические кризы).

Гормоны щитовидной железы и амфетамин взаимно усиливают риск развития коронарной недостаточности.